JP3145857B2 - 水性温感貼付剤 - Google Patents

水性温感貼付剤

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JP3145857B2 JP04317194A JP4317194A JP3145857B2 JP 3145857 B2 JP3145857 B2 JP 3145857B2 JP 04317194 A JP04317194 A JP 04317194A JP 4317194 A JP4317194 A JP 4317194A JP 3145857 B2 JP3145857 B2 JP 3145857B2
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彰彦 楠
良弘 清水
康裕 久保田
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埼玉第一製薬株式会社
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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、適度な温感が長時間持
続するトウガラシエキスを含有した水性温感貼付剤に関
する。
【0002】
【従来の技術】トウガラシエキスは、適量を皮膚に塗布
等すると、その刺激成分であるカプサイシンの作用によ
り、局部に温熱感を生じ、毛細血管を拡張し、血行を盛
んにして組織の新陳代謝を高め、消炎鎮痛等の効果を発
揮するため、古くから神経痛、リウマチ等の治療に用い
られてきた。
【0003】最近、このトウガラシエキスを、親水性の
糊料や含水ゲルからなる水性基剤に配合した水性温感貼
付剤が、主として慢性疾患の治療用として製造されてい
る。
【0004】トウガラシエキスを配合したこのような水
性温感貼付剤は、主としてゴム質弾性体を主成分とした
基剤にトウガラシエキスを配合した非水系のアドヒ−シ
ブ・プラスタ−剤に比べて、大がかりな生産設備を必要
としないうえ、かぶれ等の副作用がなく、また基剤中の
水分がトウガラシエキスの皮膚吸収性を促進し、優れた
治療効果を発現すると共に、ソフトな感触で温感を患部
に与え、サイコレオロジカルな効果を皮膚に及ぼすなど
の特性を備えている。
【0005】ところで、トウガラシエキスを配合した水
性温感貼付剤の刺激強度は、年齢、性差、貼付部位等に
より刺激の感じ方がまちまちであるため、最適強度を決
定するのはなかなかむずかしい。
【0006】特に、適度な温感刺激を貼付後6〜8時間
まで持続させようとしてトウガラシエキスの配合量を定
めると、貼付後10分〜1時間にかけて強い刺激となり
過ぎ、貼付することが困難となる。他方、刺激を弱める
ためにトウガラシエキスの配合量を少なくすると、貼付
後10分〜1時間は適度な刺激が得られるが、貼付後6
〜8時間では全く温感刺激が感じられなくなるという問
題がある。また、トウガラシエキスの配合量が少ない
と、経時安定性の点から長期間経時したときに所望の刺
激強度を得ることが困難であるという問題があった。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】このため、上記した欠
点を補い、貼付直後から6〜8時間後まで適度な温感刺
激が持続し、長期間経時しても刺激強度が変わらない水
性温感貼付剤の開発が望まれていた。
【0008】
【課題を解決するための手段および作用】かかる状況下
に、本発明者らはトウガラシエキスに可溶で水に不溶な
物質にトウガラシエキスを溶解し水層に分散することに
より、トウガラシエキス中の刺激成分であるカプサイシ
ンの放出速度を調整し、刺激を緩和できると考え、鋭意
研究した結果、トウガラシエキスを含有する水性温感貼
付剤にアルコ−ルに可溶で水不溶性の界面活性剤である
モノステアリン酸グリセリンおよび/またはトリオレイ
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E0)を配合
すると、貼付直後から6〜8時間後まで適度な温感刺激
が持続し、長期間経時しても刺激強度が変わらないこ
と、さらにモノステアリン酸グリセリンおよび/または
トリオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E
0)と共にカンフルおよびメント−ルを配合すると適度
な温感刺激を一層容易に持続できることを見出し、本発
明を完成するに至った。
【0009】アルコ−ル可溶性で水不溶性の界面活性剤
としては、モノラウリン酸ソルビタン、モノオレイン酸
ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、モノオレイ
ン酸グリセリン、テトラオレイン酸ポリオキシエチレン
ソルビット、モノステアリン酸ポリオキシエチレングリ
セリン、モノオレイン酸ポリエチレングリコ−ル、ポリ
オキシエチレンラウリルエ−テル、ポリオキシエチレン
セチルエ−テル、ポリオキシエチレンステアリルエ−テ
ル、ポリオキシエチレンオレイルエ−テル、ポリオキシ
エチレンノニルフェニルエ−テル、ポリオキシエチレン
オクチルフェニルエ−テル、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油等があるが、これらにはトウガラシエキスに対し
満足できるほどの刺激緩和作用はない。
【0010】ところが、アルコ−ルに可溶で水不溶性の
界面活性剤のうち、モノステアリン酸グリセリンはトウ
ガラシエキスに対し強力な刺激緩和作用があり、またト
リオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E
0)は刺激緩和作用があると共に刺激持続作用を有す
る。したがって、これらを適量のトウガラシエキスと共
に配合することにより、トウガラシエキスの刺激を緩和
し、貼付直後から長時間温感刺激を維持させることがで
きる。
【0011】本発明においては、モノステアリン酸グリ
セリン、トリオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン
(20E0)は、これらのうちの1種または2種を配合
する。その配合量は、トウガラシエキスの配合量にもよ
るが、トウガラシエキス中の刺激成分であるカプサイシ
ンの含有量の20〜60重量倍を配合するとき、貼付直
後から6〜8時間後まで適度な温感刺激を持続し、また
長時間経時しても刺激強度に変化を生じない。
【0012】トウガラシエキスとモノステアリン酸グリ
セリンおよび/またはトリオレイン酸ポリオキシエチレ
ンソルビタン(20E0)とを含む水性温感貼付剤は、
それ自体、本発明の目的を満足させるものであるが、さ
らにカンフルおよびメント−ルを付加して配合すると、
より容易かつ確実に貼付直後から6〜8時間後までの適
度な温感刺激性を持続させることができる。
【0013】カンフルは血行の改善、消炎鎮痛の目的で
貼付剤である湿布剤の主薬として一般に用いられている
が、前記の界面活性剤同様にアルコ−ル可溶性で水不溶
性であると同時に有機物質を溶解する性質がある。この
ため、カンフルを貼付剤の膏体全量の0.3から1.0
重量%配合するとトウガラシエキスの刺激の強さを調整
することができるが、0.4重量%以上を配合するとカ
ンフルに特有のにおいが強くなり、使用時品質を損な
う。しかし、カンフルをモノステアリン酸グリセリンお
よび/またはトリオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン(20E0)と併用して配合すると、カンフルのも
つ前記性質により、品質を損なわないで適度な刺激強度
により容易に調整することができる。
【0014】トウガラシエキス、モノステアリン酸グリ
セリンおよび/またはトリオレイン酸ポリオキシエチレ
ンソルビタン(20E0)、カンフルの各配合量を、貼
付後6〜8時間経過時に適当な強さの刺激を持続できる
ように調整するとき、年齢、性差、貼付部位等により貼
付10分〜1時間後の刺激がやや強く感じられることが
ある。
【0015】このような場合、貼付してから6〜8時間
後に適度な刺激となるようにトウガラシエキス、モノス
テアリン酸グリセリンおよび/またはトリオレイン酸ポ
リオキシエチレンソルビタン(20E0)の配合量を調
整し、メント−ルを貼付剤の膏体全量の0.05〜0.
2重量%配合すると、貼付後10分〜1時間の間のやや
強い刺激時にメント−ルが冷感を刺激し、適度な温感刺
激とすることができる。
【0016】メント−ルの配合量が前記範囲内である
と、メント−ルによる冷感刺激は1〜2時間しか持続せ
ず、貼付開始時から貼付6〜8時間後まで適度な温感を
容易に持続することができる。メント−ルを0.2重量
%以上配合すると冷感刺激が長時間持続し、かえって貼
付6〜8時間後の温感が得られなくなる。
【0017】本発明の水性温感貼付剤の基剤成分として
は、一般的に水性貼付剤を製造する場合に用いられる基
剤成分であれば特に限定されないが、必要に応じ、ポリ
アクリル酸ナトリウム、アクリル酸・アクリル酸ナトリ
ウム共重合体、カルボキシビニルポリマ−、ゼラチン、
アルギン酸ナトリウム、ポリビニルアルコ−ル、ポリビ
ニルピロリドン、カルボキシメチルセルロ−スナトリウ
ム、ヒドロキシエチルセルロ−ス、ヒドロキシプロピル
セルロ−ス、メチルセルロ−ス等の増粘剤、濃グリセリ
ン、プロピレングリコ−ル、ソルビト−ル、水アメ、還
元麦芽糖水アメ等の保湿剤、カオリン、酸化チタン、軽
質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素等の増量剤、軽質流動
パラフィン、ポリブテン、スクワラン等の油成分、乾燥
水酸化アルミニウムゲル、メタケイ酸アルミン酸マグネ
シウム等のゲル化剤、酒石酸、乳酸、リン酸等のpH調
整剤等を配合することができる。
【0018】
【実施例】つぎに本発明を具体的な実施例に基づいて説
明するが、本発明は実施例に限定されるものではない。
【0019】表1に示す成分組成(単位:重量%)の水
性温感貼付剤を下記製法により製造した。
【0020】
【表1】
【0021】実施例1および2の製法:精製水にカオリ
ンを分散後、ゼラチンを加え溶解し、これにカルボキシ
メチルセルロ−スナトリウム、乾燥水酸化アルミニウム
ゲルをグリセリンに分散した液を加える。次にポリアク
リル酸ナトリウムをグリセリンに分散した液を加え、充
分練合した後、カルボキシビニルポリマ−を軽質流動パ
ラフィンに分散した液を加える。さらに、あらかじめモ
ノステアリン酸グリセリン、トリオレイン酸ポリオキシ
エチレンソルビタン(20E0)、ポリソルベ−ト8
0、l−メント−ル、dl−カンフルを酢酸トコフェロ
−ル、トウガラシエキスに溶解した液を加えた後、乳酸
を加えて充分練合し、得られた膏体を不織布に展延し、
ポリプロピレンフィルムでカバ−して10cm×14c
mに裁断し水性温感貼付剤を得る。
【0022】実施例3の製法:モノステアリン酸グリセ
リンを加えない以外は実施例1と同じ製法。 実施例4の製法:トリオレイン酸ポリオキシエチレンソ
ルビタン(20E0)およびdl−カンフルを加えない
以外は実施例1と同じ製法。 実施例5の製法:l−メント−ルおよびdl−カンフル
を加えない以外は実施例1と同じ製法。
【0023】比較のため、表2に示す成分組成(単位:
重量%)の水性温感貼付剤を実施例1に準ずる方法で製
造した。
【0024】
【表2】
【0025】実施例1、2、3、4、5および比較例
1、2の各水性温感貼付剤をアルミニウム袋に密封し2
5℃で1週間熟成した後、肩に貼り刺激の強さを比較し
た。
【0026】官能試験の結果、実施例1、2、3および
4の貼付剤は貼付後約10分で適度な温感を感じ、8時
間後まで持続した。また、実施例5の貼付剤は貼付後約
10分で適度な温感を感じ、30分から1時間までは実
施例1〜4よりもやや強目の刺激を感じたが、その後8
時間まで適度な刺激が持続した。これに対し、比較例1
および2は貼付後約10分で温感を感じ出したが、約3
0分で刺激が強すぎて貼り続けることが出来なかった。
【0027】また、実施例1〜5の貼付剤について、2
5℃で6ヶ月保存後に前記同様の官能試験を実施した結
果、刺激の強さに変化を認めなかった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61P 17/00 A61P 17/00 29/00 29/00 //(A61K 35/78 31:045 31:125) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 35/78 A61K 9/70 A61K 31/045 A61K 31/125 A61K 47/14 A61P 17/00 A61P 29/00 BIOSIS(DIALOG) CA(STN) MEDLINE(STN)

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 トウガラシエキスとモノステアリン酸グ
    リセリンおよびトリオレイン酸ポリオキシエチレンソル
    ビタン(20E0)のうちの1種または2種とを含有す
    ることを特徴とする水性温感貼付剤。
  2. 【請求項2】 カンフルおよびメント−ルを含有するこ
    とを特徴とする請求項1記載の水性温感貼付剤。
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