JP2013525448A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 式(I)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
L1は、O、S、または、NR11であり、ここで、R11は、H、C1−C6アルキルまたはC2−C6アルケニルであり、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
R1はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、少なくとも1つのR3により随意に置換されるか、あるいは、二環系を形成し、
R2はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは少なくとも1つのR3により随意に置換され、
R3は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O)2R4、−S(=O)2N(R5)2、−N(R5)S(=O)2N(R5)2、−C(=O)CF3、−C(=O)NHS(=O)2R4、−S(=O)2NHC(=O)R4、−N(R5)2、−N(R5)C(=O)R5、−N(R5)C(=O)N(R5)2、−N(R5)C(=O)OR4、−CO2R5、−C(=O)R5、−OC(=O)R4、−OC(=O)N(R5)2、−CON(R5)2、−SR5、−S(=O)R4、および、−S(=O)2R4から独立して選択され、
nは、0〜4から選択される整数であり、
各々のR4は、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
各々のR5は、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、随意に、該化合物は、以下の式(IA)の構造を有する、化合物。
- 式(II)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
R’1は、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
XはS、O、または、NR5であり、
YはCR10、Nであり、
R2はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、少なくとも1つのR3により随意に置換され、
R3は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、および、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは、0−4から選択される整数であり、
R5は、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから選択され、
R9およびR10は各々、H、D、C1−C6アルキル、ハロゲン、C1−C6カルボニルアルキルまたはCF3から独立して選択され、随意に、該化合物は、以下の式(IIA)の構造を有する、化合物。
- R1はヘテロアリールであり、随意に、ヘテロアリールは、チエニル、チアントレニル、フリル、ピラニル、チアジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、イソベンゾフラニル、クロメニル、キサンテニル、フェノキサチイニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾロ−ピリミジニル、トリアゾロ−ピリミジニル、イミダゾ−ピリミジニル、インドリジニル、イソインドリル、3H−インドリル、インドリル、インダゾリル、プリニル、4H−キノリジニル、イソキノリル、キノリル、フタラジニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、キナゾリニル、オキサゾリル、シンノリニル、プテリジニル、4aH−カルバゾリル、カルバゾリル、カルボリニル、フェナントリジニル、アクリジニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェナルサジニル、フェノチアジニル、フラザニル、および、フェノキサジニルから選択される、請求項1に記載の化合物。
- ヘテロアリールは、チオフェニル、ピラゾリル、チアゾリル、ピラゾロ−ピリミジニル、トリアゾロ−ピリミジニル、および、イミダゾ−ピリミジニルから選択される、請求項3に記載の化合物。
- R 2 がアリールであり、随意に、アリールがフェニルである、請求項1に記載の化合物。
- フェニル基は、F、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、および、随意に置換されたヘテロアリールから選択された少なくとも1つのR 3 によって置換される、請求項5に記載の化合物。
- R 3 はフッ素である、請求項6に記載の化合物。
- フェニルは、少なくとも2つの置換基によって置換される、請求項5に記載の化合物。
- フェニルは、少なくとも3つの置換基によって置換される、請求項5に記載の化合物。
- 以下の構造を有する式(III)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
R’’ 1 は、
L 2 は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
R 2 は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 により随意に置換され、
R 3 は、F、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−OCF 3 、−OR 5 、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−C(=O)CF 3 、−C(=O)NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 NHC(=O)R 4 、−N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)R 5 、−N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)OR 4 、−CO 2 R 5 、−C(=O)R 5 、−OC(=O)R 4 、−OC(=O)N(R 5 ) 2 、−CON(R 5 ) 2 、−SR 5 、−S(=O)R 4 、および、−S(=O) 2 R 4 から独立して選択され、
nは、0−4から選択される整数であり、
各々のR 4 は、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R 5 およびR 7 は、各々、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R 6 は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 4 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−C(=O)CF 3 、−C(=O)NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 NHC(=O)R 4 、−N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)R 4 、−N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)OR 4 、−CO 2 R 5 、−C(=O)R 5 、−OC(=O)R 4 、−OC(=O)N(R 5 ) 2 、−CON(R 5 ) 2 、−SR 5 、−S(=O)R 4 、および、−S(=O) 2 R 4 から選択され、随意に、該化合物は、以下の式(IIIA)の構造を有する、化合物。
- 以下の構造を有する式(IV)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
R’’ 1 は、
L 2 は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
R 2 は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 により随意に置換され、
R 3 は、H、D、F、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、−NR 5 R 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−C(=O)CF 3 、−C(=O)NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 NHC(=O)R 4 、−N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)R 5 、−N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)OR 4 、−CO 2 R 5 、−C(=O)R 5 、−OC(=O)R 4 、−OC(=O)N(R 5 ) 2 、−CON(R 5 ) 2 、−SR 5 、−S(=O)R 4 、および、−S(=O) 2 R 4 から独立して選択され、
nは、0−3から選択される整数であり、
各々のR 4 は、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R 5 およびR 7 は、各々、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R 6 は、CNまたは随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから選択され、随意に、該化合物は、以下の式(IVA)の構造を有する、化合物。
- 以下の構造を有する式(V)の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
R’ 1 は、
L 2 は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
Yは、CR 9 またはNから独立して選択され、
R 2 は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 により随意に置換され、
R 3 は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは0−3から選択される整数であり、
R 9 およびR 10 は、各々、H、D、C 1 −C 6 アルキル、ハロゲン、C 1 −C 6 ハロアルキル、−OR 5 、−OCF 3 、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、または、−CF 3 から独立して選択され、
R 5 は、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、随意に、該化合物は、以下の式(VA)の構造を有する、化合物。
- 以下の構造を有する式(VI)の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
R’ 1 は、
L 2 は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
Yは、CR 9 またはNから独立して選択され、
R 2 は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 により随意に置換され、
R 3 は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは0−3から選択される整数であり、
R 9 は、H、D、ハロゲン、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、−OR 5 、−OCF 3 、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、または、−CF 3 から独立して選択され、
R 10 は、ハロゲン、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、−OR 5 、−OCF 3 、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、または、−CF 3 から選択され、
R 5 は、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、随意に、該化合物は、以下の式(VIA)の構造を有する、化合物。
- 以下から選択される化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ。
- 以下から選択される化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ。
- 以下の構造を有する式(VII)の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであり、
R’ 1 は、
L 2 は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
Yは、CR 3 、O、NR 5 、または、Sであり、
R 2 は、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 により随意に置換され、
R 3 は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは0−3から選択される整数であり、
R 9 は、H、D、ハロゲン、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、−OR 5 、−OCF 3 、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、または、−CF 3 から独立して選択され、
R 10 は、ハロゲン、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、−OR 5 、−OCF 3 、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、または、−CF 3 から選択され、
R 5 は、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、随意に、該化合物は、以下の式(VIIA)の構造を有する、化合物。
- 薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、または、結合剤と、請求項1−16のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または、薬学的に許容可能な溶媒和物とを含む、医薬組成物。
- 請求項1−16のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ、もしくは、請求項17に記載の医薬組成物を、哺乳動物に投与する工程を含む、ストア作動性カルシウムチャネル活性の阻害から利益を得る、哺乳動物の疾患、障害、または、疾病を処置するための、化合物または組成物の使用。
- 哺乳動物の疾患、障害、または、疾病は、炎症、糸球体腎炎、ぶどう膜炎、肝疾患または障害、腎疾患または障害、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、血管炎、皮膚炎、変形性関節症、炎症性の筋肉疾患、アレルギー性鼻炎、膣炎、間質性膀胱炎、強皮症、骨粗鬆症、湿疹、臓器移植拒絶反応、同種間または異種間移植、移植片拒絶反応、移植片対宿主病、エリテマトーデス、I形糖尿病、肺線維症、皮膚筋炎、甲状腺炎、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、嚢胞性線維症、慢性的な再発性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アレルギー性結膜炎、肝炎およびアトピー性皮膚炎、喘息、乾癬、多発性硬化症、シェーグレン症候群、および、自己免疫性の疾患または障害を含む疾患/障害から選択される、請求項18に記載の使用。
- 請求項1−16に記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ、もしくは、請求項17に記載の医薬組成物に、ストア作動性カルシウム(SOC)チャネル複合体、または、その一部を接触させる工程を含む、ストア作動性カルシウム(SOC)チャネル活性を調節するための、化合物または組成物の使用。
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