JPH1072357A - 抗アレルギー剤 - Google Patents
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Abstract
皮の極性溶媒抽出物、α−マンゴスチンおよびγ−マン
ゴスチンを有効成分とする抗アレルギー剤およびこれら
を配合した抗アレルギー食品を提供する。 【解決手段】 マンゴスチン(Garcinia mangostana L.)
の果皮の極性溶媒抽出物、またはこの抽出物から製造さ
れるα−マンゴスチンおよび/またはγ−マンゴスチン
を有効成分として含有させる。
Description
の抗アレルギー剤およびこれを含有する抗アレルギー食
品に関する。
ムとして化学伝達物質であるヒスタミンやセロトニンな
どが各々の受容体に結合し、例えば血管では透過性の亢
進、気管および気管支等の平滑筋では収縮、皮膚では発
赤、浮腫等を引き起こすといわれている。従って、これ
らの症状を抑制するために、ヒスタミンやセロトニン等
化学物質の受容体への結合を阻害することによりその作
用発現を抑制することができ、既に医薬品として化学伝
達物質の受容体拮抗薬が開発されている。しかし、副作
用がなく、手軽に利用できる形のものは少ない。従来、
この効果を有する天然物からの抽出物に求める研究が行
われていたが、その薬理作用および有効成分については
あまり知られていない。
タイでは民間薬として、下痢止めや炎症の治療に用いら
れてきた。マンゴスチンについては、特開平4-244004号
公報(化粧料)では果皮の水溶性溶媒抽出物が抗炎症作
用を有するとしているが、その作用メカニズムや有効成
分については明らかにされていない。その他食品保存剤
(特開平7-147951号公報)、テストステロン 5α−レ
ダクターゼ阻害剤(特開平5-17365 号公報)、抗菌剤
(特開平7-250658号公報)が特許出願されているが、抗
アレルギーに関するものは知られていない。
は、マンゴスチン(Garcinia mangostana L.)の果皮の極
性溶媒抽出物、α−マンゴスチンおよび/またはγ−マ
ンゴスチンを有効成分とする抗アレルギー剤およびこれ
らを配合した抗アレルギー食品を提供することである。
有用な抗アレルギー剤を得る目的で、マンゴスチンの果
皮から極性溶媒を用いて抽出し、さらに抽出物に含まれ
る数種の成分を単離し、抽出物および成分の各々に関し
て抗アレルギー剤としての効果を試験した結果、該抽出
物、および次式:
またはRがHであるγ−マンゴスチンが優れた抗アレル
ギー作用を有することを見出し、本発明を完成させた。
mangostana L.)の果皮の極性溶媒抽出物および、該抽出
物から単離されるα−マンゴスチンおよび/またはγ−
マンゴスチンを有効成分として含有することを特徴とす
る抗アレルギー剤に関する。
チンの果皮の極性溶媒抽出物は、下記する方法で抽出す
ることができる。
(生または乾燥品)から得られるものを使用することが
できる。マンゴスチンの果皮はそのまま使用できるが、
その抽出効率が高くなるという理由から、破砕または粉
末とした後に抽出するのが好適である。また、抽出の前
にマンゴスチン果皮を非極性溶媒で脱脂することもでき
る。
ノール,n−プロパノール,イソプロパノール,n−ブ
タノール,アセトン,酢酸エチルおよび水からなる群か
ら選択される極性溶媒の少なくとも1種の溶媒を適用し
て実施する。2種類以上の溶媒を組み合わせて実施する
こともできる。抽出温度は特に規定はしないが、抽出効
率の点で、室温から溶媒の沸点温度の範囲が好適であ
る。抽出時間は、溶媒の種類、果皮の状態(生または乾
燥品、粉砕物または粉末等)および抽出温度により変化
するが、0.5〜24時間の範囲が好適である。
γ−マンゴスチンは、マンゴスチン果皮の極性溶媒抽出
物から製造することができる。マンゴスチンの果皮の極
性溶媒抽出物、α−マンゴスチンおよびγ−マンゴスチ
ンを単独、あるいは他の医薬または任意の製剤用担体乃
至希釈剤と混合した任意の剤形にして医薬として利用で
き、またその有効成分を各種の食品に配合して抗アレル
ギー食品を製造することができる。例えば、経口投与剤
として錠剤、顆粒剤、細粒剤、硬カプセル剤、軟カプセ
ル剤、経口用液体製剤等を例示できる。
製品、酒類および肉類等を例示することができる。
ゴスチンおよび/またはγ−マンゴスチンの投与量は投
与方法および必要な治療によって変化するので一概には
規定できないが、抽出物は動物1kg当たり5〜500
0mg、ヒトに対しては1日当たり全投与量50mg〜
50g、好ましくは50mg〜10gであり、α−マン
ゴスチンおよびγ−マンゴスチンは動物体重1kg当た
り0.2〜200mg、ヒトに対しては1日当たり全投
与量2〜2000mg、好ましくは10〜1000mg
である。本発明の抗アレルギー剤を投与するにあたり、
各々の投与量の最小値未満では十分な効果が望めず、最
大値を超えて投与しても効果の増強が無く効率が悪い。
本発明の抗アレルギー食品の有効成分としての抽出物、
α−マンゴスチンおよび/またはγ−マンゴスチンは、
食品としての1日通常摂取量で上記の有効量を満たすよ
う配合量を規定することができる。
安全性が問われるが、マンゴスチン果皮の水溶性(また
は親水性)有機溶媒抽出物において種々の安全性試験が
実施されている。例えば、マウスを用いて経口投与によ
る急性毒性試験が行われ、前記抽出物を10g/kgを
投与しても死亡例が認められず(特開平5-17365 号公
報、第459〜460頁、段落番号[0015])、ま
たマンゴスチン果皮抽出物の皮膚塗布によるヒトに対す
る刺激性試験も行われており、皮膚には紅斑等の反応が
全く認められていない(特開平4-244004号公報、第27
頁、段落番号[0047])等、マンゴスチン果皮抽出
物は哺乳動物およびヒトに対する投与においてその安全
性は既に証明されている。従って、本発明の抗アレルギ
ー剤をヒトが摂取する場合においても、安全性について
問題はない。
するが、本発明の範囲は以下の例のみに限定されるもの
ではない。
ー作用を有する抽出物の抽出、ならびにα−マンゴスチ
ンおよびγ−マンゴスチンを製造した例を示す。次に抗
アレルギー効果を試験する実験方法およびその結果、本
発明の抗アレルギー剤および抗アレルギー食品の作製
例、さらにヒトに対する本発明の抗アレルギー剤の効果
試験およびその結果を示す。
に浸漬し、24時間室温下抽出した。これを濾過し、そ
の後濾液をエバポレーターで減圧乾燥し、80gの抽出
物1を得た。
ール中で5時間、60℃で攪拌抽出した。これを濾過
し、その後濾液をエバポレーターで減圧乾燥し、108
gの抽出物2を得た。
の製造例 80gの抽出物1を350mlの酢酸エチルに溶解後、
20mlの水を用いて2回洗浄した。酢酸エチル画分を
エバポレーターを用いて溶媒を留去させ、20gの乾燥
物を得た。この乾燥物をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィー(800g)を用いて精製した。溶出は、ヘキサ
ン−酢酸エチルの系により、徐々に酢酸エチルの構成比
を増加させるグラジエント溶出法により実施した。溶出
物を薄層クロマトグラフィー(シリカゲル)分析によ
り、3つの画分に分けた。薄層クロマトグラフィーの展
開溶媒はヘキサン−酢酸エチル(50:50もしくは3
0:70)を用いて実施し、検出にはアニスアルデヒド
を用いた。最初の画分(5g)をヘキサンで調製したシ
リカゲルカラムクロマトグラフィーにのせ、溶出はヘキ
サン−酢酸エチル(50:50→30:70→10:9
0)用いて実施し、黄色針状結晶のα−マンゴスチン
(C24H26O6 ,mp 180〜181℃)を2g得
た。2つめの画分(2g)も同様に再度シリカゲルカラ
ムクロマトグラフィー(100g)により精製した。溶
出は、ヘキサン−酢酸エチル(50:50→30:7
0)、続いて酢酸エチルのみ、さらに酢酸エチル−メタ
ノール(50:50)で実施した。これにより黄色非結
晶状のγ−マンゴスチン(C23H24O6,mp 206
〜210℃)を500mg得た。これらは既知物質であ
り、既に報告の1H−NMR,13C−NMR,MS,U
Vスペクトルデータと比較して、得られた精製物が各々
α−マンゴスチン、γ−マンゴスチンであることを確認
した。
(「医薬品の開発」、第9巻「医薬品の探索III 」、第
10.1章「抗ヒスタミン薬」、廣川書店、東京、第17
頁、平成2年2月26日発行)に従い、雄アルビノラビ
ットの大動脈の螺旋状切片を(2×15mm)を得て、
これをマグヌス槽の37℃のクレブス リンガー液(p
H7.4)中に1Gの重力下につるし、95%酸素−5
%二酸化炭素を通気した。マグヌス槽中に血管を収縮さ
せる収縮剤を添加すると、大動脈切片は収縮するが、そ
の収縮応力をトランスデューサにより測定した。収縮剤
としてアレルギー反応化学伝達物質である、ヒスタミン
(図1)を0.3〜500μMの範囲の濃度で、および
セロトニン(図2)を0.1〜500μMの範囲の濃度
で用いた。収縮剤と共に本発明の抽出物1および2(5
または10μg/ml)、α−マンゴスチン(5μM)
またはγ−マンゴスチン(5μM)を添加し、大動脈切
片の収縮を測定し、アレルギー反応による血管の収縮に
対する本発明の抗アレルギー剤の抗アレルギー効果を試
験し、その結果を図1(ヒスタミン)および図2(セロ
トニン)で示した。
0.5mMの存在下における前記大動脈切片の収縮応力
を100%とし、抗アレルギー剤無添加での実験をコン
トロールとした。
おいて収縮率がコントロールより低い場合、本発明の抗
アレルギー剤によってアレルギー反応が阻害されたこと
を意味し、その効果が大きい程、算出される収縮率は小
さくなる。
ないが、α−マンゴスチン、抽出物1および2の添加に
より収縮率の低下が観察された。また、α−マンゴスチ
ン、抽出物1および2を添加した場合、コントロールと
同程度の血管収縮を誘発するには、非常に高濃度のヒス
タミンが必要であることが明らかになった。従って、γ
−マンゴスチンはヒスタミンに起因するアレルギー反応
を阻害しないが、α−マンゴスチン、抽出物1および2
はヒスタミンに起因するアレルギー反応を阻害した。
抽出物1および2の添加によりわずかに収縮率が低下
し、γ−マンゴスチンの添加により収縮率が大幅に低下
した。また、γ−マンゴスチンを添加した場合、コント
ロールと同程度の血管収縮を誘発するには、非常に高濃
度のセロトニンが必要であることが明らかになった。従
って、α−マンゴスチンはセロトニンに起因するアレル
ギー反応を阻害しないが、抽出物1および2はセロトニ
ンに起因するアレルギー反応をわずかに阻害し、γ−マ
ンゴスチンはセロトニンに起因するアレルギー反応を阻
害した。
タミンに対し拮抗作用による阻害効果を有し、γ−マン
ゴスチンはセロトニンに対し拮抗作用による阻害効果を
有していることを示し、本発明の抗アレルギー剤はヒス
タミンおよび/またはセロトニンに起因するアレルギー
反応に対し抗アレルギー効果を有することを示唆してい
る。
製した。 乳糖 25部 馬鈴薯デンプン 10部 抽出物1 5部
製した。 D−マンニトール 10部 乳糖 10部 結晶セルロース 2部 ヒドロキシプロピルセルロース 1部 α−マンゴスチン 0.5部
ィを作製した。 グラニュー糖 45部 水飴(D.E.42) 50部 水 20部 γ−マンゴスチン 0.5部 香料(ペパーミントオイル) 0.3部
用いられる情報に従ってチョコレートを作製した。 カカオビター 20部 カカオバター 17部 砂糖 43部 全脂粉乳 20部 抽出物2 1部 香料(バニラフレーバー) 0.2部
用いられる情報に従ってチューインガムを作製した。 ガムベース 20部 砂糖 56部 水飴 13部 ブドウ糖 10部 軟化剤(グリセリン) 1部 α−マンゴスチン 0.5部 香料(ペパーミントオイル) 1部
ルギー剤のヒトに対する抗アレルギー効果の試験を実施
した。
α−マンゴスチン(25mg)またはγ−マンゴスチン
(25mg)を含有する錠剤を調製し、下記する1日当
たりの摂取量になるように、朝晩各2錠ずつ計4錠/日
を経口摂取した。
は4週間とし、その後各自アンケートにより著効、有
効、やや有効、不変、悪化の5段階で自己評価した。評
価対象は、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉とし、これらの結
果を表1に示す。
摂取することにより、くしゃみの発作は30〜40%、
鼻汁は30〜40%、鼻閉は10〜15%の症状の改善
が認められた。
ルギー剤(抽出物2、α−マンゴスチンおよびγ−マン
ゴスチン)は、アレルギーの症状であるくしゃみ発作、
鼻汁および鼻閉に対し、これらの症状を改善する効果を
有することが確認された。
抗アレルギー剤は、哺乳動物の花粉症、枯草熱、アレル
ギー性鼻炎、喘息、アトピー性皮膚炎または結膜炎等の
アレルギーの治療に有用な抗アレルギー剤として特徴づ
けられる。
り、安全性が高くかつ優れた抗アレルギー効果を有する
マンゴスチン(Garcinia mangostana L.)果皮の極性溶媒
抽出物およびα−マンゴスチンおよび/またはγ−マン
ゴスチンを有効成分とする抗アレルギー剤およびこれら
を配合した抗アレルギー食品が提供される。
反応に対する本発明の抽出物1、抽出物2、α−マンゴ
スチンおよびγ−マンゴスチンの抗アレルギー効果を示
すグラフである。
反応に対する本発明の抽出物1、抽出物2、α−マンゴ
スチンおよびγ−マンゴスチンの抗アレルギー効果を示
すグラフである。
Claims (4)
- 【請求項1】 マンゴスチン(Garcinia mangostana L.)
の果皮の極性溶媒で抽出した抽出物からなる抗アレルギ
ー剤。 - 【請求項2】 極性溶媒抽出物がメタノール抽出物また
はエタノール抽出物であることを特徴とする請求項1記
載の抗アレルギー剤。 - 【請求項3】 式: 【化1】 で表されるRがCH3 であるα−マンゴスチンおよび/
またはRがHであるγ−マンゴスチンを有効成分として
含有することを特徴とする抗アレルギー剤。 - 【請求項4】 請求項1または3記載の有効成分を含有
することを特徴とする抗アレルギー食品。
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