JP2007269789A - 口腔内崩壊錠 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】(a)部分α化デンプン、(b)非膨潤性水難溶性無機塩及び(c)水溶性賦形剤を含有する口腔内崩壊錠であって、(b)/(a)(質量比)=3〜7、(c)/(a)(質量比)=7〜15、かつ(a)、(b)及び(c)成分の合計量が崩壊錠全体の60質量%以上である口腔内崩壊錠。
【選択図】なし
Description
まれていた。
[1].(a)部分α化デンプン、(b)非膨潤性水難溶性無機塩及び(c)水溶性賦形剤を含有する口腔内崩壊錠であって、(b)/(a)(質量比)=3〜7、(c)/(a)(質量比)=7〜15、かつ(a)、(b)及び(c)成分の合計量が崩壊錠全体の60質量%以上である口腔内崩壊錠、
[2].(a)部分α化デンプンが、外層と内層とからなる粒子であって、外層がβデンプンからなり、内層の一部又は全部がα化デンプンからなる粒子であることを特徴とする[1]に記載の口腔内崩壊錠、
[3].(b)非膨潤性水難溶性無機塩がリン酸塩であることを特徴とする[1]又は[2]に記載の口腔内崩壊錠、
[4].(c)水溶性賦形剤が二糖類及び/又は糖アルコールであることを特徴とする[1]、[2]又は[3]に記載の口腔内崩壊錠、
[5].口臭除去用であることを特徴とする[1]〜[4]のいずれかに記載の口腔内崩壊錠
を提供する。
リウム、酪酸リボフラビン等)、ビタミンB6群(例えばピリドキシン、ピリドキサル、ピリドキサミン及びこれらのリン酸あるいは塩酸塩等)、ビタミンB12群(例えばコバラミン、シアノコバラミン、メチルコバラミン等)、ビタミンC(アスコルビン酸、アスコルビン酸カルシウム等)、ビタミンA群、ビタミンE群等が挙げられ、そのほかに、ビタミン剤に配合できる成分としてパントテン酸類、L−システイン、グルクロノラクトン等が挙げられる。また、鎮痛薬としてはイブプロフェン、アセトアミノフェン等が挙げられる。抗ヒスタミン薬としては、マレイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸カルビノキサミン、塩酸ジフェンヒドラミン等が挙げられる。粘膜保護剤としては、スクラルファート、アルジオキサ、アズレンスルホン酸ナトリウム、l−グルタミン等が挙げられる。眠気防止薬としてはカフェイン、無水カフェインが挙げられる。
口臭除去成分としては、サイクロデキストリン、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸等の有機酸及びその塩、ゼオライト、活性炭、シリカゲル、銅クロロフィリンナトリウム、カテキン、ポリフェノール、フラボノイド、グルコン酸銅、クエン酸銅、リンゴ酸銅等の銅塩、ローズマリー、セージ、タイム、オレガノ、マジョラム、シソ、セーボリー等のシソ科植物、コラエキス、サンショウエキス、チョウジ、オウレン、レンギョウ、タンニン酸、没食子酸、甜茶、車前草、ジコッピ、ニンドウ、ディル、オウゴン、メース、アラメ、カキノハ、ブルーベリー、ライチ、グアバ、アセロラ、アロニア、ブラックカラント、エルダベリー、ヤナギタデ、ローズヒップ、重曹、サラダ油、リノール酸、トリクロサン、ビオゾール、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、CPC、塩化ベンザルコニウム等が挙げられる。口臭除去成分の口腔内崩壊錠に対する配合量は、0.001〜40質量%が好ましく、より好ましくは0.01〜20質量%である。
ローズマリーエキス450g、グァバ葉エキス300g、サンショウエキス15g、エリスリトール1935g、コーンスターチ300gにヒドロキシプロピルセルロース6質量%水溶液4000gを加えて造粒物を製造し、平均粒径290μmの造粒品1を得た。造粒にはスパイラルフロー(FLO−5型:フロイント産業(株)製)を用いた。
セイジエキス450g、ピクノジェノール30g、サンショウエキス15g、塩化セチルピリジニウム30g、キシリトール2175g、コーンスターチ300gにヒドロキシプロピルセルロース6%水溶液4000gを加えて造粒物を製造し、平均粒径310μmの造粒品2を得た。造粒にはスパイラルフロー(FLO−5型:フロイント産業(株)製)を用いた。
リボフラビン60g、塩酸ピリドキシン300g、ベンフォチアミン300g、マンニトール2040gコーンスターチ300gにヒドロキシプロピルセルロース6%水溶液4000gを加えて造粒物を製造し、平均粒径の290μmの造粒品3を得た。造粒にはスパイラルフロー(FLO−5型:フロイント産業(株)製)を用いた。
表1〜5の組成の1万倍量を量り、V型混合機V−5型(徳寿製作所製)にて均一に混合した。部分α化デンプンは製品名PCS(旭化成製)、リン酸マグネシウムは製品名リン酸三マグネシウム(太平化学産業製)を使用した。前記混合物を、ロータリー式錠剤機(畑鐵工所製)で表1の質量となるように打錠し、直径9.5mmの錠剤を得た。打錠にあたっては、錠剤硬度が4〜6kgfとなるように打錠圧を調整した。なお、表1〜3のソルビトール、マンニトール、キシリトール、マルチトール、乳糖、ラクチトール、トレハロース、パラチノース、パラチニット、エリスリトールの平均粒子径は200μm、リン酸マグネシウム、焼成カルシウムの平均粒子径は60μmのものを使用した。
下記口臭除去用口腔内崩壊錠を得た。
ローズマリーエキス900g、グァバ葉エキス600g、ピクノジェノール60g、エリスリトール1140g、コーンスターチ300gにヒドロキシプロピルセルロース6質量%水溶液4000gを加えて造粒物を製造し、造粒品4を得た。造粒にはスパイラルフロー(FLO−5型:フロイント産業(株)製)を用いた。
サンショウエキス30g、キシリトール400g、エリスリトール2270g、コーンスターチ300gにヒドロキシプロピルセルロース6質量%水溶液4000gを加えて造粒物を製造し、造粒品5を得た。造粒にはスパイラルフロー(FLO−5型:フロイント産業(株)社製)を用いた。
造粒品4を700g、部分α化デンプン100g、ソルビトール700g、リン酸マグネシウム450g、微粒二酸化ケイ素25g、メントールミクロン240g、アスパルテーム30g、ステアリン酸カルシウム20g、紅花色素粉末35gをV型混合機V−5型(徳寿製作所)にて均一に混合し、混合品Aを得た。
造粒品5を900g、部分α化デンプン120g、ソルビトール800g、リン酸マグネシウム600g、微粒二酸化ケイ素30g、メントールミクロン200g、アスパルテーム30g、ステアリン酸カルシウム20gをV型混合機V−5型(徳寿製作所)にて均一に混合し、混合品Bを得た。
ロータリー式錠剤機(畑鐵工所製)で第1層として混合品Aを230mg、第2層として混合品Bを135mgとなるように打錠し、直径9.5mmの2層錠の錠剤を得た。第1層の(b)/(a)は4.7、(c)/(a)は9.5、(a)、(b)及び(c)成分の合計量は65.9質量%であった。第2層の(b)/(a)は3.2、(c)/(a)は7.2、(a)、(b)及び(c)成分の合計量は83.7質量%であった。
この錠剤は、硬度は5kg、摩損度は0.1%、口中崩壊評価は69秒、舌触りは4.3点であった。
この製剤による下記評価方法(6)によるメチルメルカプタンの抑制率(対無処置)は51%であった。
(1)錠剤硬度試験
硬度は、モンサント型の錠剤強度試験機を用いて、常法に従って測定した(n=20)。
(2)錠剤摩損度
摩損度は、日本薬局方参考情報の錠剤の摩損度試験法により錠剤20錠で試験を行った。
成人男性6人により、口中崩壊性を評価した。錠剤を口腔内に入れ、噛まずに舌で転がしながら錠剤を崩壊させ、錠剤が完全に崩壊するまでの時間を測定した。時間の平均値(小数点以下を四捨五入)から結果を下記基準で示した。
基準
90秒以内に崩壊(又は溶解)した場合を○
90秒超180秒以内に崩壊(又は溶解)した場合を△
180秒で崩壊(又は溶解)しない場合を×
成人男性6人により、舌触りを評価した。錠剤を口腔内に入れ、舌で転がしながら錠剤を崩壊させ、舌触りを下記基準で評価した。結果を6人の平均値(小数点第2位を四捨五入)で示す。
基準
粉っぽさ、粘り感がない:5点
わずかに粉っぽい又は粘り感がある:4点
やや粉っぽい又は粘り感がある:3点
粉っぽい又は粘り感がある:2点
非常に粉っぽい又は粘り感がある:1点
通気性を有するプラスチック(ポリプロピレン)製のフタつき容器(55mm×35mm×20mm、直方体)に試験錠剤1錠を入れ、35℃75%RHの恒温槽中に24時間放置し、吸湿による質量増加率(対初期錠剤質量)を評価した。質量増加率が3%以下であれば耐吸湿性が良好であり、3%超7%以下であれば耐吸湿性が少し悪く、7%超であれば耐吸湿性が悪い。
昼食1時間後にサンプル1粒を口中で完全に溶かして飲み込んだ。一時間経過後、テドラーバッグに呼気(約200mL)を採取し、PTR−MS(プロトン移動反応質量分析器)にてメチルメルカプタンガス濃度を測定した。得られたメチルメルカプタンガス濃度から、対無処置に対するメチルメルカプタンの抑制率(%)を算出した。
Claims (5)
- (a)部分α化デンプン、(b)非膨潤性水難溶性無機塩及び(c)水溶性賦形剤を含有する口腔内崩壊錠であって、(b)/(a)(質量比)=3〜7、(c)/(a)(質量比)=7〜15、かつ(a)、(b)及び(c)成分の合計量が崩壊錠全体の60質量%以上である口腔内崩壊錠。
- (a)部分α化デンプンが、外層と内層とからなる粒子であって、外層がβデンプンからなり、内層の一部又は全部がα化デンプンからなる粒子であることを特徴とする請求項1に記載の口腔内崩壊錠。
- (b)非膨潤性水難溶性無機塩がリン酸塩であることを特徴とする請求項1又は2に記載の口腔内崩壊錠。
- (c)水溶性賦形剤が二糖類及び/又は糖アルコールであることを特徴とする請求項1、2又は3に記載の口腔内崩壊錠。
- 口臭除去用であることを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項記載の口腔内崩壊錠。
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