JP2015514777A - 化粧品組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
米国特許出願公開第2007/028089号には、洗浄後でさえも水分を保ちながら優れた感触及び保湿効果を有する、下記式(I)によって表されるアルキレンオキシド誘導体が開示されている:
Z−{O(AO)l(EO)m−(BO)nH}a (I)
Zは、3〜9個のヒドロキシル基を有する化合物の前記ヒドロキシル基を除いた残基を表し、aは、3〜9であり、AOは、3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基を表し、EOは、オキシエチレン基を表し、l及びmは、それぞれ、前記3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基及び前記オキシエチレン基の平均付加モル数を表し、lは1以上50以下であり、mは1以上50以下であり、AOのEOに対する重量比(AO/EO)は、1/5〜5/1であり、AO及びEOは、ランダム形態で付加されてもよく、ブロック形態で付加されてもよい。BOは、炭素原子数4のオキシアルキレン基を表し、nは、平均付加モル数であり、0.5以上5以下である。
Z−{O(AO)l(EO)m−(BO)nH}a(I)(式中、Zは、3〜9個のヒドロキシル基を有する化合物の前記ヒドロキシル基を除いた残基を表し、aは、3〜9であり、AOは、3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基を表し、EOは、オキシエチレン基を表し、l及びmは、それぞれ、前記3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基及び前記オキシエチレン基の平均付加モル数を表し、lは1以上50以下であり、mは1以上50以下であり、AOのEOに対する重量比(AO/EO)は、1/5〜5/1であり、AO及びEOは、ランダム形態で付加されてもよく、ブロック形態で付加されてもよい。BOは、炭素原子数4のオキシアルキレン基を表し、nは、平均付加モル数であり、0.5以上5以下である)によって表されるアルキレンオキシド誘導体と、b)N−アシルアミノ酸、その異性体、その塩、その誘導体、及びこれらの混合物からなる群から選択されるN−アシルアミノ酸化合物と、皮膚科学的に許容可能な担体と、を含む化粧品組成物に関する。
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の、下記式(I)によって表されるアルキレンオキシド誘導体を含む:
Z−{O(AO)l(EO)m−(BO)nH}a (I)
Zは、3〜9個のヒドロキシル基を有する化合物の前記ヒドロキシル基を除いた残基を表し、aは、3〜9であり、AOは、3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基を表し、EOは、オキシエチレン基を表し、l及びmは、それぞれ、前記3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基及び前記オキシエチレン基の平均付加モル数を表し、lは1以上50以下であり、mは1以上50以下であり、AOのEOに対する重量比(AO/EO)は、1/5〜5/1であり、AO及びEOは、ランダム形態で付加されてもよく、ブロック形態で付加されてもよい。BOは、炭素原子数4のオキシアルキレン基を表し、nは、平均付加モル数であり、0.5以上5以下である。
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の1種以上のN−アシルアミノ酸化合物を含む。アミノ酸は、当該技術分野において既知のいかなるアミノ酸の1つであることができる。本発明のN−アシルアミノ酸化合物は、次式:
本発明の組成物はまた、皮膚科学的に許容可能な担体を含む。皮膚科学的に許容可能な担体は、組成物の約70重量%〜約99.899重量%、好ましくは約80重量%〜約85重量%、より好ましくは約90重量%〜約98.5重量%の量で存在し得る。
皮膚活性物質
本発明の組成物は、少なくとも1種の皮膚活性化合物を含んでもよい。理論に束縛されるものではないが、本発明の組成物は種々の活性物質を配合することで汎用性を与えると考えられる。
ナイアシンアミド等のビタミンB3化合物は、本明細書に用いるのに好ましいスキンケア活性物質である。本発明は、好ましくは約0.1%〜約30%、より好ましくは約1%〜約20%、更により好ましくは約2%〜約10%のビタミンB3化合物を含む。
本組成物は美白剤を含有してもよい。本明細書において有用な美白剤とは、皮膚の外観を改変するだけでなく、処置前と比較して、色素沈着過度を更に改善する活性成分を指す。本明細書で有用な美白剤には、アスコルビン酸化合物、ビタミンB3化合物、アゼライン酸、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸及びその誘導体、ヒドロキノイン(hydroquinoine)、コウジ酸、アルブチン、クワ抽出物、テトラヒドロクルクミン、並びにこれらの混合物が挙げられる。美白剤の組み合わせの使用は、それらが異なった機構による美白効果をもたらすことができる点でも有利であると考えられる。
これらに限定されるものではないが、ジ−、トリ−、テトラ−、及びペンタペプチド、並びにそれらの誘導体等のペプチドは、本発明の組成物に安全かつ有効な量で含有させてもよい。本明細書で使用するとき、「ペプチド」という用語は、天然由来のペプチド及び合成ペプチドの両方を指す。また、本明細書で有用なのは、ペプチドが含まれている天然由来の組成物及び市販されている組成物である。
本発明の組成物は、安全かつ有効な量の、アミノ糖としても知られる糖アミンを包含してもよい。本明細書で使用するとき、「糖アミン」とは、6炭素の糖のアミン誘導体を指す。本明細書において有用な糖アミンの例には、グルコサミン、N−アセチルグルコサミン、マンノサミン、N−アセチルマンノサミン、ガラクトサミン、N−アセチルガラクトサミンが挙げられる。本明細書に用いるのに好ましいのはグルコサミンである。加えて、2種以上の糖アミンの組み合わせを使用してもよい。
所望により、本発明の組成物は更に、皮膚コンディショニング剤を含むことができる。これらの剤は、湿潤剤及び皮膚軟化剤から選択してよい。皮膚コンディショニング剤の量は、組成物の約1重量%〜約50重量%、好ましくは約2重量%〜約40重量%、より好ましくは約5重量%〜約30重量%の範囲で変動してよい。
本発明に係る組成物は、所望により、有機日焼け止め剤及び無機日焼け止め剤から選択される日焼け止め剤を含有してもよい。
本発明の組成物は、所望により、皮膚炎症をより有効に緩和するためにα−モノアルキルグリセリルエーテルを含有してよい。本発明で使用されるα−モノアルキルグリセリルエーテルは、バチルアルコール及びキミルアルコールを含む、炭素数8〜24の直鎖又は分枝鎖アルキル基であってよい。最も好ましくは、α−モノアルキルグリセリルエーテルはバチルアルコールである。本組成物に含まれる場合、α−モノアルキルグリセリルエーテルは、好ましくは、組成物の約0.01重量%〜約10重量%、好ましくは約0.1重量%〜約7重量%、より好ましくは約0.2重量%〜約5重量%の量で含まれる。
本発明の組成物は、実施形態によっては更に1種以上の増粘剤を含んでもよい。
本発明の組成物は、製品が乳化型の場合に不連続相を連続相中に分散及び懸濁させるのに有用な、乳化剤を含有し得る。本発明における乳化剤は、非イオン性乳化剤、アニオン性乳化剤、カチオン性乳化剤、両性乳化剤、及びそれらの混合物からなる群から選択され得る。本発明の組成物が乳化剤を含有する場合、好ましい実施形態では、組成物は、その組成物の約0.1重量%〜約10重量%の乳化剤、より好ましくは約0.2重量%〜約7.5重量%、更により好ましくは約0.5重量%〜約5重量%の乳化剤を含有する。広範な乳化剤を本明細書で使用できる。
本発明の組成物は、所望により、絹のような滑らかな感触を提供することが知られている非乳化架橋シロキサンエラストマーを含有してよい。用語「非乳化架橋シロキサンエラストマー」は、本明細書で使用するとき、ポリオキシアルキレン単位又はポリグリセリン単位が存在しない、架橋オルガノポリシロキサンエラストマーのことである。
種々の追加成分を本発明の組成物に組み入れることができる。これらの追加成分の非限定的な例には、肌触り又は皮膚の外観を改質するための特定の材料;抗ニキビ活性物質;油溶性β−ヒドロキシ酸、例えば、サリチル酸及びその誘導体;キレート剤;フラボノイド化合物;抗炎症剤;抗セルライト剤;剥離活性物質;酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー;日焼け活性物質;皮膚鎮静又は皮膚治療活性物質、例えば、パンテノン酸誘導体(パンテノール、デクスパンテノール、エチルパンテノール等)、アロエベラ、アラントイン、ビサボロール、及びグリチルリチン酸二カリウム;抗菌剤又は抗カビ活性物質が挙げられる。
本発明に係る組成物は、一般に、局所塗布組成物を製造する技術分野において知られているような従来の方法によって調製される。このような方法は、通常、加熱、冷却、真空の適用等を用いて又は用いずに、成分を1つ以上の工程で混合して比較的均一な状態にするものである。
本発明の局所組成物は、ファンデーション、保湿剤、皺緩和美容液、ローション、顔用スキンマスク、スキンローション、スキンクリーム、スキンジェル、目元用ジェル、アイクリーム、又はその他いずれかの周知の皮膚用製品若しくは処置剤等の化粧製品に配合してよい。
閉塞法貼付試験
手順
2cm×2cmの不織布綿パッド(例えば、CovidienによるWebril)を、各パッチが0.2gの試験物質を含むように調製する。合計5つのパッチを各腕に適用する。試験物質を含有しているパッチを、上腕の外側表面に適用する。採点のためにパッチパッドの位置が明確に示されるように、適用部位に印を付ける。優れた接着を保証するために、パッチを低アレルギー性テープ(例えば、Dermacil(登録商標)、Micropore(登録商標)、等)で補強してよい。追加のテープを用いる場合、既存のテープ上にしか適用してはならず、パッチパッド上に直接適用してはならない。パッチを24時間皮膚上に留め、装着中乾燥状態で維持しなければならない。適用の24時間後にパッチを除去する際、皮膚の部位を水ですすいで過剰の試験材料を除去し、押さえて水気を切る。パッチ除去の30分後に皮膚の部位を等級付けする。
60ワットの白熱昼光電球を備えるランプを用いて、パッチを適用した皮膚を照らす。評価のサインを検出するのに役立てるため、任意の目に見える反応に触れる。用いる評点目盛を以下に示す。試験全体にわたって、訓練を受けた同じ評価者が全ての部位を評価する。
0明らかな皮膚合併症無し
0.5かすかな、ほとんど認知できない紅斑又はわずかな乾燥(光沢のある(glazed)外観)
1かすかであるが明確な紅斑はあるが、発疹若しくは皮膚の傷はない又は紅斑はないが、明確な乾燥がある;表皮のひび割れを有する場合もある。
1.5非常に明確な紅斑又は明確な乾燥を伴うかすかな紅斑、表皮のひび割れを有する場合もある。
2中等度の紅斑、幾つかの丘疹又は深いひび割れを有する場合もある、亀裂には中等度から重篤な紅斑。
2.5ほとんど認知できない浮腫を伴う中等度の紅斑又はパッチのほとんどの部分を含まない重篤な紅斑(縁部周囲のハロー効果)、幾つかの丘疹又は中等度から重篤な紅斑を有する場合もある。
3重篤な紅斑(高度発赤)、全体の丘疹、又はわずかな浮腫を伴う中等度から重篤な紅斑(膨隆によって明確に画定される縁部)。
3.5中等度の浮腫を伴う中等度から重篤な紅斑(パッチ領域に限られる)、又は孤立痂皮の形成若しくは小水疱を伴う中等度から重篤な紅斑。
4.全体の小水疱若しくは痂皮の形成、又は中等度から重篤な紅斑及び/若しくはパッチの領域を超えて広がる浮腫。
インビトロFrenz細胞試験を用いて、死体皮膚を通じた放射性標識N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンの浸透量を測定する。選択されたドナーの冷凍したヒト死体皮膚を周囲条件で解凍し、多量の蒸留水ですすぎ、グリセリン防腐剤を除去する。レセプター[〜5mL]に、80/20水/エタノールを充填し、2時間かけて皮膚を平衡化させた。約5μLの各試験製品を個々の細胞に適用する。レセプター溶液を回収し、2及び4時間後、又は2、4、及び6時間に交換した。最後の回収は、24時間後であった。試験の最後(24時間後)に、各皮膚サンプルを、80%/20%エタノール水に浸漬したワットマン濾紙で3回拭き取って、吸収されていない(残留)生成物を除去する。次いで、表皮を残留真皮から解離させる。全ての皮膚の部分及び濾紙拭き取り用品を5mLのエタノールで2回(抽出時間:〜24時間及び〜72時間)抽出する。全てのレセプター溶液回収物及びエタノール抽出物を、HPLC/MS/MSに基づくアッセイを用いてアッセイする。
以下の実施例は、本発明の範囲に含まれる実施形態を更に説明及び実証するものである。これら実施例は、説明の目的のためのみに提示するものであって、本発明の趣旨及び範囲から逸脱することなく、多くの変更が可能であるので、本発明を限定するものと解釈すべきではない。
*2 ナイロン粉末SP−500(Nylon−12):Mizushima Goukin
*3 WILBRIDE S−753(PEG/PPG/ポリブチレングリコール−8/5/3グリセリン):NOF Co.から入手可能
*4 Eldew PS−203(フィトステリル/オクチルドデシルラウロイルグルタメート(及び)トコフェノール:Ajinomotoから入手可能
*5 Sepigel 305(ポリアクリルアミド/C13〜14イソパラフィン/ラウレス−7):SEPPIC Inc.から入手可能
*6 Ultrez 20(アクリレート/C10〜30アルキルアクリレートクロスポリマー):Noveonから入手可能
*7 Pemulen TR−2(アクリレート/C10〜C30アルキルアクリレートクロスポリマー):Noveon Incから入手可能
*8 Sepiwhite MSH(ウンデシレノイルフェニルアラニン):Seppicから入手可能
*9 Lipidure PMB(ph10)(2−(メタクリロイルオキシエチル)−2’−(トリメチル−アンモニウムメチル)ホスフェート、分子内塩−n−ブチルメタクリレートコポリマー):NOF Co.から入手可能
(1)相A(水相):水、ナイアシンアミド、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、イノシトール、WILBRIDE S−753、ポリソルベート20、デクスパンテノール、Ultrez 20、ベンジルアルコール、Pemulen TR−2、Sepiwhite MSH、Sepigel 305、ヘキシレングリコール、1,2ヘキサンジオール、Lipidure PMB(pH)、アミノメチルプロパノール、EDTA−2Na、フェノキシエタノール、キサンタンガム、安息香酸ナトリウム、アラントイン及びアスコルビン酸グルコシドを、相が均質になるまで、好適なミキサー(例えば、アンカーブレード、プロペラブレード、又はIKA T25)を用いて別々の容器内で混合した。
(2)相B(油相):ヘキシルデカノール、イソステアリン酸イソプロピル、白色ワセリン、トコフェリルアセテート、Eldew PS−203、グリチルレチン酸、バチルアルコールを、相が均質になるまで70℃で加熱することによって、好適なミキサー(例えば、アンカーブレード、プロペラブレード、又はIKA T25)を用いて容器内で混合した。
(3)相C(粉末相):ナイロン粉末SP−500及びペンチレングリコールを、相が均質になるまで別々の容器内で混合した。
(4)相Bをゆっくりと相Aに添加し、得られた混合物を、バッチが均質になるまで混合した。次いで、相C及び香料を相Aと相Bとの混合物に添加し、バッチが均質になるまで混合した。
上記閉塞法貼付試験に従って、32人の被験体で、実施例1、2、及び比較例1の組成物の皮膚炎症を測定した。
上記閉塞法貼付試験に従って、33人の被験体で、実施例3〜7の組成物の皮膚炎症を測定するための別の試験を実施した。
上記インビトロにおける皮膚活性物質の浸透に従って、実施例1及び比較例3の組成物を用いてN−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンの浸透を、6つの異なるヒト死体皮膚サンプルを用いて測定した。
Claims (16)
- a)下記式(I):
Z−{O(AO)l(EO)m−(BO)nH}a(I)
(式中、Zは、3〜9個のヒドロキシル基を有する化合物の前記ヒドロキシル基を除いた残基を表し、aは、3〜9であり、AOは、3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基を表し、EOは、オキシエチレン基を表し、l及びmは、それぞれ、前記3〜4個の炭素原子を有するオキシアルキレン基及び前記オキシエチレン基の平均付加モル数を表し、lは1以上50以下であり、mは1以上50以下であり、AOのEOに対する重量比(AO/EO)は、1/5〜5/1であり、AO及びEOは、ランダム形態で付加されてもよく、又はブロック形態で付加されてもよく、BOは、炭素原子数4のオキシアルキレン基を表し、nは、平均付加モル数であり、0.5以上5以下である)によって表されるアルキレンオキシド誘導体と、
b)N−アシルアミノ酸、その異性体、その塩、その誘導体、及びこれらの混合物からなる群から選択されるN−アシルアミノ酸化合物と、
c)皮膚科学的に許容可能な担体と、を含む化粧品組成物。 - 前記アルキレンオキシド誘導体中のAO及びEOが、ランダム形態で付加される、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記アルキレンオキシド誘導体中のAOが、オキシプロピレンである、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記アルキレンオキシド誘導体が、約0.1%〜約20%の範囲である、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記アルキレンオキシド誘導体が、約0.5%〜約15%の範囲である、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記N−アシルアミノ酸が、N−アシルフェニルアラニン、N−アシルチロシン、これらの異性体、これらの塩類、これらの誘導体、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記N−アシルフェニルアラニンが、N−ウンデシレノイル−L−フェニルアラニンである、請求項6に記載の化粧品組成物。
- 前記組成物が、前記組成物の約0.001重量%〜約10重量%の範囲で前記N−アシルアミノ酸化合物を含む、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記組成物が、ビタミンB3化合物、美白剤、ペプチド、糖アミン、及びこれらの混合物からなる群から選択されるスキンケア活性物質を更に含む、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記スキンケア活性物質が、ビタミンB3化合物である、請求項9に記載の化粧品組成物。
- 前記ビタミンB3化合物が、ナイアシンアミドである、請求項10に記載の化粧品組成物。
- 前記組成物が、皮膚コンディショニング剤を更に含む、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記組成物が、バチルアルコールを更に含む、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記組成物が、水中油型エマルションである、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 前記組成物が、油中水型エマルションである、請求項1に記載の化粧品組成物。
- 安全かつ有効な量の請求項1に記載の化粧品組成物をヒトの皮膚に塗布することを含む、皮膚の状態を調整する方法。
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