JPS60260512A - パツプ剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は保水性、保形性に優れたバッグ剤に関する。

水性膏体を用いたバッグ剤は、打ち身、捻挫等の発熱を
伴なう局所の急性炎症に対し、吸熱作用（湿布）によっ
て炎症を抑制し、苦痛を和らげると共に、含まれる水の
作用によって薬効成分の皮膚浸透を促進し、治療効果を
高める有用な剤型である。このようなバッグ剤としては
、保水性に優れ、含水率が高く、かつ固化、離水、裏じ
み等が生じないこと、保形性に優れ、だれ等が生じない
こと、適度な粘着性を有し、適時簡便に貼るだけですぐ
に使用できることなどの特性を有していることが望まし
い。

従来の／’Ｐツブ剤は、カオリン、ゼラチン、グリセリ
ンケペースとしてこれにポリアクリル酸ナトリウム、カ
ルボキシメチルセルロースナトリクム等の水溶性高分子
物質、有効成分、水などを加えて練合し、ペースト状或
いは餅状とした膏体を布等の支持体に塗布したもので、
通常保水性を高めるためにグリセリン、ゾロピレングリ
コール、ソルビトール等の多価アルコール、床払や、吸
湿性、潮解性の高い塩化マグネシウム等のアルカリ土類
金＾とを膏体に配合すると共に、保形性を畠めるために
水浴性高分子物質を多価金ｈイオン、アルデヒド類、エ
ポキシ化合物等によシ架橋化することが行なわれている
。

しかしながら、保水性と保形性とけ互に相反する性質の
ものであり、保水性を高めると保形性が低下し、逆に保
形性を高めると保水性が低下して固化、熱水、渠じみが
生じたシ、粘着力が低下する傾向があり、保水性と保形
性の両者をバランス良く＾めることは困難である。しか
も、保形性を高めるために水溶性高分子物質を多価金族
塩で架橋する場合、一般に高分子物質（電解質）と金属
イオンの反応社無機反応に属し、その速度れ極めて速く
、金槁塩（特に可溶性塩の場合）添加と同時に反応が生
じるため、部分的に不均一な架橋グル化（フロ、キュレ
ーション）が生じて均一な膏体が得られなかったり、膏
体の支持体に対する塗布工程中で精良上昇が著しく、均
一４Ｃ塗布できない等の問題がある。

また、従来のバッグ剤膏体Ｊｄ、　ｐＨが６以上、通常
７〜９であるため、サリチル酸エステル類等の有効成分
の安定性が悪く、また皮膚刺敏性を有する等の問題があ
る。このため、酸性の膏体が望まれるが、従来の・母ツ
ノ剤で嫁、有効成分安定化や皮膚刺檄緩和等のために酒
石酸、クエン酸等の有機酸又は塩酸等の鉱酸を加えてｐ
Ｈ上下けて酸性にすると、配合＾分子物質（特にゼラチ
ンやアニオン性高分子物質）の粘度が著しく低下してダ
レや裏じみを生じ、従って酸性のバッグ剤においてはダ
レを防止するためによｔｌどしっかシと架１＃ｉグル化
させなければならないが、従来技術ではｐＨ６以下にす
るとジアルデヒドデンプンや尿素は反応が進行せず、金
属架橋では架橋効果が少ながったシ、架橋剤を加えれば
加える＃１ど膏体自身は硬くなるが、表じみはかえって
多く生じることがらシ、酸性のバッグ剤を得ること紘極
めて困１でありた。

本発明者ら鉱、上記事情に鑑み、保水性、保形性に優れ
、季節液化に伴なう温度、湿度の変化に影響されること
なく長期に亘シ膏体が常に過度な水分、稠度、風合１．
粘弾性、粘着性を有し、かつ貼付中においても体温、発
汗等によって短期間に水分含量が増減せず、従って乾燥
したシ、逆に吸湿軟化していわゆるだれ、べとつき現象
を起こすことのないツヤツブ剤を得るために鋭意研究を
行なった結果、水溶性高分子物質を含有する膏体に対し
てヒドロタルサイトを配合することによシ、上記目的が
効果的に達成されることを知見した。

即ち、本発明者らは、ゼラチン、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム、ｌリアクリル絃ナトリウム等の水溶
性高分子物質を含有する・ぐツノ剤臂体に金属イオン供
与体としてヒドロタルサイトを配合した場合、アミノ基
、カル？キシル基等の水溶性高分子物質の官能基が多価
金属イオンと結合或い鉱キレージョンをし、水溶性高分
子物質が架橋されてより安定な構造配列ケ形成し、保水
性、保形性が向上すること、またカリミョウバン等の無
機架橋剤を用いた場合と異なり、反応が緩やかで、膏体
製造中に急速ｙｃ高分子物質と架橋化反応を起こすこと
がなく、従りて部分的に硬化が生じて膏体が不均一にな
ったシ、急激な粘度上昇によりて膏体を練合し難くなる
というようなことがないこと、更に架橋剤としてジアル
デヒドデンプンを用いた場合と異なプ、酸性領域におい
ても高分子物質との架橋反応が進行するため、酸性の膏
体を得ることができると共に、架橋剤として水酸化アル
ミニウムを用いた膏体の如くそのｐＨが加熱劣化や保存
に伴ない徐々に上昇して弱アルカリ性になることがなく
、このため膏体を製造時、保存時のいずれも酸性に維持
することができ、サリチル酸エステル類等の有効成分の
安定化や皮膚刺激性の緩和に寄与すること、しかも配合
する他の成分に影響を与えたシ、制約を生じさせたシす
ることがないことを知見し、本発明をなすに至ったもの
　′である。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係るツヤツブ剤は、水溶性高分子物質を含有す
る膏体にヒドロタルサイトラ配合してなるものである。

この場合、水溶性高分子物質として鉱ゼラチン〜　′（
クチン、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、ポリ１＝
“７　ｋ　：ｌｆｆ　−ｋ・　１すゞ°″°リドン・　
。

ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合チルセ
ルロース、エチルセルロース、アルギン酸塩、キサンタ
ンガム、アラビアガム、トラガヵントガム、カラヤガム
、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体等が
挙けられ、本発明においては多価金鴨イオンと反応、架
橋するいずれの水溶性＾分子物質でも使用することがで
きる。なお、水溶性高分子物質の使用蓋は特に制限され
ないが、通常バッグ剤膏体全体の１〜２０％（重量％、
以下同じ）である。

また、とドロクルサイトとしては通常の方法によシ合成
したものを好適に使用することができ、具体的にはアル
カマツク■を使用し得る。なお、ヒドロタルサイトの配
合量は特に制限されないが、通常膏体全体の０．０１〜
１０％、特に０．０５〜３チとすることが好ましい。

更に、本発明の他の成分としては、通常使用される適宜
な成分が用いられ、例えばプロピレングリコール、ポリ
エチレングリコール、グリセリン、ンＡ・ビトール等の
１種又は２ｍ以上の多価アルコール（配合量通常膏体全
体の５〜６０％。５％よシ少ないと保湿効果が不足し、
また上限に特に制！　限はないが、６０チよシ多いと高
分子の溶解性や水の配合量が低下することがちる。）、
カオリン、ベントナイト、モンモリロナイト、酸化亜鉛
、酸化チタン、無水ケイ酸等の１種又は２種以上の無機
粉体（配合量通常θ〜３０チ。３０％よシ多いと膏体が
硬くなシすぎ、肌へのフィツト感や粘着力が低下するこ
とがある。）、水（配合量通常１０〜８０％。１０％よ
り少ないと湿布効果が不足し、８０％！Ｊ多いと膏体が
軟化してダレが生じることがある。）、サリチル酸メチ
ル、サリチル酸グリコール、インドメタシン、ｔ−メン
トール、ハツカ油、ユーカリ油、ｄｔ−カンフル、ノニ
ル酸ワニリルアミド、ビタミンＥ１ジフエンヒドラミン
、マレイン酸クロルフェニラミン、チモール、フルフェ
ナム酸とその誘導体、メフェナム酸とその誘導体、ジク
ロフェナックナトリウム、アスピリン、イブプロフェン
、スリンダク、ナゾロキセン、ピロキシカム、塩酸チア
ラミド、７エンプフエン、唐辛子エキス、唐辛子末、唐
辛子チンキ、カブサイシン２等の１植又ｔｉ２ｍ以上の
有効成分（配合量通常０〜２０％）、膏体物性（柔軟性
、粘着性、保型性等）の調整剤としてグアガム、キサン
タンガム、アラビアガム、ｒングン誘導体、ポリブテン
、ラテックス、酢酸ビニルエマルション、アクリル樹脂
エマルション等の高分子物質、有効成分の安定配合剤と
してラノリン、流動パラフィン、植物油、豚脂、牛脂、
高級アルコール、高級脂肪酸、活性剤等が必要に応じ適
宜配合される。

本発明のバッグ剤は、上記各成分をよく鹿合してペース
ト状に調製し、これを紙、織布、不織布。

プラスチックフィルム等の支持体（バッキング）に塗布
し、必要によシポリエチレンフィルム等の７エイシング
を被覆することによシ得られるものである。

而して、本発明に係るツクツブ剤は、水溶性高分子物質
を含有する膏体にヒドロタルサイトを配合したことによ
り、保水性、保形性に優れ、支持体に対する膏体のしみ
出しく農じみ）がなく、粘着性が高いと共に、有効成分
安定性に優れ、かつ皮膚刺激性が緩和されたものである
。

次に実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明す
る。

〔実施例１、比較例１〕 合成ヒドロタルサイト（アルカマツク■）１部（重量部
、以下同じ）、カオリン（日周）７部、ポリアクリル酸
ナトリウム（アロンビスＳ■）２部及びカルがキシメチ
ルセルロースナトリウム（ＣＭＣダイセル１３８０■）
３部を混合機内に入れ、これに濃グリセリン（日周）２
５部を徐々に加えてペースト状になるまで充分に攪拌し
て分散、混合する。別に、ゼラチンにッピ■）３部を水
５４．５部で膨潤させて５０〜６０℃で均−液とし、こ
れを上記ペーストに加えて均一になるまで練合する。こ
れを３５〜４０℃になるまで冷却し、その後界面活性剤
（ポリソルベート８０、日周）０、５部及び薬効成分４
部を加えて全体が均一になるまで充分に練合する。なお
、薬効成分４部はサリチル酸メチル（日周）１部１ｔ−
メントール（日周）１部、ｄＬ−カンフル（日周）１部
、マレイン酸クロルフェニラミン（日周）０．５部及び
酢酸トコフェロール（日周）０．５部からなるものであ
る。次に、これを展延機で不織布に一定の厚さに展延し
、表面をポリエチレンフィルムで覆い、一定の面積に裁
断して本発明Ａ　ツブ剤を得、これをアルミニウム箔ラ
ミネート袋に封入して製品とした。

上記の各工程においては、容易に基材の均一化がなされ
、練合に支障をきたすことはなかった。

また、得られ九ノやツブ剤は高温域で保存しても軟化し
難く、かつ貼付時の発汗によっても軟化し難く、従って
形くずれ、だれ、べとつきが生じることがなく、長時間
の貼付によっても冷感、密着性、弾力性、柔軟性を失な
わず、固化及び分離現象も生じないものであった。

次に、上記実施例１の／’Ｐ　、／ゾ剤における合成ヒ
ドロタルサイト配合の効果を調べるため、上記組成のう
ち合成ヒドロタルサイトを除きその分を精製水で補なっ
た比較例１のノソツプ剤を製造し、下記試験によシ実施
例１のツヤツノ剤と比較例１のツヤツノ剤とを比較した
。

試験方法 ４０部２℃、ＲＨ７５％に調節した恒温恒湿器に各バッ
グ剤をそれぞれ袋ごと入れ、２週間後に取り出して室温
に戻し、開封した後、膏体部分のはみ出し、不織布への
滲出（裏じみ）、ポリエチレンフィルムを剥した時のフ
ィルムへの膏体の付着、ヒトの皮膚に貼付し、剥した時
の皮膚への膏体の付着をそれぞれ官能検査によシ評価し
た。結果を下記第１表に示す。なお、評価基準は下記の
通シであるＯ 評価基準 一二全くなし ±：わずかにあり ＋：少量あり 廿：多量にあシ ーｌ＋１−：かなり多量にあシ 第１表 第１表の結果よシ、ヒドロタルサイトを配合した本発明
バッグ剤は、ヒドロタルサイトを配合しない比較例のバ
ッグ剤に比べて膏体の凝集性、保形性、保水性等か高く
、優れた特性を有するものであることが認められた。

〔実施例２〕 合成ヒドロタルサイト（アルカマツク■）０．２部、カ
オリン（日周）５部、酸化チタン１部、ポリビニルピロ
リドン（Ｋ−９０）１部、ポリアクリル酸ナトリウム（
ビスコメート■）１部及びカル？キシメチルセルロース
ナトリウム（ＣＭＣ／（セル２２００■）４部を混合機
内に入れ、これに濃グリセリン（日周）２０部及び７０
％ンルビ）　−ル液（日周）１０部を加えてペースト状
に均一分散するまで混合する。次に、ポリアクリル酸（
ジーリマーＡＣ■）３部荀水５２．４５部に膨潤溶解し
た液會上記ペーストに加えてよく練合する。その後、こ
れに界面活性剤（ポリソルベート８０、日周）１部及び
薬効成分１．３５部を加えて全体が均一に餅状となるま
で練合する。なお、薬効成分１．３５部はサリチル酸グ
リコール（サリメント■）０．５部、ハツカ油（日周）
０．２部、ｄｔ−メントール（日周）０．３部、酢酸ト
コフェロール（日周）０．３部及び塩酸ジフェンヒドラ
ミン（日周）Ｏ，ＯＳ部からなるものである。次に、こ
れを展延機で不織布に一定の厚さに展延し、表面をポリ
エチレンフィルムで覆い、一定の面積に裁断して本発明
バッグ剤を得、これをアルミニウム箔ラミネート袋に封
入して製品とした。

上記実施例２のバッグ剤を実施例１、比較例１における
と同様の試験によシ調べたところ、やはシ膏体の凝集性
、保形性、保水性等が高く、優れた特性を有するもので
あった。なお、背体のｐＨは４．５で酸性であシ、また
実施例２のバッグ剤及び実施例２のバッグ剤と同一薬効
成分を同−宮有量で含む市販バッグ剤をそれぞれ５０℃
で１０週間保存した場合、市販ｉ４ッグ剤のｐＨは保存
前は５．３であったのが６．３以上に上昇し、サリチル
酸グリコールが分解してその残存率がわずか１０チとな
シ、含量低下が著しく認められたのに対し、実施例２の
バッグ剤のｐＨは４５のまま変化がなく、サリチル酸グ
リコールの残存率も９３％でほとんど分解が認められず
、本発明バッグ剤は製造時、保存時のいずれにおいても
酸性に維持されることによシ、有効成分を安定化させ得
る゛ことが認められた。

〔実施例３〕 合成ヒドロタルサイト　２％ カオリン　５５％ 酸化チタン　０．５チ ポリビニルアルコ−Ａ／２％ ポリアクリル酸ナトリウム　５％ ポリビニルピロリドンＱビニルアセテート共重合体　６
　％カルボキシビニルポリマー　１チ 濃グリセリン　２４％ クエン酸　０．５％ ゼラチン　５％ 鵞　ソルビタンモノオレエート　１％ ポリオキシエチレンンルビタンモノオレエート　２　チ
インステアリン酸　２チ ミリスチンはイングロビル　３％ スクワラン　１％ ユーカリ油　２チ インドメタシン　１％ 水　残 合計　１００．０％ 〔実施例４〕 合成ヒドロタルサイト　５％ カオリン　１５％ 酸化亜鉛　６％ ポリビニルアルコール　３％ ポリアクリル酸ナトリウム　８チ ポリビニルビロリドン・ビニルアセテート共重合体　４
　％アルギン酸ナトリウム　１％ ポリエチレングリコール４００　３％ ７０％ソルビトール液　１５％ 尿素　１チ ゼラチン　５チ ボリソルペート８０　１％ サンショウエキス　０．１チ シコンエキス　０．２チ ハング末　１％ ヒアルロン酸　１チ サリチル酸メチル　１チ ｔ−メントール　１％ 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例５〕 合成ヒドロタルサイト　３％ 酸化亜鉛　１％ ポリビニルアルコール　０．５％ ポリアクリル酸ナトリウム　４チ ポリビニルビロリドン・ビニルアセテート共重合体　１
％ヒドロキシプロピルセルロース　２％ 濃グリセリン　１５％ ヒマシ油　１％ グロビレングリコール　５チ クエン酸　２％ ゼラチン　４チ ポリオキシエチレン硬化ヒｉシ油　０．５％ポリソルベ
ート８０　０．５　％ サリチル酸メチ／Ｉ／１％ ｄｔ−カンフル　０．５％ 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例６〕 合成ヒドロタルサイト　０５％ カオリン　８％ 酸化チタン　１チ 絃化亜鉛　１％ ポリアクリル酸ナトリウム　２チ ポリビニルピロリドン・ビニルアセテート共重合体６．
５　％メチルセルロース　１．８％ ゼラチン　７％ ソルビタン七ソノオレエート　０．６％ポリソルベート
８０　０．３％ ミリスチン酸イソプロピル　１％ フルフェナム酸　１％ サリチル酸メチル　０．５％ サリチル酸グリコール　１％ 水　残 合計　ｉｏｏ、ｏ％ 〔実施例７〕 合成ヒドロタルサイト　１．５チ メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体　１２
チカオリン　５チ ボリビニルアルコール　１％ ２Ｊ／Ｉ／ゲキシメチルセルロース　２％ポリアクリル
酸　４％ 議グリセリン　１３％ プロピレングリコール　１０チ ゼラチン　３％ ポリブテン　２％ ポリオキシエチレン硬硬化ヒマ抽油　０．２％ポリソル
ベート８０　０．５　％ イソステアリン酸　１チ インドメタシン　１チ ヒアルロン酸　１％ 酢酸トコフェロール　０．５％ 合針　１００．０チ 〔実施例８〕 合成ヒドロタルサイト　７％ ｌＮ−ＮａＯＨ水溶液　３０ｒｒＬｔ メトキシエチレン・無水マレイン酸共重合体　５％カオ
リン　ｉｏｓ 酸化チタン　ｉｓ 酸化亜鉛　１チ ポリビニルビ四リドン　１％ 濃グリセリン　ｌＯチ ア０％ソルビトール　５％ ポリソルベー）　８０　１．５チ サリチル酸メチル　２％ ハツカ油　１％ 合針　１００．０％ 〔実施例９〕 合成とドνタルサイト　４％ キサンタンガム　２％ ポリアクリル酸ナトリウム　３．５チ カルぎキシビニルポリマー　２チ ア０％ソルビトール液　１４チ プロピレングリコール　６％ 尿素　５ｍ ｍソリキシエチレンソルビタンモノオレエート０．２　
％ポリソルベー）８０　１％ トウガラシエキス　０．２％ サリチル酸メチル　１％ グリチルリチン　１％ 出願人　ライオン株式会社 代理人　小　島　隆　司

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、　水溶性高分子物質を含有する膏体にヒドロタルサ
   イ）を配合してなることを特徴とするノぐツブ剤。 ２、　ヒドロタルサイトの配合量が膏体全体の０．０１
   〜１０重量％である特許請求の範囲第１項記載のバッグ
   剤。