JPH07255419A

JPH07255419A - （＋）カテキンを配合した健康食品および医薬品

Info

Publication number: JPH07255419A
Application number: JP6074346A
Authority: JP
Inventors: Noriyuki Omori; 敬之大森; Mitsuaki Ito; 三明伊藤; Masataka Kishi; 正孝岸; Hiroshi Mizutani; 宏水谷; Tomonori Katada; 友則堅田; Hiroaki Konishi; 宏明小西
Original assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Current assignee: Nonogawa Shoji Ltd
Priority date: 1994-03-17
Filing date: 1994-03-17
Publication date: 1995-10-09

Abstract

(57)【要約】【目的】抗アレルギー作用を有する健康食品および医薬
品を提供する。【構成】本発明は(+)カテキンを含有することを特徴と
する健康食品および医薬品である。本発明の(+)カテキ
ンは、例えば公知の方法で単離精製したもの、あるいは
市販品を利用することができる。本発明の健康食品とし
てはキャンディー、ドロップなどが、また、医薬品とし
ては錠剤、顆粒剤、トローチ剤などが挙げられる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、抗炎症および抗アレル
ギー作用を有する健康食品あるいはアレルギー疾患の治
療改善を目的とする医薬品に関するものである。

【０００２】

【従来の技術】抗アレルギー作用を示す茶葉抽出成分に
はエピガロカテキンガレート、エピガロカテキン、エピ
カテキンガレートおよびエピカテキンの４種類がある。
このうち、カテキン類の抗アレルギー剤としての利用
は、特開平３−１５７３３０でエピガロカテキンガレー
トが示されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】これまで我々は、茶葉
中の抗アレルギー成分についてヒスタミン遊離抑制作用
を指標に検討してきたが、上記カテキン類に加え、下
記一般式（１）で表される(+)カテキンにヒスタミン遊
離抑制作用を見い出した。

【化１】 (+)カテキンは常温で極めて安定なうえ、単離精製もエ
ピガロカテキンガレートに比べ容易である。以上の知見
より、 (+)カテキンの抗アレルギー剤としての本発明を
なすに至ったものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明は、 (+)カテキン
を含有することを特徴とする健康食品および医薬品であ
る。(+)カテキンはウーロン茎茶より単離精製されるほ
か、市販品を利用することも可能である。

【０００５】本発明で言う健康食品にはキャンディー、
ドロップ、錠菓、チューイングガム、カプセル、飲料な
どが含まれる。本発明の健康食品には(+)カテキン以外
に食品に使われる一般的な原料を添加することができ、
常法により製造される。また、本発明で言う医薬品
は、経口投与もしくは筋肉内、皮内、皮下、静脈内、下
部体腔、皮膚などの非経口投与により投与される。さら
に、本発明の医薬品を製剤化するためには、製剤の技術
分野における通常の方法で錠剤、顆粒剤、散剤、カプセ
ル剤、シロップ剤、点眼剤、トローチ剤、注射剤、坐
剤、軟膏などの剤型が採用されうる。すなわち、経口用
固型製剤を調製する場合は主薬に賦形剤、さらに必要に
応じて結合剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤などを加え
た後、常法により錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、ト
ローチ剤などとする。

【０００６】(+)カテキンは本発明健康食品の全量中、
0.005〜1重量％、好ましくは、0.01〜0.5重量％の割合
になるように添加される。0.005重量％未満では効果に
乏しく、1重量％を越えて配合しても効果の増加は望め
ない。抗アレルギー剤としての投与量は疾患の症状、
患者の年齢などにより異なるが、通常、成人1日あたり
30〜100mg、好ましくは約50mgである。マウスを用いた
急性毒性試験では、経口投与、皮下投与および静脈内投
与とも２g/kgで死亡例は認められなかった。また、剖検
所見においても、全ての臓器で異常は認められなかっ
た。

【０００７】

【実施例】次に本発明を詳細に説明するため代表的な実
施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではな
い。実施例−１キャンディーマルチトール 48.0g デンプン糖化物 20.0g (+)カテキン 0.1g ［製法］120〜170゜Cで原料を加熱溶解し、金型にて固化
させる。

【０００８】実施例−２ドロップ砂糖 81.0g D-グルコース 16.5g クエン酸 1.1g 香料適量色素適量 (+)カテキン 0.1g ［製法］100〜120゜Cで原料を加熱溶解し、金型にて固化
させる。

【０００９】実施例−３錠菓白糖（微粉末） 100.0g アラビアゴム（微粉末） 7.0g (+)カテキン 0.2g ハッカエキス 0.1g 水適量［製法］原料をよく混合し、圧縮して製造する。

【００１０】実施例−４チューイングガムガムベース 20.0g 砂糖 78.5g (+)カテキン 0.1g ハッカエキス 1.0g 水適量［製法］原料をよく混合し、常法にて製造する。

【００１１】実施例−５錠剤 (+)カテキン 1.0g 乳糖 99.0g 乾燥コーンスターチ 2.0g タルク 1.8g ステアリン酸カルシウム 0.2g 以上混和 200錠とする。一錠の重量0.52g ［製法］ (+)カテキンに乳糖、乾燥コーンスターチを加
えて整粒し、タルク、ステアリン酸カルシウムなどの滑
沢剤を加えて混和し、打錠する。混合機は10分間運転す
る。

【００１２】実施例−６顆粒剤 (+)カテキン 0.1g 乳糖 5.0g アラビアゴム末 1.0g 単シロップ適量以上混和顆粒剤200粒とする。［製法］ (+)カテキンを乳鉢にとり、少量の水に溶か
し、これにただちに乳糖を加えて、均密に研磨し、つい
でアラビアゴム末、最後に適量のシロップ液を少量ずつ
滴下し、乳棒で練り合わせて硬い可塑性の塊とし、これ
を顆粒器にかけて整粒する。

【００１３】実施例−７散剤 (+)カテキン 0.1g 乳糖 9.0g 以上混和分12包散剤とする。［製法］ (+)カテキンを乳鉢にとり、少量の水に溶かし
た後、乳糖を加えて均等になるまで研和し、乾燥後粉砕
して細末とする。

【００１４】実施例−８カプセル剤 (+)カテキン 0.1g 微結晶セルロース 8.5g コーンスターチ 2.0g 乳糖 2.2g ポリビニルピロリドン 0.3g 以上混和カプセル30個とする。［製法］ (+)カテキン、微結晶セルロース、コーンスタ
ーチおよび乳糖を混和し、ポリビニルピロリドンを結合
剤として加えて常法により顆粒化した後、ゼラチン硬カ
プセルに充填した。

【００１５】実施例−９トローチ剤 (+)カテキン 0.1g ブドウ糖 100.0g 炭酸水素ナトリウム 2.0g 白糖末 4.0g アラビアゴム 3.0g デキストリン 1.0g 以上混和トローチ20個とする。［製法］薬物をすべて研和して細末とし、水または単シ
ロップを少量ずつ加え、これを型に注入して20個に分割
する。白糖末を剤衣とする。

【００１６】実施例−１０点眼剤 (+)カテキン 0.1g クロロブタノール 0.1g 塩化ナトリウム適量精製水全30.0ml ［製法］ (+)カテキン、クロロブタノール、塩化ナトリ
ウムをそれぞれ秤量し、適量の精製水に溶解して全量30
mlとする。

【００１７】実施例−１１シロップ剤 (+)カテキン 1.0g カルボキシメチルセルロース 2.0g 単シロップ全100.0ml ［製法］まずカルボキシメチルセルロースを秤量し、乳
鉢内で均等の細末となるまで磨砕する。つぎに単シロッ
プの一部をとり、少量ずつ加えてよく研和して均等にす
る。これに(+)カテキンを徐々に加えて研和し、最後に
残余の単シロップを加え、均等の粘稠液とする。

【００１８】実施例−１２注射剤 (+)カテキン 0.5g クロロブタノール 0.5g 塩化ナトリウム 0.9g 注射用蒸留水全100.0ml ［製法］蒸留水をあたためてクロロブタノールを溶か
し、これに塩化ナトリウムおよび(+)カテキンを加えて
溶かし、蒸留水を加えて全量を 100.0mlとする。濾過
して10mlのバイアルビンにいれ熔閉した後、121゜Cで15
分間滅菌する。

【００１９】実施例−１３坐剤 (+)カテキン 1.0g カーボワックス4000 20.0g カーボワックス1500 90.0g 以上坐剤70個とする。［製法］ (+)カテキンを乳鉢にとり細末とし、これに溶
融して混合したカーボワックスを少量ずつ加えながら研
和し、坐剤型に流し込む。

【００２０】実施例−１４軟膏 (+)カテキン 1.0g 流動パラフィン 10.0g 白色ワセリン全100.0g ［製法］ (+)カテキンを流動パラフィンと研和して泥状
とし、白色ワセリンを混和練り合わせて均質として製す
る。

【００２１】

【発明の効果】本発明によれば、 (+)カテキンを主成分
とする健康食品、あるいは強い効果を有する抗アレルギ
ー剤を提供することが可能となる。本成分はおもに茶か
ら得られ、日常常用しているものであるので、安全性も
高い。つぎに、本発明の効果を詳細に説明するため、実
験例を挙げる。

【００２２】実験例−１ヒスタミン遊離抑制作用 Sprague-Dawley系雄性ラットの腹腔内から採取した肥満
細胞を用いてヒスタミン遊離抑制作用を検討した。すな
わち、単離した肥満細胞をIgE抗体で感作させ、卵白ア
ルブミン刺激により遊離するヒスタミン量を測定した。
肥満細胞はSullivanらの方法( J.Immunology, 114(5),
1473-1479,1975)で採取し、ヒスタミンの定量はMayら
の方法( J.Allergy, 46,12-20,1970 )で行った。結果
は表１に示すとおり、(+)カテキンはヒスタミン遊離抑
制作用を示した。なお、(+)カテキンの異性体であるエ
ピカテキンにヒスタミン遊離抑制作用は認められなかっ
た。以下余白

【００２３】

【表１】表１ヒスタミン遊離抑制作用 ────────────────────────────── 試料(1mg/ml) 抑制率(%) ────────────────────────────── (+)カテキン 79 エピカテキン 0 ──────────────────────────────

【００２４】実験例−２使用試験アレルギー性鼻炎あるいは花粉症に悩む被験者55名に対
して、実施例−１のキャンディーの使用試験を行った。
被験者には実施例−１のキャンディーを、これとは別の
８名に実施例−１から(+)カテキンを除いたキャンディ
ー（比較例−１）をそれぞれ１日に３〜５個食し、２カ
月後に改善度について調べた。その結果、比較例−１で
は８名中１名(12.5%)に改善が認められたのに対して、
実施例−１においては55名中34名(61.8%)に症状の改善
が認められた。

【００２５】実験例−３使用試験アレルギー性鼻炎あるいは花粉症に悩む被験者48名に対
して、実施例−９のトローチの使用試験を行った。被験
者には実施例−９のトローチを、これとは別の８名に実
施例−９から(+)カテキンを除いたトローチ（比較例−
２）をそれぞれ１日に３〜５個食し、２カ月後に改善度
について調べた。その結果、比較例−２では改善が認め
られなかったのに対して、実施例−９においては48名中
32名(66.7%)に症状の改善が認められた。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 31/35 ＡＢＦ // Ａ６１Ｋ 35/78 Ｃ 8217−4ＣＣ０７Ｄ 311/62 (72)発明者水谷宏岐阜県大垣市浅草町４丁目66番地日本メナード化粧品株式会社生化学研究所内 (72)発明者堅田友則岐阜県大垣市浅草町４丁目66番地日本メナード化粧品株式会社生化学研究所内 (72)発明者小西宏明岐阜県大垣市浅草町４丁目66番地日本メナード化粧品株式会社生化学研究所内

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】 (+)カテキンを含有することを特徴と
する健康食品。
【請求項２】 (+)カテキンを含有することを特徴と
する抗アレルギー剤。