JP2002029993A - 貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】温感効果に優れ、かつ皮膚刺激の少ない貼付剤
を提供する。 【解決手段】水溶性高分子基剤を含有する貼付剤におい
て、カプサイシノイド及びノニル酸ワニリルアミドを配
合し、かつ、基剤１００ｇに対するカプサイシノイドの
配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリルアミドの配合量
を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｘ]が０．０００２〜０．０
０５であり、［Ｙ］が０．０００５〜０．００７である
ことを特徴とする貼付剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、低刺激性温感貼付
剤に関する。

【０００２】

【従来技術】貼付剤は、配合する薬物を持続的に経皮投
与できる点で非常に優れた投与形態である。しかしなが
ら、貼付剤にもいくつかの問題点がある。その問題のう
ち最も件数が多いのが貼付剤を貼った患者の貼付部位に
発生する皮膚刺激である。

【０００３】特にトウガラシエキス、ノニル酸ワニリル
アミド等に代表される温感成分を配合した場合、さらに
皮膚に刺激を与え、かぶれ等を生じさせるおそれがある
ため、その配合量は可能な限り低く抑えることが望まし
い。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、温感
効果に優れ、かつ、皮膚刺激の少ない貼付剤を提供する
ことである。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者は、上記目的に
鑑み鋭意研究を重ねた結果、カプサイシノイド及びノニ
ル酸ワニリルアミドを併用して配合した場合、皮膚刺激
の少ない低用量であっても十分な温感刺激が得られるこ
とを見出し、本発明を完成するに至った。

【０００６】即ち、本発明は、水溶性高分子基剤を含有
する貼付剤において、カプサイシノイド及びノニル酸ワ
ニリルアミドを配合し、かつ、基剤１００ｇに対するカ
プサイシノイドの配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリ
ルアミドの配合量を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｘ]が０．
０００２〜０．００５であり、［Ｙ］が０．０００５〜
０．００７であることを特徴とする貼付剤である。

【０００７】また、本発明は、水溶性高分子基剤を含有
する貼付剤において、カプサイシノイド及びノニル酸ワ
ニリルアミドを配合し、かつ、基剤１００ｇに対するカ
プサイシノイドの配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリ
ルアミドの配合量を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｙ]が０．
０００５〜０．００３であり、かつ、[Ｘ]+０．６×
[Ｙ]が０．００２０〜０．００２８であることを特徴と
する貼付剤である。

【０００８】また、本発明は、水溶性高分子基剤を含有
する貼付剤において、カプサイシノイド及びノニル酸ワ
ニリルアミドを配合し、かつ、基剤１００ｇに対するカ
プサイシノイドの配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリ
ルアミドの配合量を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｙ]が０．
０００５〜０．００７であり、かつ、[Ｘ]+０．６×
[Ｙ]が０．００４６〜０．００５２であることを特徴と
する貼付剤である。

【０００９】

【発明実施の形態】本発明は、水溶性高分子基剤にカプ
サイシノイド及びノニル酸ワニリルアミドを配合するこ
と、及びその配合量を低用量に設定している点を特徴と
する。

【００１０】（温感成分）本発明においてカプサイシノ
イドとは、カプサイシン及びその同族体を意味し、具体
的には、例えばカプサイシン、ジヒドロカプサイシン、
ノルジヒドロカプサイシン、ホモジヒドロカプサイシン
などを挙げることができる。

【００１１】また、カプサイシノイドは、トウガラシ由
来のものが好ましく、トウガラシエキス、トウガラシ
末、トウガラシチンキなどを使用することができる。

【００１２】基剤１００ｇに対するカプサイシノイドの
配合量を[Ｘ]（ｇ）とした場合、温感効果の点から[Ｘ]
は０．０００２以上が好ましく、皮膚刺激低減の点から
は０．００５以下が好ましい。

【００１３】基剤１００ｇに対するノニル酸ワニリルア
ミドの配合量を[Ｙ]（ｇ）とした場合、温感効果の点か
ら[Ｙ]は０．０００５以上であることが好ましく、皮膚
刺激低減の点からは０．００７以下であることが好まし
い。さらに、肩こり治療用貼付剤においては[Ｙ]は０．
０００５〜０．００３が好ましく、腰痛治療用貼付剤に
おいては[Ｙ]は０．０００５〜０．００７が好ましい。

【００１４】また、本発明者は、ノニル酸ワニリルアミ
ドの温感付与効果がカプサイシノイドの約０．６倍であ
ることを見出し、この知見に基づき試験を行ったとこ
ろ、カプサイシノイドの配合量[Ｘ]とノニル酸ワニリル
アミドの配合量[Ｙ]の関係は、肩こり治療用貼付剤にお
いては [Ｘ]＋０．６×［Ｙ］が０．００２０〜０．０
０２８の範囲が好ましく、腰痛治療用貼付剤においては
[Ｘ]＋０．６×［Ｙ］が０．００４６〜０．００５２の
範囲が好ましいことが確認された。

【００１５】（水溶性高分子基剤）本発明において、水
溶性高分子基剤の組成には特に制限はなく、いずれの組
成のものも使用し得る。例えばゼラチン、ポリアクリル
酸、ポリアクリル酸ナトリウムなどのポリアクリル酸
塩、ポリアクリル酸部分中和物、ポリアクリル酸デンプ
ン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポ
リアクリル酸共重合体、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルメロースナトリウム、メチルセルロース、無水
マレイン酸共重合体、Ｎ−ビニルアセタミド共重合体、
メタクリル酸共重合体などを挙げることができる。水溶
性高分子基剤の水含有量は、貼付したときの冷却効果の
点から基剤全体に対して３５〜８０重量％であることが
好ましい。

【００１６】（その他の成分）本発明は、必須成分の他
に１−メントール、ｄｌ−メントール、ハッカ油、カン
フル、マレインクロフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラ
ミン、アズレン、グアイアズレンスルホン酸ナトリウ
ム、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸及びその塩、
酢酸トコフェロール、ｄｌ−カンフルなどの薬剤を配合
することもできる。

【００１７】また、上記成分の他に、通常使用される基
剤成分、例えば賦型剤（無水珪酸、カオリン、シクロデ
キストリン、酸化亜鉛、酸化チタン、珪酸アルミニウム
保湿剤など）、保湿剤（グリセリン、ジグリセリン、ト
リグリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、ｄ−ソルビトールな
ど）、粘着剤（カルボキシビニルポリマー、ポリビニル
アルコールなどの合成高分子化合物またはアラビアゴ
ム、キサンタンガンなどの天然高分子化合物など）、界
面活性剤（グリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンヒマシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソル
ビタン脂肪酸エステル、ポリソルベート８０、ポリソル
ベート６０、セスキオレイン酸ソルビタンなど）、架橋
剤（酸化亜鉛、水酸化アルミニウム、アルミニウムグリ
シネート、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテー
ト、合成ヒドロタルサイトなどの多価金属化合物など）
などを配合することができる。

【００１８】また、必要に応じて吸収促進剤、防腐剤、
抗酸化剤、着色剤等を配合することができる。

【００１９】（支持体）本発明の貼付剤は通常の貼付剤
に使われる支持体、ライナーなどに展延して通常の方法
により貼付剤とすることができる。支持体としては柔軟
性を有する織布、不織布、フィルム、シートであり、特
に全方向に伸縮性を有する通気性のあるものが好まし
い。

【００２０】

【発明の効果】本発明により温感効果に優れ、皮膚刺激
の少ない貼付剤の提供が可能となった。

【００２１】以下に実施例をあげてさらに詳細に説明す
る。

【００２２】実施例１（肩こり治療用貼付剤） ポリエチレングリコール４．０重量部、パラオキシ安息
香酸エステル０．１５重量部、ｌ−メントール０．２５
重量部、インドメタシン０．３７５重量部、トウガラシ
エキス（カプサイシノイド濃度はトウガラシエキス全体
の２０重量％）０．０１重量部、ノニル酸ワニリルアミ
ド０．００１重量部、濃グリセリン２３重量部、メタケ
イ酸アルミン酸金属塩０．０８重量部を均一に分散し１
液とした。ゼラチン１．０重量部、ポリビニルアルコー
ル３．２０重量部、カルメロースナトリウム３．００重
量部、ポリアクリル酸ナトリウム５．０重量部、ヒドロ
キシプロピルセルロース０．３重量部、７０％Ｄ−ソル
ビトール１４重量部、カオリン３．０重量部、酒石酸
１．２重量部、エデト酸ナトリウム０．１重量部、精製
水適量を均一に分散し、１液を加え均一に混合し、貼付
剤用膏体を得た。これを不織布に均一に展延し、常法に
より貼付剤を得た。

【００２３】実施例１と同様にして下記の組成（単位：
重量部）にて実施例２〜８を調整した。なお、表に示さ
なかった成分は実施例１と同量配合した。

【００２４】

【表１】

【００２５】実施例９ クロタミトン２．０重量部、パラオキシ安息香酸エステ
ル０．０５重量部、ｌ−メントール０．２５重量部、イ
ンドメタシン０．３７５重量部、トウガラシエキス（カ
プサイシノイド濃度はトウガラシエキス全体の２０重量
％）０．０１重量部、ノニル酸ワニリルアミド０．００
１重量部、濃グリセリン２３重量部、ジヒドロキシアル
ミニウムアミノアセテート０．０８重量部を均一に分散
し１液とした。ヒマシ油１．０重量部、ポリビニルアル
コール２．０重量部、アクリル酸デンプン２．５重量
部、ポリアクリル酸ナトリウム６．０重量部、ヒドロキ
シプロピルセルロース０．３重量部、プロピレングリコ
ール１５重量部、カオリン３．０重量部、酒石酸０．６
重量部、二酸化ケイ素０．５重量部、精製水適量を均一
に分散し、１液を加え均一に混合し、貼付剤用膏体を得
た。これを不織布に均一に展延し、常法により貼付剤を
得た。

【００２６】実施例１０ Ｎ−メチル−２−ピロリドン４．５重量部、パラオキシ
安息香酸エステル０．０５重量部、ｌ−メントール０．
２５重量部、インドメタシン０．３７５重量部、トウガ
ラシエキス（カプサイシノイド濃度はトウガラシエキス
全体の２０重量％）０．０１重量部、ノニル酸ワニリル
アミド０．００１重量部、濃グリセリン２０重量部、水
酸化アルミニウム０．１重量部を均一に分散し１液とし
た。ポリビニルアルコール３．０重量部、ポリアクリル
酸ナトリウム６．０重量部、ヒドロキシプロピルセルロ
ース０．３重量部、７０％Ｄ−ソルビトール２５重量
部、カオリン３．０重量部、酒石酸１．２重量部、エデ
ト酸ナトリウム０．１２重量部、精製水適量を均一に分
散し、１液を加え均一に混合し、貼付剤用膏体を得た。
これを不織布に均一に展延し、常法により貼付剤を得
た。

【００２７】実施例１１ ポリオキシエチレンソルビタン脂肪族エステル４．０重
量部、パラオキシ安息香酸エステル０．０５重量部、ｌ
−メントール０．２５重量部、インドメタシン０．３７
５重量部、トウガラシエキス（カプサイシノイド濃度は
トウガラシエキス全体の２０重量％）０．０１重量部、
ノニル酸ワニリルアミド０．００１重量部、濃グリセリ
ン２０重量部、合成ヒドロタルサイト０．１重量部、ブ
チルヒドロキシトルエン０．１重量部を均一に分散し１
液とした。ポリアクリル酸３．２重量部、カルメロース
ナトリウム３．０重量部、ポリアクリル酸ナトリウム
５．０重量部、ヒドロキシプロピルセルロース０．３重
量部、７０％Ｄ−ソルビトール２０重量部、カオリン
３．０重量部、酒石酸１．２重量部、精製水適量を均一
に分散し、１液を加え均一に混合し、貼付剤用膏体を得
た。これを不織布に均一に展延し、常法により貼付剤を
得た。

【００２８】実施例１２ ポリオキシエチレンソルビタン脂肪族エステル０．３重
量部、ポリエチレングリコール４．０重量部、パラオキ
シ安息香酸エステル０．０５重量部、ｌ−メントール
０．２５重量部、インドメタシン０．３７５重量部、ト
ウガラシエキス（カプサイシノイド濃度はトウガラシエ
キス全体の２０重量％）０．０１重量部、ノニル酸ワニ
リルアミド０．００１重量部、プロピレングリコール２
０重量部、乾燥水酸化アルミニウムゲル０．０８重量部
を均一に分散し１液とした。ポリアクリル酸３．０重量
部、カルメロースナトリウム３．５重量部、ポリアクリ
ル酸ナトリウム５．０重量部、ヒドロキシプロピルセル
ロース０．３重量部、７０％Ｄ−ソルビトール１５重量
部、カオリン３．０重量部、酒石酸１．２重量部、エデ
ト酸ナトリウム０．１重量部、精製水適量を均一に分散
し、１液を加え均一に混合し、貼付剤用膏体を得た。こ
れを不織布に均一に展延し、常法により貼付剤を得た。

【００２９】試験例１ 実施例１〜４及び比較例の貼付剤を３名の被験者の右肩
及び左肩に貼付した。６時間貼付した際のそれぞれの貼
付剤の温感、気持ちよさ、効き目感、皮膚刺激について
以下のように評価を行い、その平均値を表２に示した。 とてもよい ７点 ： よい ６点 ： ややよい ５点 ふつう ４点 ： やや悪い ４点 ： 悪い ２点 とても悪い １点

【００３０】

【表２】

【００３１】試験例２ 実施例５〜８の貼付剤を３名の被験者の腰部に貼付し
た。６時間貼付した際のそれぞれの貼付剤の温感、気持
ちよさ、効き目感、皮膚刺激について試験例１と同様に
評価を行い、その平均値を表３に示した。

【００３２】

【表３】

【００３３】

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00 Ｆターム(参考） 4C076 AA81 AA87 BB31 CC05 CC18 DD27 DD37 DD38A DD43Z DD45 DD49 DD67 EE06 EE09 EE23A EE42 FF56 FF57 FF61 4C086 AA01 AA02 BC15 GA17 MA03 MA04 MA10 MA32 MA63 NA05 NA06 ZA89 ZA94 ZA96 ZB11 4C088 AB50 AC04 BA08 BA21 BA33 CA03 MA32 MA63 NA05 NA06 ZA89 ZA94 ZA96 ZB11 4C206 AA01 AA02 GA28 MA02 MA03 MA04 MA52 MA83 NA05 NA06 ZA89 ZA94 ZA96 ZB11

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】水溶性高分子基剤を含有する貼付剤におい
   て、カプサイシノイド及びノニル酸ワニリルアミドを配
   合し、かつ、基剤１００ｇに対するカプサイシノイドの
   配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリルアミドの配合量
   を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｘ]が０．０００２〜０．０
   ０５であり、［Ｙ］が０．０００５〜０．００７である
   ことを特徴とする貼付剤。
2. 【請求項２】水溶性高分子基剤を含有する貼付剤におい
   て、カプサイシノイド及びノニル酸ワニリルアミドを配
   合し、かつ、基剤１００ｇに対するカプサイシノイドの
   配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリルアミドの配合量
   を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｙ]が０．０００５〜０．０
   ０３であり、[Ｘ]+０．６×[Ｙ]が０．００２０〜０．
   ００２８であることを特徴とする貼付剤。
3. 【請求項３】水溶性高分子基剤を含有する貼付剤におい
   て、カプサイシノイド及びノニル酸ワニリルアミドを配
   合し、かつ、基剤１００ｇに対するカプサイシノイドの
   配合量を[Ｘ]（ｇ）、ノニル酸ワニリルアミドの配合量
   を[Ｙ]（ｇ）とした場合、[Ｙ]が０．０００５〜０．０
   ０７であり、かつ、[Ｘ]+０．６×[Ｙ]が０．００４６
   〜０．００５２であることを特徴とする貼付剤。
4. 【請求項４】カプサイシノイドがトウガラシ由来のもの
   である請求項１〜３のいずれかに記載の貼付剤。
5. 【請求項５】水溶性高分子基剤が基剤全体に対し３５〜
   ８０重量％の水を含有する請求項１〜４のいずれかに記
   載の貼付剤。
6. 【請求項６】さらにインドメタシンを配合した請求項１
   〜５のいずれかに記載の貼付剤。