JPS62265235A - 射出成形可能な侵食性構成物及び製剤 - Google Patents

射出成形可能な侵食性構成物及び製剤

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JPS62265235A
JPS62265235A JP62029481A JP2948187A JPS62265235A JP S62265235 A JPS62265235 A JP S62265235A JP 62029481 A JP62029481 A JP 62029481A JP 2948187 A JP2948187 A JP 2948187A JP S62265235 A JPS62265235 A JP S62265235A
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アレツク　デイー．キース
ワラス　シー．スナイプス
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ZETAKURON Inc
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は薬剤投与のための製剤に関し、特に、薬剤の放
出量を調節するポリマーのマトリックスを有する頬側投
与製剤に関する。
し従来の技術〕 口内の粘膜からの吸収による薬剤の投与は、腸からの投
与にあまり適合しない薬剤を身体に供給する有効にかつ
便利な方法であることが知られている。胃腸路から十分
に吸収されない薬剤もあり、また、肝臓内で迅速に代謝
して、目的とする器官に到達しない薬剤もある。薬剤を
直接血管に導入する粘膜からの投与は、このような不十
分な吸収あるいは迅速な代謝という問題を避けることが
出来る。　しかし、唾液の連続的な分泌作用によって、
溶けた薬剤が口腔から迅速に洗い流されてしまうので、
薬剤の舌下及び頬側投４は、口内の粘膜から非常に堅く
吸収されるニトログリセリンのような薬剤には、最も有
効である。長時間、薬剤を［］内の粘膜と接触させてお
くために、特に粘膜からの薬剤の投与に適用できる序数
性の製剤が開発されている。これらは、一般に、マトリ
ックスからの拡散、又はマトリックスのゆっくりした溶
解あるいは侵食によって、薬剤をゆっくり解離させるこ
とができるように、マトリックスに分散した薬剤から成
る。製剤を口内に維持するために、製剤を粘着性の置薬
に接合させるか、又は製剤自身に粘膜に付着する粘着性
の層を設けることが出来る。あるいは、製剤自身を粘膜
に付着させ、ゆっくりと溶解させて、内在する薬剤を放
出させることら出来る。
例えば、ザラフッ０−二（Ｚａｆｒａｒｏｎｉ）は、米
国特許３，５９８，１２２において、粘着性の頬側投与
製剤について開示しており、この頬側投与製剤は、不浸
透性の背面層及び薬剤を内在し、粘膜に付着する粘着性
のマトリックス層を？ｊ゛シ、薬剤を一定期間粘膜から
拡散させることが出来るようになっている。しかし、こ
の製剤には、薬剤が投与された後、口から取り出さなけ
ればならないという欠点がある。
ツーク（Ｔｓｕｋ）は、米国特許４，２５０，１６３に
おいて、他の製剤について開示している。この製剤は、
粘膜に付着する粘着物でコーティングした不浸透性の支
持物質から成り、低分子量のポリエチレングリコールと
ポリビニルピロリドンの混合物から成る薬剤貯蔵マトリ
ックスを有する。
この製剤にも明らかにザッファロー二の製剤と同じ問題
点がある。
ナガ・ｒは、米国特許４，２５０，１６３において、全
体的に溶解可能な粘着性の傾倒投与製剤について開示し
ている。この製剤は、口内の粘膜に付着させて、ｌＯ乃
至４０分間薬物を放出させることが出来る。この製剤は
、５０乃至９５％のセルロースエーテルと５乃至５０％
のアクリルポリマーから成るマトリックスに薬剤が分散
している薄板である。しかし、この製剤は粉状の原料混
合物を圧縮成形することによって製造されるので、マト
リックス中に薬剤を均一に分布させるのが困難な場合が
ある。
アップルツビーグ（＾ｐｐｌｅｚｗｅｉｇ）の米国特許
３゜５３６．８０９には、ポリエチレングリコールの混
合物のマトリックス中の薬剤を含浸させた帯状のガーゼ
又は紙から成る傾倒投与製剤が記載されている。この製
剤もまた、薬剤が消耗した後に、支持しているガーゼ又
は紙を取り出さなければならないという欠点がある。
デフｔ　ニー　（Ｄｅｒｏｎｙ）は、米国特許３．９１
１゜０９９及び４，０３９，６５３において、香りを包
んだ物質を含むポリビニルピロリドンの序数性マトリッ
クスで形成した錠剤又は同様の物から成る製剤について
開示している。この錠剤は、片側の粘着層によって口腔
内に維持されるようになっている。
［発明が解決しようとする問題点］ 従って、口内の粘膜に付着し、所定の作用時間にわたっ
て薬剤を投与でき、マトリックス内の薬剤の分布が非常
に均一であり、完全に口内で溶ける傾倒投与製剤が依然
として必要である。
［問題点を解決するための手段］ 本発明は、マトリックスの融解状態において薬剤を混合
でき、その後、頬側投与に適した単位服用量に射出成形
できるマトリックス構成物を提供するものである。この
構成物は、本質的に２０乃至７５重量％の低分子量ポリ
エチレングリコール成分、２乃至６５重量％の中高分子
量ポリエチレングリコール成分及び、ｌ乃至４０重量％
の高分子量の補助ポリマー成分の３つの成分から成る。
本発明による製剤、特に傾倒投与製剤は、粘膜から投与
される有効量の薬剤を、成形した侵食性のマトリックス
中に分散させたものである。
本発明による製剤は、ディスク、オブラート、錠剤、甘
味入り錠剤、薄板等にすることも出来る。
従って、本発明は、傾倒投与製剤、特に、放出特性を調
節でき、口内の粘膜に付着させることができると共に射
出成形によって容易に製造できる傾倒投与製剤を提供す
ることを目的とする。さらに、本発明は、［］腔内にお
いて完全に溶解する頬側投与製剤用の侵食性マトリック
スを提供することを目的とする。
［↑廣例１］ 本発明の丸鋼投与製剤は、選択した成分の混合物であり
、製造汝び使用において適当な物理的特性を示す。射出
成形可能なマトリックスの融点は、適当な温度の場所に
貯蔵されている間に製剤が溶ｌ少ないように十分に高く
、また、薬学的成分が分解しないで活性な薬学的成分を
融解しているマトリックスに混合できるように十分に低
いものでなければならない。また、溶けているマトリッ
クスの粘性は、活性成分の混合及び傾倒投与製剤を形成
するための射出成形に適したものでなければならない。
さらに、凝固した傾倒投与製剤は、固有の特性が必要で
ある。例えば、ある場合には、頬側投り製剤を口内の粘
膜に付着させて、口腔内に維持すると共に活性成分をゆ
っくりと放出するものが好ましい。本発明の構成物は、
特に傾倒投与製剤として使用するのに適しているが、口
から飲み込んで、胃腸路を介して薬物を投与する従来の
経口投与架剤として使用することも出来る。
本発明の傾倒投与製剤は、マトリックス中の３つの成分
の割合を適当に選択することによって所望の特性を達成
出来る。
本発明の傾倒投与マトリックスの第１の成分は、低分子
量ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）成分であり、単一
のＰＥＧでもよいし、低分子量ＰＥＧの混合物でもよい
。本発明によれば、低分子量ＰＥＧの分子量は、約４０
００ドルトン（ｄａｌｔｏｎＳ）以下である。低分子ｉ
１Ｐ　Ｅ　Ｃ成分の割合は、７トリツクス全体の約２０
乃至７５重量％であることが望ましい。低分子量１）　
Ｅ　Ｃ成分の割合は、唾液によるマトリックスの侵食速
度、薬剤の放出速度及び作用時間に影響を及ぼす。一般
に、低分子量ＰＥＧの成分の晴が多い程、侵食速度が増
加する。本発明による傾倒マトリックスの融点は、低分
子：’ｉｋ　Ｐ　Ｅ　Ｃ成分と中高分子…成分の相対的
なら１によって決定される。低分子量ＰＥＧの混合物は
、所望のがｒ＜均分子量を達成し、マトリックスの特性
に所望の効果を与えるために使用できる。低分子らＩＰ
ＥＧＰＥＣ成分ＥＧ１０００，ＰＥＧ１４５０及びＰＥ
Ｇ３３５０の混合物から成ることが好ましい。また、低
分子量ＰＥＣ成分は、ＰＥＧ１４５０とＰ　Ｅ　Ｇ　３
３５０の混合物から成ることが好ましい。
中高分子；讐１ボリエヂレングリコール成分は、約６０
００ドルトン乃至２０，０００ドルトンの分子量を有し
、マトリックス中の割合が２乃至６５ＩｒＣ；−１，％
であることが好ましい。中高分子量成分のｒ１１が多く
なると、混合物の融点が高くなりゃすく、マトリックス
の透明度が低くなる。
溶けている原料の粘性は、活性成分がマトリックスに容
易に混合でき、最終成形物の形状に成形し易いようにｌ
−分低いものでなければならない。
また、その粘性は、薄板又はディスクを製造する場合に
薄層に自由に流し込むことができるように十分低くなけ
ればならない。
傾倒投与製剤は、取り扱いし易いように吸湿性でないも
のがよく、射出成形し易いように離型特性の良いものが
よい。
本発明のよる傾倒投与製剤の第３の成分は、高分子量の
ポリマーであり、マトリックスの特性、特に溶けている
マトリックスの融解粘度及び成形特性、及び製剤の口内
の粘性に対する粘１着力を調節するために導入される。
この高分子量のポリマーとしては、ポリビニルピロリド
ン（ＰＶＩ’）、ポリエチレンオキサイド（ＰＥＯ）　
、ポリ（アクリル酸）（ＦＡＡ）、アルギン酸ナトリウ
ム及びカルボキシメチルセルロースが好ましく、特に、
ポリビニルピロリドン及びポリエチレンオキサイドが好
ましい。　　このポリマーは両方とら、口内の粘膜への
粘着力が良くなるようにマトリックスに注液粘着特性を
与えるものである。　これらは、溶けているマトリック
スの融解粘度にも影響を法える。　７トリツクスに使用
するＩ）　ＥＯは、分子ｊ１１約１００．０００乃至５
，０００，０００ドルトンのらのがよい。　　ＰＶＰは
、約３０，０００乃至９０．０００ドルトンものがよい
。
本発明のマトリックスでは、好ましくは、補助的な高分
子成分として、マトリックスの約２５乃至４０屯吊％の
割合のポリビニルピロリドンを含むものがよい。　この
製剤は、口内の傾倒に置くと、約６０秒間で、特に残留
物を残さないで、マトリックス成分のコーティングが製
剤を置いた場所付近の比較的広い領域の粘膜に付着して
残るように、迅速に分解及び溶解する。　この薄いコー
チイブが残っていることは、患者には気づかない程であ
るが、薬剤が使い尽くされるかマトリックスが口内で溶
けるまで、そのコーティングから粘膜を介して薬剤を投
与し続ける。　このようにして、薬剤は、粘膜を介して
直接血管に吸収されて、１０乃至３０分間で消費される
。　マトリックスに好ましい物理的特性を与え、あるい
はマトリックスの特性を修正するために、本発明の傾倒
投与マトリックスに、別の成分を少らｌ加えることも出
来る。　例えば、マトリックスの約５重量％以下のポリ
エチレングリコール等の可塑剤を加えることが出来る。
本発明の傾倒投５製剤は、Ｉ）　Ｅ　Ｃの融点の温度で
各成分を混合することによって製造でき、補助的な高分
子ポリマー、別に加えた成分及び活性調剤成分の溶媒と
して作用することが出来る。　一般に、Ｐ　Ｅ　Ｇは、
撹拌機及び加熱マントルやスヂ−ムジャケット等の加熱
装置を取り付けた容器内で、融解されて混合される。　
このような融解は、通常約６０乃至８０℃で起こり、粘
度及び成形力を調節する成分、例えばポリエチレンオキ
サイド又はポリビニルピロリドン、補助的な成分及び薬
学的に活性な成分を撹拌しながら混合する。　十分に混
合した後、従来の操作、例えば平らな表面上に薄層の構
成物を流し込み、それを硬化させ、その層を切断する操
作によって、あるいは、射出成形によって、製剤を製造
する。
本発明による融解状態の構成物の製造は、従来の同体の
粉状又粒状成分を混合する製造方法に比べて幾つかの利
点がある。　液体成分の混合に使用する混合機は、一般
に固体物質の混合に使用するものよりの簡単なものであ
る。　成分がマトリックス中に溶けているので、構成物
中の活性成分の分布は均一になり、製剤が口腔内で溶け
る場合の分解速度が均一になる。　構成物の製剤に溶け
たマトリックスを使用すると、製剤の製造に射出成形を
使用することも出来る。
製剤の射出成形には、従来の錠剤製造に比べて幾つかの
利点がある。　射出成形の方が、大きさや密度が均一で
あるし、製剤の形状の選択範囲も広く、マトリックス中
の薬剤の分散も均一である。
溶けているマトリックス構成物の取り扱い及び計測も粉
状及び粒状構成物よりも非常に簡単である。
粘膜からの投与に適した薬剤であれば、本発明の傾倒投
与製剤に混入することが出来る。　このような薬剤には
、局部的に、あるいは全身的に作用する薬剤が含まれる
が、全身的に作用する薬剤の場合が多いだろう。　薬剤
は、数分間にわたって粘膜からの投与が必要とされるよ
うな薬剤の中から選択することが出来る。　薬剤は、鎮
痛剤、食欲減退物質、抗関節炎物質、抗菌物質、抗生物
質、抗けいれん剤、抗うっ剤、抗糖尿病薬、抗真菌薬、
抗ヒスタミン薬、降圧剤、抗炎症薬、抗新生物薬、抗パ
ーキンソン症薬、下熱薬、抗コリン作用薬、麻酔薬、抗
微生物剤、抗ウイルス物質、抗潰瘍薬、気管支拡張ξ３
、心臓血管薬（ｃａｒｄｉｏ−ｖａｓｃｕｌａｒ）、避
妊薬、中枢神経系作用剤（ｃｅｎｔｒａｌｎｏｕｖｏｕ
ｓ　ｓｙｓｔｅｍ　ａｆＴｃｃｔｉｎｇ）、変刃物ｆｆ
（１ｒｌｏｔｒｏｐ−ｉｃ）、血管拡張薬、血管収縮薬
、充血除去剤、利尿剤、血糖低下薬、ホルモン、催眠薬
、筋肉弛緩薬、副交感神経遮断剤（ｐａｒａｓｙａｐａ
ｔｈｅｔｏｌｙｔ　ｉｃ）、副交感神経刺激剤（ｐａｒ
ａｓｙａｐａＬｈｅｔｏｍｉａ＋ｅｔｉｃ）、精神安定
薬、眼薬（ｏｐｈｔｈａｌｍｉａ）、精神刺激剤（ｐｓ
ｙｃｈｏｓｔ−ｉｍｕｌａｎｔ）、ビタミン等の中から
選択することが出来る。
本発明の傾倒投与製剤に混入するのに好ましい薬剤は、
一般に、エストラジオール及びそのバレレートエステル
（ｖａｌｅｒａｔｅ　ｅｓｔｅｒ）のようなエステル等
のエストロゲン、エチニルエストラジオール、プロゲス
チンを含むノルエチンドリン（ｎｏｒｅｔｈｉｎ−ｄｒ
ｉｎ）、ゴナトド【Ｊピン解離ホルモン（Ｇ　Ｎ　ＲＨ
）、人間の成長ホルモン、インシュリン、ニコチン、フ
ェニレフリン、デスモブレッシン（ｄｅｓｍＯ−ｐｒｃ
ｓｓｉｎＸＤ　ＤΔＶＰ）、オキシトシン、バソプレッ
シン、エピネフリン、パリエツト病やカルシトニン等の
カルシウム欠乏症候群の患者の治療に有用なベブヂド、
ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、スコポラミン、
ベラパミル、オキシメタプリン、タモキシフェン（Ｌａ
ａ＋ｏｘｉｆｅｎ）等を含む。
本発明の傾倒投与製剤の活性成分の割合は、薬剤の自゛
効性及び患者の要求に応じて変えることが出来る。　活
性成分は、一般に約０．０１重量％乃至１０重ＳＩｔ％
、好ましくは、０．１ないし１重量％の割合で含まれ、
構成物の残りの部分はマトリックスである。　周知のよ
うに、１回に投与される薬剤の量はマトリックス中の薬
剤の濃度と製剤の大きさの両方に依存するので、構成物
中の薬剤の濃度も製剤の大きさによって変えることが出
来る。
特に、本発明の傾倒投与製剤は、経口避妊薬又は閉経期
後の補薬に（′ｆ用な製剤を製造するために、エスト【
ｌゲン又はプロゲスチン、あるいはその両方を混入する
ことが出来る。　本発明の経口避妊薬用役！）製剤は、
避妊効果に適したプロゲスチン及びエストロゲンを含む
のが好ましい。　避妊薬の製剤には、本発明の傾倒投悴
７トリツクス中に０．０２乃至０．０５重量％のエチニ
ルエストラジオールと１．０乃至５．０重量％のノルエ
チンドリンを含むことが出来る。　本発明の構成物から
製造した傾倒投与製剤は、製剤として使用する従来の形
状又は大きさにすることが出来る。　例えば、製剤は、
「味入りの錠剤、薄板、ディスク、オブラート、錠剤等
にすることが出来る。　それらは、口腔内又は舌下に適
した大きさでなければならない。　製剤の大きさは、長
さ５乃至１０ｍｍ、幅２乃至１０ｍｍ、厚さ０．２乃至
３　ｍ　ｍが好ましい。　特に、厚さは０．５乃至１．
５ｍｍが好ましい。　製剤の総重量は、約１０乃至１５
０　ｍ　ｙ、、好ましくは５０乃至１００ｍｇにするこ
とが出来る。
以下、例を挙げて本発明を説明するが、本発明はこれら
の例に限られるものではない。　例中のパーセンテージ
は、特に説明されていない限り重量％を表す。
例　１ 本発明の傾倒投与製剤の製造についての例を示す。　」
−述の操作によって、以下の組成を有する融解混合物を
作った。
Ｉ）　ＩＣＧ　　１０００　　　　　　　　　２０％Ｐ
　Ｅ　Ｇ　　Ｉ　４５０　　　　　　　　　３８％ＰＩ
ＣＧ　　３３５０　　　　　　　　　　３％Ｐｒ’；Ｇ
　　８０００　　　　　　　　　　３％プロピレングリ
コール　　　　　　　３％ポリビニルピロリドン　　　
　　　　　　３％これらの成分を融解した後、この融解
混合物をル↑らかで平らな表面に流し込んで冷却した。
　このようにして形成したフィルムは硬かったが、室温
で幾分屈曲性を有していた。　このフィルムを切断して
、口腔内に適した大きさく約］ｃｍｘ３ｃ　ｍ　）の製
剤にした。　これらの薄板は、口腔内又は舌下に置くと
、迅速に溶けた。
少量の染料をマトリックスに混入し、同様の操作によっ
て、もう１つの製剤を作った。　この製剤は口腔内に置
くと６０秒以内に溶けた。　しかし、染料の様子から、
頬の約１０ｃｍ’及び歯茎のｌ０ｃｍ’の領域に付着し
たマトリックスは１０乃至３０分間残っていることが観
察された。
乳−Ｌ 本発明による製剤の他の製造について説明する。
上述した操作によって、以下の組成の融解混合物を作っ
た。
Ｉ）ＥＧ　　１０００　　　　　　　　　　１８％ＰＥ
Ｇ　　１４５０　　　　　　　　　３８％ＰＥＧ３３５
０３％ ｒ’ＥＧ　　８０００　　　　　　　　　　３％プロピ
レングリコール　　　　　　　　５％ポリビニルピロリ
ドン　　　　　　　３３％例１の操作によってテストし
た結果、この製剤も迅速に溶け、粘膜の適用場所にコー
ティングを形成した。
例−−ジー ２０ｍｇのスコポラミンを混入した例１の構成物の１０
ｇを作った。　この製剤は、射出成形によって成形し、
運動疾患を有する患者の治療に有用なスコポラミン０．
２％を含む傾倒投与製剤とした。
例　　４ ５重量％のベラパミル塩酸塩を混入した例１の構成物１
０ｇから、心臓と血管の治療に有用な傾倒役！）製剤を
作った。
例　　５ 本発明の傾倒マトリックス構成物について説明する。
幾つかのマトリックスを通じて上記の一般的な操作によ
って、以下の組成の製剤を作った。
Ａ　　　　１１　　　　ＣＤ ＰＥＧ　１０００　　　　７１％　　　６０％　　　６
０％　　　６１％ＰＥＧ　２０．ＯＱＯ１１％　　　１
５％　　　２０％　　　２２％Ｔ’ｉ’、Ｇ（！４１１
００．ＱＱＧ）　　１８％　　２５％　　２０％　　１
７％製剤は全て十分な侵食速度を示した。
２０　ｍ　ｙ、のカルシトニンをＩＯｇの融解構成物へ
に混合し、バジェット疾患又は他のカルシウム欠乏症候
群の患者の治療に有用な０．２％のカルシ１−ニンを含
む製剤を製造した。
１０　ｍ　ｙ、のスコポラミンをＩＯＫの融解構成物へ
に混合し、運動疾患を有する患者の治療に有用な０．１
％のスコポラミンを含む薬学的構成物を作り、順調投与
製剤を製造した。
全構成物の５％の量のベラパミル塩酸塩を融解構成物Ｃ
に混入し、融解構成物を、心臓の不整脈又は狭心症の患
者の治療に有用な順調投与製剤に溶かした。
全構成物の約１０％の量のベラパミル（遊離塩基）を融
解構成物に混合した。　この構成物から、心臓と血管の
治療用のベラパミルの粘膜からの投与に適した順調投与
製剤を作った。
例　　６−　ｌ　Ｏ 他の薬剤を混入する本発明の製剤の例を示す。
例５への組成を有する賦形剤を製造する。ゴナドトロピ
ン解離ホルモン（ＧＮＲＩ（）、インシュリン、フェニ
レフリン、デスモプレツシン（ｄｅｓｍ。
ｐｒｅｓｓｉｎ）（Ｄ　ＤΔＶＰ）及びエピネフリンを
それぞれの構成物に混合し、それぞれ有効な蛍の薬剤を
含む薬学的構成物を作った。　これらの薬剤を必要とす
る患者の治療に有用な順調投与製剤を製造した。
例　　！！ 次に、本発明による放出量が制御される傾倒投与マトリ
ックスにおけるポリエチレンオキサイドの割合の変化に
よる効果の例を示す。
」二足の一般的な操作によって、以下の組成を有するマ
トリックスを製造した。
ＢＣＤ １１Ｅ０３３５０　　　４９．０％　　４８．０＄　　
４６．３％　　４３．１＄ＰＥＧ８ＱＯ０１９，６％　
　１９．４％　　１８．６＄　　１７．２＄１’！’：
Ｇ　２００００　　　２９．４％　２８．８％　２７．
７％　２５．９％ＰＩ’：０（Ｍｆｌｏｏ、０００）　
　２．０＄　　３．８％　　７．４％　　１３．８％製
剤Δ及びＢは、好ましい粘性を示し、薬学的化合物内の
混合特性も好ましいものだった。　製剤Ｃは満足できる
ものだったが、製剤Ｃは、粘性が比較的高いので、８０
℃で使用するのが困難だった。
例−−１じＬ 本発明の他の順調投与装置の例を示す。
上記の一般的な操作によって、以下の組成を有する製剤
を作った。
Ｐ　ＥＧ　　　３３５０　　　　　　　　　　　　　４
４．９　％ＰＥＧ　　　８０００　　　　　　　　　　
　　２０．０　％ＰＥＧ　　　２００００　　　　　　
　　　　３０．０％！’ＥＯ（ＭＷｌｏｏ、Ｇｏｏ）　
　　　　　　　　　５．　０％スコポラミン　Ｉ（Ｃ１
０，１％ この構成物から、運動疾患の患者にスコポラミンを投与
するのに有用な順調投与装置を作った。
伊１　１３ 本発明の他の傾倒投与マトリックスの例を示す。
以下の組成番有する構成物を上記の一般的な操作により
製造した。
ＰＥＧ　　１０００　　　　　　　　５０．０％Ｉ’Ｅ
Ｃ８０００２４，９％ Ｐ　ＥＯ（ＭＷ５，０００．０００）　　　　　　０　
、　　Ｉ％Ｐ　Ｖ　Ｐ　（ＭＷ３０，０００）　　　　
　　　２０　、０　％Ｐ　Ｖ　Ｐ　（ＭＷ９０，００Ｇ
）　　　　　　　　５　、　０％このマトリックスは、
容易に成形でき、幾らか吸湿性だった。
伊ｊ、　　１４一 本発明の他の傾倒投与マトリックスの例を示す一以下の
組成を有する構成物を上記の一般的操作により製造した
。
ＰＥＧ　　１０００　　　　　　　　２４％ＰＥＧ　　
１４５０　　　　　　　　２０％ＰＥＧ　　３３５０　
　　　　　　　　１０％Ｐ［シＧ　　８０００　　　　
　　　　　１０％プロピレングリコール　　　　　　　
３％Ｐ　Ｖ　Ｉ）　（ＭＷ３０．０００）　　　　　　
　３３％この構成物から、水に迅速に溶けると共に幾ら
か吸湿性を有する固体のマトリックスを作った。
例　１５ 本発明の他の傾倒投与マトリックスの例を示す。
以下の組成を有する構成物をＬ記の一般的操作により製
造した。
ＰＥＧ　　１０００　　　　　　　　　１８％１）　Ｅ
Ｇ　　１４５０　　　　　　　　３８％ＰＩＣＧ　　３
３５０　　　　　　　　３％ＰＩＣＧ　　８０００　　
　　　　　　　３％プロピレンングリコール　　　　　
　５％１）　Ｖ　Ｐ　（ＭＷ３０．０ＯＯ）　　　　　
　　３３％例　　１６ 本発明の他の順調投与マトリックスの例を示す。
以下の組成を有する構成物を上記の一般的操作により製
造した。
ＰＥＧ　　１０００　　　　　　　　　２０％ＰＥＧ　
　１４５０　　　　　　　　　１０％ＰＥＧ３３５０５
８％ ＰＥＧ　　８０００　　　　　　　　　　９％プロピレ
ングリコール　　　　　　　２％Ｐ　Ｅ　Ｏ（ＭＷ５．
０Ｇ０．０００）　　　　　　　１％鰺−」ノ一 本発明の他の順調投与製剤の例を示す。
以下の組成を有する構成物を上記の一般的操作により製
造した。
ＰＥＧ　　３３５０　　　　　　　　３０．０％ＰＥＧ
　　８０００　　　　　　　　　Ｂ４．８％Ｐ　Ｅ　Ｏ
（ＭＷ５，０００，０００）　　　　　　５　、　０％
カルシトニン　　　　　　　　　　０．２％この構成物
は優れた物理的特性を示し、射出成形によって容易に順
調投与製剤に成形出来た。
例　　１８ 本発明の他の順調投すマトリックスの例を示す。
以下の組成を有する構成物を上記の一般的操作により製
造した。
ＰＥＧ　　１４５０　　　　　　　　１１．０％ＰＥＧ
　　３３５０　　　　　　　　２５．４％ＰＥＣ；　　
８０００　　　　　　　　　Ｇｏ、６％Ｐ　ＥＯ（ＭＷ
５，０００，０００）　　　　　　３　、　０％この構
成物を順調投与製剤の製造に使用すると、例１７のもの
よりわずかに早く溶けた。
例　　１９ 本発明による非常に好ましい順調投５マトリックスの例
を示す。
以下の組成を有する構成物を上記の一般的操作により製
造した。
ＰＥＧ　　１４５０　　　　　　　１１．０％ＰＥＧ　
　３３５０　　　　　　　２５．０％ＰＩ（Ｇ　　８０
００　　　　　　　５９．０％Ｐ　ＥＯ（ＭＷ５，００
０，０００）　　　　　　５　、０％九九−更 経口避妊薬又は閉経期後のエストロゲン補薬として使用
するのに適した製剤の製造例を示す。
例１の操作によって以下の組成を有する順調投与製剤を
製造した。
ＰＥＧ　　１０００　　　　　　　　２０％ＰＥＧ　　
１４５（１３４％ ＰＥＧ　　３３５０　　　　　　　　　８％ＰＥＧ　　
８０００　　　　　　　　　５％プロピレングリコール
　　　　　　３％Ｐ　Ｖ　Ｐ　（ＭＷ３０．０００）　
　　　　　３０％このマトリックスには、以下のエスト
ロゲン及びプロゲスチンが混入している。
Ａ、１７−β−エストラジオール　０．２重量％Ｂ、エ
チニルエストラジオール　　０．０２重量％Ｃ，ノルエ
チンドロン　　　　　　２．０重量％Ｄ、エチニルエス
トラジオール　　０．０２重ｒα％ノルエチ〉′ドロン
　　　　　　２．０重量％Ｅ、Ｉ７−β−エストラジオ
ール　０．２　重量％ノルエチンドロン　　　　　　２
．０重量％１律「發賜＾Ｉ′１．Ｌ＋ρ？←　舛−り崖
Ｖ？士丁フｋｎｐ鴫ノ鉗薬用投薬成分として有用である
。　製剤りは経口避妊薬として使用するのに適している
。　製剤Ｅは、閉経期後のエストロゲン補薬に適してい
る。
例　　２１ 本発明の順調投Ｌｙ製剤を粘膜からの投与に使用すると
、経口投与に比べて優れた生体内利用効率があることを
示す。
以下の組成を有する順調投与製剤を例１の操作によって
製造した。
１）Ｅｏ　　１０００　　　　　　　２０％ＰＥＧ目５
０３４％ ＰＥＧ　　３３５０　　　　　　　　８％１）　Ｉシ０
　８０００　　　　　　　　５％プロピレングリコール
　　　　　　３％Ｐ　Ｖ　Ｐ（ＭＷ３０，０００）　　
　　　　３０％このマトリックスから、１９２マイクロ
グラムの１７−β−エストラジオールを各々含む［ｆ味
入りの錠剤の形式で製剤を製造した。　この製剤を、順
調ルート（粘膜からの吸収）及び経口的ルート（胃腸路
からの吸収）によって人間に投与した。
投与後、様々な間隔で血液のレベルを測定した。
各々の投与方法による結果を以下に示す。
経口投与 投与後の時間（分）　　血漿レベル（μｇ／ｒｎ２）Ｑ
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１０」健文集 投与後の時間（分）　　血漿レベル（μｇ／ｍ９）Ｑ　
　　　　　　　　　　　１５ このデータから、傾倒投与によって達成される血液のレ
ベルは経口投与による場合よりもかなり大きいことがわ
かる。　　゛ 「発明の効果」 」−述したように、本発明による製剤は、粘膜から投与
される有効量の薬剤を、成形した侵食性のマトリックス
中に分散させたらのである。特に、本発明による製剤は
、薬剤を頬の粘膜から直接血管に投与する順調投与製剤
として利用出来る。
本発明による製剤は、Ｐ　ＩシＧの融点の温度で各成分
を混合することによって製造できるので、従来の固体の
粉状又は粒状成分を混合する方法に比べて筒中な混合機
を使用出来る゛。また、各成分がマトリックス中に溶け
ているので、構成物中の活性成分の分布が均一になり、
製剤が口腔内で溶ける分解速度が均一になる。
また、本発明による製剤は、射出成形によって製造する
ことも出来る。従って、大きさや密度の均一なものが製
造でき、製剤選択範囲も広く、マトリックス中の薬剤の
分散も均一になる。
さらに、本発明による順調役が製剤用の侵食性マトリッ
クスは、口腔内において完全に溶けてしまうので、薬剤
が消耗した後にマトリックスを取り出す必要がない。

Claims (114)

    【特許請求の範囲】
  1. （１）約２０乃至７５重量％の低分子ポリエチレングリ
    コール成分と、約２乃至６５重量％の中高分子量ポリエ
    チレングリコール成分と、約１乃至４０重量％の補助的
    な高分子量ポリマーとから成り、制御される放出性マト
    リックスとして生物学的活性化合物を使用するのに適し
    た射出成形可能な侵食性構成物。
  2. （２）前記低分子量ポリエチレングリコールが、低分子
    量ポリエチレングリコールの混合物であることを特徴と
    する特許請求の範囲第１項記載の構成物。
  3. （３）前記低分子量ポリエチレングリコールの混合物が
    、ＰＥＧ１０００とＰＥＧ１４５０とＰＥＧ３３５０か
    ら成ることを特徴とする特許請求の範囲第２項記載の構
    成物。
  4. （４）前記低分子量ポリエチレングリコール成分が、全
    構成物の約３５乃至６５重量％の割合で存在することを
    特徴とする特許請求の範囲第１項記載の構成物。
  5. （５）前記中高分子量ポリエチレングリコール成分がＰ
    ＥＧ８０００であることを特徴とする特許請求の範囲第
    １項記載の構成物。
  6. （６）前記中高分子量ポリエチレングリコールがＰＥＧ
    ２０，０００から成ることを特徴とする特許請求の範囲
    第１項記載の構成物。
  7. （７）前記中高分子量ポリエチレングリコール成分が、
    中高分子量ポリエチレングリコールの混合物であること
    を特徴とする特許請求の範囲第１項記載の構成物。
  8. （８）前記中高高分子量ポリエチレングリコールの混合
    物が、ＰＥＧ８０００とＰＥＧ２０，０００の混合物で
    あることを特徴とする特許請求の範囲第７項記載の構成
    物。
  9. （９）前記補助的な高分子量ポリマーが、ポリエチレン
    オキサイド、ポリビニルピロリドン、ポリ（アクリル酸
    ）アルギン酸ナトリウム又はカルボキシメチルセルロー
    スであることを特徴とする特許請求の範囲第１項記載の
    構成物。
  10. （１０）前記ポリビニルピロリドンの分子量が、約２５
    ，０００乃至３５，０００であることを特徴とする特許
    請求の範囲第９項記載の構成物。
  11. （１１）前記ポリビニルピロリドンの分子量が、約３０
    ，０００であることを特徴とする特許請求の範囲第９項
    記載の構成物。
  12. （１２）前記ポリビニルピロリドンが、約３３重量％の
    割合で存在することを特徴とする特許請求の範囲第９項
    記載の構成物。
  13. （１３）前記ポリエチレンオキサイドの分子量が、約１
    ００，０００のであることを特徴とする特許請求の範囲
    第９項記載の構成物。
  14. （１４）前記ポリエチレンオキサイドの分子量が、約５
    ，０００，０００のであることを特徴とする特許請求の
    範囲第９項記載の構成物。
  15. （１５）前記ポリビニルピロリドンが、約２０乃至３５
    重量％の割合で存在することを特徴とする特許請求の範
    囲第９項記載の構成物。
  16. （１６）前記ポリエチレンオキサイドが、約１００，０
    ００の分子量を有し、約２乃至１０重量％の割合で存在
    することを特徴とする特許請求の範囲第９項記載の構成
    物。
  17. （１７）可塑剤を含むことを特徴とする特許請求の範囲
    第１項記載の構成物。
  18. （１８）前記可塑剤がポリエチレングリコールであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第１７項記載の構成物。
  19. （１９）前記可塑剤が、約３重量％の割合で存在するこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第１７項記載の構成物。
  20. （２０）約２０乃至７５重量％の低分子量ポリエチレン
    グリコール成分と、約２乃至６５重量％の中高分子量ポ
    リエチレングリコール成分と、約１乃至４０重量％の補
    助的な高分子量ポリマーから成る不透明なポリマーのマ
    トリックスに分散した薬学的化合物又は薬学的に受け入
    れられる塩又はその誘導体から成り、頬側投与製剤に使
    用する被制御放出性構成物。
  21. （２１）前記低分子量ポリエチレングリコール成分が、
    低分子量ポリエチレングリコールの混合物であることを
    特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  22. （２２）前記低分子量ポリエチレングリコールの混合物
    が、ＰＥＧ１０００とＰＥＧ１４５０とＰＥＧ３３５０
    から成ることを特徴とする特許請求の範囲第２１項記載
    の構成物。
  23. （２３）前記低分子量ポリエチレングリコールが、約３
    ５乃至６５重量％の割合で存在することを特徴とする特
    許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  24. （２４）前記中高分子量ポリエチレングリコール成分が
    、ＰＥＧ８０００から成ることを特徴とする特許請求の
    範囲第２０項記載の構成物。
  25. （２５）前記中高分子にポリエチレングリコールが、Ｐ
    ＥＧ２０，０００から成ることを特徴とする特許請求の
    範囲第２０項記載の構成物。
  26. （２６）前記中高分子量ポリエチレングリコール成分が
    、中高分子量ポリエチレングリコールの混合物であるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  27. （２７）前記中高分子量ポリエチエレングリコールの混
    合物が、ＰＥＧ８０００とＰＥＧ２０，０００の混合物
    であることを特徴とする特許請求の範囲第２６項記植の
    構成物。
  28. （２８）前記補助的な高分子量ポリマーが、ポリエチレ
    ンオキサイド、ポリビニルピロリドン、ポリ（アクリル
    酸）アルギン酸ナトリウム又はカルボキシルセルロース
    であることを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の
    構成物。
  29. （２９）前記ポリビニルピロリドンの分子量が、約２５
    ，０００乃至３５，０００であることを特徴とする特許
    請求の範囲第２８項記載の構成物。
  30. （３０）前記ポリビニルピロリドンの分子を量が、約３
    ０，０００であることを特徴とする特許請求の範囲第２
    ８項記載の構成物。
  31. （３１）前記ポリビニルピロリドンが、約３３重量％の
    割合で存在することを特徴とする特許請求の範囲第２８
    項記載の構成物。
  32. （３２）前記ポリエチレンオキサイドが、約１００，０
    ００の分子量を有することを特徴とする特許請求の範囲
    第２８項記載の構成物。
  33. （３３）前記ポリエチレンオキサイドの分子量が、約５
    ，０００，０００であることを特徴とする特許請求の範
    囲第２８項記載の構成物。
  34. （３４）前記ポリビニルピロリドンが、約２０乃至３５
    重量％の割合で存在することを特徴とする特許請求の範
    囲第２８項記載の構成物。
  35. （３５）前記ポリエチレンオキサイドが、約１００，０
    ００の分子量を有し、約２乃至１０重量％の割合で存在
    することを特徴とする特許請求の範囲第２８項記載の構
    成物。
  36. （３６）可塑剤を含むことを特徴とする特許請求の範囲
    第２０項記載の構成物。
  37. （３７）前記可塑剤が、ポリエチレングリコールである
    ことを特徴とする特許請求の範囲第３６項記載の構成物
    。
  38. （３８）前記可塑剤が、約３重量％の割合で存在するこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  39. （３９）前記薬学的化合物がニトルグリセリンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  40. （４０）前記薬学的化合物がスコポラミンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  41. （４１）前記薬学的化合物がエストロゲンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  42. （４２）前記エストロゲンが、１７−β−エストラジオ
    ール又はエチニルエストラジオールであることを特徴と
    する特許請求の範囲第４１項記載の構成物。
  43. （４３）前記エストロゲンが、約０．０２乃至０．０５
    重量％の割合で存在することを特徴とする特許請求の範
    囲第４１項記載の構成物。
  44. （４４）前記薬学的化合物がプロゲスチンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  45. （４５）前記プロゲスチンがノルエチンドロンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第４４項記載の構成物。
  46. （４６）前記プロゲスチンが、約１．０乃至５．０重量
    ％の割合で存在することを特徴とする特許請求の範囲第
    ４４項記載の構成物。
  47. （４７）前記薬学的化合物が、エストロゲンとプロゲス
    チンの混合物であることを特徴とする特許請求の範囲第
    ２０項記載の構成物。
  48. （４８）前記エストロゲンが約０．０２乃至０．０５重
    量％の割合で存在し、前記プロゲスチンが約１．０乃至
    ５．０重量％の割合で存在することを特徴とする特許請
    求の範囲第４７項記載の構成物。
  49. （４９）前記エストロゲンが約０．０２重量％の割合で
    存在するエチニルエストラジオールであり、前記プロゲ
    スチンが約２．０重量％の割合で存在するノルエチンド
    ロンであることを特徴とする特許請求の範囲第４７項記
    載の構成物。
  50. （５０）前記エストロゲンが約０．２重量％の割合で存
    在する１７−β−エストラジオールであり、前記プロゲ
    スチンが約２．０重量％の割合で存在することを特徴と
    する特許請求の範囲第４７項記載の構成物。
  51. （５１）前記薬学的化合物がゴナドロピン放出ホルモン
    であることを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の
    構成物。
  52. （５２）前記薬学的化合物が人間の成長ホルモンである
    ことを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物
    。
  53. （５３）前記薬学的化合物がインシュリンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  54. （５４）前記薬学的化合物がフェニレフリンであること
    を特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  55. （５５）前記薬学的化合物がデスモプレツシンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  56. （５６）前記薬学的化合物がオキシトシンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  57. （５７）前記薬学的化合物がニコチンであることを特徴
    とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  58. （５８）前記薬学的化合物がバソプレツシンであること
    を特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  59. （５９）前記薬学的化合物がベラパミルであることを特
    徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  60. （６０）前記薬学的化合物が硝酸イソソルビドであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  61. （６１）前記薬学的化合物がオキシメタゾリンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第２０項記載の構成物。
  62. （６２）２０重量％のＰＥＧ１０００と、３４重量％の
    ＰＥＧ１４５０と、８重量％のＰＥＧ３３５０と、５重
    量％のＰＥＧ８０００と、３重量％のプロピレングリコ
    ールと、３０重量％のＰＶＰ（ＭＷ３０，０００）から
    成る特許請求の範囲第１項記載の構成物。
  63. （６３）１１．０重量％のＰＥＧ１４５０と、２５．０
    重量％のＰＥＧ３３５０と、５９．０重量％のＰＥＧ８
    ０００と、５．０重量％のＰＥＯ（ＭＷ５，０００，０
    ００）から成る特許請求の範囲第１項記載の構成物。
  64. （６４）約２０乃至７５重量％の低分子量ポリエチレン
    グリコール成分と、約２乃至６５重量％の中高分子量ポ
    リエチレングリコール成分と、約１乃至４０重量％の補
    助的な高分子量ポリマーとから成る不透明なポリマーの
    マトリックスに分散した薬学的化合物又は薬学的に受け
    入れられる塩又はその誘導体から成る射出成形した製剤
    。
  65. （６５）前記低分子量ポリエチレングリコールが低分子
    量ポリエチレングリコールの混合物であることを特徴と
    する特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  66. （６６）前記低分子量ポリエチレングリコールの混合物
    が、ＰＥＧ１０００とＰＥＧ１４５０とＰＥＧ３３５０
    から成ること特徴とする特許請求の範囲第６５項記載の
    製剤。
  67. （６７）前記低分子量ポリエチレングリコール成分が、
    全構成物の約３５乃至６５重量％の割合で存在すること
    を特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  68. （６８）前記中高分子量ポリエチレングリコール成分が
    ＰＥＧ８０００であることを特徴とする特許請求の範囲
    第６４項記載の製剤。
  69. （６９）前記中高分子量ポリエチレングリコールがＰＥ
    Ｇ２０，０００であることを特徴とする特許請求の範囲
    第６４項記載の製剤。
  70. （７０）前記中高分子量成分が、中高分子量ポリエチレ
    ングリコールの混合物であることを特徴とする特許請求
    の範囲第６４項記載の製剤。
  71. （７１）前記中高分子量ポリエチレングリコールの混合
    物が、ＰＥＧ８０００とＰＥＧ２０，０００の混合物で
    あることを特徴とする特許請求の範囲第７０項記載の製
    剤。
  72. （７２）前記補助的な高分子量ポリマーが、ポリエチレ
    ンオキサイド、ポリビニルピロリドン、ポリ（アクリル
    酸）アルギン酸ナトリウム又はカルボキシメチルセルロ
    ースであることを特徴とする特許請求の範囲第６４項記
    載の製剤。
  73. （７３）前記ポリビニルピロリドンの分子量が、約２５
    ，０００乃至３５，０００であることを特徴とする特許
    請求の範囲第７２項記載の製剤。
  74. （７４）前記ポリビニルピロリドンの分子量が、約３０
    ，０００であることを特徴とする特許請求の範囲第７２
    項記載の製剤。
  75. （７５）前記ポリビニルピロリドンが、約３３重量％の
    割合で存在することを特徴とする特許請求の範囲第７２
    項記載の製剤。
  76. （７６）前記ポリエチレンオキサイドの分子量が、約１
    ００，０００であることを特徴とする特許請求の範囲第
    ７２項記載の製剤。
  77. （７７）前記ポリエチレンオキサイドの分子量が、約５
    ，０００，０００であることを特徴とする特許請求の範
    囲第７２項記載の製剤。
  78. （７８）前記ポリビニルピロリドンが、約２０乃至３５
    重量％の割合で存在することを特徴とする特許請求の範
    囲第７２項記載の製剤。
  79. （７９）前記ポリエチレンイサイドが、約１００，００
    ０の分子量を有し、約２乃至１０重量％の割合で存在す
    ることを特徴とする特許請求の範囲第７２項記載の製剤
    。
  80. （８０）可塑剤を加えたことを特徴とする特許請求の範
    囲第６４項記載の製剤。
  81. （８１）前記可塑剤がポリエチレングリコールであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第８０項記載の製剤。
  82. （８２）前記可塑剤が約３重量％の割合で存在すること
    を特徴とする特許請求の範囲第８０項記載の製剤。
  83. （８３）前記薬学的化合物がニトログリセリンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  84. （８４）前記薬学的化合物がスコポラミンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  85. （８５）前記薬学的化合物がエストロゲンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  86. （８６）前記エストロゲンが、１７−β−エストラジオ
    ール又はエチニルエストラジオールであることを特徴と
    する特許請求の範囲第８５項記載の製剤。
  87. （８７）前記エストラゲンが０．０２乃至０．０５重量
    ％の割合で存在することを特徴とする特許請求の範囲第
    ８５項記載の製剤。
  88. （８８）前記薬学的化合物がプロゲスチンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  89. （８９）前記プロゲスチンがノルエチンドリンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第８８項記載の製剤。
  90. （９０）前記プロゲスチンが約１．０乃至５．０重量％
    の割合で存在することを特徴とする特許請求の範囲第８
    ８項記載の製剤。
  91. （９１）前記薬学的化合物が、エストロゲンとプロゲス
    チンの混合物であることを特徴とする特許請求の範囲第
    ６４項記載の製剤。
  92. （９２）前記エストロゲンが約０．０２乃至０．０５重
    量％の割合で存在し、前記プロゲスチンが約１．０乃至
    ５．０重量％の割合で存在することを特徴とする特許請
    求の範囲第９１項記載の製剤。
  93. （９３）前記エストロゲンが約０．０２重量％のエチニ
    ルエストラジオールであり、前記プロゲスチンが約２．
    ０重量％のノルエチンドロンであることを特徴とする特
    許請求の範囲第９１項記載の製剤。
  94. （９４）前記エストラゲンが約０．２重量％の１７−β
    −エストラジオールであり、前記プロゲスチンが約２．
    ０重量％のノルエチンドロンであることを特徴とする特
    許請求の範囲第９１項記載の製剤。
  95. （９５）前記薬学的化合物がゴナドトロピン放出ホルモ
    ンであることを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載
    の製剤。
  96. （９６）前記薬学的化合物が人間の成長ホルモンである
    ことを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  97. （９７）前記薬学的化合物がインシュリンであることを
    特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  98. （９８）前記薬学的化合物がフェニレフリンであること
    を特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  99. （９９）前記薬学的化合物がデスモプレツシンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  100. （１００）前記薬学的化合物がオキシトシンであること
    を特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  101. （１０１）前記薬学的化合物がバソプレツシンであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  102. （１０２）前記薬学的化合物がニコチンであることを特
    徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  103. （１０３）前記薬学的化合物がベラパミルであることを
    特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  104. （１０４）前記薬学的化合物が硝酸イソソルビドである
    ことを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  105. （１０５）前記薬学的化合物がオキシメタゾリンである
    ことを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  106. （１０６）２０重量％のＰＥＧ１０００と、３４重量％
    のＰＥＧ１４５０と、８重量％のＰＥＧ３３５０と、５
    重量％のＰＥＧ８０００と、３重量％のプロピレングリ
    コールと、３０重量％のＰＶＰ（ＭＷ３０，０００）か
    ら成ることを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の
    製剤。
  107. （１０７）１１．０重量％のＰＥＧ１４５０と、２５．
    ０重量％のＰＥＧ３３５０と、５９．０重量％のＰＥＧ
    ８０００と、５．０重量％のＰＥＯ（ＭＷ５，０００，
    ０００）から成ることを特徴とする特許請求の範囲第６
    ４項記載の製剤。
  108. （１０８）前記製剤が頬側投与製剤であることを特徴と
    する特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  109. （１０９）前記製剤が経口投与製剤であることを特徴と
    する特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  110. （１１０）前記製剤が、甘味入り錠剤、薄層、ディスク
    又はオブラートであることを特徴とする特許請求の範囲
    第６４項記載の製剤。
  111. （１１１）前記製剤が、長さ約５乃至１０ｍｍ、幅約２
    乃至１０ｍｍ、厚さ約０．２乃至３ｍｍであることを特
    徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製剤。
  112. （１１２）前記厚さが約０．５乃至１．５ｍｍであるこ
    とを特徴とする特許請求の範囲第１１１項記載の製剤。
  113. （１１３）前記製剤の総重量が約１０乃至１５０ｍｇで
    あることを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製
    剤。
  114. （１１４）前記製剤の総重量が約５０乃至１００ｍｇで
    あることを特徴とする特許請求の範囲第６４項記載の製
    剤。
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