JP2778046B2 - 歯磨組成物 - Google Patents

歯磨組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、アニオン界面活性剤の存在下において、α
−ビサボロール,グリチルレチン酸及びその誘導体,コ
レステロール及びその誘導体,ヒドロキサム酸及びその
誘導体,イソプロピルメチルフェノール類並びにヒノキ
チオールの経時的な残存率の低下を可及的に防止した歯
磨組成物に関する。
従来の技術及び発明が解決しようとする課題 従来より、歯磨組成物の容器としては、気密性および
押し出し性の良好なアルミニウム箔をラミネートした積
層フィルムが一般的に使用されている。この積層フィル
ムは、その最内層が低密度ポリエチレンにて形成され、
該フィルムにて形成した容器に歯磨組成物を収容した場
合、歯磨組成物が最内層の低密度ポリエチレンと接する
ようになっている。
しかしながら、本発明者らの検討によると、かかる低
密度ポリエチレンを最内層とする容器にアニオン界面活
性剤と、α−ビサボロール,グリチルレチン酸及びその
誘導体,コレステロール及びその誘導体,ヒドロキサム
酸及びその誘導体,イソプロピルメチルフェノール類,
ヒノキチオールといった非水溶性有効成分とを含む歯磨
組成物を収容した場合、これら有効成分が低密度ポリエ
チレンに吸着,吸収し、長期保存中にこれら有効成分が
減少するという問題が生じることを知見した。
この場合、アニオン界面活性剤を配合しない系ではか
かる問題は生じず、上記有効成分は低密度ポリエチレン
を最内層とする容器中に安定に保持されるが、アニオン
界面活性剤は通常歯磨にとって必須成分であり、アニオ
ン界面活性剤を除くことは問題の解決にならない。
なお、従来より歯磨をプラスチック容器に収容する場
合の問題を解決するための手段として種々の方法が提案
されている(特公昭56−11685号,同62−40326号,同63
−2529号,特開昭62−149671号,同62−161715号公報)
が、上述した有効成分の安定性を保持することについて
は提案がない。
課題を解決するための手段及び作用 本発明者らは、上記事情に鑑み、アニオン界面活性剤
と、α−ビサボロール,グリチルレチン酸及びその誘導
体,コレステロール及びその誘導体,ヒドロキサム酸及
びその誘導体,イソプロピルメチルフェノール類並びに
ヒノキチオールから選ばれる非水溶性有効成分とを含有
した歯磨組成物において、上記有効成分の保存安定性を
向上させることについて鋭意研究を進めた結果、この組
成物を収容する容器として、歯磨組成物が接触する胴部
及び肩部が、高密度ポリエチレン、ポリプロピレン又は
金属にて架橋した低密度ポリエチレンからなる最内層に
アルミニウム箔を介して高密度ポリエチレン、ポリプロ
ピレン又は金属にて架橋した低密度ポリエチレンを積層
したもので形成された容器を用いた場合、上記有効成分
の容器への吸着,吸収が可及的に防止され、長期保存後
においても上記有効成分の効果が発揮されることを知見
したものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る歯磨組成物はアニオン界面活性剤と非水
溶性の有効成分とを併用してなるものであるが、アニオ
ン界面活性剤としてはその組成物の種類や使用目的等に
より選定することができ、具体的には、ラウリル硫酸ナ
トリウム,ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸
エステル塩,モノグリセリド硫酸塩,アルキルエーテル
硫酸塩,石けん,エーテルカルボン酸塩,アシルサルコ
シネート,アシルグルタメート,α−オレフィンスルホ
ン酸塩,アルカンスルホン酸塩,ジアルキルスルホコハ
ク酸塩,アシルアミノスルホン酸塩,アルキルアリルス
ルホン酸塩,アルキルリン酸エステル塩,ポリオキシエ
チレンアルキルエーテルリン酸塩などが挙げられ、これ
らの1種又は2種以上を使用することができる。これら
アニオン界面活性剤の配合量も適宜選定し得るが、通常
組成物全体の0.1〜5%(重量%、以下同じ)である。
一方、非水溶性有効成分としては、α−ビサボロー
ル,グリチルレチン酸及びその誘導体,コレステロール
及びその誘導体,ヒドロキサム酸及びその誘導体,イソ
プロピルメチルフェノール類並びにヒノキチオールから
選ばれる1種又は2種以上を使用するものである。
ここで、グリチルレチン酸及びその誘導体としてはβ
−グリチルレチ酸,グリチルレチン酸ステアリル等が挙
げられ、コレステロールの誘導体としてはジヒドロコレ
ステロール,エピジヒドロコレステロール等が挙げられ
る。また、ヒドロキサム酸及びその誘導体は一般式R″
−CH2−CONHOHで示されるものが使用でき、その誘導体
として2−(4−ブトキシフェニル)アセトヒドロキサ
ム酸,2−(4−メトキシフェニル)アセトヒドロキサム
酸,カプリロヒドロキサム酸,ラウロヒドロキサム酸等
を用いることができる。更に、イソプロピルメチルフェ
ノール類としてはイソプロピルメチルフェノール(ビオ
ゾール),チモール,カルバクロール等を用いることが
できる。
これらの非水溶性有効成分の配合量は有効量であり、
特に制限されないが、α−ビサボロールの場合は0.001
〜5%、特に0.005〜2%、グリチルレチン酸及びその
誘導体の場合は0.001〜1%、特に0.005〜0.1%、コレ
ステロール及びその誘導体の場合は0.001〜1%、特に
0.01〜0.5%、ヒドロキサム酸及びその誘導体の場合は
0.001〜1%、特に0.01〜0.5%、イソプロピルメチルフ
ェノール類の場合は0.005〜1%、特に0.01〜0.1%、ヒ
ノキチオールの場合は0.001〜1%、特に0.005〜0.1%
が好ましい。
なお、本発明の歯磨組成物のその他の成分としては、
組成物の種類等に応じた適宜な成分を使用することがで
きる。例えば、練歯磨の場合には、第2リン酸カルシウ
ム,炭酸カルシウム,ピロリン酸カルシウム,不溶性メ
タリン酸ナトリウム,非晶質シリカ,結晶質シリカ,ア
ルミノシリケート,酸化アルミニウム,水酸化アルミニ
ウム,レジン等の研磨剤,カルボキシメチルセルロー
ス,ヒドロキシエチルセルロース,アルギン酸塩,カラ
ゲナン,アラビアガム,ポリビニルアルコール,ポリア
クリル酸塩,キサンタンガム等の粘結剤、ポリエチレン
グリコール,ソルビトール,グリセリン,プロピレング
リコール等の粘稠剤、サッカリンナトリウム,ステビオ
サイド,ネオヘスペリジルジヒドロカルコン,ペリラル
チン,p−メトキシシンナミックアルデヒド,安息香酸ナ
トリウム,パラオキシ安息香酸アルキル等の甘味剤や防
腐剤、スペアミント油,カルボン,アネトール等の香料
などを配合することができる。
また、本発明の歯磨組成物には、上述した非水溶性有
効成分に加えて水溶性の有効成分、例えば、塩化リゾチ
ーム,アラントイン,デキストラナーゼ,ムタナーゼ,
溶菌酵素,クロルヘキシジン塩,ソルビン酸,セチルピ
リジニウムクロライド,ε−アミノカプロン酸,トラネ
キサム酸,モノフルオロリン酸ナトリウム,フッ化ナト
リウム,フッ化第1錫,水溶性第1又は第2リン酸塩,
第4級アンモニウム化合物,塩化ナトリウム,ポリリン
酸ナトリウム,ヘキサメタリン酸ナトリウム,オルソリ
ン酸ナトリウム,銅クロロフィリンナトリウム等を適宜
配合しても差し支えない。
本発明の歯磨組成物は、上述したように胴部及び肩部
の最内層、より好ましくは胴部及び肩部を含み、内容物
が接する全最内層を高密度ポリエチレン、ポリプロピレ
ン又は金属にて架橋した低密度ポリエチレンにて形成す
ると共に、この最内層上にアルミニウム箔を介して高密
度ポリエチレン、ポリプロピレン又は金属にて架橋され
た低密度ポリエチレンを積層した容器に収容される。
ここで、高密度ポリエチレンは密度0.94(g/cm3)以
上の一般的なものが使用され、また、ポリプロピレンも
一般的なものが使用される。金属にて架橋した低密度ポ
リエチレンとしては、その金属として2価の金属を用い
たものが好ましく、特にマグネシウム、亜鉛が好適であ
る。
上記素材を用いた容器の形態は特に制限はなく、その
種類、使用態様に応じて種々の形態がとられる。例え
ば、プラスチックラミネートチューブ、機械的又は差圧
によるディスペンサー、ピロー包装等のフィルム包装容
器、射出,中空,プレス,真空等の成形によるボトルな
どの容器が挙げられる。ここで、プラスチックラミネー
トチューブは上述したようにアルミニウム箔をラミネー
トした積層チューブであり、これは香料の透過等を防止
でき、例えば外層より順に、ポリプロピレン、オレフィ
ン系樹脂、アルミニウム、オレフィン系樹脂、ポリプロ
ピレンとしたものなどが使用できる。
発明の効果 本発明の歯磨組成物は、胴部及び肩部が、高密度ポリ
エチレン、ポリプロピレン又は金属にて架橋した低密度
ポリエチレンからなる最内層にアルミニウム箔を介して
高密度ポリエチレン、ポリプロピレン又は金属にて架橋
した低密度ポリエチレンを積層したもので形成された容
器に収容されていることにより、α−ビサボロール,グ
リチルレチン端及びその誘導体,コレステロール及びそ
の誘導体,ヒドロキサム酸及びその誘導体,イソプロピ
ルメチルフェノール類並びにヒノキチオールがアニオン
界面活性剤の存在下でも安定して保持され、高温で長期
間保存しても上記有効成分の残存率が低下しないもので
ある。
次に実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
るが、本発明は下記の実施例に制限されるものではな
い。
〔実施例1〜6,比較例1〜6〕 有効成分としてα−ビサボロール,イソプロピルメチ
ルフェノール,トラネキサム酸を用いた第1表に示す処
方の練歯磨を常法により調製し、下記チューブA〜Dに
それぞれ充填し、これを50℃で1カ月保存した後、練歯
磨中の各有効成分の残存率を調べた。結果を第1表に併
記する。
チューブA 胴部の層構成を外層より順次ポリプロピレン、アルミ
ニウム箔、ポリプロピレンとしたもの。その最内層のポ
リプロピレンの厚さは40μmであり、チューブ肩部も同
一のポリプロピレンで構成した。
チューブB 胴部の層構成を外層より順次高密度ポリエチレン、ア
ルミニウム箔、高密度ポリエチレン(密度0.94g/cm3
としたもの。その最内層の高密度ポリエチレンの厚さは
40μmであり、チューブ肩部も同一の高密度ポリエチレ
ンで構成した。
チューブC 胴部の層構成を外層より順次マグネシウムで架橋した
低密度ポリエチレン、アルミニウム箔、マグネシウムで
架橋した低密度ポリエチレンとしたもの。その最内層の
マグネシウムで架橋した低密度ポリエチレンの厚さは40
μmであり、チューブ肩部も同一のマグネシウムで架橋
した低密度ポリエチレンで構成した。
チューブD(比較チューブ) 胴部の層構成を外層より順次低密度ポリエチレン、ア
ルミニウム箔、低密度ポリエチレン(密度0.91g/cm3
としたもの。その最内層の低密度ポリエチレンの厚さは
40μmであり、チューブ肩部も同一の低密度ポリエチレ
ンで構成した。
なお、第1表に示した結果において、α−ビサボロー
ル,イソプロピルメチルフェノールの分析方法は下記の
通りである。
α−ビサボロール 歯磨に塩化バリウム溶液及びヘキサンを加えて分散し
た後、遠心分離を行い、ヘキサン相を得る。ヘキサン相
に内部標準としてアジピン酸ジ−n−ブチルエステルを
加えて、ガスクロマトグラフにて定量した。
イソプロピルメチルフェノール 歯磨に水−エタノール混合液を加えて分散した後、遠
心分離を行い、上澄液を得る。上澄液にアセトニトリル
を加えて濾過(0.45μm)した後、濾液を液体クロマト
グラフにて定量した。
有効成分残存率の計算は下記の通りである。
A:有効成分の50℃,1カ月保存後の量 A0:有効成分の歯磨調製初期の量 また、有効成分残存率の評価は下記の通りである。
○:残存率90%以上 △:残存率80〜90% x:残存率80%未満 ストロベリーフレーバー 0.01 エタノール 0.01 合 計 1.00% 第1表の結果より、従来の最内層を低密度ポリエチレ
ンとした容器(容器D)を用いた場合、アニオン界面活
性剤(ラウリル硫酸ナトリウム)を配合しない系(比較
例5)では有効成分の吸着がなく、高温で長期間保存し
た後もその残存率が高いものであり、また有効成分とし
て水溶性のトラネキサム酸を配合した場合(比較例6)
には、アニオン界面活性剤を含む系にあっても、高温長
期保存後の有効成分残存率が高いものであったが、アニ
オン界面活性剤を含む系において非水溶性のα−ビサボ
ロール,イソプロピルメチルフェノールを配合した系
(比較例1〜4)では、これらの有効成分が吸着し、長
期保存後の残存率が低下した。
これに対し、最内層をそれぞれ高密度ポリエチレン
(チューブB)、ポリプロピレン(チューブA)、マグ
ネシウムにて架橋した低密度ポリエチレン(チューブ
C)にて構成したチューブを用いた場合(実施例1〜
6)、アニオン界面活性剤と非水溶性有効成分とが共存
する系にあっても、これら有効成分の吸着が可及的に防
止され、長期保存後の有効成分の残存率が高いことが認
められた。
〔実施例7〕 練歯磨 第2リン酸カルシウム 45.0% 無水ケイ酸 3.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 カラゲナン 0.2 ソルビット液 18.0 プロピレングリコール 2.0 アルキル硫酸ナトリウム*(C10〜C16) 1.8 ラウロイルサルコシン酸ナトリウム 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 安息香酸ナトリウム 0.3 ε−アミノカプロン酸 0.05 β−グリチルレチン酸 0.1 香料 1.0 精製水 残 合 計 100.0% この練歯磨を上述したチューブBに充填した。
*下記の組成により全炭素数分布のうち98%以上を
占めている。
C10: 0〜20% C12:50〜80% C14:10〜30% C16: 0〜15% 〔実施例8〕 練歯磨 水酸化アルミニウム 50.0% グリセリン 8.0 ソルビット液 15.0 プロピレングリコール 2.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.2 ラウリル硫酸ナトリウム 1.6 サッカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.2 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 ヒノキチオール 0.1 ジヒドロコレステロール 0.1 香料 1.0 精製水 残 合 計 100.0% この練歯磨を上述したチューブAに充填した。
〔実施例9〕 練歯磨 中性化処理水酸化アルミニウム 42.0% 無水ケイ酸 2.5 グリセリン 25.0 カラゲナン 0.5 アルギン酸ナトリウム 0.5 ミリスチル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸メチル 0.1 ミリスチン酸ジエタノールアミド 0.3 デキストラナーゼ 2000〔u/g〕 チモール 0.2 塩酸クロルヘキシジン 0.01 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 香料 1.0 精製水 残 合 計 100.0% この練歯磨を上述したチューブCに充填した。
〔実施例10〕 練歯磨 ジルコノシリケート 20.0% グリセリン 20.0 ソルビット液 40.0 プロピレングリコール 2.5 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ゼラチン 0.3 無水ケイ酸 1.0 酸化チタン 1.0 N−ラウロイルタウレート 1.2 フィチン酸5ナトリウム 0.8 水酸化ナトリウム 0.1 フッ化第1錫 0.41 イソプロピルメチルフェノール 0.05 酢酸トコフェロール 0.1 香料 1.0 精製水 残 合 計 100.0% この練歯磨を上述したチューブBに充填した。
〔実施例11〕 練歯磨 アルミニウム結合ケイ酸塩 25.0% 無水ケイ酸 2.0 ソルビット液 40.0 ポリエチレングリコール400 5.0 キサンタンガム 0.5 アルギン酸ナトリウム 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸メチル 0.3 パラオキシ安息香酸ブチル 0.05 グルコン酸クロルヘキシジン 0.05 ポリリン酸ナトリウム 1.0 カルバクロール 0.05 香料 1.0 精製水 残 合 計 100.0% この練歯磨を上述したチューブCに充填した。
〔実施例12〕 練歯磨 第2リン酸カルシウム 45.0% ソルビット液 20.0 プロピレングリコール 3.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 カラゲナン 0.2 安息香酸ナトリウム 0.3 パラオキシ安息香酸メチル 0.2 無水ケイ酸 2.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.2 トラネキサム酸 0.05 α−ビサボロール 0.05 香料 1.0 精製水 残 合 計 100.0% この練歯磨を上述したチューブAに充填した。
実施例7〜12の歯磨組成物は、いずれも高温で長期保
存した後の非水溶性有効成分の残存率が高いものであ
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6,DB名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】アニオン界面活性剤と、α−ビサボロー
    ル,グリチルレチン酸及びその誘導体,コレステロール
    及びその誘導体,ヒドロキサム酸及びその誘導体,イソ
    プロピルメチルフェノール類並びにヒノキチオールから
    選ばれる1種又は2種以上の非水溶性有効成分とを含有
    し、かつ、胴部及び肩部が、高密度ポリエチレン、ポリ
    プロピレン又は金属にて架橋した低密度ポリエチレンか
    らなる最内層にアルミニウム箔を介して高密度ポリエチ
    レン、ポリプロピレン又は金属にて架橋した低密度ポリ
    エチレンを積層したもので形成された容器に収容されて
    なることを特徴とする歯磨組成物。
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