JP2013538198A5 - - Google Patents

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JP2013538198A5
JP2013538198A5 JP2013523638A JP2013523638A JP2013538198A5 JP 2013538198 A5 JP2013538198 A5 JP 2013538198A5 JP 2013523638 A JP2013523638 A JP 2013523638A JP 2013523638 A JP2013523638 A JP 2013523638A JP 2013538198 A5 JP2013538198 A5 JP 2013538198A5
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Claims (19)

  1. 下記式（Ｉ）のフェナルキルアミン誘導体、または該化合物の生理的に耐容される塩、
    Figure 2013538198
     ［式中、
    Ｒは、Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
    Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、トリ−（Ｃ１−Ｃ４−アルキル）−シリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−複素環スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−複素環−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ３−Ｃ１２−複素環オキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−複素環であり；
    Ｗは、−ＮＲ８−または結合であり；
    Ａ１は、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンまたは結合であり；
    Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ｙは、−ＮＲ９−または結合であり；
    Ａ２は、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ１−Ｃ４−アルキレン−ＮＲ１０−Ｃ１−Ｃ４−アルキレン、置換されていても良いＣ２−Ｃ４−アルケニレン、置換されていても良いＣ２−Ｃ４−アルキニレン、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリーレン、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリーレンまたは結合であり；
    Ｘ１は、−Ｏ−、−ＮＲ１１−、−Ｓ−、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレン、置換されていても良いＣ２−Ｃ４−アルケニレン、置換されていても良いＣ２−Ｃ４−アルキニレンであり；
    Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、−ＣＮ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−Ｃ６−アルキニル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ２−Ｃ６−アルケニルアミノ、ニトロまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−複素環であり、または２個の基Ｒ２がそれらが結合している環原子とともに、５員もしくは６員環を形成しており；
    Ｒ３は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｘ２は、−Ｏ−、−ＮＲ６−、−Ｓ−または＞ＣＲ１２ａＲ１２ｂであり；
    Ｘ３は、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｓ−、＞ＣＲ１３ａＲ１３ｂまたは結合であり；
    Ｒ５は、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−シクロアルキルまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−複素環であり；
    Ｙ１は、＞ＣＲ１４ａＲ１４ｂまたは結合であり；
    Ｙ２は、＞ＣＲ１５ａＲ１５ｂまたは結合であり；
    Ｒ４ａは、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＨ２ＣＮ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、アミノ、−ＮＯまたはＣ３−Ｃ１２−複素環であり；または
    Ｒ４ａ、Ｒ３が一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキレンであり；または
    Ｒ４ａ、Ｒ１４ａが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキレンであり；
    Ｒ４ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、ＣＨ２ＣＮ、−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、アミノ、−ＮＯまたはＣ３−Ｃ１２−複素環であり；または
    Ｒ４ａ、Ｒ４ｂが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ６−アルキレンのうちの一つの−ＣＨ２−が酸素原子または−ＮＲ１６によって置き換わっていても良く；または
    Ｒ６は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ７は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ８は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ９は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ３−Ｃ１２−複素環であり；または
    Ｒ９、Ｒ１が一体となって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり；または
    Ｒ９は、Ａ２で炭素原子に結合しているＣ１−Ｃ４−アルキレンであってＡ２がＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、またはＸ１における炭素原子に結合しているＣ１−Ｃ４−アルキレンであってＸ１がＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
    Ｒ１０は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルキルスルホニルであり；
    Ｒ１１は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
    Ｒ９、Ｒ１１が一体となって、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンであり、
    Ｒ１２ａは、水素、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−複素環−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリールまたはヒドロキシであり；
    Ｒ１２ｂは、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
    Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンのうちの１個の−ＣＨ２−が酸素原子または−ＮＲ１７−によって置き換わっていても良く；
    Ｒ１３ａは、水素、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−複素環−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリールまたはヒドロキシであり；
    Ｒ１３ｂは、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
    Ｒ１３ａ、Ｒ１３ｂが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンのうちの１個の−ＣＨ２−が酸素原子または−ＮＲ１８−によって置き換わっていても良く；
    Ｒ１４ａは、水素、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−複素環−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリールまたはヒドロキシであり；
    Ｒ１４ｂは、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
    Ｒ１４ａ、Ｒ１４ｂが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンのうちの１個もしくは２個の−ＣＨ２−が酸素原子または−ＮＲ１９−によって置き換わっていても良く；
    Ｒ１５ａは、水素、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−複素環−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリールまたはヒドロキシであり；
    Ｒ１５ｂは、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、または
    Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンのうちの１個もしくは２個の−ＣＨ２−が酸素原子または−ＮＲ１９−によって置き換わっていても良く；
    Ｒ１６は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ１７は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ１８は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、
    Ｒ１９は、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである］。
  2. −Ｙ−Ａ２−Ｘ１−が主鎖に少なくとも２、３または４個の原子を含む、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１がＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルオキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、置換されていても良いＣ６−Ｃ１２−アリール、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたは置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−複素環である、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ａ１が結合であるか、Ａ１がＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、Ｗが−ＮＲ８−である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ａ２がＣ１−Ｃ４−アルキレンであり、またはＡ２が、フェン−１,４−イレンおよびフェン−１,３−イレンからなる群から選択されるＣ６−Ｃ１２−アリーレンまたはピリド−２,５−イレンおよびピリド−２,４−イレンからなる群から選択されるＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリーレンである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｘ１が−Ｏ−または−ＮＲ１１であり、またはＸ１が置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであってＡ２が結合であり、またはＸ１が置換されていても良いＣ２−Ｃ４−アルキニレンであってＡ２が結合である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−がＲ１−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ａ２−Ｘ１−またはＲ１−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ａ２−Ｘ１−である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. 下記式のうちの一つを有する、
    Figure 2013538198
     ［式中、Ｒ１、Ｗ、Ａ１、Ｑ、Ｙ、Ａ２、Ｘ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ２、Ｘ３、Ｒ５、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂは、請求項１〜７のいずれかに定義される通りである］
    請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｘ２がＣＲ１２ａＲ１２ｂであり、Ｘ３が結合である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ１２ａが水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり、Ｒ１２ｂが水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであるか、Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. 下記式のうちの一つを有する、
    Figure 2013538198
     ［式中、
    Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ２、Ｘ３、Ｙ１、Ｙ２、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂは、請求項１〜１０のいずれかに定義される通りであり；
    Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅは独立に、水素、ハロゲン、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ＣＮ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノまたはＣ３−Ｃ１２−複素環である］
    請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｙ１が結合であり、Ｙ２が＞ＣＲ１５ａＲ１５ｂであるか、Ｙ１が結合であり、Ｙ２が結合である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｒ４ａが水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ＣＨ２ＣＮ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、−ＣＨＯ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニル、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨＣＮ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノ、−ＮＯまたはＣ３−Ｃ１２−複素環であるか、Ｒ４ａ、Ｒ３が一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであるか、Ｒ４ａ、Ｒ１４ａが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｒ１４ｂが水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
  15. Ｒ４ａ、Ｒ４ｂが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンのうちの１個の−ＣＨ２−が酸素原子によって置き換わっていても良い、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  16. ＲがＲ１−Ｗ−Ａ１−Ｑ−Ｙ−Ａ２−Ｘ１−であり；
    Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、または置換されていても良いＣ３−Ｃ１２−複素環であり；
    Ｗが結合であり；
    Ａ１が結合であり；
    Ｑが−Ｓ（Ｏ）２−であり；
    Ｙが−ＮＲ９−であり；
    Ａ２がＣ１−Ｃ４−アルキレンまたは結合であり；
    Ｘ１が−Ｏ−または置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
    Ｒ２が水素またはハロゲンであり；
    Ｒ３が水素であり；
    Ｙ１が結合であり；
    Ｙ２が＞ＣＲ１５ａＲ１５ｂまたは結合であり；
    Ｒ４ａが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、またはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルであり；または
    Ｒ４ａ、Ｒ３が一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキレンであり、
    Ｒ４ｂが、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルまたはＣ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルであり；または
    Ｒ４ａ、Ｒ４ｂが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ６−アルキレンであり、Ｃ１−Ｃ６−アルキレンのうちの１個の−ＣＨ２−が酸素原子によって置き換わっていても良く；
    Ｘ２がＣＲ１２ａＲ１２ｂであり；
    Ｘ３が結合であり；
    Ｒ５が、置換されていても良いフェニルであり；
    Ｒ９が、水素またはＣ１−Ｃ６−アルキルであり；
    Ｒ１２ａが水素であり；
    Ｒ１２ｂが水素であり；または
    Ｒ１２ａ、Ｒ１２ｂが一体となって、置換されていても良いＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
    Ｒ１５ａが水素であり；
    Ｒ１５ｂが水素であり；または
    Ｒ１５ａ、Ｒ１５ｂが一体となってカルボニルである、請求項１に記載の化合物。
  17. １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−４−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（３−クロロ−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［５−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［５−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（３,５−ジフルオロ−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（４−クロロ−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（３−クロロ−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（３,５−ジフルオロ−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−アミノ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    ２−［３−（シクロプロピルメタンスルホニルアミノ−メチル）−フェニル］−３−フェニル−プロピオンアミド；
    Ｎ−［３−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−ベンジル］−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    ２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルアミノ）−メチル］−フェニル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
    ２−｛３−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルアミノ）−メチル］−フェニル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸３−（１−ベンジル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソ−エチル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸３−（２−アミノ−１−ベンジル−エチル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸３−（１−ベンジル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（１−ベンジル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンジルアミド；
    Ｎ−［３−（１−ベンジル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンジル］−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−４−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−ジメチルアミノ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［２−ジメチルアミノ−１−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−エチル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−４−クロロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［５−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［５−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−２−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ジメチルアミノ−エチル）−４−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（１−ベンジル−２−ピロリジン−１−イル−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（２−アゼチジン−１−イル−１−ベンジル−エチル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（２−アゼチジン−１−イル−１−ベンジル−エチル）−ベンジルアミド；
    プロパン−１−スルホン酸［２−（３−｛ベンジルアミノ−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−メチル｝−フェノキシ）−エチル］−アミド；
    ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］−２−［３−（｛メチル［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）フェニル］エチル｝カーバメート；
    ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］−２−（３−｛［メチル（プロピルスルホニル）アミノ］メチル｝フェニル）エチル｝カーバメート；
    ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］−２−［３−（｛メチル［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）フェニル］エチル｝カーバメート；
    Ｎ−（３−｛２−アミノ−１−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］エチル｝ベンジル）−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛２−アミノ−１−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］エチル｝ベンジル）−３−フルオロ−Ｎ−メチルプロパン−１−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛２−アミノ−１−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］エチル｝ベンジル）−Ｎ,１−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド；
    Ｎ−（３−｛２−アミノ−１−［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］エチル｝ベンジル）−Ｎ,１−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−アゼチジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    ３−ベンジル−３−｛３−［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アゼチジン−１−カルボン酸エチルエステル；
    ３−ベンジル−３−［３−（２−シクロプロピルメタンスルホニルアミノ−エトキシ）−フェニル］−アゼチジン−１−カルボン酸エチルエステル；
    Ｎ−｛２−［３−（３−ベンジル−アゼチジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−アゼチジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−アゼチジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［５−（３−ベンジル−１−メチル−アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［５−（３−ベンジル−１−メチル−アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−フェノキシ］−エチル｝−メチル−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２,２,２−トリフルオロ−エチル）−アゼチジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２,２−ジフルオロ−エチル）−アゼチジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    Ｎ−｛２−［３−（３−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    Ｎ−｛２−［３−（３−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−１−メチル−ピペリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−１−メチル−ピペリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    Ｎ−｛２−［３−（３−ベンジル−１−メチル−ピペリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸３−（３−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（３−ベンジル−５−オキソ−ピロリジン−３−イル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（３−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−ベンジルアミド；
    Ｎ−［３−（３−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−ベンジル］−Ｃ−シクロプロピル−メタンスルホンアミド；
    １−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホン酸３−（３−ベンジル−１−メチル−ピロリジン−３−イル）−ベンジルアミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−１−メチル−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２,２−ジフルオロ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２−フルオロ−エチル）−アゼチジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２−メトキシ−エチル）−アゼチジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−１−メチル−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−メチル−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２−フルオロ−エチル）−ピロリジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸（２−｛３−［３−ベンジル−１−（２,２−ジメチル−プロピル）−ピロリジン−３−イル］−フェノキシ｝−エチル）−アミド；
    １−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホン酸｛２−［３−（３−ベンジル−１−イソプロピル−ピロリジン−３−イル）−フェノキシ］−エチル｝−アミド
    である、請求項１に記載の化合物、または該化合物の生理的に耐容される塩。
  18. 担体と、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
  19. 請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を含む、神経障害もしくは精神障害または疼痛を治療するための医薬組成物。
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