JP2017538682A5

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Publication number: JP2017538682A5
Application number: JP2017525949A
Authority: JP
Filing date: 2015-11-12
Publication date: 2018-11-15
Anticipated expiration: 2035-11-12

Claims

式(Ｉ)：

[式中、Ａは、

から選択され、

は、カルボニル基との結合点を表し、

は、窒素原子との結合点を表し；
ｎは、０または１であり；
ｍは、１または２であり；
ｍ’は、０または１であり；
ｗは、０、１または２であり；
Ｒ^ｘは、水素、アミノ、ヒドロキシおよびメチルから選択され；
Ｒ^１４およびＲ^１５は、独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^１６ａは、水素およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから選択され；
Ｒ^１６は、
−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、
−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ’−Ｒ^３１、
−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２[Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２]_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１、
−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈ；および
−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから選択され；
ここで：
ｗ’は、２または３であり；
ｎ’は、１〜６であり；
ｍ’は、０〜５であり；
Ｘは、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択される１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−(ＣＨ_２)ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１〜６つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｘ’は１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−から選択される１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１〜６つの基で所望により置換されていてもよい、但し、Ｘ’は、非置換ＰＥＧ以外のものである；
Ｒ^３０は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘおよび−ＣＨ_３から選択され、ここでＲ^ｗおよびＲ^ｘは、水素およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択される、但し、Ｘが全て炭素である場合、Ｒ^３０は−ＣＨ_３以外の基である；
Ｒ^３１は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、−ＣＨ_３、アレクサ−５−ＳＤＰおよびビオチンである；
各Ｒ^１７ａは、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−(ＣＨ_２)_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択され、
各Ｒ^１７は、水素、−ＣＨ_３、(ＣＨ_２)_ｚＮ_３、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１、−(ＣＨ_２)_ｚＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ_２)_ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ^３５から独立して選択され、ｚは１〜６であり、Ｒ^３５は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、ＣＨ_３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ_２)_２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび

から選択される；
但し、少なくとも１つのＲ^１７は、水素、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＨ以外であり；
Ｒ^ｃ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｈ、Ｒ^ｉ、Ｒ^ｍおよびＲ^ｎは、水素であり；
Ｒ^ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｊおよびＲ^ｋは、各々水素およびメチルから独立して選択される;
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、天然のアミノ酸側鎖および非天然のアミノ酸側鎖から独立して選択されるか、あるいは下記に記述したような対応する隣接Ｒ基と共に環を形成し；
Ｒ^ｅおよびＲ^ｋは、各々、対応する隣接するＲ基およびそれらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｂはメチルであるか、あるいはＲ^ｂおよびＲ^２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｄは、水素またはメチルであるか、あるいはＲ^ｄおよびＲ^４は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^ｇは、水素またはメチルであるか、あるいはＲ^ｇおよびＲ^７は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成することができ；ここで各環は、アミノ、所望によりハロ基で置換されていてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、所望によりメトキシ基で置換されていてもよいイソキノリニルオキシ、所望によりハロ基で置換されていてもよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；および、ここで前記ピロリジンおよびピペリジン環は、所望により、シクロヘキシル、フェニルまたはインドール基と縮合していてもよい；および
Ｒ^ｌはメチルであるか、あるいはＲ^ｌおよびＲ^１２は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジンおよびピロリジンから選択される環を形成しており、ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ａが、

である、
請求項１記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
ｍおよびｗが、１であり；および
Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６ａが、各々水素である、
請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１６が−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０である、
請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
各Ｒ^１７ａが、水素であり；
Ｘが、８〜４６個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる１、２または３つのＣ(Ｏ)ＮＨ基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよく；および
Ｒ^３０が、−ＣＨ_３、−ＣＯ_２Ｈおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択される；但し、Ｘが全て炭素である場合、Ｒ^３０は−ＣＨ_３以外の基である、
請求項４記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１６が、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ’−Ｒ^３１である、
請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
各Ｒ^１７ａが、水素、−ＣＯ_２Ｈおよび−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから選択され；
Ｘ’が、８〜４８個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる１、２または３つのＣ(Ｏ)ＮＨ基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい；但し、Ｘ’は、非置換ＰＥＧ以外のものである；および
Ｒ^３０が、−ＣＨ_３、−ＣＯ_２Ｈおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択される、
請求項６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１６が、−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２［Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２］_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１である、請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
各Ｒ^１７ａが、水素、−ＣＯ_２Ｈおよび−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから選択され；
Ｘが、８〜４８個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる１、２または３つのＣ(Ｏ)ＮＨ基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい；および
Ｒ^３１が、−ＣＨ_３、−ＣＯ_２Ｈおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択される、
請求項８記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１６が、−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈである、
請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
各Ｒ^１７ａが、水素であり；および
各Ｒ^１７が、水素、−ＣＨ_３、(ＣＨ_２)_ｚＮ_３、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１、−(ＣＨ_２)_ｚＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ_２)_ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ^３５から選択される；但し、少なくとも１つのＲ^１７は、水素、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＨ以外のものである；
ｚが１〜４であり；
Ｒ^３１が、−ＣＨ_３、−ＣＯ_２Ｈおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択され；
Ｘが、７〜１５５個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる１、２または３つのＣ(Ｏ)ＮＨ基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい；および
Ｒ^３５が、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、ＣＨ_３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ_２)_２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥから選択される、
請求項１０記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１６が、−(ＣＲ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈである、
請求項３記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
ｍ’が１〜３であり；
各Ｒ^１７ａが、水素であり；
各々Ｒ^１７が、水素、−ＣＨ_３、(ＣＨ_２)_ｚＮ_３、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１、−(ＣＨ_２)_ｚＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨ、−(ＣＨ_２)_ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ^３５、Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび

から選択される；
但し、少なくとも１つのＲ^１７は、水素、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＨ以外の基である；
ｚは１〜４であり；
Ｒ^３１は、−ＣＨ_３、−ＣＯ_２Ｈおよび−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２から選択され；
Ｘは、２０個〜６０個の原子の鎖であり、該原子は炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる１、２または３つのＣ(Ｏ)ＮＨ基を含有していてもよく；かつ該鎖は、所望により、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１または２つの基により置換されていてもよく；および
Ｒ^３５が、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、ＣＨ_３、ビオチン、２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ_２)_２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥから選択される、
請求項１２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^１が、フェニルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、該フェニル部分は、ヒドロキシル、ハロまたはメトキシで所望により置換されていてもよく；Ｒ^２が、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルであるか、あるいはＲ^２およびＲ^ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、ピペリジン環を形成しており；Ｒ^３が、ＮＲ^ｘＲ^ｙ(Ｃ_１−Ｃ_７アルキル)、ＮＲ^ｕＲ^ｖカルボニルＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはカルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^４およびＲ^ｄが、それらに結合している原子と一緒になって、ピロリジン環を形成しており；Ｒ^５が、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、イミダゾリルＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＮＲ^ｘＲ^ｙ(Ｃ_１−Ｃ_７アルキル)であり；Ｒ^６が、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＮＲ^ｕＲｖカルボニルＣ_１−Ｃ_３アルキル、ＮＲ^ｘＲ^ｙ(Ｃ_１−Ｃ_７アルキル)またはＣ_１−Ｃ_７アルキルであり；Ｒ^７およびＲ^ｇが、それらに結合している原子と一緒になって、ヒドロキシ基により所望により置換されていてもよいピロリジン環を形成しており；Ｒ^８およびＲ^１０が、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキルにより所望により置換されていてもよいベンゾチエニルまたはインドリルＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^９が、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_３アルキル、アミノＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_７アルキルであり、Ｒ^１１が、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_７アルキルであり；Ｒ^１２が、Ｃ_１−Ｃ_７アルキルまたはヒドロキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；ならびにＲ^１３が、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、カルボキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたは−(ＣＨ_２)_３ＮＨＣ(ＮＨ)ＮＨ_２である、
請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ｒ^ｄが、メチルであるか、あるいはＲ^ｄおよびＲ^４が、それらに結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ヒドロキシおよびフェニルから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｇが、メチルであるか、あるいはＲ^ｇおよびＲ^７が、それらに結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、所望によりハロ基で置換されていてもよいベンジル、ベンジルオキシ、シアノ、シクロヘキシル、メチル、ハロ、ヒドロキシ、所望によりメトキシ基で置換されていてもよいイソキノリニルオキシ、所望によりハロ基で置換されていてもよいキノリニルオキシおよびテトラゾリルから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい；ここで前記ピロリジンおよびピペリジン環は、所望により、シクロヘキシル、フェニルまたはインドール基と縮合されていてもよい；ならびに
Ｒ^ｋが、メチルであるか、あるいはＲ^ｋおよびＲ^１１が、それらに結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロおよびヒドロキシから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい、
請求項２記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
式(ＩＩ)：

[式中、
Ａは、

から選択され：
ｎは、０または１であり；
Ｒ^１４およびＲ^１５は、独立して、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^１６ａは、水素およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから選択され；
Ｒ^１６は、
−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２)_２−Ｘ−Ｒ^３０、
−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２−Ｘ’−Ｒ^３１、
−Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２［Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｒ^１６ａ)Ｃ(Ｒ^１７ａ)_２］_ｗ’−Ｘ−Ｒ^３１、
−(Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｎ’−Ｈ；および
−(ＣＲ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈから選択され；
ｗ’は、２または３であり；
ｎ’は、１〜６であり；
ｍ’は、１〜５であり；
Ｘは、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨから選択される１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１〜６つの基で所望により置換されていてもよく；
Ｘ’が、１〜１７２個の原子の鎖であり、該原子は、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖は、その中に組み込まれる−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＨ−および−Ｃ(Ｏ)ＮＨから選択される１、２、３または４つの基を含有していてもよく；かつ該鎖は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１〜６つの基で所望により置換されていてもよい、但し、Ｘ’は、非置換ＰＥＧ以外のものである；
Ｒ^３０は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘおよび−ＣＨ_３から選択され、ここでＲ^ｗおよびＲ^ｘは、水素およびＣ_１−Ｃ_６アルキルから独立して選択される、但し、Ｘが全て炭素である場合、Ｒ^３０は−ＣＨ_３以外の基である；
Ｒ^３１は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、−ＣＨ_３、アレクサ−５−ＳＤＰおよびビオチンである；
各Ｒ^１７ａは、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−(ＣＨ_２)_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択され；
各Ｒ^１７は、水素、−ＣＨ_３、(ＣＨ_２)_ｚＮ_３、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１、−(ＣＨ_２)_ｚＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨおよび−(ＣＨ_２)_ｚ−トリアゾリル−Ｘ−Ｒ^３５から独立して選択され、ここでｚは１〜６であり、Ｒ^３５は、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^ｗＲ^ｘ、ＣＨ_３、ビオチン、−２−フルオロピリジン、−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨ_２)_２−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥ、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ビタミンＥおよび

から選択される；
但し、少なくとも１つのＲ^１７は、水素、−ＣＨ_３または−ＣＨ_２ＯＨ以外の基である；
Ｒ^ａ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｊ、Ｒ^ｋ、Ｒ^ｌおよびＲ^ｍは水素であり；
Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、メチルであり；
Ｒ^ｇは、水素およびメチルから選択され；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、天然のアミノ酸側鎖および非天然のアミノ酸側鎖から独立して選択されるか、または下に記述したような対応する隣接Ｒ基と一緒に環を形成する；
Ｒ^ｄは、水素およびメチルから選択されるか、またはＲ^ｄおよびＲ^４は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｅは、水素およびメチルから選択されるか、またはＲ^ｅおよびＲ^５は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；
Ｒ^ｈは、水素およびメチルから選択されるか、あるいはＲ^ｈおよびＲ^８は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい；および
Ｒ^ｉは、水素およびメチルから選択されるか、またはＲ^ｉおよびＲ^９は、それらが結合している原子と一緒になって、アゼチジン、ピロリジン、モルホリン、ピペリジン、ピペラジンおよびテトラヒドロチアゾールから選択される環を形成しており；ここで各環は、アミノ、シアノ、メチル、ハロ、ハロメチルおよびヒドロキシから独立して選択される１〜４つの基で所望により置換されていてもよい]
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
Ａが、

であり；
ｎが１であり；
Ｒ^１６が、−(ＣＲ^１７ａ)(Ｒ^１７)Ｃ(Ｏ)ＮＲ^１６ａ)_ｍ’−Ｃ(Ｒ^１７ａ)(Ｒ^１７)−ＣＯ_２Ｈであり；
各Ｒ^１６ａが、水素であり；
ｍ’が、２、３または４であり；
各Ｒ^１７ａが、水素であり；
各Ｒ^１７が、水素、−(ＣＨ_２)_ｚＮＨ_２、−Ｘ−Ｒ^３１および−ＣＨ_２Ｃ≡ＣＨから独立して選択され、
ｚが４であり；
Ｘが、２６〜１５５個の原子の鎖であり、該原子が、炭素および酸素から選択され、ここで該鎖が、その中に組み込まれる１、２または３つのＣ(Ｏ)ＮＨ基を含有していてもよく；かつ該鎖が、−ＣＯ_２Ｈ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２、−ＣＨ_２Ｃ(Ｏ)ＮＨ_２および−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈから独立して選択される１または２つの基により所望により置換されていてもよい；および
Ｒ^３１が、−ＣＨ_３、アレクサ−５−ＳＤＰおよびビオチンである、
請求項１６記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
中間体(ＩＮＴ)１３００Ｂ、実施例１４０８９、実施例１４０９０、実施例３２１４、実施例３６１９、実施例３６２０、実施例３６２１、実施例３６２２、実施例３６２３、実施例３６２４、実施例３６２５、実施例３６２６、中間体１３００Ｃ、中間体１４００Ｋ、中間体１４００Ｌ、実施例１１０１２、実施例１１０３２、実施例１１０３３、実施例１１０３５、実施例１１０３６、実施例１１０４０、実施例１１０４１、実施例１１０４２、実施例１１０４４、実施例１１０４５、実施例１１０４６、実施例１１０４７、実施例１１０６０、実施例１１０６１、実施例１１０６２、実施例１１０６４、実施例１１０６６、実施例１１０６７、実施例１１０７３、実施例１１０７４、実施例１１０７５、実施例１１０７６、実施例１１０８０、実施例１１０８１、実施例１１０８２、実施例１１０８３、実施例１１０８５、実施例１１０８６、実施例１１０８７、実施例１１０８８、実施例１１０８９、実施例１１０９０、実施例１１１０２、実施例１１１１５および実施例１１１１９から選択される化合物；またはその医薬的に許容される塩。
実施例１１１２９、実施例１１１３０、実施例１１１３１、実施例１１１３２、実施例１１１３３、実施例１１０１３、実施例１１０１５、実施例１１０２８、実施例１１０２９、実施例１１０３４、実施例１１０３８、実施例１１０６３、実施例１１０６５、実施例１１０６８、実施例１１０７２、実施例１１０７７、実施例１１０８４、実施例１１１１２、実施例１１１２４、実施例１１１２５、実施例１１１２８、実施例１１０１７、実施例１１０１８、実施例１１０７１、実施例１１０７８、実施例１１１０１、実施例１１１０４、実施例１１１０７、実施例１１１０９、実施例１１０６９、実施例１１０７０、実施例１１０７９、実施例１１０９１、実施例１１０９２、実施例１１０９３、実施例１１０９４、実施例１１０９５、実施例１１０９６、実施例１１０９７、実施例１１０９８、実施例１１０９９、実施例１１１００、実施例１１１１０、実施例１１１１１、実施例１１１０８、実施例１１１２０、中間体１３００Ｖ、中間体１３００Ｗおよび中間体１３００Ｘから選択される化合物；またはその医薬的に許容される塩。
中間体１３００Ｙ、実施例１１００１、実施例１１０１９、中間体１３００Ａ、中間体１４００Ａ、中間体１４００Ｂ、中間体１４００Ｃ、中間体１４００Ｄ、中間体１４００Ｅ、中間体１４００Ｆ、中間体１４００Ｇ、中間体１４００Ｈ、中間体１４００Ｉ、中間体１４００Ｊ、実施例１１００２、実施例１１００７、実施例１１００８、実施例１１０２０、実施例１１０３１、実施例１１１３４、実施例１１００５、実施例１１００６、実施例１１００９、実施例１１０１０、実施例１１０１１、実施例１１０１６、実施例１１０１４、実施例１１０３０、実施例１１１０３、実施例１１１１６、実施例１１１２３、実施例１１１２６、実施例１１００３、実施例１１００４、実施例１１０２１、実施例１１０２２、実施例１１０２３、実施例１１０２４、実施例１１０２５、実施例１１０２６、実施例１１０２７、実施例１１１１４、実施例１１１３５、実施例１１１３６、実施例１１１３７、実施例１１１３８、実施例１１１３９、実施例１１１４０、実施例１１１４１および実施例１１１４２から選択される化合物；または、その医薬的に許容される塩。
実施例１１１４３、実施例１１１４４、実施例１１１４５、実施例１１１４６、実施例１１１４７、実施例１１１４８、実施例１１１４９、実施例１１１５０、実施例１１１５１、実施例１１１５２、実施例１１１５３、実施例１１１５４、実施例１１１５５、実施例１１１５６、実施例１１１５７、実施例１１１５８、実施例１１１５９、実施例１１１６０、実施例１１１６１、実施例１１１６２、実施例１１１６３、実施例１１１６４、実施例１１１６５、実施例１１１６６、実施例１１１６７、実施例１１１６８、実施例１１１６９、実施例１１１７０、実施例１１１７１、実施例１１１７２、実施例１１１７３、実施例１１１７４、実施例１１１７５、実施例１１１７６、実施例１１１７７、実施例１１１７８、実施例１１１７９、実施例１１１８０、実施例１１１８１、実施例１１１８２、実施例１１１８３、実施例１１１８４、実施例１１１８５、実施例１１１８６、実施例１１１８７、実施例１１１８８、実施例１１１８９、実施例１１１９０、実施例１１１９１、実施例１１１９２、実施例１１１９３、実施例１１１９４、実施例１１１９５、実施例１１１９６および実施例１１１９７から選択される化合物；または、その医薬的に許容される塩。
実施例１１１９８、実施例１１１９９、実施例１１２００、実施例１１２０１、実施例１１２０２、実施例１１２０３、実施例１１２０４、実施例１１２０５、実施例１１２０６、実施例１１２０７、実施例１１２０８、実施例１１２０９、実施例１１２１０、実施例１１２１１、実施例１１２１２、実施例１１２１３、実施例１１２１４、実施例１１２１５、実施例１１２１６、実施例１１２１７、実施例１１２１８、実施例１１２１９、実施例１１２２０、実施例１１２２１、実施例１１２２２、実施例１１２２３、実施例１１２２４、実施例１１２２５、実施例１１２２６、実施例１１２２７、実施例１１２２８、実施例１１２２９、実施例１１２３０、実施例１１２３１、実施例１１２３２、実施例１１２３３、実施例１１２３４、実施例１１２３５、実施例１１２３６、実施例１１２３７、実施例１１２３８、実施例１１２３９、実施例１１２４０、実施例１１２４１、実施例１１２４２および実施例１１２４３から選択される化合物；または、その医薬的に許容される塩。
実施例１１２４４、実施例１１２４５、実施例１１２４６、実施例１１２４７、実施例１１２４８、実施例１１２４９、実施例１１２５０、実施例１１２５１、実施例１１２５２、実施例１１２５３、実施例１１２５４、実施例１１２５５、実施例１１２５６、実施例１４０５１、実施例１４０５２、実施例１４０５３、実施例１４０５４、実施例１４０５５、実施例１４０５６、実施例１４０５７、実施例１４０５８、実施例１４０６０、実施例１４０８５、実施例１４０８６、実施例１４０８７、実施例１４０８８、実施例１４０８２、実施例の中間体１３０ＡＡ、実施例の中間体１３０ＡＢ、実施例の中間体１３０ＡＦ、実施例の中間体１３０ＡＧ、実施例の中間体１３０ＡＩ、実施例の中間体１３０ＡＤ、実施例の中間体１３０ＡＥ、実施例の中間体１３０ＡＨ、実施例の中間体１３０ＡＪ、実施例の中間体１３０ＡＫ、実施例の中間体１３０ＡＬ、実施例１３０５１、実施例１３０５２、実施例１３１２２、実施例１３１２３、実施例１３１２４、実施例１３１２５、実施例１３１２６、実施例１３１２７、実施例１３１２８、実施例１３１２９、実施例１３１３０、実施例１３１３１、実施例１３１３２、実施例１３１３３、実施例１４０５９および実施例１４０６１から選択される化合物；または、その医薬的に許容される塩。
実施例１４０６２、実施例１４０６３、実施例１４０６４、実施例１４０６５、実施例１４０６６、実施例１４０６７、実施例１４０６８、実施例１４０６９、実施例１４０７０、実施例１４０７１、実施例１４０７２、実施例１４０７３、実施例１４０７４、実施例１４０７５、実施例１４０７６、実施例１４０７７、実施例１４０７８、実施例１４０７９、実施例１４０８０、実施例１４０８１、実施例１４０８３、実施例１４０８４、実施例１４０９２、実施例１４０９３、実施例１４０９４、実施例１４０９５、実施例１４０９６、実施例１４０６８、実施例１４０９７、実施例１４０９８、実施例１４０９９、実施例１４１００、実施例１４１０１、実施例１４０６９、実施例１４０７０、実施例１４０７１、実施例１４０７２、実施例１４０７３、実施例１４０７４、実施例１４０７５、実施例１４０７６、実施例１４０７７、実施例１４０７８、実施例１４０７９、実施例１４０８０、実施例１４０８１、実施例１４０８３、実施例１４０８４および実施例１４０９２から選択される化合物；または、その医薬的に許容される塩。
実施例１４１０２／１４１０３、実施例１４１０４、実施例１４１０５、実施例１４１０６、実施例１４１０７、実施例１４１２１、実施例１４１２２、実施例１３１４１、実施例１３１４２、実施例１３１４３、実施例１４１２３、実施例１３１４４、実施例１３１４５、実施例１４１２４、実施例１３１４６、実施例１３１４７、実施例１３１４８、実施例１３１４９、実施例１３１５０、実施例１３１５１、実施例１３１５２、実施例１３１５３、実施例１３１５４、実施例１３１５５、実施例１３１５６、実施例１３１５７、実施例１３１５８、実施例１３１５９、実施例１３１６０、実施例１３１６１、実施例１３１６２、実施例１３１６３、実施例１３１６４、実施例１４１２５、実施例１４１２６、実施例１１２５７、実施例１１２５８、実施例１１２５９、実施例１１２６０、実施例１１２６１、実施例１１２６２、実施例１１２６３、実施例１１２６４、実施例１１２６５、実施例１１２６６、実施例１１２６７、実施例１１２６８、実施例１１２６９、実施例１１２７０および実施例１１２７１から選択される化合物；または、その医薬的に許容される塩。
請求項１記載の化合物またはその治療上許容される塩を含む、免疫応答を増強、刺激および／または増加させるための薬剤。
別の薬剤の投与前、後または同時に投与することを更に特徴とする、請求項２６記載の薬剤。
別の薬剤が、殺菌剤、抗ウイルス剤、細胞毒性剤および／または免疫応答修飾剤である、請求項２７記載の薬剤。
別の薬剤が、ＨＤＡＣ阻害剤である、請求項２７記載の薬剤。
別の薬剤が、ＴＬＲ７および／またはＴＬＲ８アゴニストである、請求項２７記載の薬剤。
請求項１記載の化合物またはその治療上許容される塩を含む、癌細胞の成長、増殖または転移を阻害するための薬剤。
癌が黒色腫、腎細胞癌、扁平非小細胞性肺癌(ＮＳＣＬＣ)、非扁平ＮＳＣＬＣ、結腸直腸癌、去勢抵抗性前立腺癌、卵巣癌、胃癌、肝細胞癌、膵臓癌、頭頸部の扁平上皮細胞癌、食道、消化管および乳房の癌ならびに造血器腫瘍から選択される、請求項３１記載の薬剤。
請求項１記載の化合物またはその治療上許容される塩を含む、感染性疾患の治療剤。
感染性疾患がウイルスを原因とする、請求項３３記載の治療剤。
ウイルスがＨＩＶ、Ａ型肝炎、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヘルペスウイルスおよびインフルエンザから選択される、請求項３４記載の治療剤。
請求項１記載の化合物またはその治療上許容される塩を含む、敗血症性ショックの治療剤。
請求項１記載の化合物またはその治療上許容される塩を含む、ＰＤ−Ｌ１とＰＤ−１および／またはＣＤ８０の相互作用を遮断するための薬剤。