JP2974538B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JP2974538B2 JP5082673A JP8267393A JP2974538B2 JP 2974538 B2 JP2974538 B2 JP 2974538B2 JP 5082673 A JP5082673 A JP 5082673A JP 8267393 A JP8267393 A JP 8267393A JP 2974538 B2 JP2974538 B2 JP 2974538B2
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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【従来の技術および課題】従来より、、血行促進作用の
すぐれたビタミンEおよびその誘導体、抗炎症剤の一種
であるグリチルレチン酸およびその誘導体を練歯磨等の
口腔用組成物に配合し、それらの薬理効果により歯周疾
患の予防および治療を行なうことが知られている。
【0002】しかしこれらの薬効成分を含有する組成物
を、内面が合成樹脂よりなる容器に充填した場合、該成
分が容器内面に吸着するなどの理由により、該成分の安
定性が経時的に低下するという問題があった。
【0003】
【課題を解決するための手段】この問題を解決するため
の手段として、例えば特開昭63−192712では、
合成樹脂製内面を有する容器に充填されたビタミンE配
合口腔用組成物において、炭酸水素ナトリウムなどの特
定の塩化合物を配合することにより、ビタミンEおよび
その誘導体の経時的安定性低下を防止することが提案さ
れている。また、特開平1−305021では特定の容
器内層材を用いることのより、ビタミンEおよびその誘
導体またはグリチルレチン酸およびその誘導体等の薬効
成分が容器内面に吸着するのを防ぐことが提案されてい
る。また、特開昭63−35515ではグリチルリチン
酸およびその誘導体の口腔用組成物中での安定性を高め
る手段として、塩化ナトリウムまたは塩化カリウムを配
合することが提案されている。
【0004】本発明者らは、さらに合成樹脂製の内面を
有する容器に充填されたビタミンEおよびその誘導体ま
たはグリチルレチン酸およびその誘導体の経時的安定性
の低下しない口腔用組成物を得るため、鋭意研究を重ね
た結果、ヘキシレングリコールを配合することにより、
特定の塩化合物と同等以上にビタミンEおよびその誘導
体またはグリチルレチン酸およびその誘導体の経時的安
定性が高まることをみいだし、本発明を完成するに至っ
た。
【0005】すなわち、本発明は、ビタミンEおよびそ
の誘導体またはグリチルレチン酸およびその誘導体を含
有する口腔用組成物において、ヘキシレングリコールを
配合したことを特徴とする合成樹脂製の内面を有する容
器中において、口腔用組成物を提供するものである。
【0006】以下本発明につて具体的に説明する。本願
明細書中のビタミンEは、α−トコフェロール、β−ト
コフェロール、γ−トコフェロール、δ−トコフェロー
ル、あるいはこれらの混合物のいずれて゛もよく、ビタ
ミンE誘導体としては代表的なものとして酢酸トコフェ
ロール、コハク酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェ
ロールが挙げられる。また、グリチルリチン酸およびそ
の誘導体としては代表的なものとしてβ−グリチルレチ
ン酸、グリチルレチン酸ステリアルが挙げられる。これ
らの薬効成分の配合量は0.001〜5重量%、特に
0.01〜1重量%が好ましい。配合量が0.001重
量%より少ないと充分な薬理効果が見られず、5重量%
を超えると薬理効果が飽和に達し、またコスト高となり
経済的にも好ましくない。
【0007】また、ヘキシレングリコールの配合量は
0.5〜20重量%、特に1〜10重量%が好ましい。
配合量が0.5重量%より少ないと充分な薬理効果が見
られず、20重量%を超えると香味や物性に悪影響を与
える。
【0008】本発明の口腔用組成物は常法に従って練り
歯磨、液状歯磨、洗口剤、パスタ、義歯洗浄剤などの通
常の剤型にすることができ、他の成分は通常使用される
いずれのものでもよい。
【0009】例えば練歯磨の場合であれば、炭酸カルシ
ウム、硫酸カルシウム、第2リン酸カルシウム、ピロリ
ン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、酸化チ
タン、非晶質シリカ、結晶質シリカ、アルミノシリケー
ト、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン等
の研磨剤、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメ
チルセルロース、メチルセルロース、カラギーナン、ア
ラビアゴム、ポリビニルアルコール、キサンタンガム、
カルボキシフビニルポリマー等の粘結剤、ラウリル硫酸
ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、
N−ラウリルサルコシンナトリウム、N−アシルグルタ
ミン酸塩、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル、アルキロールアミド等の発泡剤、グリセリン、
ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレング
リコール等の湿潤剤、サッカリンナトリウム、ステビオ
サイド、ジヒドロカルコン等の甘味剤、ペパーミント、
スペアミント等の精油、メントール、カルボン、オイゲ
ノール、アネトール等の香料素材等の香料、安息香酸、
パラベン等の防腐剤、塩化リゾチーム、デキストラナー
ゼ、ムタナーゼ、溶菌酵素、クロルヘキシジンまたはそ
の塩、第四級アンモニウム化合物、ソルビン酸、ヒノキ
チオール、アルキルグリシン、アルキルグリシン、アル
キルジアミノエチルグリシン、塩化ナトリウム、アラン
トイン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズ
レン、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム等の薬効成分が適宜配合される、。
【0010】
【実施例】次に実施例を示し、本発明の効果を具体的に
説明するが、本発明は下記実施例に限定されるものでは
ない。 実験例1 下記基本処方に、有効成分としてビタミンEニコチン酸
エステルまたはビタミンEアセテートまたはβ−グリチ
ルレチン酸および添化剤を配合した練歯磨を常法に従っ
て調整し、低密度ポリエチレンを最内層にしたアルミラ
ミネートチューブに充填し、50℃で1ヶ月保存した後
のビタミンEニコチン酸エステル、ビタミンEアセテー
ト、β−グリチルレチン酸の残存率を下記方法にて求め
た。 成分名 配合量(重量%) 炭酸カルシウム 30.0 無水ケイ酸 6.0 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.9 有効成分 0.1 各種添加剤 3.0 精製水 適量 (ビタミンEニコチン酸エステル残存率評価方法)歯磨
剤2.0gに水5mL/メタノール20mLを加え20
分間攪拌し充分分散させた後、遠心分離(15000r
pm、12分間)により上清液を得、さらに残存物に同
様の操作を2回繰返し、上清液を合わせる。これにメタ
ノールを加えて100mLとしたものを試験溶液とし、
液体クロマトグラフによりビタミンEニコチン酸エステ
ルの量を測定した。なおビタミンEニコチン酸エステル
の残存率は数式(1)より求めた。
【数1】 (β−グリチルリチン酸残存活性評価方法)歯磨剤5.
0gに、水5mL、メタノール15mLを加え10分間
攪拌し充分分散させた後、遠心分離(17000rp
m、5分間)により上清液を得、さらに残存物に同様の
操作を1回繰返し、上清液を合わせる。これにメタノー
ルを加えて50mLとしたものを試験溶液とし、液体ク
ロマトグラフによりβ−グリチルリチン酸の量を測定し
た。なおβ−グリチルリチン酸の残存率は数式(2)よ
り求めた。
【数2】 (ビタミンEアセテート残存率評価方法)歯磨剤2.0
gにメタノール30mLを加え30分間攪拌し充分分散
させた後、遠心分離(15000rpm、10分間)に
より上清液を得、さらに残存物に同様の操作を2回繰返
し、上清液を合わせる。これにメタノールを加えて10
0mLとしたものを試験溶液とし、液体クロマトグラフ
によりビタミンEニコチン酸エステルの量を測定した。
なおビタミンEアセテートの残存率は数式(3)より求
めた。
【数3】 結果を表1に示す。
【0011】
【表1】 表1の結果より、ヘキシレングリコールを添加すること
によりビタミンEニコチン酸エステルおよびビタミンE
アセテートおよびβ−グリチルレチン酸の残存率は向上
することが認められる。
【0012】実験例2 下記基本処方に、有効成分としてビタミンEニコチン酸
エステルまたはビタミンEアセテートまたはβ−グリチ
ルレチン酸および添化剤としてヘキシレングリコールを
配合した練歯磨を常法に従って調整し、低密度ポリエチ
レンを最内層にしたアルミラミネートチューブに充填
し、50℃で1ヶ月保存した後のビタミンEニコチン酸
エステル、ビタミンEアセテート、β−グリチルレチン
酸の残存率を下記方法にて求めた。結果を表2に示す。 成分名 配合量(重量%) 炭酸カルシウム 30.0 無水ケイ酸 6.0 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.9 有効成分 0.1 ヘキシレングリコール (表2に示す) 精製水 適量
【0013】
【表2】 表2の結果より、各有効成分とも、ヘキシレングリコー
ルを1.0%重量以上配合すると、残存率が向上するこ
とが認められた。
【0014】実施例13 成分名 配合量(重量
%) 炭酸カルシウム 35.0 無水ケイ酸 3.0 ソルビット 30.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.7 サッカリンナトリウム 0.2 香料 0.9 β-グリチルレチン酸 0.02 ヘキシレングリコール 1.0 精製水 適量
【0015】実施例14 成分名 配合量(重量
%) 炭酸カルシウム 35.0 無水ケイ酸 3.0 ソルビット 20.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 2.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 塩化ナトリウム 15.0 サッカリンナトリウム 0.02 香料 0.8 ビタミンEアセテート 0.1 ヘキシレングリコール 5.0 精製水 適量
【0016】実施例15 成分名 配合量(重量%) 炭酸カルシウム 30.0 無水ケイ酸 3.0 ソルビット 20.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 2.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0 塩化ナトリウム 10.0 アラントイン 0.05 サッカリンナトリウム 0.04 香料 0.9 ビタミンEニコチネート 0.5 ヘキシレングリコール 3.0 精製水 適量
【0017】実施例16 成分名 配合量(重量%) 無水ケイ酸 20.0 グリセリン 10.0 ソルビット 35.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 塩酸クロルヘキシジン 0.05 酸化チタン 0.3 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 β-グリチルレチン酸 0.1 ヘキシレングリコール 3.0 精製水 適量
【0018】実施例17 成分名 配合量(重量%) 無水リン酸水素カルシウム 35.0 無水ケイ酸 3.0 ソルビット 25.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.7 ピロリン酸ナトリウム 0.1 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.7 グリチルレチン酸ステアリル 0.05 ビタミンEアセテート 0.1 ヘキシレングリコール 5.0 精製水 適量
【0019】実施例18 成分名 配合量(重量%) 炭酸カルシウム 40.0 無水ケイ酸 4.0 グリセリン 30.0 カルボキシメチルセルロース 1.5 香料 0.6 塩化セチルピリジニウム 0.05 ビタミンEニコチネート 0.2 ヘキシレングリコール 3.0 精製水 適量
【0020】 実施例19 (液体歯磨き) 成分名 配合量(重量%) グリセリン 12.0 エタノール 8.0 サッカリン 0.01 ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン ブロックコポリマー 1.2 塩酸クロルヘキシジン 0.02 安息香酸ナトリウム 0.2 リン酸1水素ナトリウム 0.24 リン酸2水素ナトリウム 0.05 香料 0.3 β-グリチルレチン酸 0.02 ヘキシレングリコール 1.0 精製水 適量
【0021】 実施例20(パスタ) 成分名 配合量(重量%) ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート 4.0 ソルビタンモノオレエート 2.0 セタノール 5.0 グリセリン 10.0 ソルビット 5.0 カルボキシメチルセルロース 6.0 香料 1.0 ビタミンEアセテート 0.05 ヘキシレングリコール 3.0 精製水 適量
【0022】
【発明の効果】本発明によれば、ビタミンEおよびその
誘導体またはグリチルリチン酸およびその誘導体の経時
安定性が改良された口腔用組成物が得られる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6,DB名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】ビタミンEおよびその誘導体またはグリチ
    ルレチン酸およびその誘導体の1種または2種以上を含
    有する口腔用組成物に、ヘキシレングリコールを配合す
    ることを特徴とする合成樹脂製の内面を有する容器に充
    填された口腔用組成物
  2. 【請求項2】ビタミンEおよびその誘導体またはグリチ
    ルレチン酸およびその誘導体の配合量が0.001〜5
    重量%であり、ヘキシレングリコールの配合量が1〜2
    0重量%である請求項1記載の口腔用組成物 【産業上の利用分野】本発明は合成樹脂製の内面を有す
    る容器中において、ビタミンEおよびその誘導体または
    グリチルレチン酸およびその誘導体の経時安定性が改良
    された口腔用組成物に関する。
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