JP2019520416A5 - - Google Patents

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JP2019520416A5
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いくつかの実施形態において、被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジ
ェルマン症候群を有する被験体である。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式（１−Ａ）：

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（１−Ａ）において、
Ｒ ３ は、アルキル、アルケニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
Ｒ Ｘ およびＲ Ｙ の各々は、独立して、水素、アリール、またはアルキルであるか、または
Ｒ Ｘ およびＲ Ｙ が共に結合して３〜１０員複素環を形成し；
Ｒ １９ は、水素またはアルキルであり；
Ｒ ５ は、存在しないか、または水素であり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の

が二重結合である場合、他方の

は、単結合であり、Ｒ ５ は存在せず；
ａは、０または１であり；
但し、ａが０である場合のみ、Ｒ Ｘ およびＲ Ｙ が共に結合して３〜８員複素環を形成することを条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目２）
前記化合物は、式（１−Ａ−１）

の化合物である項目１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−１）において、Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、アルキル、シアノ、またはハロであり；
ｅは、０、１、２、３、４、または５である、化合物。
（項目３）
Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、または−Ｆである、項目２に記載の化合物。
（項目４）
ｅは、３である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ Ｘ は、水素である、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、または−Ｆであり、Ｒ Ｘ は、水素であり、ｅは、３である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、または−Ｆであり、Ｒ Ｘ は、水素であり、ｅは、２である、項目２に記載の化合物。
（項目８）
ｅは、１である、項目２に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ Ｙ４ は、−Ｆである、項目２に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ Ｙ４ は、−Ｆであり、ｅは、１である、項目２に記載の化合物。
（項目１１）
前記化合物は、式（１−Ａ−２）

の化合物である、項目２に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、または−Ｆである、項目１１に記載の化合物。
（項目１３）
ｅは、３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ Ｘ は、水素である、項目１１に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、または−Ｆであり、Ｒ Ｘ は、水素であり、ｅは、３である、項目１１に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ Ｙ４ の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、または−Ｆであり、Ｒ Ｘ は、水素であり、ｅは、２である、項目１１に記載の化合物。
（項目１７）
ｅは、１である、項目１１に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ Ｙ４ は、−Ｆである、項目１１に記載の化合物。
（項目１９）
前記化合物は、式（１−Ａ−３）

の化合物である項目１１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−３）において、
Ｒ Ｙ１ およびＲ Ｙ２ の各々は独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｂ＝０、１、２、３である、化合物。
（項目２０）
前記化合物は、式（１−Ａ−４）

の化合物である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ Ｙ１ は、水素、−ＣＨ ３ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、またはシクロアルキルである、項目２０に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ３ は、Ｍｅ、ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔである、項目２０に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ Ｙ２ は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、項目２０に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ Ｙ２ は、０〜５個の−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ ３ 、もしくはその組み合わせで置換されたアリール、または０〜５個の−ＣＨ ３ 、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ ３ で置換されたヘテロアリールである、項目２０に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ Ｘ は、水素、−ＣＨ ３ 、または−ＣＨ ２ ＣＨ ３ である、項目２０に記載の化合物。
（項目２６）
前記化合物は、式（１−Ａ−５）

の化合物である項目１に記載の化合物であって、
式（１−Ａ−５）において、Ｒ Ｙ３ の各々の存在例は、アリールまたはヘテロアリール（ｈｅｔｅｒｏａｒｙ）であり、２つのＲ Ｙ３ 基が共に結合して６〜１０員環を形成し；
ｃは、０、１、２、または３であり；
ｄは、０、１、２、または３である、化合物。
（項目２７）
前記化合物は、式（１−Ａ−６）

の化合物である、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
前記化合物は、式（１−Ａ−７）または式（１−Ａ−８）

の化合物である、項目２６に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ３ は、−ＣＨ ３ 、−ＣＦ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ である、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
式：


















の化合物。
（項目３１）
式：


















の化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目３２）
式（２−Ａ）

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（２−Ａ）において、
Ｒ ３ は、−ＣＨ ３ 、−ＣＦ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １９ は、水素、−ＣＨ ３ 、または−ＣＨ ２ ＯＲ Ａ１ であり、ここでＲ Ａ１ は、必要に応じて置換されたアルキルであり；
Ｒ ３ は、−ＣＨ ３ 、−ＣＦ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ であり；
Ｒ １７ａ は、−ＮＲ Ａ２ Ｒ Ａ３ 、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｒ Ａ２ 、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ ２ Ｒ Ａ２ 、−ＯＲ Ａ３ 、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでＲ Ａ２ およびＲ Ａ３ の各々は、独立して、水素、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＯＲ Ａ４ であり、ここでＲ Ａ４ は、水素またはアルキルであるか；
あるいはＲ １７Ａ は、

であり、ここでＡは、オキサゾリルまたはチアゾリルであり；
Ｒ １７ｂ は、水素、ヒドロキシル、アルキル、またはアルコキシであり；

は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の

が二重結合である場合、他方の

は、単結合であり、Ｒ ５ は存在せず；
但し、
ｉ．Ｒ １７ａ がオキサゾリルもしくは

である場合、Ｒ １７ｂ は水素ではないこと、または
ｉｉ．Ｒ １７ａ がヘテロシクリルである場合、Ｒ １９ は水素であること、または
ｉｉ．Ｒ １７ａ が−ＯＲ Ａ４ である場合、Ｒ １９ は、水素であること、
を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目３３）
Ｒ １７ａ は、−ＮＲ Ａ２ Ｒ Ａ３ 、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）Ｒ Ａ２ 、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ ２ Ｒ Ａ２ である、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ １７ａ は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ １９ は、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ １７ａ は、ヘテロアリールである、項目３２に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ １７ａ は、ヘテロアリールであり、Ｒ １９ は、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ １７ａ は、ピリジルであり、Ｒ １９ は、水素である、項目３２に記載の化合物。
（項目３９）
式：






の化合物。
（項目４０）
式：






の化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目４１）
式（３−Ａ）

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（３−Ａ）において、
Ｒ １９ は、水素またはアルキルであり；
Ｒ １７ａ は、ニトロまたはアルコキシであり；
Ｒ ２ 、Ｒ ４ 、Ｒ １１ａ 、またはＲ １１ｂ の各々は、独立して、水素、アルキル、またはアルコキシであるか、あるいはＲ １１ａ およびＲ １１ｂ が共に合わさってオキソを形成し、

は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の

が二重結合である場合、他方の

は、単結合であり、Ｒ ５ は存在せず；
Ｒ ５ は、原子価によって決定されるように、存在しないか、水素であり；
但し、
ｉ．Ｒ ２ 、Ｒ １１ａ 、およびＲ １１ｂ が水素である場合、Ｒ ４ は、アルキルであること、
あるいは
ｉｉ．Ｒ ４ 、Ｒ １１ａ 、およびＲ １１ｂ が水素である場合、Ｒ ２ は、アルキルであること、あるいは
ｉｉｉ．Ｒ ４ が水素である場合、Ｒ ２ は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ １１ａ は、水素であり、Ｒ １１ｂ は、−ＯＨもしくはアルコキシであるか、またはＲ ２ は、−ＯＨもしくはアルコキシであり、Ｒ １１ａ およびＲ １１ｂ が共に合わさってオキソを形成すること、
を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
（項目４２）
Ｒ ４ は、水素であり、Ｒ ２ は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ １１ａ は、水素であり、Ｒ １１ｂ は、−ＯＨまたはアルコキシである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ４ は、水素であり、Ｒ ２ は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ １１ａ およびＲ １１ｂ が共に合わさってオキソを形成する、項目４１に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ １７ａ は、ニトロである、項目４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ １７ａ は、アルコキシである、項目４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
Ｒ １７ａ は、メトキシであり、Ｒ ２ は、メチルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４６）
式：



の化合物。
（項目４７）
式：


の化合物の薬学的に受容可能な塩。
（項目４８）
前出の項目のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
（項目４９）
被験体において鎮静および／または麻酔の誘導で用いる組成物であって、前記被験体に有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、組成物。
（項目５０）
有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物または項目４８に記載の薬学的組成物の投与を必要とする被験体に投与する方法であって、ここで、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、方法。
（項目５１）
前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４９に記載の組成物。
（項目５２）
前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、項目４９に記載の組成物。
（項目５３）
前記化合物は、静脈内投与によって投与される、項目４９〜５２のいずれか１項に記載
の組成物。
（項目５４）
前記化合物は、慢性的に投与される、項目４９〜５３のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５５）
前記被験体は、哺乳動物である、項目４９〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５６）
前記被験体は、ヒトである、項目４９〜５５のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５７）
前記化合物は、別の治療剤と組み合わせて投与される、項目４９〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
（項目５８）
被験体において発作の処置で用いる組成物であって、前記被験体に有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、組成物。
（項目５９）
被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６０）
被験体において神経内分泌障害または機能不全の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６１）
被験体において神経変性疾患または障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６２）
被験体において運動障害または振顫の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６３）
被験体において気分障害または不安障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６４）
ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体において前記ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置で用いる組成物であって、治療有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物の化合物を含む、組成物。
（項目６５）
ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において前記ＣＮＳ関連障害の処置で用いる組成物であって、有効量の項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物を含む、組成物。
（項目６６）
前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、項目６５に記載の方法。
（項目６７）
前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、項目６５に記載の方法。
（項目６８）
項目１〜４７のいずれか１項に記載の化合物および滅菌希釈剤を含む固体組成物を含むキット。

Claims (69)

  1. 式（１−Ａ）：

    の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（１−Ａ）において、
    Ｒ３は、アルキル、アルケニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
    ＲＸおよびＲＹの各々は、独立して、水素、アリール、またはアルキルであるか、または
    ＲＸおよびＲＹが共に結合して３〜１０員複素環を形成し；
    Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ５は、存在しないか、または水素であり；

    は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の

    が二重結合である場合、他方の

    は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
    ａは、０または１であり；
    但し、ａが０である場合のみ、ＲＸおよびＲＹが共に結合して３〜８員複素環を形成することを条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  2. 前記化合物は、式（１−Ａ−１）

    の化合物である請求項１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−１）において、ＲＹ４の各々の実例は独立して、アルキル、シアノ、またはハロであり；
    ｅは、０、１、２、３、４、または５である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  3. ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  4. ｅは、３である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  5. ＲＸは、水素である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  6. ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、３である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  7. ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、２である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  8. ｅは、１である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  9. ＲＹ４は、−Ｆである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  10. ＲＹ４は、−Ｆであり、ｅは、１である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  11. 前記化合物は、式（１−Ａ−２）

    の化合物である、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  12. ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  13. ｅは、３である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  14. ＲＸは、水素である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  15. ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、３である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  16. ＲＹ４の各々の実例は独立して、水素、−ＣＨ３、−ＣＮ、または−Ｆであり、ＲＸは、水素であり、ｅは、２である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  17. ｅは、１である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  18. ＲＹ４は、−Ｆである、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  19. 前記化合物は、式（１−Ａ−３）

    の化合物である請求項１１に記載の化合物であって、式（１−Ａ−３）において、
    ＲＹ１およびＲＹ２の各々は独立して、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり；
    ｂ＝０、１、２、３である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  20. 前記化合物は、式（１−Ａ−４）

    の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  21. ＲＹ１は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、またはシクロアルキルである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  22. Ｒ３は、Ｍｅ、ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  23. ＲＹ２は、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  24. ＲＹ２は、０〜５個の−ＣＨ３、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ３、もしくはその組み合わせで置換されたアリール、または０〜５個の−ＣＨ３、−ＣＮ、−Ｆ、−ＣＦ３で置換されたヘテロアリールである、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  25. ＲＸは、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  26. 前記化合物は、式（１−Ａ−５）

    の化合物である請求項１に記載の化合物であって、
    式（１−Ａ−５）において、ＲＹ３の各々の存在例は、アリールまたはヘテロアリール（ｈｅｔｅｒｏａｒｙ）であり、２つのＲＹ３基が共に結合して６〜１０員環を形成し；
    ｃは、０、１、２、または３であり；
    ｄは、０、１、２、または３である、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  27. 前記化合物は、式（１−Ａ−６）

    の化合物である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  28. 前記化合物は、式（１−Ａ−７）または式（１−Ａ−８）

    の化合物である、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  29. Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  30. 式：


















    の化合物。
  31. 式：


















    の化合物の薬学的に受容可能な塩。
  32. 式（２−Ａ）

    の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（２−Ａ）において、
    Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
    Ｒ１９は、水素、−ＣＨ３、または−ＣＨ２ＯＲＡ１であり、ここでＲＡ１は、必要に応じて置換されたアルキルであり；
    Ｒ３は、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３であり；
    Ｒ１７ａは、−ＮＲＡ２ＲＡ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ２、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＲＡ２、−ＯＲＡ３、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールであり、ここでＲＡ２およびＲＡ３の各々は、独立して、水素、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、または−ＯＲＡ４であり、ここでＲＡ４は、水素またはアルキルであるか；
    あるいはＲ１７Ａは、

    であり、ここでＡは、オキサゾリルまたはチアゾリルであり；
    Ｒ１７ｂは、水素、ヒドロキシル、アルキル、またはアルコキシであり；

    は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の

    が二重結合である場合、他方の

    は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
    但し、
    ｉ．Ｒ１７ａがオキサゾリルもしくは

    である場合、Ｒ１７ｂは水素ではないこと、または
    ｉｉ．Ｒ１７ａがヘテロシクリルである場合、Ｒ１９は水素であること、または
    ｉｉ．Ｒ１７ａが−ＯＲＡ４である場合、Ｒ１９は、水素であること、
    を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  33. Ｒ１７ａは、−ＮＲＡ２ＲＡ３、−Ｎ（Ｒ１）Ｃ（Ｏ）ＲＡ２、−Ｎ（Ｒ１）ＳＯ２ＲＡ２である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  34. Ｒ１７ａは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルである、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  35. Ｒ１９は、水素である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  36. Ｒ１７ａは、ヘテロアリールである、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  37. Ｒ１７ａは、ヘテロアリールであり、Ｒ１９は、水素である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  38. Ｒ１７ａは、ピリジルであり、Ｒ１９は、水素である、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  39. 式：






    の化合物。
  40. 式：






    の化合物の薬学的に受容可能な塩。
  41. 式（３−Ａ）

    の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、式（３−Ａ）において、
    Ｒ１９は、水素またはアルキルであり；
    Ｒ１７ａは、ニトロまたはアルコキシであり；
    Ｒ２、Ｒ４、Ｒ１１ａ、またはＲ１１ｂの各々は、独立して、水素、アルキル、またはアルコキシであるか、あるいはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成し、

    は、単結合または二重結合を表し、ここで一方の

    が二重結合である場合、他方の

    は、単結合であり、Ｒ５は存在せず；
    Ｒ５は、原子価によって決定されるように、存在しないか、水素であり；
    但し、
    ｉ．Ｒ２、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが水素である場合、Ｒ４は、アルキルであること、
    あるいは
    ｉｉ．Ｒ４、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが水素である場合、Ｒ２は、アルキルであること、あるいは
    ｉｉｉ．Ｒ４が水素である場合、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａは、水素であり、Ｒ１１ｂは、−ＯＨもしくはアルコキシであるか、またはＲ２は、−ＯＨもしくはアルコキシであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成すること、
    を条件とする、化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  42. Ｒ４は、水素であり、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａは、水素であり、Ｒ１１ｂは、−ＯＨまたはアルコキシである、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  43. Ｒ４は、水素であり、Ｒ２は、−ＯＨまたはアルコキシであり、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが共に合わさってオキソを形成する、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  44. Ｒ１７ａは、ニトロである、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  45. Ｒ１７ａは、アルコキシである、請求項４１〜４３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  46. Ｒ１７ａは、メトキシであり、Ｒ２は、メチルである、請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
  47. 式：



    の化合物。
  48. 式：


    の化合物の薬学的に受容可能な塩。
  49. 請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
  50. 被験体において鎮静および／または麻酔の誘導で用いる組成物であって、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  51. 請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む組成物、または請求項４９に記載の薬学的組成物であって、それを必要とする被験体に投与されることを特徴とし、ここで、前記被験体は、投与２時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、組成物。
  52. 前記被験体は、投与１時間以内に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項５０に記載の組成物。
  53. 前記被験体は、即時に鎮静および／または麻酔を経験する、請求項５０に記載の組成物。
  54. 静脈内投与によって投与されることを特徴とする、請求項５０〜５３のいずれか１項に記載
    の組成物。
  55. 長期投与されることを特徴とする、請求項５０〜５４のいずれか１項に記載の組成物。
  56. 前記被験体は、哺乳動物である、請求項５０〜５５のいずれか１項に記載の組成物。
  57. 前記被験体は、ヒトである、請求項５０〜５６のいずれか１項に記載の組成物。
  58. 別の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項５０〜５７のいずれか１項に記載の組成物。
  59. 被験体において発作の処置で用いる組成物であって、請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  60. 被験体においててんかんまたはてんかん発作重積状態の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  61. 被験体において神経内分泌障害または機能不全の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  62. 被験体において神経変性疾患または障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  63. 被験体において運動障害または振顫の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  64. 被験体において気分障害または不安障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  65. ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置を必要とする被験体において前記ＧＡＢＡ機能に関連する障害の処置で用いる組成物であって、治療有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  66. ＣＮＳ関連障害の処置を必要とする被験体において前記ＣＮＳ関連障害の処置で用いる組成物であって、有効量の請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩を含む、組成物。
  67. 前記ＣＮＳ関連障害は、睡眠障害、気分障害、統合失調症スペクトラム障害、痙攣障害、記憶および／または認知の障害、運動障害、人格障害、自閉症スペクトラム障害、疼痛、外傷性脳損傷、脈管疾患、物質乱用障害および／または離脱症候群、あるいは耳鳴である、請求項６６に記載の組成物。
  68. 前記被験体は、レット症候群、脆弱Ｘ症候群、またはアンジェルマン症候群を有する被験体である、請求項６６に記載の組成物。
  69. 請求項１〜４８のいずれか１項に記載の化合物または薬学的に受容可能な塩および滅菌希釈剤を含む固体組成物を含むキット。

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