JP2002524419A

JP2002524419A - 哺乳類において精神能力を改善するための組成物

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Publication number: JP2002524419A
Application number: JP2000568504A
Authority: JP
Inventors: パンディタ、マハライ・クリシェン; ダビイ、ゴビンド・プラシャド
Original assignee: パンディタ、マハライ・クリシェン; ダビイ、ゴビンド・プラシャド
Priority date: 1998-09-07
Filing date: 1999-08-09
Publication date: 2002-08-06
Also published as: AU5442599A; WO2000013696A1; EP1039919A1; CA2306165A1; AU742556B2; CN1277555A

Abstract

(57)【要約】本発明は、子供、大人、および精神遅滞の人における精神性能全体を改善するための高い効能の薬草組成物であって、Brahmi herb、並びにAcorus calamusおよびCelestrus paniculatus oilのうち少なくとも一の薬草から抽出された活性な植物材料を使用することを特徴とする薬草組成物に関する。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】［発明の分野］本発明は、子供、大人、および精神遅滞の人における精神能力を改善するため
の組成物に関する。特にこれらに限定されず、本発明の組成物は、集中力を高め
ることに効果を及ぼすことにより、短期記憶、長期記憶および注意期間を改善す
るため、短期記憶および長期記憶の期間を延長させるため、学習能力、言語およ
び想起の欠陥を改善するため、および精神性能全体を改善するために好ましくは
使用される。

【０００２】［背景］ Brahmi herbが、記憶を増強させる活性を有していることは一般に公知である
。本明細書で使用されるBrahmi Herbとは、インドの熱帯地域にわたる湿潤気候
で生育が見出される植物全体、植物の部分、またはBecoppa monnieriおよび/ま
たはCentella asiaticiaの抽出物、その両方から成る薬草組成物のことをいう。
バラマプトラ、アッサムおよび西ベンガルの谷間に最も多く見つけることができ
る。またBecoppa monnieri/Centella asiaticiaは、処理により、水抽出物、水
−アルコール抽出物もしくはアルコール抽出物のうちの何れかを得ることができ
、当該薬草自体もしくは任意の上記抽出物が、記憶の増強のために使用され得る
ことは公知である。しかし、上記抽出物もしくは当該薬草の使用に伴い、以下の
ような不利な点がある：アルカロイド（組織呼吸の阻害および血圧の変動）、ス
テロール（免疫能力の抑制）、レーズン(raisin)（死亡率の変化）が存在するよ
うな負の効果を起こすその他の望ましくない苦い成分を相当な量含有し、薬草の
場合、効果を奏するためには多くの量が必要であるという不利な点がある。更に
薬草は、種々のパラメーター、即ち存在場所、気候などに応じて様々な量の有効
成分を含有している。そのため、投与量の管理が不可能であるだけでなく、その
治療能力の評価も困難である。

【０００３】また、Centella asiaticiaの抽出物は、精神作用能力の改善により記憶を増強
するために使用されることが公知である。

【０００４】更に、Acorus calamusの薬草および薬草抽出物は、記憶を増強させることが当
該分野で公知である。しかし、当該分野で公知のこのような抽出物は、β−アサ
ロンを約500〜700 ppmの量含有している。公知のAcorus calamusに関しては、発
癌特性を有するβ−アサロンが存在するという不利な点がある。Acorus calamus
は、カシミール、パンジャブ、ヒマチャル・プラデシュおよびマディヤ・プラデ
シュに見られる。

【０００５】 Celestrus paniculatus oilの抽出物は、脳の過剰活性を減少させるために使
用され、これにより神経は記憶を改善するための情報プロセスを保持するこがで
きる。

【０００６】記憶は、種々の因子、すなわち不安、反応、神経伝達物質の混乱、とくに記憶
の調整を担うセロイロチミン（seroyrotimine）を含むアセチルエシェリン（ace
tylecheline）により調整される複雑なプロセスである。

【０００７】また、栄養失調、特に沃素欠損症、蛋白質欠損症は、記憶の調整に重要な役割
を果たしている。

【０００８】今日まで、精神性能全体を改善するための上記薬草（即ち、Brahmi（Becoppa monnieri and Centella asiatica）、Acorus calamusおよびCelestrus paniculat
us oil）の複合効果について誰も研究していない。

【０００９】今日まで上述の薬草それぞれは個別に使用され、総体的に、即ち特定の適応症
もなく記憶を増強させていた。上述の薬草それぞれの機能の仕方を評価する研究
は、これまで行われていないか、あるいは公表されていない。その結果、上述の
薬草は、記憶力が弱い特定のヒトにおける特定面の欠損に応じて、適切な効果を
有していなかった。例えば、高いレベルの不安、攻撃性のために低い記憶力を有
する子供の記憶に対して、Brahmiは何ら顕著な効果を示さない。同様に、Acorus
calamusの特性は、蛋白質合成を増大させ、これにより情報を保持したり保持期
間を増大させたりするニューロンの能力を高めることができる。発明者は、第一
に、任意の単一の薬草を投与することにより、記憶障害を適切に治療できないか
、あるいは増強できないことを確実に立証するつもりである。これらを発見した
結果、本発明は、多くの様々な原因による記憶障害をうまく調節するために投与
することができる薬草組成物を提供する。

【００１０】従って、本発明の目的は、アセチルコリンの損失をくいとめ、ニューロンの情
報保持能力を高め、カテコールアミンのレベルを減少させることにより脳の神経
システムの過剰興奮を抑え、脳の５ＨＴを調整することにより感情の変動を抑え
、これにより精神性能全体、即ち長期記憶、短期記憶、注意期間、その保持、想
起および言語の欠陥を改善するために有効な組成物を提案することである。

【００１１】本発明の二つめの目的は、β−アサロンの存在（Acorus calamusでは＞５ppm
の量）を妨害し、これにより本組成物を安全で副作用のないものにすることであ
る。

【００１２】［本発明および本発明の詳細な説明］前記目的を達成するため、本発明は、子供、大人および精神遅滞の人における
精神性能全体を改善するために有効な薬草組成物であって、Brahmi herb、並び
にAcorus calamusおよびCelestrus paniculatus oilの少なくとも一の薬草から
抽出された活性な植物材料を使用することを特徴とする薬草組成物を提供する。

【００１３】 10 mL/11 gmsで、子供、大人および精神遅滞の人における精神性能全体を改善
するために有効な前記薬草組成物は、Brahmi herb、並びにAcorus calamusおよ
びCelestrus paniculatus oilのうち少なくとも一の薬草から抽出された活性な
植物材料を、下記の量で使用することを特徴とする： Brahmi herb 約100〜500 mg Acorus calamus 約7.5〜35 mg Celestrus paniculatus oil 約0.02〜0.2 mL および必要であれば、安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤お
よび着色剤から選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００１４】本組成物は、精神性能全体を改善するという優れた特性を有しており、例えば
高いレベルの不安および攻撃性のために低い記憶力を有する子供は、本組成物中
のCentella asiaticaがセロトニンを減少させることにより不安を低下させ、本
組成物中のCelestrus paniculatus oilがカテコールアミンを減少させることに
より攻撃性を低下させ、同時に本組成物の他の構成成分を活性化し、精神性能全
体を改善する。

【００１５】薬草抽出物は、粉体、液体もしくはペーストの形態であり、使用量は本組成物
中のドライ粉体に基づく。

【００１６】 Brahmi herbの抽出物は、Becoppa monnieri、Centella asiatica、またはその
組み合わせの何れかから得られる。

【００１７】下記薬草材料の好ましい範囲は以下のとおりである： Becoppa monnieri 約150〜300 mg Centella asiatica 約25〜200 mg Acorus calamus 約8〜20 mg Celestrus paniculatus oil 約0.04〜0.15 mL。

【００１８】本組成物に使用のBecoppa monnieriおよびCentella asiaticaは、好ましくは
約15〜25％含量のサポニンを有する。

【００１９】使用のAcorus calamusは、好ましくは約40〜55％の配糖体および５ppm以下の
含量のβ−アサロンを有する。

【００２０】 Becoppa monnieri抽出物およびCentella asiaticaは、水−アルコール有機抽
出物である。

【００２１】前記Acorus calamus抽出物は、該薬草の根茎の水−アルコール抽出物であり、
Acorus calamusの抽出物を得るためにはβ−アサロンを除去するか、あるいはβ
−アサロンを５ppm未満にする抽出技術を採用し、当該抽出物中のβ−アサロン
含量を、FDA、USAによる推奨のガスクロマトグラフィーで測定する。

【００２２】 Celestrus paniculatus oilの抽出物は、オイル抽出物である。

【００２３】本組成物に使用されるBecoppa monnieri抽出物は、任意の既知の方法により調
製されるか、あるいはBecoppa monnieriのアルコール抽出物を還流させ、約50〜
70％の固形含量まで濃縮し、真空下で約50〜90℃の温度で還流させた材料を乾燥
させ、可溶性分画を除去するため、乾燥させた材料を有機溶媒（好ましくはクロ
ロホルム）で処理し、次いで不溶性分画を精製して、苦みを除去した配糖体リッ
チな分画を得ることにより調製される。

【００２４】前記組成物は、粉体、タブレット、カプセル、シロップ、もしくは縣濁液の形
態であり、更にビスケット/スナックのような任意の他の公知のキャリアを通っ
てデリバーされる。

【００２５】タブレット、カプセル、もしくは粉体の形態にある組成物の場合、Celestrus paniculatus oilは、エアロジル（Aerosil）もしくは任意の他の適切な公知の吸
収媒体に第一に吸収され、その後使用される。

【００２６】本組成物に存在する向精神性（Nootropic）成分が、集中力を高めること、記
憶の期間を延長させること、学習能力および精神性能全体を改善することに効果
を及ぼし、これにより、短期記憶、長期記憶および注意期間を改善すると一般に
考えられている。

【００２７】短期記憶、長期記憶および集中力のような記憶面の改善を担う、本組成物にお
ける精神作用効果に適したCentella asiaticaの存在が今日言及されている。Bec
oppa monnieriが、このような記憶面を効果的に改善することは公知であり、従
ってCentella asiaticaの存在は、このような精神面を改善する際にBecoppa mon
nieriの存在を補うものであると考えられる。Centella asiaticaおよびBecoppa monnieriの双方が互いに補い合うため、組み合わせて存在すると、このような成
分の各々の活性が確認され、両成分が本組成物中に存在する場合、記憶面の増強
レベルが優れていることが試験により示されている。向精神（nootropic）特性
および精神作用特性が得られる。

【００２８】同時に、このような面に必須の増強程度に応じて、このような成分の一つのみ
が使用され得る。従って、本発明の一態様に従えば、本組成物はBecoppa monnie
riのみを含有する。別の態様に従えば、全体的により高度な記憶の増強レベルが
必要とされる場合、本組成物はBecoppa monnieriおよびCentella asiaticaの両
方を含有する。

【００２９】 Shatparvikaの抽出物は、Acorus calamusを含有し、約35〜65％の範囲で存在
する配糖体を有するべきである。好ましくは、本発明の範囲に如何なる限定を含
むことなく、配糖体の約40〜55％は、Acorus calamusに存在する。更に、Acorus
calamusに存在するβ−アサロンは、５ppm以上を超えるべきではない。Acorus calamusは、蓄積された情報の脳からの想起および発現を担っている。該抽出物
は、薬草Acorus calamusの根茎の水−アルコール抽出物であり、Acorus calamus
の抽出物を得るためにβ−アサロンを除去するか、あるいはβ−アサロンを＜５
ppmにする抽出技術を採用する。該抽出物中のβ−アサロンの含有量は、FDA、US
Aによる推奨のガスクロマトグラフィーで測定する。

【００３０】本組成物中のShatparvikaもしくはAcorus calamusの存在が今日言及されてい
る。上述のとおり、Shatparvikaの機能は、想起および発現特性を改善すること
である。しかし、このような特性を必要としない場合、本組成物はShatparvika
を含有する必要はない。

【００３１】本発明で使用されるVadangulの抽出物は、Celestrus paniculatus oil抽出物
を含有する。

【００３２】シロップ形態にある本組成物10 mLごとに、本組成物は、Becoppa monnieriを
約100〜500 mg、好ましくは150〜300 mg含有する。150 mg未満であると、本組成
物の効能は逆の影響を及ぼし、所望の結果を得ることはできない。本組成物が、
300 mg以上含有しても、更なる活性は得られない。実際、本組成物が過度に多い
量、例えば2000 mg以上のBecoppa monnieriを含有すると、胃の炎症が観察され
る。

【００３３】本組成物10 mLごとに、約10〜500 mgのCentella asiaticaが存在する。好まし
くは、本組成物には約25〜200 mgのCentella asiaticaが存在する。更にこのよ
うな組成物は、約7.5〜25 mgのAcorus calamusを含有し、好ましくは約8.0〜20
mgを含有する。本組成物は、約0.02〜0.20 mLのCelestrus paniculatus oilを含
有し、好ましくは約0.04〜0.15 mLを含有する。

【００３４】本組成物は、粉体、タブレット、カプセル、シロップ、または縣濁液の形態で
あり得る。好ましくは、本発明のプロセスにより調製されたBecoppa monnieriの
アルコール抽出物もしくは水−アルコール抽出物は、苦い成分をそこから除去す
るために、以降に記載されるように本組成物に使用される。特に好ましい適用は
、苦味を避けるため、シロップ形態に関するものである。粉体もしくはタブレッ
ト形態の組成物の場合でさえ、本発明のプロセスによるBecoppa monnieriの水−
アルコール抽出物を、本組成物に使用することが好ましい。しかし、苦味は、粉
体、カプセル、およびタブレット形態において耐性があるため、充分な濃度の活
性成分を有するBecoppa monnieriおよびCentella asiaticaの公知の抽出物を使
用することもできる。

【００３５】上述したとおり、Becoppa monnieriおよびCentella asiaticaの水抽出物、水
−アルコール抽出物、またはアルコール抽出物を得ることは公知である。上記抽
出物の各々は、本発明に従い配糖体を含有しているが、出発物質はBecoppa monn
ieriおよびCentella asiaticaのアルコール抽出物を含み、これを、薬草を消費
するまで還流させて、配糖体および苦くて望ましくない成分であるその他の化合
物を含む抽出物を得る。

【００３６】還流させた材料を、真空下で50〜70℃の操作温度で、約50〜70％の固形含量を
有するまで濃縮する。濃縮された生成物を、約50〜90℃の温度で乾燥させる。よ
り高い温度を使用すると、該抽出物に含まれる活性な味のよい配糖体の性質を破
壊するか、あるいは変化させることが見出された。乾燥工程は、真空下で約50〜
90℃の温度、好ましくは約50〜70℃の温度でドラムもしくはトレードライヤーで
行い、味のよい配糖体に対する熱ダメージを防ぎ、粉形態の抽出物を得ることが
できる。或いは、スプレー乾燥の工程はスプレードライヤーで行うことができる
。乾燥工程は、約40〜120秒間、好ましくは約60〜80秒間で行う。乾燥工程をト
レーもしくはドラムドライヤーで行うと、それらを粉砕する工程は、乾燥工程の
後に行われる。スプレー乾燥の場合、操作温度は好ましくは70〜80℃の間にすべ
きである。

【００３７】乾燥された抽出物を、溶媒、即ちクロロホルム中で可溶化する工程にかける。
この抽出物はクロロホルムよりむしろ他の溶媒に可溶性があるが、このような他
の溶媒では、抽出物中に存在する苦い成分も可溶性があるため、好ましくは使用
されない。従って可溶化する工程は、好ましくは溶媒としてクロロホルム中、大
気条件下で行い、可溶性分画と不溶性分画を得る。可溶性分画を取り除き、この
ようなプロセスを繰り返して不溶性分画を精製する。

【００３８】不溶性分画を濾過し、約50〜70℃で真空下で濃縮し、次いで70℃を超えない温
度で更に乾燥させる。

【００３９】乾燥させた粉体を精製工程にかけ、この精製工程では、第１工程で水に前記粉
体を溶解し、可溶性分画を得る。該可溶性分画を濾過し、約50〜70％の固形物ま
で真空下で濃縮する。

【００４０】好ましくは、精製工程は第２工程にあり、この工程で、精製の第１工程から得
た濃縮固形物をアルコールに溶解し、アルコール可溶性分画および第二の不溶性
分画を得る。アルコール可溶性分画を、約50〜70℃の温度で真空下で濃縮し、約
50〜70％固形物の含量まで濃縮された粉体を得る。

【００４１】精製工程は、第３の工程を含み、この工程で、アルコール可溶性分画をアセト
ンに溶解し、アセトン可溶性物質を含有する第１分画、およびアセトンに不溶性
で、苦みを除去した配糖体リッチな分画を含む第２分画を得、これを更に濃縮工
程にかけ、最後に約50〜70℃の温度で乾燥させる。乾燥工程は、精製の各工程の
後、あるいは精製の第３工程の後にのみ行われる。

【００４２】本発明は以下の実施例について説明する。

【００４３】例Ｉ：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL 組成物：約120 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約15 mgのCentella asiaticaの抽出物約15 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.03 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００４４】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００４５】調査によりかなり有効な効果が示されたが、精神遅滞の重くない程度の場合、
より低い程度の効果が示された。

【００４６】注意期間、短期記憶および長期記憶、および精神性能全体は、偽薬で治療した
グループと比べた場合、低度と比較して（ｐ＜0.05）重要な改善を示した。ｐ＝統計学的に有意な程度

【００４７】例II：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約250 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約40 mgのCentella asiaticaの抽出物約22 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.15 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００４８】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００４９】例１と同様、偽薬と比較して、調査したパラメーターに関してかなりの改善が
観察された（ｐ＜0.001）。

【００５０】両シリーズの結果を偽薬と比較すると、例IIで示される投薬量により、最適な
結果が得られることが観察された。

【００５１】統計学的に、例IIの投薬量においてその結果は有意なものであった。

【００５２】例III：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約250 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約40 mgのCentella asiaticaの抽出物約22 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物および安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００５３】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００５４】例１と同様、偽薬と比較して、調査したパラメーターに関してかなりの改善が
観察された（ｐ＜0.001）。

【００５５】両シリーズの結果を偽薬と比較すると、例IIIで示される投薬量により、最適
な結果が得られることが観察された。

【００５６】統計学的に、例IIIの投薬量においてその結果は有意なものであった。

【００５７】例IV：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.10 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００５８】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００５９】本組成物により、向精神特性が著しく改善されることが示された。しかし、改
善の程度は組成物IIより低かった。Centella asiaticaが存在しないと、精神作
用活性が確認されなかった。

【００６０】しかし本組成物は、短期、長期および注意期間における改善に有効であった。

【００６１】観察された有意度はｐ＜0.02であった。

【００６２】例Ｖ：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物および安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００６３】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００６４】本組成物により、向精神特性が著しく改善されることが示された。しかし、改
善の程度は組成物IIより低かった。Centella asiaticaが存在しないと、精神作
用活性が確認されなかった。

【００６５】しかし本組成物は、短期、長期および注意期間における改善に有効であった。

【００６６】想起および言語メカニズムにおける改善は顕著であった。

【００６７】観察された有意度はｐ＜0.02であった。

【００６８】例VI：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのCentella asiaticaの抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.10 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００６９】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００７０】本組成物は、Becoppa monnieriなしで試し、精神作用特性が顕著であり、これ
が過剰活性で改善につながることが観察され、そのためＥＥＧのα−活性の改善
が観察された。想起および言語メカニズムにおける改善は顕著であった。

【００７１】例VII：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのCentella asiaticaのアルコール抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物および安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００７２】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００７３】本組成物は、Becoppa monnieriなしで試し、精神作用特性が顕著であり、これ
が過剰活性で改善につながることが観察され、そのためＥＥＧのα−活性の改善
が観察された。想起および言語メカニズムにおける改善は顕著であった。

【００７４】例VIII：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約40 mgのCentella asiaticaの抽出物約0.10 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００７５】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００７６】上記組成物は、Acorus calamusを取り込まないで試した。治療の３ヶ月後、向
精神特性および精神作用特性の有意な増加が観察された。想起メカニズムは組成
物Ｉと比較して有意に低いことが観察された。

【００７７】例IX：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約0.15 mLのCelestrus paniculatusの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００７８】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００７９】 Becoppa monnieriおよびCelestrus paniculatusのみを投与しても、ほぼ全て
のケースにおいて有意な向精神性が観察された。過剰活性の効果は最小であり、
想起メカニズムも小さかった。

【００８０】例Ｘ：以下の活性成分を含有するシロップ形態の10 mL組成物：約200 mgのCentella asiaticaの抽出物約0.15 mLのCelestrus paniculatusの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。

【００８１】投薬量：５才までの子供：約５ mL−１日に２回大人も含めて５才以上の子供：約10 mL−１日に２回投薬量は、疾患の重度に応じて、あるいは医者の処方に応じて増加し得る。

【００８２】上記組成物を継続して経口投与した後、有意な精神作用特性が観察された。過
剰活性においても改善されたが、想起メカニズムに対する効果は最小であった。

【００８３】例XI：完全な植物体としてbrahmi herb（Becoppa monnieri/Centella asiatica）を
乾燥させ、ステンレス・スチール・パンで無水エタノールにより抽出した。エタ
ノールの４部を薬草の１部と混合し、材料を約10〜12時間還流させた。このプロ
セスを、薬草を消費するまで約６回繰り返した。上述の６回の抽出物全てを、ペ
ースト状の約80％固形物まで濃縮した。この濃縮は真空下で行い、溶媒を回収し
た。材料を減圧下、約50℃の温度で真空ドラムドライヤーで乾燥させた。得られ
た粉体を純粋クロロホルム（６倍）で抽出し、アルカロイドおよびオイルを除去
した。アルカロイドの同定試験を行った。材料を濾過し、クロロホルム不溶性分
画を約70％固形物まで濃縮した。残渣を真空ドラムドライヤーで乾燥させた。乾
燥させた粉体を約６倍量の蒸留水に溶解し、濾過した。その上澄みを真空下で約
80％固形物にし、純粋エチルアルコールに溶解した。アルコール可溶性分画を、
真空下で約80％固形物にし、約４倍量のアセトンに溶解した。アセトン不溶性分
画をドラムドライヤーで乾燥させた。乾燥させた粉体は、配糖体リッチ分画であ
り、Brahmi herbの苦味のない抽出物であった。同定試験およびサポニン（トリ
テルペン配糖体）の定量解析を行った。この分画は約15〜20％以上のサポニン含
量を有していた。

【００８４】タブレット、カプセル、または粉体形態の場合、Celestrus paniculatus oil
は、エアロジル（Aerosil）もしくは任意の他の適切な公知の吸収媒体に第一に
吸収され、その後使用される。

【００８５】本組成物がビスケットもしくはスナックの形態である場合、各ユニットは、前
述の例に記載された活性成分を含有すべきである。

【００８６】詳細な説明に記載した組成物および請求の範囲に記載した組成物は、粉体形態
、およびCelestrus paniculatisの場合オイル形態の薬草抽出物に基づいている
。しかし、本組成物が液体形態で調製された場合、記載された抽出物はペースト
/液体形態で使用することもでき、上記組成物に対応して、ドライ物質含量につ
いて量を計算した。

【００８７】 Celestrus paniculatis oilは、Tween-20もしくは任意のこのような公知の乳
化剤を用いることにより水溶性相に取り込まれる。ｍＬからｍｇへの変換：１ｍＬ×０.９３＝０.９３ｇｍ０.９３ｇｍ×１０００＝９３０ｍｇ

【００８８】産業上の適用上記組成物は、精神無能力を引き起こす疾患、例えば低コリン作用活性、低レ
ベルの蛋白合成、高レベルのカテコールアミンの存在、脳の５ＨＴの機能低下、
低いＩＱレベル（即ち70〜50）、および以下の因子により引き起こされる精神遅
滞を治療するのに有効である：母親の健康；遺伝的疾患；染色体疾患；母性疾患；貧血；心肺疾患；出血および高血圧；栄養失調など。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 9/28 Ａ６１Ｋ 9/28 9/48 9/48 31/70 31/70 Ａ６１Ｐ 3/02 １０１Ａ６１Ｐ 3/02 １０１ 7/06 7/06 9/00 9/00 9/12 9/12 25/00 １０１ 25/00 １０１ 25/28 25/28 (31)優先権主張番号１４６／ＤＥＬ／９９ (32)優先日平成11年１月25日(1999．1．25) (33)優先権主張国インド（ＩＮ） (31)優先権主張番号２２０／ＤＥＬ／９９ (32)優先日平成11年２月10日(1999．2．10) (33)優先権主張国インド（ＩＮ） (31)優先権主張番号２２１／ＤＥＬ／９９ (32)優先日平成11年２月10日(1999．2．10) (33)優先権主張国インド（ＩＮ） (31)優先権主張番号２２２／ＤＥＬ／９９ (32)優先日平成11年２月10日(1999．2．10) (33)優先権主張国インド（ＩＮ） (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者パンディタ、マハライ・クリシェンインド国、ニューデリー、110 001、トルストイ・マーグ１、アトマ・ラム・ハウス、８エー、ダルミア・インダストリーズ・リミテッド (72)発明者ダビイ、ゴビンド・プラシャドインド国、ウタール・プラデシュ、バラナシ、ランカ、ナンディ・グラム、ビー − 29／10 Ｆターム(参考） 4C076 AA22 AA29 AA43 AA53 CC01 FF01 4C086 AA01 EA04 MA02 MA04 MA52 NA05 ZA02 ZA15 ZA36 ZA42 ZA53 ZA55 4C088 AB11 AB12 AC05 CA03 CA06 MA07 MA08 MA34 MA35 MA37 MA43 MA52 NA14 ZA02 ZA15 ZA36 ZA42 ZA55 ZC22

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】子供、大人、および精神遅滞の人における精神性能全体を改
善するための高い効能の薬草組成物であって、Brahmi herb、並びにAcorus cala
musおよびCelestrus paniculatus oilのうち少なくとも一の薬草から抽出された
活性な植物材料を使用することを特徴とする薬草組成物。
【請求項２】 10 mL/11 gmsで、子供、大人、および精神遅滞の人における
精神性能全体を改善するための高い効能の薬草組成物であって、Brahmi herb、
並びにAcorus calamusおよびCelestrus paniculatus oilのうち少なくとも一の
薬草から抽出された活性な植物材料を、以下に示す量で使用することを特徴とす
る薬草組成物： Brahmi herb 約100〜500 mg Acorus calamus 約7.5〜35 mg Celestrus paniculatus oil 約0.02〜0.2 mL および必要であれば、安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤
および着色剤から選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項３】請求項１または２に記載の薬草組成物であって、前記薬草抽
出物が、粉体、液体、もしくはペーストの形態であり、使用量が該組成物中のド
ライ粉体に基づいている薬草組成物。
【請求項４】請求項１または２に記載の薬草組成物であって、Brahmi her
b抽出物が、Becoppa monnieri、Centella asiatica、またはその組み合わせの何
れかから得られる薬草組成物。
【請求項５】請求項４に記載の薬草組成物であって、下記薬草材料の好ま
しい範囲が以下のとおりである薬草組成物： Becoppa monnieri 約150〜300 mg Centella asiatica 約25〜200 mg Acorus calamus 約8〜20 mg Celestrus paniculatus oil 約0.04〜0.15 mL。
【請求項６】請求項４に記載の薬草組成物であって、該組成物で使用され
るBecoppa monnieriおよびCentella asiaticaが、好ましくは約15〜25％含量の
サポニンを有する薬草組成物。
【請求項７】請求項１または２に記載の薬草組成物であって、使用される
前記Acorus calamusが、好ましくは約40〜55％の配糖体および５ppm以下の含量
のβ−アサロンを有する薬草組成物。
【請求項８】 Becoppa monnieri抽出物が水−アルコール抽出物である請求
項４に記載の薬草組成物。
【請求項９】前記Centella asiatica抽出物が水−アルコール抽出物であ
る請求項４に記載の薬草組成物。
【請求項１０】請求項１または２および７に記載の薬草組成物であって、
前記Acorus calamus抽出物が、該薬草の根茎の水−アルコール抽出物であり、Ac
orus calamusの抽出物を得るためにβ−アサロンを除去するか、あるいはβ−ア
サロンを５ppm未満にする抽出技術を採用し、当該抽出物中のβ−アサロン含量
を、FDA、USAによる推奨のガスクロマトグラフィーで測定する薬草組成物。
【請求項１１】前記Celestrus paniculatus oil抽出物がオイルである請
求項１または２および９に記載の薬草組成物。
【請求項１２】請求項４および８に記載の薬草組成物であって、該組成物
に使用されるBecoppa monnieri抽出物が、任意の既知の方法により調製されるか
、あるいはBecoppa monnieriのアルコール抽出物を還流させ、約50〜70％の固形
含量まで濃縮し、真空下で約50〜90℃の温度で還流させた材料を乾燥させ、可溶
性分画を除去するため、乾燥させた材料を有機溶媒、好ましくはクロロホルムで
処理し、次いで不溶性分画を精製して、苦みを除去した配糖体リッチな分画を得
ることにより調製される薬草組成物。
【請求項１３】請求項１ないし１２に記載の薬草組成物であって、該組成
物が、粉体、タブレット、カプセル、シロップ、もしくは縣濁液の形態であり、
更にビスケット/スナックのような任意の他の公知のキャリアを通ってデリバー
される薬草組成物。
【請求項１４】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３に記載の薬草組成物：約120 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約15 mgのCentella asiaticaの抽出物約15 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.03 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項１５】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３に記載の薬草組成物：約250 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約40 mgのCentella asiaticaの抽出物約22 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.15 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項１６】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約250 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約40 mgのCentella asiaticaの抽出物約22 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物および安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項１７】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.10 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項１８】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物および安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項１９】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのCentella asiaticaの抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物約0.10 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項２０】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのCentella asiaticaのアルコール抽出物約25 mgのAcorus calamusのβ−アサロンなしの抽出物および安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項２１】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約40 mgのCentella asiaticaの抽出物約0.10 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項２２】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのBecoppa monnieriのアルコール抽出物約0.15 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項２３】シロップ形態の10 mL組成物において、以下の活性成分を
含有する請求項１ないし１３の何れか１項に記載の薬草組成物：約200 mgのCentella asiaticaの抽出物約0.15 mLのCelestrus paniculatus oilの抽出オイルおよび安定化剤、抗凝固剤、香味剤、甘味剤、増粘剤、保存剤および着色剤か
ら選択される既知の添加剤によるバランス量。
【請求項２４】請求項１または２に記載の薬草組成物であって、タブレッ
ト、カプセル、または粉体の形態の組成物の場合、前記Celestrus paniculatus oilは、エアロジル（Aerosil）もしくは任意の他の適切な公知の吸収媒体に第一
に吸収され、その後使用される薬草組成物。
【請求項２５】請求項１または２に記載の組成物を効果的な量投与するこ
とを含む、哺乳類の精神能力を改善するための方法。
【請求項２６】前記哺乳類がヒトである請求項２５に記載の方法。