JP4689114B2 - ビタミンと加工大蒜を含有するカプセル剤 - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、ビタミン類等を含有するカプセル剤に関するものであり食品医薬分野における発明である。
【０００２】
【従来の技術】
薬物は物理化学的な性質や服用する際の利便性を考え、錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤等の種々の剤形に加工され投与される。ビタミンＥ類のような常温で油状の薬物も適宜、顆粒剤、カプセル剤等の剤形が選択されるが、服用しやすい小型化が可能で、外観上も美しいソフトカプセル剤とすることがしばしば行われ多種類の製品が発売されている。ソフトカプセル剤の内容物は油状物質であることが多いが、ビタミンC等の水溶性の固形薬物を懸濁して配合することにより、水溶性薬物もソフトカプセル剤とすることが可能である。
【０００３】
一方、大蒜は、古来から長寿薬、強壮食品として用いられており、スタミナ増強作用、抗ストレス作用、コレステロール減少作用、肝臓保護作用等の種々の作用を有すると言われており、また大蒜抽出液は抗酸化作用を有することが報告されている。従って、抗酸化作用を有することが広く知られているビタミンＥやビタミンＣと大蒜を配合することにより優れた医薬品となることが期待される。大蒜エキスは水溶性物質であるが、これをソフトカプセルにする方法として、例えば特開昭５０―９４１１３号公報に「糖分を除去したにんにくエキスを界面活性作用を有する物質の存在下油中に分散させ、これを軟カプセルに充填し、適当時間放置することを特徴とするにんにくエキス含有透明カプセル剤の製法」が開示されている。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
ビタミンＥ、ビタミンC及び加工大蒜を混合してカプセル剤とすると製造直後から内容物の崩壊性が悪く日本薬局方のカプセル剤の崩壊時間の上限である20分を越えてしまうことが明らかとなった。
特開昭５０―９４１１３号公報は、にんにくエキスを界面活性作用を有する物質の存在下油中に分散させることを開示するが、この方法はそもそもカプセル内容物の崩壊性を改善するという課題を認識しておらず、またビタミンＣを含んでもいない。更に、界面活性作用を示す物質の例示もない。このため、本発明者は課題を解決するために鋭意検討を行ったところ、以下に示す手段により崩壊を早めることができることを見出し本発明を完成した。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明は、ビタミンE、ビタミンC、加工大蒜及びＨＬＢ値が１１より大きい界面活性剤を含有するカプセル剤である。本発明はまた、ビタミンE１重量部に対し、ビタミンCが０．１〜３重量部、加工大蒜が０．１〜１重量部及び界面活性剤が０．０２〜０．５重量部である請求項１記載のカプセル剤である。
【０００６】
本発明において、ビタミンEとはトコフェロール類を意味し、具体的にはdl-α-トコフェロール、d-α-トコフェロール、酢酸トコフェロール、γ-トコフェロール等である。ビタミンＣとは、アスコルビン酸及びその塩であり、アスコルビン酸、アスコルビン酸カルシウム等が挙げられる。加工大蒜は、特に限定されないが、理研化学工業株式会社製、製品名オキソアミヂン末を用いることができる。また、一般的な製法にしたがっても得ることができる。すなわち、加工大蒜は、生ニンニクを水浴中で加熱後、圧搾して得た圧搾液を濃縮、乾燥して得ることができる粉末である。一般的には、本品１ｇは生ニンニク約１００ｇに相当するものである。本発明における界面活性剤の種類は特に非イオン界面活性剤であれば特に限定されないが、好ましくはショ糖脂肪酸エステルであり、ＨＬＢ値は1１より大きいことが必要であり、好ましくは１５以上である。ＨＬＢ値とは、親水親油バランス（hydrophile-lipophile balance）の略称で、界面活性剤が果たす効果を表す指標の一つである。ＨＬＢを求めるためにはいくつかの式が提出されているが、Atlas法によれば以下の式により求められる。ＨＬＢ＝２０｛１−（Ｓ／Ａ）｝式中、Ｓはエステルのけん化価、Ａは脂肪酸の酸価である。
【０００７】
配合比は、ビタミンE１重量部に対し、通常ビタミンCが０．１〜３重量部、加工大蒜が０．１〜１重量部及び界面活性剤が０．０２〜０．５重量部、好ましくは、ビタミンE１重量部に対し、ビタミンCが０．２〜２重量部、加工大蒜が０．１〜０．５重量部及び界面活性剤が０．０５〜０．２重量部である。
【０００８】
本発明において、カプセルとはハードカプセル又はソフトカプセルを意味する。通常、油性内容物はソフトカプセル剤とすることが多いが、粘体物充填装置を用いてハードカプセルとすることもできる。本発明にかかるカプセル剤の製造は、ソフトカプセル剤の場合、通常用いられる方法によることができ、例えば、トコフェロール、グリセリン脂肪酸エステル及び中鎖脂肪酸トリグリセライドを５０〜６０℃に加温しながら攪拌溶解し、２５〜３５℃に冷却する。続いて攪拌しながら加工大蒜、アスコルビン酸及びショ糖脂肪酸エステルを添加し減圧脱泡する。別にゼラチンを精製水に加温しながら溶解し、これに濃グリセリンを加え混合してゼラチン皮膜を調製し、ソフトカプセル充填機を用いてソフトカプセルを製造することができる。
【０００９】
【効果】
本発明にかかるカプセルは、日本薬局方で定める崩壊試験を行うとき２０分以内で崩壊する。以下に、本発明にかかる化合物の効果を実験例によって示す。
【００１０】
種々のＨＬＢ値を有するショ糖脂肪酸エステルを用いて、実施例１と同様にしてカプセル剤を製造し、日本薬局方で定める崩壊試験を行った結果を表１に示す。崩壊試験器は、富山産業株式会社製、ＮＴ−６０Ｈを用いた。
【００１１】
【表１】

【００１２】
【実施例】
実施例１
２００ｍＬビーカーにd-α-トコフェロール（タマ生化学株式会社製、製品名ＥＭＦ１４９０）７０ｇ、グリセリン脂肪酸エステル（日光ケミカルズ株式会社製、製品名ＭＧＯ）１４ｇ及び中鎖脂肪酸トリグリセライド（日清製油株式会社製、製品名ＯＤＯ−Ｈ）７ｇを入れ、水浴上で約５０℃に加温しながら攪拌溶解した。次いでビーカーを水浴から取出し、約３０℃に冷却し、攪拌しながら加工大蒜（理研化学工業株式会社製、製品名オキソアミヂン末）３５ｇ、アスコルビン酸（第一製薬株式会社製、製品名ビスコリン１００Ｍ）７０ｇ及びショ糖脂肪酸エステル（三菱化学フーズ株式会社製、製品名サーフホープＳＥＰＨＡＲＭＡ Ｊ１８１５またはＪ１８１６）７ｇを添加し減圧脱泡した。日本薬局方ゼラチンカプセル（１号）に内溶液２８０〜３００ｍｇを充填した。
実施例２
皮膜としてコハク化ゼラチン１．９２ｋｇを精製水１．９２ｋｇに加温しながら溶解し、これに濃グリセリン５７６ｇを加え十分混合し、ソフトカプセル充填機にセットした。実施例１に従って製造した内容液を用いソフトカプセルを製造した。内容液量は２９０ｍｇ及び皮膜重量は２４０ｍｇであった。

Claims (3)

1. ビタミンE、ビタミンC、加工大蒜、ＨＬＢ値が１５以上であるショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、及び中鎖脂肪酸トリグリセライドからなる内溶液を含有するカプセル剤。
2. ビタミンE１重量部に対し、ビタミンCが０．１〜３重量部、加工大蒜が０．１〜１重量部、及びＨＬＢ値が１５以上であるショ糖脂肪酸エステルが０．０２〜０．５重量部である請求項１記載のカプセル剤。
3. カプセル剤がソフトカプセル剤である請求項１又は２記載のカプセル剤。