KR20060073971A

KR20060073971A - 데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 함유하는 피부케어 조성물

Info

Publication number: KR20060073971A
Application number: KR1020067008099A
Authority: KR
Inventors: 로즈마리 오스본; 래리 리차드 로빈슨; 폴 로버트 태너
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 2003-10-31
Filing date: 2004-10-27
Publication date: 2006-06-29
Also published as: US20050214332A1; EP1694289A1; AU2004287448A1; MXPA06004826A; BRPI0416052A; CA2542145A1; CN1870968A; WO2005044219A1; CN100475184C

Abstract

본 발명은 데하이드로아세트산, 그 이성체, 염 및 이들의 유도체; 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, n-아실 아미노산 화합물 및 그 유도체와, 이들의 조합으로부터 선택되는 2종 이상의 피부 케어 활성제; 및 데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 피부 케어 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 포유류 각질 조직의 상태를 조절하는 방법들에 관한 것으로, 여기서 이 방법들은 각각 그러한 처치를 필요로 하는 포유류의 각질 조직에 안전하고 유효한 양의 본 발명의 피부 케어 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

피부 케어 조성물, 국소 조성물, 데하이드로아세트산, 피부 케어 활성제, 담체, 각질 조직

Description

데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 함유하는 피부 케어 조성물{SKIN CARE COMPOSITION CONTAINING DEHYDROACETIC ACID AND SKIN CARE ACTIVES}

본 발명은 데하이드로아세트산, 그 이성체, 염 또는 이들의 유도체; 피부 케어 활성제; 및 데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 피부 케어 조성물에 관한 것이다. 그러한 조성물은 포유류 각질 조직 상태의 조절에 유용하다.

현재, 피부, 모발 및 손톱과 같은 각질 조직의 건강 및 물리적 외양을 개선하는 것에 관한 많은 피부 케어 제품들을 소비자들이 손쉽게 구할 수 있다. 포유류 각질 조직, 특히 사람 피부는 외인성 및 내인성 인자 모두에 의한 다양한 손상에 노출된다. 외인성 인자는 자외선 방사, 환경 오염, 바람, 열, 적외선 방사, 낮은 습도, 강한 계면활성제, 연마제 등을 포함한다. 내인성 인자는 자연적 노화 및 피부 내부로부터의 기타 생화학적 변화를 포함한다. 외인성이건 내인성이건 간에, 이들 인자들은 노화의 가시적 징후로 나타난다.

이러한 외인성 및 내인성 인자에 의해 야기되는 피부 상태를 처치하는 대부분의 제품은 피부 주름살을 지연시키거나, 최소화하거나 심지어 제거하는 것에 관한 것이다. 그러나 고르지 못한 피부결을 방지, 지연 및/또는 처치하기 위한 화장 제제에 대한 필요성이 존재한다. 예를 들어, 열등한 피부결을 갖는 피부는 촉각적 및/또는 시각적으로 매끄럽지 않으며, 울퉁불퉁하고 큰 모공이 있으며 외양이 불균일한 것을 그 특징으로 할 수 있다. 촉각적 및 시각적인 피부결의 향상과, 피부 매끄러움의 개선, 피부 톤의 개선, 피부의 지성의 감소 및 모공 크기의 감소에 의한 피부의 보다 균일한 외양의 생성과 같이 각질 조직 상태를 처치하는 제품을 소비자에게 제공할 필요성이 있다.

발명의 개요

이론에 의해 한정됨이 없이, 데하이드로아세트산 및 2종 이상의 추가의 피부 케어 활성제의 조합을 함유하는 소정 조성물이 유분 조절 및 모공 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부결을 방지, 지연 및/또는 처치할 수 있다는 것이 밝혀졌다. 결과적으로, 본 발명자들은 놀랍게도 데하이드로아세트산과, 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, N-아실 아미노산 화합물, 및 그 유도체와, 이들의 조합을 포함하는 2종 이상의 추가의 피부 케어 활성제를 함유하는 국소 조성물을 사용하여 각질 조직 상태의 예방적 처치와, 치료적 처치를 제공할 수도 있다는 것을 밝혀내었다.

본 발명자들은 놀랍게도 데하이드로아세트산과, 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, N-아실 아미노산 화합물, 레티노이드, 펩티드, 수용성 비타민, 미립자형 물질, 썬스크린 활성제, 항-셀룰라이트제, 부틸화 하이드록시톨루엔 및 부틸 화 하이드록시아니솔과 그 유도체 및 이들의 조합을 포함하는 3종 이상의 추가의 피부 케어 활성제를 함유하는 국소 조성물을 사용하여 각질 조직 상태의 예방적 처치와, 치료적 처치를 제공할 수도 있다는 것을 밝혀내었다.

본 발명자들은 그러한 화합물이 지성/광택성 외양의 조절, 및 모공 크기 외양의 조절 및/또는 감소에 의해 고르지 못한 피부결의 방지, 지연 및/또는 처치에 유용할 수도 있다는 것을 밝혀내었다.

본 발명은 하기를 함유하는 피부 케어 조성물에 관한 것이다:

a) 데하이드로아세트산, 그 이성체, 염 및 이들의 유도체;

b) 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, n-아실 아미노산 화합물 및 그 유도체와, 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 2종 이상의 피부 케어 활성제; 및

c) 데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.

본 발명은 또한 포유류 각질 조직의 상태를 조절하는 방법들에 관한 것으로, 여기서 이 방법들은 각각 그러한 처치를 필요로 하는 포유류의 각질 조직에 안전하고 유효한 양의 본 발명의 피부 케어 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

달리 명시되지 않는 한, 본 명세서에서 사용되는 모든 백분율과 비는 총 조성물의 중량을 기준으로 한 것이며 모든 측정은 25℃에서 행해진 것이다.

본 발명의 조성물은 본 명세서에 기술된 필수 성분뿐만 아니라 선택 성분을 포함하거나, 이들로 본질적으로 이루어지거나, 이들로 이루어질 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "본질적으로 이루어진"이라는 것은 조성물 또는 성분이 부가적인 성분을 포함할 수도 있으나, 이 부가 성분들이 청구된 조성물 또는 방법의 기본적이고 신규한 특성을 실질적으로 변경하지는 않는 경우만을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "각질 조직"이라는 용어는 피부, 모발, 발톱, 손톱, 표피, 발굽 등을 포함하지만 그에 한정되지는 않는 포유류의 가장 바깥 쪽의 보호 외피로서 배치된 케라틴 함유층을 나타낸다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "국소 도포"라는 용어는 본 발명의 조성물을 각질 조직의 표면 상에 도포하거나 바르는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용가능한"이라는 용어는 설명되는 조성물 또는 성분들이 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 사람의 각질 조직과 접촉하여 사용하기에 적합하다는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "안전하고 유효한 양"이라는 용어는, 독립적이거나 조합적으로 본 명세서에 개시된 효과들을 포함하는 긍정적인 효과, 바람직하게는 긍정적인 각질 조직 외양 또는 촉감 상의 효과를 유의하게 유발하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 회피하기에 충분히 적은(즉, 숙련자의 타당한 판단의 범주 내에서 합리적인 효과 대 위험 비를 제공하는) 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "지성 및/또는 광택성 외양"이라는 용어는 오일, 피지 및/또는 땀이 각 원천 분비선으로부터 분비될 때 포유류 피부가 나타내는 경향이 있는 광택성 외양을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "매끄럽게 함" 및 "부드럽게 함"이라는 용어는 각질 조직의 표면을 변경시켜 그 촉감이 개선되도록 하는 것을 의미한다.

"피부 상태 조절"이라는 용어는 피부 상태의 예방적 조절 및/또는 치료적 조절을 포함한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 피부 상태의 예방적 조절은 가시적이고/이거나 촉각적인 피부의 불연속성(예를 들어, 피부에 있어서의 가시적으로 또는 촉감에 의해 감지될 수 있는 피부결 불규칙성, 잔주름, 주름살, 처짐, 튼살, 셀룰라이트, 부은 눈 등)을 지연, 최소화 및/또는 방지하는 것을 포함한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 피부 상태의 치료적 조절은 피부에 있어서의 불연속성의 개선(예를 들어, 감소, 최소화 및/또는 제거)을 포함한다. 피부 상태의 조절은 피부 외양 및/또는 촉감의 개선을 수반한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "피부 상태의 조절"은 원인의 기작에 상관없이 그러한 징후의 조절을 포함하는 것을 의도한다.

본 발명의 조성물은 그 필수 성분 및 선택 성분을 포함하여 이하에서 상세히 설명된다.

성분

1. 데하이드로아세트산(DHA)

본 발명의 조성물은 하기 구조:

를 갖는 데하이드로아세트산, 또는 그의 제약적으로 허용가능한 염, 유도체 또는 상호변이성체를 함유한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "제약적으로 허용가능한"이라는 것은 데하이드로아세트산의 염이 부당한 독성, 비상용성, 불안정성, 자극, 알러지 반응 등이 없이 이들이 노출될 포유류의 조직과 접촉하여 사용하기에 적합하다는 것을 의미한다. 데하이드로아세트산의 기술적 명칭은 3-아세틸-6-메틸-2H-피란-2,4(3H)-다이온이며 이는 론자(Lonza)로부터 상업적으로 구매될 수 있다.

제약적으로 허용가능한 염은 알칼리 금속염, 예를 들어 나트륨 및 칼륨; 알칼리 토금속염, 예를 들어 칼슘 및 마그네슘; 비독성 중금속염; 암모늄염; 및 트라이알킬암모늄염, 예를 들어 트라이메틸암모늄 및 트라이에틸암모늄을 포함한다. 데하이드로아세트산의 나트륨, 칼륨 및 암모늄 염이 바람직하다. 매우 바람직한 것은 트라이-케이(Tri-K)로부터 트라이스탓(Tristat) SDHA로 구매될 수 있는 데하이드로아세트산나트륨이다. 데하이드로아세트산의 유도체는 CH₃ 기가 개별적으로 또는 조합적으로 아미드, 에스테르, 아미노기, 알킬 또는 알코올 에스테르에 의해 대체된 임의의 화합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 데하이드로아세트산의 상호변이성체는 매우 용이하게 서로로 변화될 수 있어서 보통 평형 상태로 존재하는 데하이드로아세트산의 이성체이다. 따라서, 데하이드로아세트산의 상호변이성체는 화학식 C₈H₈O₄를 가지며 일반적으로 상기 구조를 갖는 것으로 설명될 수 있다.

본 발명의 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 25%, 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 1%의 데하이드로아세트산 또는 그의 제약적으로 허용가능한 염, 유도체 또는 상호변이성체를 함유한다.

2. 피부 케어 활성제

본 발명은 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드 및 N-아실 아미노산 화합물, 그 유도체와, 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 2종 이상의 상이한 피부 케어 활성제를 포함한다. 본 발명은 또한 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, N-아실 아미노산 화합물, 레티노이드, 펩티드, 수용성 비타민, 미립자형 물질, 썬스크린 활성제, 항-셀룰라이트제, 부틸화 하이드록시톨루엔 및 부틸화 하이드록시아니솔, 그 유도체와, 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 3종 이상의 상이한 피부 케어 활성제를 포함한다.

1. 당 아민(아미노 당)

본 발명의 조성물은 아미노 당으로도 알려진 안전하고 유효한 양의 당 아민을 함유할 수도 있다. 본 발명에 유용한 당 아민 화합물은 PCT 공보 WO 02/076423호 및 미국 특허 제6,159,485호에 개시되어 있다.

바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 15%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 당 아민을 함유한다.

당 아민은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물 또는 합성 물질의 혼합물)로 이용될 수 있다. 글루코사민은 다수의 갑각류에서 일반적으로 발견되며 또한 진균류 원으로부터 유래될 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "당 아민"은 그 이성체와 상호변이성체 및 그 염(예를 들어, HCl 염)을 포함하며 시그마 케미칼 컴퍼니(Sigma Chemical Co.)로부터 구매가능하다.

본 발명에 유용한 당 아민의 예는 글루코사민, N-아세틸 글루코사민, 만노사민, N-아세틸 만노사민, 갈락토사민, N-아세틸 갈락토사민, 그 이성체(예를 들어, 입체이성체), 및 그 염(예를 들어, HCl 염)을 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 바람직한 것은 글루코사민, 특히 D-글루코사민 및 N-아세틸 글루코사민, 특히 N-아세틸-D-글루코사민이다.

2. 비타민 B ₃ 화합물

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 비타민 B₃ 화합물을 함유할 수도 있다. 비타민 B₃ 화합물은 미국 특허 제5,939,082호에 설명된 바와 같이 피부 상태의 조절에 특히 유용하다. 바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 20%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 7%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 비타민 B₃화합물을 함유한다.

본 발명에서 사용되는 바와 같이, "비타민 B₃ 화합물"은 하기 식을 갖는 화합물을 의미한다:

여기서, R은 - CONH₂(즉, 나이아신아미드), - COOH(즉, 니코틴산) 또는 - CH₂OH(즉, 니코티닐 알코올); 그 유도체; 및 전술한 것 중 임의의 것의 염이다.

전술한 비타민 B₃ 화합물의 예시적 유도체에는 니코틴산의 혈관 비확장성 에스테르(예를 들어, 토코페릴 니코티네이트, 미리스틸 니코티네이트)를 비롯하여 니코틴산의 에스테르를 포함한다.

적합한 비타민 B₃ 화합물의 예는 당업계에서 잘 알려져 있으며, 다수의 공급원(예를 들어, 시그마 케미칼 컴퍼니, 아이씨엔 바이오메디칼즈, 인크.(ICN Biomedicals, Inc.) 및 알드리치 케미칼 컴퍼니(Aldrich Chemical Company))으로부터 구매가능하다.

3. 피토스테롤

본 발명의 국소 조성물은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아벤나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 그 유도체, 유사체 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 피토스테롤을 함유할 수도 있다. 더 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 그 유도체, 및 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 더 바람직하게는, 피토스테롤은 스티그마스테롤이다.

피토스테롤은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 본질적으로 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물)로 이용될 수 있다. 피토스테롤은 일반적으로 식물성 유지류의 비누화 불가능한 부분에서 발견되며 자유 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드 유도체로 이용가능하다. 더 바람직하게는, 피토스테롤은 자유 스테롤이다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "피토스테롤"은 그 이성체와 상호변이성체를 포함하며 알드리치 케미칼 컴퍼니, 시그마 케미칼 컴퍼니, 및 코그니스(Cognis)로부터 구매가능하다.

본 발명의 조성물에서, 피토스테롤은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 15%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 2%로 함유된다.

4. 살리실산 화합물

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 살리실산 화합물, 그 에스테르, 그 염 또는 그 조합을 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에서, 살리실산 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 15%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 2%의 살리실산을 함유한다.

5. 헥사미딘

본 발명의 조성물은 헥사미딘 화합물을 함유할 수도 있다. 본 발명에서 유용한 헥사미딘 화합물은 하기 화학 구조의 것에 해당한다:

여기서, R¹ 및 R²는 유기산(예를 들어, 설폰산 등)이다.

본 발명의 조성물에 있어서, 헥사미딘은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.02% 내지 약 2.5%로 함유된다.

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 헥사미딘 화합물, 그 염 및 그 유도체를 선택적으로 함유한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 헥사미딘 유도체는 유기산 및 무기산, 예를 들어 설폰산, 카르복실산 등을 포함하지만 이에 한정되지는 않는 헥사미딘 화합물의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함한다. 바람직하게는, 헥사미딘 화합물은 래브러또레아 세로비올로지끄(Laboratoires Serobiologiques)로부터 엘레스탑(Elestab)(등록상표) HP100으로 구매가능한 헥사미딘 다이이세티오네이트를 포함한다.

6. 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물과 그 염 및 유도체를 함유할 수도 있다. 본 발명의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 하기 화학 구조의 것에 해당한다:

여기서, R¹은 H, X, C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬이며,

X는 금속(Na, K, Li, Mg, Ca) 또는 아민(DEA, TEA)이고;

R²는 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬이며;

R³는 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬이다.

본 발명의 조성물에 있어서, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2%로 함유된다.

적합한 유도체는 에스테르, 예를 들어 트라이팔미토일 하이드록시프롤린 및 다이팔미틸 아세틸 하이드록시프롤린을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아닌 지방 에스테르를 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 특히 유용한 화합물은 다이팔미토일 하이드록시프롤린이다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 다이팔미토일 하이드록시프롤린은 그의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함하며 상표명 세피리프트(Sepilift) DPHP(등록상표) 하에 세픽, 인크.(Seppic, Inc.)로부터 구매가능하다. 다이팔미토일 하이드록시프롤린에 대한 추가의 논의는 PCT 공보 WO 93/23028호에 나타나 있다. 바람직하게는, 다이팔미토일 하이드록시프롤린은 다이팔미토일 하이드록시프롤린의 트라이에탄올아민 염이다.

7. 플라보노이드

본 발명의 조성물은 플라보노이드 화합물을 함유할 수도 있다. 플라보노이드는 미국 특허 제5,686,082호 및 제5,686,367호에 널리 개시되어 있다. 본 발명에 사용하기에 특히 적합한 플라보노이드의 예로는 하나 이상의 플라본, 하나 이상의 아이소플라본, 하나 이상의 쿠마린, 하나 이상의 크로몬, 하나 이상의 다이쿠마롤, 하나 이상의 크로마논, 하나 이상의 크로마놀, 그 이성체(예를 들어, 시스/트랜스 이성체)와, 이들의 혼합물이 있다.

본 발명에 사용하기에 바람직한 것은 플라본 및 아이소플라본, 특히 다이드제인(7,4'-다이하이드록시 아이소플라본), 제니스테인(5,7,4'-트라이하이드록시 아이소플라본), 에쿠올(7,4'-다이하이드록시 아이소플라반), 5,7-다이하이드록시-4'-메톡시 아이소플라본, 대두 아이소플라본(대두로부터 추출된 혼합물), 및 그 혼합물이다.

본 발명에 유용한 플라보노이드 화합물은 다수의 공급원, 예를 들어 인도파인 케미칼 컴퍼니, 인크.(Indofine Chemical Company, Inc.), 스테랄로이즈, 인크.(Steraloids, Inc.), 및 알드리치 케미칼 컴퍼니, 인크.(Aldrich Chemical Company, Inc.)로부터 구매가능하다.

본 명세서에서 설명된 플라보노이드 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%로 함유된다.

8. N-아실 아미노산 화합물

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 N-아실 아미노산 화합물을 함유할 수도 있다. 이 아미노산은 당업계에 공지된 임의의 아미노산 중 하나일 수 있다. 본 발명의 N-아실 아미노산 화합물은 하기 식에 해당한다:

여기서, R은 수소, 알킬(치환 또는 비치환된 분지쇄 또는 직쇄), 또는 알킬 및 방향족 기의 조합일 수 있다. 당업계에 공지된 아미노산의 가능한 측쇄의 목록은 문헌[Stryer, Biochemistry, 1981, published by W.H. Freeman and Company]에 설명되어 있다. R¹은 C₁ 내지 C₃₀의 포화 또는 불포화된 직쇄 또는 분지형의 치환 또는 비치환 알킬; 치환 또는 비치환 방향족 기; 또는 그 혼합물일 수 있다.

바람직하게는, N-아실 아미노산 화합물은 N-아실 페닐알라닌, N-아실 타이로신, 그 이성체, 그 염 및 그 유도체로 이루어진 군으로부터 선택된다. 이 아미노산은 D 또는 L 이성체 또는 그 혼합물일 수 있다. N-아실 페닐알라닌은 하기 식에 해당한다:

여기서, R¹은 C₁ 내지 C₃₀의 포화 또는 불포화된 직쇄 또는 분지형의 치환 또는 비치환 알킬; 치환 또는 비치환 방향족 기; 또는 그 혼합물일 수 있다.

N-아실 타이로신은 하기 식에 해당한다:

피부 톤을 고르게 하는 국소용 화장 제제로 특히 유용한 것은 N-운데실엔오일-L-페닐알라닌이다. 이 제제는 광범위한 N-아실 페닐알라닌 유도체류에 속하며, 그의 아실기는 C11 모노 불포화 지방산 부분이고, 아미노산은 L-이성체의 페닐알라닌이다. N-운데실엔오일-L-페닐알라닌은 하기 식에 해당한다:

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, N-운데실엔오일-L-페닐알라닌은 상표명 세피화이트(Sepiwhite)(등록상표) 하에 세픽(SEPPIC)으로부터 구매가능하다.

본 발명의 조성물에 있어서, N-아실 아미노산은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 25%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.02% 내지 약 2.5%로 함유된다.

9. 레티노이드

본 발명의 조성물은 생성되는 조성물이 각질 조직 상태의 조절, 바람직하게는 피부에 있어서 시각적 및/또는 촉각적으로 알 수 있는 불연속성의 조절, 더 바람직하게는 피부 노화 징후의 조절을 위해 안전하고 유효하도록 안전하고 유효한 양의 레티노이드를 함유할 수도 있다. 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.005% 내지 약 2%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.008% 내지 약 1%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 0.5%의 레티노이드를 함유한다. 조성물에 사용되는 최적의 농도는 선택되는 특정 레티노이드에 따라 달라질 것인데, 이는 그의 효능이 상당히 다양하기 때문이다.

본 발명에서 사용되는 바와 같이, "레티노이드"는 비타민 A의 모든 천연 및/또는 합성 유사체 또는 피부에서 비타민 A의 생물활성을 갖는 레티놀 유사 화합물과, 이들 화합물의 기하 이성체 및 입체이성체를 포함한다. 레티노이드는 바람직하게는 레티놀, 레티놀 에스테르(예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함하는 레티놀의 C₂ - C₂₂ 알킬 에스테르), 레티날, 및/또는 레틴산(모두-트랜스(all-trans) 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산을 포함), 또는 그 혼합물로부터 선택된다. 더 바람직하게는, 레티노이드는 레틴산 이외의 레티노이드이다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그 조합이다. 더 바람직한 것은 레티닐 프로피오네이트이며, 이는 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 0.3%로 사용된다.

10. 펩티드

본 발명의 조성물은 다이-, 트라이-, 테트라-, 펜타- 및 헥사-펩티드와 그 유도체를 포함하지만 이로 한정되는 것은 아닌 안전하고 유효한 양의 펩티드를 함유할 수도 있다. 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 1x10^-7% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 1x10^-6% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 1x10^-5% 내지 약 5%를 함유한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "펩티드"는 10개 이하의 아미노산을 함유하는 펩티드 및 그 유도체, 이성체, 및 금속 이온(예를 들어, 구리, 아연, 망간, 마그네슘 등)과 같은 기타 화학종들과의 복합체를 지칭한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 펩티드는 자연 발생 펩티드와 합성된 펩티드 둘 모두를 지칭한다. 펩티드를 함유하는 자연 발생 및 구매가능한 조성물들이 또한 본 발명에서 유용하다. 더 바람직한 펩티드는 다이펩티드 카노신(베타-ala-his), 트라이펩티드 gly-his-lys, 펜타펩티드 lys-thr-thr-lys-ser, 펩티드의 친유성 유도체, 및 상기의 금속 복합체들, 예를 들어 트라이펩티드 his-gly-gly의 구리 복합체(이아민으로도 알려짐)이다. 바람직한 구매가능한 트라이펩티드 유도체-함유 조성물은 100 ppm의 팔미토일-gly-his-lys를 함유하며 세더마(Sederma)로부터 구매가능한 바이오펩티드(Biopeptide) CL(등록상표)이다. 바람직한 구매가능한 펜타펩티드 유도체-함유 조성물은 100 ppm의 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser를 함유하고 세더마로부터 구매가능한 마트리실(Matrixyl)(등록상표)이다.

11. 수용성 비타민

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 수용성 비타민을 함유할 수도 있다. 수용성 비타민의 예에는 수용성 버전(version)의 비타민 B, 비타민 B 유도체, 비타민 C, 비타민 C 유도체, 비타민 K, 비타민 K 유도체, 비타민 D, 비타민 D 유도체, 비타민 E, 비타민 E 유도체, 그 프로비타민, 예를 들어 판텐올 및 이들의 혼합물이 포함되지만 이에 한정되는 것은 아니다. 비타민 화합물이 본 발명의 조성물에 존재시, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 8%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 비타민 화합물을 함유한다.

12. 미립자형 물질

본 발명의 조성물은 하나 이상의 미립자형 물질을 함유할 수도 있다. 본 발명에 유용한 미립자형 물질의 비제한적 예는 착색 및 미착색 안료, 간섭 안료, 무기 분말, 유기 분말, 복합 분말, 광 증백제 입자, 및 그 조합물을 포함한다. 이러한 미립자는 혈소판형, 구형, 연신형 또는 바늘형, 또는 부정형, 표면 코팅형 또는 미코팅형, 다공성 또는 비다공성, 하전형 또는 미하전형일 수 있으며 분말 또는 예비 분산물로서 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있다. 바람직하게는, 미립자형 물질은 조성물 중에 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 수준으로 존재한다. 본 조성물에 사용되는 안료, 착색제 또는 충전제 분말에 대한 특정한 한정은 존재하지 않는다.

본 발명에 유용한 미립자형 물질은 비스무쓰 옥시클로라이드, 견운모, 운모, 황산바륨 또는 기타 물질로 처리된 운모, 제올라이트, 고령토, 실리카, 질화붕소, 라우로일 라이신, 나일론, 폴리에틸렌, 활석, 스티렌, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 에틸렌/아크릴산 공중합체, 산화알루미늄, 실리콘 수지, 황산바륨, 탄산칼슘, 셀룰로오스 아세테이트, PTFE, 폴리메틸 메타크릴레이트, 전분, 개질 전분, 예를 들어 알루미늄 전분 옥텐일 석시네이트, 실크, 유리 및 그 혼합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 바람직한 유기 분말/충전제는 메틸실세스퀴옥산 수지 미소구체, 예를 들어 도시바 실리콘(Toshiba silicone)에 의해 상표명 토스펄(Tospearl) 145A 하에 시판되는 것; 폴리메틸메타크릴레이트 미소구체, 예를 들어 세픽에 의해 상표명 마이크로펄(Micropearl) M 100 하에 시판되는 것; 가교결합된 폴리다이메틸실록산 구형 입자, 특히 예를 들어 다우 코닝 토레이 실리콘(Dow Corning Toray Silicone)에 의해 상표명 트레필(Trefil) E 506C 또는 트레필 E 505C 하에 시판되는 것, 폴리아미드 구형 입자 및 더 구체적으로는 나일론 12, 특히 아토켐(Atochem)에 의해 상표명 오르가솔(Orgasol) 2002D Nat C05 하에 시판되는 것, 폴리스티렌 미소구체, 예를 들어 다이노 파티클즈(Dyno Particles)에 의해 상표명 다이노스피어즈(Dynospheres) 하에 시판되는 것, 코보(Kobo)에 의해 상표명 플로비드(FloBead) EA209 하에 시판되는 에틸렌 아크릴레이트 공중합체, PTFE, 폴리프로필렌, 알루미늄 전분 옥에텐일석시네이트, 예를 들어 내셔널 스타치(National Starch)에 의해 상표명 드라이 플로(Dry Flo) 하에 시판되는 것, 폴리에틸렌 미소구체, 예를 들어 에퀴스타(Equistar)에 의해 상표명 마이크로텐(Microthene) FN510-00 하에 시판되는 것, 실리콘 수지, 폴리메틸실세스퀴옥산 실리콘 중합체, L-라우로일 라이신으로 만들어진 혈소판형 분말, 및 그 혼합물로부터 선택되는 중합체성 입자들을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 특히 바람직한 것은 평균 일차 입자 크기가 약 0.1 내지 약 75 미크론, 바람직하게는 약 0.2 내지 약 30 미크론인 구형 분말이다.

본 발명에 또한 유용한 것은 간섭 안료이다. 본 명세서의 목적상, 간섭 안료는 얇은 판 형태의 층상 입자의 상이한 층으로부터의 일반적으로 2개, 하지만 경우에 따라서는 그보다 많은 반사광의 간섭으로부터의 특징적인 반사 색을 생성하며 굴절률이 상이한 조절된 두께의 2개 이상의 층이 있는 얇은 판 형태의 층상 입자로 정의된다. 간섭 안료의 가장 일반적인 예로는 약 50 - 300 ㎚의 필름의 TiO2, Fe2O3, 실리카, 산화주석, 및/또는 Cr2O3로 층화된 운모가 있다. 이러한 안료는 흔히 진주광택이다. 진주광택 안료는 안료 입자의 투명성 및 혈소판형 운모의 굴절률에 있어서의 큰 차이와, 예를 들어 이산화티타늄 코팅 때문에 광을 반사, 굴절 및 통과시킨다. 유용한 간섭 안료는 매우 다양한 공급원, 예를 들어 로나(Rona)(티미론(Timiron)™ 및 다이크로나(Dichrona)™), 프레스퍼스(Presperse)(플로낙(Flonac)™), 엔겔하르트(Englehard)(듀오크롬(Duochrome)™), 코보(SK-45-R 및 SK-45-G), 바스프(BASF)(시코펄즈(Sicopearls)) 및 에카르트(Eckart)(예를 들어, 프레스티지 실크 레드(Prestige Silk Red))로부터 구매가능하다. 특히 바람직한 것은 입자 크기가 보다 작으며 개개의 입자의 평균 직경이 가장 긴 방향으로 약 75 미크론 미만이고, 바람직하게는 평균 직경이 약 50 미크론 미만인 간섭 안료이다.

본 발명에 유용한 다른 안료는 주로 특정 파장의 가시광의 선택적 흡수를 통하여 색을 제공하며, 이는 무기 안료, 유기 안료 및 그 조합물을 포함한다. 유용한 무기 안료의 예에는 산화철, 페릭 암모늄 페로사이아나이드, 망간 바이올렛, 울트라마린 블루, 및 산화크롬이 포함된다. 유기 안료에는 천연 착색제와 단량체성 및 중합체성의 합성 착색제가 포함될 수 있다. 예로는 프탈로사이아닌 블루 및 녹색 안료가 있다. 또한 유용한 것은 레이크, 일차 FD&C 또는 D&C 레이크 및 그 블렌드이다. 또한 유용한 것은 캡슐화된 용해성 또는 불용성 염료 및 기타 착색제이다. 본 발명에 유용한 무기 백색 또는 미착색 안료, 예를 들어 TiO2, ZnO, 또는 ZrO2는 다수의 공급원으로부터 구매가능하다. 적합한 미립자형 물질의 일례는 유.에스. 코즈메틱스(U.S. Cosmetics)로부터 입수가능한 물질을 포함한다(트로녹스(TRONOX) TiO2 시리즈, SAT-T CR837, 금홍석 TiO2). 특히 바람직한 것은 미국 특허 제5,997,887호에 개시되어 있는 바와 같이 하전된 이산화티타늄 분산물이다.

바람직한 착색 또는 미착색 비간섭형 안료의 일차 평균 입자 크기는 약 10 ㎚ 내지 약 100,000 ㎚, 더 바람직하게는 약 15 ㎚ 내지 약 5,000 ㎚, 더욱 더 바람직하게는 약 20 ㎚ 내지 약 1000 ㎚이다. 다른 입자 크기를 갖는 동일하거나 다른 안료/분말의 혼합물 또한 본 발명에 유용하다(예를 들어, 약 100 ㎚ 내지 약 400 ㎚의 일차 입자 크기를 갖는 TiO2와 약 10 ㎚ 내지 약 50 ㎚의 일차 입자 크기를 갖는 TiO2를 혼합함).

본 발명의 안료/분말은 색의 안정성 부가 및/또는 조제의 용이성 제공을 위하여 표면 처리될 수 있다. 적합한 코팅 물질의 비제한적 예에는 실리콘, 레시틴, 아미노산, 금속 비누, 폴리에틸렌 및 콜라겐이 포함된다. 이러한 표면 처리는 소수성 또는 친수성일 수도 있는데, 소수성 처리가 바람직하다. 특히 유용한 소수성 안료 처리는 미국 특허 제5,143,722호에 개시되어 있는 것과 같은 폴리실록산 처리를 포함한다.

13. 썬스크린 활성제

본 발명의 조성물은 썬스크린 활성제를 선택적으로 함유할 수도 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "썬스크린 활성제"는 썬스크린제 및 신체 일광 차단제 둘 모두를 포함한다. 적합한 썬스크린 활성제는 유기 또는 무기물일 수도 있다.

매우 다양한 종래의 썬스크린 활성제가 본 발명에 사용하기에 적합하다. 문헌[Sagarin, et al., at Chapter VIII, pages 189 et seq., of Cosmetics Science and Technology(1972)]은 많은 적합한 활성제를 개시하고 있다. 특히 적합한 썬스크린제는 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트(파르솔(PARSOL) MCX로 구매가능함), 4,4'-t-부틸 메톡시다이벤조일메탄(파르솔 1789로 구매가능함), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸다이메틸-p-아미노벤조산, 다이갈로일트라이올리에이트, 2,2-다이하이드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(하이드록시프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실 살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트라이-메틸사이클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-다이메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-다이메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 2-(p-다이메틸아미노페닐)-5-설포닉벤즈옥사조익산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티타늄, 및 이들 화합물의 혼합물이다.

본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 유기 썬스크린 활성제는 2-에틸헥실-p-메톡시시나메이트, 부틸메톡시다이벤조일-메탄, 2-하이드록시-4-메톡시벤조-페논, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 옥틸다이메틸-p-아미노벤조산, 옥토크릴렌, 산화아연, 이산화티타늄, 및 그 혼합물이다. 특히 바람직한 썬스크린 활성제는 4,4'-t-부틸메톡시다이벤조일메탄, 2-에틸헥실-p-메톡시시나메이트, 페닐 벤즈이미다졸 설폰산, 옥토크릴렌, 산화아연 및 이산화티타늄과, 그 혼합물을 포함한다.

안전하고 유효한 양의 썬스크린 활성제가 이용되며, 전형적으로 조성물의 중량 기준으로 약 1% 내지 약 20%, 더 전형적으로 약 2% 내지 약 10%가 이용된다. 정확한 양은, 선택되는 썬스크린 및 원하는 자외선 차단 지수(Sun Protection Factor; SPF)에 따라 달라질 것이다.

14. 항-셀룰라이트제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 항-셀룰라이트제도 또한 함유할 수도 있다. 적합한 제제에는 잔틴 화합물(예를 들어, 카페인, 테오필린, 테오브롬 및 아미노필린)이 포함되지만 이에 한정되지 않는다.

15. 부틸화 하이드록시톨루엔(BHT) 및 부틸화 하이드록시아니솔(BHA)

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 BHT 또는 BHA를 함유할 수도 있다. 본 발명에 유용한 BHT는 하기 일반 구조식으로 나타낼 수 있다:

여기서, X는 OH 또는 SH이며;

Y는 H, OH, OR₅, COOR_5,알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, 카르복스아미도, 설폰아미도, 카르바메이트, 우레아 및 트라이알킬실릴로 이루어진 군으로부터 선택되고;

R₁, R_2,R₃, R₄는 알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, OR₅, 카르복스아미도, 설폰아미도, 포르밀, 아실, 카르복실, 카르복실레이트, 카르바메이트, 우레아, 트라이알킬실릴, 하이드록실 및 수소로 이루어진 군으로부터 선택되며;

R₅는 알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, 트라이알킬실릴, 아실 및 수소로 이루어진 군으로부터 선택된다.

본 발명의 조성물에 있어서, BHT 또는 BHA는 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 0.5%로 함유된다.

3. 피부학적으로 허용가능한 담체

본 발명의 국소 조성물은 또한 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용가능한 담체"라는 구절은 담체가 각질 조직에 국소 도포하기에 적합하고, 우수한 미적 특성을 가지며, 본 발명의 활성제 및 임의의 기타 성분들과 상용성이고, 어떠한 안전성 또는 독성 문제도 야기하지 않을 것임을 의미한다. 담체의 안전하고 유효한 양은 조성물의 약 50% 내지 약 99.99%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더 바람직하게는 약 70% 내지 약 98%, 더욱 더 바람직하게는 약 80% 내지 약 95%이다.

담체는 매우 다양한 형태일 수 있다. 비제한적 예에는 단순 용액(수 또는 오일 기재), 에멀젼 및 고체 형태(겔, 스틱)가 포함된다. 예를 들어, 수중유, 유중수, 수중유중수, 및 실리콘중수중유 에멀젼을 포함하지만 이에 한정되지 않는 에멀젼 담체가 본 발명에 유용하다.

바람직한 담체는 수중유 에멀젼(예를 들어, 수중실리콘) 및 유중수 에멀젼(예를 들어, 실리콘중수 에멀젼)과 같은 에멀젼을 포함한다. 숙련자라면 잘 알 수 있듯이, 주어진 성분은 본 조성물 내의 본 성분의 수 용해성/분배성에 따라 주로 물 또는 오일 상 내로 분배될 것이다. 수중유 에멀젼이 특히 바람직하다.

본 발명에 따른 에멀젼은 일반적으로 수성 상 및 지질 또는 오일을 함유한다. 지질 및 오일은 동물, 식물 또는 석유로부터 유래하며 천연이거나 합성(예를 들어, 인조)일 수도 있다. 바람직한 에멀젼은 또한 글리세린과 같은 습윤제를 함유한다. 에멀젼은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%의 유화제를 더 함유할 것이다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수도 있다. 적합한 유화제는, 예를 들어 미국 특허 제3,755,560호, 미국 특허 제4,421,769호 및 문헌[McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pages 317324(1986)]에 개시되어 있다. 적합한 에멀젼은 원하는 제품 형태에 따라 광범위한 점도를 가질 수도 있다.

4. 선택 성분

본 발명의 조성물은 본 발명의 효과를 허용할 수 없을 정도로 변경하지 않는다면 주어진 제품 유형에서 통상 사용되는 다양한 기타 성분을 포함할 수도 있다.

본 조성물에 포함될 경우, 선택 성분들은 타당한 판단의 범주 내에서 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 사람의 각질 조직과 접촉하여 사용하기에 적합하여야 한다. 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition(1992)]에는 피부 케어 산업계에서 일반적으로 사용되며 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 매우 다양한 비제한적인 화장품 및 제약 성분이 설명되어 있다. 이러한 성분류의 예는 하기를 포함한다: 연마제, 흡수제, 미적 성분, 예를 들어 향수, 안료, 채색/착색제, 정유, 스킨 센세이트(skin sensates), 수렴제 등(예를 들어, 정향유, 멘톨, 장뇌, 유칼립투스유, 유제놀, 멘틸 락테이트, 조롱나무 증류물), 항여드름제, 점결방지제, 소포제, 항미생물제(예를 들어, 요오도프로필 부틸카바메이트), 산화방지제, 결합제, 생물 첨가제, 완충제, 벌킹제, 킬레이팅제, 화학 첨가제, 착색제, 화장용 수렴제, 화장용 살생제, 변성제, 약물 수렴제, 외부 진통제, 조성물의 필름 형성성 및 지속성(substantivity)을 돕기 위한 필름 형성제 또는 물질, 예컨대 중합체(예를 들어, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체), 불투명화제, pH 조정제, 추진제, 환원제, 금속 이온 봉쇄제, 피부 표백 및 미백제, 피부 컨디셔닝제, 피부 진정 및/또는 치유제와 유도체, 피부 처치제, 증점제, 및 비타민과 그 유도체.

그러나, 본 발명의 임의의 실시 형태에 있어서, 본 발명에 유용한 활성제는 그가 제공하는 효과 또는 그의 자명한 작용 양식에 의해 분류될 수 있다. 그러나 본 발명에 유용한 활성제는 몇몇 경우에 있어서 한 가지 초과의 효과를 제공하거나 한 가지 초과의 작용 양식을 통하여 작용한다는 것을 알아야 한다. 그러므로, 본 명세서에서의 분류는 편의를 위한 것이며 활성제를 열거된 특정 용도 또는 용도들로 한정하려는 것은 아니다.

1. 박리 활성제

안전하고 유효한 양, 더 바람직하게는 조성물의 중량 기준으로 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2%의 박리 활성제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 하나의 박리 시스템은 살리실산 및 쯔비터이온성 계면활성제를 포함하며 미국 특허 제5,652,228호에 개시되어 있다. 상기 특허에 설명되어 있는 것과 같은 쯔비터이온성 계면활성제는 본 발명에서 박리 활성제로도 유용하며, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.

2. 항여드름 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 항여드름제를 함유할 수도 있다. 유용한 항여드름제의 예에는 레소르시놀, 황, 에리스로마이신, 아연 등이 포함된다. 적합한 항여드름제의 추가 예는 미국 특허 제5,607,980호에 더욱 상세하게 설명되어 있다.

3. 주름살 방지 활성제/위축 방지 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 주름살 방지 활성제 또는 위축 방지 활성제를 더 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 예시적 주름살 방지/위축 방지 활성제에는 하이드록시산(예를 들어, 글리콜산), 케토산(예를 들어, 피루브산), 피트산, 라이소포스파티드산, 스틸벤, 신나메이트, 레스베라트롤, 키네틴, 제아틴, 다이메틸아미노에탄올, 천연 공급원 유래의 펩티드(예를 들어, 대두 펩티드), 및 당 산의 염(예를 들어, 글루콘산망간)이 포함된다.

4. 산화방지제/라디칼 포착제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 산화방지제/라디칼 포착제를 함유할 수도 있다. 안전하고 유효한 양, 바람직하게는 조성물의 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 산화방지제/라디칼 포착제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다.

산화방지제/라디칼 포착제, 예를 들어 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤의 기타 에스테르, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복실산(상표명 트롤록스(Trolox)(등록상표) 하에 구매가능함), 아민(예를 들어, N,N-다이에틸하이드록실아민, 아미노-구아니딘), 노르다이하이드로구아아이아레틱산, 바이오플라보노이드, 아미노산, 실리마린, 차 추출물, 및 포도 껍질/씨 추출물이 사용될 수도 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 포착제는 토코페롤의 에스테르들로부터 선택되며 더 바람직하게는 토코페롤 아세테이트이다.

5. 컨디셔닝제

본 발명의 조성물은 습윤제, 보습제, 또는 피부 컨디셔너로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 컨디셔닝제를 함유할 수도 있다. 다양한 이들 물질이 이용될 수 있으며, 각각은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 7%의 수준으로 존재할 수 있다. 이들 물질은 구아니딘; 우레아; 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 살리실산; 락트산 및 락테이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 임의의 다양한 형태의 알로에 베라(예를 들어, 알로에 베라 겔); 폴리하이드록시 알코올, 예를 들어 소르비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리트리톨, 글리세롤, 헥산트라이올, 부탄트라이올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당(예를 들어, 멜리비오스) 및 전분; 당 및 전분 유도체(예를 들어, 알콕실화 글루코스, 푸코스); 히알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 판텐올; 알란토인; 및 그 혼합물을 포함하지만, 이에 한정되는 것은 아니다. 본 발명에서 또한 유용한 것은 미국 특허 제4,976,953호에 설명되어 있는 프로폭실화 글리세롤이다.

당 및 관련 물질의 다양한 C₁-C₃₀ 모노에스테르 및 폴리에스테르가 또한 유용하다. 이러한 에스테르는 당이나 폴리올 부분과 하나 이상의 카르복실산 부분으로부터 유도된다.

바람직하게는, 컨디셔닝제는 우레아, 구아니딘, 수크로스 폴리에스테르, 판텐올, 덱스판텐올, 알란토인, 글리세롤, 및 그 조합으로부터 선택된다.

6. 킬레이트제

본 발명의 조성물은 또한 안전하고 유효한 양의 킬레이트제 또는 킬레이팅제를 포함할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "킬레이트제" 또는 "킬레이팅제"는 금속 이온이 용이하게 산소 라디칼 형성에 참여하거나 산소 라디칼 형성에 있어서 촉매 작용을 할 수 없도록 착물을 형성함으로써 시스템에서 금속 이온을 제거할 수 있는 활성제를 의미한다.

안전하고 유효한 양, 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%의 킬레이팅제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 본 발명에 유용한 예시적 킬레이트제가 미국 특허 제5,487,884호에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용하며 바람직한 킬레이트제는 푸릴다이옥심 및 그 유도체이다.

7. 항염증제

안전하고 유효한 양, 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 항염증제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다.

스테로이드계 항염증제는 하이드로코르티손과 같은 코르티코스테로이드를 포함하지만 이로 한정되지는 않는다. 본 조성물에 유용한 항염증제의 제2류는 비스테로이드성 항염증제를 포함한다. 이러한 군에 포함되는 다양한 화합물들이 당업계의 숙련자에게 잘 알려져 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 특정 비스테로이드계 항염증제는 살리실레이트, 플루페남산, 에토페나메이트, 아스피린 및 그 혼합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다.

본 발명에 유용한 추가의 항염증제는 글리시레트산, 글리시리직산 및 그 유도체(예를 들어, 염 및 에스테르)를 비롯한 감초(식물 속/종 글리시리자 글라브라(Glycyrrhiza glabra))과의 화합물 및 알란토인을 포함한다.

8. 태닝 활성제

본 발명의 조성물은 태닝 활성제를 함유할 수도 있다. 존재할 경우, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 2% 내지 약 7%, 더욱 더 바람직하게는 약 3% 내지 약 6%의 태닝 활성제를 함유하는 것이 바람직하다. 바람직한 태닝 활성제는 다이하이드록시아세톤이다.

9. 피부 미백제

본 발명의 조성물은 피부 미백제를 함유할 수도 있다. 사용시, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2%의 피부 미백제를 함유한다. 적합한 피부 미백제는 코직산, 아르뷰틴 및 트라넥삼산을 비롯한 당업계에 공지된 것을 포함한다. 본 발명에 사용하기에 적합한 다른 피부 미백 물질에는 악티화이트(Actiwhite)(등록상표)(코그니스(Cognis)), 엠블리카(Emblica)(등록상표)(로나(Rona)), 아젤로글리시나(Azeloglicina)(시너가(Sinerga)) 및 추출물(예를 들어, 뽕나무 추출물)이 포함된다.

10. 항미생물 및 항진균 활성제

본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수도 있다. 안전하고 유효한 양, 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 2%의 항미생물 또는 항진균 활성제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다.

본 발명에서 유용한 활성제의 바람직한 예는 벤조일 퍼옥사이드, 3-하이드록시벤조산, 글리콜산, 락트산, 4-하이드록시 벤조산, 2-하이드록시부탄산, 2-하이드록시펜탄산, 2-하이드록시헥산산, 피트산, 리포산, 아젤라산, 아라키돈산, 벤조일퍼옥사이드, 테트라사이클린, 이부프로펜, 나프록센, 하이드로코르티손, 아세토미노펜, 레소르시놀, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시아이소프로판올, 2,4,4'-트라이클로로-2'-하이드록시 다이페닐 에테르, 3,4,4'-트라이클로로카르바닐리드, 옥토피록스, 시클로피록스, 리도카인 하이드로클로라이드, 클로트라이마졸, 미코나졸, 케토코나졸, 네오사이신 설페이트, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다.

11. 증점화제(증점제 및 겔화제 포함)

본 발명의 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.25% 내지 약 4%의 하나 이상의 증점화제를 함유할 수 있다.

증점화제의 비제한적인 부류는 하기로 이루어진 군으로부터 선택된 것들을 포함한다:

a. 카르복실산 중합체

이들 중합체는 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 이들 아크릴산과 치환된 아크릴산의 염과 에스테르에서 유도되는 하나 이상의 단량체를 함유하는 가교결합된 화합물이며, 여기서 가교결합제는 2개 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 포함하며 다가 알코올에서 유도된다.

본 발명에 유용한 구매가능한 카르복실산 중합체의 예는 수크로스 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 단일중합체인 카보머를 포함한다. 카보머는 비.에프. 굿리치(B.F. Goodrich)로부터의 카보폴(Carbopol)(등록상표) 900 시리즈(예를 들어, 카보폴(등록상표) 954)로서 입수가능하다. 또한, 다른 적합한 카르복실산 중합성 제제는 아크릴산, 메타크릴산, 또는 그들의 단쇄(즉, C_1-4 알코올) 에스테르들 중 하나로부터의 하나 이상의 단량체를 갖는 C_10-30 알킬 아크릴레이트의 공중합체를 포함하며, 여기서 가교결합제는 수크로스 또는 펜타에리트라이톨의 알릴 에테르이다. 이러한 공중합체는 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체로 알려져 있으며 비.에프. 굿리치로부터 카보폴(등록상표) 1342, 카보폴(등록상표) 1382, 페물렌(Pemulen) TR-1, 및 페물렌 TR-2로 구매가능하다. 본 발명에 유용한 카르복실산 중합체 증점제의 예로는 카보머, 아크릴레이트/C₁₀-C₃₀ 알킬 아크릴레이트 가교중합체, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것이 있다.

b. 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체

본 발명의 조성물은 양이온성 및 비이온성 중합체 둘 모두를 비롯한 증점제 또는 겔화제로서 유용한 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체를 선택적으로 포함할 수 있으며, 양이온성 중합체가 대체로 바람직하다. 유용한 비이온성의 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체 및 양이온성의 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체의 예로는 미국 특허 제5,100,660호; 제4,849,484호; 제4,835,206호; 제4,628,078호; 제4,599,379호 및 유럽 특허 제228,868호에 설명되어 있는 것이 있다.

c. 폴리아크릴아미드 중합체

본 발명의 조성물은 폴리아크릴아미드 중합체, 특히 치환된 분지형 또는 비분지형 중합체를 비롯한 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체를 선택적으로 함유할 수 있다. 이러한 폴리아크릴아미드 중합체 중 바람직한 것은 CTFA 명칭이 폴리아크릴아미드 및 아이소파라핀과 라우레쓰(laureth)-7로 주어진, 세픽 코포레이션(Seppic Corporation)로부터 상표명 세피겔(Sepigel) 305 하에 입수가능한 비이온성 중합체이다.

본 발명에 유용한 다른 폴리아크릴아미드 중합체는 아크릴아미드 및 치환 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환 아크릴산의 다중-블록 공중합체를 포함한다. 이러한 다중-블록 공중합체의 구매가능한 예는 리포 케미칼즈, 인크.(Lipo Chemicals, Inc.)로부터의 하이판(Hypan) SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H를 포함한다.

d. 다당류

매우 다양한 다당류가 본 발명에 유용하다. "다당류"는 반복되는 당(즉, 탄수화물) 단위의 골격을 함유한 겔화제를 지칭한다. 다당류 겔화제의 비제한적인 예는 셀룰로오스, 카르복시메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸 에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 미정질 셀룰로오스, 소듐 셀룰로오스 설페이트, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다. 알킬-치환 셀룰로오스 또한 본 발명에 유용하다. 알킬 하이드록시알킬 셀룰로오스 에테르 중 바람직한 것은 CTFA 명칭이 세틸 하이드록시에틸셀룰로오스로 주어진 물질이며 이는 세틸 알코올과 하이드록시에틸셀룰로오스의 에테르이다. 이 물질은 아쿠알론 코포레이션(Aqualon Corporation)으로부터 상표명 나트로솔(Natrosol)(등록상표) CS Plus로 판매된다.

다른 유용한 다당류는 매 세 단위마다 (1-6) 결합된 글루코스를 갖는 (1-3) 결합된 글루코스 단위의 선형 사슬을 포함하는 스클레로글루칸을 포함하며 이의 구매가능한 예로는 미셀 머시어 프로덕츠 인크.(Michel Mercier Products Inc.)로부터의 클리어로겔(Clearogel)™ CS11이 있다.

e. 고무

본 발명에 유용한 다른 증점화제 및 겔화제는 주로 천연 공급원에서 유래한 물질을 포함한다. 이들 겔화제 고무의 비제한적인 예는 아라비아 고무, 한천, 알긴, 알긴산, 암모늄 알기네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알기네이트, 칼슘 카라기난, 카니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 고무, 구아 고무, 구아 하이드록시프로필트라이모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루론산, 수화 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아, 카라야 고무, 켈프, 로쿠스트 빈 고무, 나토 고무, 포타슘 알기네이트, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 슬레로티움 고무, 소듐 카르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 고무, 잔탄 고무, 및 그 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 물질을 포함한다.

조성물 형태

본 발명의 국소 조성물은 로션, 밀크, 무스, 세럼, 스프레이, 에어로졸, 포움, 스틱, 펜슬, 겔, 크림 및 연고를 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 이러한 조성물은 바람직하게는 약 2% 내지 약 50%의 연화제를 함유한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "연화제"는 피부 보호를 위해서 뿐만 아니라 건조함의 방지 또는 완화에 유용한 물질을 지칭한다. 매우 다양한 적합한 연화제가 알려져 있으며 본 발명에서 사용될 수도 있다. 문헌[Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 3243(1972)]에는 연화제로 적합한 물질의 다수의 예가 포함되어 있다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 글리세린은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 15%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%의 양으로 사용된다.

세정에 유용한 본 발명의 조성물("세정제")은 적합한 담체(예를 들어, 전술한 바와 같이, 그리고 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 90%의 피부학적으로 허용가능한 계면활성제)와 함께 제형화된다.

세정 조성물의 물리적 형태는 중요하지 않다. 본 조성물은, 예를 들어 화장실용 바(toilet bar), 액체 비누(liquid), 샴푸, 목욕용 겔, 헤어 컨디셔너, 헤어 토닉, 페이스트 또는 무스로 제형화될 수 있다. 화장실용 바가 피부 세정에 이용되는 가장 흔한 세정제 형태이므로 화장실용 바가 바람직하다. 샴푸와 같은 헹굼 세정 조성물은 충분한 수준의 활성제를 피부와 두피 상에 남기기에 적합한 전달 시스템을 필요로 한다. 바람직한 전달 시스템은 불용성 복합체의 사용을 수반한다. 그러한 전달 시스템의 보다 완전한 개시 사항에 대해서는, 미국 특허 제4,835,148호를 참고한다.

본 발명의 조성물은 또한 화장품의 형태일 수도 있다. 적합한 화장품 형태는 파운데이션, 립스틱, 루즈, 마스카라 등을 포함하지만 이들로 한정되지 않는다. 그러한 화장품은 오일, 착색제, 안료, 연화제, 방향제, 왁스, 안정제 등과 같은 통상의 성분들을 포함할 수도 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 예시적 담체 및 그러한 기타 성분은, 예를 들어 미국 특허 제6,060,547호에 개시되어 있다.

조성물 제조

본 발명의 조성물은 일반적으로 국소 조성물을 제조하는 당업계에서 알려진 통상의 방법에 의해 제조된다. 그러한 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공 적용 등이 있거나 없이, 하나 이상의 단계로 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합하는 것을 수반한다. 본 조성물은 활성 물질의 안정성(물리적 안정성, 화학적 안정성, 광안정성) 및/또는 전달이 최적화되도록 제조하는 것이 바람직하다. 이 최적화는 적절한 pH(예를 들어, 7 미만), 활성제와 복합되어 안정성 또는 전달에 나쁜 영향을 미칠 수 있는 물질의 배제(예를 들어, 오염성 철의 배제), 복합체 형성의 방지를 위한 접근법의 사용(예를 들어, 적절한 분산제 또는 이중 구획 패키징), 적절한 광안정성 접근법의 사용(예를 들어, 썬스크린/일광 차단제의 혼입, 불투명 포장의 사용) 등을 포함할 수도 있다.

각질 조직 상태를 조절하는 방법

본 발명의 조성물은 많은 포유류 각질 조직 상태를 조절하는 데에 유용하다. 그러한 각질 조직 상태의 조절은 예방적 및 치료적 조절을 포함한다. 더 구체적으로는, 그러한 조절 방법은 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 모공의 크기를 감소시키기, 포유류 피부의 지성/광택성 외양을 조절하기, 각질 조직을 두껍게 하기(즉, 피부의 표피 및/또는 진피 및/또는 피하층 그리고 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각화층의 구축), 미백 또는 피부 착색 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 위축을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하기, 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 눈밑 다크 서클 및/또는 부은 눈의 외양을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 창백함을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 처짐(즉, 당화)을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 태닝을 방지 및/또는 지연시키기, 포유류 피부의 박리, 박피 및/또는 교체 증가시키기, 과다 색소 침착, 예를 들어 염증후 과다 색소 침착을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부 상의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점의 출현을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 잔주름 및 주름살의 방지, 지연 및/또는 처치하기, 피부 건조(즉, 거칠음, 벗겨짐, 비늘화)를 방지, 지연 및/또는 치처하기, 및 포유류 피부의 셀룰라이트의 출현을 방지, 지연 및/또는 처치하기를 목적으로 하지만 이들에 한정되는 것은 아니다.

각질 조직 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전하고 유효한 양을 각질 조직에 국소적으로 도포하는 것을 수반한다. 도포되는 조성물의 양, 도포 빈도 및 사용 기간은 주어진 조성물의 성분들의 수준 및 원하는 조절 수준에 따라, 예를 들어 존재하거나 발생할 것으로 예상되는 각질 조직 손상의 수준의 관점에서 매우 다양할 것이다.

바람직한 실시 형태에서, 이 조성물은 피부에 장기간에 걸쳐 도포된다. "장기간의 국소 도포"는 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 도포하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더 바람직하게는 적어도 약 1년 동안의 기간 동안 연속 도포하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애 동안 계속하여 도포하는 것이 바람직하다. 전형적으로 도포는 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 도포율은 1주일에 약 한 번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있다.

광범위한 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외양 및/또는 촉감 효과를 제공할 수 있다. 전형적으로 1회 도포당 도포되는 본 조성물의 양(㎎ 조성물/㎠ 피부)은 약 0.1 ㎎/㎠ 내지 약 20 ㎎/㎠이다. 특히 유용한 도포 양은 약 0.5 ㎎/㎠ 내지 약 10 ㎎/㎠이다.

각질 조직 상태의 조절은 바람직하게는 스킨 로션, 투명 로션, 밀크 로션, 크림, 겔, 폼, 연고, 페이스트, 에멀젼, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 화장품, 립스틱, 파운데이션, 손톱 광택제, 애프터-쉐이브 등의 형태의 조성물을 도포함으로써 이루어지며, 이들은 일부 미적, 예방적, 치료적 또는 다른 효과를 위하여 피부 또는 다른 각질 조직 상에 남겨지도록 한다(즉, "지속 잔류"(leave-on) 조성물). 이 조성물을 각질 조직(예를 들어, 피부)에 도포한 후, 조성물은 바람직하게는 적어도 약 15분, 더 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 수 시간 동안, 예를 들어 최대 약 12시간 동안 남아 있다. 외부의 얼굴, 모발 및/또는 손톱 부분의 임의의 부분(예를 들어, 얼굴, 입술, 눈밑 부위, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 손, 다리, 손톱, 발톱, 두발, 속눈썹, 눈썹 등)이 처치될 수 있다. 본 조성물의 도포는 손바닥 및/또는 손가락 또는 도구(예를 들어, 솜뭉치(cotton ball), 면봉(swab), 패드 등)을 이용하여 행할 수도 있다.

각질 조직의 적어도 최소 수준의 본 조성물에의 연속적인 노출을 보장하기 위한 다른 접근법은, 예를 들어 얼굴에 적용되는 패치를 사용하여 이 화합물을 적용하는 것이다. 그러한 접근법은 보다 강한 처치를 요하는 문제성 피부 부위(예를 들어, 얼굴의 눈꼬리 주름 부위, 찌푸린 주름, 눈밑 부위 등)에 특히 유용하다. 패치는 차단, 반-차단 또는 비차단적일 수 있다. 본 조성물은 패치 내에 함유되거나 또는 패치의 적용에 앞서 피부에 도포될 수 있다. 패치는 또한 추가의 활성제, 예를 들어 발열 반응을 위한 화학 개시제, 예컨대 PCT 출원 WO 9701313호에 개시되어 있는 것을 포함할 수 있다. 패치는 또한 전기 에너지원(예를 들어, 전지)을 포함하여, 예를 들어 본 조성물 및 활성제의 전달을 증가시킬 수 있다(예를 들어, 이온 영동 요법). 패치는 바람직하게는 적어도 약 5분, 더 바람직하게는 적어도 약 15분, 더 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 야간 요법의 형태로서 야간에 각질 조직 상에서 유지된다.

하기는 본 발명의 조성물의 비제한적 실시예이다. 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하므로, 본 실시예는 단지 설명을 위한 목적으로 제공되는 것이며 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안 되며, 이는 당업계의 숙련자에 의해 인지된다. 실시예에 있어서, 모든 농도는 달리 명시되지 않는 한 중량%로 열거되며, 희석제, 충전제 등과 같은 미량(minor) 물질은 제외될 수도 있다. 따라서, 열거된 제형은 열거된 성분 및 그러한 성분과 연관된 임의의 미량 물질을 포함한다. 당업계의 숙련자에게 명백하듯이, 이러한 미량 물질의 선택은 본 발명을 본 명세서에 기술된 바와 같이 되도록 선택되는 특정 성분의 물리적 및 화학적 특성에 따라 달라질 것이다.

하기 실시예는 본 발명의 범주 내에서 여러 실시 형태를 설명하고 보여준다. 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하므로, 본 실시예는 단지 설명을 위한 목적으로 제공되는 것이며 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안 된다.

실시예 1-5: 보습용의 수중유형 로션/크림

¹ 코보 프로덕츠(Kobo products)로부터 입수가능함

²세더마(Sederma)로부터 입수가능한 팔미토일-라이신-트레오닌-트레오닌-라이신-세린

³ 에카르트(Eckart)로부터 입수가능한 이산화티타늄 코팅 운모 바이올렛 간섭 안료

⁴ 로나(Rona)로부터 입수가능한 실리카 및 이산화티타늄 코팅 운모 적색 간섭 안료

적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 별개의 적합한 용기에서 오일 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 다음, 오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마(Tekmar) T-25를 이용하여) 분쇄한다. 이어서, 증점제를 에멀젼에 첨가하고 에멀젼을 교반하면서 45℃로 냉각시킨다. 45℃에서 나머지 성분들을 첨가한다. 이 생성물을 30℃로 냉각 및 교반시키고 적합한 용기 내로 붓는다.

실시예 6-11: 보습용 수중실리콘형 세럼/로션:

¹GLW75CAP-MP, 코보로부터의 75% 수성 이산화티타늄 분산물

²세더마로부터 입수가능한 팔미토일-라이신-트레오닌-트레오닌-라이신-세린

³ 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corp)으로부터의 실리콘 탄성중합체 분산물

⁴ 신 에쯔(Shin Etsu)로부터의 실리콘 탄성중합체 분산물

⁵ 엔겔하르트(Engelhard)로부터의 이산화티타늄 및 산화주석 코팅 운모 녹색 간섭 안료

⁶ 에카르트로부터의 이산화티타늄 코팅 운모 적색 간섭 안료

적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별개의 적합한 용기에서 실리콘/오일 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별도로, 적합한 용기에서 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 및/또는 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스 성분들을 합하고, 교반시키면서 약 70℃로 가열하고, 교반시키면서 실온으로 냉각시킴으로써 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 및/또는 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스를 제조한다. 증점제 중 절반, 이어서 실리콘/오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 나머지 증점제, 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 및/또는 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스, 이어서 나머지 성분들을 교반시키면서 에멀젼에 첨가한다. 일단 조성물이 균일해지면 이 생성물을 적합한 용기 내로 붓는다.

실시예 12-17: 보습용 실리콘중수형 크림/로션:

¹세더마로부터 입수가능한 팔미토일-라이신-트레오닌-트레오닌-라이신-세린

² KSG-21은 신 에쯔로부터 입수가능한 유화 실리콘 탄성중합체임

³ 다우 코닝 코포레이션으로부터의 실리콘 탄성중합체 분산물

⁴ 골드쉬미트 케미칼 코포레이션(Goldschmidt Chemical Corporation)으로부터 입수가능한 아빌(Abil) EM-97

적합한 용기에서 상 A 성분들을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 모델 RW20DZM)로 함께 블렌딩하고 모든 성분들이 용해될 때까지 혼합한다. 이어서, 상 B 성분들을 적합한 용기에서 함께 블렌딩하고 적합한 분쇄기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다. 상 C 성분을 혼합하면서 상 B 혼합물에 첨가한다. 이어서, 상 D 성분을 상 B와 C의 혼합물에 첨가하고 이어서 생성된 상 B, C 및 D 성분의 배합물을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 1시간 동안 혼합한다. 적용가능할 경우, 모든 성분들을 합하고 성분들을 교반시키면서 70℃로 가열하고 교반시키면서 다시 실온으로 냉각시킴으로써 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스 및/또는 상 E를 제조한다. 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스 및/또는 상 E를 혼합하면서 상 A에 첨가한다. 다음으로, 상 A를 천천히 상 B, C, D의 혼합물에 혼합하면서 첨가한다. 생성된 혼합물을 생성물이 균일해질 때까지 계속하여 혼합한다. 생성된 생성물을 적절한 분쇄기(예를 들어, 테크마 T-25)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다.

실시예 18-22: 수중유형 무스

¹ 코보 프로덕츠로부터 입수가능함

³ 에카르트로부터 입수가능한 이산화티타늄 코팅 운모 바이올렛 간섭 안료

⁴ 로나로부터 입수가능한 실리카 및 이산화티타늄 코팅 운모 적색 간섭 안료

적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 별개의 적합한 용기에서 오일 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 다음, 오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 증점제를 에멀젼에 첨가하고 에멀젼을 교반하면서 45℃로 냉각시킨다. 45℃에서 나머지 성분들을 첨가한다. 이 생성물을 교반시키면서 30℃로 냉각시키고 적합한 용기 내로 붓는다. 추진제 및 생성물을 적합한 에어로졸 용기에 첨가하고 이 용기를 밀봉한다.

실시예 23-28: 수중실리콘형 무스

¹GLW75CAP-MP, 코보로부터의 75% 수성 이산화티타늄 분산물

⁴ 신 에쯔로부터의 실리콘 탄성중합체 분산물

⁵ 엔겔하르트로부터의 이산화티타늄 및 산화주석 코팅 운모 녹색 간섭 안료

적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별개의 적합한 용기에서 실리콘/오일 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별도로, 적합한 용기에서 운데실엔오일 페닐알라닌 및/또는 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 성분들을 합하고, 교반시키면서 약 70℃로 가열하고, 교반시키면 서 실온으로 냉각시킴으로써 운데실엔오일 페닐알라닌 및/또는 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스를 제조한다. 증점제 중 절반, 이어서 실리콘/오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 나머지 증점제, 운데실엔오일 페닐알라닌 및/또는 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스, 이어서 나머지 성분들을 교반시키면서 에멀젼에 첨가한다. 일단 조성물이 균일해지면 이 생성물을 적합한 용기 내로 붓는다. 생성물 및 추진제를 에어로졸 용기 내로 첨가한다. 에어로졸 용기를 밀봉한다.

실시예 29-34: 물 기재의 스틱 제형

모든 성분들을 적절한 크기의 용기 내로 합하고, 85℃로 가열하고, 대략 65℃에서 냉각시키고 스틱 용기 내로 붓는다.

실시예 35-40: 무수 스틱 제형

모든 성분들을 적절한 크기의 용기에 첨가하고, 75℃로 가열하고 이어서 혼합물이 대략 45℃에 도달될 때까지 교반시키면서 냉각시킨다. 이어서 혼합물을 스틱 용기 내로 붓는다.

본 발명의 특정 실시 형태가 예시되고 설명되었지만, 다양한 다른 변경과 수정이 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 이루어질 수 있음이 당업계의 숙련자들에게 명백하게 될 것이다. 따라서, 본 발명의 범주 내에 있는 이러한 모든 변경과 수정을 첨부된 청구의 범위에 포함하고자 한다.

배경기술, 발명의 개요 및 발명의 상세한 설명에 인용된 모든 문헌은 관련 부분에서 본 명세서에 참고로 포함되며, 어떠한 문헌의 인용도 본 발명에 대한 종래 기술로 인정하는 것으로 해석되어서는 안 된다.

Claims

a) 0.01 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.05 내지 5 중량%, 더 바람직하게는 0.1 내지 1 중량%의 데하이드로아세트산, 그 이성체, 염 및 이들의 유도체;

b) 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, n-아실 아미노산 화합물, 그 유도체 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 2종 이상의 피부 케어 활성제, 바람직하게는 안전하고 유효한 양의 당 아민 및 비타민 B3 화합물; 및

c) 데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체

를 함유하는 피부 케어 조성물.
제1항에 있어서, 상기 당 아민이 N-아세틸 글루코사민이고/이거나 상기 비타민 B3 화합물이 나이아신아미드인 피부 케어 조성물.
제2항에 있어서, 상기 N-아세틸 글루코사민이 조성물의 0.5 내지 5 중량%의 양으로 존재하며, 상기 나이아신아미드가 조성물의 0.5 내지 5 중량%의 양으로 존재하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 박리 활성제, 항여드름 활성제, 주름살 개선 활성제, 산화방지제, 라디칼 포착제, 킬레이트제, 항염증제, 태닝 활성제, 피부 미백제, 항미생물 활성제, 항진균 활성제, 증점화제 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 0.001 내지 10 중량%의 추가 성분을 더 함유하는 피부 케어 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 유중수 에멀젼, 수중유 에멀젼 및 그 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 에멀젼인 피부 케어 조성물.
제5항에 있어서, 상기 수중유 에멀젼이 수중실리콘 에멀젼인 피부 케어 조성물.
포유류 각질 조직의 피부 상태를 조절하고/하거나, 포유류의 고르지 못한 피부결을 방지, 지연 및/또는 처치하고/하거나, 포유류 피부의 모공 크기를 감소시키고/시키거나, 포유류 피부의 지성/광택성 외양을 조절하는 방법으로서,

그러한 처치를 필요로 하는 포유류의 피부에 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함하는 방법.
a) 데하이드로아세트산, 그 이성체, 염 및 이들의 유도체;

b) 당 아민, 비타민 B3 화합물, 피토스테롤, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다 이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, n-아실 아미노산 화합물, 레티노이드, 펩티드, 수용성 비타민, 미립자형 물질, 썬스크린 활성제, 항-셀룰라이트제, 부틸화 하이드록시톨루엔 및 부틸화 하이드록시아니솔, 그 유도체 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 3종 이상의 피부 케어 활성제; 및

c) 데하이드로아세트산 및 피부 케어 활성제를 위한 피부학적으로 허용가능한 담체

를 함유하는 피부 케어 조성물.