JPH06305953A - 遅延された作用物質の放出量を有する皮膚治療用の層状の系およびその製造法 - Google Patents

遅延された作用物質の放出量を有する皮膚治療用の層状の系およびその製造法

Info

Publication number
JPH06305953A
JPH06305953A JP6054018A JP5401894A JPH06305953A JP H06305953 A JPH06305953 A JP H06305953A JP 6054018 A JP6054018 A JP 6054018A JP 5401894 A JP5401894 A JP 5401894A JP H06305953 A JPH06305953 A JP H06305953A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
meth
skin
polymer
active substance
acrylate
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP6054018A
Other languages
English (en)
Inventor
Klaus Lehmann
レーマン クラウス
Hans-Ulrich Petereit
ペーテライト ハンス−ウルリヒ
Manfred Assmus
アスムス マンフレート
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Roehm GmbH Darmstadt
Original Assignee
Roehm GmbH Darmstadt
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Roehm GmbH Darmstadt filed Critical Roehm GmbH Darmstadt
Publication of JPH06305953A publication Critical patent/JPH06305953A/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
    • A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
    • A61K9/7061—Polyacrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/16—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
    • A61L15/42—Use of materials characterised by their function or physical properties
    • A61L15/44—Medicaments
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00—Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/16—Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
    • A61L15/42—Use of materials characterised by their function or physical properties
    • A61L15/58—Adhesives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
    • A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
    • A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action
    • A61L2300/418—Agents promoting blood coagulation, blood-clotting agents, embolising agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
    • A61L2300/40—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a specific therapeutic activity or mode of action
    • A61L2300/432—Inhibitors, antagonists
    • A61L2300/434—Inhibitors, antagonists of enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61L—METHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2300/00—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices
    • A61L2300/60—Biologically active materials used in bandages, wound dressings, absorbent pads or medical devices characterised by a special physical form
    • A61L2300/602—Type of release, e.g. controlled, sustained, slow

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】 【目的】 ポリ（メト）アクリレートの選択された混合
物の溶融および塗布によって製造される皮膚または粘膜
に接しての作用物質の放出のための医薬品。 【構成】 ポリ（メト）アクリレートの混合物は、官能
基を有する（メト）アクリル重合体からなる、溶融液か
ら製造される層および混合成分１および僅少量の官能基
を有し、流動挙動を調整する混合成分２からなる。 【効果】 作用物質および他の助剤、例えば可塑剤、浸
透促進剤等を有する重合体成分の調節によって、皮膚に
接しての作用物質の放出量を制御し、治療に適した放出
プロフィールが達成される。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚への作用物質の放
出量が重合体によって制御されている、皮膚の上への施
与のために設けられた、皮膚に作用しかつ経皮作用する
治療系に関する。
【０００２】
【従来の技術】皮膚に接してかまたは皮膚を通しての作
用物質の調節されかつ連続的な放出のためには、常法に
よれば、医薬含有層および支持フィルムまたは物質組織
（Stoffgewebe）を有する接着材料が、多層状の調剤に
処方されているような膏薬が使用される。
【０００３】接着材料としては、皮膚の上での平面状の
可撓性支持体の固定のために、感圧性の皮膚用粘着剤が
使用される。皮膚用粘着剤を用いた場合には、作用物質
含有の支持体、例えば創傷用硬膏または医療用粘着硬膏
を皮膚に堅固にかつ永続的に弾性的に固定することがで
きるにすぎない。該支持体は、局所的または経皮的に作
用する、皮膚上に付着する作用物質含有の層、即ち、局
所的または全身系的な製薬学的作用物質を有する医薬品
の構成にも適当である。有利に、前記医薬剤形は、デポ
ー製剤として、作用物質の遅延された放出、ひいてはよ
り長い持続作用のために使用することができる。
【０００４】一般に、この種の皮膚または経皮系は、多
くの層から構成される：支持フィルム、医薬品を有する
デポー層、拡散を制御する層、皮膚の上に付着する層お
よび使用の前に剥がされる被覆フィルム。しかしなが
ら、製造の簡略化のために、しばしば、僅かな層を塗布
し、かつ多くの層の機能を１つの層、最も簡単な場合に
は、皮膚の上に付着するかあるいはまた作用物質を含有
するような１つだけの層に合わせることが望まれる。従
って、支持フィルムおよび被覆フィルムは、包装の機能
だけを有する。
【０００５】皮膚用粘着剤の製造のためには、天然また
は合成に由来する粘着性の重合体が使用される。皮膚の
上に固着可能な合成重合体としては、被膜形成性ポリ
（メト）アクリレートが、その製造によって可能な大き
な性質変更により、既に久しく皮膚用粘着剤としておよ
び経皮用治療系として公知である。
【０００６】ドイツ連邦共和国特許出願公開第３６１２
３０５号明細書には、溶液または分散液中の自体公知の
抗乾癬作用物質および被膜形成性重合体からなる、乾癬
の局所的および刺激の少ない治療のための医薬品が記載
されており、該医薬品から、当該の皮膚の部位への塗布
後に、治療作用を有する被膜が形成される。
【０００７】欧州特許出願公開第０３９４９５６号明細
書の記載からは、陰イオン性の（メト）アクリレート共
重合体が公知であり、欧州特許出願公開第０４１５０５
５明細書の記載からは、陽イオン性の（メト）アクリレ
ート共重合体が公知であり、これらの共重合体は、該共
重合体の水に溶解した塩の形で、同様の方法で皮膚用粘
着剤の形成のために、創傷用硬膏に適しておりかつ経皮
的に作用する皮膚に施与するために設けられた医薬品の
形成に適している。
【０００８】ドイツ連邦共和国特許明細書第ＤＥ−Ｃ３
２０８８５３号には、製薬学的作用物質を接着物質中で
の溶解度に相応する濃度よりも高い濃度で含有し、前記
混合物が作用物質を透過することができるような重合体
被膜上に塗布されている、自己粘着性の材料によって皮
膚に付着するための製薬学的複合調剤の特許の保護が請
求されている。それによれば、粘着性の性質、認容性、
溶解度および放出能に関する要求は、アクリル共重合体
によって最も良好に充足される。アクリル共重合体と
は、有利に、アルキル基中で、平均して少なくとも４個
の炭素原子を有するアルキルアクリレートまたはアルキ
ルメタクリレートを少なくとも５０重量％有する共重合
体である。該共重合体は、作用物質を有する溶液とし
て、経皮用治療系に調製される。
【０００９】ポリ（メト）アクリレートは、その良好な
皮膚認容性により、皮膚用の医薬剤形のために卓越した
助剤である。有機溶液の形での使用は、溶剤の引火性お
よび毒性並びに著しく工業的かつ組織的な出費のため
に、取扱者の保護および溶剤の廃棄物処理に結び付けら
れている。水性分散液は、危険なしに取扱うことができ
るが、しかし、乾燥することは、高いエネルギー費、慎
重に制御された乾燥方法、ひいては同様に複雑な工業的
装置を必要とする。更に、使用可能な分散液は、微生物
の増殖に対して敏感であり、限定的にのみ貯蔵安定性で
あり、作用物質の添加の際に凝集する可能性があり、か
つ医薬剤形の機能および該医薬剤形の貯蔵安定性、並び
に皮膚上に対する認容性を著しく損ないうる乳化剤を含
有する。
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】本発明には、上記によ
る課題が課された。
【００１１】
【課題を解決するための手段】ところで、ポリ（メト）
アクリレートの選択された混合物の溶融および塗布によ
って、簡単な方法で、皮膚または粘膜に接して放出させ
るための医薬品を調製できることが見出された。ところ
で、重合体成分を作用物質および他の助剤、例えば可塑
剤、浸透促進剤等と同調させることによって、皮膚に接
しての作用物質の放出量を制御し、治療に適した放出プ
ロフィールを達成させることが可能である。
【００１２】この重合体混合物成分は、２つの本質的な
視点により選択される： １．官能基を有する（メト）アクリル重合体による作用
物質の放出量の影響 ２．官能基を有していないかまたは官能基の僅少量だけ
を有するポリ（メト）アクリレートによる溶融挙動およ
び流動挙動の影響。可塑剤は、場合によっては溶融温度
の低下および溶融粘度の減少のために付加的に必要とさ
れる。
【００１３】本発明は、１つまたはそれ以上の層がポリ
（メト）アクリレートの混合物から構成されかつ溶融液
から製造され、混合成分１が官能基を有する（メト）ア
クリル重合体からなり、混合成分２が流動挙動を調節し
かつ官能基の僅少量だけを有することによって特徴付け
られる、少なくとも１つの製薬学的作用物質を有する遅
延された作用物質放出量を有する層状の皮膚用治療系に
関する。
【００１４】重合体の混合物成分は、一方が官能基を有
しかつ系との相互作用によって作用物質の放出量が影響
を及ぼされうる、（メト）アクリレートを基礎とする被
膜形成性重合体であり、他方が本質的に官能基を有する
単量体の多くとも僅少量だけを有する（メト）アクリル
酸のＣ1〜Ｃ12アルキルエステルから形成され、かつ重
合体の粘着層の溶融挙動および流動挙動を調節する（メ
ト）アクリレートを基礎とする重合体である。
【００１５】本発明により使用された重合体の分子量
は、１００００〜２００００００ｇ／モルである。
【００１６】重合体混合物の溶融温度の低下および溶融
粘度の減少のために、場合によってはなお低分子量の可
塑剤を添加することができる。
【００１７】また、製薬学的助剤、例えば浸透促進剤ま
たは浸透抑制剤、保存剤、着色剤等の添加も可能であ
る。
【００１８】本発明の実施 （１）本発明による作用物質含有皮膚用粘着剤の製造の
ために、官能基を有するポリ（メト）アクリレートとし
て、例えば医薬品の被覆のために、オイドラギット（Ｅ
ｕｄｒａｇｉｔ）（登録商標）として知られたアクリル
樹脂が使用される。前記重合体は、メタクリルエステル
およびアクリルエステル並びに場合によっては他のビニ
ル単量体と、官能基を有する単量体との共重合体であ
り、このことによって、この重合体は陽イオン性、陰イ
オン性または親水性の性質を有する。官能性の重合体の
組成物は、該組成物から形成された被膜が実際に乾燥し
かつ硬化しているが、しかし、脆くはないようなもので
なければならない。前記の性質の形成により、ＤＩＮ５
３４４５による動力学的ガラス転移温度(またはＴ
g(dym)のＴmaxとしても)が、−１０ないし１００℃、好
ましくは１０〜６０℃の範囲内にあるような重合体被膜
が示される。官能性の性質を（メト）アクリレート重合
体にもたらすコモノマーは、例えば陰イオン性の重合体
のためにはアクリル酸、メタクリル酸、マレイン酸であ
り、或いは陽イオン性の重合体のためにはＮ−ジメチル
アミノ−エチルメタクリレートまたは−アクリレート、
Ｎ−［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロ
ピル］−メタクリルアミドであり、或いは親水性の性質
の重合体のためには２−ヒドロキシエチル（メト）アク
リレート、２−ヒドロキシプロピル（メト）アクリレー
トおよびトリメチルアンモニウム−エチル−（メト）ア
クリレートクロリドである。
【００１９】本発明により使用すべき官能性のポリ（メ
ト）アクリレートの製造は、公知方法により、例えば常
用の、塊状重合、溶液重合または乳化（分散液）重合に
よって行われる。重合体混合物の調製のために、重合体
は、固体として、約０．１〜０．５ｍｍの粒径を有する
粒状物もしくは粉末の形で使用され、このために、重合
後に、例えば陽イオン性の共重合体であるような、例え
ば押出しされた塊状重合体の造粒によって取得されるか
または例えば酸基含有陰イオン性ポリ（メト）アクリレ
ートのような約５０〜５００μの粒度を有する乳化重合
体の噴霧乾燥または凍結乾燥によって取得されるかまた
は重合体溶液の蒸発もしくは沈殿によって取得される。
【００２０】官能基を有するポリ（メト）アクリレート
の例は、次のものである： 三級アミノ基を有する、単量体単位約５０重量％を有す
る共重合体：Ｅｕｄｇｒａｇｉｔ Ｅ１００（登録商
標） 四級アンモニウム基約１０％を有する共重合体：Ｅｕｄ
ｒａｇｉｔ ＲＳ １００（登録商標） カルボン酸基を有する、単量体単位約５０重量％を有す
る共重合体：Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｌ １００−５５（登
録商標）もしくはＥｕｄｒａｇｉｔ Ｌ１００（登録商
標） カルボン酸基を有する、単量体単位約３０重量％を有す
る共重合体：Ｅｕｄｒａｇｉｔ Ｓ １００（登録商
標） カルボン酸基を有する、単量体単位約７０重量％を有す
る共重合体：ＥＵＤＩＳＰＥＲＴ（登録商標） メタクリル酸１０重量％以上を有する、メチルアクリレ
ートとブチルアクリレートとの共重合体 ヒドロキシアルキル（メト）アクリレートを有する共重
合体。
【００２１】（２）本発明による混合物の場合に、溶融
挙動および流動挙動並びに新規の皮膚用および経皮用の
治療系の粘着を可能にする、官能基を有していないかま
たは官能基の僅少量を有する重合体は、ポリ（メト）ア
クリレートであり、そのＤＩＮ５３４４５による動力学
的ガラス転移温度は、−７０ないし約８０℃である。ガ
ラス転移温度が−５０ないし＋７０℃の範囲内、有利に
＋１０ないし７０℃の範囲内にあるようなポリ（メト）
アクリレートは特に有利である。
【００２２】この種の重合体の例は、次のものである：
好ましくはエチルアクリレート３０重量％以上を有す
る、エチルアクリレートとメチルメタクリレートとから
なる共重合体。
【００２３】トリメチルアンモニオエチルメタクリレー
トクロリド約５％を有する、エチルアクリレートとメチ
ルメタクリレートとからなる共重合体。
【００２４】メチルアクリレートとメチルメタクリレー
トとの共重合体。
【００２５】メチルメタクリレートと、ブチル（メト）
アクリレートおよび／または２−エチルヘキシルメタク
リレートとの共重合体。
【００２６】（３）皮膚上に施与された治療系からの放
出量が、（１）および（２）からの重合体組合せ物によ
って制御されているような皮膚用および経皮用の作用物
質は、その物理的化学的性質に基づいて、作用部位にお
いて、治療学的に有効な濃度を構成する状態でなければ
ならない。皮膚用の治療剤は、しばしば、より深い皮膚
層中への医薬品分子の浸入を必要とする。全身系的な作
用のために、皮膚、殊に角質層の完全な通過は、必要な
ものであり、その結果、医薬品は、血行路中への吸収後
に体内に分布される。本発明による加工のためには、医
薬品は、十分な熱安定性を、少なくとも５０℃で有して
いなければならない。例えば、就中、ドイツ連邦共和国
特許出願公開第Ｃ３２０８８５３号明細書および膨大な
文献の記載から公知である。
【００２７】（Ｉ）コルチコステロイド、例えばヒドロ
クロチゾン（ｈｙｄｏｒｏｋｏｒｔｉｓｏｎ）、プロド
ニゾロン（Ｐｒｅｄｎｉｓｏｌｏｎ）、β−メタゾン
（Ｂｅｔａｍｅｔｈａｓｏｎ）。
【００２８】（ＩＩ）鎮痛性、炎症抑制剤、例えばイブ
プロフェン、ケトプロフェン、フェンタニル。
【００２９】（ＩＩＩ）抗高血圧剤、例えばクロニジン
およびカリクレイン。
【００３０】（ＩＶ）抗生物質、例えばクロラルフェニ
コール、ネオマイシン。
【００３１】（Ｖ）麻酔薬、例えばリドカイン。
【００３２】（ＶＩ）殺菌剤、例えばクロトリマゾー
ル。
【００３３】（ＶＩＩ）ビタミンおよび誘導体、例えば
ビタミンＡの酸、コレカルシフェロール。
【００３４】（ＶＩＩＩ）抗癩癇薬、例えばニトラゼパ
ン（Ｎｉｔｒａｚｅｐａｍ）。
【００３５】（ＩＸ）冠状動脈拡張剤、例えばニトログ
リセリン、イソソルバイトジニトレート（Ｉｓｏｓｏｒ
ｂｉｄｄｉｎｉｔｒａｔ）。
【００３６】（Ｘ）抗ヒスタミン剤、例えばジフェンヒ
アドラミン塩酸塩。
【００３７】（ＸＩ）抗乾癬作用物質、例えばジトラノ
ール。
【００３８】（ＸＩＩ）その他の作用物質、例えばニコ
チン。
【００３９】（ＸＩＩＩ）ホルモン、例えばオストラジ
オール、テストステロン。
【００４０】（ＸＩＶ）抗嘔吐剤、例えばスコポラミン
の塩。
【００４１】治療系中には、若干の作用物質または作用
物質の組合せ物が含有されていてもよい。系中での該作
用物質の量は、重合体混合物に対して、０．２〜５０重
量％、好ましくは０．５〜２０重量％である。
【００４２】（４）必要な場合には、成分（１）、
（２）および（３）からの混合物に、更に別の助剤、例
えば可塑剤、浸透促進剤、例えばラウロカプラム、ＤＭ
ＳＯまたはＤＭＦ、触媒物質、例えばサリチル酸、尿素
あるいはまた微粉末の形での、例えばＳｉＯ2またはＣ
ａＣＯ3からの充填剤を添加してもよい。
【００４３】支持薄膜は、好ましくは５０〜５００μｍ
の厚さを有していてもよい。該支持薄膜は、例えばＰ
Ｐ、ＰＥ、ＰＶＣ、ポリエステル、ポリウレタンまたは
ポリメタクリレートのような常用の重合体あるいはまた
アルミニウムからなる。機械的安定性は、一方では問題
のない被覆を可能にし、他方では皮膚上での貼付の際に
十分な可撓性を保証しなければならない。この薄膜は、
しばしば皮膚の色に着色されている。必要な場合には、
支持薄膜自体が、既に一層構造、例えば重合体／アルミ
ニウム組合せ物を、支持体中への作用物質の浸入を阻止
するために有していていもよいかまたは支持体上での作
用物質／重合体マトリクスの付着の改善のための一次被
覆を有していてもよい。
【００４４】使用の前に除去される分離薄膜は、原則的
に、同じ材料からなる。
【００４５】付着を減少させる被覆、例えば珪素化合物
は、簡単な分離を実現する。
【００４６】本質的に粉末状の成分（１）、（２）、
（３）および場合によっては（４）は、混練機中で、僅
かな圧力下に良好に混合され、５０〜２００℃、殊に８
０〜１２０℃の温度に加熱され、かつ溶融した物質が支
持薄膜上に塗布され、この場合、１０〜６００μｍ、就
中、５０〜３００μｍの作用物質含有の重合体層の厚さ
に調節される。支持体としては、常用の平面状の支持
体、例えばプラスチックまたは金属、特にアルミニウム
からなる薄膜と同様に、編織布または紙が使用される。
【００４７】官能基を有するポリ（メト）アクリレート
を有する本発明により製造された治療用の系は、皮膚に
接して作用物質の制御された放出量を実現しかつ皮膚を
通して浸入する作用物質の場合には皮膚を通しての該作
用物質の吸収をも実現する。低いガラス転移温度を有す
るポリ（メト）アクリレートとの組合せ物は、感圧性の
皮膚用接着剤の性質をも有することができるような溶融
能を有する治療用の処方物を、簡単な方法で製造するこ
とができるようにする。
【００４８】
【実施例】
例 １ 作用物質および重合体の予備混合物を、水５ｍｌ中に懸
濁させたプレドニゾロン１００ｍｇと、同じ重量部のメ
タクリル酸およびエチルアクリレートから製造された重
合体粉末５ｇと、７：３の重量比でのエチルアクリレー
トおよびメチルメタクリレートから製造された３０％の
水性重合体分散液５ｍｌとの撹拌によって製造した。こ
の予備混合物を、４０℃で乾燥させて被膜にし、かつ１
４０℃で溶融させた。柔軟で混練可能な物質が生成す
る。プレドニゾロン約３２ｍｇを含有する４×４ｃｍお
よび厚さ０．６ｍｍの被膜片から、試験管内での作用物
質を、ＵＳＰ(＝United States Pharmacopeia USP XXII
１９９０、第１５８１頁、Transdermal Delivery Sys
tems、General Drug Release Standards、Apparatus3 P
addle over disk．)による放出装置中で、ｐＨ６．８の
リン酸塩緩衝液を使用しながら、以下のようにして、次
のそれぞれの時間後に遅延させて放出する： 作用物質の放出量 ％ １時間 １３％ ２時間 ２０％ ３時間 ２８％ ２３時間 ６２％ ２８時間 ７４％ 例 ２ 予備混合物を、水３ｍｌ中に懸濁させたプレドニゾロン
１００ｍｇと、７：３の重量比でのエチルアクリレート
およびメチルメタクリレートから製造された３０％の水
性重合体分散液５ｍｌと、８：２の重量比でのメタクリ
ル酸およびメチルアクリレートから製造された３０％の
重合体分散液５ｍｌとの撹拌によって製造した。この予
備混合物を、４０℃で乾燥させ、かつ１２０℃で溶融さ
せた。４×４ｃｍおよび厚さ０．３ｍｍの薄膜片から、
作用物質の以下の放出を、例１に記載されたＵＳＰ法に
より、次のそれぞれの時間後に行った： 作用物質の放出量 ％ １時間 ２５％ ２時間 ３８％ ３時間 ４５％ ５時間 ５５％ ２４時間 ６６％ ４８時間 ７２％ 例 ３ 例２と同様に行ったが、しかし、メタクリル酸およびメ
チルアクリレートから製造された重合体分散液は、９：
１の前記単量体の重量比を有していた。プレドニゾロン
を、明らかにより迅速に、詳細には以下のようにして、
次のそれぞれの時間後に放出した： 作用物質の放出量 ％ １時間 １１％ ２時間 ２０％ ３時間 ２５％ ５時間 ３５％ ２４時間 ５８％ ４８時間 ７１％ 例 ４ この実施例を、例２と同様に実施したが、ケトプロフェ
ン１００ｍｇを、プレドニゾロンの代りに作用物質とし
て使用した。ＵＳＰによる試験管内の作用物質の放出量
（例１と同様）は、それぞれの時間後に以下の通りであ
った： 作用物質の放出量 ｍｇ １時間 ８．３ｍｇ ２時間 ９．９ｍｇ ４時間 １０．９ｍｇ ２４時間 １１．２ｍｇ ４８時間 １１．８ｍｇ 例 ５ この実施例を、例３と同様に実施したが、同様に、ケト
プロフェン１００ｍｇをプレドニゾロンの代りに使用し
た。ＵＳＰによる試験管内の作用物質の放出量（例１と
同様）は、それぞれの時間後に以下の通りであった： 作用物質の放出量 ｍｇ １時間 ３．５ｍｇ ２時間 ５．４ｍｇ ４時間 ９．０ｍｇ ２４時間 １４．４ｍｇ ４８時間 １７．０ｍｇ 例 ６ ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ １００（登録商標）１９６ｇお
よびＰＬＡＳＴＯＩＤＢ（登録商標）１９６ｇを、クエ
ン酸トリエチル１５６ｇと一緒に、混練機中で約１２０
℃に加熱し、かつ均一に混和する。清澄で低粘稠な物質
が生成する。前記重合体混合物４５０ｇに、ケトプロフ
ェン５０ｇを添加し、かつ均一に分布させる。
【００４９】引続き、前記溶融液を５０μｍのアルミ箔
上で分布させて１．９ｍｍの厚さの層にし、かつ凝固す
るまで冷却する。
【００５０】打ち抜きによって、直径約４．４ｃｍおよ
び個々の投与量当たりケトプロフェン約２８５ｍｇを有
する円形の硬膏が得られる。試験管内での放出量の測定
を、ＵＳＰ XXII、第１５８２頁、方法４（円筒形）に
より、ｐＨ６．８のリン酸塩緩衝液中で行い、以下の値
を（開始時の作用物質負荷に対して）生じた： １時間 ： １３．０％ ３時間 ： ２４．５％ ６時間 ： ４１．０％ １２時間 ： ５９．８％ １８時間 ： ９１．１％ ２４時間 ： ９６．８％ 例 ７ ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｅ １００（登録商標）１６６．６
ｇおよび ＥＵＤＲＡＧＩＴ ＲＳ １００（登録商
標）１６６．６ｇを、クエン酸トリエチル１３３．３ｇ
と一緒に、加熱可能な混練機中で、約１２０℃で均一に
混和する。得られた清澄で低粘稠な溶融液４５０ｇ中
に、ケトプロフェン５０ｇを均一に分布させ、かつ、前
記物質を約５０μｍの厚さのアルミ箔上に塗布して１．
９ｍｍの厚さの層にする。
【００５１】凝固後に、直径４．４ｃｍを有する円形の
硬膏を打ち抜きする。それぞれ個々の投与量は、ケトプ
ロフェン２８５ｍｇを含有している。試験管内での医薬
の放出量を、ＵＳＰ XXII、第１５８２頁、方法４（円
筒形）により、ｐＨ６．８のリン酸塩緩衝液中で測定
し、かつ以下の値を（開始時の作用物質負荷に対して）
生じた： １時間 ： ９．１％ ３時間 ： １６．７％ ６時間 ： ２３．３％ １２時間 ： ３５．９％ １８時間 ： ４４．７％ ２４時間 ： ５１．２％ 例 ８ 例７に記載のケトプロフェン／重合体混合物を、約１２
０℃で、ドクターナイフを用いてアルミ箔（厚さ５０μ
ｍ）上に伸展して、３００μｍの厚さの層にし、冷却後
に打ち抜きする。それぞれ個々の投与量は、ケトプロフ
ェン４５ｍｇを含有している。
【００５２】例７に記載の作用物質放出量の測定は、以
下の値を生じた： １時間 ： ３１．３％ ３時間 ： ６６．６％ ６時間 ： ７８．３％ １２時間 ： ８８．６％ １８時間 ： ９０．３％ ２４時間 ： ９１．０％ 例 ９ ＥＵＤＲＡＧＩＴ Ｌ １００（登録商標）１６６．６
ｇと、ＥＵＤＲＡＧＩＴ ＲＳ １００（登録商標）１
６６．６ｇとクエン酸トリエチル１６６．６ｇとからな
る混合物を、例７により後加工し、かつ分析する。試験
管内での作用物質放出量の測定は、以下の値を生じた： １時間 ： ２．９％ ３時間 ： ５．７％ ６時間 ： １０．３％ １２時間 ： １８．４％ １８時間 ： ２２．８％ ２４時間 ： ２９．４％ 例 １０ 例９に記載の重合体の作用物質混合物を、例８に相応し
て後加工し、かつ分析し、以下の結果を得る。
【００５３】 １時間 ： １３．６％ ３時間 ： ２８．９％ ６時間 ： ４０．７％ １２時間 ： ５０．０％ １８時間 ： ５２．４％ ２４時間 ： ５３．３％ 例 １１ 例９に記載のケトプロフェン硬膏を、作用物質放出に関
して、ｐＨ５．５で、例７に記載されている装置中で分
析する。この結果は、以下の通りである： １時間 ： １．６％ ３時間 ： １．９％ ６時間 ： ２．５％ １２時間 ： ３．１％ １８時間 ： ３．９％ ２４時間 ： ５．２％ 例 １２ 例１０に記載のケトプロフェン硬膏を、例１１により、
ｐＨ５．５で分析する。作用物質放出は、より迅速に行
われる： １時間 ： ７．１％ ３時間 ： ９．６％ ６時間 ： １２．５％ １２時間 ： １６．１％ １８時間 ： １９．１％ ２４時間 ： ２１．８％
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 マンフレート アスムス ドイツ連邦共和国 ビッケンバッハ エル プセンガッセ ９

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 少なくとも１つの製薬学的作用物質を有
    する遅延された作用物質の放出量を有する皮膚治療用の
    層状の系において、１つまたはそれ以上の層がポリ（メ
    ト）アクリレートの混合物から構成されており、溶融液
    から製造され、混合成分１が官能基を有する（メト）ア
    クリル重合体からなり、混合成分２が流動挙動を調節
    し、官能基を有していないかまたは僅少量だけを有して
    いることを特徴とする、皮膚治療用の層状の系。
  2. 【請求項２】 混合成分２の重合体が、本質的に（メ
    ト）アクリル酸のＣ1〜Ｃ12アルキルエステルから構成
    されておりかつ−７０ないし＋８０℃、好ましくは＋１
    ０〜７０℃のＤＩＮ５３４４５によるガラス転移温度を
    有するポリ（メト）アクリレートである、請求項１に記
    載の皮膚治療用の系。
  3. 【請求項３】 官能基を有するポリ（メト）アクリレー
    トが、アミノ基もしくはアンモニウム基を有する陽イオ
    ン性重合体である、請求項１または２に記載の皮膚治療
    用の系。
  4. 【請求項４】 官能基を有するポリ（メト）アクリレー
    トが、カルボキシル基もしくはカルボキシレート基を有
    する陰イオン性重合体である、請求項１または２に記載
    の皮膚治療用の系。
  5. 【請求項５】 官能基を有するポリ（メト）アクリレー
    トが、アルコール系ヒドロキシル基を有する非イオン性
    の重合体である、請求項１または２に記載の皮膚治療用
    の系。
  6. 【請求項６】 重合体−作用物質系が、更に低分子量の
    可塑剤を含有する、請求項１から５までのいずれか１項
    に記載の皮膚治療用の系。
  7. 【請求項７】 請求項１から６までのいずれか１項に記
    載の皮膚治療用の系を製造するための方法において、重
    合体成分の固体、作用物質および場合によっては他の添
    加剤を混合し、該混合物を加熱して溶融液にし、かつ溶
    融材料からなる治療系を、投与の前に除去されるよう
    な、場合によってはそのまま存在する支持体または保護
    フィルム上で、薄層としての該材料を分布によって調製
    することを特徴とする、皮膚治療用の系の製造法。
JP6054018A 1993-03-27 1994-03-24 遅延された作用物質の放出量を有する皮膚治療用の層状の系およびその製造法 Pending JPH06305953A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE4310012A DE4310012A1 (de) 1993-03-27 1993-03-27 Dermales therapeutisches System aus einer schmelzfähigen Poly(meth)acrylat-Mischung
DE4310012.0 1993-03-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH06305953A true JPH06305953A (ja) 1994-11-01

Family

ID=6484031

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP6054018A Pending JPH06305953A (ja) 1993-03-27 1994-03-24 遅延された作用物質の放出量を有する皮膚治療用の層状の系およびその製造法

Country Status (7)

Country Link
US (1) US5730999A (ja)
EP (1) EP0617972B1 (ja)
JP (1) JPH06305953A (ja)
AT (1) ATE244582T1 (ja)
DE (2) DE4310012A1 (ja)
ES (1) ES2199222T3 (ja)
HU (1) HU221117B1 (ja)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002515424A (ja) * 1998-05-15 2002-05-28 シュバルツ ファルマ アクチェンゲゼルシャフト ペルゴリド含有経皮吸収治療システム（ｔｔｓ）
JP2002534460A (ja) * 1999-01-14 2002-10-15 エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー モルヒネ又はモルヒナン型アルカロイドの有機酸付加塩を含む自己粘着性基質による経皮吸収治療システム
JP2018188420A (ja) * 2017-04-28 2018-11-29 日東電工株式会社 経皮吸収型製剤

Families Citing this family (70)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4403487C2 (de) * 1994-02-04 2003-10-16 Lohmann Therapie Syst Lts Arznei-Pflaster mit UV-vernetzbaren Acrylat-Copolymeren
DE19713141A1 (de) * 1996-03-29 1997-10-30 Labtec Gmbh Transdermales System mit Melatonin
KR100213465B1 (ko) * 1996-11-01 1999-08-02 최좌진 케토프로펜 패취 조성물
DE19653606A1 (de) * 1996-12-20 1998-06-25 Roehm Gmbh Haft- und Bindemittel aus (Meth)acrylatpolymer, organischer Säure und Weichmacher
DE19653605C2 (de) * 1996-12-20 2002-11-28 Roehm Gmbh Haft- und Bindemittel für dermale oder transdermale Therapiesysteme und dessen Verwendung zur Herstellung eines transdermalen Therapiesystems
DE19654468C1 (de) * 1996-12-27 1998-01-22 Lohmann Therapie Syst Lts Extrem flexibles, dermal oder transdermal wirkendes Pflaster und Verfahren zu seiner Herstellung
DE19728516C2 (de) * 1997-07-04 1999-11-11 Sanol Arznei Schwarz Gmbh TTS zur Verabreichung von Levonorgestrel und gegebenenfalls Estradiol
DE19728517C2 (de) * 1997-07-04 1999-11-11 Sanol Arznei Schwarz Gmbh TTS zur Verabreichung von Sexualsteroidhormonen und Verfahren zu seiner Herstellung
DE29823343U1 (de) * 1998-03-20 1999-07-15 Schwarz Pharma Ag, 40789 Monheim Transdermales Therapeutisches System (TTS) Oxybutynin enthaltend
DE19825499C2 (de) 1998-06-08 2003-07-17 Beiersdorf Ag Wirkstoffhaltige Pflaster
DE19828273B4 (de) * 1998-06-25 2005-02-24 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermales therapeutisches System, enthaltend Hormone und Kristallisationsinhibitoren
DE19828274C2 (de) * 1998-06-25 2002-11-28 Rottapharm Bv Transdermales therapeutisches System, enthaltend Hormone und Kristallisationsinhibitoren
DE19830651A1 (de) * 1998-07-09 2000-01-13 Lohmann Therapie Syst Lts Steroidhaltiges Pflaster, Verfahren zu seiner Herstellung und Verwendung
DE19918435A1 (de) * 1998-07-23 2000-01-27 Roehm Gmbh Überzugs- und Bindemittel für orale oder dermale Arzneiformen
DE19834496B4 (de) * 1998-07-31 2004-02-26 Beiersdorf Ag Verbesserte Freisetzung von Ibuprofen aus Heißschmelzklebemassen in wirkstoffhaltigen Pflastern durch Zusatz von pharmazeutischen Hilfsstoffen und Verwendung von Hilfsstoffen zur Verbesserung der Freisetzung von Ibuprofen
IT1302638B1 (it) * 1998-10-09 2000-09-29 A C R Applied Coating Res Sa Cerotti transdermici a base di cumarina o meliloto
DE10220470A1 (de) * 2002-04-30 2003-11-20 Roehm Gmbh ph-sensitives Polymer
US20030170195A1 (en) * 2000-01-10 2003-09-11 Noven Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for drug delivery
AU3470600A (en) † 1999-01-14 2000-08-01 David Houze Compositions and methods for drug delivery
IL144729A0 (en) * 1999-02-05 2002-06-30 Cipla Ltd Topical sprays
DE19918106A1 (de) 1999-04-22 2000-10-26 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermales therapeutisches System mit neutralisierten Acrylathaftklebern
DE19922662C1 (de) * 1999-05-18 2000-12-28 Sanol Arznei Schwarz Gmbh Transdermales therapeutisches System (TTS) Tolterodin enthaltend
US6962691B1 (en) 1999-05-20 2005-11-08 U & I Pharmaceuticals Ltd. Topical spray compositions
US20050152958A1 (en) * 2000-07-05 2005-07-14 Gunter Cordes Ketoprofen patch delivery system
DE10032537A1 (de) * 2000-07-05 2002-01-31 Labtec Gmbh Dermales System, enthaltend 2-(3-Benzophenyl)Propionsäure
US20050118247A1 (en) * 2000-07-05 2005-06-02 Gunter Cordes Method of making ketoprofen patch delivery system
ATE478932T1 (de) 2000-07-07 2010-09-15 Av Topchiev Inst Petrochemical Herstellung von hydrophilen druckempfindlichen klebstoffen mit optimalen hafteigenschaften
USRE44145E1 (en) 2000-07-07 2013-04-09 A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis Preparation of hydrophilic pressure sensitive adhesives having optimized adhesive properties
WO2002024157A2 (en) * 2000-09-19 2002-03-28 National Starch And Chemical Investment Holding Corporation Acryl adhesive useful in transdermal drug delivery systems
US20020119187A1 (en) * 2000-09-29 2002-08-29 Cantor Adam S. Composition for the transdermal delivery of fentanyl
WO2002060417A1 (de) * 2001-01-29 2002-08-08 Röhm GmbH & Co. KG Lagerstabiles haft- und bindemittel für pharmazeutische anwendungen
DE10107663B4 (de) * 2001-02-19 2004-09-09 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Testosteronhaltiges transdermales therapeutisches System, Verfahren zu seiner Herstellung und seine Verwendung
PL200270B1 (pl) * 2001-02-27 2008-12-31 Roehm Gmbh Sposób wytwarzania środka powlekającego i wiążącego, środki wytwarzane tym sposobem, postać leku zawierająca taki środek oraz zastosowanie środków
US20050208117A1 (en) * 2001-03-16 2005-09-22 Venkatraman Subramanian S Transdermal administration of fentanyl and analogs thereof
DE20221397U1 (de) * 2001-03-16 2005-10-20 Alza Corp., Mountain View Transdermal-Pflaster zum Verabreichen von Fentanyl
DE20221841U1 (de) * 2001-03-16 2008-05-21 Alza Corp., Mountain View Transdermal-Pflaster zum Verabreichen von Fentanyl
US8840918B2 (en) * 2001-05-01 2014-09-23 A. V. Topchiev Institute of Petrochemical Synthesis, Russian Academy of Sciences Hydrogel compositions for tooth whitening
US6803420B2 (en) * 2001-05-01 2004-10-12 Corium International Two-phase, water-absorbent bioadhesive composition
US8728445B2 (en) 2001-05-01 2014-05-20 A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis, Russian Academy Of Sciences Hydrogel Compositions
US8541021B2 (en) * 2001-05-01 2013-09-24 A.V. Topchiev Institute Of Petrochemical Synthesis Hydrogel compositions demonstrating phase separation on contact with aqueous media
US20050113510A1 (en) 2001-05-01 2005-05-26 Feldstein Mikhail M. Method of preparing polymeric adhesive compositions utilizing the mechanism of interaction between the polymer components
US8206738B2 (en) 2001-05-01 2012-06-26 Corium International, Inc. Hydrogel compositions with an erodible backing member
US20050215727A1 (en) 2001-05-01 2005-09-29 Corium Water-absorbent adhesive compositions and associated methods of manufacture and use
DE10141652B4 (de) * 2001-08-24 2011-04-07 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermales therapeutisches System auf der Basis von Polyacrylat-Haftklebern ohne funktionelle Gruppen und seine Verwendung
DE10141650C1 (de) 2001-08-24 2002-11-28 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermales Therapeutisches System mit Fentanyl bzw. verwandten Substanzen
KR20040047915A (ko) * 2001-10-15 2004-06-05 룀 게엠베하 운트 콤파니 카게 활성제로서 펩타이드 또는 단백질을 함유하는 생약 형태를제조하기 위한 공중합체의 용도
EP1491185B1 (en) 2002-03-14 2009-05-27 Medrx Co., Ltd. External medicine for wounds
AR033748A1 (es) * 2002-05-15 2004-01-07 Thalas Group Inc Un dispositivo para la administracion transdermica de sustancias farmacologicamente activas que comprende dos capas adhesivas superpuestas y un procedimiento para prepararlo
AU2004259006B2 (en) * 2003-07-24 2010-10-07 Glaxosmithkline Llc Orally dissolving films
KR20070007299A (ko) 2004-01-30 2007-01-15 코리움 인터네셔널, 인크. 활성제의 전달을 위한 급속 용해 필름
ES2292116T3 (es) * 2004-04-05 2008-03-01 Basf Aktiengesellschaft Particulas polimeras que contienen productos activos.
CN103497713B (zh) * 2004-08-05 2018-07-17 考里安国际公司 粘合剂组合物
DE102004039728A1 (de) * 2004-08-16 2006-02-23 Beiersdorf Ag Wirkstoffhaltiges Tape zur Behandlung von Gelenkerkrankungen
WO2006041911A2 (en) 2004-10-08 2006-04-20 Noven Pharmaceuticals, Inc. Device transdermal administration of drugs including acrylic polymers
US8343538B2 (en) * 2004-10-08 2013-01-01 Noven Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for controlling the flux of a drug from a transdermal drug delivery systems
US20060182788A1 (en) * 2005-01-27 2006-08-17 Parminder Singh Hydrophilic biocompatible adhesive formulations and uses
DE102005053909A1 (de) 2005-05-13 2006-11-16 Beiersdorf Ag Selbstklebende Hautauflage und Kombinationsset zur kosmetischen Hautpflege
US8383149B2 (en) 2005-09-23 2013-02-26 Alza Corporation High enhancer-loading polyacrylate formulation for transdermal applications
US9056061B2 (en) 2005-09-23 2015-06-16 Alza Corporation Transdermal nicotine salt delivery system
US20070104771A1 (en) * 2005-09-23 2007-05-10 Jay Audett Transdermal galantamine delivery system
CN101902996B (zh) * 2007-10-15 2014-11-26 阿尔扎公司 芬太尼的一天更换一次透皮施用
DE102008006791B4 (de) * 2008-01-30 2011-11-24 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermales Therapeutisches System mit Harnstoff-Komponente und Verfahren zu dessen Herstellung
US8231906B2 (en) 2008-07-10 2012-07-31 Noven Pharmaceuticals, Inc. Transdermal estrogen device and delivery
CA2751884C (en) * 2009-01-14 2018-09-25 Corium International, Inc. Transdermal administration of tamsulosin
DE102012000369A1 (de) 2012-01-11 2013-07-11 Alfred E. Tiefenbacher (Gmbh & Co. Kg) Transdermales therapeutisches System mit Cholinesterase-Hemmer
CN109922796B (zh) 2016-06-23 2023-04-07 考里安有限责任公司 具有亲水和疏水域的粘合剂基质和治疗剂
EP3490541A2 (en) 2016-07-27 2019-06-05 Corium International, Inc. Transdermal formulation and delivery method of low solubility or unstable unionized neutral drugs byin situ
DE102017110405A1 (de) 2017-05-12 2018-11-15 Msf Medizinische Sportwerke Frankfurt Gmbh Ölige Pflanzenextrakte enthaltende Elemente und Pflaster, die derartige wirkstoffhaltige Elemente enthalten
WO2019126531A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Corium, Inc. Transdermal adhesive composition comprising a volatile liquid therapeutic agent having low melting point
CN117442598B (zh) * 2023-12-25 2024-03-12 天津嘉氏堂科技有限公司 硝酸酯类化合物在制备改善敏感肌表皮屏障产品中的应用

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB856501A (en) * 1958-11-14 1960-12-21 Horner Frank W Ltd Penicillin preparations
US3557265A (en) * 1967-12-29 1971-01-19 Dow Chemical Co Method of extruding laminates
US3577512A (en) * 1968-10-11 1971-05-04 Nat Patent Dev Corp Sustained release tablets
GB1462356A (en) * 1973-07-10 1977-01-26 Beecham Group Ltd Pharmaceutical compositions
US4162165A (en) * 1977-06-16 1979-07-24 The Mead Corporation Process for the production of microcapsular coating compositions containing pigment particles and compositions produced thereby
US4235458A (en) * 1979-01-08 1980-11-25 The Mead Corporation Process for the production of hot melt coating compositions containing microcapsules
JPS6059207B2 (ja) * 1981-03-13 1985-12-24 日東電工株式会社 複合製剤の製法
DK150008C (da) * 1981-11-20 1987-05-25 Benzon As Alfred Fremgangsmaade til fremstilling af et farmaceutisk oralt polydepotpraeparat
US4540623A (en) * 1983-10-14 1985-09-10 The Dow Chemical Company Coextruded multi-layered articles
AU578275B2 (en) * 1984-03-01 1988-10-20 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg Pharmaceutical compositions
DE3612305A1 (de) * 1986-04-11 1987-10-22 Roehm Pharma Gmbh Fluessige arzneiform zur therapie der psoriasis auf basis filmbildender polymere
DE3629304A1 (de) * 1986-08-28 1988-03-24 Lohmann Gmbh & Co Kg Transdermales therapeutisches system, seine verwendung und verfahren zu seiner herstellung
DE3823070A1 (de) * 1988-07-07 1990-02-22 Kettelhack Riker Pharma Gmbh Selbstklebendes heftpflaster
DE3913734C2 (de) * 1989-04-26 1998-08-20 Roehm Gmbh Verwendung einer wäßrigen Hauthaftkleberlösung zur Herstellung einer mit Wasser leicht abwaschbaren Klebschicht
US4997643A (en) * 1989-07-12 1991-03-05 Union Carbide Chemicals And Plastics Company Inc. Polymeric salt delivery systems
DE3924393A1 (de) * 1989-07-24 1991-01-31 Roehm Gmbh Wasserloeslicher druckempfindlicher hauthaftkleber, dessen verwendung und damit ausgeruestete mittel
US5286493A (en) * 1992-01-27 1994-02-15 Euroceltique, S.A. Stabilized controlled release formulations having acrylic polymer coating
US5376430A (en) * 1992-06-19 1994-12-27 Minnesota Mining And Manufacturing Company Elastic film laminate

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002515424A (ja) * 1998-05-15 2002-05-28 シュバルツ ファルマ アクチェンゲゼルシャフト ペルゴリド含有経皮吸収治療システム（ｔｔｓ）
JP2002534460A (ja) * 1999-01-14 2002-10-15 エルテーエス ローマン テラピー−ジステーメ アーゲー モルヒネ又はモルヒナン型アルカロイドの有機酸付加塩を含む自己粘着性基質による経皮吸収治療システム
JP2018188420A (ja) * 2017-04-28 2018-11-29 日東電工株式会社 経皮吸収型製剤
US11179469B2 (en) 2017-04-28 2021-11-23 Nitto Denko Corporation Transdermal absorption preparation

Also Published As

Publication number Publication date
HU221117B1 (en) 2002-08-28
EP0617972B1 (de) 2003-07-09
ES2199222T3 (es) 2004-02-16
EP0617972A3 (de) 1999-09-01
HUT69378A (en) 1995-09-28
DE59410306D1 (de) 2003-08-14
ATE244582T1 (de) 2003-07-15
EP0617972A2 (de) 1994-10-05
DE4310012A1 (de) 1994-09-29
HU9400870D0 (en) 1994-06-28
US5730999A (en) 1998-03-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH06305953A (ja) 遅延された作用物質の放出量を有する皮膚治療用の層状の系およびその製造法
US5993849A (en) Hydrophilic adhesive and binder for medications
FI100693B (fi) Menetelmä vaikuttavana aineena tulobuterolia sisältävän, ihon läpi vai kuttavan terapeuttisen järjestelmän valmistamiseksi
US5306503A (en) Patch with a high content of softening ingredients
KR101017882B1 (ko) 가교형 피부용 점착제
JPH10182439A (ja) 皮膚もしくは経皮の治療系のための付着−及び接合剤
JPH0440326B2 (ja)
EP1784169B1 (en) Polymeric adhesive matrix with salified carboxylic groups for transdermal use
CN1705472A (zh) 吸水性和粘附性能改善的经皮给药系统
CA2240349A1 (en) Drug delivery device
US7332180B2 (en) Transdermal therapeutic system for administering non-steroidal antiphlogistic agents containing carboxyl groups, and a method for the production of the same
JP2587365B2 (ja) 経皮吸収性製剤の製法
FI118885B (fi) Skopolamiinilaastari
JPH09301854A (ja) テープ製剤
HUT75863A (en) Matrix system for the transdermal delivery of ibuprofen, and method for preparing same
JPS6066759A (ja) 医薬製剤
JPS597689B2 (ja) 医薬製剤
JPH10306023A (ja) 経皮吸収製剤及びその製造方法
JPS5835113A (ja) 複合製剤
JPS597687B2 (ja) 医薬部材
JP2697191B2 (ja) 経皮吸収製剤
JPH1072343A (ja) 持続性／速効性ケトプロフェンパッチ及びその製造方法
JP3548195B2 (ja) 経皮吸収型製剤
JPH0745400B2 (ja) 外用医薬製剤
JPS60184010A (ja) 経皮投与用医薬製剤

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20050121

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20050418

A602 Written permission of extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602

Effective date: 20050421

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20050720

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20060301

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20060529

A602 Written permission of extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602

Effective date: 20060602

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20070112