JPS6360921A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPS6360921A
JPS6360921A JP20283786A JP20283786A JPS6360921A JP S6360921 A JPS6360921 A JP S6360921A JP 20283786 A JP20283786 A JP 20283786A JP 20283786 A JP20283786 A JP 20283786A JP S6360921 A JPS6360921 A JP S6360921A
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dextranase
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higher aliphatic
sodium
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Atsushi Watanabe
敦 渡辺
Katsuhiko Nagayoshi
永吉 勝彦
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明はデキストラナーゼとビオゾール等のイソプロピ
ルメチルフェノール類とを含有する口腔用組成物に関し
、更に詳述すればビオゾール等のイソプロピルメチルフ
ェノール類を配合してもデキストラナーゼが失活するこ
となく安定に保持される口腔用組成物に関する。
従来ユ孜y び lが ° しようとする、 占従来、
う蝕予防の有効成分として歯垢の形成を防止するために
デキストラナーゼを歯磨等の口腔用組成物中に配合する
ことが行なわれている(特公昭4B−34897号)が
、デキストラナーゼは口腔用組成物中に含まれている水
分やアニオン活性剤等の影響で失活し易いという問題点
がある。
そこで、デキストラナーゼの安定化を計る技術として、
デキストラナーゼ含有口腔用組成物中に■アニオン活性
剤とノニオン活性剤を配合する方法(特公昭55−15
443号)、■ゼラチン及び/又はペプトンを配合する
方@(特公昭52−49055号)、■多価アルコール
を配合する方法(特開昭53−66444号)、■ソル
ビットとプロピレングリコールを配合する方法(特開昭
56−115712号)等が提案されている。
一方、口腔用組成物にビオゾール等のイソプロピルメチ
ルフェノ・−ル類を配合して良好な殺菌、防111力を
付与することが知られているが、デキストラナーゼを含
有する口腔用組成物にビオゾール等のイソプロピルメチ
ルフェノール類を配合すると、上述したデキストラナー
ゼ安定化技術を利用してもデキストラナーゼの安定性が
損なわれて失活してしまうという問題があり、イソプロ
ピルメチルフェノール類を配合してもデキストラナーゼ
を口腔用組成物中に安定に保持し得るデキストラナーゼ
安定化技術の開発が要望されていた。
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、ビオゾール等
のイソプロピルメチルフェノール類を配合してもデキス
トラナーゼを失活させることなく安定に保持し得る口腔
用組成物を提供することを目的とする。
1題点を解決するための手 及び作 本発明者らは上記目的を達成するためビオゾール等のイ
ソプロピルメチルフェノール類の存在下におけるデキス
トラナーゼの安定化剤について鋭意検討を重ねた結果、
イソプロピルメチルフェノール類とデキストラナーゼと
を含有した口腔用組成物中に炭素数が18〜28の高級
脂肪族アルコールを配合すると、イソプロピルメチルフ
ェノール類を配合してもデキストラナーゼが失活せス安
定に保持されることを知見した。更に、この高級脂肪族
アルコールはこのようにデキストラナーゼを安定に保持
する効果を有する上、この種の高級脂肪族アルコールが
無味無臭であり、このため口腔用組成物に配合する香料
に制約を与えず、任意の香料を付与し得ることから使用
感、香味嗜好性を向上させることができ、しかも練歯磨
等の口腔用組成物に配合した場合に加水分解され難く、
安定であり、更に他の配合成分に影響を与えることがな
く、フッ化物、その他の有効成分も支障なく配合するこ
とができ、従って前記高級脂肪族アルコールが口腔用組
成物の成分として非常に有効であることを見出し、本発
明をなすに至ったものである。
なお、従来より高級脂肪族アルコールとして常温で固体
のラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、ステア
リルアルコール等を口腔用組成物に配合することは知ら
れている(特開昭59−101418号公報)が、これ
らのアルコールをデキストラナーゼと併用することは記
載されていない。また1本出願人は先にデキストラナー
ゼの安定化を目的としてデキストラナーゼを含有する口
膣用組成物に炭素数18〜28の高級脂肪族アルコール
を配合することを提案した(特願昭60−142708
号)が、イソプロピルメチルフェノール類とデキストラ
ナーゼとを含有する口腔用組成物におけるデキストラナ
ーゼの安定化については記載されておらず、炭素数18
〜28の高級脂肪族アルコールがイソプロピルメチルフ
ェノール類の存在下におけるデキストラナーゼの安定化
剤として優れた効果を有することは本発明者らの新知見
である。
従って、本発明は、一般式(1) で示されるイソプロピルメチルフェノール類とデキスト
ラナーゼとを含有する口腔用組成物中に炭素数18〜2
8の高級脂肪族アルコールを配合してなることを特徴と
する口腔用組成物を提供する。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明の口腔用組成物は、練歯磨、潤製歯磨、粉歯磨、
液状歯磨等の歯磨組成物、マウスウォッシュ等の液状口
中清涼剤、トローチ等の固形状口中清涼剤、チューイン
ガムなどとして調製され得るもので、う蝕予防効果を有
するデキストラナーゼと、殺菌、防腐効果を有するイソ
プロピルメチルフェノール類とを含有するものである。
ここで、デキストラナーゼとしては、特に制限されない
が、ケトミウム属(Chaetomiu+s sp、)
ストレプトマイセス属(S treptmyces s
p、)、バチルス属(Bacillus sp、)、コ
リネバクテリウム属(Corynebacterium
)等に由来するものが好適に使用できる。
また、その配合量は特に限定されないが、通常口腔用組
成物1g当り100〜100000単位(u/g口腔用
組成物)、より好適には1000〜50000単位が好
ましい、なお、ここで1単位とはデキストランを基質と
して反応を行なった場合、1分間歯リグルコース1周に
相当する遊離還元糖を生ずる酵素量をいう。
更に、イソプロピルメチルフェノール類は、下記式(1
)で表わされるものである。
この場合、一般式(1)で表わされるイソプロピルメチ
ルフェノール類としては、 の3種類が挙げられ、その1種又は2種以上を混合して
用いることができるが、なかでもビオゾールが好適に用
いられる。
ここで、イソプロピルメチルフェノール類の配合量は組
成物全体の0.01−0.5重量%、特に0.01〜O
,1重量%が好ましい、O,01%より少ないと十分な
薬効が期待できない場合があり、0.5%より多いと使
用感に悪影響を与える場合がある。
本発明においては、上述したデキストラナーゼとイソプ
ロピルメチルフェノール類とを含有する口腔用組成物中
のデキストラナーゼを安定に保持するため、炭素数18
〜28の高級脂肪族アルコールを配合する。
ここで、上記アルコールとしては飽和でも、少なくとも
1個の不飽和結合を有する不飽和アルコールでもよく、
また直鎖でも分岐構造を有するものでもよい。具体的に
は、オレイルアルコール、エイコセノール、トコセノー
ル、テトラコセノール、2−オクチルドデカノール、5
,7.7−ドリメチルー2− (1,3,3−トリメチ
ルブチル)−1−オクタツール及びこれらの混合物とし
てホホバアルコールなどが挙げられ、少なくとも1個の
不飽和結合を有するもの及び/又は分岐構造を有するも
のが好ましく用いられる。
なお、これらのアルコールはその1種を単独で用いても
よく、2種以上を併用するようにしてもよいが、特にホ
ホバアルコールが好適に用いられる。
上記の高級脂肪族アルコールの配合量は1組成物の種類
や配合量等に応じ種々異なるが、組成物全体の0.01
〜10重量%、特に0.1〜4重量%とすることが好ま
しい。該アルコールの使用量が少なすぎるとデキストラ
ナーゼを安定に保持する効果が十分に発揮されず、また
多すぎるとそれ以上の効果の増強がない上1口腔用組成
物の香り立ちゃ泡立ちが抑えられる場合があり、しかも
油っぽさを呈する場合がある。
本発明の口JI2用組成物にはその種類等に応じて通常
使用される成分を配合することができる。
例えば、歯磨の場合であれば、第2リン酸カルシウム、
炭酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム。
不溶性メタリン酸ナトリウム、ケイ酸塩(非晶質無水ケ
イ酸、結品質無水ケイ酸、アルミノシリケ−ト、ジルコ
ノシリケート等)、酸化アルミニウム、水酸化アルミニ
ウム、レジン等の研磨剤、カルボキシメチルセルロース
ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、アルギン酸
塩、カラゲナン。
アラビアガム、ポリビニルアルコール、増粘性ケイ酸塩
等の粘結剤、ポリエチレングリコール、ソルビトール、
グリセリン、プロピレングリコール等の粘稠剤、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリ
ウム、水素添加ココナツツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫
酸ナトリウム。
ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、ソジウムラウロイルサ
ルコシンナトリウム、N−アシルグルタミン酸塩、ラウ
リン酸ジェタノールアミド、ショ糖脂肪酸エステル等の
界面活性剤、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、
ネオヘスベリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、
ペリラルチン。
p−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤、防
腐剤、ゼラチン、ペプトン、色素などの成分を配合する
ことができる。また、香料として、ρ−メントール、カ
ルボン、オイゲノール、アネトール、スペアミント油、
ペパーミント油などを制限なく配合し得る。また、マウ
スウォッシュ等の口腔洗浄剤その他においても、製品の
性状に応じた成分が適宜配合される。なお、上述した高
級脂肪族アルコールはケイ酸塩の渋味、粉っぽさを改善
する効果があるので、ケイ酸塩を有効に使用し得る。
更に、口腔用組成物には、クロルヘキシジン塩。
ムタナーゼ、ソルビン酸、アレキシジン、ヒノキチオー
ル、セチルピリジニウムクロライド、アルキルグリシン
、アルキルジアミノエチルグリシン塩、アラントイン、
ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、アズレン、ビ
タミンE、水溶性第一もしくは第二リン酸塩、第四級ア
ンモニウム化合物、塩化ナトリウムなどの有効成分を配
合することもできる。またフッ化ナトリウム、モノフル
オロリン酸ナトリウム、フッ化第1fJ等のフッ化物も
上記高級脂肪族アルコールの配合で影響を受けることな
く配合し得る。
なお、本発明の口腔用組成物には上記高級脂肪族アルコ
ールが配合されていることにより、組成物中に水、アニ
オン活性剤が含有されていても、デキストラナーゼを長
期間安定に保持し得る。
l吸血然末 本発明によれば、炭素数18〜28の高級脂肪酸アルコ
ールを配合していることにより、イソプロピルメチルフ
ェノール類を配合してもデキストラナーゼが安定に保持
され、その効果が有効に発揮されるものであり、しかも
該アルコールは無味無臭であり、他の配合成分に影響を
与えることがないため1口膣用組成物の成分として非常
に有効である。
以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体的に説明す
るが1本発明は下記の実施例に制限されるもので”はな
い。
〔実施例1,2、比較例1,2〕 イソプロピルメチルフェノール(ビオゾール)とデキス
トラナーゼとを含有する練歯磨組成物を第1表に示す処
方で常法により製造し、40’Cで1ケ月保存した後の
デキストラナーゼ量を測定し。
デキストラナーゼ残存率を求めた。結果を第1表に示す
但し、評価基準は下記の通りである。
O:デキストラナーゼ残存率70%以上Δ:     
      30〜70%×:           
 30%以下第  1  表 第1表の結果から明らかなように、高級脂肪族アルコー
ルを配合していないビオゾール配合口腔用組成物はデキ
ストラナーゼ安定性に劣るのに比べ、高級脂肪族アルコ
ールを配合した本発明の口腔用組成物は、ビオゾールを
配合してもデキストラナーゼを安定に保持し得ることが
認められる。
〔実施例3〕  練 歯 磨 水酸化アルミニウム             45%
力ラゲうン                  0.
5アルギン酸ナトリウム             0
.5ゼラチン                   
 0・3プロピレングリコール           
  3.0ソルビツト液              
     30ラウリル硫酸ナトリウム       
     1.2ラウリン酸ジエタノールアミド   
      1.5サツカリンナトリウム      
        0.1デキストラナーゼ      
    3000u/g歯磨ビオゾール       
            0.03モノフルオロリン酸
ナトリウム          0.76香料    
                 0.52−オクチ
ルドデカノール           0.4パラベン
                   0.2精製氷
                    残金針  
                100.0%〔実施
例4〕  練 歯 磨 水酸化アルミニウム             45%
力ラゲうン                  0・
5アルギン酸ナトリウム             0
.5ゼラチン                   
0.3プロピレングリコール            
 3.0ソルビツト液               
   30ラウリル硫酸ナトリウム         
   1.0ラウロイルサルコシンナトリウム    
    0.3ラウリン酸ジエタノールアミド    
     1.0サツカリンナトリウム       
       0.1デキストラナーゼ       
   3000u/g歯磨チモール         
          0.03トラネキサム酸    
             0.05ビタミンE   
                  0. 1オレイ
ルアルコール               0.6香
料                      1.
2パラベン                   0
.2精製氷                    
 残金針                   10
0.0%(実施例5〕  練 歯 磨 中性化水酸化アルミニウム          40%
力ラゲうン                   1
.0ゼラチン                   
 0・3プロピレングリコール           
  3.0ソルビツト液              
    15グリセリン              
  15ラウリル硫酸ナトリウム          
  1・Oラウロイルサルコシンナトリウム     
   0.3ミリスチン酸ジエタノールアミド    
    1.0サツカリンナトリウム        
      0.1デキストラナーゼ        
  2000u/g歯磨ビオゾール         
           0.03香料        
             1.0パラベン     
               0.05精製氷   
                 残金針     
              100.0%〔実施例6
〕  練 歯 磨 第2リン酸カルシウム             40
%力ラゲうン                   
0.8ヒドロキシエチルセルロース         
 0.5ゼラチン                 
  0.3プロピレングリコール          
   3.0ソルビツト液             
     30ラウリル硫酸ナトリウム       
      1.2ミリスチン酸ジエタノールアミド 
       1.5サツカリンナトリウム     
         0.1デキストラナーゼ     
     5000u/g歯磨ビオゾール      
              0.03モノフルオロリ
ン酸ナトリウム  ゛       0.76香料  
                   0.4クロル
ヘキシジン塩酸塩            o、03ホ
ホバアルコール               0.4
オレイルアルコール               0
.2パラベン                   
0.2合計                   1
00.0%〔実施例7〕  練 歯 磨 第2リン酸カルシウム            40%
力ラゲうン                  0.
7キサンタンガム                 
0.5ゼラチン                  
 0・3プロピレングリコール           
  3.0ソルビツト液              
   30ラウリル硫酸ナトリウム         
   1.0ラウリン酸ジエタノールアミド     
    1.0サツカリンナトリウム        
      0.1デキストラナーゼ        
  2000u/g歯磨ビオゾール         
          0.05トラネキサム′fl&0
.05 塩化ナトリウム                 5
.0香料                     
0.5パラベン                  
 0.2精製水                  
  残金針                   1
00.0%〔実施例8〕  練 歯 磨 炭酸カルシウム                40
%ヒドロキシエチルセルロース          0
.5キサンタンガム                
 0.6ゼラチン                 
  0.3プロピレングリコール          
   3.0ソルビツト液             
     15グリセリン             
   15ラウリル硫酸ナトリウム         
    1.0ラウリン酸ジエタノールアミド    
     0.5ミリスチン酸ジエタノールアミド  
      1.0サツカリンナトリウム      
        0.1デキストラナーゼ      
    2000u/g歯磨ビオゾール       
            0.05塩化ナトリウム  
               5.0香料     
                0.5ホホバアルコ
ール               0.6パラベン 
                   0.2精製氷
                    残金針  
                 100.0%〔実
施例9〕  練 歯 磨 無水ケイ酸                  25
%アルギン酸ナトリウム             0
.3ヒドロキシエチルセルロース          
1−0ゼラチン                  
 0.3ポリエチレングリコール          
  5.0ソルビツト液              
   60ラウリル硫酸ナトリウム         
   1.0ミリスチン酸ジエタノールアミド    
    1.0サツカリンナトリウム        
      O0′−テキストラナーゼ       
   2000u/g′ti4磨カルバクロール   
              0.03フツ化ソーダ 
                0.2香料    
                 1.0ホホバアル
コール               0.8パラベン
                   O,OL色素
                     微量精製
水                     残金針
                   100.0%
〔実施例10)   水 歯 磨 ゼラチン                   0.
5%グリセリン                35
エタノール                   5
ラウリル硫酸ナトリウム            0.
5ラウロイルサルコシンナトリウム        0
.3ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油        
0.5サツカリンナトリウム            
  1.0デキストラナーゼ          50
00u/g歯磨カルバクロール           
      0.05香料             
         1.02−オクチルドデカノール 
            1.0パラベン      
              0.01合計     
              100.0%〔実施例1
1〕   マウスウォッシュグリセリン       
         15%エタノール        
          2゜ポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油        o、゛5サッカリンナトリウム 
             0.3デキストラナーゼ 
   3000u/gマウスウォッシュビオゾール  
                  0.1香料  
                    3.0ホホ
バアルコール               2.5パ
ラベン                   0.0
1精製氷                     
残金針                   100
.0%〔実施例12〕   液状口中清涼剤 グリセリン                15%エ
タノール                  30ポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油        0.5
サツカリンナトリウム              0
.3デキストラナーゼ         3000u/
g清涼剤ビオゾール                
    0.1香料                
      3.0オレイルアルコール       
        1.02−オクチルドデカノール  
           1.0パラベン       
            0.01精製水      
               残金針       
            100.0%上記実施例3〜
12の処方に従って調製した口膣用組成物は、いずれも
デキストラナーゼを安定に保持することが確認された。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、一般式(1) ▲数式、化学式、表等があります▼・・・(1) で示されるイソプロピルメチルフェノール類とデキスト
    ラナーゼとを含有する口腔用組成物中に炭素数18〜2
    8の高級脂肪族アルコールを配合してなることを特徴と
    する口腔用組成物。 2、イソプロピルメチルフェノール類がビオゾールであ
    る特許請求の範囲第1項記載の組成物。 3、高級脂肪族アルコールが分岐構造を有するものであ
    る特許請求の範囲第1項又は第2項記載の組成物。 4、高級脂肪族アルコールが少なくとも1個の不飽和結
    合を有するものである特許請求の範囲第1項又は第2項
    記載の組成物。 5、高級脂肪族アルコールがホホバアルコールである特
    許請求の範囲第4項記載の組成物。 6、高級脂肪族アルコールが飽和アルコールである特許
    請求の範囲第1項又は第2項記載の組成物。 7、イソプロピルメチルフェノール類の配合量が組成物
    全体の0.01〜0.5重量%である特許請求の範囲第
    1項乃至第6項のいずれか1項に記載の組成物。 8、高級脂肪族アルコールの配合量が組成物全体の0.
    01〜10重量%である特許請求の範囲第1項乃至第7
    項のいずれか1項に記載の組成物。
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