JP2013538801A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 下記式(I)のアミノインダン誘導体または該化合物の生理的に耐容される塩、
Aは、5員もしくは6員環であり;
Rは、R1−W−A1−Q−Y−A2−X1−であり;
R1は、水素、C1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、ハロゲン化C1−C6−アルキル、トリ−(C1−C4−アルキル)−シリル−C1−C4−アルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C4−アルキル、アミノ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルキル、ジ−C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキルオキシカルボニルアミノ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキルアミノカルボニルアミノ−C1−C4−アルキル、ジ−C1−C6−アルキルアミノカルボニルアミノ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ−C1−C4−アルキル、(置換されていても良いC6−C12−アリール−C1−C6−アルキル)アミノ−C1−C4−アルキル、置換されていても良いC6−C12−アリール−C1−C4−アルキル、置換されていても良いC3−C12−複素環−C1−C4−アルキル、C3−C12−シクロアルキル、C1−C6−アルキルカルボニル、C1−C6−アルコキシカルボニル、ハロゲン化C1−C6−アルコキシカルボニル、C6−C12−アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、(ハロゲン化C1−C4−アルキル)アミノカルボニル、C6−C12−アリールアミノカルボニル、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、置換されていても良いC6−C12−アリール、ヒドロキシ、C1−C6−アルコキシ、ハロゲン化C1−C6−アルコキシ、C1−C6−ヒドロキシアルコキシ、C1−C6−アルコキシ−C1−C4−アルコキシ、アミノ−C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルコキシ、ジ−C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C6−C12−アリールカルボニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルコキシカルボニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C6−C12−アリール−C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、(ハロゲン化C1−C6−アルキル)スルホニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C6−C12−アリールスルホニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、(C6−C12−アリール−C1−C6−アルキル)スルホニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C3−C12−複素環スルホニルアミノ−C1−C4−アルコキシ、C3−C12−複素環−C1−C4−アルコキシ、C6−C12−アリールオキシ、C3−C12−複素環オキシ、C1−C6−アルキルチオ、ハロゲン化C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−アルキルアミノ、(ハロゲン化C1−C6−アルキル)アミノ、ジ−C1−C6−アルキルアミノ、ジ−(ハロゲン化C1−C6−アルキル)アミノ、C1−C6−アルキルカルボニルアミノ、(ハロゲン化C1−C6−アルキル)カルボニルアミノ、C6−C12−アリールカルボニルアミノ、C1−C6−アルキルスルホニルアミノ、(ハロゲン化C1−C6−アルキル)スルホニルアミノ、C6−C12−アリールスルホニルアミノまたは置換されていても良いC3−C12−複素環であり;
Wは、−NR8−または結合であり;
A1は、置換されていても良いC1−C4−アルキレンまたは結合であり;
Qは、−S(O)2−または−C(O)−であり;
Yは、−NR9−または結合であり;
A2は、置換されていても良いC1−C4−アルキレン、C1−C4−アルキレン−CO−、−CO−C1−C4−アルキレン、C1−C4−アルキレン−O−C1−C4−アルキレン、C1−C4−アルキレン−NR10−C1−C4−アルキレン、置換されていても良いC2−C4−アルケニレン、置換されていても良いC2−C4−アルキニレン、置換されていても良いC6−C12−アリーレン、置換されていても良いC6−C12−ヘテロアリーレンまたは結合であり;
X1は、−O−、−NR11−、−S−、置換されていても良いC1−C4−アルキレン、置換されていても良いC2−C4−アルケニレン、置換されていても良いC2−C4−アルキニレンであり;
R2は、水素、ハロゲン、C1−C6−アルキル、ハロゲン化C1−C4−アルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、−CN、C2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、置換されていても良いC6−C12−アリール、ヒドロキシ、C1−C6−アルコキシ、ハロゲン化C1−C6−アルコキシ、C1−C6−アルコキシカルボニル、C2−C6−アルケニルオキシ、C6−C12−アリール−C1−C4−アルコキシ、C1−C6−アルキルカルボニルオキシ、C1−C6−アルキルチオ、C1−C6−アルキルスルフィニル、C1−C6−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、C1−C6−アルキルアミノ、C2−C6−アルケニルアミノ、ニトロまたは置換されていても良いC3−C12−複素環であり、または2個の基R2をそれらが結合しているAの環原子と一体となって5員もしくは6員環を形成しており;
R3は、水素、ハロゲン、C1−C6−アルキルまたはC1−C6−アルコキシであり、または2個の基R3が、それらが結合している炭素原子と一体となって、カルボニル基を形成しており;
R4aは、水素、C1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、ハロゲン化C1−C4−アルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C4−アルキル、アミノ−C1−C4−アルキル、CH2CN、C6−C12−アリール−C1−C4−アルキル、C3−C12−シクロアルキル、−CHO、C1−C4−アルキルカルボニル、(ハロゲン化C1−C4−アルキル)カルボニル、C6−C12−アリールカルボニル、C1−C4−アルコキシカルボニル、C6−C12−アリールオキシカルボニル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C2−C6−アルケニル、−C(=NH)NH2、−C(=NH)NHCN、C1−C6−アルキルスルホニル、C6−C12−アリールスルホニル、アミノ、−NOまたはC3−C12−複素環であり;
R4bは、水素、C1−C6−アルキル、ハロゲン化C1−C4−アルキル、ヒドロキシ−C1−C4−アルキル、C1−C6−アルコキシ−C1−C4−アルキル、アミノ−C1−C4−アルキル、CH2CN、−CHO、C1−C4−アルキルカルボニル、(ハロゲン化C1−C4−アルキル)カルボニル、C6−C12−アリールカルボニル、C1−C4−アルコキシカルボニル、C6−C12−アリールオキシカルボニル、C1−C6−アルキルアミノカルボニル、C2−C6−アルケニル、−C(=NH)NH2、−C(=NH)NHCN、C1−C6−アルキルスルホニル、C6−C12−アリールスルホニル、アミノ、−NOまたはC3−C12−複素環であり;または
R4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1−C6−アルキレンであり、C1−C4−アルキレンのうちの1個の−CH2−が酸素原子または−NR16によって置き換わっていても良く;
X2は、−O−、−NR6−、−S−、>CR12aR12bまたは結合であり;
X3は、−O−、−NR7−、−S−、>CR13aR13bまたは結合であり;
R5は、置換されていても良いC6−C12−アリール、置換されていても良いC3−C12−シクロアルキルまたは置換されていても良いC3−C12−複素環であり;
R6は、水素またはC1−C6−アルキルであり;
R7は、水素またはC1−C6−アルキルであり;
R8は、水素またはC1−C6−アルキルであり;
R9は、水素、C1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル、アミノ−C1−C6−アルキル、置換されていても良いC6−C12−アリール−C1−C4−アルキルまたはC3−C12−複素環であり;または
R9、R1が一体となって、C1−C4−アルキレンであり;または
R9は、A2における炭素原子に結合したC1−C4−アルキレンであってA2がC1−C4−アルキレンであるか、X1における炭素原子に結合したC1−C4−アルキレンであってX1がC1−C4−アルキレンであり;
R10は、水素、C1−C6−アルキルまたはC1−C6−アルキルスルホニルであり;
R11は、水素またはC1−C6−アルキルであり、または
R9、R11が一体となって、C1−C4−アルキレンであり、
R12aは、水素、置換されていても良いC1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルキル、ジ−C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルキル、C3−C12−複素環−C1−C6−アルキル、置換されていても良いC6−C12−アリールまたはヒドロキシであり;
R12bは、水素またはC1−C6−アルキルであり、または
R12a、R12bが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いC1−C4−アルキレンであり、C1−C4−アルキレンのうちの1個の−CH2−は酸素原子または−NR14−よって置き換わっていても良く;
R13aは、水素、置換されていても良いC1−C6−アルキル、C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルキル、ジ−C1−C6−アルキルアミノ−C1−C4−アルキル、C3−C12−複素環−C1−C6−アルキル、置換されていても良いC6−C12−アリールまたはヒドロキシであり;
R13bは、水素またはC1−C6−アルキルであり、または
R13a、R13bが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いC1−C4−アルキレンであり、C1−C4−アルキレンのうちの1個の−CH2−が酸素原子または−NR15−によって置き換わっていても良く;
R14は、水素またはC1−C6−アルキルであり;
R15は、水素またはC1−C6−アルキルであり;
R16は、水素またはC1−C6−アルキルである]。 - Aがベンゼン環である、請求項1に記載の化合物。
- −Y−A2−X1−が、主鎖に少なくとも2、3または4個の原子を含む、請求項1または2に記載の化合物。
- R1がC1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、C3−C12−シクロアルキルまたは置換されていても良いC3−C12−複素環である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
- A1が結合である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
- Wが結合であってYが結合であり、またはWが結合であってYが−NR9−である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
- X1が−O−であり、A2がC1−C4−アルキレンであり、またはX1がC1−C4−アルキレンであり、A2が結合である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
- R1−W−A1−Q−Y−A2−X1−が、R1−S(O)2−NR9−A2−X1−またはR1−S(O)2−X1−である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
- R4aがC1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル、C1−C4−アルコキシカルボニルまたはC3−C12−複素環である、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
- R4bが水素である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
- R4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1−C6−アルキレンであり、C1−C6−アルキレンのうちの1個の−CH2−が酸素原子によって置き換わっていても良い、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
- X2がCR12aR12bであり、X3が結合である、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
- R12aが水素またはC1−C6−アルキルであり、R12bが水素またはC1−C6−アルキルである、またはR12a、R12bが一体となって置換されていても良いC1−C4−アルキレンである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
- R5が置換されていても良いアリールである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
- Aがベンゼン環であり;
RがR1−W−A1−Q−Y−A2−X1−であり;
R1が、C1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル−C1−C4−アルキル、C3−C12−シクロアルキル、または置換されていても良いC3−C12−複素環であり;
Wが結合であり;
A1が結合であり;
Qが−S(O)2−であり;
Yが−NR9−または結合であり;
A2がC1−C4−アルキレンまたは結合であり;
X1が−O−またはC1−C4−アルキレンであり;
R2が水素またはハロゲンであり;
R3が水素であり;
R4aが、水素、C1−C6−アルキル、C3−C12−シクロアルキル、C1−C4−アルコキシカルボニルまたはC3−C12−複素環であり;
R4bが水素であり;または
R4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1−C6−アルキレンであり、C1−C4−アルキレンのうちの1個の−CH2−が酸素原子によって置き換わっていても良く;
X2がCR12aR12bであり;
X3が結合であり;
R5が、置換されていても良いフェニルであり;
R9が水素であり;または
R9が、X1における炭素原子に結合しているC1−C4−アルキレンであり、X1がC1−C4−アルキレンであり;
R12aが水素であり;
R12bが水素であり;または
R12a、R12bが一体となって、C1−C4−アルキレンである、請求項1に記載の化合物。 - N−(2−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
1−ベンジル−6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
1−ベンジル−6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−11−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
1−ベンジル−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−ベンジル−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−(2−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
1−ベンジル−6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
1−ベンジル−6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
1−ベンジル−5−フルオロ−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−ベンジル−5−フルオロ−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)−アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
1−シクロプロピル−N−(2−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)メタンスルホンアミド;
N−(2−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−シクロプロピル−N−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)メタンスルホンアミド;
1−(3−フルオロベンジル)−6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
1−シクロプロピル−N−(2−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)メタンスルホンアミド;
N−(2−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−シクロプロピル−N−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)メタンスルホンアミド;
6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
5−フルオロ−1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
5−フルオロ−1−(3−フルオロベンジル)−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−フルオロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−フルオロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−クロロベンジル)−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−5−フルオロ−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−(3−クロロベンジル)−5−フルオロ−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−クロロベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
1−シクロプロピル−N−(2−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)メタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
1−メチル−N−(2−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
1−メチル−N−(2−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−シクロプロピル−N−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)メタンスルホンアミド;
6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−N−メチル−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
1−メチル−N−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
1−メチル−N−((2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
1−シクロプロピル−N−(2−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)メタンスルホンアミド;
N−(2−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
1−シクロプロピル−N−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)メタンスルホンアミド;
6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
6−(1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
6−(1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン−3−イル)−5−フルオロ−N−メチル−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
5−フルオロ−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−((6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
5−フルオロ−N−メチル−6−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル)アゼチジン−3−イル)−1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−アミン;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)シクロブタンスルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ)エチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−シクロプロピルメタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−((シクロプロピルメチル)スルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)シクロブタンスルホンアミド;
3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−1−(シクロブチルスルホニル)アゼチジン;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−イミダゾール;
N−((2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−スルホンアミド;
4−((3−(2−(アゼチジン−1−イル)−6−フルオロ−3−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アゼチジン−1−イル)スルホニル)−1−メチル−1H−ピラゾール;
N−(2−(2−アミノ−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
シス−N−(2−(2−アミノ−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
エチル1−ベンジル−6−(2−(1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド)エトキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルカーバメート;
エチル1−ベンジル−6−(2−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−スルホンアミド)エトキシ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルカーバメート;
N−{2−[(2−アミノ−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)オキシ]エチル}−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−(2−アミノ−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−2−スルホンアミド;
N−(2−(3−ベンジル−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
シス−N−(2−(3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド
シス−N−(2−{[2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル]オキシ}エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−(2−(アゼチジン−1−イル)−3−ベンジル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−(3−ベンジル−6−フルオロ−2−(3−メチルアゼチジン−1−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−(3−ベンジル−2−(3−メチルアゼチジン−1−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−{[3−ベンジル−2−(3,3−ジメチルアゼチジン−1−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル]オキシ}エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
シス−N−(2−{[3−ベンジル−6−フルオロ−2−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル]オキシ}エチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
N−(2−(3−ベンジル−6−フルオロ−2−(3−ヒドロキシ−3−メチルアゼチジン−1−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イルオキシ)エチル)−N,1−ジメチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
エチル1−ベンジル−5−フルオロ−6−((1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド)メチル)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イルカーバメート;
シス−N−{[3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル]メチル}−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
トランス−N−{[3−ベンジル−6−フルオロ−2−(メチルアミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル]メチル}−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
シス−N−((2−アミノ−3−ベンジル−6−フルオロ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)メチル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド
である、請求項1に記載の化合物または該化合物の生理的に耐容される塩。 - 担体と、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、を含む医薬組成物。
- 請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を含む、神経障害もしくは精神障害または疼痛を治療するための医薬組成物。
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US4789678A (en) | 1986-08-25 | 1988-12-06 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | Memory enhancing α-alkyl-4-amino-3-quinolinemethanols and 1-(4-aralkylamino-3-quinolinyl)alkanones and related compounds |
US4927838A (en) | 1987-07-10 | 1990-05-22 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyridine compounds which are useful in treating a disease state characterized by an excess of platelet activating factors |
CA1327795C (en) | 1987-08-14 | 1994-03-15 | Jules Freedman | Antidepressants which are aryloxy inadanamines |
US5300523A (en) | 1988-07-28 | 1994-04-05 | Bayer Aktiengesellschaft | Substituted aminomethyltetralins and their heterocyclic analogues |
US5545755A (en) | 1989-05-31 | 1996-08-13 | The Upjohn Company | Therapeutically useful 2-aminotetralin derivatives |
WO1992006967A1 (en) | 1990-10-12 | 1992-04-30 | The Upjohn Company | Therapeutically useful 2-aminotetralin derivatives |
ES2123500T3 (es) | 1989-05-31 | 1999-01-16 | Upjohn Co | Derivados de 8-heterociclil-2-aminotetralina activos sobre el sistema nervioso central. |
US5071875A (en) | 1989-09-25 | 1991-12-10 | Northwestern University | Substituted 2-amidotetralins as melatonin agonists and antagonists |
CA2106197A1 (en) | 1991-04-26 | 1992-10-27 | Montford F. Piercey | Method of treating/preventing substance abuse |
JPH05213884A (ja) | 1991-06-14 | 1993-08-24 | Upjohn Co:The | 新規な4−アミノキノリン類およびこれを有効成分とする高血圧・鬱血性心不全の予防・治療剤 |
GB9127306D0 (en) | 1991-12-23 | 1992-02-19 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
MY115155A (en) | 1993-09-09 | 2003-04-30 | Upjohn Co | Substituted oxazine and thiazine oxazolidinone antimicrobials. |
JPH11512429A (ja) | 1995-09-15 | 1999-10-26 | ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー | アミノアリールオキサゾリジノン n−オキシド |
SK285854B6 (sk) | 1996-05-31 | 2007-09-06 | Allelix Neuroscience Inc. | Substituovaný amín, spôsoby jeho prípravy a použitie, farmaceutický prostriedok a jeho použitie |
US6083986A (en) | 1996-07-26 | 2000-07-04 | Icagen, Inc. | Potassium channel inhibitors |
US6057357A (en) * | 1997-04-30 | 2000-05-02 | Warner-Lambert Company | Peripherally selective kappa opioid agonists |
WO1998056757A1 (fr) | 1997-06-11 | 1998-12-17 | Sankyo Company, Limited | Derives de benzylamine |
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US20030220234A1 (en) | 1998-11-02 | 2003-11-27 | Selvaraj Naicker | Deuterated cyclosporine analogs and their use as immunodulating agents |
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TW555757B (en) * | 1998-07-31 | 2003-10-01 | Akzo Nobel Nv | Aminomethylcarboxylic acid derivatives |
PT1119543E (pt) | 1998-10-07 | 2005-03-31 | Ortho Mcneil Pharm Inc | N-aralquilaminotetralinas como ligandos para o receptor y5 do neuropeptido y |
DE60024631T2 (de) | 1999-07-26 | 2006-06-14 | Banyu Pharma Co Ltd | Biaryl-harnstoff-derivate |
JP2003506367A (ja) | 1999-07-28 | 2003-02-18 | オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド | 肥満症および他の障害の処置に有用な神経ペプチドyy5レセプターのリガンドとしてのアミンおよびアミド誘導体 |
GB9918037D0 (en) | 1999-07-30 | 1999-09-29 | Biochemie Gmbh | Organic compounds |
US6426364B1 (en) | 1999-11-01 | 2002-07-30 | Nps Allelix Corp. | Diaryl-enynes |
AU781365B2 (en) | 1999-12-21 | 2005-05-19 | Icagen, Inc. | Potassium channel inhibitors |
JP4850332B2 (ja) | 2000-10-18 | 2012-01-11 | 東京エレクトロン株式会社 | デュアルダマシン構造のエッチング方法 |
IL157093A0 (en) | 2001-03-27 | 2004-02-08 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines derivatives as urotensin ii receptor antagonists |
AU2756602A (en) | 2001-04-25 | 2002-10-31 | Pfizer Products Inc. | Methods and kits for treating depression or preventing deterioration of cognitive function |
US6831193B2 (en) | 2001-05-18 | 2004-12-14 | Abbott Laboratories | Trisubstituted-N-[(1S)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-naphthalenyl]benzamides which inhibit P2X3 and P2X2/3 containing receptors |
ATE305917T1 (de) | 2001-08-16 | 2005-10-15 | Pfizer Prod Inc | Difluormethylen aromatische ether und ihre verwendung als inhibitoren des glycin-typ-1- transporters |
DE10149370A1 (de) | 2001-10-06 | 2003-04-10 | Merck Patent Gmbh | Pyrazolderivate |
CA2467870A1 (en) | 2001-11-21 | 2003-06-05 | Pharmacia & Upjohn Company | Substituted aryl 1,4-pyrazine derivatives |
MXPA04005989A (es) | 2001-12-20 | 2004-09-27 | Lundbeck & Co As H | Derivados de ariloxifenilo y arilsulfanilfenilo. |
GB0130696D0 (en) | 2001-12-21 | 2002-02-06 | Smithkline Beecham Plc | Chemical Compounds |
ATE401072T1 (de) | 2002-02-12 | 2008-08-15 | Organon Nv | 1-arylsulfonyl-3-substituierte indol und indolinederivate verwendbar zur behandlung von erkrankungen des zentralnervensystem |
DE10210779A1 (de) | 2002-03-12 | 2003-10-09 | Merck Patent Gmbh | Cyclische Amide |
DE10217006A1 (de) | 2002-04-16 | 2003-11-06 | Merck Patent Gmbh | Substituierte Indole |
FR2838739B1 (fr) | 2002-04-19 | 2004-05-28 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[phenyl(piperidin-2-yl)methyl)benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
EP1506166B1 (en) | 2002-05-17 | 2011-11-16 | Janssen Pharmaceutica NV | Aminotetralin-derived urea modulators of vanilloid vr1 receptor |
JP4530852B2 (ja) | 2002-07-15 | 2010-08-25 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | 糖尿病治療のためのピペリジノピリミジンジペプチジルペプチダーゼ阻害剤 |
FR2842805A1 (fr) | 2002-07-29 | 2004-01-30 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[phenyl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide,leur preparation et leur application et therapeutique |
FR2842804B1 (fr) | 2002-07-29 | 2004-09-03 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[phenyl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
US20040152741A1 (en) | 2002-09-09 | 2004-08-05 | Nps Allelix Corporation | Arylglycine derivatives and their use as glycine transport inhibitors |
US7084154B2 (en) | 2003-02-11 | 2006-08-01 | Pharmacopeia Drug Disclovery, Inc. | 2-(aminomethyl) arylamide analgesics |
DK1594840T3 (da) | 2003-02-17 | 2007-02-05 | Hoffmann La Roche | Piperidin-benzensulfonamid-derivater |
AU2004220112A1 (en) | 2003-03-07 | 2004-09-23 | Eli Lilly And Company | 6-substituted nicotinamide derivatives as opioid receptor antagonists |
DE10315570A1 (de) | 2003-04-05 | 2004-10-14 | Merck Patent Gmbh | Triazolderivate |
AU2004233942A1 (en) | 2003-04-30 | 2004-11-11 | H. Lundbeck A/S | Aromatic oxyphenyl and aromatic sulfanylphenyl derivatives |
JP2004359633A (ja) | 2003-06-06 | 2004-12-24 | Bayer Cropscience Ag | イソインドリノン誘導体の殺虫剤としての利用 |
GB0314479D0 (en) | 2003-06-20 | 2003-07-23 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
GB0314476D0 (en) | 2003-06-20 | 2003-07-23 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
GB0314478D0 (en) | 2003-06-20 | 2003-07-23 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
WO2005009996A1 (en) | 2003-07-23 | 2005-02-03 | Wyeth | Sulfonyldihydro- benzimidazolone compounds as 5-hydroxytryptamine-6 ligands |
WO2005014563A1 (en) | 2003-08-11 | 2005-02-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Piperazine with or-substituted phenyl group and their use as glyt1 inhibitors |
AU2004269892B2 (en) | 2003-09-09 | 2010-03-11 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 1-benzoyl-piperazine derivatives as glycine uptake inhibitors for the treatment of psychoses |
WO2005023260A1 (en) | 2003-09-09 | 2005-03-17 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 1- (2-amino-benzol) -piperazine derivatives as glycine uptake inhibitors for the treatment of psychoses |
FR2861073B1 (fr) | 2003-10-17 | 2006-01-06 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[heteroaryl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
FR2861074B1 (fr) | 2003-10-17 | 2006-04-07 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[phenyl(piperidin-2-yl)methyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
FR2861071B1 (fr) | 2003-10-17 | 2006-01-06 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[phenyl(alkylpiperidin-2-yl) methyl]benzamide, leur prepartation et leur application en therapeutique |
FR2861070B1 (fr) | 2003-10-17 | 2006-01-06 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-[phenyl(pyrrolidin-2-yl)methyl]benzamide et n-[(azepan-2-yl)phenylmethyl]benzamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
FR2861076B1 (fr) | 2003-10-17 | 2006-01-06 | Sanofi Synthelabo | Derives de n-heterocyclymethylbenzamide, leur preparation et leur application en therapeutique |
BRPI0415833A (pt) | 2003-10-23 | 2007-01-02 | Hoffmann La Roche | derivados de triaza-espiropiperidina para uso como inibidores de glyt-1 no tratamento de distúrbios neurológicos e neuropsiquiátricos |
EP1684759A4 (en) | 2003-11-12 | 2009-06-10 | Merck & Co Inc | INHIBITORS OF 4-PHENYL PIPERIDINE SULFONYL GLYCIN CARRIER |
GB0326840D0 (en) | 2003-11-18 | 2003-12-24 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
WO2005058885A2 (en) | 2003-12-18 | 2005-06-30 | Glaxo Group Limited | Piperidine derivatives and their use as glycine transporter inhibitors |
GB0329362D0 (en) | 2003-12-18 | 2004-01-21 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
WO2005058317A1 (en) | 2003-12-18 | 2005-06-30 | Glaxo Group Limited | Glycine transporter-1 inhibirors |
WO2005099353A2 (en) | 2004-04-19 | 2005-10-27 | Symed Labs Limited | A novel process for the preparation of linezolid and related compounds |
DE102004030099A1 (de) | 2004-06-22 | 2006-01-12 | Grünenthal GmbH | Gesättigte und ungesättigte 3-Pyridyl-benzocycloalkylmethyl-amine als Serotonin- und/oder Noradrenalin-Reuptake-Hemmer und/oder µ-Opioidrezeptor-Modulatoren |
DE602004020812D1 (de) | 2004-07-20 | 2009-06-04 | Symed Labs Ltd | Neue zwischenprodukte für linezolid und verwandte verbindungen |
CN101036158A (zh) | 2004-08-31 | 2007-09-12 | 松下电器产业株式会社 | 内容购买处理终端和其方法及程序 |
US20060074105A1 (en) | 2004-09-20 | 2006-04-06 | Serenex, Inc. | Substituted quinoline and quinazoline inhibitors of quinone reductase 2 |
JP2008514702A (ja) | 2004-09-29 | 2008-05-08 | エーエムアール テクノロジー インコーポレイテッド | 新規シクロスポリン類似体およびそれらの薬学的使用 |
TWI382013B (zh) | 2004-10-14 | 2013-01-11 | Abbott Gmbh & Co Kg | 胺基氫茚多巴胺d3受體拮抗劑 |
NZ555476A (en) | 2004-12-15 | 2009-09-25 | Hoffmann La Roche | Bi- and tricyclic substituted phenyl methanones as glycine transporter I (GLYT-1) inhibitors for the treatment of alzheimerÆs disease |
DE102005000666B3 (de) | 2005-01-04 | 2006-10-05 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Sulfonylpyrrolidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
DK1848694T3 (da) | 2005-02-07 | 2010-01-25 | Hoffmann La Roche | Heterocykliske substituerede phenylmethanoner som inhibitorer af glycintransporter |
WO2006102760A1 (en) | 2005-04-01 | 2006-10-05 | Methylgene Inc. | Inhibitors of histone deacetylase |
US20090221624A1 (en) | 2005-05-06 | 2009-09-03 | Olivo Paul D | 4-aminoquinoline compounds for treating virus-related conditions |
TW200716636A (en) | 2005-05-31 | 2007-05-01 | Speedel Experimenta Ag | Heterocyclic spiro-compounds |
BRPI0613403A2 (pt) | 2005-07-15 | 2009-02-10 | Amr Technology Inc | tetrahidrobenzodiazepinas aril- e heteroarila-substituÍdas e uso das mesmas para bloquear a recaptaÇço de norepinefrina, dopamina e serotonina |
US7514068B2 (en) | 2005-09-14 | 2009-04-07 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Biphenyl-pyrazolecarboxamide compounds |
WO2007064914A2 (en) | 2005-12-01 | 2007-06-07 | Elan Pharmaceuticals, Inc. | 5-(arylsulfonyl)-pyrazolopiperidines |
US7592461B2 (en) | 2005-12-21 | 2009-09-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Indane modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity and use thereof |
US20090170828A1 (en) | 2006-06-12 | 2009-07-02 | Elise Isabel | Azetidine Derivatives as Inhibitors of Stearoyl-Coenzyme a Delta-9 Desaturase |
GB0619176D0 (en) | 2006-09-29 | 2006-11-08 | Lectus Therapeutics Ltd | Ion channel modulators & uses thereof |
WO2008038841A1 (fr) | 2006-09-30 | 2008-04-03 | Japan Tobacco Inc. | Dérivé de thiadiazolone et utilisation de celui-ci |
US8796267B2 (en) | 2006-10-23 | 2014-08-05 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Oxazolidinone derivatives and methods of use |
KR101222412B1 (ko) | 2007-02-15 | 2013-01-15 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | Taar1 리간드로서의 2-아미노옥사졸린 |
KR20100105802A (ko) | 2007-04-19 | 2010-09-29 | 콘서트 파마슈티컬즈, 인크. | 중수소화된 모르폴리닐 화합물 |
US7531685B2 (en) | 2007-06-01 | 2009-05-12 | Protia, Llc | Deuterium-enriched oxybutynin |
SI2150538T1 (sl) | 2007-06-06 | 2012-07-31 | Dsm Sinochem Pharmaceuticals Nl B V | Novi substituirani hidantoini |
CN101784533B (zh) | 2007-08-22 | 2013-08-21 | 艾博特股份有限两合公司 | 4-苄基氨基喹啉、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途 |
WO2009035598A1 (en) | 2007-09-10 | 2009-03-19 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated pirfenidone |
US20090118238A1 (en) | 2007-09-17 | 2009-05-07 | Protia, Llc | Deuterium-enriched alendronate |
US20090082471A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-03-26 | Protia, Llc | Deuterium-enriched fingolimod |
US20090088416A1 (en) | 2007-09-26 | 2009-04-02 | Protia, Llc | Deuterium-enriched lapaquistat |
US20090137457A1 (en) | 2007-10-02 | 2009-05-28 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidinedione derivatives |
US8410124B2 (en) | 2007-10-18 | 2013-04-02 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Deuterated etravirine |
US20090105338A1 (en) | 2007-10-18 | 2009-04-23 | Protia, Llc | Deuterium-enriched gabexate mesylate |
SA08290668B1 (ar) * | 2007-10-25 | 2012-02-12 | شيونوجي آند كو.، ليمتد | مشتقات أمين لها نشاط مضاد لمستقبل npy y5 واستخداماتها |
AU2008317375B2 (en) | 2007-10-26 | 2013-02-28 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated darunavir |
JP5554319B2 (ja) | 2008-04-01 | 2014-07-23 | アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー | テトラヒドロイソキノリン類、それを含む医薬組成物および治療におけるそれの使用 |
WO2010020548A1 (en) | 2008-08-20 | 2010-02-25 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Glyt1 receptor antagonists |
KR20110050718A (ko) | 2008-09-02 | 2011-05-16 | 사노피-아벤티스 | 치환된 아미노인단 및 그의 유사체, 및 그의 제약 용도 |
DE102008047162A1 (de) | 2008-09-15 | 2010-03-25 | Institut Für Solarenergieforschung Gmbh | Rückkontaktsolarzelle mit integrierter Bypass-Diode sowie Herstellungsverfahren hierfür |
TW201038569A (en) | 2009-02-16 | 2010-11-01 | Abbott Gmbh & Co Kg | Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
AR075442A1 (es) | 2009-02-16 | 2011-03-30 | Abbott Gmbh & Co Kg | Derivados de aminotetralina, composiciones farmaceuticas que las contienen y sus usos en terapia |
EP2246331A1 (en) | 2009-04-24 | 2010-11-03 | Westfälische Wilhelms-Universität Münster | NR2B-selective NMDA-receptor antagonists |
WO2010138901A1 (en) | 2009-05-29 | 2010-12-02 | Biogen Idec Ma Inc | Carboxylic acid-containing compounds, derivatives thereof, and related methods of use |
US8883839B2 (en) | 2010-08-13 | 2014-11-11 | Abbott Laboratories | Tetraline and indane derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US8846743B2 (en) | 2010-08-13 | 2014-09-30 | Abbott Laboratories | Aminoindane derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US8877794B2 (en) | 2010-08-13 | 2014-11-04 | Abbott Laboratories | Phenalkylamine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US9051280B2 (en) | 2010-08-13 | 2015-06-09 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Tetraline and indane derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US9045459B2 (en) | 2010-08-13 | 2015-06-02 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Phenalkylamine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US9309200B2 (en) | 2011-05-12 | 2016-04-12 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Benzazepine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US8853196B2 (en) | 2011-08-05 | 2014-10-07 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Aminochromane, aminothiochromane and amino-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US8846741B2 (en) | 2011-11-18 | 2014-09-30 | Abbvie Inc. | N-substituted aminobenzocycloheptene, aminotetraline, aminoindane and phenalkylamine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US9365512B2 (en) | 2012-02-13 | 2016-06-14 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Isoindoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US9656955B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-05-23 | Abbvie Inc. | Pyrrolidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
US9650334B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-05-16 | Abbvie Inc. | Pyrrolidine derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
WO2015055770A1 (en) | 2013-10-17 | 2015-04-23 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Aminochromane, aminothiochromane and amino-1,2,3,4-tetrahydroquinoline derivatives, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy |
KR20160062165A (ko) | 2013-10-17 | 2016-06-01 | 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게 | 아미노테트랄린 및 아미노인단 유도체, 이들을 포함하는 약제학적 조성물, 및 치료에서 이들의 용도 |
-
2011
- 2011-08-10 US US13/207,030 patent/US8846743B2/en active Active
- 2011-08-11 TW TW100128729A patent/TW201211030A/zh unknown
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2014
- 2014-06-27 US US14/317,104 patent/US9227930B2/en not_active Expired - Fee Related
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