JPH0338245B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は保水性、保形性に優れたパツプ剤に関
する。 水性膏体を用いたパツプ剤は、打ち身、捻挫等
の発熱を伴なう局所の急性炎症に対し、吸熱作用
（湿布）によつて炎症を抑制し、苦痛を和らげる
と共に、含まれる水の作用によつて薬効成分の皮
膚浸透を促進し、治療効果を高める有用な剤型で
ある。このようなパツプ剤としては、保水性に優
れ、含水率が高く、かつ固化、離水、裏じみ等が
生じないこと、保形性に優れ、だれ等が生じない
こと、適度な粘着性を有し、適時簡便に貼るだけ
ですぐに使用できることなどの特性を有している
ことが望ましい。 従来のパツプ剤は、カオリン、ゼラチン、グリ
セリンをベースとしてこれにポリアクリル酸ナト
リウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム
等の水溶性高分子物質、有効成分、水などを加え
て練合し、ペースト状或いは餅状とした膏体を布
等の支持体に塗布したもので、通常保水性を高め
るためにグリセリン、プロピレングリコール、ソ
ルビトール等の多価アルコール、尿素や、吸湿
性、潮解性の高い塩化マグネシウム等のアルカリ
土類金属塩などを膏体に配合すると共に、保形性
を高めるために水溶性高分子物質を多価金属イオ
ン、アルデヒド類、エポキシ化合物等により架橋
化することが行なわれている。 しかしながら、保水性と保形性とは互に相反す
る性質のものであり、保水性を高めると保形性が
低下し、逆に保形性を高めると保水性が低下して
固化、離水、裏じみが生じたり、粘着力が低下す
る傾向があり、保水性と保形性の両者をバランス
良く高めることは困難である。しかも、保形性を
高めるために水溶性高分子物質を多価金属塩で架
橋する場合、一般に高分子物質（電解質）と金属
イオンの反応は無機反応に属し、その速度は極め
て速く、金属塩（特に可溶性塩の場合）添加と同
時に反応が生じるため、部分的に不均一な架橋ゲ
ル化（フロツキユレーシヨン）が生じて均一な膏
体が得られなかつたり、膏体の支持体に対する塗
布工程中で粘度上昇が著しく、均一に塗布できな
い等の問題がある。 また、従来のパツプ剤膏体はPHが６以上、通常
７〜９であるため、サリチル酸エステル類等の有
効成分の安定性が悪く、また皮膚刺激性を有する
等の問題がある。このため、酸性の膏体が望まれ
るが、従来のバツプ剤では、有効成分安定化や皮
膚刺激緩和等のために酒石酸、クエン酸等の有機
酸又は塩酸等の鉱酸を加えてPHを下げて酸性にす
ると、配合高分子物質（特にゼラチンやアニオン
性高分子物質）の粘度が著しく低下してダレや裏
じみを生じ、従つて酸性のパツプ剤においてはダ
レを防止するためによほどしつかりと架橋ゲル化
させなければならないが、従来技術ではPH６以下
にするとジアルデヒドデンプンや尿素は反応が進
行せず、金属架橋では架橋効果が少なかつたり、
架橋剤を加えれば加えるほど膏体自身は硬くなる
が、裏じみはかえつて多く生じることがあり、酸
性のパツプ剤を得ることは極めて困難であつた。 本発明者らは、上記事情に鑑み、保水性、保形
性に優れ、季節変化に伴なう温度、湿度の変化に
影響されることなく長期に亘り膏体が常に適度な
水分、稠度、風合、粘弾性、粘着性を有し、かつ
貼付中においても体温、発汗等によつて短期間に
水分含量が増減せず、従つて乾燥したり、逆に吸
湿軟化していわゆるだれ、べとつき現象を起こす
ことのないパツプ剤を得るために鋭意研究を行な
つた結果、水溶性高分子物質を含有する膏体に対
してヒドロタルサイトを配合することにより、上
記目的が効果的に達成されることを知見した。 即ち、本発明者らは、ゼラチン、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、ポリアクリル酸ナト
リウム等の水溶性高分子物質を含有するパツプ剤
膏体に金属イオン供与体としてヒドロタルサイト
を配合した場合、アミノ基、カルボキシル基等の
水溶性高分子物質の官能基が多価金属イオンと結
合或いはキレーシヨンをし、水溶性高分子物質が
架橋されてより安定な構造配列を形成し、保水
性、保形性が向上すること、またカリミヨウバン
等の無機架橋剤を用いた場合と異なり、反応が緩
やかで、膏体製造中に急速に高分子物質と架橋化
反応を起こすことがなく、従つて部分的に硬化が
生じて膏体が不均一になつたり、急激な粘度上昇
によつて膏体を練合し難くなるというようなこと
がないこと、更に架橋剤としてジアルデヒドデン
プンを用いた場合と異なり、酸性領域においても
高分子物質との架橋反応が進行するため、酸性の
膏体を得ることができると共に、架橋剤として水
酸化アルミニウムを用いた膏体の如くそのPHが加
熱劣化や保存に伴ない徐々に上昇して弱アルカリ
性になることがなく、このため膏体を製造時、保
存時のいずれも酸性に維持することができ、サリ
チル酸エステル類等の有効成分の安定化や皮膚刺
激性の緩和に寄与すること、しかも配合する他の
成分に影響を与えたり、制約を生じさせたりする
ことがないことを知見し、本発明をなすに至つた
ものである。 以下、本発明につき更に詳しく説明する。 本発明に係るパツプ剤は、水溶性高分子物質を
含有する膏体にヒドロタルサイトを配合してなる
ものである。 この場合、水溶性高分子物質としてはゼラチ
ン、ペクチン、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸
塩、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリド
ン、ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共
重合体、ポリエチレンオキサイド、カルボキシメ
チルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピル
セルロース、メチルセルロース、エチルセルロー
ス、アルギン酸塩、キサンタンガム、アラビアガ
ム、トラガントガム、カラヤガム、メチルビニル
エーテル・無水マレイン酸共重合体等が挙げら
れ、本発明においては多価金属イオンと反応、架
橋するいずれの水溶性高分子物質でも使用するこ
とができる。なお、水溶性高分子物質の使用量は
特に制限されないが、通常パツプ剤膏体全体の１
〜20％（重量％、以下同じ）である。 合成ヒドロタルサイトは一般式Mg₆Al₂
（OH）₁₆CO₃・4H₂Oで示され、その成分構成は下
表の通りである。

【表】 MgOとAl₂O₃の重量比は MgO／Al₂O₃＝71／29〜67／33である。 合成ヒドロタルサイトとしては通常の方法によ
り合成したものを好適に使用することができ、具
体的にはアルカマツクを使用し得る。なお、ヒ
ドロタルサイトの配合量は特に制限されないが、
通常膏体全体の0.01〜10％、特に0.05〜３％とす
ることが好ましい。 更に、本発明の他の成分としては、通常使用さ
れる適宜な成分が用いられ、例えばプロピレング
リコール、ポリエチレングリコール、グリセリ
ン、ソルビトール等の１種又は２種以上の多価ア
ルコール（配合量通常膏体全体の５〜60％。５％
より少ないと保湿効果が不足し、また上限に特に
制限はないが、60％より多いと高分子の溶解性や
水の配合量が低下することがある。）、カオリン、
ベントナイト、モンモリロナイト、酸化亜鉛、酸
化チタン、無水ケイ酸等の１種又は２種以上の無
機粉体（配合量通常０〜30％。30％より多いと膏
体が硬くなりすぎ、肌へのフイツト感や粘着力が
低下することがある。）、水（配合量通常10〜80
％。10％より少ないと湿布効果が不足し、80％よ
り多いと膏体が軟化してダレが生じることがあ
る。）、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコー
ル、インドメタシン、ｌ−メントール、ハツカ
油、ユーカリ油、dl−カンフル、ノニル酸ワニリ
ルアミド、ビタミンＥ、ジフエンヒドラミン、マ
レイン酸クロルフエニラミン、チモール、フルフ
エナム酸とその誘導体、メフエナム酸とその誘導
体、ジクロフエナツクナトリウム、アスピリン、
イブプロフエン、スリンダク、ナプロキセン、ピ
ロキシカム、塩酸チアラミド、フエンブフエン、
唐辛子エキス、唐辛子末、唐辛子チンキ、カプサ
イシン等の１種又は２種以上の有効成分（配合量
通常０〜20％）、膏体物性（柔軟性、粘着性、保
型性等）の調整剤としてグアガム、キサンタンガ
ム、アラビアガム、デンプン誘導体、ポリブテ
ン、ラテツクス、酢酸ビニルエマルシヨン、アク
リル樹脂エマルシヨン等の高分子物質、有効成分
の安定配合剤としてラノリン、流動パラフイン、
植物油、豚脂、牛脂、高級アルコール、高級脂肪
酸、活性剤等が必要に応じ適宜配合される。 本発明のパツプ剤は、上記各成分をよく練合し
てペースト状に調製し、これを紙、織布、不織
布、プラスチツクフイルム等の支持体（バツキン
グ）に塗布し、必要によりポリエチレンフイルム
等のフエイシングを被覆することにより得られる
ものである。 而して、本発明に係るパツプ剤は、水溶性高分
子物質を含有する膏体にヒドロタルサイトを配合
したことにより、保水性、保形性に優れ、支持体
に対する膏体のしみ出し（裏じみ）がなく、粘着
性が高いと共に、有効成分安定性に優れ、かつ皮
膚刺激性が緩和されたものである。 次に実施例及び比較例を示し、本発明を具体的
に説明する。 実施例１、比較例１ 合成ヒドロタルサイト（アルカマツク）１部
（重量部、以下同じ）、カオリン（日局）７部、ポ
リアクリル酸ナトリウム（アロンビスＳ）２部
及びカルボキシメチルセルロースナトリウム
（CMCダイセル1380）３部を混合機内に入れ、
これに濃グリセリン（日局）25部を徐々に加えて
ペースト状になるまで充分に撹拌して分散、混合
する。別に、ゼラチン（ニツピ）３部を水54.5
部で膨潤させて50〜60℃で均一液とし、これを上
記ペーストに加えて均一になるまで練合する。こ
れを35〜40℃になるまで冷却し、その後界面活性
剤（ポリソルベート80、日局）0.5部及び薬効成
分４部を加えて全体が均一になるまで充分に練合
する。なお、薬効成分４部はサリチル酸メチル
（日局）１部、ｌ−メントール（日局）１部、dl
−カンフル（日局）１部、マレイン酸クロルフエ
ニラミン（日局）0.5部及び酢酸トコフエロール
（日局）0.5部からなるものである。次に、これを
展延機で不織布に一定の厚さに展延し、表面をポ
リエチレンフイルムで覆い、一定の面積に裁断し
て本発明パツプ剤を得、これをアルミニウム箔ラ
ミネート袋に封入して製品とした。 上記の各工程においては、容易に基材の均一化
がなされ、練合に支障をきたすことはなかつた。
また、得られたパツプ剤は高温域で保存しても軟
化し難く、かつ貼付時の発汗によつても軟化し難
く、従つて形くずれ、だれ、べとつきが生じるこ
とがなく、長時間の貼付によつても冷感、密着
性、弾力性、柔軟性を失なわず、固化及び分離現
象も生じないものであつた。 次に、上記実施例１のパツプ剤における合成ヒ
ドロタルサイト配合の効果を調べるため、上記組
成のうち合成ヒドロタルサイトを除きその分を精
製水で補なつた比較例１のパツプ剤を製造し、下
記試験により実施例１のパツプ剤と比較例１のパ
ツプ剤とを比較した。更に、実施例１において合
成ヒドロタルサイトの代りに酸化マグネシウム
0.3部、酸化アルミニウム0.7部を配合した比較例
２のパツプ剤を製造した。その柱状を第２表に示
す。 試験方法 40±２℃、RH75％に調節した恒温恒湿器に各
パツプ剤をそれぞれ袋ごと入れ、２週間後に取り
出して室温に戻し、開封した後、膏体部分のはみ
出し、不織布への滲出（裏じみ）、ポリエチレン
フイルムを剥した時のフイルムへの膏体の付着、
ヒトの皮膚に貼付し、剥した時の皮膚への膏体の
付着をそれぞれ官能検査により評価した。結果を
下記第１表に示す。なお、評価基準は下記の通り
である。 評価基準 −：全くなし、 ±：わずかにあり ＋：小量あり ：多量にあり ：かなり多量にあり

【表】 第１表の結果により、ヒドロタルサイトを配合
した本発明パツプ剤は、ヒドロタルサイトを配合
しない比較例のパツプ剤に比べて膏体の凝集性、
保形性、保水性等が高く、優れた特性を有するも
のであることが認められた。

【表】 実施例 ２ 合成ヒドロタルサイト（アルカマツク）0.2
部、カオリン（日局）５部、酸化チタン１部、ポ
リビニルピロリドン（Ｋ−90）１部、ポリアクリ
ル酸ナトリウム（ビスコメート）１部及びカル
ボキシメチルセルロースナトリウム（CMCダイ
セル2200）４部を混合機内に入れ、これに濃グ
リセリン（日局）20部及び70％ソルビトール液
（日局）10部を加えてペースト状に均一分散する
まで混合する。次に、ポリアクリル酸（ジユリマ
ーAC）３部を水52.45部に膨潤溶解した液を上
記ペーストに加えてよく練合する。その後、これ
に界面活性剤（ポリソルベート80、日局）１部及
び薬効成分1.35部を加えて全体が均一に餅状とな
るまで練合する。なお、薬効成分1.35部はサリチ
ル酸グリコール（サリメント）0.5部、ハツカ
油（日局）0.2部、dl−メントール（日局）0.3部、
酢酸トコフエロール（日局）0.3部及び塩酸ジフ
エンヒドラミン（日局）0.05部からなるものであ
る。次に、これを展延機で不織布に一定の厚さに
展延し、表面をポリエチレンフイルムで覆い、一
定の面積に裁断して本発明パツプ剤を得、これを
アルミニウム箔ラミネート袋に封入して製品とし
た。 上記実施例２のパツプ剤を実施例１、比較例１
におけると同様の試験により調べたところ、やは
り膏体の凝集性、保形性、保水性等が高く、優れ
た特性を有するものであつた。なお、膏体のPHは
4.5で酸性であり、また実施例２のパツプ剤及び
実施例２のパツプ剤と同一薬効成分を同一含有量
で含む市販パツプ剤をそれぞれ50℃で10週間保存
した場合、市販パツプ剤のPHは保存前は5.3であ
つたのが6.3以上に上昇し、サリチル酸グリコー
ルが分解してその残存率がわずか10％となり、含
量低下が著しく認められたのに対し、実施例２の
パツプ剤のPHは4.5のまま変化がなく、サリチル
酸グリコールの残存率も93％でほとんど分解が認
められず、本発明パツプ剤は製造時、保存時のい
ずれにおいても酸性に維持されることにより、有
効成分を安定化させ得ることが認められた。 実施例 ３ 合成ヒドロタルサイト ２％ カオリン 5.5％ 酸化チタン 0.5％ ポリビニルアルコール ２％ ポリアクリル酸ナトリウム ５％ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合
体 ６％ カルボキシビニルポリマー １％ 濃グリセリン 24％ クエン酸 0.5％ ゼラチン ５％ ソルビタンモノオレエート １％ ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート
２％ （ポリソルベート80） イソステアリン酸 ２％ ミリスチン酸イソプロピル ３％ スクワラン １％ ユーカリ油 ２％ インドメタシン １％水 残 合 計 100.0％ 実施例 ４ 合成ヒドロタルサイト ５％ カオリン 15％ 酸化亜鉛 ６％ ポリビニルアルコール ３％ ポリアクリル酸ナトリウム ８％ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合
体 ４％ アルギン酸ナトリウム １％ ポリエチレングリコール400 ３％ 70％ソルビトール液 15％ 尿 素 １％ ゼラチン ５％ ポリソルベート80 １％ サンシヨウエキス 0.1％ シコンエキス 0.2％ ハンゲ末 １％ ヒアルロン酸 １％ サリチル酸メチル １％ ｌ−メントール １％水 残 合 計 100.0％ 実施例 ５ 合成ヒドロタルサイト ３％ 酸化亜鉛 １％ ポリビニルアルコール 0.5％ ポリアクリル酸ナトリウム ４％ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合
体 ２％ ヒドロキシプロピルセルロース ２％ 濃グリセリン 15％ ヒマシ油 １％ プロピレングリコール ５％ クエン酸 ２％ ゼラチン ４％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5％ ポリソルベート80 0.5％ サリチル酸メチル １％ dl−カンフル 0.5％水 残 合 計 100.0％ 実施例 ６ 合成ヒドロタルサイト 0.5％ カオリン ８％ 酸化チタン １％ 酸化亜鉛 １％ ポリアクリル酸ナトリウム ２％ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合
体 6.5％ メチルセルロース 1.8％ ゼラチン ７％ ソルビタンモノオレエート 0.6％ ポリソルベート80 0.3％ ミリスチン酸イソプロピル １％ フルフエナム酸 １％ サリチル酸メチル 0.5％ サリチル酸グリコール １％水 残 合 計 100.0％ 実施例 ７ 合成ヒドロタルサイト 1.5％ メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体
12％ カオリン ５％ ポリビニルアルコール １％ カルボキシメチルセルロース ２％ ポリアクリル酸 ４％ 濃グリセリン 13％ プロピレングリコール 10％ ゼラチン ３％ ポリブテン ２％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.2％ ポリソルベート80 0.5％ イソステアリン酸 １％ インドメタシン １％ ヒアルロン酸 １％ 酢酸トコフエロール 0.5％水 残 合 計 100.0％ 実施例 ８ 合成ヒドロタルサイト ７％ 1N−NaOH水溶液 30ml メトキシエチレン・無水マレイン酸共重合体５％ カオリン 10％ 酸化チタン １％ 酸化亜鉛 １％ ポリビニルピロリドン １％ 濃グリセリン 10％ 70％ソルビトール ５％ ポリソルベート80 1.5％ サリチル酸メチル ２％ ハツカ油 １％水 残 合 計 100.0％ 実施例 ９ 合成ヒドロタルサイト ４％ キサンタンガム ２％ ポリアクリル酸ナトリウム 3.5％ カルボキシビニルポリマー ２％ 70％ソルビトール液 14％ プロピレングリコール ６％ 尿 素 ５％ ポリオキシエチレンソルビタントリオレエート
0.2％ ポリソルベート80 １％ トウガラシエキス 0.2％ サリチル酸メチル １％ グリチルリチン １％水 残 合 計 100.0％

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 水溶性高分子物質を含有する膏体にヒドロタ
   ルサイトを配合してなることを特徴とするパツプ
   剤。 ２ ヒドロタルサイトの配合量が膏体全体の0.01
   〜10重量％である特許請求の範囲第１項記載のパ
   ツプ剤。