JP2019522628A5

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Publication number: JP2019522628A5
Application number: JP2018558379A
Authority: JP
Filing date: 2017-05-08
Publication date: 2020-06-18
Anticipated expiration: 2037-05-08

Claims

式（Ｉ）
〔式中、
Ａは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキレン又はＣＤ_２であり；
ここで、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキレンは、ヒドロキシル及び（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ａは、式
で表される基であり；
ここで、
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０又は１であり；
ｑは、１又は２であり；
ここで、
＃^１は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
^＊は、Ｒ^１への結合を示しており；
Ｘは、−ＣＲ^６Ｒ^７−、＃^２−ＣＲ^６Ｒ^７−ＣＲ^８Ｒ^９−^＊＊、＃^２−ＣＲ^６＝ＣＲ^８−^＊＊又は＃^２−ＣＲ^６Ｒ^７−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^１０Ｒ^１１−^＊＊であり；
ここで、＃^２は、該ＣＲ^４Ｒ^５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ^６は、水素、フッ素、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ^７は、水素、フッ素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
又は、
Ｒ^６とＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ^８は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ^９は、水素、フッ素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^８とＲ^９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
又は、
Ｒ^７とＲ^９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ^１０は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ^１１は、水素、フッ素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１０とＲ^１１は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ^１は、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールであり；
ここで、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキルは、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル及び（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルファニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−シクロアルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−ヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、フェニルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−ヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、フェニル、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルキルアミノカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルファニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホンイミドイル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−シクロアルキルスルホニル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されていてもよく；
この場合、フェニルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−ヘテロシクリル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールに縮合している（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−ヘテロシクリル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、Ｏ、ＮＲ^１８、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
この場合、
Ｒ^１４Ａは、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又は２，２，２−トリフルオロエトキシであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく；
Ｒ^１４Ｂは、水素、フッ素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ^１８は、水素又はメチルであり；
Ｒ^１２は、水素、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、ヒドロキシルで置換されていてもよく、又は、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されていてもよく、又は、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ^１３は、水素、フッ素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
又は、
Ｒ^１２とＲ^１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１３とＲ^１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ^１２が水素ではない場合、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ^１２は、水素であり；
又は、
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^４は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
Ｙは、ＮＲ^１５、ＣＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、酸素又は硫黄であり；
この場合、
Ｒ^１５は、水素又はメチルであり；
Ｒ^１６Ａは、水素又はメチルであり；
Ｒ^１６Ｂは、水素又はメチルであり；
Ｒ^３は、水素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
ここで、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルであり；
ここで、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^４とＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
又は、
Ｒ^４とＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成する〕
で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
Ａは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキレンであり；
ここで、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキレンは、ヒドロキシル及びメトキシで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ａは、式
で表される基であり；
ここで、
ｎは、１であり；
ｐは、０であり；
ｑは、１であり；
ここで、
＃^１は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
^＊は、Ｒ^１への結合を示しており；
Ｘは、−ＣＲ^６Ｒ^７−又は＃^２−ＣＲ^６Ｒ^７−ＣＲ^８Ｒ^９−^＊＊であり；
ここで、＃^２は、該ＣＲ^４Ｒ^５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ^６は、水素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
この場合、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ^７は、水素、フッ素又はメチルであり；
この場合、メチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
又は、
Ｒ^６とＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
Ｒ^８は、水素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
この場合、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ^９は、水素、フッ素又はメチルであり；
この場合、メチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^８とＲ^９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
Ｒ^１は、（Ｃ_５−Ｃ_６）−シクロアルキル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールであり；
ここで、（Ｃ_５−Ｃ_６）−シクロアルキルは、フッ素、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、メトキシ及びエトキシの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
この場合、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
ここで、フェニルは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルコキシ、モノフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルファニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホンイミドイル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、フェニルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
この場合、メチル及びエチルは、メトキシ、ヒドロキシル、モノメチルアミノ又はジエチルアミノで置換されていてもよく、及び、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、トリフルオロメチル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_５）−シクロアルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、ヒドロキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルファニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルホンイミドイル、アミノスルホニル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、ジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノスルホニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルスルフィニル、アミノ、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノの群から独立して選択される１〜４の置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル又は５〜６員のヘテロシクリルと縮合していてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールに縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及び５〜６員のヘテロシクリルは、１又は２の（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、及び、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
この場合、
Ｒ^１４Ａは、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、シクロプロポキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、又は２，２，２−トリフルオロエトキシであり；
この場合、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルは、ヒドロキシル、アミノ、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノで置換されていてもよく；
Ｒ^１４Ｂは、水素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルであり；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ^１２は、水素、シアノ、メチル、エチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、メチルは、ヒドロキシルで置換されていてもよく、又は、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されており、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ^１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^１２とＲ^１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１３とＲ^１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環又はシクロブチル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環又はシクロブチル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ^１２が水素でない場合、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ^１２は、水素であり；
又は、
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^４は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
Ｙは、ＮＲ^１５、ＣＲ^１６ＡＲ^１６Ｂ、酸素又は硫黄であり；
この場合、
Ｒ^１５は、水素又はメチルであり；
Ｒ^１６Ａは、水素又はメチルであり；
Ｒ^１６Ｂは、水素又はメチルであり；
Ｒ^３は、水素又はメチルであり；
Ｒ^４は、水素、フッ素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルアミノであり；
ここで、メチル及びエチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
Ｒ^５は、水素、又はメチルであり；
ここで、メチルは、フッ素で最大で３置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^４とＲ^５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成する；
請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
Ａは、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、＃^５−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２ＣＨＦ−^＊＊＊又は＃^５−ＣＨ_２ＣＦ_２−^＊＊＊であり；
ここで、＃^５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊＊は、該Ｒ^１基への結合を示しており；
Ｘは、−＃^２−ＣＲ^６Ｒ^７−ＣＲ^８Ｒ^９−^＊＊であり；
ここで、＃^２は、該ＣＲ^４Ｒ^５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ^６は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり；
Ｒ^７は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ ^８は、水素、（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキル、（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルコキシ、フッ素、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルアミノであり；
この場合、（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルは、（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルコキシ、ヒドロキシル、モノ−（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルアミノ又はジ−（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルアミノで置換されていてもよく、並びに、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
Ｒ ^９は、水素、フッ素又は（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルであり；
この場合、（Ｃ _１ −Ｃ _４）−アルキルは、フッ素で最大で５置換されていてもよく；
又は、
Ｒ ^８とＲ ^９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
又は、
Ｒ ^７とＲ ^９は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環、シクロブチル環又はシクロペンチル環を形成し；
Ｒ^１は、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールであり；
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルファニル、メチルスルホニル、メチルスルホンイミドイル、アミノスルホニル又はメチルスルフィニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
又は
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールに縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、ｒが０である場合、Ｓ又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
Ｚは、ｒが１である場合、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
ここで、いずれの場合にも、
Ｒ^１４Ａは、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり；
Ｒ^１４Ｂは、水素又はフッ素であり；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ^１２は、水素、シアノ、メチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されており、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ^１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^１２とＲ^１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
又は、
Ｒ^１３とＲ^１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ^１２が水素でない場合、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ^１２は、水素であり；
Ｒ^３は、水素であり；
Ｒ^４は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ^５は、水素である；
請求項１又は２に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
Ａは、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、＃^５−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２ＣＨＦ−^＊＊＊又は＃^５−ＣＨ_２ＣＦ_２−^＊＊＊であり；
ここで、＃^５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊＊は、該Ｒ^１基への結合を示しており；
Ｘは、−＃^２−ＣＲ^６Ｒ^７−ＣＲ^８Ｒ^９−^＊＊であり；
ここで、＃^２は、該ＣＲ^４Ｒ^５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ^６は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり；
Ｒ^７は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ^８は、水素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ^９は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ^１は、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールであり；
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルファニル、メチルスルホニル、メチルスルホンイミドイル、アミノスルホニル又はメチルスルフィニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
又は
ここで、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、シクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル又は５〜６員のヘテロアリールと縮合していてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記５〜６員のヘテロアリールに縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル、５〜６員のヘテロシクリル、フェニル及び５〜６員のヘテロアリールは、１又は２の（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、ｒが０である場合、Ｓ又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
Ｚは、ｒが１である場合、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
ここで、いずれの場合にも、
Ｒ^１４Ａは、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり；
Ｒ^１４Ｂは、水素又はフッ素であり；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ^１２は、水素、シアノ、メチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されているか、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ^１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^１２とＲ^１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
又は、
Ｒ^１３とＲ^１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ^１２が水素でない場合、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ^１２は、水素であり；
Ｒ^３は、水素であり；
Ｒ^４は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ^５は、水素である；
請求項１、２又は３に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
Ａは、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、＃^５−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２ＣＨＦ−^＊＊＊又は＃^５−ＣＨ_２ＣＦ_２−^＊＊＊であり；
ここで、＃^５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊＊は、該Ｒ^１基への結合を示しており；
Ｘは、−＃^２−ＣＲ^６Ｒ^７−ＣＲ^８Ｒ^９−^＊＊であり；
ここで、＃^２は、該ＣＲ^４Ｒ^５−基の炭素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の炭素原子への結合を示しており；
ここで、
Ｒ^６は、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル又はヒドロキシルであり；
Ｒ^７は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^６とＲ^７は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
Ｒ^８は、水素、フッ素、メチル又はトリフルオロメチルであり；
Ｒ^９は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ^１は、フェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルであり；
ここで、フェニルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、メチルスルファニル、メチルスルホニル、メチルスルホンイミドイル、アミノスルホニル又はメチルスルフィニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されており；
又は、
ここで、フェニルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル又はピリジルと縮合していてもよく；
この場合、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピラゾリル又はピリジルは、１又は２のメチル置換基又はエチル置換基で置換されていてもよく；
又は、
ここで、Ｒ ^１の前記ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルは、フッ素、塩素、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、メチルアミノカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニルの群から独立して選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
又は
ここで、Ｒ ^１の前記ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルは、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル又はピリジルと縮合していてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記ピリジルは、メチル、エチル、塩素、フッ素又はメトキシで置換されていてもよく；
この場合、Ｒ ^１の前記ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チオフェニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル又はピリジルに縮合しているシクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル及びピリジルは、１又は２の（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、式
で表される基であり；
ここで、
＃^３は、該カルボニル炭素原子への結合を示しており；
ｒは、０又は１であり；
Ｚは、ｒが０である場合、Ｓ又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
Ｚは、ｒが１である場合、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣＲ^１４ＡＲ^１４Ｂであり；
ここで、いずれの場合にも、
Ｒ^１４Ａは、水素、フッ素、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシであり；
Ｒ^１４Ｂは、水素又はフッ素であり；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、カルボニル基を形成し；
Ｒ^１２は、水素、シアノ、メチル、アセチル又はホルミルであり；
この場合、アセチルは、ヒドロキシルで置換されているか、又は、フッ素で最大で３置換されており；
Ｒ^１３は、水素、フッ素又はメチルであり；
又は、
Ｒ^１２とＲ^１３は、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
又は、
Ｒ^１３とＲ^１４Ａは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
又は、
Ｒ^１４ＡとＲ^１４Ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒に、シクロプロピル環を形成し；
この場合、該シクロプロピル環は、フッ素で最大で２置換されていてもよく；
ここで、Ｒ^１２が水素でない場合、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂは、水素であり；
ここで、Ｒ^１３、Ｒ^１４Ａ及びＲ^１４Ｂ置換基のうちの１つが水素ではない場合、Ｒ^１２は、水素であり；
Ｒ^３は、水素であり；
Ｒ^４は、水素、フッ素又はメチルであり；
Ｒ^５は、水素である；
請求項１、２又は３に記載の式（Ｉ）で表される化合物、又は、式（Ｉ）で表される化
合物の塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
式
の（５ＲＳ，７ＲＳ）−２−［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−７−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン（エナンチオマー１）である、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
式
の（５Ｓ，７Ｒ）−５−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−７−（トリフルオロメチル）−２−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オン（異性体１）である、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
式
の（５Ｓ）−５−｛［（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジフルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２−｛［３−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
式
の（５Ｓ）−５−｛［（３Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２−｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝−５，６，７，８−テトラヒドロ［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン−３（２Ｈ）−オンである、請求項１に記載の式（Ｉ）で表される化合物。
請求項１〜９において定義されている化合物を調製する方法であって、
［Ａ］式（ＩＩ）
〔式中、
Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｔ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル又はベンジルである〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
〔式中、
Ａ^１は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、＃^５−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２ＣＨＦ−^＊＊＊又は＃^５−ＣＨ_２ＣＦ_２−^＊＊＊であり；
ここで、＃^５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊＊は、該Ｒ^１基への結合を示しており；
Ｒ^１は、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｘ^１は、適切な脱離基、特に、塩素、臭素、ヨウ素、メシラート｛（メチルスルホニル）オキシ｝、トリフラート｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝、ノナフラート｛［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ｝、ノシラート｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ｝又はトシラート｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝である〕
で表される化合物と反応させて、式（ＩＶ）
〔式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ及びＴ^１は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を生成させ、
次いで、後者を、不活性溶媒の中で、適切な塩基又は酸の存在下、「Ｔ^１」基を除去することによって、式（Ｖ）
〔式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物に変換させ、
及び、次いで、後者を、不活性溶媒の中で、アミドカップリング条件下、式（ＶＩ−Ａ）又は式（ＶＩ−Ｂ）
〔式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１２及びＲ^１３は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表されるアミンと反応させ、
及び、次いで、存在している任意の保護基を当業者に知られている方法で除去し、及び、得られた式（Ｉ）で表される化合物を、任意に、適切な（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）酸若しくは塩基を用いて、その溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させること；
又は、
［Ｂ］式（ＶＩＩ）
〔式中、
Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｔ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル又はベンジルである〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＶＩ−Ａ）又は式（ＶＩ−Ｂ）
〔式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１２及びＲ^１３は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表されるアミンと反応させて、式（ＸＸＩＩＩ−Ａ）又は式（ＸＸＩＩＩ−Ｂ）
〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を生成させ、
後者を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
〔式中、
Ａ^１は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、＃^５−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２ＣＨＦ−^＊＊＊又は＃^５−ＣＨ_２ＣＦ_２−^＊＊＊であり；
ここで、＃^５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊＊は、該Ｒ^１基への結合を示しており；
Ｒ^１は、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｘ^１は、適切な脱離基、特に、塩素、臭素、ヨウ素、メシラート｛（メチルスルホニル）オキシ｝、トリフラート｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝、ノナフラート｛［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ｝、ノシラート｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ｝又はトシラート｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝である〕
で表される化合物と反応させ、
及び、次いで、存在している任意の保護基を当業者に知られている方法で除去し、及び、得られた式（Ｉ）で表される化合物を、任意に、適切な（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）酸若しくは塩基を用いて、その溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させること；
又は、
［Ｃ］式（ＶＩＩ）
〔式中、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｔ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル又はベンジルであり；
Ｔ^２は、４−メトキシベンジル、ベンジル、アリル、β−（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭ）、メトキシメチル（ＭＯＭ）又はベンジルオキシメチルである〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基又は酸の存在下、該エステル基を加水分解することによって、式（ＶＩＩＩ）
〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｔ^２及びＸは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物に変換させ、
次いで、後者を、不活性溶媒の中で、アミドカップリング条件下、式（ＶＩ−Ａ）
〔式中、Ｚ、Ｒ^１２及びＲ^１３は、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表されるアミンと反応させて、式（ＩＸ−Ａ）又は式（ＩＸ−Ｂ）
〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｔ^２、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を生成させ、
保護基「Ｔ^２」を、不活性溶媒の中で、適切な塩基若しくは酸の存在下で、又は、任意に適切なパラジウム触媒の存在下で、除去し、
及び、得られた式（Ｘ−Ａ）又は式（Ｘ−Ｂ）
〔式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ、上記で与えられている定義を有する〕
で表される化合物を、不活性溶媒の中で、適切な塩基の存在下、式（ＩＩＩ）
〔式中、
Ａ^１は、−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、＃^５−ＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２−^＊＊＊、＃^５−ＣＨ_２ＣＨＦ−^＊＊＊又は＃^５−ＣＨ_２ＣＦ_２−^＊＊＊であり；
ここで、＃^５は、該５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル環の窒素原子への結合を示しており；
ここで、^＊＊＊は、該Ｒ^１基への結合を示しており；
Ｒ^１は、上記で与えられている定義を有し；
及び、
Ｘ^１は、適切な脱離基、特に、塩素、臭素、ヨウ素、メシラート｛（メチルスルホニル）オキシ｝、トリフラート｛［（トリフルオロメチル）スルホニル］オキシ｝、ノナフラート｛［（ノナフルオロブチル）スルホニル］オキシ｝、ノシラート｛［（４−ニトロフェニル）スルホニル］オキシ｝又はトシラート｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］オキシ｝である〕
で表される化合物と反応させ、
及び、次いで、存在している任意の保護基を当業者に知られている方法で除去し、及び、得られた式（Ｉ）で表される化合物を、任意に、適切な（ｉ）溶媒及び／又は（ｉｉ）酸若しくは塩基を用いて、その溶媒和物、塩及び／又は塩の溶媒和物に変換させること；
を特徴とする、前記方法。
疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１〜９のいずれかで定義されている化合物。
肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防する方法において使用するための、請求項１〜９で定義されている式（Ｉ）で表される化合物。
肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防するための薬物を調製するための、請求項１〜９で定義されている式（Ｉ）で表される化合物の使用。
薬物であって、１種類以上の不活性で無毒性の製薬上適切な賦形剤と組み合わせて請求項１〜９のいずれかで定義されている化合物を含んでいる、前記薬物。
薬物であって、ＰＤＥ５阻害薬、ｓＧＣ活性化薬、ｓＧＣ刺激薬、プロスタサイクリン類似物、ＩＰ受容体作動薬、エンドセリン拮抗薬、シグナル伝達カスケードを阻害する化合物及びピルフェニドンの群から選択される１種類以上の活性成分と組み合わせて請求項１〜９のいずれかで定義されている化合物を含んでいる、前記薬物。
肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防するための、請求項１４又は１５に記載の薬物。
非ヒト動物における肺炎症性疾患、特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、肺気腫、慢性気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤにおける肺高血圧症（ＰＨ−ＣＯＰＤ）、ＣＯＰＤにおける急性増悪、嚢胞性線維症（ｃｙｓｔｉｃｆｉｂｒｏｓｉｓ）（嚢胞性線維症（ｍｕｃｏｖｉｓｃｉｄｏｓｉｓ）、ＣＦ）、喘息及び特発性肺線維症（ＩＰＦ）、閉塞性細気管支炎症候群（ＢＯＳ）、動脈硬化症、心筋炎、並びに、炎症性皮膚疾患及び炎症性眼疾患、又は、内臓の炎症性疾患を治療及び／又は予防する方法であって、有効量の請求項１〜９で定義されている式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物又は請求項１４〜１６のいずれかで定義されている薬物を使用する、前記方法。
肺炎症性疾患を治療及び／又は予防する方法において使用するための、ＰＲＥＰ阻害薬。