JP6466417B2 - 二峰性放出プロファイルを有する改変防止(tamper−resistant)剤形 - Google Patents
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Description
(i)第1の薬理活性成分(A1)を含有し、その持続性放出(prolonged release)を提供する少なくとも1個の成形セグメント(S1)と、
(ii)第2の薬理活性成分(A2)を含有し、その即時放出(immediate release)を提供する少なくとも1個の更なるセグメント(S2)と
を含む医薬剤形であって、
少なくとも1個の成形セグメント(S1)が、少なくとも1個の更なるセグメント(S2)よりも高い破壊強さを示し、少なくとも1個の成形セグメント(S1)が、500Nを超える破壊強さを示す
医薬剤形に関する。
(i)第1の薬理活性成分(A1)を含有し、その持続性放出を提供する少なくとも1個の成形セグメント(S1)と、
(ii)第2の薬理活性成分(A2)を含有し、その即時放出を提供する少なくとも1個の更なるセグメント(S2)と
を含む医薬剤形であって、
少なくとも1個の成形セグメント(S1)が、少なくとも1個の更なるセグメント(S2)よりも高い破壊強さを示し、少なくとも1個の成形セグメント(S1)が、500Nを超える破壊強さを示す
医薬剤形に関する。
(i)第1の薬理活性成分(A1)および天然または合成ポリマー(C)を含む少なくとも1個の成形セグメント(S1)を、好ましくは、前記成形セグメント(S1)が前記第1の薬理活性成分(A1)の持続性放出を提供するように、熱成形するステップと、
(ii)第2の薬理活性成分(A2)を含み、好ましくはその即時放出を提供する、少なくとも1個の更なるセグメント(S2)を提供するステップと、
(iii)少なくとも1個の成形セグメント(S1)、少なくとも1個の更なるセグメント(S2)および任意選択で更なる賦形剤を組み合わせるステップと
を含む方法に関する。
(i)成形セグメント(S1)と更なるセグメント(S2)は粒子状である、または
(ii)成形セグメント(S1)は粒子状であるが、更なるセグメント(S2)は粒子状ではない、または
(iii)更なるセグメント(S2)は粒子状であるが、成形セグメント(S1)は粒子状ではない。
(i)二層錠剤を形成するように配置されている単一の成形セグメント(S1)および単一の更なるセグメント(S2)を含む(図1Aを参照すること);
(ii)単一の更なるセグメント(S2)により囲まれているコアを形成する単一の成形セグメント(S1)を、成形セグメント(S1)および更なるセグメント(S2)がマントル錠剤を形成するように配置されるように含む(図1Bを参照すること);
(iii)三層錠剤を形成するように配置される単一の成形セグメント(S1)および2個の更なるセグメント(S2)を含み、ここで、成形セグメント(S1)は中間層を形成し、2個の更なるセグメント(S2)は外側層を形成する(図1Cを参照すること);
(iv)多層錠剤を形成するように配置されている複数の成形セグメント(S1)および複数の更なるセグメント(S2)を含み、ここで、好ましくは成形セグメント(S1)は、それぞれ、2個の隣接する更なるセグメント(S2)の間に配置されている;
(v)マトリックスを形成する更なるセグメント(S2)に埋め込まれている不連続相を形成する、複数の成形セグメント(S1)を含む(図1Dを参照すること)(多成分錠剤);または
(vi)糖コーティングにより一緒にコーティングされ、それにより糖コーティング錠剤(糖衣錠)を形成する、単一の成形セグメント(S1)および1個もしくは複数の更なるセグメント(S2)を含む。
(vii)。
(i)単一の成形セグメント(S1)および単一の更なるセグメント(S2)で充填されており、これらは、任意選択でモノリスの形態または粉末状材料の形態で存在しうる(図2Aを参照すること);
(ii)単一の成形セグメント(S1)および複数の更なるセグメント(S2)で充填されている(図2Bを参照すること);
(iii)複数の成形セグメント(S1)および単一の更なるセグメント(S2)で充填されており、これらは、任意選択でモノリスの形態または粉末状材料の形態で存在しうる(図2Fを参照すること);または
(iv)複数の成形セグメント(S1)および複数の更なるセグメント(S2)で充填されている(図2C、DおよびEを参照すること)。
(i)合成または天然ポリマー(C)の含有量は、成形セグメント(S1)の総重量に対して少なくとも30wt%である;および/または
(ii)ポリマー(C)は、アクリルポリマーまたはポリアルキレンオキシドから選択される。
−グリセリド、とりわけ、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド;
−脂肪酸と脂肪アルコールとのエステル;および
−パラフィン
からなる群から選択されるロウ状材料を含む。
−ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウムおよびステアリン酸;
−グリセロールのモノ、ジおよびトリエステルと、200〜4000g/molの範囲内の分子量を有するマクロゴールのジおよびモノエステル、例えば、マクロゴールグリセロールカプリロカプレート、マクロゴールグリセロールラウレート、マクロゴールグリセロロココエート(macrogolglycerolococoate)、マクロゴールグリセロールリノレート、マクロゴール−20−グリセロールモノステアレート、マクロゴール−6−グリセロールカプリロカプレート、マクロゴールグリセロールオレエート、マクロゴールグリセロールステアレート、マクロゴールグリセロールヒドロキシステアレートおよびマクロゴールグリセロールリジノレエートとの混合物などの、ポリオキシエチレングリセロール脂肪酸エステル;
−商標名「Labrasol」として知られており、市販されているものなどの、ポリグリコール化グリセリド;
−セチルアルコール、ステアリルアルコール、セチルステアリルアルコール、2−オクチルドデカン−1−オールおよび2−ヘキシルデカン−1−オールなどの、直鎖または分岐鎖でありうる脂肪アルコール;ならびに
−10,000〜60,000g/molの間の分子量を有するポリエチレングリコール
から選択される。
成形セグメント(S1)が粒子状である場合、好ましくは、個々の粒子の少なくとも一部、すなわち少なくとも1個の成形セグメント(S1)は、500Nを超える破壊強さを有する。
−適切な構成成分が
−適切な量で、
−十分な圧力に、
−十分な温度で、
−十分な時間にわたって
曝露されたときにおいてのみ、得ることができる。
破壊強さ[N]=10×医薬剤形/微粒子の直径[mm]
(i)好ましくは、溶媒抽出に対する抵抗力を提供すること、および/または
(ii)好ましくは、摩砕に対する抵抗力を提供すること、および/または
(iii)好ましくは、エタノール水溶液への用量ダンピングに対する抵抗力を提供すること
を意味する。
(i)第1の薬理活性成分(A1)は、向精神効果を有する、および/または
(ii)第2の薬理活性成分(A2)は、WHOによるATC分類[M01A]、[M01C]、[N02B]および[N02C]から選択される。
(i)成形セグメント(S1)は、好ましくは少なくとも750N、より好ましくは少なくとも1000N、最も好ましくは少なくとも1250N、特に少なくとも1500Nの破壊強さを示す;および/または
(ii)更なるセグメント(S2)は、最大で500N、より好ましくは最大で300N、なおより好ましくは最大で250N、なおより好ましくは最大で200N、さらにより好ましくは最大で150N、最も好ましくは最大で100N、特に最大で50Nの破壊強さを示す。
(i)第1の薬理活性成分(A1)および天然または合成ポリマー(C)を含む、少なくとも1個の成形セグメント(S1)を熱成形するステップと、
(ii)第2の薬理活性成分(A2)を含む少なくとも1個の更なるセグメント(S2)を提供するステップと、
(iii)少なくとも1個の成形セグメント(S1)、少なくとも1個の更なるセグメント(S2)および任意選択で更なる賦形剤を組み合わせるステップと
を含む方法に関する。
(a)全ての成分を混合するステップ;
(b)任意選択で、好ましくは、ステップ(a)で得た混合物に熱および/または力を適用することによって、ステップ(a)で得た混合物を予備成形するステップであって、供給される熱の分量が、持続性放出マトリックス材料、好ましくは天然または合成ポリマー(C)を軟化点まで加熱するのに好ましくは十分ではない、ステップ;
(c)熱および力を適用することによって混合物を硬化するステップであって、力を適用する間および/または前および/または後に熱を供給することが可能であり、供給される熱の分量が、持続性放出マトリックス材料、好ましくは天然または合成ポリマー(C)を少なくとも軟化点まで加熱するのに十分であり、その後、材料を冷却させ、力を取り除くことが可能である、ステップ;
(d)任意選択で、硬化混合物を単体化するステップ;
(e)任意選択で、モノリスまたは粒子に成形するステップ;ならびに
(f)任意選択でフィルムコーティングを提供するステップ
を含む。
a)全ての構成成分が混合されること;
b)得られる混合物が押出機において持続性放出マトリックス材料の少なくとも軟化点まで加熱され、力の適用により押出機の出口オリフィスから押し出されること;
c)依然として可塑性である押出物が単体化され、成形セグメント(S1)のモノリスまたは粒子に形成されること;あるいは
d)冷却され、任意選択で再加熱された単体化された押出物が、成形セグメント(S1)のモノリスまたは粒子にそれぞれ形成されること
によって特徴付けられる。
・ノンパレイユ糖または微晶質セルロースビーズによる薬物層形成、
・噴霧乾燥、
・噴霧凝固、
・回転顆粒化(rotogranulation)、
・熱溶融押出、
・低溶融材料の球形化(spheronization)、または
・湿塊の押出球形化
を含む、多数の技術によって調製されうることを知っている。
(a)錠剤は、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィンおよびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(c)成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(d)成形セグメント(S1)は、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(e)成形セグメント(S1)は、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、単一の成形セグメント(S1)の総重量に対して、好ましくは少なくとも20wt%、少なくとも25wt%または少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(f)更なるセグメント(S2)は、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(g)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(h)錠剤は、全体として投与される。
(a)二層錠剤は、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)二層錠剤の一方の層を形成する単一の成形セグメント(S1)の総重量は、210±200mg(すなわち、10mg〜410mg)、より好ましくは210±180mg、なおより好ましくは210±160mg、なおより好ましくは210±140mg、さらにより好ましくは210±120mg、最も好ましくは210±100mg、特に210±80mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(c)単一の成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィンおよびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(d)単一の成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(e)単一の成形セグメント(S1)は、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(f)単一の成形セグメント(S1)は、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、単一の成形セグメント(S1)の総重量に対して、好ましくは少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(g)二層錠剤の別の層を形成する単一の更なるセグメント(S2)の総重量は、485±450mg(すなわち、35mg〜935mg)、より好ましくは485±300mg、なおより好ましくは485±250mg、なおより好ましくは485±200mg、さらにより好ましくは485±150mg、最も好ましくは485±75mg、特に485±35mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(h)単一の更なるセグメント(S2)は、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(i)単一の更なるセグメント(S2)は、増量剤、好ましくは微晶質セルロースを含有し、ここで前記増量剤の含有量は、単一の更なるセグメント(S2)の総重量に対して、好ましくは30±25wt%、より好ましくは30±20wt%、なおより好ましくは30±15wt%、なおより好ましくは30±13wt%、さらにより好ましくは30±10wt%、最も好ましくは30±7wt%、特に30±5wt%である、ならびに/あるいは
(j)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(k)二層錠剤は、全体として投与される。
(a)マントル錠剤は、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)マントル錠剤のコアを形成する単一の成形セグメント(S1)の総重量は、210±200mg(すなわち、10mg〜410mg)、より好ましくは210±180mg、なおより好ましくは210±160mg、なおより好ましくは210±140mg、さらにより好ましくは210±120mg、最も好ましくは210±100mg、特に210±80mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(c)単一の成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィン(burprenorphine)およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(d)単一の成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(e)単一の成形セグメント(S1)は、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(f)単一の成形セグメント(S1)は、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、単一の成形セグメント(S1)の総重量に対して、好ましくは少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(g)マントル錠剤のシェルを形成する単一の更なるセグメント(S2)の総重量は、485±450mg(すなわち、35mg〜935mg)、より好ましくは485±300mg、なおより好ましくは485±250mg、なおより好ましくは485±200mg、さらにより好ましくは485±150mg、最も好ましくは485±75mg、特に485±35mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(h)単一の更なるセグメント(S2)は、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(i)単一の更なるセグメント(S2)は、増量剤、好ましくは微晶質セルロースを含有し、ここで前記増量剤の含有量は、単一の更なるセグメント(S2)の総重量に対して、好ましくは30±25wt%、より好ましくは30±20wt%、なおより好ましくは30±15wt%、なおより好ましくは30±13wt%、さらにより好ましくは30±10wt%、最も好ましくは30±7wt%、特に30±5wt%である、ならびに/あるいは
(j)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(k)マントル錠剤は、全体として投与される。
(a)三層錠剤は、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)三層錠剤の中間層を形成する単一の成形セグメント(S1)の総重量は、210±200mg(すなわち、10mg〜410mg)、より好ましくは210±180mg、なおより好ましくは210±160mg、なおより好ましくは210±140mg、さらにより好ましくは210±120mg、最も好ましくは210±100mg、特に210±80mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(c)単一の成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィンおよびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(d)単一の成形セグメント(S1)は、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(e)単一の成形セグメント(S1)は、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(f)単一の成形セグメント(S1)は、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、単一の成形セグメント(S1)の総重量に対して、好ましくは少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(g)三層錠剤の外側層を形成する2個の更なるセグメント(S2)のそれぞれの総重量は、250±220mg(すなわち、30mg〜470mg)、より好ましくは250±200mg、なおより好ましくは250±175mg、なおより好ましくは250±150mg、さらにより好ましくは250±100mg、最も好ましくは250±75mg、特に250±35mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(h)2個の更なるセグメント(S2)は、それぞれ、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(i)2個の更なるセグメント(S2)は、それぞれ、増量剤、好ましくは微晶質セルロースを含有し、ここで前記増量剤の含有量は、2個の更なるセグメント(S2)のうちの1個の総重量に対して、好ましくは30±25wt%、より好ましくは30±20wt%、なおより好ましくは30±15wt%、なおより好ましくは30±13wt%、さらにより好ましくは30±10wt%、最も好ましくは30±7wt%、特に30±5wt%である、ならびに/あるいは
(j)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(k)三層錠剤は、全体として投与される。
(a)多層錠剤は、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)多層錠剤の層を形成するm個の成形セグメント(S1)のそれぞれの総重量は、120±90mg(すなわち、30mg〜210mg)、より好ましくは120±80mg、なおより好ましくは120±70mg、なおより好ましくは120±60mg、さらにより好ましくは120±50mg、最も好ましくは120±40mg、特に120±30mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(c)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィンおよびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(d)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(e)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(f)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、m個の成形セグメント(S1)のうちの1個の総重量に対して、好ましくは少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(g)多層錠剤の層を形成するn個の更なるセグメント(S2)のそれぞれの総重量は、160±120mg(すなわち、40mg〜280mg)、より好ましくは160±105mg、なおより好ましくは160±80mg、なおより好ましくは160±65mg、さらにより好ましくは160±50mg、最も好ましくは160±35mg、特に160±20mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(h)n個の更なるセグメント(S2)は、それぞれ、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(i)n個の更なるセグメント(S2)は、それぞれ、増量剤、好ましくは微晶質セルロースを含有し、ここで前記増量剤の含有量は、n個の更なるセグメント(S2)のうちの1個の総重量に対して、好ましくは30±25wt%、より好ましくは30±20wt%、なおより好ましくは30±15wt%、なおより好ましくは30±13wt%、さらにより好ましくは30±10wt%、最も好ましくは30±7wt%、特に30±5wt%である、ならびに/あるいは
(j)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(k)多層錠剤は、全体として投与される。
(a)多成分錠剤は、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)多層錠剤の層を形成するm個の成形セグメント(S1)のそれぞれの総重量は、120±90mg(すなわち、30mg〜210mg)、より好ましくは120±80mg、なおより好ましくは120±70mg、なおより好ましくは120±60mg、さらにより好ましくは120±50mg、最も好ましくは120±40mg、特に120±30mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(c)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィンおよびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(d)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(e)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(f)m個の成形セグメント(S1)は、それぞれ、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、m個の成形セグメント(S1)のうちの1個の総重量に対して、好ましくは少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(g)m個の成形セグメント(S1)が埋め込まれている、多成分錠剤のマトリックスを形成する単一の更なるセグメント(S2)の総重量は、485±450mg(すなわち、35mg〜935mg)、より好ましくは485±300mg、なおより好ましくは485±250mg、なおより好ましくは485±200mg、さらにより好ましくは485±150mg、最も好ましくは485±75mg、特に485±35mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(h)単一の更なるセグメント(S2)は、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(i)単一の更なるセグメント(S2)は、増量剤、好ましくは微晶質セルロースを含有し、ここで前記増量剤の含有量は、2個の更なるセグメント(S2)のうちの1個の総重量に対して、好ましくは30±25wt%、より好ましくは30±20wt%、なおより好ましくは30±15wt%、なおより好ましくは30±13wt%、さらにより好ましくは30±10wt%、最も好ましくは30±7wt%、特に30±5wt%である、ならびに/あるいは
(j)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(k)多成分錠剤は、全体として投与される。
(a)カプセルは、1日1回、1日2回または1日3回の経口投与用に構成されている、ならびに/あるいは
(b)成形セグメント(S1)のそれぞれの総重量は、270±210mg(すなわち、60mg〜480mg)、より好ましくは270±180mg、なおより好ましくは270±150mg、なおより好ましくは270±120mg、さらにより好ましくは270±90mg、最も好ましくは270±60mg、特に270±30mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(c)成形セグメント(S1)は、それぞれ、第1の薬理活性成分(A1)として、オピオイド、好ましくは、オキシコドン、オキシモルホン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、モルヒネ、タペンタドール、トラマドール、ブプレノルフィンおよびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを含有する、ならびに/あるいは
(d)成形セグメント(S1)は、それぞれ、第1の薬理活性成分(A1)がその持続性放出が達成されるように埋め込まれている、放出マトリックス材料を含有する、ならびに/あるいは
(e)成形セグメント(S1)は、それぞれ、好ましくは、ポリアルキレンオキシド、非イオン性アクリレート、アニオン性アクリレートまたはカチオン性アクリレートからなる群から選択される、より好ましくは、少なくとも500,000g/molの重量平均分子量を有するポリエチレンオキシドであるポリマー(C)を含む、放出マトリックス材料を含有する、
(f)成形セグメント(S1)は、それぞれ、ポリマー(C)を含む放出マトリックス材料を含有し、ここで前記ポリマー(C)の含有量は、1個の成形セグメント(S1)の総重量に対して、好ましくは少なくとも30wt%、なおより好ましくは少なくとも35wt%、なおより好ましくは少なくとも40wt%、さらにより好ましくは少なくとも45wt%、最も好ましくは少なくとも50wt%、特に少なくとも55wt%である、ならびに/あるいは
(g)更なるセグメント(S2)のそれぞれの総重量は、360±350mg(すなわち、10mg〜710mg)、より好ましくは360±300mg、なおより好ましくは360±250mg、なおより好ましくは360±200mg、さらにより好ましくは360±150mg、最も好ましくは360±100mg、特に360±50mgの範囲内である、ならびに/あるいは
(h)更なるセグメント(S2)は、それぞれ、鎮痛薬、好ましくは、イブプロフェン、ジクロフェナク、パラセタモール、アセチルサリチル酸およびこれらの生理学的に許容可能な塩からなる群から選択されるものを、第2の薬理活性成分(A2)として含有する、ならびに/あるいは
(i)更なるセグメント(S2)は、それぞれ、増量剤、好ましくはプレゲル化(pregelled)トウモロコシデンプンを含有し、ここで前記増量剤の含有量は、1個の更なるセグメント(S2)の総重量に対して、好ましくは10±9wt%、より好ましくは10±8wt%、なおより好ましくは10±7wt%、なおより好ましくは10±6wt%、さらにより好ましくは10±5wt%、最も好ましくは10±4wt%、特に10±3wt%である、ならびに/あるいは
(j)第1の薬理活性成分(A1)は、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)はパラセタモールである、ならびに/あるいは
(k)カプセル剤は、全体として投与される。
なお、本願は、特許請求の範囲に記載の発明に関するものであるが、他の態様として以下も包含し得る。
1.(i)第1の薬理活性成分(A 1 )を含有し、その持続性放出を提供する少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )と、
(ii)第2の薬理活性成分(A 2 )を含有し、その即時放出を提供する少なくとも1個の更なるセグメント(S 2 )と
を含む医薬剤形であって、
前記の少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )が、前記の少なくとも1個の更なるセグメント(S 2 )よりも高い破壊強さを示し、前記の少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )が、500Nを超える破壊強さを示す、医薬剤形。
2.前記の少なくとも1個の更なるセグメント(S 2 )が、最大で500Nの破壊強さを示す、上記1に記載の医薬剤形。
3.第2の薬理活性成分(A 2 )が、第1の薬理活性成分(A 1 )と異なる、上記1または2に記載の医薬剤形。
4.(i)第1の薬理活性成分(A 1 )が、向精神効果を有し;および/または
(ii)第2の薬理活性成分(A 2 )が、WHOによるATC分類[M01A]、[M01C]、[N02B]および[N02C]から選択される、
上記1〜3のいずれか一つに記載の医薬剤形。
5.第1の薬理活性成分(A 1 )が、オピオイドまたはその生理学的に許容可能な塩である、上記1〜4のいずれか一つに記載の医薬剤形。
6.第2の薬理活性成分(A 2 )が、アセチルサリチル酸、アロキシプリン、サリチル酸コリン、サリチル酸ナトリウム、サリチルアミド、サルサラート、エテンザミド、サリチル酸モルホリン、ジピロセチル、ベノリラート、ジフルニサル、サリチル酸カリウム、グアセチサル、カルバサラートカルシウム、サリチル酸イミダゾール、フェナゾン、メタミゾールナトリウム、アミノフェナゾン、プロピフェナゾン、ニフェナゾン、パラセタモール、フェナセチン、ブセチン、プロパセタモール、リマゾリウム、グラフェニン、フロクタフェニン、ビミノール、ネホパム、フルピルチン、ジコノチド、メトキシフルラン、ナビキシモルス、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、メチセルギド、リスリド、フルメドロキソン、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、フロバトリプタン、ピゾチフェン、クロニジン、イプラゾクロム、ジメトチアジン、オキセトロン、フェニルブタゾン、モフェブタゾン、オキシフェンブタゾン、クロフェゾン、ケブゾン、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ゾメピラック、ジクロフェナク、アルクロフェナク、ブマジゾン、エトドラク、ロナゾラク、フェンチアザク、アセメタシン、ジフェンピラミド、オキサメタシン、プログルメタシン、ケトロラク、アセクロフェナク、ブフェキサマク、ピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、メロキシカム、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ベノキサプロフェン、スプロフェン、ピルプロフェン、フルルビプロフェン、インドプロフェン、チアプロフェン酸、オキサプロジン、イブプロキサム、デクスイブプロフェン、フルノキサプロフェン、アルミノプロフェン、デクスケトプロフェン、ナプロキシノド、メフェナム酸、トルフェナム酸、フルフェナム酸、メクロフェナム酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、ナブメトン、ニフルム酸、アザプロパゾン、グルコサミン、ベンジダミン、グルコサミノグリカンポリサルフェート、プロカゾン、オルゴテイン、ニメスリド、フェプラゾン、ジアセレイン、モルニフルメート、テニダップ、オキサセプロール、コンドロイチン硫酸、オキシシンコフェン、金チオリンゴ酸ナトリウム、金チオ硫酸ナトリウム、オーラノフィン、金チオグルコース、オーロチオプロール、ペニシラミンおよびブシラミンからなる群から選択される、上記1〜5のいずれか一つに記載の医薬剤形。
7.第1の薬理活性成分(A 1 )が、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A 2 )が、パラセタモールである、上記1〜6のいずれか一つに記載の医薬剤形。
8.第1の薬理活性成分(A 1 )が、合成または天然ポリマー(C)を含む持続性放出マトリックスに埋め込まれている、上記1〜7のいずれか一つに記載の医薬剤形。
9.(i)合成または天然ポリマー(C)の含有量が、成形セグメント(S 1 )の全重量に対して少なくとも30wt%であり;および/または
(ii)合成または天然ポリマー(C)が、アクリルポリマーまたはポリアルキレンオキシドから選択される、
上記8に記載の医薬剤形。
10.ヨーロッパ薬局方に準じたバスケット法を75rpmで使用する、600mLの0.1N HClにおけるインビトロ条件下において、生理学的な条件下で1時間後、医薬剤形に元々含有されていた第1の薬理活性成分(A 1 )の全量に対して最大で50%のA 1 を放出している、上記1〜9のいずれか一つに記載の医薬剤形。
11.ヨーロッパ薬局方に準じたバスケット法を75rpmで使用する、600mLの0.1N HClにおけるインビトロ条件下において、生理学的な条件下で1時間後、医薬剤形に元々含有されていた第2の薬理活性成分(A 2 )の全量に対して少なくとも60%の第2の薬理活性成分(A 2 )を放出している、上記1〜10のいずれか一つに記載の医薬剤形。
12.前記の少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )が、改変防止性であり、摩砕に対する抵抗性および/または溶媒抽出に対する抵抗性および/またはエタノール水溶液における用量ダンピングに対する抵抗性を提供する、上記1〜11のいずれか一つに記載の医薬剤形。
13.カプセル剤、糖コーティング錠剤、乾燥コーティング錠剤、マントル錠剤および層状錠剤からなる群から選択される、上記1〜12のいずれか一つに記載の医薬剤形。
14.前記の少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )が熱成形されている、上記1〜13のいずれか一つに記載の医薬剤形。
15.単一のモノリスの成形セグメント(S 1 )または多数の粒子状成形セグメント(S 1 )を含有する、上記1〜14のいずれか一つに記載の医薬剤形。
16.成形セグメント(S 1 )が、少なくとも2.0mmの任意の方向への伸びを有する、上記15に記載の医薬剤形。
17.経口投与するためのものである、上記1〜16のいずれか一つに記載の医薬剤形。
18.全体として投与されるためのものである、上記1〜17のいずれか一つに記載の医薬剤形。
19.上記1〜18のいずれか一つに記載の医薬剤形を製造する方法であって、
(i)第1の薬理活性成分(A 1 )および天然または合成ポリマー(C)を含む、少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )を熱成形するステップと、
(ii)第2の薬理活性成分(A 2 )を含む少なくとも1個の更なるセグメント(S 2 )を提供するステップと、
(iii)前記の少なくとも1個の成形セグメント(S 1 )、前記の少なくとも1個の更なるセグメント(S 2 )および任意選択で更なる賦形剤を組み合わせるステップと
を含む方法。
20.剤形が全体として嚥下される、疼痛の治療に使用するための上記1〜16のいずれか一つに記載の医薬剤形。
例A1:
二層錠剤を形成するように配置されている、単一の成形セグメント(S1)および単一の更なるセグメント(S2)(図1Aを参照すること)。以下の組成の二層錠剤を調製することができる。
成形セグメント(S1)および更なるセグメント(S2)がマントル錠剤を形成するように配置されるように形成された、シェルを形成する単一の更なるセグメント(S2)により囲まれているコアを形成する単一の成形セグメント(S1)(図1Bを参照すること)。以下の組成のマントル錠剤を調製することができる。
成形セグメント(S1)が中間層を形成し、2個の更なるセグメント(S2)が外側層を形成する、三層錠剤を形成するように配置される単一の成形セグメント(S1)および2個の更なるセグメント(S2)(図1Cを参照すること)。以下の組成の三層錠剤を調製することができる。
好ましくは成形セグメント(S1)が、それぞれ、2個の隣接する更なるセグメント(S2)の間に配置されている、多層錠剤を形成するように配置されている複数の成形セグメント(S1)および複数の更なるセグメント(S2)。以下の組成の多層錠剤を調製することができる。
マトリックスを形成する更なるセグメント(S2)に埋め込まれている不連続相を形成する、複数の成形セグメント(S1)(図1Dを参照すること)。以下の組成の多成分錠剤を調製することができる。
糖コーティングにより一緒にコーティングされ、それにより糖コーティング錠剤(糖衣錠)を形成する、単一の成形セグメント(S1)および1個または複数の更なるセグメント(S2)。上記の例A1〜A3のいずれかの組成の糖コーティング錠剤を調製することができる。
例B1:
単一の成形セグメント(S1)および単一の更なるセグメント(S2)(図2Aを参照すること)。以下の組成のカプセル剤を調製することができる。
単一の成形セグメント(S1)および複数の更なるセグメント(S2)(図2Bを参照すること)。以下の組成のカプセル剤を調製することができる。
モノリスの形態または粉末状材料の形態で任意選択で存在しうる、複数の成形セグメント(S1)および単一の更なるセグメント(S2)(図2Fを参照すること)。以下の組成のカプセル剤を調製することができる。
複数の成形セグメント(S1)および複数の更なるセグメント(S2)(図2C、DおよびEを参照すること)。以下の組成のカプセル剤を調製することができる。
例1:
パラセタモールと、オキシコドンHClを含むカットロッドとを含有するカプセル剤
カットロッドは、成分を計量し、篩を掛け(メッシュサイズ1.0mm)、Bohle LM40MC20でブレンドし、続いて、6つの冷却注入器を備えたZSE27 Micro PH40D(溶融温度124℃、スクリュー回転速度100rpm、ダイ直径5.0mm、溶融圧力約80バール)を使用して押し出すことによって製造した。押出ストランドをCombi CuttingユニットCC250により切断した。1個のカットロッドおよび粉末形態のパラセタモールを硬ゼラチンカプセルに充填した。パラセタモールと、オキシコドンHClを含むカットロッドとを含有するカプセル剤の組成:
以下の例2〜7は参照例であり、これらは、薬理活性成分を含み、かつ500Nを超える破壊強さを有するセグメントに関する。
カットロッドは、例1に開示された手順に従い、A1−S1−1に開示された組成を有し、各カットロッドの総重量が215mgであるように、製造した。組成を下記の表にまとめる。
カットロッドは、例1に開示された手順に従い、A1−S1−1に開示された組成を有するように製造したが、各カットロッドの総重量を107.5mgに調整したことが唯一の例外であった。組成を下記の表にまとめる。
1個のカットロッドを含むカプセル剤を、例1に開示された手順に従って製造した。1個のカットロッド(215mg)をカプセル(サイズ1)に充填した。カプセル剤の組成を下記の表にまとめる。
2個のカットロッドおよびラクトース錠剤を含むカプセル剤を、例1に開示された手順に従って製造した。2個のカットロッド(それぞれ107.5mg)およびスペーサーとしてラクトース錠剤(72mg)を、カプセル(サイズ1)に充填した。カプセル剤の組成を下記の表にまとめる。
層−コア−錠剤(マントル−コア−錠剤)(9×21mmの長方形)は、コアとして1個のカットロッド(215mg)およびマントルとしてMCCに基づいた混合物を使用して製造した。MCCに基づいた混合物は、微晶質セルロース(MCC)と崩壊剤としての2wt%のトウモロコシデンプンおよび1wt%のステアリン酸マグネシウムとの混合物であった。マントルコア錠剤の組成を下記の表にまとめる。
層−コア−錠剤(マントル−コア−錠剤)(9×21mmの長方形)は、コアとして2個のカットロッドおよびラクトース錠剤(72mg)、ならびにマントルとしてMCCに基づいた混合物を使用して製造した。MCCに基づいた混合物は、微晶質セルロース(MCC)と崩壊剤としての2wt%のトウモロコシデンプンおよび1wt%のステアリン酸マグネシウムとの混合物であった。マントルコア錠剤の組成を下記の表にまとめる。
図10〜14は、参照例2〜7で得られた放出プロファイルの組合せを示す。
Claims (15)
- (i)各々の成形セグメントが第1の薬理活性成分(A1)を含有し、その持続性放出を提供する複数の成形セグメント(S1)であって、前記第1の薬理活性成分A 1 がオピオイドおよびその生理学的に許容可能な塩からなる群から選択される前記複数の成形セグメント(S 1 )と、
(ii)各々の成形セグメントが第2の薬理活性成分(A2)を含有し、その即時放出を提供する複数の成形セグメント(S2)であって、前記第2の薬理活性成分A 2 が非オピオイドの鎮痛薬およびその生理学的に許容可能な塩からなる群から選択される前記複数の成形セグメント(S 2 )と
を含む医薬剤形であって、
前記複数の成形セグメント(S 1 )および複数の更なるセグメント(S 2 )において個々のセグメントは20mg以上の重量を有し、前記の複数の成形セグメント(S 1 )は非オピオイドの鎮痛薬もその生理学的に許容可能な塩も含まず、前記の複数の更なるセグメント(S 2 )はオピオイドもその生理学的に許容可能な塩も含まず、
前記の複数の成形セグメント(S1)が、前記の複数の更なるセグメント(S2)よりも高い破壊強さを示し、前記の複数の成形セグメント(S1)が、500Nを超える破壊強さを示し、そして前記の複数の更なるセグメント(S2)が最大で500Nの破壊強さを示す、医薬剤形。 - 第2の薬理活性成分(A2)が、アセチルサリチル酸、アロキシプリン、サリチル酸コリン、サリチル酸ナトリウム、サリチルアミド、サルサラート、エテンザミド、サリチル酸モルホリン、ジピロセチル、ベノリラート、ジフルニサル、サリチル酸カリウム、グアセチサル、カルバサラートカルシウム、サリチル酸イミダゾール、フェナゾン、メタミゾールナトリウム、アミノフェナゾン、プロピフェナゾン、ニフェナゾン、パラセタモール、フェナセチン、ブセチン、プロパセタモール、リマゾリウム、グラフェニン、フロクタフェニン、ビミノール、ネホパム、フルピルチン、ジコノチド、メトキシフルラン、ナビキシモルス、ジヒドロエルゴタミン、エルゴタミン、メチセルギド、リスリド、フルメドロキソン、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、リザトリプタン、アルモトリプタン、エレトリプタン、フロバトリプタン、ピゾチフェン、クロニジン、イプラゾクロム、ジメトチアジン、オキセトロン、フェニルブタゾン、モフェブタゾン、オキシフェンブタゾン、クロフェゾン、ケブゾン、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、ゾメピラック、ジクロフェナク、アルクロフェナク、ブマジゾン、エトドラク、ロナゾラク、フェンチアザク、アセメタシン、ジフェンピラミド、オキサメタシン、プログルメタシン、ケトロラク、アセクロフェナク、ブフェキサマク、ピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、メロキシカム、イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、ベノキサプロフェン、スプロフェン、ピルプロフェン、フルルビプロフェン、インドプロフェン、チアプロフェン酸、オキサプロジン、イブプロキサム、デクスイブプロフェン、フルノキサプロフェン、アルミノプロフェン、デクスケトプロフェン、ナプロキシノド、メフェナム酸、トルフェナム酸、フルフェナム酸、メクロフェナム酸、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パレコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、ナブメトン、ニフルム酸、アザプロパゾン、グルコサミン、ベンジダミン、グルコサミノグリカンポリサルフェート、プロカゾン、オルゴテイン、ニメスリド、フェプラゾン、ジアセレイン、モルニフルメート、テニダップ、オキサセプロール、コンドロイチン硫酸、オキシシンコフェン、金チオリンゴ酸ナトリウム、金チオ硫酸ナトリウム、オーラノフィン、金チオグルコース、オーロチオプロール、ペニシラミンおよびブシラミンからなる群から選択される、請求項1に記載の医薬剤形。
- 第1の薬理活性成分(A1)が、ヒドロコドンまたはその生理学的に許容可能な塩であり、第2の薬理活性成分(A2)が、パラセタモールである、請求項1または2に記載の医薬剤形。
- 第1の薬理活性成分(A1)が、合成または天然ポリマー(C)を含む持続性放出マトリックスに埋め込まれている、請求項1〜3のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- (i)合成または天然ポリマー(C)の含有量が、成形セグメント(S1)の全重量に対して少なくとも30wt%であり;および/または
(ii)合成または天然ポリマー(C)が、アクリルポリマーまたはポリアルキレンオキシドから選択される、
請求項4に記載の医薬剤形。 - ヨーロッパ薬局方に準じたバスケット法を75rpmで使用する、600mLの0.1N HClにおけるインビトロ条件下において、生理学的な条件下で1時間後、医薬剤形に元々含有されていた第1の薬理活性成分(A1)の全量に対して最大で50%のA1を放出している、請求項1〜5のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- ヨーロッパ薬局方に準じたバスケット法を75rpmで使用する、600mLの0.1N HClにおけるインビトロ条件下において、生理学的な条件下で1時間後、医薬剤形に元々含有されていた第2の薬理活性成分(A2)の全量に対して少なくとも60%の第2の薬理活性成分(A2)を放出している、請求項1〜6のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- 前記の複数の成形セグメント(S1)が、改変防止性であり、摩砕に対する抵抗性および/または溶媒抽出に対する抵抗性および/またはエタノール水溶液における用量ダンピングに対する抵抗性を提供する、請求項1〜7のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- カプセル剤、糖コーティング錠剤、乾燥コーティング錠剤、マントル錠剤および層状錠剤からなる群から選択される、請求項1〜8のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- 前記の複数の成形セグメント(S1)が熱成形されている、請求項1〜9のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- 成形セグメント(S1)が、少なくとも2.0mmの任意の方向への伸びを有する、請求項1〜10のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- 経口投与するためのものである、請求項1〜11のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- 全体として投与されるためのものである、請求項1〜12のいずれか一つに記載の医薬剤形。
- 請求項1〜13のいずれか一つに記載の医薬剤形を製造する方法であって、
(i)第1の薬理活性成分(A1)および天然または合成ポリマー(C)を含む、複数の成形セグメント(S1)を熱成形するステップと、
(ii)第2の薬理活性成分(A2)を含む複数の更なるセグメント(S2)を提供するステップと、
(iii)前記の複数の成形セグメント(S1)、前記の複数の更なるセグメント(S2)および任意選択で更なる賦形剤を組み合わせるステップと
を含む方法。 - 剤形が全体として嚥下される、疼痛の治療に使用するための請求項1〜11のいずれか一つに記載の医薬剤形。
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