RU2016133471A - Композиции и способы для лечения диабета и заболеваний печени - Google Patents
Композиции и способы для лечения диабета и заболеваний печени Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016133471A RU2016133471A RU2016133471A RU2016133471A RU2016133471A RU 2016133471 A RU2016133471 A RU 2016133471A RU 2016133471 A RU2016133471 A RU 2016133471A RU 2016133471 A RU2016133471 A RU 2016133471A RU 2016133471 A RU2016133471 A RU 2016133471A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- optionally substituted
- radical
- paragraphs
- derivative
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (87)
1. Способ лечения диабета у животного-хозяина, причем указанный способ включает стадию введения указанному животному-хозяину эффективного количества композиции, содержащей одно или более соединений формулы
или фармацевтически приемлемую соль или ее гидроксильное или амино пролекарство указанного соединения;
где X представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из группы, состоящей из
где X присоединен по каждому из атомов, отмеченному (*);
W11 представляет собой гидрокси радикал или его производное; W12 представляет собой Н или гидрокси радикал или его производное; или W11 и W12 совместно с присоединенными атомами углерода образуют кислород- и/или азотсодержащий гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен;
Q представляет собой О или (NR, Н); где R представляет собой водород или необязательно замещенный алкил; или R и W11 совместно образуют аминальный простой эфир, такой как необязательно замещенный 1,3-оксазин; и Q1 представляет собой гидрокси или его производное или амино или его производное;
RA представляет собой гидрокси радикал или производное гидрокси радикала, или сахарид, присоединенный по атому кислорода; и Z представляет собой водород; или RA и Z совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O группу;
RB представляет собой аминосодержащий сахарид;
RC представляет собой гидрокси радикал или его производное; или
RC и Q совместно образуют енольный простой эфир; или
RC и W12 и Q совместно образуют кеталь; и
RF представляет собой Н или F.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения;
где С представляет собой Н или алкил, алкенил, алкинил, гетероалкил, арил, гетероарил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен;
В представляет собой связь, или В представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
А представляет собой связь, или А представляет собой необязательно присутствующий линкер, образованный из О, С(О), CR, CR2, и NR, и их комбинаций, где каждый R независимо или отсутствует с образованием двойной или тройной связи, или выбран из водорода или необязательно замещенного алкила.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что А представляет собой алкилен.
5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что В представляет собой имидазольный радикал или 1,2,3-триазольный радикал.
6. Способ по п. 3, отличающийся тем, что С представляет собой необязательно замещенный гетероарильный или необязательно замещенный гетероарилалкильный радикал.
7. Способ п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой гидрокси радикал или его производное.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой кладинозил.
10. Способ по п. 1, отличающийся тем, что Z и RA совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O.
11. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой дезозаминил.
12. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой десметил дезозаминил, О-ацил дезозаминил или О-алкил дезозаминил.
13. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
где каждый RN1 независимо выбран в каждом случае из Н и ацила, и алкила, циклоалкила, арилалкила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно замещен, при условии, что по меньшей мере один RN1 не представляет собой метил; или оба RN1 совместно с присоединенным азотом образуют азотсодержащий гетероцикл; и RO представляет собой Н или ацил, или алкил, циклоалкил, арилалкил и гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен; или RO и один RN1 совместно с присоединенными атомами образуют кислород- или азотсодержащий гетероцикл.
14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
15. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RC представляет собой гидрокси или алкокси.
16. Способ по п. 1, отличающийся тем, что RF представляет собой F.
17. Способ по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из солитромицина, рокситромицина, азитромицина, флуритромицина и диритромицина и их фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.
18. Способ лечения жирового заболевания печени (FLD) у животного-хозяина, причем указанный способ включает стадию введения указанному животному-хозяину эффективного количества композиции, содержащей одно или более соединений формулы
или фармацевтически приемлемую соль или ее гидроксильное или амино пролекарство указанного соединения;
где X представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из группы, состоящей из
где X присоединен по каждому атому, отмеченному (*);
W11 представляет собой гидрокси радикал или его производное; W12 представляет собой Н или гидрокси радикал или его производное; или W11 и W12 совместно с присоединенными атомами углерода образуют кислород- и/или азотсодержащий гетероцикл, каждый из которых необязательно замещен;
Q представляет собой О или (NR, Н); где R представляет собой водород или необязательно замещенный алкил; или R и W11 совместно образуют аминальный простой эфир, такой как необязательно замещенный 1,3-оксазин; и Q1 представляет собой гидрокси радикал или его производное или аминогруппу или ее производное;
RA представляет собой гидрокси радикал или производное гидрокси радикала, или сахарид, присоединенный к кислороду; и Z представляет собой водород; или RA и Z совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O группу.
RB представляет собой аминосодержащий сахарид;
RC представляет собой гидрокси радикал или его производное; или
RC и Q совместно образуют енольный простой эфир; или
RC и W12 и Q совместно образуют кеталь; и
RF представляет собой Н или F.
19. Способ по п. 18, в котором FLD представляет собой неалкогольный стеатогепатит (NASH).
20. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
21. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения;
где С представляет собой Н или алкил, алкенил, алкинил, гетероалкил, арил, гетероарил, арил алкил или гетероарил алкил, каждый из которых необязательно замещен;
В представляет собой связь, или В представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и
А представляет собой связь, или А представляет собой необязательно присутствующий линкер, образованный из О, С(О), CR, CR2, и NR, и их комбинаций, где каждый R независимо, или отсутствует с образованием двойной или тройной связи, или выбран из водорода или необязательно замещенного алкила.
22. Способ по п. 21, отличающийся тем, что А представляет собой алкилен.
23. Способ по п. 21, отличающийся тем, что В представляет собой имидазольный радикал или 1,2,3-триазольный радикал.
24. Способ по п. 21, отличающийся тем, что С представляет собой необязательно замещенный гетероарильный или необязательно замещенный гетероарилалкильный радикал.
25. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение представляет собой соединение формулы
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
26. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой гидрокси радикал или его производное.
27. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что Z представляет собой Н и RA представляет собой кладинозил.
28. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что Z и RA совместно с присоединенным атомом углерода образуют С=O.
29. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой дезозаминил.
30. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой десметил дезозаминил, О-ацил дезозаминил или О-алкил дезозаминил.
31. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
где каждый RN1 независимо выбран в каждом случае из Н и ацила, и алкила, циклоалкила, арилалкила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно замещен, при условии, что по меньшей мере один RN1 не представляет собой метил; или оба RN1 совместно с присоединенным азотом образуют азотсодержащий гетероцикл; и RO представляет собой Н или ацил, или алкил, циклоалкил, арилалкил и гетероарилалкил, каждый из которых необязательно замещен; или RO и один RN1 совместно с присоединенными атомами образуют кислород- или азотсодержащий гетероцикл.
32. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RB представляет собой радикал формулы
33. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RC представляет собой гидрокси или алкокси.
34. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что RF представляет собой F.
35. Способ по любому из пп. 18-19, отличающийся тем, что соединение выбрано из группы, состоящей из солитромицина, рокситромицина, азитромицина, флуритромицина и диритромицина и их фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201461939961P | 2014-02-14 | 2014-02-14 | |
| US61/939,961 | 2014-02-14 | ||
| US201461984225P | 2014-04-25 | 2014-04-25 | |
| US61/984,225 | 2014-04-25 | ||
| US201462086911P | 2014-12-03 | 2014-12-03 | |
| US62/086,911 | 2014-12-03 | ||
| PCT/US2015/015353 WO2015123256A1 (en) | 2014-02-14 | 2015-02-11 | Compositions and methods for treating diabetes and liver diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016133471A true RU2016133471A (ru) | 2018-03-19 |
| RU2016133471A3 RU2016133471A3 (ru) | 2018-09-24 |
Family
ID=53800574
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016133471A RU2016133471A (ru) | 2014-02-14 | 2015-02-11 | Композиции и способы для лечения диабета и заболеваний печени |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20170165286A1 (ru) |
| EP (1) | EP3105234A4 (ru) |
| JP (2) | JP6553067B2 (ru) |
| KR (1) | KR20160113307A (ru) |
| CN (1) | CN106132969A (ru) |
| AU (1) | AU2015217293A1 (ru) |
| CA (1) | CA2939076A1 (ru) |
| IL (1) | IL247152A0 (ru) |
| MX (1) | MX2016010447A (ru) |
| RU (1) | RU2016133471A (ru) |
| WO (1) | WO2015123256A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201606199B (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009055557A1 (en) | 2007-10-25 | 2009-04-30 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Process for the preparation of macrolide antibacterial agents |
| US8796232B2 (en) | 2008-10-24 | 2014-08-05 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating resistant diseases using triazole containing macrolides |
| US9937194B1 (en) | 2009-06-12 | 2018-04-10 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for treating inflammatory diseases |
| CA2868262A1 (en) | 2012-03-27 | 2013-10-03 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Parenteral formulations for administering macrolide antibiotics |
| RU2018128393A (ru) | 2012-09-17 | 2019-03-14 | Мадригал Фармасьютикалз, Инк. | Способ синтеза аналогов гормонов щитовидной железы и их полиморфов |
| CN105163785A (zh) | 2013-03-14 | 2015-12-16 | 森普拉制药公司 | 用于治疗呼吸道疾病的方法及其制剂 |
| IL266054B2 (en) | 2016-10-18 | 2023-10-01 | Madrigal Pharmaceuticals Inc | Methods for treating liver disorders or lipid disorders using a THR-BETA agonist |
| MX2019005730A (es) * | 2016-11-21 | 2019-10-21 | Viking Therapeutics Inc | Metodo para tratar enfermedad de almacenamiento de glucogeno. |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5760010A (en) * | 1995-01-01 | 1998-06-02 | Klein; Ira | Method of treating liver disorders with a macrolide antibiotic |
| CA2411293A1 (en) * | 1999-01-28 | 2000-07-28 | Pfizer Products Inc. | Novel azalides and methods of making same |
| FR2897154B1 (fr) * | 2006-02-08 | 2008-03-07 | Airbus France Sas | Dispositif pour construire et securiser une trajectoire de vol a basse altitude destinee a etre suivie par un aeronef. |
| JP5126685B2 (ja) * | 2006-05-01 | 2013-01-23 | 大正製薬株式会社 | マクロライド誘導体 |
| JP5025249B2 (ja) * | 2006-12-15 | 2012-09-12 | Ｎｓｋワーナー株式会社 | 発進クラッチ |
| JP5150740B2 (ja) * | 2011-01-21 | 2013-02-27 | 株式会社小松製作所 | 作業車両 |
| AU2012303693B2 (en) * | 2011-08-30 | 2014-07-03 | Wockhardt Limited | 1,6- diazabicyclo [3,2,1] octan- 7 - one derivatives and their use in the treatment of bacterial infections |
| US9078975B2 (en) * | 2011-09-30 | 2015-07-14 | Becton Dickinson France, S.A.S. | Syringe having pivoting arm plunger rod |
-
2015
- 2015-02-11 JP JP2016550869A patent/JP6553067B2/ja active Active
- 2015-02-11 KR KR1020167025193A patent/KR20160113307A/ko not_active Application Discontinuation
- 2015-02-11 US US15/118,124 patent/US20170165286A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-11 AU AU2015217293A patent/AU2015217293A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-11 WO PCT/US2015/015353 patent/WO2015123256A1/en active Application Filing
- 2015-02-11 MX MX2016010447A patent/MX2016010447A/es unknown
- 2015-02-11 RU RU2016133471A patent/RU2016133471A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-02-11 CA CA2939076A patent/CA2939076A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-11 CN CN201580015346.1A patent/CN106132969A/zh active Pending
- 2015-02-11 EP EP15749185.3A patent/EP3105234A4/en not_active Withdrawn
-
2016
- 2016-08-07 IL IL247152A patent/IL247152A0/en unknown
- 2016-09-07 ZA ZA2016/06199A patent/ZA201606199B/en unknown
-
2019
- 2019-07-03 JP JP2019124815A patent/JP2019189639A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2016133471A3 (ru) | 2018-09-24 |
| EP3105234A1 (en) | 2016-12-21 |
| KR20160113307A (ko) | 2016-09-28 |
| JP6553067B2 (ja) | 2019-07-31 |
| MX2016010447A (es) | 2016-12-20 |
| JP2019189639A (ja) | 2019-10-31 |
| IL247152A0 (en) | 2016-09-29 |
| JP2017505785A (ja) | 2017-02-23 |
| WO2015123256A1 (en) | 2015-08-20 |
| CN106132969A (zh) | 2016-11-16 |
| AU2015217293A1 (en) | 2016-09-01 |
| EP3105234A4 (en) | 2017-11-08 |
| US20170165286A1 (en) | 2017-06-15 |
| ZA201606199B (en) | 2020-01-29 |
| CA2939076A1 (en) | 2015-08-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016133471A (ru) | Композиции и способы для лечения диабета и заболеваний печени | |
| JP2017505785A5 (ru) | ||
| JP2016503799A5 (ru) | ||
| JP2019516713A5 (ru) | ||
| RU2017114156A (ru) | N-ацетилгалактозаминовые (galnac) фосфорамитиды, их конъюгаты с нуклеиновыми кислотами и их применение | |
| RU2017122482A (ru) | Способы ингибирования фукозилирования белков in vivo с использованием аналогов фукозы | |
| EA201001772A1 (ru) | Производные 3,5-диамино-6-хлорпиразин-2-карбоновой кислоты и их применение в качестве блокаторов эпителиальных натриевых каналов для лечения заболеваний дыхательных путей | |
| JP2010518094A5 (ru) | ||
| JP2013527187A5 (ru) | ||
| CY1120863T1 (el) | Παραγωγα δολαστατινης 10 και αουριστατινων | |
| AR037329A1 (es) | Compuestos pirazolo pirimidinona, procedimientos para la preparacion de los mismos, composiciones farmaceuticas de los mismos y usos de los mismos en la preparacion de medicamentos | |
| JP2016514699A5 (ru) | ||
| JP2012506872A5 (ru) | ||
| EA201592020A1 (ru) | Новая композиция для неалкогольной жировой болезни печени (нажбп) | |
| JP2018516885A5 (ru) | ||
| JP2016513696A5 (ru) | ||
| JP2016505614A5 (ru) | ||
| RU2015113638A (ru) | Кристаллическое вещество и содержащий его фармацевтический препарат | |
| JP2011516610A5 (ru) | ||
| JP2014500235A5 (ru) | ||
| RU2011133128A (ru) | Противоопухолевые соединения дигидропиран-2-она | |
| JP2017508795A5 (ru) | ||
| JP2019535723A5 (ru) | ||
| JP2019524674A5 (ru) | ||
| JP2013537240A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190513 |