JPS58213709A - 歯肉粘膜用貼付剤 - Google Patents
歯肉粘膜用貼付剤Info
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- JPS58213709A JPS58213709A JP57096805A JP9680582A JPS58213709A JP S58213709 A JPS58213709 A JP S58213709A JP 57096805 A JP57096805 A JP 57096805A JP 9680582 A JP9680582 A JP 9680582A JP S58213709 A JPS58213709 A JP S58213709A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は歯肉粘膜用貼付剤、さらに詳しくは柔軟性支持
体上に薬物を含有させた薬剤層をシート状に成形してな
り、歯肉粘膜によく接着し、唾液暮どにより溶解、崩壊
して飲み下される恐れがなく長時間歯肉上に保持されう
る歯肉粘膜用貼付剤に関する。
体上に薬物を含有させた薬剤層をシート状に成形してな
り、歯肉粘膜によく接着し、唾液暮どにより溶解、崩壊
して飲み下される恐れがなく長時間歯肉上に保持されう
る歯肉粘膜用貼付剤に関する。
従来より１口腔内疾患１例えば歯槽膿漏１口内炎、歯痛
などに対し種々の薬物を軟膏、液剤などの形で局所塗布
されているが、このような方法では塗布後、短時間のう
ちに唾液などに溶解して飲み下されてしまい長時間の薬
効が期待できない。
などに対し種々の薬物を軟膏、液剤などの形で局所塗布
されているが、このような方法では塗布後、短時間のう
ちに唾液などに溶解して飲み下されてしまい長時間の薬
効が期待できない。
１だ口腔粘膜からの薬物吸収を目的としてトローチ剤、
バッカル剤なども用いられており、そのうちトローチ剤
は主として口腔内疾病に対して局所的に作用させるもの
であり、バッカル剤は口腔粘膜から薬物を徐々に吸収さ
せて全身作用をもたらすことを目的としているが、これ
らはいずれも口腔内の保有時間が比較的短かいため薬物
吸収量の点でかならずしも充分といえない。
バッカル剤なども用いられており、そのうちトローチ剤
は主として口腔内疾病に対して局所的に作用させるもの
であり、バッカル剤は口腔粘膜から薬物を徐々に吸収さ
せて全身作用をもたらすことを目的としているが、これ
らはいずれも口腔内の保有時間が比較的短かいため薬物
吸収量の点でかならずしも充分といえない。
さらに全身的作用を目的とする薬物の投与には経口投与
、注射などが一般的であるが、経口投与では消化管にお
ける分解の早いものや吸収されても体内での代謝の早い
ものの場合に適当でなく。
、注射などが一般的であるが、経口投与では消化管にお
ける分解の早いものや吸収されても体内での代謝の早い
ものの場合に適当でなく。
また注射では副作用のため投与しえない場合も多い。近
年においてそのような問題のある薬物の新しい投与経路
として経皮吸収が注目され皮膚表面に薬物を含有するテ
ープ剤、パップ剤などの各種貼付剤を貼り、薬物を皮膚
表面から吸収させることが提案されている。しかしなが
ら、このような経皮吸収、ことに表皮からの吸収の場合
、皮膚の角質層の個人差、年令差、性別、貼付部位、貼
付後の状態などにより薬物の吸収量、吸収速度が大きく
影響を受ける欠点がある。
年においてそのような問題のある薬物の新しい投与経路
として経皮吸収が注目され皮膚表面に薬物を含有するテ
ープ剤、パップ剤などの各種貼付剤を貼り、薬物を皮膚
表面から吸収させることが提案されている。しかしなが
ら、このような経皮吸収、ことに表皮からの吸収の場合
、皮膚の角質層の個人差、年令差、性別、貼付部位、貼
付後の状態などにより薬物の吸収量、吸収速度が大きく
影響を受ける欠点がある。
このような事情のもとに１本発明者らは口腔内の歯肉粘
膜からの薬物の吸収が比較的良好なことに着目し、これ
に薬物含有貼付剤を適用することにより局所的のみなら
ず全身的に作用しうる吉考え、歯肉粘膜用貼付剤につい
て検討した。しかしながら歯肉は常に唾液などによって
漏れた状態にあるため、従来皮膚に適用されている貼付
剤ではそのまま歯肉粘膜に適用するには種々の難点を有
する。例えば、パップ剤などでは一般に水分含量か５０
〜６０％と高く濡れ状態の歯肉粘膜への接着性が乏しい
ためすぐに剥れてしまう欠点があるのみならず、その厚
みが大きいため適用に際し違和感が著しい、。またテー
プ剤のように水分を含まず強力な接着力を有する接着剤
を配合したものでは接着力が強すぎるため歯肉をいため
るほか、唾液による濡れのため早急に接着力を失ない長
時間歯肉粘膜上に保持させることが困難である。
膜からの薬物の吸収が比較的良好なことに着目し、これ
に薬物含有貼付剤を適用することにより局所的のみなら
ず全身的に作用しうる吉考え、歯肉粘膜用貼付剤につい
て検討した。しかしながら歯肉は常に唾液などによって
漏れた状態にあるため、従来皮膚に適用されている貼付
剤ではそのまま歯肉粘膜に適用するには種々の難点を有
する。例えば、パップ剤などでは一般に水分含量か５０
〜６０％と高く濡れ状態の歯肉粘膜への接着性が乏しい
ためすぐに剥れてしまう欠点があるのみならず、その厚
みが大きいため適用に際し違和感が著しい、。またテー
プ剤のように水分を含まず強力な接着力を有する接着剤
を配合したものでは接着力が強すぎるため歯肉をいため
るほか、唾液による濡れのため早急に接着力を失ない長
時間歯肉粘膜上に保持させることが困難である。
本発明者らは、これら皮膚に適用されている貼付剤と異
なり、歯肉粘膜に適用した場合にも唾液による濡れにも
影響されず長時間貼付が可能でありしかも歯肉に対する
刺戟や装着時に違和感のない歯肉粘膜用貼付剤をえるべ
く種々研究を重ねた結果、柔軟性を有する支持体上に薬
物を含有する特定の薬剤層をシート状に積層成形してえ
られる貼付剤が、歯肉粘膜に適用した場合にも唾液など
の影響を受けることなく長時間口腔内に保持することが
でき、歯肉上の炎症部位を物理化学的刺戟から保護する
とともに薬物を効率的に吸収し１局所的ならびに全身的
な薬物投与に優れたものであることを見い出し、本発明
を完成するに到った。
なり、歯肉粘膜に適用した場合にも唾液による濡れにも
影響されず長時間貼付が可能でありしかも歯肉に対する
刺戟や装着時に違和感のない歯肉粘膜用貼付剤をえるべ
く種々研究を重ねた結果、柔軟性を有する支持体上に薬
物を含有する特定の薬剤層をシート状に積層成形してえ
られる貼付剤が、歯肉粘膜に適用した場合にも唾液など
の影響を受けることなく長時間口腔内に保持することが
でき、歯肉上の炎症部位を物理化学的刺戟から保護する
とともに薬物を効率的に吸収し１局所的ならびに全身的
な薬物投与に優れたものであることを見い出し、本発明
を完成するに到った。
すなわち１本発明は柔軟性のある支持体上に水溶性また
は水膨潤性高分子物質の１種または２種以上から主とし
てなる組成物に薬物を配合してなる薬剤層をシート状に
積層成形させてえられる歯肉粘膜用貼付剤を提供するも
のである。
は水膨潤性高分子物質の１種または２種以上から主とし
てなる組成物に薬物を配合してなる薬剤層をシート状に
積層成形させてえられる歯肉粘膜用貼付剤を提供するも
のである。
本発明で用いられる支持体としては、ナイロン。
ビニロンなどで作られる不織布、リント布１紙。
塩化ビニルフィルム、ポリウレタンフィルム、エチレン
−酢酸ビニル共重合体フィルム、その他のプラスチック
フィルムなど柔軟性を有するものはすべて用いられ、ま
た紙などの耐水性に乏しいものの場合は表面に常法によ
って保護コーティングを行なったものが好ましい。その
厚みはとくに制限されないが１口腔内に貼付剤を適用し
た場合に異物感を与えないようできるだけ薄いものが好
ましく１例えば１０〜１００μ、さらに好ましくは２０
〜７０μ程度のものが選ばれる。
−酢酸ビニル共重合体フィルム、その他のプラスチック
フィルムなど柔軟性を有するものはすべて用いられ、ま
た紙などの耐水性に乏しいものの場合は表面に常法によ
って保護コーティングを行なったものが好ましい。その
厚みはとくに制限されないが１口腔内に貼付剤を適用し
た場合に異物感を与えないようできるだけ薄いものが好
ましく１例えば１０〜１００μ、さらに好ましくは２０
〜７０μ程度のものが選ばれる。
薬剤層形成用の基剤組成物に用いられる水溶性捷たは水
膨潤性高分子物質としては、ゼラチン。
膨潤性高分子物質としては、ゼラチン。
カゼイン、アルブミン、キチン、寒天、デンプン。
キサンタンガム、アラビアゴム、トラガカントゴム、カ
ラヤゴム、エコーガム、ローカストビーンガム、アルギ
ン酸ナトリウム、ペクチン、メチルセルロース、エチル
セルロース、プロピルセルロース、エチルメチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース。
ラヤゴム、エコーガム、ローカストビーンガム、アルギ
ン酸ナトリウム、ペクチン、メチルセルロース、エチル
セルロース、プロピルセルロース、エチルメチルセルロ
ース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース。
カルボキシメチルセルロース、セルロースアセテートフ
タレート、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸
アンモニウムなどのポリアクリル酸およびそのアルカリ
会嘱塩、カルボキシビニルポリマー、ポリグルタミン酸
、ポリアスパラギン酸などのポリアミノ酸類、ポリビニ
ルアルコール。
タレート、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸
アンモニウムなどのポリアクリル酸およびそのアルカリ
会嘱塩、カルボキシビニルポリマー、ポリグルタミン酸
、ポリアスパラギン酸などのポリアミノ酸類、ポリビニ
ルアルコール。
ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸ナトリウムの架
橋体、ポリビニルアルコール架橋体、デンプン−アクリ
ル酸グラフト重合体などが挙げられる。これら水溶性高
分子物質は１種以上、好ましくは２種以上を適宜組合せ
てゲル形成能および膜形成能を与えるようにする。好ま
しい組合せは。
橋体、ポリビニルアルコール架橋体、デンプン−アクリ
ル酸グラフト重合体などが挙げられる。これら水溶性高
分子物質は１種以上、好ましくは２種以上を適宜組合せ
てゲル形成能および膜形成能を与えるようにする。好ま
しい組合せは。
ゼラチン、寒天、アルギン酸ナトリウム々どのゲル形成
能を有する水溶性高分子物質とポリビニルアルコール、
ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体などのフィル
ム形成能を有する水溶性高分子物質とからなり、その配
合割合は、用いられる水溶性高分子物質の種類にもよる
が、一般にゲル形成能高分子物質：フイルム形成能高分
子物質−１：９〜９：１（重量比、以下同じ）、好まし
くは３ニア〜７二３である。。
能を有する水溶性高分子物質とポリビニルアルコール、
ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体などのフィル
ム形成能を有する水溶性高分子物質とからなり、その配
合割合は、用いられる水溶性高分子物質の種類にもよる
が、一般にゲル形成能高分子物質：フイルム形成能高分
子物質−１：９〜９：１（重量比、以下同じ）、好まし
くは３ニア〜７二３である。。
この薬剤層用基剤組成物は、貼付剤を歯肉上の彎曲した
部分に適用した場合にも充分に貼着されうるために、そ
れ自体も充分な柔軟性を有していることが好ましく、こ
の目的のために基剤組成物にグリセリン、プロピレング
リコール、ポリエチレングリコール、１．８−ブタンジ
オール、ソルビトールなどの軟化剤を１種または２種以
上組合せて配合することが好ましい。とくに好ましい軟
化剤は、グリセリンまたはプロピレングリコールの単独
、またはグリセリンとソルビトールの組合せである。こ
のような軟化剤は薬物層用組成物全重量に基づいて０〜
約７０％ｃ重叶％、以下同じ）。
部分に適用した場合にも充分に貼着されうるために、そ
れ自体も充分な柔軟性を有していることが好ましく、こ
の目的のために基剤組成物にグリセリン、プロピレング
リコール、ポリエチレングリコール、１．８−ブタンジ
オール、ソルビトールなどの軟化剤を１種または２種以
上組合せて配合することが好ましい。とくに好ましい軟
化剤は、グリセリンまたはプロピレングリコールの単独
、またはグリセリンとソルビトールの組合せである。こ
のような軟化剤は薬物層用組成物全重量に基づいて０〜
約７０％ｃ重叶％、以下同じ）。
好ましくは５〜５０％の割合で配合される。この軟化剤
を過度に多量に配合すると薬剤層の崩壊。
を過度に多量に配合すると薬剤層の崩壊。
溶解時間の短縮などをもたらし、長時間の貼付に適さな
くなるため好ましくない。
くなるため好ましくない。
薬剤層用基剤組成物を調製するには、上記の水浴性また
は水膨潤性高分子物質、軟化剤などを精製水中に加えて
加温下に攪拌してペースト状とする。この場合、水溶性
または水膨潤性高分子物質１００重量部当り１通常、水
１０〜１００ 重量部が用いられる。
は水膨潤性高分子物質、軟化剤などを精製水中に加えて
加温下に攪拌してペースト状とする。この場合、水溶性
または水膨潤性高分子物質１００重量部当り１通常、水
１０〜１００ 重量部が用いられる。
この薬剤層用基剤組成物に、その調製工程中もしくはペ
ースト状としたのち、所望の薬物を配合させて薬剤層用
組成物をえる。
ースト状としたのち、所望の薬物を配合させて薬剤層用
組成物をえる。
用いられる薬物としては、歯槽膿漏などに用いられるセ
ファレキシン、塩酸テトラサイクリン、塩酸オキシテト
ラサイクリン、硫酸フラジオマイシン、α−アミラーゼ
、クロラムフェニコールなど１口内炎、歯痛などに用い
られるエビジヒドロコレステリン、三酸化クロム、トリ
アムシノロンアセトニド、シクロフェナックナトリウム
、ハラアミノ安息香酸エチル、サリチル酸すトリウム。
ファレキシン、塩酸テトラサイクリン、塩酸オキシテト
ラサイクリン、硫酸フラジオマイシン、α−アミラーゼ
、クロラムフェニコールなど１口内炎、歯痛などに用い
られるエビジヒドロコレステリン、三酸化クロム、トリ
アムシノロンアセトニド、シクロフェナックナトリウム
、ハラアミノ安息香酸エチル、サリチル酸すトリウム。
アスピリン、塩化亜鉛、塩酸リドカイン、塩酸プロカイ
ン、ソルコセリルなどが挙げられる。３さらに、狭心症
発作時にその治療薬として舌下錠の形で用いられている
ニトログリセリンも適用でき。
ン、ソルコセリルなどが挙げられる。３さらに、狭心症
発作時にその治療薬として舌下錠の形で用いられている
ニトログリセリンも適用でき。
しかもこのニトログリセリンは吸収されたのチ体内代謝
が早いため予防薬として用いることは困難であったが、
これを歯肉粘膜用貼付剤として用いることにより長時間
にわたって継続的に吸収させることができるため１例え
ば就寝前に歯肉上に貼付しておくことにより夜明は前の
発作なども未然に防ぐことができるなど予防薬としての
利用も可能と々る。この種の薬物として、ニトログリセ
リンのほか、プロスタグランジン、ニフェジピンなどが
挙げられる。不発明の貼付耐用薬物として上記のほか各
種の薬物が適用され１例えば、アモキシシリン、エリス
ロマイシン、セファゾリンナトリウム、アンピシリン々
どの抗生物質類、メフェナム酸、イブプロフェン、塩酸
チアラミドなどの解熱鎮痛消炎剤、塩酸クロルプロマジ
ン、塩酸りロルジアゼボキシド、オキサゾラム、ジアゼ
パム。
が早いため予防薬として用いることは困難であったが、
これを歯肉粘膜用貼付剤として用いることにより長時間
にわたって継続的に吸収させることができるため１例え
ば就寝前に歯肉上に貼付しておくことにより夜明は前の
発作なども未然に防ぐことができるなど予防薬としての
利用も可能と々る。この種の薬物として、ニトログリセ
リンのほか、プロスタグランジン、ニフェジピンなどが
挙げられる。不発明の貼付耐用薬物として上記のほか各
種の薬物が適用され１例えば、アモキシシリン、エリス
ロマイシン、セファゾリンナトリウム、アンピシリン々
どの抗生物質類、メフェナム酸、イブプロフェン、塩酸
チアラミドなどの解熱鎮痛消炎剤、塩酸クロルプロマジ
ン、塩酸りロルジアゼボキシド、オキサゾラム、ジアゼ
パム。
塩酸イミプラミン、スルピリド、ハロペリドールなどの
精神神経用剤、臭化ブチルスコポラミン。
精神神経用剤、臭化ブチルスコポラミン。
塩酸トリペリシン、フロプロピオンなどの鎮痙剤。
フマール酸タレマスチン、塩酸ホモクロルシフリジン、
塩酸プロメタシン、マレイン酸クロルフェニラミンなど
の抗ヒスタミン剤、クゴキシン、プロスシラリジン、塩
酸エチレフリン、ユビデカレンなどの強心剤、塩酸アル
プレノロール、塩酸プロプラノロール、ピンドロール、
シソピラミドなどの不整脈用剤、トリクロルメチアジド
、スピロノラクトン、トリアムテレン、フロセミドなど
の利尿剤、塩酸ヒドララジン、塩酸エカラジン、メチル
ドパ、レシナミン、塩酸クロニジンなどの血圧降下剤、
塩酸ジルチアゼム、塩酸ベラパミル。
塩酸プロメタシン、マレイン酸クロルフェニラミンなど
の抗ヒスタミン剤、クゴキシン、プロスシラリジン、塩
酸エチレフリン、ユビデカレンなどの強心剤、塩酸アル
プレノロール、塩酸プロプラノロール、ピンドロール、
シソピラミドなどの不整脈用剤、トリクロルメチアジド
、スピロノラクトン、トリアムテレン、フロセミドなど
の利尿剤、塩酸ヒドララジン、塩酸エカラジン、メチル
ドパ、レシナミン、塩酸クロニジンなどの血圧降下剤、
塩酸ジルチアゼム、塩酸ベラパミル。
ジピリダモール、イノシトールへキサニコチネー１−な
どの血管拡張剤、シチコリン、塩酸メクロフエノキサー
ト、ペントキシフィリン、ニコチン酸トコフェロールな
どの循環器官用薬、塩酸エフェドリン、塩酸クロルプレ
ナリン、クエン酸カルベタペンテンなどの鎮咳袂痰剤、
ゲファルナート、スルピリド、ソルコセリルなどの消化
性潰瘍用剤。
どの血管拡張剤、シチコリン、塩酸メクロフエノキサー
ト、ペントキシフィリン、ニコチン酸トコフェロールな
どの循環器官用薬、塩酸エフェドリン、塩酸クロルプレ
ナリン、クエン酸カルベタペンテンなどの鎮咳袂痰剤、
ゲファルナート、スルピリド、ソルコセリルなどの消化
性潰瘍用剤。
メトクロプラミドなどの消化器官用薬、デキサメタシン
、プレドニソロンなどの副腎ホルモン剤。
、プレドニソロンなどの副腎ホルモン剤。
ビタミンＡ、 Ｄ、Ｂ２． Ｂ６． Ｂ１□、Ｃ，にな
どのビタミン剤、キモトリプシン、セラチオベプチター
ゼ、塩化リゾチームなどの酵素製剤、塩酸プロカルバジ
ン、テトラヒドロフリルフルオロウラシル。
どのビタミン剤、キモトリプシン、セラチオベプチター
ゼ、塩化リゾチームなどの酵素製剤、塩酸プロカルバジ
ン、テトラヒドロフリルフルオロウラシル。
塩酸ブレオマイシンなどの抗悪性腫瘍剤、ナリジクス酸
、ピロミド酸などの化学療法剤、さらに。
、ピロミド酸などの化学療法剤、さらに。
インシュリン、ウロキナーゼ、α−１β−１ｒ−インタ
ーフェロンなどが挙げられる。これら薬物の配合量は、
その種類、所望の効果などによっても異なるが、一般に
薬剤層用組成物全重数に基づいて０．１〜１０％、好ま
しくは１〜５％の範囲から選ばれる。
ーフェロンなどが挙げられる。これら薬物の配合量は、
その種類、所望の効果などによっても異なるが、一般に
薬剤層用組成物全重数に基づいて０．１〜１０％、好ま
しくは１〜５％の範囲から選ばれる。
上記薬剤層用組成物にはさらに甘味料、香味料、着色剤
などの各種添加剤を適宜配合してもよい。
などの各種添加剤を適宜配合してもよい。
かくしてえられたペースト状組成物を適当な支持体上に
展延塗布し、乾燥して薬剤層を成形させる。薬剤層の厚
みはとくに制限されないが通常約５０〜２０００μ、好
ましくは２００−１０００μ（いずれも水分含量約１０
〜２０％程度まで乾燥させた状態にて）の範囲である。
展延塗布し、乾燥して薬剤層を成形させる。薬剤層の厚
みはとくに制限されないが通常約５０〜２０００μ、好
ましくは２００−１０００μ（いずれも水分含量約１０
〜２０％程度まで乾燥させた状態にて）の範囲である。
このようにしてえられた積層物を所望の大きさに裁断し
て貼付剤かえられる。
て貼付剤かえられる。
上記のようにしてえられた支持体層と薬剤層とからなる
歯肉粘膜用貼付剤は、その薬剤層の水分含量が２０％以
下、通常１０〜２０％まで乾燥されており、その状態で
は通常の皮膚用貼付剤のような表面粘着性を有せず、と
くに保護フィルムを設ける必要はないが、衛生上の観点
から、所望によりポリエチレンフィルム、セロファンフ
ィルムなどの保護フィルムを薬剤層の上に貼り合せ、用
時にこの保詐フィルムをはがしたのちに歯肉上に適用す
るようにしてもよい。
歯肉粘膜用貼付剤は、その薬剤層の水分含量が２０％以
下、通常１０〜２０％まで乾燥されており、その状態で
は通常の皮膚用貼付剤のような表面粘着性を有せず、と
くに保護フィルムを設ける必要はないが、衛生上の観点
から、所望によりポリエチレンフィルム、セロファンフ
ィルムなどの保護フィルムを薬剤層の上に貼り合せ、用
時にこの保詐フィルムをはがしたのちに歯肉上に適用す
るようにしてもよい。
本発明の歯肉粘膜用貼付剤は、上述したとおり。
表面粘着性がないため取扱いが容易であり、歯肉粘膜に
貼り付けたとき、歯肉粘膜上に付着している唾液を吸収
し、薬剤層中の水溶性または水膨潤性高分子物質によっ
て粘着性を発揮し、しかも唾液などによって貼付剤が破
壊を受けることなく数〜２０時間もの長時間歯肉上に保
持しておくことが可能であって、歯肉の高架物吸収性と
相俟って。
貼り付けたとき、歯肉粘膜上に付着している唾液を吸収
し、薬剤層中の水溶性または水膨潤性高分子物質によっ
て粘着性を発揮し、しかも唾液などによって貼付剤が破
壊を受けることなく数〜２０時間もの長時間歯肉上に保
持しておくことが可能であって、歯肉の高架物吸収性と
相俟って。
効率的かつ継続的に薬物を吸収させることができ。
歯肉上ならびにその周辺における局所的疾病のみならず
全身的な疾病の予防、治療薬として有用である。
全身的な疾病の予防、治療薬として有用である。
つぎに実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明する
が、本発明はこれらに限定されるものではない。
が、本発明はこれらに限定されるものではない。
実施例１
薬剤層用組成物：
成分 重量部
ゼラチン ４０セルロースア
セテートフタレート２０ ヒドロキシプロピルセルロース ５０精製水
１００カルボキシメチルセルロー
ス ３０グリセリン ６０
セファレキシン 上記成分中、ゼラチン、セＩレロースアセテートフタレ
ート、ヒドロキシプロピルセルロースおよび精製水をニ
ーダ−内で６０℃に加温溶解させる。
セテートフタレート２０ ヒドロキシプロピルセルロース ５０精製水
１００カルボキシメチルセルロー
ス ３０グリセリン ６０
セファレキシン 上記成分中、ゼラチン、セＩレロースアセテートフタレ
ート、ヒドロキシプロピルセルロースおよび精製水をニ
ーダ−内で６０℃に加温溶解させる。
別容器にてカルボキシメチルセルロース、クリセリンお
よびセファレキシンを充分に混合シ、その混合物を上記
ニーダ−内に加え、均一になるまで充分に練合してペー
スト状の薬剤層用組成物をえる。
よびセファレキシンを充分に混合シ、その混合物を上記
ニーダ−内に加え、均一になるまで充分に練合してペー
スト状の薬剤層用組成物をえる。
上記ペースト状組成物を片面エバフィルムでコーティン
グした不織布上に５００ ｆ／ｍの割合で展延し、水分
２０％となるまで室温に放置して乾燥させたのち、所定
のサイズ（４（７７１Ｘ １ ｃｍ ’）に裁断して貼
付剤をえる。
グした不織布上に５００ ｆ／ｍの割合で展延し、水分
２０％となるまで室温に放置して乾燥させたのち、所定
のサイズ（４（７７１Ｘ １ ｃｍ ’）に裁断して貼
付剤をえる。
このようにしてえられた貼Ｌｊ剤を用いて歯槽膿漏の患
者に適用してその効果を試験した。
者に適用してその効果を試験した。
すなわち、歯槽膿漏を有する２０才以上の患者１０名に
１′日３回食後に貼付、食前に剥がす方法で貼付薬を貼
り（その都度新しい貼付薬を使用）。
１′日３回食後に貼付、食前に剥がす方法で貼付薬を貼
り（その都度新しい貼付薬を使用）。
患者の歯肉上の炎症を４日間観察した。比較例として別
の同様の患者１０名についてセファレキシンの５００ｍ
ｇカプセルを１日２回経口授与し同様に観察した。その
結果を次表に示す。
の同様の患者１０名についてセファレキシンの５００ｍ
ｇカプセルを１日２回経口授与し同様に観察した。その
結果を次表に示す。
上記結果から明らかなように１本発明の歯肉粘膜用貼付
剤では薬効成分のセファレキシンの用量が経口投与用カ
プセル剤に比べて約ｌ／３０であるにもかかわらすはソ
同等の効果が達成された。
剤では薬効成分のセファレキシンの用量が経口投与用カ
プセル剤に比べて約ｌ／３０であるにもかかわらすはソ
同等の効果が達成された。
実施例２
薬剤層用組成物：
ゼラチン ２０ポリビニル
アルコール ４０ヒドロキシプロピルセル
ロース ４０精製水 １
００ポリアクリル酸ナトリウム ２０グリセリ
ン ８０セフアレキシン 上記成分を用い実施例１と同様にして、ゼラチン、ポリ
ビニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロースおよ
び精製水をニーダ−内で加温溶解させ、これに別容器に
て混合した残りの成分の混合物を加えて練合してペース
ト状の薬剤層用組成物をえる。これを実施例１と同様に
して貼付剤をえる。
アルコール ４０ヒドロキシプロピルセル
ロース ４０精製水 １
００ポリアクリル酸ナトリウム ２０グリセリ
ン ８０セフアレキシン 上記成分を用い実施例１と同様にして、ゼラチン、ポリ
ビニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロースおよ
び精製水をニーダ−内で加温溶解させ、これに別容器に
て混合した残りの成分の混合物を加えて練合してペース
ト状の薬剤層用組成物をえる。これを実施例１と同様に
して貼付剤をえる。
実施例３
薬剤層用組成物：
成分 重量部ゼラチン
３０ポリビニルアルコール
４０カラヤゴム ４
０精製氷 １００グリセリン
６０カルボキシメチルセルロー
スナトリウム２０ポリアクリル酸ナトリウム
２０セフアレキノン １６実施例１
と同様にして、上記成分中ゼラチン。
３０ポリビニルアルコール
４０カラヤゴム ４
０精製氷 １００グリセリン
６０カルボキシメチルセルロー
スナトリウム２０ポリアクリル酸ナトリウム
２０セフアレキノン １６実施例１
と同様にして、上記成分中ゼラチン。
ホリビニルアルコール、カラヤゴムおよび精製水をニー
ダ−内で加温溶解させ、これに別容器にて混合した残り
の成分の混合物を加えて練合してペースト状の薬剤層用
組成物をえる。これを実施例１と同様に処理して貼付剤
をえる。
ダ−内で加温溶解させ、これに別容器にて混合した残り
の成分の混合物を加えて練合してペースト状の薬剤層用
組成物をえる。これを実施例１と同様に処理して貼付剤
をえる。
実施例４
薬剤層用組成物
ゼラチン １８ポリビニルア
ルコール １０ポリビニルピロリドン
５精製水 １
４０カラヤゴム ２５グリセリ
ン ２０ポリエチレングリコール
４００ ８０酢酸ビニル
１５天然チクｗ １５セフ
アレキシン １６上記成分を用い、
実施例１と同様にして溶解練合し、ペースト状薬剤層用
組成物をえる。これを実施例１と同様にして貼付剤をえ
る。
ルコール １０ポリビニルピロリドン
５精製水 １
４０カラヤゴム ２５グリセリ
ン ２０ポリエチレングリコール
４００ ８０酢酸ビニル
１５天然チクｗ １５セフ
アレキシン １６上記成分を用い、
実施例１と同様にして溶解練合し、ペースト状薬剤層用
組成物をえる。これを実施例１と同様にして貼付剤をえ
る。
実施例５
薬剤層用組成物
カルボキシビニルポリマー ３０ポリアクリル
酸ナトリウム ３０カルボキシメチルセルロー
ス ナトリウム ２０グリセリン
４０ポリエチレングリコール
１８０インドメタシン ２
０上記成分を用い、実施例１と同様にして約７０°Ｃに
て加温練合し、均一なペースト状組成物をえ。
酸ナトリウム ３０カルボキシメチルセルロー
ス ナトリウム ２０グリセリン
４０ポリエチレングリコール
１８０インドメタシン ２
０上記成分を用い、実施例１と同様にして約７０°Ｃに
て加温練合し、均一なペースト状組成物をえ。
これを実施例１と同様に処理して貼付剤をえる。
実施例６
薬剤層用組成物
ゼラチン １８ポリビニル
アルコール １３精製水
１６０カルボキンビニルポリマー
１０アルギン酸ナトリウム ５グリセリ
ン ２０ポリエチレングリコール
３０酢酸ビニル
１０天然チクル ｌＯインドメ
タシン ２０上記成分中ゼラチン、
ポリビニルアルコール、アルギン酸ナトリウム、酢酸ビ
ニル、天然チクルおよび精製水を、実施例１と同様にし
てニーダ−内で充分加温溶解する。別容器にてカルボキ
シビニルポリマーをポリエチレングリコールに混合し。
アルコール １３精製水
１６０カルボキンビニルポリマー
１０アルギン酸ナトリウム ５グリセリ
ン ２０ポリエチレングリコール
３０酢酸ビニル
１０天然チクル ｌＯインドメ
タシン ２０上記成分中ゼラチン、
ポリビニルアルコール、アルギン酸ナトリウム、酢酸ビ
ニル、天然チクルおよび精製水を、実施例１と同様にし
てニーダ−内で充分加温溶解する。別容器にてカルボキ
シビニルポリマーをポリエチレングリコールに混合し。
その混合物を上記ニーダ−に加え、均一になるまで充分
に練合してペースト状の薬剤層用組成物をえる。これを
実施例１と同様に処理して貼付剤をえる。
に練合してペースト状の薬剤層用組成物をえる。これを
実施例１と同様に処理して貼付剤をえる。
特許出願人帝國製薬株式会社
代理人弁理士青山 葆ほか１名
Claims (5)
- （１）柔軟性のある支持体上に水溶性または水膨潤性高
分子物質の１種または２種以上から主としてなる組成物
に薬物を配合した薬剤層用組成物をシート状に積層して
薬剤層を成形させたことを特徴とする歯肉粘膜用貼付剤
。 - （２）該水溶性または水膨潤性高分子物質がポリビニル
アルコール、ゼラチン、寒天、デンプン、キサンタンガ
ム、アラビアゴム、トラガカントゴム。 カラヤゴム、エコーガム、ローカストピーンガム。 アルギン酸ナトリウム、ペクチン、メチルセルロース、
エチルセルロース、プロピルセルロース。 エチルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、ヒドロキシセルロース、カルボキシメチルセルロース
、セルロースアセテートフタレート。 メ４−ＪレビニルエステＷ 、 ホＩＪビニルヒロリト
ン。 カルボキシビニルポリマー、カゼイン、アルブミン、キ
チン、ポリアクリル酸ナトリウムおよびその架橋体から
選ばれる前記第（１）項の貼付剤。 - （３）該水溶性または水膨潤性高分子物質が、ゼラチン
、寒天、アルギン酸す） ＩＪウムから選ばれるゲル形
成能を有する高分子物質の１種または２種以上と、ポリ
ビニルアルコール、ポリビニルヒロリドン、セルロース
誘導体から選ばれるフィルム形成能を有する高分子物質
の１種または２種以上との組合わせからなる前記第（１
）項の貼付剤。 - （４）該薬剤層が水分含量２０％以下まで乾燥されてい
る前記第（１）項の貼付剤。 - （５）該薬剤層用組成物に、グリセリン、プロピレンク
リコール、ポリエチレングリコール、１．８−ブタンジ
オールおよびソルビトールから選ばれる軟化剤の１種ま
たは２種以上を該組成物全量に基づいてθ〜・７０重量
％配合した前記第（１）〜（４）項のいずれか１つの貼
付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57096805A JPS58213709A (ja) | 1982-06-05 | 1982-06-05 | 歯肉粘膜用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57096805A JPS58213709A (ja) | 1982-06-05 | 1982-06-05 | 歯肉粘膜用貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58213709A true JPS58213709A (ja) | 1983-12-12 |
| JPH057369B2 JPH057369B2 (ja) | 1993-01-28 |
Family
ID=14174821
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57096805A Granted JPS58213709A (ja) | 1982-06-05 | 1982-06-05 | 歯肉粘膜用貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58213709A (ja) |
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Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH057369B2 (ja) | 1993-01-28 |
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