JP2013532692A5 - - Google Patents
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Description
本開示の別の態様は、スフィンゴ脂質代謝を調節する(例えば、対象のセラミドシグナル伝達を調節する)ための方法を含む。一態様において、スフィンゴ脂質代謝の調節は、例えば、セラミダーゼの機能を上方制御することによって、セラミダーゼの活性を調節することを含む。したがって、本明細書に開示される化合物および医薬組成物を用いて、セラミドに関連する疾病および疾患を治療するための方法も開示される。
[本発明1001]
以下の構造式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物:
[化1]
(式中、
D 1 、D 2 およびD 3 の0個または1個がNであり、その他が独立してCH、またはw個のR 3 の1つによって置換されたCであり;
Eが、−R 2 、−C(O)NR 1 R 2 、−NR 1 R 2 または−NR 1 C(O)R 2 であり、ここで、R 1 およびR 2 が、それらが結合される窒素と一緒にHcaを形成するか、またはR 1 が、H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)または−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)であり、R 2 が、−C(O)Hca、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Cakまたは−(C 0 〜C 3 アルキル)−Hcaであり;
各R 3 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され;
wが、0、1、2または3であり;
各R 4 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 4 が結合してオキソを形成してもよく、異なる炭素上の2つのR 4 が結合して−(C 0 〜C 4 アルキレン)−架橋を形成してもよく;
xが、0、1、2、3または4であり;
Jが、存在しないか、−C(O)−、−NR 13 −、−NR 13 C(O)−または−C(O)NR 13 −であり、ここで、R 13 が、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択され;
「B」によって表される環系が、存在しないか、アリーレン、ヘテロアリーレン、
[化2]
(式中、Y 1 およびY 2 のそれぞれが、N、CまたはCHであり、ただし、Y 1 およびY 2 の少なくとも一方がNであり;pが、0、1、2、3または4であり、qが、1、2、3または4であり、pおよびqの和が、1、2、3、4、5または6である)、または
[化3]
(式中、Y 1 が、NまたはCであり、Y 2 が、N、CまたはCHであり、ただし、Y 1 およびY 2 の少なくとも一方がNであり、「C」によって表される環系が、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、pが、0、1、2、3または4であり、qが、1、2、3または4であり、pおよびqの和が、1、2、3、4、5または6である)であり;
Tが、H、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 アルキル)−R 23 (ここで、R 23 が、HetまたはArであり、前記アルキルの1つ以上の非隣接炭素が、−O−または−S−によって置換されてもよい)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 または
[化4]
(式中、
Qが、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)−、−S(O) 2 −、−L−または(C 0 〜C 3 アルキル)−であり、前記−(C 0 〜C 3 アルキル)−の各炭素が、1つまたは2つのR 16 によってかつ独立して置換されてもよい)であり;
「A」によって表される環系が、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;
各R 5 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、N 3 、−SF 5 、−NO 2 および−CNから選択され;
yが、0、1、2、3または4であり;
ここで、
各Lが、独立して、−NR 9 C(O)O−、−OC(O)NR 9 −、−NR 9 C(O)−NR 9 −、−NR 9 C(O)S−、−SC(O)NR 9 −、−NR 9 C(O)−、−C(O)−NR 9 −、−NR 9 C(S)O−、−OC(S)NR 9 −、−NR 9 C(S)−NR 9 −、−NR 9 C(S)S−、−SC(S)NR 9 −、−NR 9 C(S)−、−C(S)NR 9 −、−SC(O)NR 9 −、−NR 9 C(S)−、−S(O) 0〜2 −、−C(O)O、−OC(O)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(O)S−、−SC(O)−、−C(S)S−、−SC(S)−、−OC(O)O−、−SC(O)O−、−OC(O)S−、−SC(S)O−、−OC(S)S−、−NR 9 C(NR 2 )NR 9 −、−NR 9 SO 2 −、−SO 2 NR 9 −および−NR 9 SO 2 NR 9 −から選択され、
各R 6 、R 7 、R 8 およびR 10 が、独立して、H、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−(C 0 〜C 6 アルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 9 −(C 0 〜C 6 アルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−O−(C 0 〜C 6 アルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)−(C 0 〜C 6 アルキル)および−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 −(C 0 〜C 6 アルキル)から選択され、
各R 9 が、独立して、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択され、
各Arが、置換されてもよいアリールであり、
各Hetが、置換されてもよいヘテロアリールであり、
各Cakが、置換されてもよいシクロアルキルであり、
各Hcaが、置換されてもよいヘテロシクロアルキルであり、
各アルキルが、置換されていてもよい)。
[本発明1002]
D 1 、D 2 およびD 3 が独立してCH、または前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
D 1 がNであり、D 2 およびD 3 が独立してCH、または前記w個のR 3 の1つによって置換されたCであり;またはD 3 がNであり、D 1 およびD 2 が独立してCH、または前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1003のいずれかの化合物:
[化5]
(式中、Eが、−R 2 、−C(O)NR 1 R 2 、−NR 1 R 2 または−NR 1 C(O)R 2 であり、ここで、R 1 およびR 2 が、それらが結合される窒素と一緒にHcaを形成するか、またはR 1 が、H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)または−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)であり;R 2 が、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Cakまたは−(C 0 〜C 3 アルキル)−Hcaである)。
[本発明1005]
2つのR 4 が一緒にオキソを形成する、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
異なる炭素上の2つのR 4 が、−(C 0 〜C 4 アルキレン)−架橋を形成する、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1007]
2つのR 4 が(C 1 〜C 6 アルキル)である、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1008]
xが0である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1009]
「B」によって表される前記環系が、アリーレンまたはヘテロアリーレンである、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1010]
「B」によって表される前記環系が存在しない、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1011]
「B」によって表される前記環系が、
[化6]
である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Jが、−NR 13 −または−NR 13 C(O)−である、本発明1001〜1011のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Jが、−C(O)NR 13 −または−C(O)−である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Jが存在しない、本発明1001〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R 2 が、少なくとも1個のフッ素で置換されたHcaである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R 2 が、−C(O)−R 22 、−S(O) 2 −R 22 、−C(O)−Cak、−CH 2 −Cak、−CH(CH 3 )−R 22 、−C(CH 3 ) 2 −R 22 、−CH(C(O)−O(C 1 〜C 4 アルキル))Hetで置換されたHcaであり、ここで、R 22 が、ArまたはHetである、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R 1 およびR 2 が、それらが結合される窒素と一緒にHcaを形成する、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R 2 が、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Arまたは−(C 0 〜C 3 アルキル)−Hetである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R 2 が−Cakである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1020]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1019のいずれかの化合物:
[化7]
(式中、Jが、存在しないか、−NR 13 −、−NR 13 C(O)−または−C(O)NR 13 −であり;「B」によって表される前記環系が、アリーレン、ヘテロアリーレンであるか、または存在しない)。
[本発明1021]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1020のいずれかの化合物:
[化8]
。
[本発明1022]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1021のいずれかの化合物:
[化9]
(式中、Yが、N、C、CFまたはCHである)。
[本発明1023]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1022のいずれかの化合物:
[化10]
(式中、Jが、存在しないか、−NR 13 −、−NR 13 C(O)−または−C(O)NR 13 −である)。
[本発明1024]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1023のいずれかの化合物:
[化11]
。
[本発明1025]
Tが、
[化12]
である、本発明1001〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
Tが、
[化13]
;0、1または2つのR 30 を有する単環式ヘテロシクロアルキル、0、1または2つのR 30 で置換された単環式ヘテロアリール;または単環式ヘテロアリールメチル−(ここで、前記ヘテロアリールが、0、1または2つのR 30 で置換される)であり;ここで、各R 30 が、独立して、−F、−Cl、−Br、−C(O)−NH 2 、C(O)N(アルキル) 2 、NHCOアルキル、NHCOシクロアルキル、N(アルキル) 2 、NH 2 、−SH、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、−NO 2 、−SF 5 、−N 3 、−(NH) 0〜1 SO 2 R 33 、−(NH) 0〜1 COR 33 、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびシアノから選択され、ここで、各R 33 が、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルである、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1027]
Tが、H、−C(O)−(C 1 〜C 6 アルキル)または(C 1 〜C 6 アルキル)である、本発明1001〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1028]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化14]
。
[本発明1029]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化15]
。
[本発明1030]
以下の構造式を有する、本発明1029の化合物:
[化16]
。
[本発明1031]
前記
[化17]
部分が、
[化18]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
前記
[化19]
部分が、
[化20]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1033]
前記
[化21]
部分が、
[化22]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1034]
前記
[化23]
部分が、
[化24]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1035]
前記
[化25]
部分が、
[化26]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1036]
前記
[化27]
部分が、
[化28]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1037]
前記
[化29]
部分が、
[化30]
である、本発明1031〜1036のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R 17 が、0、1または2つのR 30 で置換されたフェニルであり、前記
[化31]
部分が、0、1または2つのR 30 で置換されたフェニルである、本発明1037の化合物。
[本発明1039]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1038のいずれかの化合物:
[化32]
(式中、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つがNであり、その他が独立してCH、または前記w個のR 3 基の1つで置換されたCである)。
[本発明1040]
X 1 がNであり、X 2 、X 3 およびX 4 が独立してCH、または前記w個のR 3 基の1つで置換されたCである、本発明1039の化合物。
[本発明1041]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化33]
。
[本発明1042]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化34]
。
[本発明1043]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化35]
(式中、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;zが、0または1であり;Y 3 が、N、CまたはCHであり、Y 4 が、N、CまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1044]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化36]
(式中、「C」によって表される前記環系が、単環式アリーレンまたはヘテロアリーレン、またはヘテロシクロアルキルに縮合される単環式アリーレンであり;E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1045]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化37]
(式中、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;z1が、0または1であり;z2が、0または1であり;Y 5 が、N、CまたはCHであり;Y 6 が、N、CまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1046]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化38]
(式中、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;zが、0または1であり;Y 4 が、NまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1047]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化39]
(式中、Y 4 が、NまたはCHであり、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;zが、0または1であり;Y 4 が、NまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1048]
前記−G−R 17 部分が、
[化40]
;0、1または2つのR 30 で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、0、1または2つのR 30 で置換された単環式ヘテロアリール;単環式ヘテロアリールメチル−(ここで、前記ヘテロアリールが、0、1または2つのR 30 で置換される);または単環式ヘテロアリールオキシ−(ここで、前記ヘテロアリールが、0、1または2つのR 30 で置換される)であり;ここで、各R 30 が、独立して、ハロゲン、非置換(C 1 〜C 6 アルコキシ)、−(C 1 〜C 6 ハロアルコキシ)、−SH、−S(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−S(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−OH、−CN、−NO 2 、−NH 2 、−NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、−N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−N 3 、−SF 5 、−C(O)−NH 2 、C(O)NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、C(O)N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−C(O)OH、C(O)O(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−(NH) 0〜1 SO 2 R 33 、−(NH) 0〜1 COR 33 、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよいヘテロシクロアルキルおよび(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよいヘテロアリールから選択され、ここで、各R 33 が、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、(C 1 〜C 6 ハロアルキル(非置換C 3 〜C 8 シクロアルキル)、または(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよい(C 3 〜C 8 ヘテロシクロアルキル)である、本発明1030〜1037および1043〜1047のいずれかの化合物。
[本発明1049]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1048のいずれかの化合物:
[化41]
。
[本発明1050]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1049のいずれかの化合物:
[化42]
。
[本発明1051]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1050のいずれかの化合物:
[化43]
(式中、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つまたは2つがNであり、その他が、CHまたは前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである)。
[本発明1052]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1051のいずれかの化合物:
[化44]
(式中、「C」によって表される前記環系が、ヘテロアリーレン(例えば、単環式ヘテロアリーレン)であり、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つまたは2つがNであり、その他が、CHまたは前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである)。
[本発明1053]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1052のいずれかの化合物:
[化45]
(式中、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つまたは2つがNであり、その他が、CHまたは前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである)。
[本発明1054]
R 1 がHである、本発明1001〜1053のいずれかの化合物。
[本発明1055]
wが0である、本発明1001〜1054のいずれかの化合物。
[本発明1056]
5−(4−(4−シアノベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド
(S)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミド;
(S)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミド;
(S)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−クロロベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;または
5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミドではない、本発明1001〜1055のいずれかの化合物。
[本発明1057]
N−(4−(4−シアノベンジル)ピペラジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
ピリジン−2,5−ジイルビス((4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン);
N−(1−(4−シアノベンゾイル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N 2 −(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N 5 −(3−ベンジルフェニル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(4−((4−シアノフェニル)スルホニル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(シクロヘキサンカルボニル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(ベンゾイル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−3−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−ベンジルフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル−N−(4−フェニルフェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル−N−(3−フェニルフェニル)ピコリンアミド;
N−(1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(フェニル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
4−((8−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリノイル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−イル)メチル)ベンゾニトリル;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−フェノキシフェニル)ピコリンアミド;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−(ベンジルオキシ)フェニル)ピリジン−3−イル)メタノン;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(1−フェニルエチル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(2−フェニルフェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−ニトロフェニル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(3−フェノキシフェニル)ピコリンアミド;
(6−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−(4−シアノフェニル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フェニル)ピコリンアミド;
N−(4−ベンゾイルフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−ベンジルオキシフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−ブロモフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−(4−メトキシフェニル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(6−(4−ベンジルフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
4−((2−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)メチル)ベンゾニトリル;
N−(4−(3−シアノフェニル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(6−(3−フェニルフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェノキシフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)メタノン;
(6−(4−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニル)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
(6−(4−(シアノベンジル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
(6−(4−フェニルフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N 5 −(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−3−イル)−N 2 −(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(1H−ピロール−3−イル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−モルホリノフェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)ピコリンアミド;
(6−(3−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニル)ピリジン−3イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N 5 −(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル)−N 2 −(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
(6−(1−(4−フルオロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−フルオロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
(6−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−カルボキサミド)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(6−(4−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−メチルフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−メトキシフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(3−フルオロフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
N−(4−(3−シアノフェノキシ)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(3−メトキシフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(3−メチルフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
N−(4−(4−シアノフェノキシ)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(ピリジン−3−イル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(チオフェン−3−イル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−(6−(3−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノ−2−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロ−4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロ−4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
トランス−N−(4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
ピリジン−2,5−ジイルビス((4−ベンジルピペラジン−1−イル)メタノン);
6−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
5,5'−(ピペラジン−1,4−ジイルビス(オキソメチレン))ビス(N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド);
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンゾイルピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−ピバロイルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−イソプロピルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2,N6−ビス(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,6−ジカルボキサミド;
N2,N6−ビス(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,6−ジカルボキサミド;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェネチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(シクロヘキサンカルボニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(4−フェネチルピペラジン−1−イル)(5−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)メタノン;
(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)(6−(4−フェネチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)メタノン;
ピリジン−2,5−ジイルビス((4−フェネチルピペラジン−1−イル)メタノン);
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェネチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)メタノン;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
エチル2−(4−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド)ピペリジン−1−イル)−2−フェニルアセテート;
N−(4−(4−シアノベンジル)シクロヘキシル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
シス−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(シス−3−フルオロピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−4−イルメチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(シス−3−フルオロ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−N5−(ビフェニル−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−N5−(ビフェニル−3−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−フェニルピコリンアミド;
5−(4−ベンジルフェニルアミノ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(ビフェニル−4−イルアミノ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(2−(4−シアノフェニル)プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(3−フェノキシフェニルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−フェノキシフェニルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(ビフェニル−3−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−ベンジル−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−ベンジル−5−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4'−シアノビフェニル−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4'−メトキシビフェニル−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンジルピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)−3,3−ジメチルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−フェニルピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(シス−1−(4−クロロベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(2−(4−シアノベンジル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2−フェニルプロパン−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(フルオロ(4−フルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(1−(4−クロロフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−((4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2−(2−(4−シアノベンジル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−N5−(4−フルオロベンジル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メチルベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N5−(2−(4−フルオロフェノキシ)エチル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(シス−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド
N−(トランス−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(2−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−クロロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(3−クロロ−4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−(5,20−ジオキソ−24−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−7,10,13,16−テトラオキサ−4,19−ジアザテトラコサ−1−イニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)プロパ−2−イニルカルバメート;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
N2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ビフェニル−4−カルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
1−(4−シアノベンジル)−N−(5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
1−(4−シアノベンジル)−N−(5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−((S)−3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)−6−(4−フルオロフェノキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−メトキシフェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−メトキシフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−メトキシフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)メタノン;
4−(1−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾニトリル;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)メタノン;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノ−3−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノ−3−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−シアノフェノキシ)アゼチジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(3−(4−シアノフェノキシ)アゼチジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホンアミド)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホンアミド)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アジドベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(エチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(2,2,2−トリフルオロアセチル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2,N5−ビス(1−ベンジルピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−クロロベンゾイル)ピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2−(4−フルオロフェニル)プロパン−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(3−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)−3−フルオロピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((1R,3r,5S)−3−(4−シアノフェノキシ)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
エチル4−(1−(6−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)ニコチノイル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾエート;
5−(4−(4−シアノベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノ−2−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)プロピルカルバメート;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−(5,21−ジオキソ−25−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−8,11,14,17−テトラオキサ−4,20−ジアザペンタコシル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((S)−3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(p−トリルオキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(3,5−ジフルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(3,5−ジフルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
N−(2−(4−フルオロフェノキシ)エチル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(2−(4−フルオロフェノキシ)エチル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロベンジルオキシ)アゼチジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロベンジルオキシ)アゼチジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(3−(4−シアノフェノキシ)アゼチジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(3−(4−シアノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((1s,4s)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
tert−ブチル4−(6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド)ピペリジン−1−カルボキシレート;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−モルホリノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−イソプロポキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(オキサゾール−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(チアゾール−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ジメチルアミノ)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(17−オキソ−20−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−4,7,10,13−テトラオキサ−16−アザイコサンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルチオ)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−ニトロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
1−(4−シアノベンジル)−4−(5−(4−(4−(メチルスルフィニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド)ピペリジン1−オキシド;
5−(4−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−モルホリノベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシ−2−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−モルホリノベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(2−アセトアミド−4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2−アミノ−4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(2−(ジメチルアミノ)−4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N3,N6−ビス(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリダジン−3,6−ジカルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシ−2−(メチルスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシ−2−(17−オキソ−21−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−4,7,10,13−テトラオキサ−16−アザヘニコサンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−アミノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−アセトアミドベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)ニコチンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(14−オキソ−18−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−4,7,10−トリオキサ−13−アザオクタデカンアミド)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
5−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチルチオ)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)−2−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)プロピルカルバメート;
N−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(チオフェン−2−カルボニル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−((3S,4R)−3−フルオロ−1−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4R)−3−フルオロ−1−((2−メチルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルチオ)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−イソプロポキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロパンスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3R,4R)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4S)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(5−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(5−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)−2−メチルピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)−2−メチルピリジン−3−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−メチルニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチルニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−(ジメチルカルバモイル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;または
N−(1−(4−シアノベンジル)−3,3−ジフルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミドである、本発明1001の化合物、
またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物。
[本発明1058]
少なくとも1種の薬学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤;および
本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、医薬組成物。
[本発明1059]
細胞中のAMPK経路を活性化するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1060]
細胞中の脂肪酸の酸化を増加させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1061]
細胞中のグリコーゲン濃度を低下させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1062]
細胞中のグルコース取り込みを増加させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1063]
対象におけるトリグリセリドレベルを低下させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1064]
対象のII型糖尿病を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1065]
対象のアテローム性動脈硬化症または心血管疾患を治療または予防する方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1066]
細胞中のセラミダーゼの機能を上方制御するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1067]
細胞中のセラミド濃度を低下させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1068]
対象における細胞増殖が不十分であるかまたは必要とされる疾患を治療または予防するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1069]
対象におけるセラミドレベルの上昇に関連する疾病を治療または予防するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1070]
対象における酸化的ストレス、ミトコンドリア機能障害、フリーラジカルによる損傷および/または代謝非効率に関連する疾患または病態を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1071]
対象におけるミトコンドリア機能障害の疾患を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1072]
運動不耐性、慢性疲労症候群、筋力低下、ミオクローヌス、ミオクローヌスてんかん、カーンズ・セイヤー症候群、リー病、ミトコンドリア脳筋症・ラクトアシドーシス・脳卒中(MELAS)症候群および脳卒中様症状からなる群から選択される、対象の疾患を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1073]
対象における代謝効率を高めるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1074]
それを必要とする対象における線維の酸化能、耐久性、有酸素負荷量(aerobic workload)、またはそれらの任意の組合せを高めるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1075]
それを必要とする対象において運動効率、運動に対する耐久力および/または運動能力を向上させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1076]
それを必要とする対象において運動の効果を模倣するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1077]
それを必要とする対象の疾患を治療または改善するための方法であって、前記疾患が、低酸素状態、狭心症、冠動脈血管閉塞に続発する冠動脈虚血および臓器障害、間欠性跛行、多発梗塞性認知症、心筋梗塞、脳卒中、高山病および鬱血性心不全を含む心不全からなる群から選択され、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1078]
それを必要とする対象の筋ジストロフィー状態の改善の治療のための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1079]
デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、およびフリードライヒ運動失調症からなる群から選択される、対象の疾患を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1080]
筋線維の酸化能を高めるための方法であって、本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記筋線維を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1081]
それを必要とする対象における酸化的ストレスを軽減するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1082]
それを必要とする対象におけるフリーラジカルによる損傷を軽減するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1083]
それを必要とする対象の疾患または病態を治療または改善するための方法であって、前記疾患または病態は、神経疾患、低酸素状態、虚血、虚血再かん流傷害、心筋虚血または心筋梗塞、脳血管発作、手術による虚血、外傷性出血、蘇生による損傷、脊髄損傷、炎症性疾患、自己免疫疾患、ダウン症、ハレルフォルデン・スパッツ病、ハンチントン舞踏病、ウィルソン病、糖尿病性血管症、ブドウ膜炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、新生物形成、クローン病、炎症性腸疾患、膵炎および加齢に伴う疾患からなる群から選択され、前記方法は、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1084]
それを必要とする対象の神経疾患を治療または改善するための方法であって、前記神経疾患は、低下したミトコンドリア機能、酸化的ストレス、または両方に関連し、前記方法は、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1085]
細胞中の酸化的ストレスを軽減するための方法であって、本発明1001〜1057のいずれかの化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1086]
細胞中のフリーラジカルによる損傷を軽減するための方法であって、本発明1001〜1057のいずれかの化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1087]
それを必要とする対象における炎症性疾患または炎症作用を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1088]
それを必要とする対象における肺炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1089]
それを必要とする対象における臓器炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1090]
それを必要とする対象における腎臓または肝臓の炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1091]
それを必要とする対象におけるマクロファージに関連する炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1001]
以下の構造式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物:
[化1]
(式中、
D 1 、D 2 およびD 3 の0個または1個がNであり、その他が独立してCH、またはw個のR 3 の1つによって置換されたCであり;
Eが、−R 2 、−C(O)NR 1 R 2 、−NR 1 R 2 または−NR 1 C(O)R 2 であり、ここで、R 1 およびR 2 が、それらが結合される窒素と一緒にHcaを形成するか、またはR 1 が、H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)または−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)であり、R 2 が、−C(O)Hca、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Cakまたは−(C 0 〜C 3 アルキル)−Hcaであり;
各R 3 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され;
wが、0、1、2または3であり;
各R 4 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 4 が結合してオキソを形成してもよく、異なる炭素上の2つのR 4 が結合して−(C 0 〜C 4 アルキレン)−架橋を形成してもよく;
xが、0、1、2、3または4であり;
Jが、存在しないか、−C(O)−、−NR 13 −、−NR 13 C(O)−または−C(O)NR 13 −であり、ここで、R 13 が、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択され;
「B」によって表される環系が、存在しないか、アリーレン、ヘテロアリーレン、
[化2]
(式中、Y 1 およびY 2 のそれぞれが、N、CまたはCHであり、ただし、Y 1 およびY 2 の少なくとも一方がNであり;pが、0、1、2、3または4であり、qが、1、2、3または4であり、pおよびqの和が、1、2、3、4、5または6である)、または
[化3]
(式中、Y 1 が、NまたはCであり、Y 2 が、N、CまたはCHであり、ただし、Y 1 およびY 2 の少なくとも一方がNであり、「C」によって表される環系が、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり、pが、0、1、2、3または4であり、qが、1、2、3または4であり、pおよびqの和が、1、2、3、4、5または6である)であり;
Tが、H、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 アルキル)−R 23 (ここで、R 23 が、HetまたはArであり、前記アルキルの1つ以上の非隣接炭素が、−O−または−S−によって置換されてもよい)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 または
[化4]
(式中、
Qが、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)−、−S(O) 2 −、−L−または(C 0 〜C 3 アルキル)−であり、前記−(C 0 〜C 3 アルキル)−の各炭素が、1つまたは2つのR 16 によってかつ独立して置換されてもよい)であり;
「A」によって表される環系が、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;
各R 5 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、N 3 、−SF 5 、−NO 2 および−CNから選択され;
yが、0、1、2、3または4であり;
ここで、
各Lが、独立して、−NR 9 C(O)O−、−OC(O)NR 9 −、−NR 9 C(O)−NR 9 −、−NR 9 C(O)S−、−SC(O)NR 9 −、−NR 9 C(O)−、−C(O)−NR 9 −、−NR 9 C(S)O−、−OC(S)NR 9 −、−NR 9 C(S)−NR 9 −、−NR 9 C(S)S−、−SC(S)NR 9 −、−NR 9 C(S)−、−C(S)NR 9 −、−SC(O)NR 9 −、−NR 9 C(S)−、−S(O) 0〜2 −、−C(O)O、−OC(O)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(O)S−、−SC(O)−、−C(S)S−、−SC(S)−、−OC(O)O−、−SC(O)O−、−OC(O)S−、−SC(S)O−、−OC(S)S−、−NR 9 C(NR 2 )NR 9 −、−NR 9 SO 2 −、−SO 2 NR 9 −および−NR 9 SO 2 NR 9 −から選択され、
各R 6 、R 7 、R 8 およびR 10 が、独立して、H、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−(C 0 〜C 6 アルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 9 −(C 0 〜C 6 アルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−O−(C 0 〜C 6 アルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)−(C 0 〜C 6 アルキル)および−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 −(C 0 〜C 6 アルキル)から選択され、
各R 9 が、独立して、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択され、
各Arが、置換されてもよいアリールであり、
各Hetが、置換されてもよいヘテロアリールであり、
各Cakが、置換されてもよいシクロアルキルであり、
各Hcaが、置換されてもよいヘテロシクロアルキルであり、
各アルキルが、置換されていてもよい)。
[本発明1002]
D 1 、D 2 およびD 3 が独立してCH、または前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
D 1 がNであり、D 2 およびD 3 が独立してCH、または前記w個のR 3 の1つによって置換されたCであり;またはD 3 がNであり、D 1 およびD 2 が独立してCH、または前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1003のいずれかの化合物:
[化5]
(式中、Eが、−R 2 、−C(O)NR 1 R 2 、−NR 1 R 2 または−NR 1 C(O)R 2 であり、ここで、R 1 およびR 2 が、それらが結合される窒素と一緒にHcaを形成するか、またはR 1 が、H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)または−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)であり;R 2 が、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Cakまたは−(C 0 〜C 3 アルキル)−Hcaである)。
[本発明1005]
2つのR 4 が一緒にオキソを形成する、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
異なる炭素上の2つのR 4 が、−(C 0 〜C 4 アルキレン)−架橋を形成する、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1007]
2つのR 4 が(C 1 〜C 6 アルキル)である、本発明1001〜1005のいずれかの化合物。
[本発明1008]
xが0である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1009]
「B」によって表される前記環系が、アリーレンまたはヘテロアリーレンである、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1010]
「B」によって表される前記環系が存在しない、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1011]
「B」によって表される前記環系が、
[化6]
である、本発明1001〜1003のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Jが、−NR 13 −または−NR 13 C(O)−である、本発明1001〜1011のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Jが、−C(O)NR 13 −または−C(O)−である、本発明1001〜1012のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Jが存在しない、本発明1001〜1013のいずれかの化合物。
[本発明1015]
R 2 が、少なくとも1個のフッ素で置換されたHcaである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1016]
R 2 が、−C(O)−R 22 、−S(O) 2 −R 22 、−C(O)−Cak、−CH 2 −Cak、−CH(CH 3 )−R 22 、−C(CH 3 ) 2 −R 22 、−CH(C(O)−O(C 1 〜C 4 アルキル))Hetで置換されたHcaであり、ここで、R 22 が、ArまたはHetである、本発明1001〜1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]
R 1 およびR 2 が、それらが結合される窒素と一緒にHcaを形成する、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1018]
R 2 が、−(C 0 〜C 3 アルキル)−Arまたは−(C 0 〜C 3 アルキル)−Hetである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1019]
R 2 が−Cakである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物。
[本発明1020]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1019のいずれかの化合物:
[化7]
(式中、Jが、存在しないか、−NR 13 −、−NR 13 C(O)−または−C(O)NR 13 −であり;「B」によって表される前記環系が、アリーレン、ヘテロアリーレンであるか、または存在しない)。
[本発明1021]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1020のいずれかの化合物:
[化8]
。
[本発明1022]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1021のいずれかの化合物:
[化9]
(式中、Yが、N、C、CFまたはCHである)。
[本発明1023]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1022のいずれかの化合物:
[化10]
(式中、Jが、存在しないか、−NR 13 −、−NR 13 C(O)−または−C(O)NR 13 −である)。
[本発明1024]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1023のいずれかの化合物:
[化11]
。
[本発明1025]
Tが、
[化12]
である、本発明1001〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1026]
Tが、
[化13]
;0、1または2つのR 30 を有する単環式ヘテロシクロアルキル、0、1または2つのR 30 で置換された単環式ヘテロアリール;または単環式ヘテロアリールメチル−(ここで、前記ヘテロアリールが、0、1または2つのR 30 で置換される)であり;ここで、各R 30 が、独立して、−F、−Cl、−Br、−C(O)−NH 2 、C(O)N(アルキル) 2 、NHCOアルキル、NHCOシクロアルキル、N(アルキル) 2 、NH 2 、−SH、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、−NO 2 、−SF 5 、−N 3 、−(NH) 0〜1 SO 2 R 33 、−(NH) 0〜1 COR 33 、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、およびシアノから選択され、ここで、各R 33 が、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルである、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1027]
Tが、H、−C(O)−(C 1 〜C 6 アルキル)または(C 1 〜C 6 アルキル)である、本発明1001〜1024のいずれかの化合物。
[本発明1028]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化14]
。
[本発明1029]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化15]
。
[本発明1030]
以下の構造式を有する、本発明1029の化合物:
[化16]
。
[本発明1031]
前記
[化17]
部分が、
[化18]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1032]
前記
[化19]
部分が、
[化20]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1033]
前記
[化21]
部分が、
[化22]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1034]
前記
[化23]
部分が、
[化24]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1035]
前記
[化25]
部分が、
[化26]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1036]
前記
[化27]
部分が、
[化28]
である、本発明1030の化合物。
[本発明1037]
前記
[化29]
部分が、
[化30]
である、本発明1031〜1036のいずれかの化合物。
[本発明1038]
R 17 が、0、1または2つのR 30 で置換されたフェニルであり、前記
[化31]
部分が、0、1または2つのR 30 で置換されたフェニルである、本発明1037の化合物。
[本発明1039]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1038のいずれかの化合物:
[化32]
(式中、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つがNであり、その他が独立してCH、または前記w個のR 3 基の1つで置換されたCである)。
[本発明1040]
X 1 がNであり、X 2 、X 3 およびX 4 が独立してCH、または前記w個のR 3 基の1つで置換されたCである、本発明1039の化合物。
[本発明1041]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化33]
。
[本発明1042]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1027のいずれかの化合物:
[化34]
。
[本発明1043]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化35]
(式中、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;zが、0または1であり;Y 3 が、N、CまたはCHであり、Y 4 が、N、CまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1044]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化36]
(式中、「C」によって表される前記環系が、単環式アリーレンまたはヘテロアリーレン、またはヘテロシクロアルキルに縮合される単環式アリーレンであり;E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1045]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化37]
(式中、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;z1が、0または1であり;z2が、0または1であり;Y 5 が、N、CまたはCHであり;Y 6 が、N、CまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1046]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化38]
(式中、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;zが、0または1であり;Y 4 が、NまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1047]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1042のいずれかの化合物:
[化39]
(式中、Y 4 が、NまたはCHであり、E 1 が、存在しないか、−C(O)−、−C(O)NR 1 −または−NR 1 C(O)−であり;zが、0または1であり;Y 4 が、NまたはCHであり;QおよびGがそれぞれ、独立して、単結合、−CH 2 −、−C(H)(R 16 )−、−C(R 16 ) 2 −、−CH 2 CH 2 −、L、−L−C(R 16 ) 2 −、−O−(C 0 〜C 3 アルキル)(ここで、前記(C 0 〜C 3 アルキル)が、「A」によって表される前記環系または前記R 17 に結合される)、または−S(O) 2 −であり;vが、0、1、2、3または4であり;各R 15 が、独立して、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Ar、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Het、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Cak、−(C 0 〜C 6 アルキル)−Hca、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 15 が、結合してオキソを形成してもよく;R 17 が、HetまたはArである)。
[本発明1048]
前記−G−R 17 部分が、
[化40]
;0、1または2つのR 30 で置換された単環式ヘテロシクロアルキル、0、1または2つのR 30 で置換された単環式ヘテロアリール;単環式ヘテロアリールメチル−(ここで、前記ヘテロアリールが、0、1または2つのR 30 で置換される);または単環式ヘテロアリールオキシ−(ここで、前記ヘテロアリールが、0、1または2つのR 30 で置換される)であり;ここで、各R 30 が、独立して、ハロゲン、非置換(C 1 〜C 6 アルコキシ)、−(C 1 〜C 6 ハロアルコキシ)、−SH、−S(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−S(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−OH、−CN、−NO 2 、−NH 2 、−NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、−N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−N 3 、−SF 5 、−C(O)−NH 2 、C(O)NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、C(O)N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−C(O)OH、C(O)O(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−(NH) 0〜1 SO 2 R 33 、−(NH) 0〜1 COR 33 、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよいヘテロシクロアルキルおよび(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよいヘテロアリールから選択され、ここで、各R 33 が、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、(C 1 〜C 6 ハロアルキル(非置換C 3 〜C 8 シクロアルキル)、または(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよい(C 3 〜C 8 ヘテロシクロアルキル)である、本発明1030〜1037および1043〜1047のいずれかの化合物。
[本発明1049]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1048のいずれかの化合物:
[化41]
。
[本発明1050]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1049のいずれかの化合物:
[化42]
。
[本発明1051]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1050のいずれかの化合物:
[化43]
(式中、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つまたは2つがNであり、その他が、CHまたは前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである)。
[本発明1052]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1051のいずれかの化合物:
[化44]
(式中、「C」によって表される前記環系が、ヘテロアリーレン(例えば、単環式ヘテロアリーレン)であり、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つまたは2つがNであり、その他が、CHまたは前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである)。
[本発明1053]
以下の構造式を有する、本発明1001〜1052のいずれかの化合物:
[化45]
(式中、X 1 、X 2 、X 3 およびX 4 のうちの1つまたは2つがNであり、その他が、CHまたは前記w個のR 3 の1つによって置換されたCである)。
[本発明1054]
R 1 がHである、本発明1001〜1053のいずれかの化合物。
[本発明1055]
wが0である、本発明1001〜1054のいずれかの化合物。
[本発明1056]
5−(4−(4−シアノベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド
(S)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミド;
(S)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミド;
(S)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−クロロベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;または
5−(4−(4−クロロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピロリジン−3−イル)ピコリンアミドではない、本発明1001〜1055のいずれかの化合物。
[本発明1057]
N−(4−(4−シアノベンジル)ピペラジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
ピリジン−2,5−ジイルビス((4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン);
N−(1−(4−シアノベンゾイル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N 2 −(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N 5 −(3−ベンジルフェニル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(4−((4−シアノフェニル)スルホニル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(シクロヘキサンカルボニル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(ベンゾイル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−3−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−ベンジルフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル−N−(4−フェニルフェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル−N−(3−フェニルフェニル)ピコリンアミド;
N−(1−(シクロヘキシルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(フェニル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
4−((8−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリノイル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−2−イル)メチル)ベンゾニトリル;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−フェノキシフェニル)ピコリンアミド;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−(ベンジルオキシ)フェニル)ピリジン−3−イル)メタノン;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(1−フェニルエチル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(2−フェニルフェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−ニトロフェニル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(3−フェノキシフェニル)ピコリンアミド;
(6−(3−(ベンジルオキシ)フェニル)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−(4−シアノフェニル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−トリフルオロメチルフェニル)フェニル)ピコリンアミド;
N−(4−ベンゾイルフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−ベンジルオキシフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−ブロモフェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(4−(4−メトキシフェニル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(6−(4−ベンジルフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
4−((2−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)−2,8−ジアザスピロ[4.5]デカン−8−イル)メチル)ベンゾニトリル;
N−(4−(3−シアノフェニル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(6−(3−フェニルフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェノキシフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)メタノン;
(6−(4−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニル)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
(6−(4−(シアノベンジル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
(6−(4−フェニルフェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N 5 −(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−3−イル)−N 2 −(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(1H−ピロール−3−イル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−モルホリノフェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)ピコリンアミド;
(6−(3−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニル)ピリジン−3イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N 5 −(1−(4−シアノベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル)−N 2 −(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
(6−(1−(4−フルオロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−フルオロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
(6−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−カルボキサミド)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(6−(4−(4−シアノベンジルカルバモイル)フェニルアミノ)ピリジン−3−イル)(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)メタノン;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロ−3−メチルベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−クロロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−メチルフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−メトキシフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(3−フルオロフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
N−(4−(3−シアノフェノキシ)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(3−メトキシフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(3−メチルフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
N−(4−(4−シアノフェノキシ)フェニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−フルオロフェノキシ)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(ピリジン−3−イル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(4−(チオフェン−3−イル)フェニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−(6−(3−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノ−2−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロ−4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロ−4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
トランス−N−(4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
ピリジン−2,5−ジイルビス((4−ベンジルピペラジン−1−イル)メタノン);
6−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
5,5'−(ピペラジン−1,4−ジイルビス(オキソメチレン))ビス(N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド);
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンゾイルピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−ピバロイルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(フェニルスルホニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−イソプロピルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2,N6−ビス(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,6−ジカルボキサミド;
N2,N6−ビス(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,6−ジカルボキサミド;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェネチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(シクロヘキサンカルボニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(4−フェネチルピペラジン−1−イル)(5−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)メタノン;
(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)(6−(4−フェネチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)メタノン;
ピリジン−2,5−ジイルビス((4−フェネチルピペラジン−1−イル)メタノン);
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェネチルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)メタノン;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)メタノン;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(シクロヘキシルメチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−フェニルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
エチル2−(4−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド)ピペリジン−1−イル)−2−フェニルアセテート;
N−(4−(4−シアノベンジル)シクロヘキシル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
シス−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(シス−3−フルオロピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−4−イルメチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(シス−3−フルオロ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−N5−(ビフェニル−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N2−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−N5−(ビフェニル−3−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−フェニルピコリンアミド;
5−(4−ベンジルフェニルアミノ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(ビフェニル−4−イルアミノ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンジルピペラジン−1−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(2−(4−シアノフェニル)プロパン−2−イル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(3−フェノキシフェニルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4−フェノキシフェニルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(ビフェニル−3−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−ベンジル−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−ベンジル−5−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4'−シアノビフェニル−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−ベンジルピペリジン−4−イル)−5−(4'−メトキシビフェニル−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピロリジン−3−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−ベンジルピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)−3,3−ジメチルピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−フェニルピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(シス−1−(4−クロロベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(2−(4−シアノベンジル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2−フェニルプロパン−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(フルオロ(4−フルオロフェニル)メチル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(1−(4−クロロフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−((4−フルオロフェニル)(ヒドロキシ)メチル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2−(2−(4−シアノベンジル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−イル)−N5−(4−フルオロベンジル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メチルベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N5−(2−(4−フルオロフェノキシ)エチル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(シス−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド
N−(トランス−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(2−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−クロロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(3−クロロ−4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−(5,20−ジオキソ−24−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−7,10,13,16−テトラオキサ−4,19−ジアザテトラコサ−1−イニル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)プロパ−2−イニルカルバメート;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
N2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−N5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ビフェニル−4−カルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
1−(4−シアノベンジル)−N−(5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
1−(4−シアノベンジル)−N−(5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ピペリジン−4−カルボキサミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−((S)−3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)−6−(4−フルオロフェノキシ)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−メトキシフェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−メトキシフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−メトキシフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)メタノン;
4−(1−(5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−2−イル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾニトリル;
(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)(6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)メタノン;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノ−3−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノ−3−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−カルバモイルベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−シアノフェノキシ)アゼチジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(3−(4−シアノフェノキシ)アゼチジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホンアミド)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホンアミド)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピラジン−2−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アジドベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(エチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(2,2,2−トリフルオロアセチル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N2,N5−ビス(1−ベンジルピペリジン−4−イル)ピリジン−2,5−ジカルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−クロロベンゾイル)ピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2−(4−フルオロフェニル)プロパン−2−イル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−4−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(S)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(1−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(3−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
(R)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)−3−フルオロピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((1R,3r,5S)−3−(4−シアノフェノキシ)−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(ピリジン−3−イルオキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
エチル4−(1−(6−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)ニコチノイル)ピペリジン−4−イルオキシ)ベンゾエート;
5−(4−(4−シアノベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノ−2−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(2−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)プロピルカルバメート;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−(5,21−ジオキソ−25−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−8,11,14,17−テトラオキサ−4,20−ジアザペンタコシル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((S)−3−(4−フルオロフェノキシ)ピロリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(p−トリルオキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(3,5−ジフルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(3,5−ジフルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)ピコリンアミド;
N−(2−(4−フルオロフェノキシ)エチル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(2−(4−フルオロフェノキシ)エチル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロベンジルオキシ)アゼチジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(3−(4−フルオロベンジルオキシ)アゼチジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−5−(4−(4−フルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(3−(4−シアノフェノキシ)アゼチジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(3−(4−シアノフェニル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン−7−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((1s,4s)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3,5−ジフルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−((シス)−4−(4−フルオロフェノキシ)シクロヘキシル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(3,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
tert−ブチル4−(6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド)ピペリジン−1−カルボキシレート;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−モルホリノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−シアノフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロフェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−イソプロポキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(オキサゾール−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(チアゾール−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピペリジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アミノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−シアノベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ジメチルアミノ)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(17−オキソ−20−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−4,7,10,13−テトラオキサ−16−アザイコサンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルチオ)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−ニトロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
1−(4−シアノベンジル)−4−(5−(4−(4−(メチルスルフィニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド)ピペリジン1−オキシド;
5−(4−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−モルホリノベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシ−2−ニトロフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−5−(4−(4−モルホリノベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(2−アセトアミド−4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2−アミノ−4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(2−(ジメチルアミノ)−4−メトキシフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N3,N6−ビス(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリダジン−3,6−ジカルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシ−2−(メチルスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシ−2−(17−オキソ−21−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−4,7,10,13−テトラオキサ−16−アザヘニコサンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−アミノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−アセトアミドベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)ニコチンアミド;
5−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(14−オキソ−18−((3aS,4S,6aR)−2−オキソヘキサヒドロ−1H−チエノ[3,4−d]イミダゾール−4−イル)−4,7,10−トリオキサ−13−アザオクタデカンアミド)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
5−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチルチオ)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
tert−ブチル3−(5−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イルカルバモイル)−2−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピリジン−3−イル)プロピルカルバメート;
N−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(チオフェン−2−カルボニル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−シアノフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシフェニル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−((3S,4R)−3−フルオロ−1−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4R)−3−フルオロ−1−((2−メチルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−アセトアミドフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルチオ)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
6−(4−(4−アセチルフェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
6−(4−(3−(シクロプロパンカルボキサミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−((シス)−4−(4−シアノフェノキシ)シクロヘキシル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−イソプロポキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロパンスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンスルホンアミド)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3R,4R)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4S)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(5−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(5−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−2−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−フルオロフェニルスルホニル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(3−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)−2−メチルピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)−2−メチルピリジン−3−イル)−6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(2,4−ジフルオロベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(6−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピリジン−3−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−メチルニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−メチル−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−N−メチルニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(シクロプロピルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(メチルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ジメチルカルバモイル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−アセチルフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(イソプロピルスルホニル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−(ジメチルカルバモイル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−イル)ピリダジン−3−カルボキサミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)−N−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)ニコチンアミド;
N−(1−(4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(6−(4−シアノフェノキシ)ピリジン−3−イル)−6−(4−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;または
N−(1−(4−シアノベンジル)−3,3−ジフルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミドである、本発明1001の化合物、
またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物。
[本発明1058]
少なくとも1種の薬学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤;および
本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、医薬組成物。
[本発明1059]
細胞中のAMPK経路を活性化するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1060]
細胞中の脂肪酸の酸化を増加させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1061]
細胞中のグリコーゲン濃度を低下させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1062]
細胞中のグルコース取り込みを増加させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1063]
対象におけるトリグリセリドレベルを低下させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1064]
対象のII型糖尿病を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1065]
対象のアテローム性動脈硬化症または心血管疾患を治療または予防する方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1066]
細胞中のセラミダーゼの機能を上方制御するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1067]
細胞中のセラミド濃度を低下させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1068]
対象における細胞増殖が不十分であるかまたは必要とされる疾患を治療または予防するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1069]
対象におけるセラミドレベルの上昇に関連する疾病を治療または予防するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1070]
対象における酸化的ストレス、ミトコンドリア機能障害、フリーラジカルによる損傷および/または代謝非効率に関連する疾患または病態を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1071]
対象におけるミトコンドリア機能障害の疾患を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1072]
運動不耐性、慢性疲労症候群、筋力低下、ミオクローヌス、ミオクローヌスてんかん、カーンズ・セイヤー症候群、リー病、ミトコンドリア脳筋症・ラクトアシドーシス・脳卒中(MELAS)症候群および脳卒中様症状からなる群から選択される、対象の疾患を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1073]
対象における代謝効率を高めるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1074]
それを必要とする対象における線維の酸化能、耐久性、有酸素負荷量(aerobic workload)、またはそれらの任意の組合せを高めるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1075]
それを必要とする対象において運動効率、運動に対する耐久力および/または運動能力を向上させるための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1076]
それを必要とする対象において運動の効果を模倣するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1077]
それを必要とする対象の疾患を治療または改善するための方法であって、前記疾患が、低酸素状態、狭心症、冠動脈血管閉塞に続発する冠動脈虚血および臓器障害、間欠性跛行、多発梗塞性認知症、心筋梗塞、脳卒中、高山病および鬱血性心不全を含む心不全からなる群から選択され、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1078]
それを必要とする対象の筋ジストロフィー状態の改善の治療のための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1079]
デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、およびフリードライヒ運動失調症からなる群から選択される、対象の疾患を治療または改善するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1080]
筋線維の酸化能を高めるための方法であって、本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記筋線維を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1081]
それを必要とする対象における酸化的ストレスを軽減するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1082]
それを必要とする対象におけるフリーラジカルによる損傷を軽減するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1083]
それを必要とする対象の疾患または病態を治療または改善するための方法であって、前記疾患または病態は、神経疾患、低酸素状態、虚血、虚血再かん流傷害、心筋虚血または心筋梗塞、脳血管発作、手術による虚血、外傷性出血、蘇生による損傷、脊髄損傷、炎症性疾患、自己免疫疾患、ダウン症、ハレルフォルデン・スパッツ病、ハンチントン舞踏病、ウィルソン病、糖尿病性血管症、ブドウ膜炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、新生物形成、クローン病、炎症性腸疾患、膵炎および加齢に伴う疾患からなる群から選択され、前記方法は、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1084]
それを必要とする対象の神経疾患を治療または改善するための方法であって、前記神経疾患は、低下したミトコンドリア機能、酸化的ストレス、または両方に関連し、前記方法は、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する工程を含む、方法。
[本発明1085]
細胞中の酸化的ストレスを軽減するための方法であって、本発明1001〜1057のいずれかの化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1086]
細胞中のフリーラジカルによる損傷を軽減するための方法であって、本発明1001〜1057のいずれかの化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物と、前記細胞を接触させる工程を含む、方法。
[本発明1087]
それを必要とする対象における炎症性疾患または炎症作用を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1088]
それを必要とする対象における肺炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1089]
それを必要とする対象における臓器炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1090]
それを必要とする対象における腎臓または肝臓の炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
[本発明1091]
それを必要とする対象におけるマクロファージに関連する炎症を治療するための方法であって、有効な量の本発明1001〜1057のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物、あるいは有効な量の本発明1058の組成物を、前記対象に投与する化合物を含む、方法。
Claims (42)
- 以下の構造式を有する化合物またはその薬学的に許容できる塩、もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物:
(式中、
R 1が、H、−(C1〜C4アルキル)、−C(O)−(C1〜C4アルキル)または−C(O)O−(C1〜C4アルキル)であり;
各R3が、独立して、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2および−CNから選択され;
wが、0、1、2または3であり;
Gが−CH 2 −、−C(O)−、−S(O) 2 −、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−O−、−C(O)−NH−、−C(O)−NH−CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、単結合、−OCH 2 −、−CH 2 CH 2 O−、−CH(COOMe)−、または−CH(COOEt)−であり;
R 17 が、−(C 1 〜C 6 アルキル)、−(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 6 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 6 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから独立して選択される1、2または3つの置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;
各R4が、独立して、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、−NO2および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR4が結合してオキソを形成してもよく;
xが、0、1、2、3または4であり;
Jが、存在しないか、−C(O)−、−NR13−、−NR13C(O)−または−C(O)NR13−であり、ここで、R13が、−H、−(C1〜C4アルキル)、−C(O)−(C1〜C4アルキル)および−C(O)O−(C1〜C4アルキル)から選択され;
「B」によって表される環系が、存在しないか、アリーレン、ヘテロアリーレン、
Tが、
Qが、単結合、−CH 2 −、−CH 2 O−、−OCH 2 CH 2 −、−CH 2 CH 2 −、−O−、−CHF−、−CH(CH 3 )−、−C(CH 3 ) 2 −、−CH(OH)−、−CH(COOMe)−、−CH(COOEt)−、−C(O)−または−S(O) 2 −であり;
「A」によって表される環系が、ヘテロアリール、またはアリールであり;
各R5が、独立して、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−R7、−(C0〜C6アルキル)−NR8R9、−(C0〜C6アルキル)−OR10、−(C0〜C6アルキル)−C(O)R10、−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2R10、−ハロゲン、N3、−SF5、−NO2および−CNから選択され;
yが、0、1、2、3または4であり;
ここで、
各Lが、独立して、−NR9C(O)O−、−OC(O)NR9−、−NR9C(O)−NR9−、−NR9C(O)S−、−SC(O)NR9−、−NR9C(O)−、−C(O)−NR9−、−NR9C(S)O−、−OC(S)NR9−、−NR9C(S)−NR9−、−NR9C(S)S−、−SC(S)NR9−、−NR9C(S)−、−C(S)NR9−、−SC(O)NR9−、−NR9C(S)−、−S(O)0〜2−、−C(O)O、−OC(O)−、−C(S)O−、−OC(S)−、−C(O)S−、−SC(O)−、−C(S)S−、−SC(S)−、−OC(O)O−、−SC(O)O−、−OC(O)S−、−SC(S)O−、−OC(S)S−、−NR9C(NR2)NR9−、−NR9SO2−、−SO2NR9−および−NR9SO2NR9−から選択され、
各R 7、R8およびR10が、独立して、H、−(C1〜C6アルキル)、−(C1〜C6ハロアルキル)、−(C0〜C6アルキル)−L−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−NR9−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−O−(C0〜C6アルキル)、−(C0〜C6アルキル)−C(O)−(C0〜C6アルキル)および−(C0〜C6アルキル)−S(O)0〜2−(C0〜C6アルキル)から選択され、
各R9が、独立して、−H、−(C1〜C4アルキル)、−C(O)−(C1〜C4アルキル)および−C(O)O−(C1〜C4アルキル)から選択される)。 - xが0である、請求項1または2に記載の化合物。
- 「B」によって表される前記環系が、存在しないか、アリーレンまたはヘテロアリーレンである、請求項1に記載の化合物。
- Jが、−NR13−または−NR13C(O)−である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
- Jが、−C(O)NR13−または−C(O)−である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
- Jが存在しない、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物。
- 各R 3 が、独立して、−(C 1 〜C 3 アルキル)、−(C 1 〜C 3 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 3 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され;
各R 4 が、独立して、−(C 1 〜C 3 アルキル)、−(C 1 〜C 3 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 3 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから選択され、同じ炭素上の2つのR 4 が結合してオキソを形成してもよく;
ここで、各R 7 、R 8 およびR 10 が、独立して、H、−(C 1 〜C 2 アルキル)、−(C 1 〜C 2 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−L−(C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−NR 9 (C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−O−(C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−C(O)−(C 0 〜C 2 アルキル)および−(C 0 〜C 2 アルキル)−S(O) 0〜2 −(C 0 〜C 2 アルキル)から選択され;
各R 9 が、独立して、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択される、
請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。 - Tが、
- R17が、0、1または2つのR30で置換されたフェニルであり、前記
ここで、各R 30 が、独立して、ハロゲン、非置換(C 1 〜C 6 アルコキシ)、−(C 1 〜C 6 ハロアルコキシ)、−SH、−S(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−S(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−OH、−CN、−NO 2 、−NH 2 、−NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、−N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−N 3 、−SF 5 、−C(O)−NH 2 、C(O)NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、C(O)N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−C(O)OH、C(O)O(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−(NH) 0〜1 SO 2 R 33 、−(NH) 0〜1 COR 33 、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよいヘテロシクロアルキル、および(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよいヘテロアリールから選択され、ここで、各R 33 が、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、(C 1 〜C 6 ハロアルキル(非置換C 3 〜C 8 シクロアルキル)または(非置換C 1 〜C 6 アルキル)で置換されてもよい(C 3 〜C 8 ヘテロシクロアルキル)である、
請求項21に記載の化合物。 - 各R 5 が、独立して、−(C 1 〜C 3 アルキル)、−(C 1 〜C 3 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 3 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−N 3 、−SF 5 、−NO 2 および−CNから選択され;
ここで、各R 7 、R 8 およびR 10 が、独立して、H、−(C 1 〜C 2 アルキル)、−(C 1 〜C 2 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−L−(C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−NR 9 (C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−O−(C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−C(O)−(C 0 〜C 2 アルキル)、および−(C 0 〜C 2 アルキル)−S(O) 0〜2 −(C 0 〜C 2 アルキル)から選択され;
各R 9 が、独立して、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択される、
請求項1〜22のいずれか一項に記載の化合物。 - 前記−G−R17部分が、
- R 17 が、−(C 1 〜C 3 アルキル)、−(C 1 〜C 3 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 3 アルキル)−L−R 7 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−NR 8 R 9 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−OR 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−C(O)R 10 、−(C 0 〜C 3 アルキル)−S(O) 0〜2 R 10 、−ハロゲン、−NO 2 および−CNから独立して選択される1、2または3つの置換基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;
ここで、各R 7 、R 8 およびR 10 が、独立して、H、−(C 1 〜C 2 アルキル)、−(C 1 〜C 2 ハロアルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−L−(C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−NR 9 (C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−O−(C 0 〜C 2 アルキル)、−(C 0 〜C 2 アルキル)−C(O)−(C 0 〜C 2 アルキル)および−(C 0 〜C 2 アルキル)−S(O) 0〜2 −(C 0 〜C 2 アルキル)から選択され;
各R 9 が、独立して、−H、−(C 1 〜C 4 アルキル)、−C(O)−(C 1 〜C 4 アルキル)および−C(O)O−(C 1 〜C 4 アルキル)から選択される、
請求項1〜23のいずれか一項に記載の化合物。 - R1がHである、請求項1〜25のいずれか一項に記載の化合物。
- wが0である、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物。
- Gが、CH 2 、C(O)、またはS(O) 2 であり;
R 17 が、0、1、または2つのR 30 で置換された、フェニルまたは単環式ヘテロアリールであり;
各R 3 が、独立して、メチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、アセチル、−NH 2 、−OH、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、−SO 2 Me、−ハロゲン、−NO 2 、および−CNから選択され;
wが、0、または1であり;
Jが、存在しないか、−C(O)−、−NH−、−NHC(O)−または−C(O)NH−であり;
「B」によって表される環系が、
(式中、Y 1 およびY 2 のそれぞれが、N、CまたはCHであり、ただし、Y 1 およびY 2 の少なくとも一方がNである)であり;
Tが、
(式中、Qが、単結合;−CH 2 −;−O−;C(O)−;または−S(O) 2 −である)であり;
「A」によって表される環系が、フェニル、または単環式ヘテロアリールであり;
yが、0、1、2、または3であり;
ここで、各R 30 が、独立して、ハロゲン、非置換(C 1 〜C 6 アルコキシ)、−(C 1 〜C 6 ハロアルコキシ)、−SH、−S(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−S(C 1 〜C 6 ハロアルキル)、−OH、−CN、−NO 2 、−NH 2 、−NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、−N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−N 3 、−SF 5 、−C(O)−NH 2 、C(O)NH(非置換C 1 〜C 4 アルキル)、C(O)N(非置換C 1 〜C 4 アルキル) 2 、−C(O)OH、C(O)O(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、−(NH) 0〜1 SO 2 R 33 、および−(NH) 0〜1 COR 33 、から選択され、ここで、各R 33 が、(非置換C 1 〜C 6 アルキル)、または(C 1 〜C 6 ハロアルキル)である、
請求項1に記載の化合物。 - R 17 が、0、1、または2つのR 30 で置換されたフェニルであり、「A」によって表される環系が、フェニルである、請求項28に記載の化合物。
- Qが、単結合であり、Gが、−CH 2 −である、請求項28または29に記載の化合物。
- Jが、−C(O)−である、請求項28〜30のいずれか一項に記載の化合物。
- 化合物が、N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド、またはその薬学的に許容できる塩、もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物である、請求項1および17〜20のいずれか一項に記載の化合物。
- シス−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)−N−(シス−3−フルオロピペリジン−4−イル)ピコリンアミド;
N−(シス−3−フルオロ−1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(シス−1−(4−クロロベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−フルオロベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−(4−(4−(メチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−(1−(4−シアノベンジル)ピペリジン−4−イル)−5−((トランス)−4−(4−シアノフェノキシ)−3−フルオロピペリジン−1−カルボニル)ピコリンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−3−フルオロ−1−(4−イソプロポキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4R)−3−フルオロ−1−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4R)−3−フルオロ−1−((2−メチルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−(1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((トランス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−(トリフルオロメチルスルホニル)フェノキシ)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3R,4R)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((3S,4S)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−1−(4−シアノベンジル)−3−フルオロピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
N−((シス)−3−フルオロ−1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−6−(4−(4−メトキシベンゾイル)ピペリジン−1−カルボニル)ニコチンアミド;
またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物。 - 少なくとも1種の薬学的に許容できる担体、希釈剤または賦形剤;および
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、医薬組成物。 - 有効な量の請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、細胞中のAMPK経路を活性化するための医薬組成物。
- 有効な量の請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、細胞中の脂肪酸の酸化を増加させるための、細胞中のグリコーゲン濃度を低下させるための、または細胞中のグルコース取り込みを増加させるための医薬組成物。
- 有効な量の請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、対象のII型糖尿病またはアテローム性動脈硬化症を治療するための医薬組成物。
- 有効な量の請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、細胞中のセラミダーゼの機能を上方制御するための、または細胞中のセラミド濃度を低下させるための医薬組成物。
- 運動不耐性、慢性疲労症候群、筋力低下、ミオクローヌス、ミオクローヌスてんかん、カーンズ・セイヤー症候群、リー病、ミトコンドリア脳筋症・ラクトアシドーシス・脳卒中(MELAS)症候群、脳卒中様症状、低酸素状態、狭心症、冠動脈血管閉塞に続発する冠動脈虚血および臓器障害、間欠性跛行、多発梗塞性認知症、心筋梗塞、脳卒中、高山病および鬱血性心不全を含む心不全、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィー、およびフリードライヒ運動失調症からなる群から選択される、対象の疾患を治療または改善するための医薬組成物であって、有効な量の請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、医薬組成物。
- それを必要とする対象における、代謝効率、線維の酸化能、耐久性、有酸素負荷量(aerobic workload)を高めるための、運動効率、運動に対する耐久力、運動能力を向上させるための、またはそれらの任意の組合せのための、医薬組成物であって、有効な量の請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはN−オキシド、またはその溶媒和物もしくは水和物を含む、医薬組成物。
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US20090036429A1 (en) | 2006-02-17 | 2009-02-05 | Ohler Norman E | Hydroxypiperidine Derivatives and Uses Thereof |
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ES2368876T3 (es) * | 2007-08-22 | 2011-11-23 | Irm Llc | Derivados de 2-heteroarilaminopirimidina como inhibidores de cinasa. |
ES2552733T3 (es) * | 2007-11-16 | 2015-12-01 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos |
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US8314107B2 (en) * | 2008-04-23 | 2012-11-20 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Carboxamide compounds and methods for using the same |
WO2010088392A1 (en) * | 2009-01-28 | 2010-08-05 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Carboxamide compounds and methods for using the same |
MX2011011326A (es) * | 2009-04-27 | 2012-02-13 | Elan Pharm Inc | Antagonistas de piridinona de las integrinas alfa-4. |
WO2010128425A1 (en) | 2009-05-08 | 2010-11-11 | Pfizer Inc. | Gpr 119 modulators |
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WO2013116491A1 (en) * | 2012-02-01 | 2013-08-08 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Carboxamide, sulfonamide and amine compounds and methods for using them |
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