JPH072644A - 好ましくは微小球体の形をしたガレヌス製剤マトリツクス - Google Patents

好ましくは微小球体の形をしたガレヌス製剤マトリツクス

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JPH072644A
JPH072644A JP6065464A JP6546494A JPH072644A JP H072644 A JPH072644 A JP H072644A JP 6065464 A JP6065464 A JP 6065464A JP 6546494 A JP6546494 A JP 6546494A JP H072644 A JPH072644 A JP H072644A
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cosmetic
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cosmetically
microspheres
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JP6065464A
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Friedrich Heinze
フリードリヒ・ハインツエ
Martina Clasen
マルテイナ・クラーゼン
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Beiersdorf AG
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Abstract

(57)【要約】 【構成】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまたは分
岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれる１
種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１種また
はそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる高度に分
散したシリカ、（ｄ）随時加えられる１種またはそれ以
上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物質、およ
び（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品ま
たは医薬品組成物の助剤および／または添加剤から成る
ことを特徴とする組成物が提供される。 【効果】 化粧品または医薬品としての活性をもつ物質
は、この組成物中において、分解しないように安定化さ
れる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は化粧品または医薬品として活性な
材料を投与するための化粧品および医薬品マトリックス
に関する。特に本発明は化学的に分解をし易い活性物質
を保護するのに適したマトリックスに関する。
【０００２】特に本発明は化粧品または医薬品として活
性な物質を所望の時期におよび／または遅延させて放出
するための活性物質に対する賦形用マトリックスに関す
る。さらに本発明は活性物質に対する賦形用マトリック
スの製造法、および化粧品および医薬品を対象として該
マトリックスを使用する方法に関する。
【０００３】最後に本発明は化粧品または医薬品のマト
リックスを含む化粧品または医薬品調合物に関する。
【０００４】好ましくは本発明は局所投与形態に関す
る。
【０００５】化粧品または医薬品を対象とした活性物質
の賦形系はそれ自身公知であり、広く使用されている。
特定の系の例としては微小カプセル、超微小カプセル、
およびリポゾーム（ｌｉｐｏｓｏｍｅ）またはニノゾー
ンム（ｎｉｎｏｓｏｍｅ）がある。活性物質に対する最
も簡単な賦形系は活性物質が分散相の中に混入されてい
る化粧品または医薬品の乳液である。
【０００６】これらの投与形態の間の区別を行う大雑把
な基準はその大きさである。微小カプセルの大きさおよ
び分散した乳液の液滴の大きさはマイクロメートルの範
囲である。超微小カプセルの大きさはノナメートルの範
囲である。リポゾームおよびニノゾーンムの大きさは数
ナノメートルの範囲である。ニノゾーンムは特殊な膜組
成をもつことを特徴とするリポゾームの変種である。
【０００７】活性物質に対する賦形剤は一方では活性物
質を環境要素、例えば酸化または光に対して保護するた
めに使用される。今一つの目的は問題としている賦形剤
の助けを借りて投与する場所で所望の時期に活性物質を
放出させ得るようにすることである。例えばリポゾーム
をベースにした化粧品調合物を用い、活性物質を皮膚の
上に残存させず、拡散によって皮膚の最上層を通し深い
層へと活性物質を輸送することが一つの目的である。リ
ポゾームの壁はこのような皮膚の深い層の中で溶解し、
活性物質を放出する。このような系を用いないで活性物
質を皮膚に塗布すると、活性物質は使用されずに或いは
大部分使用されずに皮膚の上に残るか、実際の作用部位
において最適なまたは正確な作用をしないであろう。
【０００８】微小カプセルは流動可能な粉末、即ち粒子
の直径が約１〜１，０００μｍの範囲の粉末である。微
小カプセルは細かく分布した固体、液体または場合によ
っては気体を使用する或る種の被覆工程を使用してつく
られる。従って基本的には微小カプセルは二つの異なっ
た区域、即ち芯の区域および被覆区域から成っている。
【０００９】微小カプセルに適した製造法は相分離法
（簡単なおよび複雑なコアセルヴェーション）、界面重
合法（分散物からの縮重合または付加重合法）および物
理化学的な方法（流動ベッド法、噴霧乾燥法）である。
【００１０】通常の微小カプセル化の本質的な欠点はそ
の製造法が比較的複雑なことである。微小球体は微小カ
プセルに関連した系であり、この中では芯の区域と被膜
の区域との間に明確な区別がない。しかし約１〜１，０
００μｍの大きさをもつものでは微小球体は微小カプセ
ルに相当する。微小球体では埋め込まれた活性物質は固
体の、即ち分散した、或いは溶解した形で賦形用マトリ
ックスの中に混入されている。従って微小球体は微小カ
プセルの特殊な種類である。
【００１１】化粧品の皮膚手入れ剤は第１に、環境要素
（例えば埃、化学薬品、微生物）に対する障壁、および
体内の物質（例えば水、天然脂肪、電解質）の損失に対
する障壁としての皮膚の自然な機能を強化または修復す
るものと理解されている。
【００１２】この機能が乱されると、その結果毒性また
はアレルギー性をもった物質の再吸収、または微生物に
よる攻撃が増加し、皮膚に毒性、刺激性またはアレルギ
ー性の反応が生じるに至る。
【００１３】皮膚手入れ剤の他の目的は日常的な洗浄作
用のために皮膚から脂肪および水分が失われるのを補償
することである。このことは自然の再生能力が不十分な
場合に特に重要である。さらに皮膚手入れ剤製品は環境
要素、特に日光および風に対する保護、および皮膚の老
化を遅らせることを目的としている。しかしこのことは
化粧品として活性をもった物質を用いることによっての
み可能なことも多い。この場合化粧品調合物の開発は活
性物質を安定に組成物中に混入し、そこでの安定性を長
期間に亙り保持させることである。
【００１４】しかし化粧品として活性をもった物質はし
ばしば、特に高濃度において不安定であるか、或いは調
合物の他の成分との相容性をもっていないことが多い。
【００１５】一般に医薬品としての局所用調合物は医薬
品として活性をもった物質として、１種またはそれ以上
の薬物を有効な濃度で含んでいる。簡単のために化粧品
および医薬品の区別、および関連製品の間の明確な区別
を行うためには、ドイツ連邦共和国の法規（例えば化粧
品に関する法令、および食品並びに医薬品に関する法
令）を参照されたい。
【００１６】しかし従来法の調合物は一連の欠点をもっ
ている。関連した多くの投与形態において、多くの光感
受性の物質、或いは酸化または加水分解を受け易い物質
の化学的な安定性は保証されいない。それが投与される
べき医薬品として活性をもった物質である場合、勿論こ
の欠点は特に重大である。乳液に溶解する活性物質の場
合には、例えば該活性物質の化学反応、または種々の活
性物質相互間の化学反応、或いは活性物質と他の物質、
例えば助剤または添加剤との化学反応が起こり得る。
【００１７】化粧品を目的とする場合の欠点は、特に揮
発性物質、例えば精油、芳香物質または香料の固定化が
しばしば不十分なことである。逆に化粧品としての活性
をもった物質は往々にして特徴のある或いは場合によっ
ては不快な匂いをもっており、この匂いは隠蔽せずに化
粧品の中に受け入れることはできない。
【００１８】それでも多数の化粧品としての活性をもっ
た物質が不安定であり、変性に対して保護しなければな
らないという欠点は、活性物質に対する従来の賦形系に
おいては限られた範囲内でしか改善することはできな
い。
【００１９】この点に関して不安定であるか或いは安定
化しなければならない物質の例としては、アセチルサリ
チル酸、アトロピン、アズレン、ヒドロコーチゾンおよ
びその誘導体、例えばヒドロコーチゾン−１７−ヴァレ
レート、ビタミン類、例えばビタミンＢおよびＤの系
列、特にビタミンＢ1、ビタミンＢ12、ビタミンＤ3、お
よびＡ、Ｅ、Ｋ、アスコルビン酸およびその誘導体、ビ
スアボロール、不飽和脂肪酸、即ち精油脂肪酸（しばし
ばビタミンＦと呼ばれる）、特にγ−リノレイン酸、オ
レイン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸
など、さらに天然および合成のセラミドおよびセラミド
状化合物、或いはクロランフェニコール、プロスタグラ
ンジン、チモール、カンファーのような活性物質、動物
および植物由来の抽出物または他の製品、例えば魚油、
待宵草の油、ルリシチャの油、黒色カランツ（すぐり）
の種子の油、鱈の肝油などがある。
【００２０】従来法の調合物の放出特性もまた不満足な
ことが多い。例えば或るマトリックスは活性物質を単一
部分として放出し、また他のマトリックスは化粧品また
は治用としての効果が達成されないような遅い速度でし
か混入された活性物質を放出しない。
【００２１】アイシャドーおよび頬紅の担体および皮膚
の油吸収剤のマトリックスにアクリレートのようなマト
リックスを使用した組成物は、米国ニューヨーク州モン
トゴメリー（Ｍｏｎｔｇｏｍｅｒｙ）のダウ・コーニン
グ（Ｄｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ）社の「ポリトラップ（Ｐ
ｏｌｙｔｒａｐ）Ｒの加工についての公開質問に関し
て」というパンフレットにおいて、同社のダブリュー・
エル・クレインＷ．Ｌ．Ｋｌｅｉｎ）およびエイ・ジェ
イ・ディサピロ（Ａ．Ｊ．ＤｉＳａｐｉｒｏ）による
「アクリレート共重合体、化粧品としての活性物質を補
足する技術」と題する章で、アイシャドーおよび頬紅の
担体および皮膚の油吸収剤のマトリックスにアクリレー
トのようなマトリックスを使用した組成物が記載されて
いる。しかしこれらの組成物は皮膚に塗布した場合、マ
トリックスが容易にくずれ過ぎるという欠点をもってい
る。このように活性物質を所望の均一の速度で放出する
ことはできない。
【００２２】例えばドイツ特許Ａ４，１２７，６６５号
には、（ａ）微結晶セルロース、（ｂ）高度分散シリ
カ、（ｃ）油、脂肪、およびワックスから成る群から選
ばれる少なくとも１種の親油性成分、および（ｄ）随時
加えられるアクリレート重合体および／またはアクリレ
ート共重合体から成るガレヌス製剤マトリックスが記載
されている。
【００２３】該ドイツ特許に記載されたガレヌス製剤マ
トリックスは優れた化粧品および医薬品としての特性を
もっているが、その強度は、積極的な特性が直径０．５
〜５ｍｍ程度の粒子の場合に有利に得られるとされてい
るような強度である。
【００２４】このことはすべての公知の微小粒子の賦形
剤は少なくとも下記の一つの欠点をもっていることを意
味している。
【００２５】粒子は分布させることが困難であり、多孔
質であり、また大部分の場合高度に不規則な形をもち、
明らかに球状ではない。
【００２６】粒子はしばしば非常に大きく、即ち＞４０
０μｍであり、従って皮膚上で粒子であることが感じら
れ、完全な方法で局所的に使用することはできない。
【００２７】粒径分布は極めて不均一である。このこと
は活性物質が所望の時期に制御可能な方法で放出される
ことが保証されないことを意味している。
【００２８】これらの粒子は例えば不飽和脂肪酸または
待宵草油のような活性物質をたとえ安定させるとして
も、その程度は不十分である。
【００２９】粒子は中規模程度の工程でのみ製造でき、
工業的規模では製造できない。
【００３０】粒子の製造は非常に複雑であり、作用効果
をもった濃度でこれらの製造法を用いることは経済的に
不可能なことが多い。
【００３１】これらの粒子、即ち真の微小カプセルは水
性系でのみ製造、貯蔵または市販することができる。こ
のことはこれらの系には常に防腐剤を加えなければなら
ないことを意味している。しかし防腐剤は望ましくない
ことが多い。
【００３２】粒子は不十分な方法でしか分散させること
ができないか、および／またはその寿命は十分ではな
い。このことは最終組成物に求められる特性が得られな
いことを意味している。
【００３３】従って本発明の目的は従来法の欠点をもた
ない上記組成物を提供することである。
【００３４】特に本発明においては、化粧品および医薬
品としての活性をもった物質に対し有利な放出特性をも
つばかりではなく、貯蔵中および最終製品においてこれ
らの活性物質を安定化させ得る賦形用マトリックスを提
供することを目的としている。特に本発明においては貯
蔵中における活性物質の含量の低下、貯蔵中における該
活性物質の分解、例えば酸化、またはこれらの活性物質
からの不快な臭気の放出を防ぐことを目的としている。
【００３５】驚くべきことには本発明においては、
（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまたは分岐しないア
ルキルアルコールから成る群から選ばれる１種またはそ
れ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１種またはそれ以上
のワックス、（ｃ）随時加えられる高度に分散したシリ
カ、（ｄ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品
または医薬品としての活性をもつ物質、および（ｅ）随
時加えられる１種またはそれ以上の化粧品または医薬品
組成物の助剤および／または添加剤からことを特徴とす
る成る組成物は従来法の問題を解決し、従来法の調合物
よりも勝る優秀なガレヌス製剤マトリックスを提供する
ことが見出だされ、これによって本発明の目的を達成し
得ることが判った。
【００３６】本発明において有利に使用される脂肪族ア
ルコールの例にはセチルアルコール、ステアリルアルコ
ール、セチル／ステアリルアルコール、およびベヘニル
アルコールがある。
【００３７】本発明で得られる技術的工程上の意味にお
いて、有利なワックスは高分子量の水溶性脂肪族アルコ
ールおよび脂肪酸のエステルである。好適なワックスエ
ステルは炭素原子の数が約２２以上のものであり、好適
な脂肪酸は炭素原子の数が約１４以上のものである。
【００３８】パルミチン酸セチルが特に有利である。
【００３９】本発明において高度に分散したシリカは超
高純度のＸ線的に無定形なシリカ、特に酸水素焔中でＳ
ｉＣｌ4を加水分解して製造し得るもの、特に好ましく
はアエロシル（Ａｅｒｏｓｉｌ）(R)の商品名で市販さ
れているものから選ぶことが好ましい。本発明の有利な
組成物は（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまたは分岐
しないアルキルアルコールから成る群から選ばれる１種
またはそれ以上の脂肪族アルコール５〜９０重量％、
（ｂ）１種またはそれ以上のワックス１〜９０重量％、
（ｃ）高度に分散したシリカ０〜２０重量％、（ｄ）随
時含まれる１種またはそれ以上の化粧品または医薬品と
しての活性をもつ物質、および（ｅ）必要量（適量）の
１種またはそれ以上の化粧品または医薬品組成物の助剤
および／または添加剤から成る組成物である。
【００４０】本発明の組成物は好ましくは（ａ）炭素数
が１６〜２２の分岐したまたは分岐しないアルキルアル
コールから成る群から選ばれる１種またはそれ以上の脂
肪族アルコール４０〜８０重量％、（ｂ）１種またはそ
れ以上のワックス２〜５０重量％、（ｃ）高度に分散し
たシリカ０．５〜５重量％、（ｄ）随時含まれる１種ま
たはそれ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ
物質、および（ｅ）必要量（適量）の１種またはそれ以
上の化粧品または医薬品組成物の助剤および／または添
加剤を含んでいる。
【００４１】本発明の組成物は好適なガレヌス製剤マト
リックスである。「ガレヌス製剤マトリックス」という
言葉は化粧品および／または医薬品業界で賦形用材料と
して使用される固体または半分固体状の物質を意味す
る。この言葉は該マトリックスが活性物質の賦形剤とし
て使用でき、必要に応じ除去されるべき望ましくない物
質に対する吸着剤または吸収剤としても使用できるとい
う意味も含んでいる。
【００４２】本発明の組成物は簡単な方法で活性物質を
混入することができ、あまり複雑でない有利な工程を用
いて加工し微小球体にすることができる。
【００４３】微小球体の特徴となる特性については本明
細書の冒頭部分に説明した。いずれにせよ本発明の意味
における微小球体は微粒子から成る系であり、芯の区域
と被覆区域との分離がない理想的に球状の粒子であるこ
とを意味するものとする。このような微小球体は随時含
まれる活性物質が分散または溶解した形で混入されてい
るマトリックス系を表すものとも考えることができる。
特に活性物質が固体の分散した形で存在する場合、多数
の系列の相が多数の微小球体の中に見出だされる可能性
を除外するものではない。
【００４４】本発明の微小球体の大きさは約１〜１，０
００μｍであることが有利である。しかし必要に応じ本
発明の組成物においてこれより大きなまたは小さな粒径
をもつものをつくることができる。局所投与に特に適し
た本発明の微小球体は直径が４００μｍ以下であること
を特徴としている。
【００４５】従って本発明の化粧品または医薬品調合物
に使用される微小球体は、（ａ）炭素数１６〜２２の分
岐したまたは分岐しないアルキルアルコールから成る群
から選ばれる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、
（ｂ）１種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加え
られる高度に分散したシリカ、（ｄ）随時加えられる１
種またはそれ以上の化粧品または医薬品としての活性を
もつ物質、および（ｅ）随時加えられる通常の化粧品ま
たは医薬品組成物の助剤および／または添加剤から実質
的に成ることを特徴としている。
【００４６】さらに（ａ）炭素数１６〜２２の分岐した
または分岐しないアルキルアルコールから成る群から選
ばれる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）
１種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる
高度に分散したシリカ、（ｄ）随時加えられる１種また
はそれ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物
質、および（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の
化粧品または医薬品組成物の助剤および／または添加剤
から実質的に成る微小球体を含むことを特徴とする化粧
品または医薬品調合物は本発明の有利な具体化例である
と考えられる。
【００４７】本発明の微小球体は局所的な使用に好適で
はあるが、他の投与形態、例えば非径口投与性栄養剤ま
たは経口投与性栄養剤が例えばゼラチン状カプセル中に
含まれた投与形態も有利である。
【００４８】本発明の微小球体はそれ自身は公知の簡単
な方法で製造することができる。いわゆる噴霧乾燥法ま
たは噴霧固化法が特に有利な製造法である。このような
方法に通常用いられる通常の装置、例えばニロ・アトマ
イザー（ＮＩＲＯ ＡＴＯＭＩＺＥＲ）［デンマークの
セボルク（Ｓｏｅｂｏｒｇ）社］製のものを使用するこ
とができる。
【００４９】従って、（ａ）炭素数１６〜２２の分岐し
たまたは分岐しないアルキルアルコールから成る群から
選ばれる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、
（ｂ）１種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加え
られる高度に分散したシリカ、（ｄ）溶解または分散し
た形で随時存在する１種またはそれ以上の化粧品または
医薬品としての活性をもつ物質、および（ｅ）随時加え
られる１種またはそれ以上の化粧品または医薬品組成物
の助剤および／または添加剤から成る熔融物を機械的に
細分化し、細分化した熔融物を固化させることを特徴と
する微小球体の製造法は本発明の微小球体を製造する本
発明の有利な方法であると考えられる。
【００５０】熔融物をノズル、微粉化用ディスクまたは
二物質用ノズル・アトマイザーにより微粉化して微小球
体にするような、熔融物を機械的に細分化する方法が本
発明において有利である。
【００５１】得られた液滴が固化するまでできるだけ迅
速に冷却して最終的な微小カプセルを製造する。
【００５２】この冷却工程は、熔融物または分散物の熔
融物を冷却用のガス、例えば空気または不活性ガス中に
噴霧する方法で行うことが有利である。下手に配置され
たは排出器により微小球体の噴霧生成物を冷却ガス流と
一緒に有利に取り出すことができる。
【００５３】この細かい物質をサイクロン中で分離して
取り出す。噴霧塔の天井に配置された入口開口部を用い
て低温または高温のガスを供給し、実質的な量の微小球
体が噴霧装置またはアトマイザー装置のの外壁に沈着し
ないようにガスの温度および量を正確にコントロールす
ることができる。
【００５４】本発明の化粧品および／または医薬品組成
物が、不安定な物質または臭気について問題のある物質
を優れた方法で安定化させるばかりではなく、混入され
た活性物質を放出する点に関しても優れた放出特性をも
っている微小球体の基質となっていることは、当業界の
専門家には驚くべきことであり、また予測できないこと
である。
【００５５】また本発明によれば、（ａ）炭素数１６〜
２２の分岐したまたは分岐しないアルキルアルコールか
ら成る群から選ばれる１種またはそれ以上の脂肪族アル
コール、（ｂ）１種またはそれ以上のワックス、（ｃ）
随時加えられる高度に分散したシリカ、（ｄ）１種また
はそれ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物
質、および（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の
化粧品または医薬品組成物の助剤および／または添加剤
から成る組成物を使用することを特徴とする該化粧品ま
たは医薬品としての活性をもつ物質が分解しないように
安定化させる方法が提供される。
【００５６】本発明方法は医薬工学的な意味において固
体／固体または固体／半固体または液体／固体または液
体／半固体または半固体／半固体型の分画法である。
【００５７】本発明の微小球体が本発明の最終組成物
（例えばゲル、乳液、水性分散物）を混入した後に、同
一の調合物の中において化学的に相容性をもたない物質
を分離させ得る安定な二相系が商事、従って安定性がさ
らに増加する。本発明の組成物または微小球体を用いて
達成される活性物質のの不動化により、周囲を取囲む液
相の物質（例えばゲル、乳液、脂肪ゲルなどの中の物
質）との潜在的な望ましくない反応が起こる危険性を減
少させることができる。
【００５８】不快臭を出し易い生成物［不飽和脂肪酸、
待宵草油、ユーセリット（Ｅｕｃｅｒｉｔ）、セラミド
構造物］の自動酸化のような反応もこの中に含まれ、本
発明により少なくとも遅延させることができる。
【００５９】即ち例えば酸化的な分解をし易い物質は本
発明方法により、好ましくは本発明の微小球体の形で組
成物中に混入することにより、通常の化粧品または医薬
品の通常の貯蔵寿命に対応する期間に亙り完全に安定に
保つことができる。
【００６０】従って本発明によれば、（ａ）炭素数１６
〜２２の分岐したまたは分岐しないアルキルアルコール
から成る群から選ばれる１種またはそれ以上の脂肪族ア
ルコール、（ｂ）１種またはそれ以上のワックス、
（ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、（ｄ）１
種またはそれ以上の化粧品または医薬品としての活性を
もつ物質、および（ｅ）随時加えられる１種またはそれ
以上の化粧品または医薬品組成物の助剤および／または
添加剤から実質的に成る微小球体を使用することを特徴
とする該化粧品または医薬品としての活性をもつ物質が
分解しないように安定化させる方法が提供される。
【００６１】さらに噴霧／固化工程の後に球または少な
くとも近似的な球状の物体の形で本発明のガレヌス製剤
マトリックスが得られ、問題を生じない方法で通常の化
粧品または医薬品の基質の中に混入し得ることは有利な
ことであり、驚くべきことである。
【００６２】本発明のマトリックスは可塑性をもってい
るために、皮膚上において容易に可塑化させることがで
き、そのため本発明の調合物によって特に心地よい感覚
が得られる。
【００６３】最後に、驚くべきことには、本発明の微小
球体の形の本発明の組成物は、必要に応じ乳化剤を加え
ない水の中でさえも、Ｏ／Ｗ型の乳液（水中油型の乳
液）の油滴のような挙動をするであろう。
【００６４】このことは、正確な表現で医薬工学系の意
味において固体／液体または固体／半固体の型の分散物
を表す乳液状の調合物を、全く添加剤を加えない水を用
い、本発明の微小球体の形の本発明の組成物からつくる
ことが実質的に可能であることを意味している。
【００６５】しかし、本発明の微小球体の形の本発明の
組成物を、通常の化粧品または医薬品、例えばゲル、水
性分散物または乳液の基質に混入することも有利であ
る。即ちこれらの微小球体を従来法の通常の調合物、例
えば親水性のゲル、賦形剤系、脂肪ゲル、座薬、クリー
ム、単純乳液（Ｗ／Ｏ型およびＯ／Ｗ型）、複合乳液
（Ｗ／Ｏ／ＷおよびＯ／Ｗ／Ｏ型等）、混合乳液、水性
分散物、懸濁物、および溶液に混入すると有利である。
【００６６】本発明のマトリックスを乳化剤を含まない
系、即ち特にゲル、水性分散物または溶液に混入する方
法は、本発明の特に有利な具体化例と考えられる。
【００６７】存在する細かい粒子状の微小球体はさらに
他の安定剤、例えば防腐剤を加えないでも、固体の乾燥
した形で中間製品として貯蔵し取り扱うことができる。
これらの中間製品の使用には全く問題はない。
【００６８】本発明の組成物が本来化粧品である場合に
は、下記のような用途が特に好適である。
【００６９】化粧品のゲル、化粧品の乳液、特にＯ／Ｗ
およびＷ／Ｏ／Ｗ型のもの、種々の型の顔および体の手
入れ用調合物、剥離型製品、クレンジング調合物、栄養
付加調合物、皮膚の状態の改善または修復を行う調合
物、活性物質含有調合物、乳液を含まない調合物、日焼
け用調合物、虫類防除剤、マッサージ用ゲル、スポーツ
用ゲル。
【００７０】これらの各々の製品の化粧品基質の組成自
身については当業界の専門家には公知である。
【００７１】本発明の調合物が乳液である場合には、こ
れらの乳液の油性成分は化粧品および医薬品業界に通常
用いられるすべての油、脂肪およびワックス、例えば液
状パラフィン、パラフィンワックス、植物性および動物
性の油、脂肪およびワックス、例えば麻のワックス、亜
麻のワックス、蜜蝋など、シリコーン油、合成ワック
ス、例えばパルミチン酸セチル、ステアリン酸セチルな
ど、モノ−、ジ−およびトリグリセリド、脂肪酸、脂肪
族アルコール、モンタンワックス等から選ぶことができ
る。
【００７２】活性物質は親油性の活性物質、特に下記の
ものから選ぶことが極めて有利である。
【００７３】アセチルサリチル酸、アトロピン、アズレ
ン、ヒドロコーチゾンおよびその誘導体、例えば例えば
ヒドロコーチゾン−１７−ヴァレレート、ビタミン類、
例えばアスコルビン酸およびその誘導体、ビタミンＢお
よびＤの系列、特にビタミンＢ1、ビタミンＢ12、ビタ
ミンＤ3、およびＡおよびＥ、特にα−トコヘノールア
セテート、ビスアボロール、不飽和脂肪酸、即ち精油脂
肪酸（しばしばビタミンＦと呼ばれる）、特にγ−リノ
レイン酸、オレイン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサ
ヘキサエン酸およびその誘導体、クロランフェニコー
ル、カフェイン、プロスタグランジン、チモール、カン
ファー、動物および植物由来の抽出物または他の製品、
例えば、待宵草の油、ルリシチャの種子油、黒色カラン
ツの種子油、魚油、鱈の肝油、さらにセラミドおよびセ
ラミド類似化合物等。
【００７４】また活性物質を皮膚軟化剤、例えばユーセ
リットおよびネオセリット（Ｎｅｏｃｅｒｉｔ）から成
る群から選ぶと特に有利である。
【００７５】勿論上記の項目は本発明の適用可能性の全
部ではなく、当業界の専門家は本発明の範囲を逸脱する
ことなく他の活性物質を使用することができる。
【００７６】本発明においては本発明の組成物、特に本
発明の微小球体には活性物質濃度を最高約６０重量％ま
で含有させることができ、また有利である。
【００７７】本発明の組成物、特に本発明の微小球体に
は、活性物質を０．１から最高約５０重量％の濃度で含
ませると特に有利である。
【００７８】さらに本発明の化粧品または医薬品組成物
中に対しては本発明の微小球体の含有量を調合物の全重
量に関し０．１〜６０重量％、特に１〜４０重量％の範
囲に選ぶことが有利である。
【００７９】助剤および添加剤としては、それ自身は当
業界の専門家にとって公知のすべての物質を使用するこ
とができ、また使用することが有利である。
【００８０】好適な助剤および添加剤は、例えば濃化
剤、充填剤、香油、着色剤、活性物質、例えばビタミン
または蛋白質、脂質成分、特に皮膚関連脂質または皮膚
脂質類似脂質、分離剤、医薬活性物質、光安定剤、安定
剤、例えば紫外線安定剤、虫類防除剤、アルコール、
水、塩、蛋白質分解活性またはケラチン分解活性をもっ
た物質等である。
【００８１】本発明の有利な具体化例においては必要に
応じ乳化剤を使用することができる。
【００８２】防腐剤および酸化防止剤は、使用しないで
済ますことができ、またそれが有利である。しかしこれ
らの物質を必要に応じ助剤または添加剤として使用する
ことも有利な場合がある。
【００８３】さらにまた本発明の組成物を、乳化技術と
して通常使用される混合装置系を用い、最終調合物中に
混入することも有利である。
【００８４】本発明を用いれば、親油性の助剤および活
性物質を、ガレヌス製剤マトリックス、特に本発明の微
小球体の形をしたマトリックス中に、その調製時におい
て、例えば該微小球体を取囲む系がゲルまたは溶液の場
合、乳化剤を使用することなく、保持させることができ
る。これによってこれらの活性物質がもつ皮膚刺激性お
よび／または潜在的アレルギー性をこれらの系の中で避
けることができる。固体／液体型の系を表す水性分散物
は本発明の乳化剤を含まない型の有利な具体化例であ
る。
【００８５】調合物中の粒子の分布状態により活性物質
の反応性表面区域が減少する。分画化により活性物質の
反応性が著しく減少する。
【００８６】臭気に関し極めて問題に多い活性物質でさ
え、本発明によれば臭気の発生に関し本発明の調合物の
製造工程に支障を与えることなく、高濃度で処理するこ
とができる。
【００８７】最終的な化粧品および医薬品の調合物も、
極めて有利な作用をもつことを特徴としている。混入さ
れた活性物質並びに調合物自身が極めて安定であるばか
りでなく、特に局所的な投与を行った後の活性物質を制
御された方法で且つ所望の時期に放出できる高い能力を
見出だすことができる。
【００８８】例えば活性物質を含んだ本発明の微小球体
を含有する化粧品または医薬品の調合物中の活性物質の
放出速度および放出の完全さに関する放出特性は、同じ
活性物質を化粧品または医薬品を含むが取り囲むマトリ
ックスをもたない調合物とあまり異なっていない。この
ことは調製された豚の皮膚についての試験管内透過試験
で見出されている。本発明の調合物自身においては、活
性物質、特にカフェインおよびα−トコフェノールアセ
テートはマトリックスまたは微小球体から周りの媒質へ
と拡散して行かない。
【００８９】マトリックス系が或る与えられた活性物質
をより遅く、或いはより不完全に放出することが期待さ
れていた。
【００９０】さらに本発明の調合物、特に本発明の微小
球体の安定化作用を、ランジマット（Ｒａｎｚｉｍａ
ｔ）試験［メトローム（Ｍｅｔｒｏｈｍ）による）の測
定で検証することができる。この試験は例えば温度的な
應力をかけた後、酸化され易い月見草油を、従来法の通
常の組成物におけるよりもかなり長い時間をかけて加温
して分解し、待宵草油が微小球体の中に含まれる場合お
よび酸化防止剤で保護されている場合を比較する試験で
ある。同じことをセラミドおよびセラミド類似化合物に
適用することができる。
【００９１】下記実施例により本発明を例示する。しか
しこれらの実施例は本発明を限定するものではない。当
業界の専門家はその一般的な専門家としての知識に基づ
き、本発明の範囲を越えないで広い範囲に亙る変形を行
うことができよう。下記実施例において特記しない限り
すべての割合は重量による。
【００９２】 組成物 Ｉ 重量％ 活性物質Ｉ（待宵草油） ２５．００ 活性物質ＩＩ（ユーセリット） ２．５０ 活性物質ＩＩＩ（セラミド ＨＯ ３、ラーン／セデルマ （Ｒａｈｎ／Ｓｅｄｅｒｍａ） ３．００ ベヘニルアルコール ５２．００ パルミチン酸セチル ８．５０ パルミチン酸アスコルビル 適量 高度分散ＳｉＯ2 ７．５０ この組成物を約４０〜５０℃に加熱し、熔融分散物の形
にする。この熔融物を激しく撹拌して均一にし、温度制
御容器から直接ニロ Ｐ７のニロ・アトマイザー装置に
移す。
【００９３】 装置のパラメータ： アトマイザー装置 ディスクＤ、１４，０００ｒｐｍ 供給空気温度 ９℃ 排出空気温度 １２℃ 空気の流速 ４００ｍ3／時間 生成物の流速 １５．５ｋｇ／時間、 ワトソン・マルロー（Ｗａｔｓｏｎ −Ｍａｒｌｏｗ）ポンプ５０２Ｓ、 ポンプ容量２５％ 約１０〜４５０μｍの大きさの微小球体が９０％より高
い収率で得られる。
【００９４】 組成物 ＩＩ 重量％ 月見草油 ２５．００ ベヘニルアルコール ６６．００ パルミチン酸セチル ７．５０ 没食子酸プロピル ０．０２ 高度分散ＳｉＯ2 １．９８ この組成物を約４０〜５０℃に加熱し、熔融分散物の形
にする。この熔融物を激しく撹拌して均一にし、温度制
御容器から直接ニロ Ｐ７のニロ・アトマイザー装置に
移す。
【００９５】 装置のパラメータ： アトマイザー装置 ディスクＤ、１４，０００ｒｐｍ 供給空気温度 １２℃ 排出空気温度 ２１℃ 空気の流速 ４００ｍ3／時間 生成物の流速 １５．５ｋｇ／時間、 ワトソン・マルロー・ポンプ５０２Ｓ ポンプ容量２５％ 約１０〜４５０μｍの大きさの微小球体が９０％より高
い収率で得られる。
【００９６】 組成物 ＩＩＩ 重量％ α−トコフェノールアセテート ３０．００ ベヘニルアルコール ６５．００ パルミチン酸セチル ３．５０ パルミチン酸アスコルビル ０．５０ 高度分散ＳｉＯ2 １．００ この組成物を約４０〜５０℃に加熱し、熔融分散物の形
にする。この熔融物を激しく撹拌して均一にし、温度制
御容器から直接ニロ Ｐ７のニロ・アトマイザー装置に
移す。
【００９７】 装置のパラメータ： アトマイザー装置 ディスクＤ、１４，０００ｒｐｍ 供給空気温度 １１℃ 排出空気温度 １８℃ 空気の流速 ４００ｍ3／時間 生成物の流速 １５．５ｋｇ／時間、 ワトソン・マルロー・ポンプ５０２Ｓ ポンプ容量２５％ 約１０〜４５０μｍの大きさの微小球体が９０％より高
い収率で得られる。
【００９８】 組成物 ＩＶ 重量％ セラミド ＨＯ ３(R) ３．５０ ユーセリット(R) ２．５０ 待宵草油 ２５．００ ベヘニルアルコール ６３．５０ パルミチン酸セチル ４．５０ パルミチン酸アスコルビル ０．５０ 高度分散ＳｉＯ２ ０．５０ この組成物を約４０〜５０℃に加熱し、熔融分散物の形
にする。この熔融物を激しく撹拌して均一にし、温度制
御容器から直接ニロ Ｐ７のニロ・アトマイザー装置に
移す。
【００９９】 装置のパラメータ： アトマイザー装置 ディスクＤ、１４，０００ｒｐｍ 供給空気温度 ９℃ 排出空気温度 １２℃ 空気の流速 ４００ｍ3／時間 生成物の流速 １５．５ｋｇ／時間、 ワトソン・マルロー・ポンプ５０２Ｓ ポンプ容量２５％ 約１０〜４５０μｍの大きさの微小球体が９０％より高
い収率で得られる。
【０１００】 組成物 Ｖ 重量％ カフェイン １．５０ セチルステアリルアルコール ２１．００ パルミチン酸セチル ７６．５０ 高度分散ＳｉＯ2 １．５０ この組成物を約４０〜５０℃に加熱し、熔融分散物の形
にする。この熔融物を激しく撹拌して均一にし、温度制
御容器から直接ニロ Ｐ７のニロ・アトマイザー装置に
移す。
【０１０１】 装置のパラメータ： アトマイザー装置 ディスクＤ、１４，０００ｒｐｍ 供給空気温度 ９℃ 排出空気温度 １２℃ 空気の流速 ４００ｍ3／時間 生成物の流速 １５．５ｋｇ／時間、 ワトソン・マルロー・ポンプ５０２Ｓ ポンプ容量２５％ 約１０〜４５０μｍの大きさの微小球体が９０％より高
い収率で得られる。
【０１０２】
【実施例】下記実施例においては微小球体は組成物Ｉ〜
Ｖによるものである。
【０１０３】実施例 １ 水性調合物（顔に対する強壮剤） 重量％ ＰＥＧ−４０−水素化ヒマシ油 ０．８１１ ジプロピレングリコール ２．５３４ ＰＥＧ−８ １．５２１ Ｎａ3ＥＤＴＡ ０．２５３ 重合体ＪＲ １２５ ０．０２５ 組成物Ｉ ０．７５０ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ２ 水性組成物 重量％ ポリ脂肪酸エステル［セチオール（Ｃｅｔｉｏｌ）ＨＥ］ １６．０００ ＰＰＧ ３−ミリスチルエーテル ［ウィトコノール（Ｗｉｔｃｏｎｏｌ）ＡＰＭ］ １．０００ プロピレングリコール ３．０００ グリセリン ４０．０００ 組成物ＩＩ ０．５００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ３ ヒドロゲル（ポリアクリレート・ゲル） 重量％ アクリル酸重合体［カルボポール（Ｃａｒｂｏｐｏｌ）９８１］ １．０００ トリス（ヒドロキシメチルアミノ）メタン［トリス（Ｔｒｉｓ）］１．０００ グリセリン ２．０００ プロピレングリコール ２．０００ 組成物ＩＩＩ １２．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ４ 水を高度に含んだ乳液（非常に柔らかいもの） 重量％ セテアレス（Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ） ［クレモフォア（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ）Ａ２５］ ０．１００ セテアリルアルコール［ラネット（Ｌａｎｅｔｔｅ）０］ ０．４００ 白色石油ジェリー、ＤＡＢ ９ １２．５００ 鉱油、ＤＡＢ ９ １１．０００ セテアレス−６−ステアリルアルコール （クレモフォア Ａ６） ６．０００ 組成物ＩＶ １１．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ５ 水を高度に含んだ乳液 重量％ セテアレス−２５（クレモフォア Ａ２５） １．５００ セテアリルアルコール（ラネット０） ８．５００ 組成物Ｖ ８．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ６ 水を高度に含んだ乳液 重量％ セテアレス−２５（クレモフォア Ａ２５） ２．０００ セテアリルアルコール（ラネット０） ８．０００ 白色石油ジェリー、ＤＡＢ ９ １０．５００ 鉱油、ＤＡＢ ９ １０．０００ 組成物Ｉ １０．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ７ Ｏ／Ｗ型乳液 重量％ ＰＥＧ−１００−ステアレート ［アーラセル（Ａｒｌａｃｅｌ １６５）］ ５．０００ セテアリルアルコール（ラネット０） ３．０００ 鉱油、ＤＡＢ ９ ２５．０００ パラベン混合物 所望量 組成物ＩＩＩ ７．３０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ８ Ｏ／Ｗ型乳液 重量％ ポリソルベート−６０［トゥイーン（Ｔｗｅｅｎ）６０］ ３．０００ ソルビタンステアレート［アーラセル（ａｒｌａｃｅｌ）６０］ ２．０００ ステアリルアルコール（ラネット０） ３．０００ 鉱油、ＤＡＢ ９ ２５．０００ パラベン混合物 所望量 組成物ＩＶ ０．０３５ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例 ９ イオン性Ｏ／Ｗ型乳液 重量％ ステアリン酸 ５．０００ ステアリルアルコール（ラネット０） ３．０００ 鉱油、ＤＡＢ ９ ２５．０００ パラベン混合物 所望量 トリエタノールアミン １．０００ 組成物ＩＶ １７．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 実施例１０ 紫外線フィルターを含む水性分散物 重量％ 組成物ＩＩＩ ７．５００ ２−フェニルベンズイミダゾール−５−スルフォン酸 ［「ユーゾレックス（Ｅｕｓｏｌｅｘ）２３２」、メルク（Ｍｅｒｃｋ）］ ０．８００ アラントイン ２．０００ 液体ソルビトール［「カリソン（Ｋａｒｉｓｏｎ）Ｆ」、メルク］１．５００ 「カルボポール（ｃａｒｂｏｐｏｌ）９３４」 ［ビー・エフ・グッドリッチ（Ｂ．Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ）］ １．５００ トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン ２．７００ ポリプロピレングリコール １．０００ エタノール １０．０００ 香料、改良剤、添加剤、酸化防止剤、安定剤 適量 水 全体を１００．０００にする量 実施例１１ 紫外線フィルターを含む乾燥クリーム（Ｏ／Ｗ乳液） 重量％ 組成物ＩＩＩ ２．５００ ＰＥＧ−５ グリセリルステアレート ２．０００ シリコーン油 １．５００ ユーセリット(R) ０．５００ パルミチン酸イソプロピル ２．０００ Ｃ12〜Ｃ15安息香酸アルキル ２．０００ オクチルドデカノール １．０００ ブチレングリコール ２．０００ セチルアルコール ３．０００ メトキシ桂皮酸オクチル ０．５００ ＴｉＯ2 ０．２００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 この調合物はクエン酸緩衝液を用いてｐＨを５に調節し
てある。
【０１０４】実施例１２ 軽いナイト・クリーム（Ｏ／Ｗ型乳液） 重量％ 組成物ＩＩ ７．０００ 水素化したココナツ脂肪酸グリセリド ５．０００ オクチルドデカノール ４．０００ ユーセリット(R) ０．５００ シリコーン油 １．０００ Ｃ12〜Ｃ15安息香酸アルキル ４．０００ ＰＥＧ−５ステアリン酸グリセリル １．５００ ＰＥＧ−５ステアリン酸ステアリル １．５００ スクアレン ０．５００ セチルアルコール ２．０００ カルボポール９３４ ０．２００ シェーバター ２．０００ ビスアボロール ０．８００ アラントイン ０．２００ ハイヤルロン酸ナトリウム ０．１００ パンテノール １．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 この調合物はクエン酸緩衝液を用いてｐＨを５に調節す
る。
【０１０５】実施例１３ 重量％ 組成物ＩＶ ６．５００ カプリル酸／カプリル酸トリグリセリド ２．５００ 液状パラフィン ＤＡＢ ９ ３．５００ シメチコン ０．２００ パルミチン酸イソプロピル １．５００ グリセリン ３．０００ ブチレングリコール １．５００ ポリエチレングリコール １５０ ２．０００ アクリレート／Ｃ10〜Ｃ30アルキルアクリレート共重合体 ０．４００ 珪酸Ｍｇ／Ａｌ ０．４００ ポリビニルピロリドン ０．５００ ＺｎＳＯ4 ０．４００ ＮａＯＨ ０．４００ エタノール １．０００ 完全に鉱物質を除去した水 全体を１００．０００にする量 この調合物はクエン酸緩衝液を用いてｐＨを５に調節す
る。
【０１０６】本発明の主な特徴及び態様は次の通りであ
る。
【０１０７】１．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１
種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる高
度に分散したシリカ、（ｄ）随時加えられる１種または
それ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物
質、および（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の
化粧品または医薬品組成物の助剤および／または添加剤
から成る組成物。
【０１０８】２．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール５〜９０重
量％、（ｂ）１種またはそれ以上のワックス１〜９０重
量％、（ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ０〜
２０重量％、（ｄ）随時加えられる１種またはそれ以上
の化粧品または医薬品としての活性をもつ物質、および
（ｅ）必要量の１種またはそれ以上の化粧品または医薬
品組成物の助剤および／または添加剤から成る上記第１
項記載の組成物。
【０１０９】３．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール４０〜８０
重量％、（ｂ）１種またはそれ以上のワックス２〜５０
重量％、（ｃ）高度に分散したシリカ０．５〜５重量
％、（ｄ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品
または医薬品としての活性をもつ物質、および（ｅ）必
要量の１種またはそれ以上の化粧品または医薬品組成物
の助剤および／または添加剤から成る上記第１項記載の
組成物。
【０１１０】４．脂肪族アルコールはセチルアルコー
ル、ステアリルアルコール、セチル／ステアリルアルコ
ールおよびベヘニルアルコールから成る群から選ばれる
上記第１項記載の組成物。
【０１１１】５．ワックスエステルは高分子量脂肪族ア
ルコール、好ましくは炭素数が約２２以上の脂肪族アル
コールと、炭素数が約１４以上の高分子量脂肪酸とのエ
ステルから成る群から選ばれる上記第１項記載の組成
物。
【０１１２】６．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１
種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる高
度に分散したシリカ、（ｄ）随時加えられる１種または
それ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物
質、および（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の
化粧品または医薬品組成物の助剤および／または添加剤
から実質的に成る化粧品または医薬品調合物に使用され
る微小球体。
【０１１３】７．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１
種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる高
度に分散したシリカ、（ｄ）随時加えられる１種または
それ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物
質、および（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の
化粧品または医薬品組成物の助剤および／または添加剤
から実質的に成る微小球体を含む化粧品または医薬品調
合物。
【０１１４】８．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１
種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる高
度に分散したシリカ、（ｄ）溶解または分散した形で随
時存在する１種またはそれ以上の化粧品または医薬品と
しての活性をもつ物質、および（ｅ）随時加えられる１
種またはそれ以上の化粧品または医薬品組成物の助剤お
よび／または添加剤から成る熔融物を機械的に細分化
し、細分化した熔融物を固化させる上記第６項記載の微
小球体の製造法。
【０１１５】９．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐したま
たは分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ば
れる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）１
種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる高
度に分散したシリカ、（ｄ）１種またはそれ以上の化粧
品または医薬品としての活性をもつ物質、および（ｅ）
随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品または医薬
品組成物の助剤および／または添加剤から成る組成物
を、該化粧品または医薬品としての活性をもつ物質が分
解しないように安定化させるために使用する方法。
【０１１６】１０．（ａ）炭素数１６〜２２の分岐した
または分岐しないアルキルアルコールから成る群から選
ばれる１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、（ｂ）
１種またはそれ以上のワックス、（ｃ）随時加えられる
高度に分散したシリカ、（ｄ）１種またはそれ以上の化
粧品または医薬品としての活性をもつ物質、および
（ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
は医薬品組成物の助剤および／または添加剤から実質的
に成る微小球体を、該化粧品または医薬品としての活性
をもつ物質が分解しないように安定化させるために使用
する方法。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 47/44 Ｂ Ｂ０１Ｊ 13/00 Ｂ

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまた
    は分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれ
    る１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、 （ｂ）１種またはそれ以上のワックス、 （ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、 （ｄ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品としての活性をもつ物質、および （ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品組成物の助剤および／または添加剤からことを
    特徴とする成る組成物。
  2. 【請求項２】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまた
    は分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれ
    る１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、 （ｂ）１種またはそれ以上のワックス、 （ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、 （ｄ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品としての活性をもつ物質、および （ｅ）随時加えられる通常の化粧品または医薬品組成物
    の助剤および／または添加剤から実質的に成ることを特
    徴とする化粧品または医薬品組成物に使用する微小球
    体。
  3. 【請求項３】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまた
    は分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれ
    る１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、 （ｂ）１種またはそれ以上のワックス、 （ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、 （ｄ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品としての活性をもつ物質、および （ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品組成物の助剤および／または添加剤から実質的
    に成る微小球体を含むことを特徴とする化粧品または医
    薬品調合物。
  4. 【請求項４】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまた
    は分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれ
    る１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、 （ｂ）１種またはそれ以上のワックス、 （ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、 （ｄ）溶解または分散した形で随時存在する１種または
    それ以上の化粧品または医薬品としての活性をもつ物
    質、および （ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品組成物の助剤および／または添加剤から成る熔
    融物を機械的に細分化し、細分化した熔融物を固化させ
    ることを特徴とする請求項２記載の微小球体の製造法。
  5. 【請求項５】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまた
    は分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれ
    る１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、 （ｂ）１種またはそれ以上のワックス、 （ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、 （ｄ）１種またはそれ以上の化粧品または医薬品として
    の活性をもつ物質、および （ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品組成物の助剤および／または添加剤から成る組
    成物を使用することを特徴とする該化粧品または医薬品
    としての活性をもつ物質が分解しないように安定化させ
    る方法。
  6. 【請求項６】 （ａ）炭素数１６〜２２の分岐したまた
    は分岐しないアルキルアルコールから成る群から選ばれ
    る１種またはそれ以上の脂肪族アルコール、 （ｂ）１種またはそれ以上のワックス、 （ｃ）随時加えられる高度に分散したシリカ、 （ｄ）１種またはそれ以上の化粧品または医薬品として
    の活性をもつ物質、および （ｅ）随時加えられる１種またはそれ以上の化粧品また
    は医薬品組成物の助剤および／または添加剤から実質的
    に成る微小球体を使用することを特徴とする該化粧品ま
    たは医薬品としての活性をもつ物質が分解しないように
    安定化させる方法。
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