JPH056522B2

JPH056522B2 -

Info

Publication number: JPH056522B2
Application number: JP7683284A
Authority: JP
Inventors: Toshimochi Okada; Yoji Yamazaki; Izumi Nagai; Masao Ishikawa
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1984-04-17
Filing date: 1984-04-17
Publication date: 1993-01-26
Also published as: JPS60222411A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、サリチル酸グリコール及び／又はア
セチルサリチル酸類を配合することにより、メチ
ルメルカプタン産生抑制効果を有し、口臭を効果
的に抑制し得ると共に、歯垢の生成を抑制するこ
とができる口腔用組成物に関する。口臭は口腔から呼気と共に出る悪臭であり、そ
の強弱を問わず他人に不快を感じさせる。このよ
うな口臭は口腔内に存在する口臭原因菌がシステ
イン、ホモシステイン、メチオニン、シスチン等
の含硫アミノ酸を代謝して硫化水素、メチルメル
カプタン等の悪臭成分を産生し、これが口臭（悪
臭）の主な原因となるものである。従つて、メチ
ルメルカプタン等の悪臭成分の産生を抑制するこ
とは、口臭の抑制に有効なことである。また、口腔内は種々の細菌、例えばアクチノマ
イセス・ビスコサス（Actinomyces viscosus）
が存在し、これはシヨ糖存在下で歯垢様バクテリ
アルプラークを形成し、う蝕、歯周疾患の原因菌
の一つとなつている。従つて、これら細菌の西域
を抑制し、歯垢の形成を抑制することは、う蝕及
び歯周疾患の予防に有効なことである。本発明者らは、口臭及び歯垢生成を効果的に抑
制し得る口腔用組成物につき鋭意研究を行なつた
結果、サリチル酸グリコール及びアセチルサリチ
ル酸類が意外にも優れたメチルメルカプタン産生
抑制効果及びアクチノマイセス・ビスコサスの生
育抑制効果を有し、サリチル酸グリコール及び／
又はアセチルサリチル酸類を配合した口腔用組成
物が口臭を抑制し得ると共に、歯垢の生成をも抑
制し得ることを知見し、本発明をなすに至つたも
のである。なお、従来よりサリチル酸グリコールは抗炎症
薬として外用薬に用いられており、またアセチル
サリチル酸類は解熱鎮痛剤として各種の痛みの軽
減に用いられているが、サリチル酸グリコールや
アセチルサリチル酸類を歯磨等の口腔用組成物中
に配合すること、これにより口臭及び歯垢生成を
有効に抑制するということは本発明者らの新知見
である。以下、本発明につき詳しく説明する。本発明は練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨等の歯磨
類、洗口剤、口腔用パスタ、トローチ、チユーイ
ンガム、うがい用錠剤などの口腔用組成物中にサ
リチル酸グリコール及び／又はアセチルサリチル
酸類を配合するものであり、これによりメチルメ
ルカプタン等に起因する口臭を抑制すると共に、
アクチノマイセス・ビスコサス等の生育を防止
し、歯垢の形成を抑制するものである。この場合、本発明において、アセチルサリチル
酸類としてはアセチルサリチル酸及びアセチルサ
リチル酸ナトリウム、カルシウム、マグネシウ
ム、アルミニウム等の塩類が挙げられ、これらの
１種又は２種以上が用いられる。また、サリチル酸グリコール、アセチルサリチ
ル酸類の口腔用組成物への配合量は全体の0.01〜
５％（重量％、以下同じ）、特に0.05〜１％とす
ることが好ましい。配合量が0.01％より少ないと
効果が十分発揮されない場合があり、また５％よ
り多く配合しても効果に実質的な差異がなく、経
済的メリツトに乏しい。ここで、本発明のサリチル酸グリコールやアセ
チルサリチル酸類を口腔用組成物に使用する場
合、口腔用組成物の他の成分としては、口腔用組
成物の種類、使用目的等に応じて通常使用される
適宜な成分が配合され得る。例えば、練歯磨の場合であれば第２リン酸カル
シウム、炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウ
ム、不溶性メタリン酸ナトリウム、非晶質シリ
カ、結晶質シリカ、アルミノシリケート、酸化ア
ルミニウム、水酸化アルミニウム、レジン等の研
磨剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム、
ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸塩、カ
ラゲナン、アラビアガム、ポリビニルアルコール
等の粘結剤、ポリエチレングリコール、ソルビト
ール、グリセリン、プロピレングリコール等の粘
稠剤、ラウリン硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼ
ンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナツツ脂
肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリ
ルスルホ巣酸ナトリウム、Ｎ−ラウロイルザルコ
シン酸ナトリウム、Ｎ−アシルグルタミン酸塩、
シヨ糖脂肪酸エステル等の発泡剤、それにペパー
ミント、スペアミント等の精油、ｌ−メントー
ル、カルボン、オイゲノール、アネトール等の香
料素材などの香料、サツカリンナトリウム、ステ
ビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコ
ン、グリチルリチン、ペリラルチン、ｐ−メトキ
シシンナミツクアルデヒドなどの甘味剤、防腐剤
などの成分を水と混和し、常法に従つて製造す
る。また、マウスウオツシユ等の口腔洗浄剤その
他においても、製品の性状に応じた成分が適宜配
合される。なお、本発明においては、デキストラナーゼ、
ムタナーゼ、ソルビン酸、アレキシジン、β−グ
リチルレチン酸、ヒノキチオール、クロルヘキシ
ジン類、アルキルグリシン、アルキルジアミノエ
チルグリシン塩、アラントイン、ε−アミノカプ
ロン酸、トラネキサム酸、アズレン、ビタミン
Ｅ、水溶性第一もしくは第二リン酸塩、セチルピ
リジニウムクロライド等の第四級アンモニウム化
合物、塩化ナトリウム、生薬抽出物などの有効成
分を配合することもできる。次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説
明する。実験例１サリチル酸グリコールとアセチルサリチル酸の
メチルメルカプタン産生抑制作用を下記方法によ
り調べた。実験方法口臭の強い人４名を選び、10mlの蒸溜水で１分
間洗口後、この洗口液をビーカーに吐き出させ
た。この洗口液９mlに0.2モルリン酸緩衝液（PH
7.0）１mlを加えて混合した後、この液を３mlづ
つ３本の試験管に分注した。それぞれの試験管に
エタノールに溶解したサリチル酸グリコール又は
アセチルサリチル酸を反応液の最終濃度が0.05重
量％又は0.2重量％になるように添加した。また、
別にコントロールとしてエタノールのみを添加し
たものを用意した。これらの試験管に更に100ミ
リモルのメチオニン水溶液を0.2ml添加し、試験
管内を混合ガス（80％N₂、10％H₂、10％CO₂）
でガス置換を行なつた後、ゴムキヤツプで密封し
た。これを37℃で3.5時間反応させ、気相により
ガス0.5mlを注射筒で採取し、この採取ガスをガ
スクロマトグラフに注入し、メチルメルカプタン
量を測定した。実験結果を第１表に示す。

【表】表中の数値は気層0.5ml中に含有されているメ
チルメルカプタン量（ng）を示す。第１表の結果より、サリチル酸グリコール及び
アセチルサリチル酸がメチルメルカプタン産生抑
制効果に優れていることが知見される。実験例２サリチル酸グリコールとアセチルサリチル酸の
歯垢抑制効果を下記方法により調べた。実験方法所定量のサリチル酸グリコール又はアセチルサ
リチル酸を添加した２重量％のシヨ糖を含む
THB培地に前培養しておいたアクチノマイセ
ス・ビスコサスNy1を接種し、N₂：CO₂：H₂＝
80：10：10の混合ガスによりガス置換されたアナ
エロボツクスで37℃、16時間培養した。培養後
0.01モルリン酸巣緩衝液（PH7.2）で静かに２回
洗浄し、次いで培養液と同量の同緩衝液を加えて
激しく撹拌し、約10秒間の超音波処理を行なつて
歯垢を均一に懸濁させた後、フオトメーターを用
いて波長550nｍで吸光度（濁度）を測定し、付
着歯垢量を求めた。結果を第２表に示す。

【表】表中の数値は濁度（OD550）を示す。第２表の結果によりサリチル酸グリコール及び
アセチルサリチル酸が歯垢抑制効果において、優
れていることが知見される。以下、サリチル酸グリコール及び／又はアセチ
ルサリチル酸を配合した口腔用組成物の実施例を
示す。実施例１練歯磨水酸化アルミニウム 45.0％ゲル化性シリカ 2.0 ソルビツト 25.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 シヨ糖モノラウリン酸エステル 1.0 シヨ糖モノパルミチン酸エステル 1.5 サツカリンナトリウム 0.2 エタノール 0.1 安息香酸ナトリウム 0.1 サリチル酸グリコール 0.5 香料 1.0水残 100.0（％）実施例２練歯磨沈降性シリカ 25.0％ソルビツト 25.0 グリセリン 25.0 ポリビニルピロリドン 1.0 ラウロイルポリグリセリンエステル 1.0 ポリオキシエチレン（60モル）ソル 0.5 ビタンラウリン酸エステルサツカリンナトリウム 0.2 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 クロルヘキシジン塩酸塩 0.1 サリチル酸グリコール 0.05 アセチルサリチル酸 0.1 香料 1.0水残 100.0（％）実施例３練歯磨第２リン酸カルシウム・２水和物 20.0％第２リン酸カルシウム・無水和物 20.0 ゲル化性シリカ 2.0 ソルビツト 20.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ラウリルジエタノールアマイド 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム 0.3 サツカリンナトリウム 0.1 パラオキシ安息香酸エチル 0.1 サリチル酸グリコール 0.1 リン酸マグネシウム 1.0 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 香料 0.8水残 100.0（％）実施例４口腔用パスタセタノール 10.0％スクワラン 20.0 沈降性シリカ（研磨性） 5.0 ポリオキシエチレン（40）硬化ヒマシ油 0.1 ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 グリチルレチン酸 0.1 サツカリンナトリウム 0.6 香料 0.6 サリチル酸グリコール 0.5水残 100.0（％）実施例５口腔用パスタ流動パラフイン 15.0％セタノール 10.0 グリセリン 20.0 ソルビタンモノパルミテート 0.6 ポリオキシエチレン（40）ソル 5.0 ビタンモノステアレートクロルヘキシジングルコン酸塩 0.1 香料 0.5 アセチルサリチル酸 0.2水残 100.0（％）実施例６マウスウオツシユソルビツト 10.0 エタノール 5.0 ポリオキシエチレン（60）硬化ヒマシ油 0.1 シヨ糖モノパルミテート 0.2 サツカリンナトリウム 0.2 香料 0.6 サリチル酸グリコール 0.2水残 100.0（％）実施例７口腔用トローチ乳糖 99.0％クロルヘキシジングルコン酸 0.05 ポリオキシエチレン（60）モノステアレート 0.2 アセチルサリチル酸 0.5 ステビア抽出物 0.2 香料 0.01ヒドロキシエチルセルロース残 100.0（％）

Claims

【特許請求の範囲】１サリチル酸グリコール及び／又はアセチルサ
リチル酸類を配合してなることを特徴とする口腔
用組成物。２サリチル酸グリコール及び／又はアセチルサ
リチル酸類の配合量が組成物全体の0.01〜５重量
％である特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成
物。