JPH0772125B2 - 口腔用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はデキストラナーゼとビオゾール等のイソプロピ
ルメチルフェノール類とを含有する口腔用組成物に関
し、更に詳述すればビオゾール等のイソプロピルメチル
フェノール類を配合してもデキストラナーゼが失活する
ことなく安定に保持される口腔用組成物に関する。

従来の技術及び発明が解決しようとする問題点 従来、う蝕予防の有効成分として歯垢の形成を防止する
ためにデキストラナーゼを歯磨等の口腔用組成物中に配
合することが行なわれている（特公昭48−34897号）
が、デキストラナーゼは口腔用組成物中に含まれている
水分やアニオン活性剤等の影響で失活し易いという問題
点がある。そこで、デキストラナーゼの安定化を計る技
術として、デキストラナーゼ含有口腔用組成物中にア
ニオン活性剤とノニオン活性剤を配合する方法（特公昭
55−15443号）、ゼラチン及び／又はペプトンを配合
する方法（特公昭52−49055号）、多価アルコールを
配合する方法（特開昭53−66444号）、ソルビットと
プロピレングリコールを配合する方法（特開昭56−1157
12号）等が提案されている。

一方、口腔用組成物にビオゾール等のイソプロピルメチ
ルフェノール類を配合して良好な殺菌、防腐力を付与す
ることが知られているが、デキストラナーゼを含有する
口腔用組成物にビオゾール等のイソプロピルメチルフェ
ノール類を配合すると、上述したデキストラナーゼ安定
化技術を利用してもデキストラナーゼの安定性が損なわ
れて失活してしまうという問題があり、イソプロピルメ
チルフェノール類を配合してもデキストラナーゼを口腔
用組成物中に安定に保持し得るデキストラナーゼ安定化
技術の開発が要望されていた。

本発明は上記事情に鑑みなされたもので、ビオゾール等
のイソプロピルメチルフェノール類を配合してもデキス
トラナーゼを失活させることなく安定に保持し得る口腔
用組成物を提供することを目的とする。

問題点を解決するための手段及び作用 本発明者らは上記目的を達成するためのビオゾール等の
イソプロピルメチルフェノール類の存在下におけるデキ
ストラナーゼの安定化剤について鋭意検討を重ねた結
果、イソプロピルメチルフェノール類とデキストラナー
ゼとを含有した口腔用組成物中に炭素数が18〜28の高級
脂肪族アルコールを配合すると、イソプロピルメチルフ
ェノール類を配合してもデキストラナーゼが失活せず安
定に保持されることを知見した。更に、この高級脂肪族
アルコールはこのようにデキストラナーゼを安定に保持
する効果を有する上、この種の高級脂肪族アルコールが
無味無臭であり、このため口腔用組成物に配合する香料
に制約を与えず、任意の香料を付与し得ることから使用
感、香味嗜好性を向上させることができ、しかも練歯磨
等の口腔用組成物に配合した場合に加水分解され難く、
安定であり、更に他の配合成分に影響を与えることがな
く、フッ化物、その他の有効成分も支障なく配合するこ
とができ、従って前記高級脂肪族アルコールが口腔用組
成物の成分として非常に有効であることを見出し、本発
明をなすに至ったものである。

なお、従来より高級脂肪族アルコールとして常温で固体
のラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステア
リルアルコール等を口腔用組成物に配合することは知ら
れている（特開昭59−101418号公報）が、これらのアル
コールをデキストラナーゼと併用することは記載されて
いない。また、本出願人は先にデキストラナーゼの安定
化を目的としてデキストラナーゼを含有する口腔用組成
物に炭素数18〜28の高級脂肪族アルコールを配合するこ
とを提案した（特願昭60−142708号（特開昭62−4221
号））が、イソプロピルメチルフェノール類とデキスト
ラナーゼとを含有する口腔用組成物におけるデキストラ
ナーゼの安定化については記載されておらず、炭素数18
〜28の高級脂肪族アルコールがイソプロピルメチルフェ
ノール類の存在下におけるデキストラナーゼの安定化剤
として優れた効果を有することは本発明者らの新知見で
ある。

従って、本発明は、一般式（１） で示されるイソプロピルメチルフェノール類とデキスト
ラナーゼとを含有する口腔用組成物中に炭素数18〜28の
高級脂肪族アルコールを配合してなることを特徴とする
口腔用組成物を提供する。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、
液状歯磨等の歯磨組成物、マウスウォッシュ等の液状口
中清涼剤、トローチ等の固形状口中清涼剤、チューイン
ガムなどとして調製され得るもので、う蝕予防効果を有
するデキストラナーゼと、殺菌、防腐効果を有するイソ
プロピルメチルフェノール類とを含有するものである。

ここで、デキストラナーゼとしては、特に制限されない
が、ケトミウム属（Chaetomium sp.）、ストレプトマイ
セス属（Streptmyces sp.）、バチルス属（Bacillus s
p.）、コリネバクテリウム属（Corynebacterium）等に
由来するものが好適に使用できる。

また、その配合量は特に限定されないが、通常口腔用組
成物1g当り100〜100000単位（u/g口腔用組成物）、より
好適には1000〜50000単位が好ましい。なお、ここで１
単位とはデキストランを基質として反応を行なった場
合、１分間当りグルコース１μｇに相当する遊離還元糖
を生ずる酵素量をいう。

更に、イソプロピルメチルフェノールは、下記式（１）
で表わされるものである。

この場合、一般式（１）で表わされるイソプロピルメチ
ルフェノール類としては、 の３種類が挙げられ、その１種又は２種以上を混合して
用いることができるが、なかでビオゾールが好適に用い
られる。

ここで、イソプロピルメチルフェノール類の配合量は組
成物全体の0.01〜0.5重量％、特に0.01〜0.1重量％が好
ましい。0.01％より少ないと十分な薬効が期待できない
場合があり、0.5％より多いと使用感に悪影響を与える
場合がある。

本発明においては、上述したデキストラナーゼとイソプ
ロピルメチルフェノール類とを含有する口腔用組成物中
のデキストラナーゼを安定に保持するため、炭素数18〜
28の高級脂肪族アルコールを配合する。

ここで、上記アルコールとしては飽和でも、少なくとも
１個の不飽和結合を有する不飽和アルコールでもよく、
また直鎖でも分岐構造を有するものでもよい。具体的に
は、オレイルアルコール、エイコセノール、ドコセノー
ル、テトラコセノール、２−オクチルドデカノール、5,
7,7−トリメチル−２−（1,3,3−トリメチルブチル）−
１−オクタノール及びこれらの混合物としてホホバアル
コールなどが挙げられ、少なくとも１個の不飽和結合を
有するもの及び／又は分岐構造を有するものが好ましく
用いられる。

なお、これらのアルコールはその１種を単独で用いても
よく、２種以上を併用するようにしてもよいが、特にホ
ホバアルコールが好適に用いられる。

上記の高級脂肪族アルコールの配合量は、組成物の種類
や配合量等に応じ種々異なるが、組成物全体の0.01〜10
重量％、特に0.1〜４重量％とすることが好ましい。該
アルコールの使用量が少なすぎるとデキストラナーゼを
安定に保持する効果が十分に発揮されず、また多すぎる
とそれ以上の効果の増強がない上、口腔用組成物の香り
立ちや泡立ちが抑えられる場合があり、しかも油っぽさ
を呈する場合がある。

本発明の口腔用組成物にはその種類等に応じて通常使用
される成分を配合することができる。

例えば、歯磨の場合であれば、第２リン酸カルシウム，
炭酸カルシウム，ピロリン酸カルシウム，不溶性メタリ
ン酸ナトリウム，ケイ酸塩（非晶質無水ケイ酸，結晶質
無水ケイ酸，アルミノシリケート，ジルコノシリケート
等），酸化アルミニウム，水酸化アルミニウム，レジン
等の研磨剤、カルボキシメチルセルロースナトリウム，
ヒドロキシエチルセルロース，アルギン酸塩，カラゲナ
ン，アラビアガム，ポリビニルアルコール，増粘性ケイ
酸塩等の粘結剤、ポリエチレングリコール，ソルビトー
ル，グリセリン，プロピレングリコール等の粘稠剤、ラ
ウリル硫酸ナトリウム，ドデシルベンゼンスルホン酸ナ
トリウム，水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモ
ノ硫酸ナトリウム，ラウリルスルホ酢酸ナトリウム，ソ
ジウムラウロイルサルコシンナトリウム,N−アシルグル
タミン酸塩，ラウリン酸ジエタノールアミド，ショ糖脂
肪酸エステル等の界面活性剤、サッカリンナトリウム，
ステビオサイド，ネオヘスペリジルジヒドロカルコン，
グリチルリチン，ペリラルチン,p−メトキシシンナミッ
クアルデヒドなどの甘味剤、防腐剤、ゼラチン、ペプト
ン、色素などの成分を配合することができる。また、香
料として、ｌ−メントール，カルボン，オイゲノール，
アネトール，スペアミント油，ペパーミント油などを制
限なく配合し得る。また、マウスウォッシュ等の口腔洗
浄剤の他においても、製品の性状に応じた成分が適宜配
合される。なお、上述した高級脂肪族アルコールはケイ
酸塩の渋味、粉っぽさを改善する効果があるので、ケイ
酸塩を有効に使用し得る。

更に、口腔用組成物には、クロルヘキシジン塩，ムタナ
ーゼ，ソルビン酸，アレキシジン，ヒノキチオール，セ
チルピリジニウムクロライド，アルキルグリシン，アル
キルジアミノエチルグリシン塩，アラントイン，ε−ア
ミノカプロン酸，トラネキサム酸，アズレン，ビタミン
E,水溶性第一もしくは第二リン酸塩，第四級アンモニウ
ム化合物，塩化ナトリウムなどの有効成分を配合するこ
ともできる。またフッ化ナトリウム，モノフルオロリン
酸ナトリウム，フッ化第１錫等のフッ化物も上記高級脂
肪族アルコールの配合で影響を受けることなく配合し得
る。

なお、本発明の口腔用組成物には上記高級脂肪族アルコ
ールが配合されていることにより、組成物中に水、アニ
オン活性剤が含有されていても、デキストラナーゼを長
期間安定に保持し得る。

発明の効果 本発明によれば、炭素数18〜28の高級脂肪酸アルコール
を配合していることにより、イソプロピルメチルフェノ
ール類を配合してもデキストラナーゼが安定に保持さ
れ、その効果が有効に発揮されるものであり、しかも該
アルコールは無味無臭であり、他の配合成分に影響を与
えることがないため、口腔用組成物の成分として非常に
有効である。

以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
るが、本発明は下記の実施例に制限されるものではな
い。

〔実施例1,2、比較例1,2〕 イソプロピルメチルフェノール（ビオゾール）とデキス
トラナーゼとを含有する練歯磨組成物を第１表に示す処
方で常法により製造し、40℃で１ヶ月保存した後のデキ
ストラナーゼ量を測定し、デキストラナーゼ残存率を求
めた。結果を第１表に示す。

但し、評価基準は下記の通りである。

○：デキストラナーゼ残存率70％以上 △：デキストラナーゼ残存率30〜70％ ×：デキストラナーゼ残存率30％以下 第１表の結果から明らかなように、高級脂肪族アルコー
ルを配合していないビオゾール配合口腔用組成物はデキ
ストラナーゼ安定性に劣るのに比べ、高級脂肪族アルコ
ールを配合した本発明の口腔用組成物は、ビオゾールを
配合してもデキストラナーゼを安定に保持し得ることが
認められる。

〔実施例３〕 練歯磨 水酸化アルミニウム 45％ カラゲナン 0.5 アルギン酸ナトリウム 0.5 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 3.0 ソルビット液 30 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 3000u/g歯磨 ビオゾール 0.03 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 香料 0.5 ２−オクチルドデカノール 0.4 パラベン 0.2 精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例４〕 練歯磨 水酸化アルミニウム 45％ カラゲナン 0.5 アルギン酸ナトリウム 0.5 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 3.0 ソルビット液 30 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 3000u/g歯磨 チモール 0.03 トラネキサム酸 0.05 ビタミンＥ 0.1 オレイルアルコール 0.6 香料 1.2 パラベン 0.2 精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例５〕 練歯磨 中性化水酸化アルミニウム 40％ カラゲナン 1.0 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 3.0 ソルビット液 15 グリセリン 15 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3 ミリスチン酸ジエタノールアミド 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 2000u/g歯磨 ビオゾール 0.03 香料 1.0 5,7,7−トリメチル−２−（1,3,3− トリメチルブチル）−１−オクタノール 0.4 パラベン 0.05精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例６〕 練歯磨 第２リン酸カルシウム 40％ カラゲナン 0.8 ヒドロキシエチルセルロース 0.5 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 3.0 ソルビット液 30 ラウリル硫酸ナトリウム 1.2 ミリスチン酸ジエタノールアミド 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 5000u/g歯磨 ビオゾール 0.03 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.76 香料 0.4 クロルヘキシジン塩酸塩 0.03 ホホバアルコール 0.4 オレイルアルコール 0.2 パラベン 0.2 精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例７〕 練歯磨 第２リン酸カルシウム 40％ カラゲナン 0.7 キサンタンガム 0.5 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 3.0 ソルビット液 30 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ラウリン酸ジエタノールアミド 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 2000u/g歯磨 ビオゾール 0.05 トラネキサム酸 0.05 塩化ナトリウム 5.0 香料 0.5 5,7,7−トリメチル−２−（1,3,3− トリメチルブチル）−１−オクタノール 0.5 パラベン 0.2 精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例８〕 練歯磨 炭酸カルシウム 40％ ヒドロキシエチルセルロース 0.5 キサンタンガム 0.6 ゼラチン 0.3 プロピレングリコール 3.0 ソルビット液 15 グリセリン 15 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ラウリン酸ジエタノールアミド 0.5 ミリスチン酸ジエタノールアミド 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 2000u/g歯磨 ビオゾール 0.05 塩化ナトリウム 5.0 香料 0.5 ホホバアルコール 0.6 パラベン 0.2 精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例９〕 練歯磨 無水ケイ酸 25％ アルギン酸ナトリウム 0.3 ヒドロキシエチルセルロース 1.0 ゼラチン 0.3 ポリエチレングリコール 5.0 ソルビット液 60 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ミリスチン酸ジエタノールアミド 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 デキストラナーゼ 2000u/g歯磨 カルバクロール 0.03 フッ化ソーダ 0.2 香料 1.0 ホホバアルコール 0.8 パラベン 0.01 色素 微量精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例10〕 水歯磨 ゼラチン 0.5％ グリセリン 35 エタノール 5 ラウリル硫酸ナトリウム 0.5 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.3 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 サッカリンナトリム 1.0 デキストラナーゼ 5000u/g歯磨 カルバクロール 0.05 香料 1.0 ２−オクチルドデカノール 1.0 パラベン 0.01精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例11〕 マウスウォッシュ グリセリン 15％ エタノール 20 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 サッカリンナトリム 0.3 デキストラナーゼ 3000u/gマウスウォッシュ ビオゾール 0.1 香料 3.0 ホホバアルコール 2.5 パラベン 0.01精製水 残 合計 100.0％ 〔実施例12〕 液状口中清涼剤 グリセリン 15％ エタノール 30 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.5 サッカリンナトリム 0.3 デキストラナーゼ 3000u/g清涼剤 ビオゾール 0.1 香料 3.0 オレイルアルコール 1.0 ２−オクチルドデカノール 1.0 パラベン 0.01精製水 残 合計 100.0％ 上記実施例３〜12の処方に従って調製した口腔用組成物
は、いずれもデキストラナーゼを安定に保持することが
確認された。

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】一般式（１） で示されるイソプロピルメチルフェノール類とデキスト
   ラナーゼとを含有する口腔用組成物中に炭素数18〜28の
   高級脂肪族アルコールを配合してなることを特徴とする
   口腔用組成物。
2. 【請求項２】イソプロピルメチルフェノール類がビオゾ
   ールである特許請求の範囲第１項記載の組成物。
3. 【請求項３】高級脂肪族アルコールが分岐構造を有する
   ものである特許請求の範囲第１項又は第２項記載の組成
   物。
4. 【請求項４】高級脂肪族アルコールが少なくとも１個の
   不飽和結合を有するものである特許請求の範囲第１項又
   は第２項記載の組成物。
5. 【請求項５】高級脂肪族アルコールがホホバアルコール
   である特許請求の範囲第４項記載の組成物。
6. 【請求項６】高級脂肪族アルコールが飽和アルコールで
   ある特許請求の範囲第１項又は第２項記載の組成物。
7. 【請求項７】イソプロピルメチルフェノール類の配合量
   が組成物全体の0.01〜0.5重量％である特許請求の範囲
   第１項乃至第６項のいずれか１項に記載の組成物。
8. 【請求項８】高級脂肪族アルコールの配合量が組成物全
   体の0.01〜10重量％である特許請求の範囲第１項乃至第
   ７項のいずれか１項に記載の組成物。