JP2017505785A5 - - Google Patents

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  1. 尿病または脂肪肝疾患を治療するための医薬組成物であって、有効量の、下記式
    Figure 2017505785
    の1つ以上の化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそのヒドロキシルもしくはアミノプロドラッグを含む組成物を含み;
    式中:
    Xは、
    Figure 2017505785
    からなる群より選択される二価ラジカルであり
    ここで、Xは各()原子で連結され;
    11はヒドロキシまたはその誘導体であり;W12はH、またはヒドロキシもしくはその誘導体であり;あるいはW11およびW12は付着された炭素原子と一緒になり、酸素および/または窒素含有複素環を形成し、その各々は任意で置換され;
    QはOまたは(NR、H)であり;ここで、Rは水素または任意で置換されたアルキルであり;あるいはRおよびW11は一緒になり、アミナールエーテル、例えば任意で置換された1,3−オキサジンを形成し;ならびにQはヒドロキシもしくはその誘導体またはアミノもしくはその誘導体であり;
    はヒドロキシもしくはヒドロキシ誘導体、または酸素で付着された糖であり;ならびにZは水素であり;あるいはRおよびZは付着された炭素と一緒になり、C=O基を形成し;
    はアミノ含有糖であり;
    はヒドロキシまたはその誘導体であり;あるいは
    およびQは一緒になり、エノールエーテルを形成し;あるいは
    およびW12およびQは一緒になり、ケタールを形成し;ならびに
    はHまたはFである、方法。
  2. 少なくとも1つの化合物は、下記式
    Figure 2017505785
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の組成物
  3. 少なくとも1つの化合物は、下記式
    Figure 2017505785
    またはその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の組成物
  4. ZはHであり、Rはヒドロキシまたはその誘導体である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  5. ZはHであり、Rはクラジノシルである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  6. ZおよびRは付着された炭素と一緒になり、C=Oを形成する、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  7. はデソサミニルである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  8. は下記式のラジカルであり
    Figure 2017505785
    ここで、各RN1は、各場合において、Hおよびアシル、およびアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルから独立して選択され、その各々は任意で置換され、ただし、少なくとも1つのRN1はメチルではないことを条件とし;あるいは両方のRN1は付着された窒素と一緒になり、窒素含有複素環を形成し;ならびにRはHまたはアシル、またはアルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルであり、その各々は任意で置換され;あるいはRおよび1つのRN1は付着された原子と一緒になり、酸素および窒素含有複素環を形成する、
    請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  9. はヒドロキシまたはアルコキシである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  10. はFである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  11. 前記化合物は、ソリスロマイシン、ロキシスロマイシン、アジスロマイシン、フルリスロマイシン、およびジリスロマイシン、およびその薬学的に許容される塩、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物
  12. 前記脂肪肝疾患はNASHである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
  13. 糖尿病または脂肪肝疾患を治療するための医薬品の製造のための、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物の使用。
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