JP2020073546A5

JP2020073546A5 -

Info

Publication number: JP2020073546A5
Application number: JP2019237753A
Authority: JP
Filing date: 2019-12-27
Publication date: 2020-10-08

Claims

（a）ベルベリンまたはその誘導体もしくは類縁体；
（b）1つまたは複数の薬理活性有機酸；および
（c）任意で、薬学的に許容される賦形剤、担体、または希釈剤
を含む、組成物であって、
ベルベリンおよび薬理活性有機酸が、対象に投与したときに、ヒトを含む哺乳動物の、代謝障害、アテローム性動脈硬化症、心疾患、神経変性疾患、肝疾患、サルコペニア、筋萎縮症、炎症、およびがんから選択される1つもしくは複数の疾患もしくは障害、またはその関連する疾患もしくは障害を処置、予防、または軽減するのに十分な量で存在する、
組成物。
代謝障害、心疾患、神経変性疾患、肝疾患を処置、または軽減するための薬学的組成物であって、
（a）ベルベリンまたはその誘導体もしくは類縁体；
（b）治療的有効量の1つまたは複数の薬理活性有機酸、および
（c）薬学的に許容される賦形剤、担体、または希釈剤
を含む薬学的組成物。
（i）ベルベリンまたはその誘導体もしくは類縁体である第一の作用物質；
（ii）薬学的活性有機酸または薬学的活性有機酸を含む天然抽出物から選択される1つまたは複数の第二の作用物質；
（iii）ビタミンD、ビタミンC、ビタミンE、ビタミンB12、ビタミンA、ベンフォチアミン、ピコリン酸クロムおよびバナジウムからなる群より選択される1つまたは複数の第三の作用物質；ならびに
（iv）第一の作用物質、第二の作用物質および第三の作用物質を、代謝障害、アテローム性動脈硬化症、心疾患、サルコペニア、筋萎縮症、神経変性疾患、肝疾患、およびがんから選択される1つまたは複数の疾患または障害を有する、またはそれを有するリスクのある患者に投与するための説明書
を含む、キット。
以下の式を有する、実質的に純粋な形の酸-塩基付加塩：
X ⁺ U ^-
式中
（a）U ^- はウルソデオキシコール酸またはその誘導体もしくは類縁体のアニオン部分であり；
（b）X ⁺ は薬理活性有機塩基のカチオン部分である。
ウルソデオキシコール酸の誘導体または類縁体が表3から選択される、請求項4記載の酸-塩基付加塩。
薬理活性有機塩基が、ベルベリンまたはその誘導体もしくは類縁体である、請求項4または5記載の酸-塩基付加塩。
ベルベリンの誘導体または類縁体が表2から選択される、請求項6記載の酸-塩基付加塩。
有効な量の請求項4〜7のいずれか一項記載の酸-塩基付加塩と、薬学的に許容される賦形剤、担体、または希釈剤とを含む、疾患または障害を処置、または軽減するための薬学的組成物。
疾患または障害が、脂肪肝またはNASHもしくはNAFLDである、請求項8記載の薬学的組成物。
疾患または障害が、胆汁うっ滞性肝疾患、肝臓の移植片対宿主病、慢性ウイルス関連肝疾患、またはアルコール関連肝疾患である、請求項8記載の薬学的組成物。
疾患または障害が、糖尿病前症、糖尿病、高脂血症、糖尿病性脂質異常症、またはスタチン不耐性患者における脂質異常症である、請求項8記載の薬学的組成物。
疾患または障害が肥満である、請求項8記載の薬学的組成物。