JPS60260513A - パツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は保水性、保形性に優れた。４＋ツブ剤に関する
。

水性膏体を用いたバッグ剤は、打ち身、捻挫等の発熱を
伴なう局所の急性炎症に対し、吸熱作用（湿布）によっ
て炎症を抑制し、苦痛を和らけると共に、含まれる水の
作用によって薬効成分の皮膚浸透を促進し、治療効果を
高める有用な剤型である。このよりなノ４　ｙゾ剤とし
ては、保水性に優れ、含水率が尚く、かつ固化、離水、
裏じみ等が生じないこと、保形性に優れ、だれ等が生じ
ないこと、適度な粘着性を有し、適時簡便に貼るだけで
すぐに使用できることなどの特性を有していることか望
ましい◎ 従来のパップ剤鉱、カオリン、ゼラチン、グリセリンを
ペースとしてこれにポリアクリル酸ナトリウム、カルが
キシメチルセルロースナトリウム等の他の水溶性高分子
物質、有効成分、水などを加えて練合し、ペースト状或
いは餅状とした膏体を布等の支持体に塗布したもので、
通常保水性を高めるためにグリセリン、プロピレングリ
コール、ソルビトール等の多価アルコール、尿素や、吸
湿性、潮解性の高い塩化マグネシウム等のアルカリ４ 土類金属などを膏体に配合すると共に、保形性を高める
ために水溶性高分子物質を多価金属イオン、アルデヒド
類、エポキシ化合物等によシ架橋化することが行なわれ
ている。

しかしながら、保水性と保形性とは互に相反する性質の
ものでアシ、保水性を高めると保形性が低下し、逆に保
形性を高めると保水性が低下して固化、離水、裏じみが
生じたり、粘着力が低下する傾向があり、保水性と保形
性の両者をバランス良く高めることは困難である。しか
も、保形性を高めるために水溶性高分子物質を多価金属
塩で架橋する場合、一般に高分子物質（電解質）と金属
イオンの反応は無機反応に属し、その速度は極めて速く
、金属塩（特に可溶性塩の場合）添加と同時に反応が生
じるため、部分的ｒ（不均一な架橋グル化（フロッキュ
レーシ目ン）が生じて均一な膏体が得られなかっだシ、
膏体の支持体に対する塗布工程中で粘度上昇が著しく、
均一に塗布できない等の問題がある。

また、従来のパップ剤稠体はｐＨが６以上、通常７〜９
であるため、サリチル酸エステル類等の有効成分の安定
性が悪く、また皮膚刺激性を有する等の問題がある。こ
のため、酸性の膏体が望まれるが、従来のバッグ剤では
、有効成分安定化や皮膚刺激緩和等のために酒石酸、ク
エン酸等の有機酸又は塩酸等の鉱酸を加えてｐｇを下げ
て酸性にすると、配合高分子物質（４？にゼラチンやア
ニオン性高分子物質）の粘度が著しく低下してダレや裏
じみを生じ、従って酸性のバッグ剤においてはダレを防
止するためによはどしっかりと架橋グル化させなければ
ならないが、従来技術ではｐＨ６以下にするとジアルデ
ヒドデンプンや尿素性反応が進行せず、金属架橋で社架
橋効果が少なかったり、架橋剤を加えれば加えるほど膏
体自身性硬くなるが、裏じみ社かえって多く生じる仁と
がアシ、酸性のバッグ剤を得ることは極めて困難であり
た。

本発明者らは、上記事情に鑑み、保水性、保形性に優れ
、季節変化に伴なう温度、湿度の変化に影響されること
なく長期に亘９膏体が常に適度々水分、稠度、風合、粘
弾性、粘着性を有し、かり貼付中においても体温、発汗
等によって短期間に水分含量が増減せず、従って乾燥し
たり、逆に吸湿軟化していわゆるだれ、べとつき現象を
起こすことのないグップ剤を得るために鋭意研究を行な
った結果、水溶性高分子物質を含有する膏体に対してア
ミノ酸の多価金属誘導体及び／父性アミノ酸の多価金属
塩を配合することによシ、上記目的が効果的に達成され
ることを知見した。

即ち、本発明者らは、ゼラチン、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、ポリアクリル酸ナトリウム等の水溶
性高分子物質を含有するバッグ剤膏体に金属イオン供与
体としてアミノ酸の多価金属誘導体及び／又はアミノ酸
の多価金属塩を配合した場合、アミノ基、カルボキシル
基等の水溶性高分子物質の官能基が多価金属イオンと結
合或いはキレ−ジョンをし、水溶性高分子物質か架橋さ
れてより安定な構造配列を形成し、保水性、保形性が向
上すること、またカリミョウバン等の無機架橋剤を用い
た場合と異なり、反応が緩やかで、膏体製造中に急速に
高分子物質と架橋化反応を起こすことがなく、従って部
分的に硬化が生じて膏体が不均一になったシ、急激な粘
度上昇によって膏体を練合し難くなるというようなこと
がないこと、更に架橋剤としてジアルデヒドデンゾンを
用いた場合と異なシ、酸性領域においても高分子物質と
の架橋反応が進行するため、酸性の膏体を得ることかで
きると共に、架橋剤として水酸化アルミニウムを用いた
置体の如くそのｐＨが加熱劣化や保存に伴ない徐々に上
昇して弱アルカリ性になることがなく、このため膏体を
製造時、保存時のいずれも酸性に維持することができ、
サリチル酸エステル類等の有効成分の安定化や皮膚刺激
性の緩和に寄与すること、しかも配合する他の成分に影
響を与えたシ、制約を生じさせたシすることがない仁と
を知見し、本発明をなすに至ったものである。

有する膏体にアミノ酸の多価金属誘導体及び／又はアミ
ノ酸の多価金属塩を配合してなるものである。

この場合、水溶性高分子物質としてはゼラチン、ペクチ
ン、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、ポリビニルア
ルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリド
ン・ビニルアセテート共重合チルセルロース、エチルセ
ルロース、アルギン酸塩、キサンタンガム、アラビアガ
ム、トラガカ／トガム、カラヤガム、メチルビニルエー
テル・無水マレイン酸共重合体等か挙けられ、本発明に
おいては多価金属イオンと反応、架橋するいずれの水溶
性高分子物質でも使用することかできる。なお、水溶性
高分子物質の使用量は特に制限されないが、通常バッグ
剤膏体全体の１〜２０％（重量％、以下同じ）である。

また、アミノ酸の多価金属誘導体又はアミノ酸瞥　の多
価金属−塩の多価金属塩としては、カルシウム、マグネ
シウム、アルミニウム、鉄、バリウム、ビスマス等が使
用できる。アミノ酸誘導体又はアミノ酸としては、特に
制限されないがα−アミノ酸が好適に使用しイける。こ
こで、アミノ酸の多価金属誘導体の種類は特に制限され
ないが、特にジヒドロキシアルミニウムアミノアセテー
トが好適に使用し得る。更に、アミノ酸の多価金篇塩の
種類も特に制限されないが、特にアスパラギン酸マグネ
シウムカリウムが好適に使用し得る。

なお、本発明においては、アミノ酸の多価金属誘導体及
びアミノ酸の多価金属塩としてはそれぞれその１種を単
独で用いてもよく、２種以上を併用しても差支えない。

また、アミノ酸の多価金属。

誘導体及び／又はアミノ酸の多価金属塩の配合量に制限
はないが、通常膏体全体の０．０１〜１０チ、特に０．
０２〜２％とすることが好ましい。

更に、本発明の他の成分としては、通常使用される適宜
な成分が用いられ、例えばプロピレングリコール、ポリ
エチレングリコール、グリセリン、ソルビトール等の１
種又は２種以上の多価アルコール（配合量通常背体全体
の５〜６０％。５％より少ないと保湿効果が不足し、ま
た上限に特に制限はないが、６０％よ）多いと高分子の
溶解性や水の配合量が低下することがある。）、カオリ
ン、ベントナイト、モンモリロナイト、酸化亜鉛、酸化
チタン、無水ケイ酸等の１種又は２種以上の無機粉体（
配合量通常０〜３０％。３０％よシ多いと膏体が硬くな
りすぎ、肌へのフィツト感や粘着力か低下することがあ
る。）、水（配合量通常１０〜８０チ。１０％より少な
いと湿布効果が不足し、８０％よシ多いと膏体が軟化し
てダレが生じることがある。）、サリチル酸メチル、サ
リチル酸ダリコール、インドメタシン、ｔ−メントール
、ハツカ油、ユーカリ油、ｄｔ−カンフル、ノニル酸ワ
ニリルアミド、ビタミンＥ１ジフエンヒドラミン、マレ
イン酸クロルフェニラミン、チモール、フルフェナム酸
とその誘導体、メフェナム酸とその誘導体、ジクロフェ
ナックナトリウム、アスピリン、イブゾロ７エン、スリ
ンダク、ナゾロキセン、ピロキシカム、塩酸チア２ミド
、フェンブフェン、唐辛子エキス、唐辛子末、唐辛子チ
ンキ、カブサイシン等の１種又は２種以上の有効成分（
配合量通常０〜２０％）、膏体物性（柔軟性、粘着性、
保型性等）の８整剤としてグアガム、キサンタンガム）
アラビアガム、ｒンプン誘導体、ポリブテン、ラテック
ス、酢酸ビニルエマルション、アクリル樹脂エマルショ
ン等の高分子物質、有効成分の安定配合剤としてラノリ
ン、流動パラフィン、植物油、豚脂、牛脂、高級アルコ
ール、高級脂肪酸、活性剤吟が必要に応じ適宜配合され
る。

本発明のバッグ剤は、上記各成分をよく練合してペース
ト状に調製し、これを紙、織布、不織布。

プラスチックフィルム等の支持体（バッキング）に塗布
し、必要によシポリエチレンフイルム等のフェイシング
を核種することによシ得られるものである。

而して、本発明に係るバッグ剤は、水溶性高分子物質を
含有する膏体にアミノ酸の多価金属誘導体及び／又はア
ミノ酸の多価金為塩を配合したことによシ、保水性、保
形性に優れ、支持体に対する膏体のしみ出しく裏じみ）
がなく、粘着性が高いと共に、有効成分安定性に優れ、
かつ皮膚刺激性が緩和されたものである。

次に実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明す
る。

〔実施例１、比較例１〕 ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート（グリシナ
ール■）１部（重量部、以下同じ）、カオリン（日周）
７部、ポリアクリル酸ナトリウム（アロンビスＳ■）２
部及びカルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ
ダイヤル１３８０■）３部を混合機内に入れ、これに濃
グリセリン（日周）２５部を徐々に加えてペースト状に
なるまで充分に攪拌して分散、混合する。別に、ゼラチ
ン３部を水５４．５部で膨潤させて５０〜６０℃で均−
液とし、これを上記ペーストに加えて均一になるまで練
合する。これを３５〜４０℃になるまで冷却し、その後
界面活性剤（ポリソルベート８０、日周）０，５部及び
薬効成分４部を加えて全体が均一になるまで充分に練合
する。なお、薬効成分４部紘サリチル酸メチル（日周）
１部、ｔ−メントール（日周）１部、ｄｔ−カンフル（
日周）１部、マレイン酸クロルフェニラミン（日周）０
．５部及び酢酸トコフェロール（日周）０．５部からな
るものである。次に、これを展延機で不織布に一定の厚
さに展延し、表面をポリエチレンフィルムで覆い、一定
の面積に裁断して本発明ツヤ、プ剤を得、これをアルミ
ニウム箔ラミネート袋に封入して製品とした。

上記の各工程においては、容易に基材の均一化がなされ
、練合に支障をきたすことはなかったＣまた、得られた
バッグ剤祉高温域で葆存しても軟化し難く、かつ貼付時
の発汗によっても軟化し難く、従って形くずれ、だれ、
べとつきが生じることがなく、長時間の貼付によっても
冷感、密着性、弾力性、柔軟性を失なわず、固化及び分
離現象も生じないものでありた。

次に、上記実施例１の／’Ｐ　ツブ剤におけるジヒドロ
キシアルミニウムアミノアセテート（アミノ酸多価金属
誘導体）配合の効果を調べるため、上記組成のうちジヒ
ドロキシアルミニウムアミノアセテート１−除きその分
を精製水で補なった比較例工のパッジ剤を製造し、下記
試験によシ実施例１０ノやツノ剤と比較例１のパッジ剤
とを比較した。

試験方法 ４０部２℃、ＲＨ７５％に調節した恒温恒湿器に各／４
’ツブ剤をそれぞれ袋ごと入れ、２週間後に取シ出して
室温に戻し、開封した後、膏体部分のはみ出し、不織布
への滲出（裏じみ）、ポリエチレンフィルムを剥した時
のフィルムへの膏体の付着、ヒトの皮膚に貼付し、剥し
た時の皮膚への膏体の付着をそれぞれ官能検査によル評
価した。結果を下記第１表に示す。なお、評価基準は下
記の通シである。

評価基準 一二全くなし ±：わずかにあシ ＋：少量あシ ＋：多量にあシ ４１−：かなシ多量にあシ 第１表の結果よシ、アミノ酸多価金属誘導体を配合した
本発明パップ剤は、アミノ酸多価金属靜導体を配合しな
い比較例の・母ツノ剤に比べて膏体の凝集性、保形性、
保水性等が高く、優れた特性を有するものである仁とか
認められた。

〔実施例２、比較例２〕 実施例１のノやツノ剤の組成において、ジヒドロキシア
ルミニウムアミノアセテート１部の代シにアスノ４ラギ
ン酸マグネシウムカリウム１部を配合し、同様にして実
施例２のノ臂ツブ剤を得た。また、上記組成のうちアス
ノ臂うイン酸マグネシウムカリウムを除きその分を精製
水で補なった比較ツヤ、ゾ剤を製造し、実施例１、比較
例１におけると同様の試験によシ実施例２のノ４　ツノ
剤と比較例２０ノ臂ツブ剤とを比較した。結果を第２表
に示す。

第２表 第２衣の結果よシ、アミノ酸多価金属塩を配合した本発
明バッグ剤は、アミノ酸多価金鵜塩を配合しない比較例
のパップ剤に比べて膏体の凝集性保形性、保水性等か高
く、優れた特性を有するものであることが認められた。

〔実施例３〕 ジヒドロキシアルミニウムアミンアセテート（グリシナ
ール■）０．２部、カオリン（８局）５部、酸化チタン
１部、ポリビニルビｏす）’ン（Ｋ−９０）１部、ポリ
アクリル酸ナトリウム（ビスコメ−）０）１部及びカル
？キシメチルセルロー！　スナトリウム（ＣＭＣダイセ
ル２２０ｏ■）４部を混合機内に入れ、′これに濃グリ
セリン（８局）２０部及び７０％ソルビトール液（８局
）１ｏｓを加えてペースト状に均一分散するまで混合す
る。次に、ポリアクリル酸（ジーリマーＡＣ■）３部を
水５２．４５部に膨潤溶解した液を上記ペーストに加え
てよく練合する。その後、これに界面活性剤（ポリソル
ベート８０．８局）１部及び薬効成分１．３５部を加え
て全体が均一に餅状となるまで練合する。

なお、薬効成分１，３５部位サリチル酸グリコール（サ
リメント■）０．５部、ｄＡ−カンフル（８局）０．２
部、ハツカ油（８局）０．３部、酢酸トコフェロール（
８局）０．３部及び塩酸ジフェンヒドラミン（８局）Ｏ
，ＯＳ部からなるものである。次に、これを展延機で不
織布に一定の厚さに展延し、表面をポリエチレンフィル
ムで覆い、一定の面積に裁断して本発明ノ臂ツブ剤を得
、これをアルミニウム箔ラミネート袋に封入して製品と
した。

上記実施例３のノ４ツブ剤を実施例１、比較例１におけ
ると同様の試験によシ調べたところ、やはシ膏体の凝集
性、保形性、保水性等が高く、優れた特性を有するもの
であった。なお、膏体のｐＨは４．５で酸性であシ、ま
た実施例３０ノやツブ剤及び実施例３のパップ剤と同一
薬効成分を同一含有量で含む市販バッグ剤をそれぞれ５
０℃でｌθ週間保存した場合、市販バッグ剤のｐＨは保
存前紘５．３であったのが６．３以上に上昇し、サリチ
ル酸グリコールが分解してその残存率がわずか１０％と
なシ、含量低下が著しく認められたのに対し、実施例３
の／４’　ツブ剤のｐＨ紘４．５のまま変化がなく、サ
リチル酸グリコールの残存率も９３％ではとんど分解が
認められず、本発明ノ臂、プ剤は製造時、保存時のいず
れにおいても酸性に維持されることによシ、有効成分を
安定化させ得ることが認められた。

〔実施例４〕 ジしドロキシアルミニウムアミノアセテ−）　１％アス
パラギン酸マグネシウムカリウム　０．２チカオリン　
５．５％ 酸化チタン　０．５チ ポリビニルアルコール　２チ ポリアクリル酸ナトリウム　５チ ポリビニルビロリドン・ビニルアセテート共重合体　６
％カルゴキシビニルポリマー　１チ 濃グリセリン　２４％ クエン酸　０．５％ ゼラチン　５％ ソルビタンモノオレエート　１チ ポリオキシエチレンソルピタンモノオレエート　２チイ
ソステアリン酸　２ｔｓ ミリスチン酸イングロビル　３チ スクワラン　１チ ユーカリ油　２チ インドメタシン　１％ 〔実施例５〕 ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート０．５　％
カオリン　１２％ 酸化亜鉛　６％ ４リビニルアルコール　５％ ポリアクリル酸ナトリウム　９チ ポリビニルビロリドン・ビニルアセテート共重合体　４
１アルギン酸ナトリウム　１％ ポリエチレングリコ−に４００　５％ ・７０％ソルビトール液　１６チ 尿素　１チ ゼラチン　８％ ポリソルベート８０　１％ オウバクエキス　０．６％ セイヨウトチノキエキス　０．２％ ヒアルロン酸　１％ サリチル酸メチル　１％ ｔ−メントール　１％ 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例６〕 ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート０．３　％
アスパラギン酸マグネシウムカリウム　１％酸化亜鉛　
１％ ポリビニルアルコール　、１％ ポリアクリル酸ナトリウム　４％ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合体　２
　チヒドロキシゾロピルセル四−ス　３チ サイクｐデキストリン　１％ 濃グリセリン　１８チ ヒマシ油　１％ プロピレングリコール　４％ クエン酸　２％ ゼラチン　９％ ポリオキシエチレン硬硬化ヒマ抽油０６％ポリソルベー
ト８０　Ｑ、５チ サリチル酸メチル　１％ サリチル酸グリコール　０．５％ 合計　１００．０％ 〔実施例７〕　。

アスパラギン酸マグネシウムカリウム　０．５％カオリ
ン　８チ 酸化チタン　０．５Ｊ 酸化亜鉛　１．５％ ポリアクリル−酸ナトリウム　３％ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合体　８
％カルボキシメチルセルロース　１．８％ゼラチン　７
％ ソルビタンモノオレエート　０．５％ ポリソルベート８０　０．２％ ミリスチン酸イングロビル　１％ インドメタシン　１％ サリチル酸メチル　０．５％ ｄｔ−メントール　０．５％ 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例８〕 ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート　４％メチ
ルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体　１２％２
％カオリン　８％ ポリビニルアルコール　１チ メチルセルロース　１％ ポリアクリル酸　４チ 濃グリセリン　１５チ ア０チソルビトール液　３゛チ プロピレングリコール　７％ ゼラチン　３％ ポリブテン　′　２％ プリオキシエチレン硬硬化ヒマ抽油　１％ポリソルベー
ト８０　０．５％ イソステアリン酸　１％ インドメタシン　１チ ヒアルロン酸　１％ ハツカ油　１％ 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例９〕 アスパラギン酸マグネシウムカリウム　５％ｌＮ−Ｎａ
ＯＨ水溶液　３０ｍｔ メ゛トキシエチレン・無水マレイン酸共重合体　５チカ
オリン　１０チ 酸化チタン　０．５％ 酸化亜鉛　０゜５％ ポリビニルピロリドン　１．５チ 濃グリセリｙ　１２チ ア０チソルビトール　４チ ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート　０５チ
ボリンルベート８０　１チ サリチル酸メチル　２チ グリチルリチン　０．５係 水　残 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例１０〕 ジヒドロキシアルミニウムアミ／アセテート　３％７ス
パンギン酸マグネシウムカリウム　１．５％キサンタン
ガム　１．５％ ポリアクリル酸ナトリウム　４％ カルぎキシビニルチリマー　４％ 濃グリセリン　５％ ７０チソルビトール液　１２％ グロピレングリコール　３％ 尿素　５％ ポリオキシエチＩ／ンンルビタンモノオレエート　１　
％ポリソルベート８０　０．２％ サリチル酸メチル　１％ 酢醸トコフェＩコール　１％ 出願人　ライオン株式会社 代理人　小　島　隆　司

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １・　水溶性高分子物質を含有する膏体にアミノ酸の多
   価金属誘導体及び／又はアミノ酸の多価金属塩を配合し
   てなることを特徴とするバッグ剤。 ２、　アミノ酸の多価金属誘導体がジヒドロキシアルミ
   ニウムアミノアセテートである特許請求の範囲第１項記
   載のノ４ッグ剤。 ３、　アミノ酸の多価金属塩がアスノ４ラギン酸マグネ
   シウムカリウムである特許請求の範囲第１項記載の・や
   ラグ剤。 ４、　アミノ酸の多価金属誘導体及び／又はアミノ酸の
   多価金属塩の配合量が膏体全体の０．０１〜１０重量％
   である特許請求の範囲第１項乃至泥３項いずれか記載の
   ７千ツゾ剤。