JP2017530992A5

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Publication number: JP2017530992A5
Application number: JP2017519320A
Authority: JP
Filing date: 2015-10-06
Publication date: 2018-11-15
Anticipated expiration: 2035-10-06

Claims

式（Ｉ）：

［式中：
ＸとＹの一方が、Ｎ原子又は置換されたＣ原子であり、他方がＣＨであり；
Ｌは、単結合、Ｃ_１−３アルキレン、Ｃ_２−３アルケニレン又はＣ_２−３アルキニレンであり；
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、３〜１０員のシクロアルキル、５〜１０員のヘテロシクリル又は５〜１２員のヘテロアリール（それぞれが無置換又は置換されている。）であり；
Ｚは、ハロ、Ｃ_１−６ハロアルキル、ニトロ、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＯＲ^２、−ＳＲ^２、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^２、又は−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^２であり；
各Ｒ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル（ここで、上記アルキル、アルケニル及びアルキニル基は、無置換又は置換されている。）であり；
ｍは、０又は１である。］
のベンゾイミダゾール化合物又はその医薬上許容される塩。
ＸとＹの一方が、Ｎ原子又はハロゲン原子で置換されたＣ原子であり、他方が、ＣＨである請求項１に記載の化合物。
ＸとＹの一方が、Ｎ原子又はフッ素原子で置換されたＣであり、他方が、ＣＨである請求項２に記載の化合物。
Ｌが、単結合又はＣ_１−３アルキレンである前記請求項の何れか１項に記載の化合物。
Ｌが、単結合又はＣ_１アルキレンである請求項４に記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、５又は６員のシクロアルキル、５又は６員のヘテロシクリル又は５又は６員のヘテロアリール（それぞれが無置換又は置換されている。）である前記請求項の何れか１項に記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、５又は６員のシクロアルキル、又は５又は６員のヘテロシクリル（それぞれが無置換又は独立してハロゲン原子及び−ＯＨ基から選ばれる１個以上の基で置換されている。）である請求項６に記載の化合物。
Ｒ^１が、無置換又は１、２、３又は４個のハロゲン原子で置換されたＣ_５−６アルキルであるか、Ｒ^１が、１、２、３又は４個の−ＯＨ基で置換された６員シクロアルキルであるか、或いはＲ^１が、無置換の６員ヘテロシクリルである請求項７に記載の化合物。
Ｚが、−Ｎ（Ｒ^２）_２、−ＯＲ^２、ハロゲン原子又はＣ_１−６ハロアルキルである前記請求項の何れか１項に記載の化合物。
Ｚが、−Ｎ（Ｒ^２）_２又はハロゲン原子である請求項９に記載の化合物。
Ｚが、ＮＨ_２又は塩素原子である請求項１０に記載の化合物。
各Ｒ^２が、独立して、水素又はＣ_１−４アルキルである前記請求項の何れか１項に記載の化合物。
ｍが１である前記請求項の何れか１項に記載の化合物。
式（Ｉ）において；
ＸとＹの一方が、Ｎ原子又はフッ素原子で置換されたＣであり、他方がＣＨであり；
Ｒ^１が、無置換又は１、２、３又は４個のフッ素原子で置換されたＣ_５−６アルキルであるか、Ｒ^１が、無置換又は１又は２個の−ＯＨ基で置換されたシクロヘキシルであるか、或いはＲ^１が、無置換のテトラヒドロピアンであり；
ｍが、１であり；
Ｌが、単結合又はＣ_１アルキレンであり；
Ｚが、ＮＨ_２又は塩素原子である
請求項１に記載の化合物。
１’−｛［５−（アミノメチル）−１−（４，４，４−トリフルオロブチル）−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゾール−２−イル］メチル｝−６’−フルオロ−１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，３’−インドール］−２’−オン；
１’−（（５−（アミノメチル）−１−（４，４，４−トリフルオロブチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）スピロ［シクロプロパン−１，３’−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（（５−クロロ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）スピロ［シクロプロパン−１，３’−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（（５−（アミノメチル）−１−イソペンチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）スピロ［シクロプロパン−１，３’−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−（（５−（アミノメチル）−１−イソペンチル−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）スピロ［シクロプロパン−１，３’−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン］−２’（１’Ｈ）−オン；及び
１’−（（５−（アミノメチル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−６’−フルオロスピロ［シクロプロパン−１，３’−インドリン］−２’−オン；
１’−（（５−（アミノメチル）−１−（（１Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）メチル）−６’−フルオロスピロ［シクロプロパン−１，３’−インドリン］−２’−オン
及びそれらの医薬上許容される塩から選ばれる請求項１に記載の化合物。
請求項１〜１５の何れか１項に記載の化合物、及び医薬上許容される担体又は希釈剤を含む医薬組成物。
ＲＳＶ感染症の治療又は予防に用いるための請求項１〜１５の何れか１項に記載の化合物。
ＲＳＶ感染症に罹患している又は感染しやすい対象の治療において、同時に、個別に又は連続的に用いられる
（ａ）請求項１〜１５の何れか１項に記載の化合物；及び
（ｂ）１以上のさらなる治療剤；
を含む製品。
さらなる治療剤が：
（ｉ）ＲＳＶヌクレオカプシド（Ｎ）タンパク質阻害剤；
（ｉｉ）ホスホプロテイン（Ｐ）タンパク質及び／又は巨大（Ｌ）タンパク質を阻害するもののような他のタンパク質阻害剤；
（ｉｉｉ）Ｆタンパク質抗体のような抗ＲＳＶモノクローナル抗体；
（ｉｖ）免疫調節性Ｔｏｌｌ様受容体化合物；
（ｖ）抗インフルエンザ及び／又は抗ライノウイルス化合物のような他の呼吸器ウイルス抗ウイルス性化合物；及び／又は
（ｖｉ）抗炎症性化合物
である請求項１８に記載の製品。
医薬上許容される担体又は希釈剤と共に、（ａ）請求項１〜１５の何れか１項に定義の化合物、及び（ｂ）請求項１８又は１９に定義の１以上のさらなる治療剤を含む医薬組成物。