RU2020121222A - Агонисты fxr для лечения заболеваний печени - Google Patents

Агонисты fxr для лечения заболеваний печени Download PDF

Info

Publication number
RU2020121222A
RU2020121222A RU2020121222A RU2020121222A RU2020121222A RU 2020121222 A RU2020121222 A RU 2020121222A RU 2020121222 A RU2020121222 A RU 2020121222A RU 2020121222 A RU2020121222 A RU 2020121222A RU 2020121222 A RU2020121222 A RU 2020121222A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dose
alcoholic
treatment
tropifexor
cholelithiasis
Prior art date
Application number
RU2020121222A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020121222A3 (ru
Inventor
Майкл БЭДМЕН
Клиффорд БРАСС
Брайан ЛАФФИТТ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2020121222A publication Critical patent/RU2020121222A/ru
Publication of RU2020121222A3 publication Critical patent/RU2020121222A3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/468-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/54Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
    • A61K47/549Sugars, nucleosides, nucleotides or nucleic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (10)

1. Применение тропифексора в изготовлении лекарственного препарата для лечения или предупреждения состояния, опосредованного фарнезоидным X-рецептором (FXR), например, заболевания печени, заболевания или нарушения, где тропифексор подлежит введению в дозе, находящейся в диапазоне от приблизительно 140 мкг до приблизительно 250 мкг.
2. Применение по п. 1, где заболевание представляет собой хроническое заболевание печени, например, неалкогольную жировую болезнь печени (NAFLD), неалкогольный стеатогепатит (NASH), повреждение желчных протоков, вызванное лекарственными средствами, желчекаменную болезнь, цирроз печени, алкогольный цирроз, муковисцидоз, непроходимость желчных протоков, холелитиаз, фиброз печени.
3. Применение по п. 1 или 2, где доза представляет собой дневную дозу.
4. Применение по п. 1 или 2, где доза представляет собой дозу, вводимую дважды в день.
5. Применение по п. 1 или 2, где доза подлежит введению один раз в два дня.
6. Применение по любому из предыдущих пунктов, где тропифексор представлен в свободной форме или в виде его конъюгата с аминокислотой.
7. Фармацевтическая композиция в виде дозированной лекарственной формы, содержащая приблизительно 140 мкг, приблизительно 1500 мкг, приблизительно 160 мкг, приблизительно 170 мкг, приблизительно 180 мкг, приблизительно 190 мкг, приблизительно 200 мкг, приблизительно 210 мкг, приблизительно 220 мкг, приблизительно 230 мкг, приблизительно 240 мкг или приблизительно 250 мкг тропифексора, подходящая для перорального введения вплоть до максимальной общей дозы, составляющей 500 мкг в день.
8. Фармацевтическая композиция в виде дозированной лекарственной формы по п. 7 в форме, выбранной из жидкости, таблетки, капсулы.
9. Фармацевтическая композиция в виде дозированной лекарственной формы по п. 7 или 8 для применения в лечении хронического заболевания печени, например, неалкогольной жировой болезни печени (NAFLD), неалкогольного стеатогепатита (NASH), повреждения желчных протоков, вызванного лекарственными средствами, желчекаменной болезни, цирроза печени, алкогольного цирроза, муковисцидоза, непроходимости желчевыводящих путей, холелитиаза, фиброза печени.
10. Фармацевтическая композиция в виде дозированной лекарственной формы по п. 9 для применения в лечении неалкогольного стеатогепатита (NASH).
RU2020121222A 2017-11-30 2018-11-28 Агонисты fxr для лечения заболеваний печени RU2020121222A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762593084P 2017-11-30 2017-11-30
US62/593,084 2017-11-30
PCT/IB2018/059383 WO2019106550A1 (en) 2017-11-30 2018-11-28 Fxr agonists for the treatment of liver diseases

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020121222A true RU2020121222A (ru) 2021-12-30
RU2020121222A3 RU2020121222A3 (ru) 2022-04-19

Family

ID=64959384

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020121222A RU2020121222A (ru) 2017-11-30 2018-11-28 Агонисты fxr для лечения заболеваний печени

Country Status (12)

Country Link
US (2) US20190161483A1 (ru)
EP (1) EP3716977A1 (ru)
JP (1) JP2021504370A (ru)
KR (1) KR20200094175A (ru)
CN (1) CN111356458A (ru)
AU (1) AU2018376904B2 (ru)
CA (1) CA3081656A1 (ru)
IL (1) IL274747A (ru)
MX (1) MX2020005557A (ru)
RU (1) RU2020121222A (ru)
TW (1) TW201936189A (ru)
WO (1) WO2019106550A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2022541307A (ja) * 2019-07-23 2022-09-22 ノバルティス アーゲー Fxrアゴニストを含む処置
WO2021064575A1 (en) * 2019-09-30 2021-04-08 Novartis Ag Treatment comprising the use of fxr agonists

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI1734970T1 (sl) * 2004-03-12 2015-04-30 Intercept Pharmaceuticals, Inc. Zdravljenje fibroze z uporabo FXR ligandov
CU24152B1 (es) * 2010-12-20 2016-02-29 Irm Llc 1,2 oxazol-8-azabiciclo[3,2,1]octano 8 il como moduladores de fxr
CN113908158A (zh) * 2016-02-22 2022-01-11 诺华股份有限公司 使用fxr激动剂的方法
JP6941109B2 (ja) * 2016-02-22 2021-09-29 ノバルティス アーゲー Fxrアゴニストを使用するための方法
MX2018010100A (es) * 2016-02-22 2018-11-09 Novartis Ag Metodos para usar agonistas de fxr.

Also Published As

Publication number Publication date
AU2018376904A1 (en) 2020-05-21
IL274747A (en) 2020-07-30
JP2021504370A (ja) 2021-02-15
CA3081656A1 (en) 2019-06-06
AU2018376904B2 (en) 2021-07-22
US20190161483A1 (en) 2019-05-30
TW201936189A (zh) 2019-09-16
US20210361638A1 (en) 2021-11-25
EP3716977A1 (en) 2020-10-07
KR20200094175A (ko) 2020-08-06
WO2019106550A1 (en) 2019-06-06
CN111356458A (zh) 2020-06-30
MX2020005557A (es) 2020-08-20
RU2020121222A3 (ru) 2022-04-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018133298A (ru) Способы применения агонистов fxr
JP2018507914A5 (ru)
RU2018133158A (ru) Способы применения агонистов fxr
JP2020073546A5 (ru)
JP6099609B2 (ja) 肺炎症を低減するためのレボフロキサシンの吸入
JP2022180461A5 (ru)
WO2010121128A3 (en) Compositions and methods for treating or inhibiting liver injury
JP2015038135A5 (ru)
RU2018136872A (ru) Композиции, содержащие 15-oh эпк, и способы их применения
BR112012015282A2 (pt) composição farmacêutica de liberação controlada
FI3936130T3 (fi) Valbenatsiinin annostusohjelma hyperkineettisten liikehäiriöiden hoitoon
JP6762931B2 (ja) 経鼻組成物と該経鼻組成物の使用方法の改善
JP2009530413A5 (ru)
NZ625592A (en) Compositions and methods for the treatment of hepatic diseases and disorders
HRP20192189T1 (hr) Doziranja i terapijske primjene l-4-klorokinurenina
JP7175897B2 (ja) 非アルコール性脂肪性肝炎(nash)および肝線維症のための併用療法
JP6878596B2 (ja) Fxrアゴニストの組合せ
NZ587202A (en) Methods for measuring a patient response upon administration of a drug and compositions thereof
JP2016530279A5 (ru)
JP2011500781A5 (ru)
RU2020121222A (ru) Агонисты fxr для лечения заболеваний печени
JP2021509395A5 (ru)
JP2020503269A5 (ru)
JP2016505050A5 (ru)
RU2017127509A (ru) Композиции и способы для улучшенного мышечного метаболизма