JPS6360923A - 薬剤放出速度制御型塗布組成物 - Google Patents

薬剤放出速度制御型塗布組成物

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JPS6360923A
JPS6360923A JP20561286A JP20561286A JPS6360923A JP S6360923 A JPS6360923 A JP S6360923A JP 20561286 A JP20561286 A JP 20561286A JP 20561286 A JP20561286 A JP 20561286A JP S6360923 A JPS6360923 A JP S6360923A
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water
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alcohol
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resin
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Mitsuhiro Yoshida
光宏 吉田
Kazuhiro Miyasato
和宏 宮里
Yoshio Ishino
石野 芳雄
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SANSEI SEIYAKU KK
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SANSEI SEIYAKU KK
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 [産業上の利用分野] 本発明は皮nに対して直接的に貼付適用することにJ:
つて消炎、鎮痛剤や心疾患治療薬等の薬剤を皮膚を通し
て投与しこれらの薬剤が長朋問に口って皮膚に放出する
速度を制御することのできる医療用塗布組成物に関する
ものである。
[従来の技術] 従来、患部に貼荀して用いる薬剤のり祠として特殊な高
分子千合体が種々知られており、例えばポリビニルアル
コール、ポリアクリル酸、ポリアクリルアミド等の親水
性樹脂があって、これらを基材として消炎剤や鎮痛剤等
の湿布剤やニトログリセリン系の心疾患治療剤等が構成
され、患部に貼着して皮膚より吸収をはかるものであっ
た。
[発明が解決しようとする問題点] しかしながら、上記の従来の塗布組成物においては、薬
剤の放出速度が自由に制御できるものとはいえず、薬剤
の放出速度が一定でなく、持続力もまちまちであったり
、あるいは疾患の性質と桑剤の用法とに見合った投与が
制御できないという問題点があり、本発明はこれを改善
することを目的とするものである。
[問題点を解決するための手段] 本発明は上述の目的のためにf−、されたもので、水不
溶性高吸水性樹脂に水を加えて膨潤させ、次いでアルコ
ールを加えたものを基材とした組成物に薬剤を加え、均
一なゲル状にすることを特徴とづるものである。
[作 用] 研究の結果、上記の如き皮膚を透して作用する薬剤の基
剤として水不溶性高吸水性樹脂、水及びアルコールを必
須成分とする塗布組成物が、この種薬剤の徐放性素剤と
して優れていることを見出し、水不溶性高吸水性樹脂の
配合の割合を変化さけることにより放出速度を変えるこ
とができ、薬剤放出速度を制御できる極めて優れた組成
物を発明づることができた。
水不溶性高吸水性樹脂としては、例えばデンプンにアク
リルニトリル、アクリル酸、アクリルアミド、&1酸ビ
ニル等をグラフl−重合させたもの、あるいはセルロー
ズバルブにアクリルニトリル、アクリルアミド、アクリ
ル酸等をグラフト重合させたセルローズグラフト重合体
、あるいはセルローズ、デンプン、キナトン等の多糖類
をカルボメチル化したもの、またはアクリル系重合物を
主体とする架橋合成樹脂系、さらに部分的に架橋された
ポリオキシエチレン、デンプン−ポリアクリロニトリル
共重合体の加水分解物、あるいは部分的に架橋されたデ
ンプン−ポリアクリル酸共重合体及びその親水性塩、ポ
リビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルトルエンスルホン酸などの部分架橋反応物の粉末系か
らなるものなどがある。
その中とくにアクリル酸ビニルアルコール共重合体、ア
クリル酸ソーダ重合体、及びデンプンアクリル酸グラフ
ト共重合体等が本発明の組成物に用いられるとはいえ、
とくにアクリル酸ビニルアルコール共重合体はアクリル
酸ソーダ重合体やデンプンアクリル酸グラフト共重合体
などに比ベポリエチレングリコール−400や水に対し
てゲル化領域が広くとれるので、薬剤の放出速度を広い
範囲で制御することができろものである。
アルコールとしてはポリエチレングリコール、ポリプロ
ピレングリコール、グリ廿リン、エチレングリコール等
の多価アルコールが望ましい。とくにポリエチレングリ
コール−400(PEG−400)やポリエチレングリ
コール−600(PEG−6001等が好ましい。
薬剤例えば塩酸クロルブレナリン(気管支拡張剤)は溶
液、懸濁、乳化等の状態で自在に加えることができる。
これらの本発明の塗布組成物はそのま)患部に清缶して
も、布等の支持体にのせて貼付剤として塗布してもよい
[実 施 例コ 本発明の実施例についてとくに好ましい水不溶性高吸水
性樹脂としてアクリル酸ビニルアルコール共重合体△、
アクリル酸ソーダ重合体B、およびデンプンアクリル酸
グラフト共重合体Cについて、これに水を加えて膨il
’tlさせ、これに気管支拡張剤として塩酸クロルブレ
ナリン/PEG −400溶液を加えて撹拌し均一なゲ
ルとしpl+を7に調製して試験した。
このように調製したゲル組成物からの薬剤放出に伴う生
体膜透過の状況を以下の方法によって測定した。その結
果を第2.3.4図のグラフで示した。
この実験において表1の配合処方によりゲル組成物を調
装し、このゲル組成物からの薬物放出に伴う薬物の生体
膜透過の状態をin VitrOの試験装置によって検
証した。またコントロールとして水不溶性高吸水性樹脂
を配合しない薬物の水、PtG−400混合溶液を用い
た。
表       1 (数字は10g中のg数) 水不溶性高吸水性樹脂は上記A、B、Cの3種とし、配
合量はA、B、Cいずれの樹脂においても表1の通りで
ありアクリル酸ビニールアルコール共重合体樹脂である
樹脂Aは例えばスミカゲル5P−520(商品名、住友
化学社製)を、アクリル酸ソーダ重合体である樹脂Bは
例えばスミカゲルMP−1020(商品名、住友化学社
製)を、デンプンアクリル酸グラフト重合体である樹脂
Cは例えばlN−300(商品名、三洋化成社製)を使
用した。
(生体膜の調製と試験方法) 試験前日、電気バリカンと電気ヒゲソリ機でラット腹部
の毛を皮t:Jに傷をつけぬように除去しておく、試験
当日 (i)ラットにネンブタール麻酔を施し、腹部皮四を摘
出する。以下試験は第1図のようにして行った。
(1;)摘出皮膚1をin VitrO試験用レル2に
し定する。
(iii)該セル2の受器3にリン酸緩衝液(pH=7
.0) 4を入れ経時的に緩衝液0.5rIdlをホー
ルピペット6でサンプリングし、ぞの都度新たに0.5
mのリンPa緩衝液を補充する。
操作は32°±2°の恒温槽中で行った。
(iV)サンプリングした緩衝液中のクロルブレノ゛リ
ンの吊を液体クロマト法に一二り測定し、ラット腹部皮
層を透過した薬剤の川を経時的に求めた。
5は試料で7は撹拌子である。
実施例では上述のように樹脂はAであり、その結果は第
2図のグラフの通りであった。w1軸に桑剤放出吊(μ
9/d)を横軸に時間(hr)をとった。このグラフで
見るようにアクリル酸ビニルアル]−ル共重合体(スミ
カゲル5P−520)の配合量を第1表のように変える
ことにより放出性が明らかに異り、水不溶性高吸水性樹
脂への薬剤水溶液に対する吸着−保持率の違いから放出
コントロールに有用であることがわかる。長時間に口る
一定潟度での持続的放出が可能であることがわかる。
第3図のグラフは樹脂Bの場合の同様のグラフである。
アクリル酸ソーダ重合体(スミカゲルMP−1020)
の場合その配合Mを第1表のように変えることにより放
出性は違うが樹脂への場合と異なり配合taと放出量と
の関係が一定でなく、放出コントロールは容易でない。
第4図のグラフは同様にデンプンアクリル酸グラフト重
合体C(IH−300)の場合で、その量を第1表のよ
うに変えることにより、放出性は火なるとはいえゲル組
成領域が狭く、かつ、粒状となるため放出コントロール
が容易でなく、そのうえザラザラ感があり皮膚への塗布
状態は良くない、この樹脂の場合に31よダマ状となっ
て使用できなかった。
史に、水とPEG−400における上記3種へ、B。
Cの樹脂のゲル化領域はそれぞれ第5.6.7図の三相
図に示す通りであり、例えばアクリル酸ビニル共中合体
である樹脂Δの場合、水に対する樹脂への割合が1〜3
0巾rr>%で、かつ水に対Jるアルコール(PEG−
400)の割合が1〜80重量%の範囲がゲル化領域と
して得られる。
樹1ffiB、 Cについても同じようなゲル化領域が
得られるが樹脂Aが最す広いゲル化領域を示し、このこ
とは薬物の放出制御作用を有する樹脂の量と、皮i7へ
の吸収促進作用を1hつアル−」−ル(aXPEG−4
00)の配合量を上記所定の範囲内で自由に変えること
が可能で、こ枕によって放出速j良を広い範囲で調節す
ることかできるという効果を丘揮Jる。
このにうに、本発明の水不溶性高吸水性樹脂はゲル化剤
としての役割と薬物の放出量Th1l剤としての役割を
あわせ持つものであるから、上記ゲル化領域を越えた配
合割合において【よ、ゲル化が生ぜず本発明における!
31脂の役割を果しえない。
[効 果コ 本発明によれば、上記実験の結果、第2.3゜4図のグ
ラフからも明らかなように3種の水不溶性高吸水性樹脂
A、B、Cの中、へのアクリル酸ビニルアルコール共重
合樹脂が薬剤の放出コントロール°において最もよく、
伯の樹脂、アクリル酸ソーダ千合体B及びデンプンアク
リル酸グラフト重合体Cに比してイの効宋が優れている
ことがわかる。また上記三種のへ、B、C水不溶性高吸
水性樹脂の中、矢張りアクリル酸ビニル其重合樹脂A 
G、を第5.6.7図に示すように他の樹脂[3,Cよ
りもゲル化領域が広く、使用上のメリットが高いことが
わかる。
【図面の簡単な説明】
第1図は本発明の塗布組成物の放出実験方法の説明図、
第2.3.4図はイれぞれ本発明の実施例にお(〕る薬
剤放出効果(放出量と時間との関係)をポリグラフ、第
5.6.7図はぞれぞれ実施例におりるゲル化領vi(
斜線内)を示す三相図である。 1・・・摘出皮5:づ 2・・・in VitrO試験用セル 3・・・セル受
器4・・・リン酸塩緩衝液   5・・・試 料6・・
・ホールピペット   7・・・撹拌子特許出願人  
  三生′IIJ薬株式会社Tise(Ar) Time(Ar) μP/ynj!     第4図 T;−me(4i) 第5図 第6図 木rooy。 第7図 水lOQス

Claims (4)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)皮膚を透して作用する薬剤と、水不溶性高吸水性
    樹脂と水、およびアルコールを必須成分とする薬剤放出
    速度制御型塗布組成物。
  2. (2)上記水不溶性高吸水性樹脂はアクリル酸ビニルア
    ルコール共重合体である特許請求の範囲第1項記載の薬
    剤放出速度制御型塗布組成物。
  3. (3)上記アルコールが多価アルコールである特許請求
    の範囲第1項記載の薬剤放出速度制御型塗布組成物。
  4. (4)水に対する上記水不溶性高吸水性樹脂及びアルコ
    ールの割合がそれぞれ1〜30重量%及び1〜80重量
    %である特許請求の範囲第1項乃至第3項記載の薬剤放
    出速度制御型塗布組成物。
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