JPH08242813A - ガロカテキンガレートを配合した健康食品および医薬品 - Google Patents
ガロカテキンガレートを配合した健康食品および医薬品Info
- Publication number
- JPH08242813A JPH08242813A JP6072635A JP7263594A JPH08242813A JP H08242813 A JPH08242813 A JP H08242813A JP 6072635 A JP6072635 A JP 6072635A JP 7263594 A JP7263594 A JP 7263594A JP H08242813 A JPH08242813 A JP H08242813A
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- JP
- Japan
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- gallocatechin gallate
- health food
- gallate
- gallocatechin
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】抗アレルギー作用を有する健康食品および医薬
品を提供する。 【構成】本発明はガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする健康食品および医薬品である。本発明のガ
ロカテキンガレートは、例えば公知の方法で単離精製し
たもの、あるいは市販品を利用することができる。本発
明の健康食品としてはキャンディー、ドロップなどが、
また、医薬品としては錠剤、顆粒剤、トローチ剤などが
挙げられる。
品を提供する。 【構成】本発明はガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする健康食品および医薬品である。本発明のガ
ロカテキンガレートは、例えば公知の方法で単離精製し
たもの、あるいは市販品を利用することができる。本発
明の健康食品としてはキャンディー、ドロップなどが、
また、医薬品としては錠剤、顆粒剤、トローチ剤などが
挙げられる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、抗炎症および抗アレル
ギー作用を有する健康食品あるいはアレルギー疾患の治
療改善を目的とする医薬品に関するものである。
ギー作用を有する健康食品あるいはアレルギー疾患の治
療改善を目的とする医薬品に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】抗アレルギー作用を示す茶葉抽出成分と
してはエピガロカテキンガレート、エピガロカテキン、
エピカテキンガレートおよびエピカテキンなどが知られ
ている。このうち、カテキン類の抗アレルギー剤として
の利用は、特開平３−１５７３３０でエピガロカテキン
ガレートが示されている。
してはエピガロカテキンガレート、エピガロカテキン、
エピカテキンガレートおよびエピカテキンなどが知られ
ている。このうち、カテキン類の抗アレルギー剤として
の利用は、特開平３−１５７３３０でエピガロカテキン
ガレートが示されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】これまで我々は、茶葉
中の抗アレルギー成分についてヒスタミン遊離抑制作用
を指標に検討してきたが、上記カテキン類に加え、下記
一般式（１）で表されるガロカテキンガレートにヒスタ
ミン遊離抑制作用を見い出した。
中の抗アレルギー成分についてヒスタミン遊離抑制作用
を指標に検討してきたが、上記カテキン類に加え、下記
一般式（１）で表されるガロカテキンガレートにヒスタ
ミン遊離抑制作用を見い出した。
【化１】 さらにガロカテキンガレートはエピガロカテキンガレー
トに比べヒスタミン遊離抑制作用が強いことから、ガロ
カテキンガレートの抗アレルギー剤としての本発明をな
すに至ったものである。
トに比べヒスタミン遊離抑制作用が強いことから、ガロ
カテキンガレートの抗アレルギー剤としての本発明をな
すに至ったものである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、ガロカテキン
ガレートを含有することを特徴とする健康食品および医
薬品である。ガロカテキンガレートはエピガロカテキン
ガレートの異性体であり、ウーロン茎茶をはじめ緑茶、
ウーロン茶、紅茶の葉より単離精製されるものを利用す
ることができる。その精製法に関しては、Journal of t
he Science of Food and Agriculture, 22, 480-484,
(1971)を参考にすることができる。
ガレートを含有することを特徴とする健康食品および医
薬品である。ガロカテキンガレートはエピガロカテキン
ガレートの異性体であり、ウーロン茎茶をはじめ緑茶、
ウーロン茶、紅茶の葉より単離精製されるものを利用す
ることができる。その精製法に関しては、Journal of t
he Science of Food and Agriculture, 22, 480-484,
(1971)を参考にすることができる。
【０００５】本発明で言う健康食品にはキャンディー、
ドロップ、錠菓、チューイングガム、カプセル、飲料な
どが含まれる。本発明の健康食品にはガロカテキンガレ
ート以外に食品に使われる一般的な原料を添加すること
ができ、常法により製造される。 また、本発明で言う
医薬品は、経口投与もしくは筋肉内、皮内、皮下、静脈
内、下部体腔、皮膚などの非経口投与により投与され
る。さらに、本発明の医薬品を製剤化するためには、製
剤の技術分野における通常の方法で錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤、シロップ剤、点眼剤、トローチ剤、注
射剤、坐剤、軟膏などの剤型が採用されうる。すなわ
ち、経口用固型製剤を調製する場合は主薬に賦形剤、さ
らに必要に応じて結合剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤
などを加えた後、常法により錠剤、顆粒剤、散剤、カプ
セル剤、トローチ剤などとする。
ドロップ、錠菓、チューイングガム、カプセル、飲料な
どが含まれる。本発明の健康食品にはガロカテキンガレ
ート以外に食品に使われる一般的な原料を添加すること
ができ、常法により製造される。 また、本発明で言う
医薬品は、経口投与もしくは筋肉内、皮内、皮下、静脈
内、下部体腔、皮膚などの非経口投与により投与され
る。さらに、本発明の医薬品を製剤化するためには、製
剤の技術分野における通常の方法で錠剤、顆粒剤、散
剤、カプセル剤、シロップ剤、点眼剤、トローチ剤、注
射剤、坐剤、軟膏などの剤型が採用されうる。すなわ
ち、経口用固型製剤を調製する場合は主薬に賦形剤、さ
らに必要に応じて結合剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤
などを加えた後、常法により錠剤、顆粒剤、散剤、カプ
セル剤、トローチ剤などとする。
【０００６】ガロカテキンガレートは本発明健康食品の
全量中、0.005〜1重量％、好ましくは、0.01〜0.5重量
％の割合になるように添加される。0.005重量％未満で
は効果に乏しく、1重量％を越えて配合しても効果の増
加は望めない。 抗アレルギー剤としての投与量は疾患
の症状、患者の年齢などにより異なるが、 通常、成人1
日あたり30〜100mg、好ましくは約50mgである。マウス
を用いた急性毒性試験では、経口投与、皮下投与および
静脈内投与とも２g/kgで死亡例は認められなかった。ま
た、剖検所見においても、全ての臓器で異常は認められ
なかった。
全量中、0.005〜1重量％、好ましくは、0.01〜0.5重量
％の割合になるように添加される。0.005重量％未満で
は効果に乏しく、1重量％を越えて配合しても効果の増
加は望めない。 抗アレルギー剤としての投与量は疾患
の症状、患者の年齢などにより異なるが、 通常、成人1
日あたり30〜100mg、好ましくは約50mgである。マウス
を用いた急性毒性試験では、経口投与、皮下投与および
静脈内投与とも２g/kgで死亡例は認められなかった。ま
た、剖検所見においても、全ての臓器で異常は認められ
なかった。
【０００７】
【実施例】次に本発明を詳細に説明するため代表的な実
施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではな
い。 製造例−１ ガロカテキンガレートの精製 ウーロン茎茶に50倍量の水を加え、90〜95゜Cで１時間加
熱後濾過し、濾液を濃縮および凍結乾燥して熱水抽出物
を得た。この熱水抽出物400gを４Ｌの水に溶解し、２倍
量の酢酸エチルで３回分配抽出し、酢酸エチル画分を53
g得た。この酢酸エチル画分をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィーにアプライした後、クロロホルム・メタノ
ール(20:1)にてカラムを洗浄後、クロロホルム・メタノ
ール(10:1)でカテキン類を溶出させた。これらのカテキ
ン類を40%アセトン水溶液でのセファデックスLH-20カラ
ムクロマトグラフィーに供し、エピガロカテキンガレー
トを分離除去することによって、粗ガロカテキンガレー
ト画分を得た。さらに、この粗画分をODSゲルの高速液
体クロマトグラフィーに供し、(-)-ガロカテキンガレー
ト１gを分取した。
施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではな
い。 製造例−１ ガロカテキンガレートの精製 ウーロン茎茶に50倍量の水を加え、90〜95゜Cで１時間加
熱後濾過し、濾液を濃縮および凍結乾燥して熱水抽出物
を得た。この熱水抽出物400gを４Ｌの水に溶解し、２倍
量の酢酸エチルで３回分配抽出し、酢酸エチル画分を53
g得た。この酢酸エチル画分をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィーにアプライした後、クロロホルム・メタノ
ール(20:1)にてカラムを洗浄後、クロロホルム・メタノ
ール(10:1)でカテキン類を溶出させた。これらのカテキ
ン類を40%アセトン水溶液でのセファデックスLH-20カラ
ムクロマトグラフィーに供し、エピガロカテキンガレー
トを分離除去することによって、粗ガロカテキンガレー
ト画分を得た。さらに、この粗画分をODSゲルの高速液
体クロマトグラフィーに供し、(-)-ガロカテキンガレー
ト１gを分取した。
【０００８】 実施例−１ キャンディー マルチトール 48.0g デンプン糖化物 20.0g ガロカテキンガレート 0.1g ［製法］120〜170゜Cで原料を加熱溶解し、金型にて固化
させる。
させる。
【０００９】 実施例−２ ドロップ 砂糖 81.0g D-グルコース 16.5g クエン酸 1.1g 香料 適量 色素 適量 ガロカテキンガレート 0.1g ［製法］100〜120゜Cで原料を加熱溶解し、金型にて固化
させる。
させる。
【００１０】 実施例−３ 錠菓 白糖（微粉末） 100.0g アラビアゴム（微粉末） 7.0g ガロカテキンガレート 0.2g ハッカエキス 0.1g 水 適量 ［製法］原料をよく混合し、圧縮して製造する。
【００１１】 実施例−４ チューイングガム ガムベース 20.0g 砂糖 78.5g ガロカテキンガレート 0.1g ハッカエキス 1.0g 水 適量 ［製法］原料をよく混合し、常法にて製造する。
【００１２】 実施例−５ 錠剤 ガロカテキンガレート 1.0g 乳糖 99.0g 乾燥コーンスターチ 2.0g タルク 1.8g ステアリン酸カルシウム 0.2g 以上混和 200錠とする。一錠の重量0.52g ［製法］ガロカテキンガレートに乳糖、乾燥コーンスタ
ーチを加えて整粒し、タルク、ステアリン酸カルシウム
などの滑沢剤を加えて混和し、打錠する。混合機は10分
間運転する。
ーチを加えて整粒し、タルク、ステアリン酸カルシウム
などの滑沢剤を加えて混和し、打錠する。混合機は10分
間運転する。
【００１３】 実施例−６ 顆粒剤 ガロカテキンガレート 0.1g 乳糖 5.0g アラビアゴム末 1.0g 単シロップ 適量 以上混和 顆粒剤200粒とする。 ［製法］ガロカテキンガレートを乳鉢にとり、少量の水
に溶かし、これにただちに乳糖を加えて、均密に研磨
し、ついでアラビアゴム末、最後に適量のシロップ液を
少量ずつ滴下し、乳棒で練り合わせて硬い可塑性の塊と
し、これを顆粒器にかけて整粒する。
に溶かし、これにただちに乳糖を加えて、均密に研磨
し、ついでアラビアゴム末、最後に適量のシロップ液を
少量ずつ滴下し、乳棒で練り合わせて硬い可塑性の塊と
し、これを顆粒器にかけて整粒する。
【００１４】 実施例−７ 散剤 ガロカテキンガレート 0.1g 乳糖 9.0g 以上混和 分12包散剤とする。 ［製法］ガロカテキンガレートを乳鉢にとり、少量の水
に溶かした後、乳糖を加えて均等になるまで研和し、乾
燥後粉砕して細末とする。
に溶かした後、乳糖を加えて均等になるまで研和し、乾
燥後粉砕して細末とする。
【００１５】 実施例−８ カプセル剤 ガロカテキンガレート 0.1g 微結晶セルロース 8.5g コーンスターチ 2.0g 乳糖 2.2g ポリビニルピロリドン 0.3g 以上混和 カプセル30個とする。 ［製法］ガロカテキンガレート、微結晶セルロース、コ
ーンスターチおよび乳糖を混和し、ポリビニルピロリド
ンを結合剤として加えて常法により顆粒化した後、ゼラ
チン硬カプセルに 充填した。
ーンスターチおよび乳糖を混和し、ポリビニルピロリド
ンを結合剤として加えて常法により顆粒化した後、ゼラ
チン硬カプセルに 充填した。
【００１６】 実施例−９ トローチ剤 ガロカテキンガレート 0.1g ブドウ糖 100.0g 炭酸水素ナトリウム 2.0g 白糖末 4.0g アラビアゴム 3.0g デキストリン 1.0g 以上混和 トローチ20個とする。 ［製法］薬物をすべて研和して細末とし、水または単シ
ロップを少量ずつ加え、これを型に注入して20個に分割
する。白糖末を剤衣とする。
ロップを少量ずつ加え、これを型に注入して20個に分割
する。白糖末を剤衣とする。
【００１７】 実施例−１０ 点眼剤 ガロカテキンガレート 0.1g クロロブタノール 0.1g 塩化ナトリウム 適量 精製水 全30.0ml ［製法］ガロカテキンガレート、クロロブタノール、塩
化ナトリウムをそれぞれ秤量し、適量の精製水に溶解し
て全量30mlとする。
化ナトリウムをそれぞれ秤量し、適量の精製水に溶解し
て全量30mlとする。
【００１８】 実施例−１１ シロップ剤 ガロカテキンガレート 1.0g カルボキシメチルセルロース 2.0g 単シロップ 全100.0ml ［製法］まずカルボキシメチルセルロースを秤量し、乳
鉢内で均等の細末となるまで磨砕する。つぎに単シロッ
プの一部をとり、少量ずつ加えてよく研和して均等にす
る。これにガロカテキンガレートを徐々に加えて研和
し、最後に残余の単シロップを加え、均等の粘稠液とす
る。
鉢内で均等の細末となるまで磨砕する。つぎに単シロッ
プの一部をとり、少量ずつ加えてよく研和して均等にす
る。これにガロカテキンガレートを徐々に加えて研和
し、最後に残余の単シロップを加え、均等の粘稠液とす
る。
【００１９】 実施例−１２ 注射剤 ガロカテキンガレート 0.5g クロロブタノール 0.5g 塩化ナトリウム 0.9g 注射用蒸留水 全100.0ml ［製法］蒸留水をあたためてクロロブタノールを溶か
し、これに塩化ナトリウムおよびガロカテキンガレート
を加えて溶かし、蒸留水を加えて全量を 100.0mlとす
る。濾過して10mlのバイアルビンにいれ熔閉した後、 1
21゜Cで15分間滅菌する。
し、これに塩化ナトリウムおよびガロカテキンガレート
を加えて溶かし、蒸留水を加えて全量を 100.0mlとす
る。濾過して10mlのバイアルビンにいれ熔閉した後、 1
21゜Cで15分間滅菌する。
【００２０】 実施例−１３ 坐剤 ガロカテキンガレート 1.0g カーボワックス4000 20.0g カーボワックス1500 90.0g 以上坐剤70個とする。 ［製法］ガロカテキンガレートを乳鉢にとり細末とし、
これに溶融して混合したカーボワックスを少量ずつ加え
ながら研和し、坐剤型に流し込む。
これに溶融して混合したカーボワックスを少量ずつ加え
ながら研和し、坐剤型に流し込む。
【００２１】 実施例−１４ 軟膏 ガロカテキンガレート 1.0g 流動パラフィン 10.0g 白色ワセリン 全100.0g ［製法］ガロカテキンガレートを流動パラフィンと研和
して泥状とし、白色ワセリンを混和練り合わせて均質と
して製する。
して泥状とし、白色ワセリンを混和練り合わせて均質と
して製する。
【００２２】
【発明の効果】本発明によれば、ガロカテキンガレート
を主成分とする健康食品、あるいは強い効果を有する抗
アレルギー剤を提供することが可能となる。本成分はお
もに茶から得られ、日常常用しているものであるので、
安全性も高い。つぎに、本発明の効果を詳細に説明する
ため、実験例を挙げる。
を主成分とする健康食品、あるいは強い効果を有する抗
アレルギー剤を提供することが可能となる。本成分はお
もに茶から得られ、日常常用しているものであるので、
安全性も高い。つぎに、本発明の効果を詳細に説明する
ため、実験例を挙げる。
【００２３】実験例−１ ヒスタミン遊離抑制作用 Sprague-Dawley系雄性ラットの腹腔内から採取した肥満
細胞を用いてヒスタミン遊離抑制作用を検討した。すな
わち、単離した肥満細胞をIgE抗体で感作させ、卵白ア
ルブミン刺激により遊離するヒスタミン量を測定した。
肥満細胞はSullivanらの方法( J.Immunology, 114(5),
1473-1479,1975)で採取し、ヒスタミンの定量はMayら
の方法( J.Allergy, 46,12-20,1970 )で行った。結果
は表１に示すとおり、ガロカテキンガレートはヒスタミ
ン遊離抑制作用を示し、エピガロカテキンガレートより
も高い抑制率を示した。
細胞を用いてヒスタミン遊離抑制作用を検討した。すな
わち、単離した肥満細胞をIgE抗体で感作させ、卵白ア
ルブミン刺激により遊離するヒスタミン量を測定した。
肥満細胞はSullivanらの方法( J.Immunology, 114(5),
1473-1479,1975)で採取し、ヒスタミンの定量はMayら
の方法( J.Allergy, 46,12-20,1970 )で行った。結果
は表１に示すとおり、ガロカテキンガレートはヒスタミ
ン遊離抑制作用を示し、エピガロカテキンガレートより
も高い抑制率を示した。
【００２４】
【表１】
【００２５】実験例−２ 使用試験 アレルギー性鼻炎あるいは花粉症に悩む被験者63名に対
して、実施例−１のキャンディーの使用試験を行った。
被験者には実施例−１のキャンディーを、これとは別の
８名に実施例−１からガロカエキンガレートを除いたキ
ャンディー（比較例−１）をそれぞれ１日に３〜５個食
し、２ヶ月後に改善度について調べた。その結果、比較
例−１では８名中１名（12.5%)に改善が認められたのに
対して、実施例−１においては６３名中４３名(68.3%)
に症状の改善が認められた。
して、実施例−１のキャンディーの使用試験を行った。
被験者には実施例−１のキャンディーを、これとは別の
８名に実施例−１からガロカエキンガレートを除いたキ
ャンディー（比較例−１）をそれぞれ１日に３〜５個食
し、２ヶ月後に改善度について調べた。その結果、比較
例−１では８名中１名（12.5%)に改善が認められたのに
対して、実施例−１においては６３名中４３名(68.3%)
に症状の改善が認められた。
【００２６】実験例−３ 使用試験 アレルギー性鼻炎あるいは花粉症に悩む被験者58名に対
して、実施例−９のトローチの使用試験を行った。被検
者には実施例−９のトローチを、これとは別の８名に実
施例−９からガロカテキンガレートを除いたトローチ
（比較例−２）をそれぞれ１日に３〜５個食し、２カ月
後に改善度について調べた。その結果、比較例−２では
改善が認められなかったのに対して、実施例−９におい
ては58名中41名(70.7%)に症状の改善が認められた。
して、実施例−９のトローチの使用試験を行った。被検
者には実施例−９のトローチを、これとは別の８名に実
施例−９からガロカテキンガレートを除いたトローチ
（比較例−２）をそれぞれ１日に３〜５個食し、２カ月
後に改善度について調べた。その結果、比較例−２では
改善が認められなかったのに対して、実施例−９におい
ては58名中41名(70.7%)に症状の改善が認められた。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/35 ＡＢＦ Ａ６１Ｋ 31/35 ＡＢＦ
Claims (2)
- 【請求項１】 ガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする健康食品。 - 【請求項２】 ガロカテキンガレートを含有すること
を特徴とする抗アレルギー剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6072635A JPH08242813A (ja) | 1994-03-16 | 1994-03-16 | ガロカテキンガレートを配合した健康食品および医薬品 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP6072635A JPH08242813A (ja) | 1994-03-16 | 1994-03-16 | ガロカテキンガレートを配合した健康食品および医薬品 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08242813A true JPH08242813A (ja) | 1996-09-24 |
Family
ID=13495051
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP6072635A Pending JPH08242813A (ja) | 1994-03-16 | 1994-03-16 | ガロカテキンガレートを配合した健康食品および医薬品 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08242813A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005060277A (ja) * | 2003-08-08 | 2005-03-10 | National Agriculture & Bio-Oriented Research Organization | 花粉症抑制茶葉、ティーバッグ及び花粉症抑制組成物 |
| JP2007145830A (ja) * | 2005-11-04 | 2007-06-14 | Kao Corp | くしゃみ発作、鼻漏改善剤 |
| US7862847B2 (en) | 2003-09-26 | 2011-01-04 | Kao Corporation | Packaged beverages containing β-cyclodextrin |
-
1994
- 1994-03-16 JP JP6072635A patent/JPH08242813A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005060277A (ja) * | 2003-08-08 | 2005-03-10 | National Agriculture & Bio-Oriented Research Organization | 花粉症抑制茶葉、ティーバッグ及び花粉症抑制組成物 |
| US7862847B2 (en) | 2003-09-26 | 2011-01-04 | Kao Corporation | Packaged beverages containing β-cyclodextrin |
| JP2007145830A (ja) * | 2005-11-04 | 2007-06-14 | Kao Corp | くしゃみ発作、鼻漏改善剤 |
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