JPS59181218A - 口腔内投与製剤 - Google Patents
口腔内投与製剤Info
- Publication number
- JPS59181218A JPS59181218A JP5305283A JP5305283A JPS59181218A JP S59181218 A JPS59181218 A JP S59181218A JP 5305283 A JP5305283 A JP 5305283A JP 5305283 A JP5305283 A JP 5305283A JP S59181218 A JPS59181218 A JP S59181218A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical
- chemical
- oral cavity
- polyethylene oxide
- oral
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は口腔内投与製剤に関する。更に詳しくは１口腔
内水分により膨潤しながら口腔粘膜に付着し、薬物を徐
々に放出しその薬物の効果を発揮させうるようになした
徐放性口腔内投与製剤に関する。
内水分により膨潤しながら口腔粘膜に付着し、薬物を徐
々に放出しその薬物の効果を発揮させうるようになした
徐放性口腔内投与製剤に関する。
従来９口腔内投与を目的とした製剤には、バッカル剤、
トローチ剤、舌下錠１口腔用軟膏剤等がある。これ等製
剤のうち舌下錠は速効性を期待して用いられる薬物に適
してる。一方、バッカル剤およびトローチ剤は製剤の表
面から徐々に溶解させるものである。しかしながら′、
従来のこれ等口腔用投与製剤は１口腔内に異物感を与え
たり、かみくだいたり、飲みこんでしまうといった誤っ
た服用をされる欠点がある。又。
トローチ剤、舌下錠１口腔用軟膏剤等がある。これ等製
剤のうち舌下錠は速効性を期待して用いられる薬物に適
してる。一方、バッカル剤およびトローチ剤は製剤の表
面から徐々に溶解させるものである。しかしながら′、
従来のこれ等口腔用投与製剤は１口腔内に異物感を与え
たり、かみくだいたり、飲みこんでしまうといった誤っ
た服用をされる欠点がある。又。
従来の口腔用軟膏では口腔粘膜に対する付着力が弱く、
十分な治療効果が期待できない場合が多い。
十分な治療効果が期待できない場合が多い。
口腔内投与による徐放効果を期待し、かつ上述した従来
技術の改良として、最近特開昭５７−１１８５１１号公
報に開示されたものがある。
技術の改良として、最近特開昭５７−１１８５１１号公
報に開示されたものがある。
該公報においては、薬物にヒドロキシブ資ビルセルロー
スを混合し、散剤、細粒剤又は顆粒剤の剤型とし、これ
を口腔に投与した場合、優れた口腔粘膜付着性を有し、
かつ薬物の徐放効果かえられるというものである。更に
は該製剤は口腔異物感がなく１服用しやすいという利点
も有する。従って、該公報記載の技術は、現在迄では最
も優れたものといえる。一方１本発明者等は、該公報記
載と同じ目的で徐放性効果を有する口腔粘膜付着性製剤
について鋭意検討した結果、平均分子量８０万以上のポ
リエチレンオキサイドと薬物を混合して製した製剤が思
いもよらず該公報記載の製剤よりも優れた口腔粘膜付着
性を有することを見い出し本発明を完成した。本発明で
使用されるポリエチレンオキサイドは平均分子量が約８
０万以上であればよいが。
スを混合し、散剤、細粒剤又は顆粒剤の剤型とし、これ
を口腔に投与した場合、優れた口腔粘膜付着性を有し、
かつ薬物の徐放効果かえられるというものである。更に
は該製剤は口腔異物感がなく１服用しやすいという利点
も有する。従って、該公報記載の技術は、現在迄では最
も優れたものといえる。一方１本発明者等は、該公報記
載と同じ目的で徐放性効果を有する口腔粘膜付着性製剤
について鋭意検討した結果、平均分子量８０万以上のポ
リエチレンオキサイドと薬物を混合して製した製剤が思
いもよらず該公報記載の製剤よりも優れた口腔粘膜付着
性を有することを見い出し本発明を完成した。本発明で
使用されるポリエチレンオキサイドは平均分子量が約８
０万以上であればよいが。
特に４００万以上の高分子のものが好ましい。
本発明に使用されるポリエチレンオキサイドは平均分子
量の違いにより種々のグレードのものが市販されており
容易に入手可能なものである。
量の違いにより種々のグレードのものが市販されており
容易に入手可能なものである。
これ等の例としては、ポリオックスＷＳＲ−Ｎ−７５０
（８Ｘ１０’）、同ＷＳＲ−Ｎ−８０００（４Ｘ１０Ｉ
＋）、同ＷＳ’Ｒ−２０５（６ｘｌｏｓ）、同ＷＳＲ１
１０５（９ｘｌＯ！Ｉ）、同ＷＳＲ−３０１（４Ｘ１０
’ ）、ポリオ、クスコアギュラント＜ ５ Ｘ １０
６ ）ｃ以上、ユニｔンカーバイド・コーポレーション
（米国））、フルコックスＥ −８０（８ｘ １０”〜
５×１０６）。
（８Ｘ１０’）、同ＷＳＲ−Ｎ−８０００（４Ｘ１０Ｉ
＋）、同ＷＳ’Ｒ−２０５（６ｘｌｏｓ）、同ＷＳＲ１
１０５（９ｘｌＯ！Ｉ）、同ＷＳＲ−３０１（４Ｘ１０
’ ）、ポリオ、クスコアギュラント＜ ５ Ｘ １０
６ ）ｃ以上、ユニｔンカーバイド・コーポレーション
（米国））、フルコックスＥ −８０（８ｘ １０”〜
５×１０６）。
同Ｅ−４５（６Ｘ１０’〜８ＸｌＯ’）ｌ同Ｅ−（１０
（Ｉ Ｘ １０６〜１．２ Ｘ １０６ ）、同Ｅ−７
５（１，５Ｘ１０’ 〜２Ｘ１０６）、Ｅ−１００（２
，５×１００〜８Ｘ１０’）、同Ｅ−１８０（８，５Ｘ
１０６〜４ ×ｉ ｏ’ ）＋同Ｅ１６ｏ（４ｘｌＯ’
以上）〔以上、明成化学工業■〕等が挙げられる。
（Ｉ Ｘ １０６〜１．２ Ｘ １０６ ）、同Ｅ−７
５（１，５Ｘ１０’ 〜２Ｘ１０６）、Ｅ−１００（２
，５×１００〜８Ｘ１０’）、同Ｅ−１８０（８，５Ｘ
１０６〜４ ×ｉ ｏ’ ）＋同Ｅ１６ｏ（４ｘｌＯ’
以上）〔以上、明成化学工業■〕等が挙げられる。
力、コ内数値は平均分子量を意味する。
本発明で徐放効果を発揮する薬剤としては口腔内疾患、
咽喉、咽頭炎等の口腔深部疾患あるいは素置の炎症に対
する治療薬物等が使用でき。
咽喉、咽頭炎等の口腔深部疾患あるいは素置の炎症に対
する治療薬物等が使用でき。
これ等の例としては、たとえばサリチル酸類。
アスピリン、メフェナムｅｌフルフェナム酸。
イブプロフェン、インドメタシンなどの消炎鎮痛薬ζヒ
ドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシメロン、
ベタメタシンなどのステロイド類；塩酸ジフェンヒドラ
ミン、マレイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミ
ン薬；ニトログリセリンなどの血管拡張薬；ストレプト
キナーゼ、キモトリプシン、セラペプターゼなどの消炎
酵素薬；塩酸イソブｐテレノール、デキストロメトルフ
ァンなどの鎮咳去たん薬；ベンシカインなどの局所麻酔
薬；塩酸クロルヘキシジン、セファ四スポリン誘導体な
どの殺菌薬抗生物質などが挙げられる。
ドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシメロン、
ベタメタシンなどのステロイド類；塩酸ジフェンヒドラ
ミン、マレイン酸クロルフェニラミンなどの抗ヒスタミ
ン薬；ニトログリセリンなどの血管拡張薬；ストレプト
キナーゼ、キモトリプシン、セラペプターゼなどの消炎
酵素薬；塩酸イソブｐテレノール、デキストロメトルフ
ァンなどの鎮咳去たん薬；ベンシカインなどの局所麻酔
薬；塩酸クロルヘキシジン、セファ四スポリン誘導体な
どの殺菌薬抗生物質などが挙げられる。
本発明製剤において用いられる賦形剤、結合剤、滑沢剤
は特に限定はされず９通常の散剤、 ″細粒剤、顆粒
剤１錠剤あるいはカプセル剤に用いられているものが使
用できる。
は特に限定はされず９通常の散剤、 ″細粒剤、顆粒
剤１錠剤あるいはカプセル剤に用いられているものが使
用できる。
たとえば、賦形剤としては結晶セルロース。
乳糖、でんぷん類、無水リン酸カルシウム等；結合剤と
してはでんぷん類、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス等；滑沢剤としてはステアリン酸およびその塩類、タ
ルク、ワックス類を挙げることができる。また、必要に
応じメントール、クエン酸およびその塩類、香料等の矯
臭剤を用いることができる。
してはでんぷん類、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス等；滑沢剤としてはステアリン酸およびその塩類、タ
ルク、ワックス類を挙げることができる。また、必要に
応じメントール、クエン酸およびその塩類、香料等の矯
臭剤を用いることができる。
最下、試験例及び実施例で本発明を説明する。
試験例１
０腔粘膜に対する付着性を以下の方法で評価物質５■か
らなる混合末を口腔粘膜に静かに適用した。次に１分間
そのまま静かに口腔内に保持した。さらに５０−の水を
口にふくみ再び口腔内に保持した。８０秒後、直ちに水
を静かにビーカーにはき出した。この動作を５回（累積
時間２分８０秒）行ない、はき出された水中のサリチル
酸量を紫外吸光度法により測定し積算した。粘膜付着性
物質の対照物質としては粘着性を有することが確認され
ているヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達製、以
下ＨＰＣ（Ｈ）と称す。）を用いた。
らなる混合末を口腔粘膜に静かに適用した。次に１分間
そのまま静かに口腔内に保持した。さらに５０−の水を
口にふくみ再び口腔内に保持した。８０秒後、直ちに水
を静かにビーカーにはき出した。この動作を５回（累積
時間２分８０秒）行ない、はき出された水中のサリチル
酸量を紫外吸光度法により測定し積算した。粘膜付着性
物質の対照物質としては粘着性を有することが確認され
ているヒドロキシプロピルセルロース（日本曹達製、以
下ＨＰＣ（Ｈ）と称す。）を用いた。
表−１
表１は経時的に最初使用したサリチル酸量からはき出さ
れた累積サリチル酸量を差引いたものを残存付着率とし
て示したものである。上表に示される如くポリエチレン
オキサイドを同時が大であることによりポリエチレンオ
キサイドはヒドロキシプルピルセルロースよりも強力な
粘膜付着性を有することが判明した。
れた累積サリチル酸量を差引いたものを残存付着率とし
て示したものである。上表に示される如くポリエチレン
オキサイドを同時が大であることによりポリエチレンオ
キサイドはヒドロキシプルピルセルロースよりも強力な
粘膜付着性を有することが判明した。
試験例２
ポリエチレンオキサイド（開成化学工業製アルコックス
！に−１６０）１９５．０ｒｎ９．食用色素黄色５号（
サンセットイエロー）４ｍ９およびステアリン酸マグネ
シウム１＃Ｉ９から成るディスクを厚さ約２．５ｇ、直
径’ｌＱｓｓｍに加圧成形した。このディスクをわずか
に水をつけたプラスチック製補助盤に押しつけて固定し
第１０改正日本薬局方の崩壊試験法を準用して３７”０
の精製水中に放出された色素量を波長４７６ ＴＬｍ
の吸光度を測定することにより定量し、放出率（％）を
測定した。その結果９表−２に示すように徐放性を示す
ことが判明した。
！に−１６０）１９５．０ｒｎ９．食用色素黄色５号（
サンセットイエロー）４ｍ９およびステアリン酸マグネ
シウム１＃Ｉ９から成るディスクを厚さ約２．５ｇ、直
径’ｌＱｓｓｍに加圧成形した。このディスクをわずか
に水をつけたプラスチック製補助盤に押しつけて固定し
第１０改正日本薬局方の崩壊試験法を準用して３７”０
の精製水中に放出された色素量を波長４７６ ＴＬｍ
の吸光度を測定することにより定量し、放出率（％）を
測定した。その結果９表−２に示すように徐放性を示す
ことが判明した。
試験例８
試験例２と同様にして製したディスクを、室温において
寒天ゲル上に静置し、膨潤性の指標として直径変化およ
び重量変化を観察した。その結果表−８に示すように本
発明の製剤は長時間経過後も膨潤性を示し、また、形態
保持性も良好であることが判明した。
寒天ゲル上に静置し、膨潤性の指標として直径変化およ
び重量変化を観察した。その結果表−８に示すように本
発明の製剤は長時間経過後も膨潤性を示し、また、形態
保持性も良好であることが判明した。
表−３
以下に本発明製剤の実施例を示すが、これらの実施例は
何ら本発明を限定するものではない。
何ら本発明を限定するものではない。
実施例１
１００メ、シュ篩で篩過した平均分子量４００万以上の
ポリエチレンオキサイド（開成化学工業製アルコックス
Ｒ−１６０）２．５ｋｊ。
ポリエチレンオキサイド（開成化学工業製アルコックス
Ｒ−１６０）２．５ｋｊ。
乳糖１１１９．コーンスターチ５００りおよびベタメタ
ゾンジプロビオネー）１９を加え、さらにステアリン酸
マグネシウム４ｇを加えＶ型混合機にて混合しカプセル
充てん用散剤とした。
ゾンジプロビオネー）１９を加え、さらにステアリン酸
マグネシウム４ｇを加えＶ型混合機にて混合しカプセル
充てん用散剤とした。
この散剤をカプセル充てん機により１カプセル２００１
１１９となるように充てんし、カプセル剤とした。
１１９となるように充てんし、カプセル剤とした。
実施例２
１００メツシユ篩で篩過した平均分子量４００万以上の
ポリエチレンオキサイド（開成化学工業製アルコックス
Ｅ−１６０）２．５ｋｐ。
ポリエチレンオキサイド（開成化学工業製アルコックス
Ｅ−１６０）２．５ｋｐ。
乳糖５００ｇ、結晶セルローズ（旭化成アビセルｐＨ１
０１）（信越化学工業部Ｌ−ＨＰＣ）４００９、乳糖１
９．ヒドロフルチジン４０９およびステアリン酸マグネ
シウム４９をＶ型混合機に入れ混合した。次に乾式造粒
機にて混合末を造粒し架枠式整粒機にて整粒し、細粒剤
とした。
０１）（信越化学工業部Ｌ−ＨＰＣ）４００９、乳糖１
９．ヒドロフルチジン４０９およびステアリン酸マグネ
シウム４９をＶ型混合機に入れ混合した。次に乾式造粒
機にて混合末を造粒し架枠式整粒機にて整粒し、細粒剤
とした。
実施例３
１００メツシユ篩で篩過した平均分子量２５０万〜８０
０万のポリエチレンオキサイド（明成化学工業製アルコ
、クスＥ−１００）２．５１９．乳糖５００ｇ、コーン
スターチ２５０９゜インドメタシン１００９およびステ
アリン酸マグネシウム４ｇを■型混合機に入れ混合し散
剤とした。
０万のポリエチレンオキサイド（明成化学工業製アルコ
、クスＥ−１００）２．５１９．乳糖５００ｇ、コーン
スターチ２５０９゜インドメタシン１００９およびステ
アリン酸マグネシウム４ｇを■型混合機に入れ混合し散
剤とした。
実施例４
１００メツシユ篩で篩過した平均分子量４００万以上の
ポリエチレンオキサイド（明成化学工業製アルコ、クス
Ｅ−１６０）ＩＪ９．ベタメタシンジプロピオネート０
．５ｇおよびステアリン酸マグネシウム５ｇを■型混合
機に入れ混合した。次に乾式造粒機にて混合末を造粒し
。
ポリエチレンオキサイド（明成化学工業製アルコ、クス
Ｅ−１６０）ＩＪ９．ベタメタシンジプロピオネート０
．５ｇおよびステアリン酸マグネシウム５ｇを■型混合
機に入れ混合した。次に乾式造粒機にて混合末を造粒し
。
直径８１１ｓの平型臼杵を用いて１００ｒｎ９の錠剤に
成形した。
成形した。
Claims (1)
- 平均分子量３０万以上のポリエチレンオキサイドおよび
薬物を含有する口腔内投与製剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5305283A JPS59181218A (ja) | 1983-03-29 | 1983-03-29 | 口腔内投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5305283A JPS59181218A (ja) | 1983-03-29 | 1983-03-29 | 口腔内投与製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59181218A true JPS59181218A (ja) | 1984-10-15 |
Family
ID=12932085
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5305283A Pending JPS59181218A (ja) | 1983-03-29 | 1983-03-29 | 口腔内投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59181218A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0232877A2 (en) * | 1986-02-10 | 1987-08-19 | Zetachron, Inc. | Buccal drug dosage form |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57118511A (en) * | 1981-08-11 | 1982-07-23 | Teijin Ltd | Gradually releasing preparation |
| JPS5959610A (ja) * | 1982-09-29 | 1984-04-05 | Takeda Chem Ind Ltd | プロプラノロ−ル製剤 |
-
1983
- 1983-03-29 JP JP5305283A patent/JPS59181218A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS57118511A (en) * | 1981-08-11 | 1982-07-23 | Teijin Ltd | Gradually releasing preparation |
| JPS5959610A (ja) * | 1982-09-29 | 1984-04-05 | Takeda Chem Ind Ltd | プロプラノロ−ル製剤 |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0232877A2 (en) * | 1986-02-10 | 1987-08-19 | Zetachron, Inc. | Buccal drug dosage form |
| US4764378A (en) * | 1986-02-10 | 1988-08-16 | Zetachron, Inc. | Buccal drug dosage form |
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