JP2013525433A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 式(I)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
XはCR3またはNであり、
L1は、O、S、または、NR11であり、ここで、R11は、H、C2−C6アルケニル、または、C1−C6アルキルであり、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
R1はアリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、少なくとも1つのR3により随意に置換され、あるいは、二環系を形成し、
R2は、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、または、ヘテロアリールであり、ここで、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、または、ヘテロアリールは、少なくとも1つのR3によって随意に置換され、
R3は、H、D、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、−NR5R5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O)2R4、−S(=O)2N(R5)2、−N(R5)S(=O)2N(R5)2、−C(=O)CF3、−C(=O)NHS(=O)2R4、−S(=O)2NHC(=O)R4、−N(R5)2、−N(R5)C(=O)R5、−N(R5)C(=O)N(R5)2、−N(R5)C(=O)OR4、−CO2R5、−C(=O)R5、−OC(=O)R4、−OC(=O)N(R5)2、−CON(R5)2、−SR5、−S(=O)R4、および、−S(=O)2R4から独立して選択され、
各々のR4は、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
各々のR5は、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
nは、0〜2から選択される整数であり、
随意に、前記化合物は式(IA)の構造を有する、
- 式(II)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
R’1は、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
XはS、O、または、NR5であり、
Yは、CR9またはNから独立して選択され、
R2は、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR3によって随意に置換され、
R3は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
R5は、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから選択され、
nは、0−2から選択される整数であり、
R9およびR10は、各々、H、D、C1−C6アルキル、ハロゲン、C1−C6カルボニルアルキル、または、CF3から独立して選択され、
随意に、前記化合物は式(IIA)の構造を有する、
- 式(III)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
R’’1は、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
R2は、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR3によって随意に置換され、
R3は、D、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−OCF3、−OR5、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O)2R4、−S(=O)2N(R5)2、−N(R5)S(=O)2N(R5)2、−C(=O)CF3、−C(=O)NHS(=O)2R4、−S(=O)2NHC(=O)R4、−N(R5)2、−N(R5)C(=O)R5、−N(R5)C(=O)N(R5)2、−N(R5)C(=O)OR4、−CO2R5、−C(=O)R5、−OC(=O)R4、−OC(=O)N(R5)2、−CON(R5)2、−SR5、−S(=O)R4、および、−S(=O)2R4から独立して選択され、
nは、1−3から選択される整数であり、
各々のR4は、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R5およびR7は各々、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R6は、H、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C4ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O)2R4、−S(=O)2N(R5)2、−N(R5)S(=O)2N(R5)2、−C(=O)CF3、−C(=O)NHS(=O)2R4、−S(=O)2NHC(=O)R4、−N(R5)2、−N(R5)C(=O)R4、−N(R5)C(=O)N(R5)2、−N(R5)C(=O)OR4、−CO2R5、−C(=O)R5、−OC(=O)R4、−OC(=O)N(R5)2、−CON(R5)2、−SR5、−S(=O)R4、および、−S(=O)2R4から選択され、
随意に、前記化合物は式(IIIA)の構造を有する、
- 式(IV)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
R’’1は、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
R2は、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR3によって随意に置換され、
R3は、H、D、F、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、−NR5R5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O)2R4、−S(=O)2N(R5)2、−N(R5)S(=O)2N(R5)2、−C(=O)CF3、−C(=O)NHS(=O)2R4、−S(=O)2NHC(=O)R4、−N(R5)2、−N(R5)C(=O)R5、−N(R5)C(=O)N(R5)2、−N(R5)C(=O)OR4、−CO2R5、−C(=O)R5、−OC(=O)R4、−OC(=O)N(R5)2、−CON(R5)2、−SR5、−S(=O)R4、および、−S(=O)2R4から独立して選択され、
nは、0−3から選択される整数であり、
各々のR4は、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R5およびR7は各々、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
R6は、CNまたは随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから選択され、
随意に、前記化合物は式(IVA)の構造を有する、
- 式(V)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
R’1は
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
Xは、CR3、または、Nであり、
Yは、CR9またはNから独立して選択され、
R2は、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR3によって随意に置換され、
R3は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは0−2から選択される整数であり、
R9およびR10は、各々、H、D、C1−C6アルキル、ハロゲン、C1−C6ハロアルキル、−OR5、−OCF3、C1−C6カルボニルアルキル、または、−CF3から独立して選択され、
R5は、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
随意に、前記化合物は式(VA)の構造を有する、
- 式(VI)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
式中、
R’1は、
であり、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
Xは、CR3またはNであり、
Yは、CR9またはNから独立して選択され、
R2は、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、C1−C4アルキレンC2−C8ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR3によって随意に置換され、
R3は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO2、−OH、−CF3、−OCF3、−OR5、C1−C6アルキル、C3−C8シクロアルキル、C1−C6ヘテロアルキル、C1−C6ハロアルキル、C2−C8ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは0−2から選択される整数であり、
R9は、H、D、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR5、−OCF3、C1−C6カルボニルアルキル、または、−CF3から独立して選択され、あるいは、同じ炭素原子に付けられる2つのR9は、オキセタン環を形成し、
R10は、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、−OR5、−OCF3、C1−C6カルボニルアルキル、または、−CF3から選択され、
R5は、H、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C3−C8シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
随意に、前記化合物は式(VIA)の構造を有する、
- R’1は、
であり、
L2は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
XはCR3であり、
YはCR9であり、および、
R2は少なくとも1つのR3によって随意に置換されたアリールであり、
随意に、アリールはフェニルであり、
随意に、フェニルは、Cl、Br、F、I、CF 3 、C 1 −C 6 アルキル、または、OC 1 −C 6 アルキルから選択された少なくとも1つのR 3 によって置換され、および、
随意に、C 1 −C 6 アルキルは、メチル、エチル、n−プロピル、イソ−プロピル、n−ブチル、イソ−ブチル、または、tert−ブチルである、
ことを特徴とする請求項6に記載の化合物。 - R 10 がハロゲンであることを特徴とする、請求項6に記載の化合物。
- 以下から選択される化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ。
- R’ 1 は以下から選択され、
YはCR 9 またはNであり、
R 5 およびR 9 は、各々、H、D、C 1 −C 6 アルキルから独立して選択される、
ことを特徴とする請求項2に記載の化合物。 - R 3 は、H、D、F、メチル、および、エチルから選択されることを特徴とする請求項10に記載の化合物。
- R 2 は、H、F、Cl、Br、I、CN、NO 2 、CF 3 、OCF 3 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、OC 1 −C 6 アルキル、および、OC 3 −C 8 シクロアルキルから独立して選択される1−3のR 3 基で随意に置換されたアリールであることを特徴とする請求項10に記載の化合物。
- R 2 は、H、F、Cl、Br、I、CN、NO 2 、CF 3 、OCF 3 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、OC 1 −C 6 アルキル、および、OC 3 −C 8 シクロアルキルから独立して選択される1−3のR 4 基で随意に置換されたヘテロアリールであり、
随意に、ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、チエニル、フリル、ピラニル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンズイミダゾリル、キノリル、プテリジニル、ピラゾロピリジニル、ピラゾロピリミジニル、イミダゾロチアゾリル、キノキサジニル、および、インドリジニルから選択され、
さらに随意に、ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、および、チアジアゾリルから選択される、
ことを特徴とする請求項10に記載の化合物。 - 以下の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
R 1 は、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、アリールまたはヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 と随意に置換され、あるいは、二環式を形成し、
R 2 は、少なくとも1つのR 3 と随意に置換されるアリールまたはヘテロアリールであり、
R 3 は、H、D、F、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、−NR 6 R 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリール、−NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )S(=O) 2 N(R 5 ) 2 、−C(=O)CF 3 、−C(=O)NHS(=O) 2 R 4 、−S(=O) 2 NHC(=O)R 4 、−N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)R 5 、−N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 、−N(R 5 )C(=O)OR 4 、−CO 2 R 5 、−C(=O)R 5 、−OC(=O)R 4 、−OC(=O)N(R 5 ) 2 、−CON(R 5 ) 2 、−SR 5 、−S(=O)R 4 、および−S(=O) 2 R 4 から独立して選択され、
各R 4 は、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、およびベンジルから独立して選択され、
各R 5 は、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、およびベンジルから独立して選択され、
R 6 は、H、C 1 −C 6 アルキル、C(O)H、C(O)C 1 −C 6 アルキルから選択される、
ことを特徴とする化合物。 - 以下から選択される化合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物又は薬学的に許容可能なプロドラッグ。
- 式(VII)の構造を有する化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグであって、
R’ 1 は、
L 2 は、−NH−C(=O)−、または、−C(=O)NH−であり、
Xは、CR 3 またはNであり、
Yは、CR 3 、O、NR 5 、または、Sであり、
R 2 は、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、C 1 −C 4 アルキレンC 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールであり、ここで、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、C 1 −C 4 アルキレンC 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、縮合アリール、または、縮合ヘテロアリールは、少なくとも1つのR 3 によって随意に置換され、
R 3 は、H、F、D、Cl、Br、I、−CN、−NO 2 、−OH、−CF 3 、−OCF 3 、−OR 5 、C 1 −C 6 アルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、C 1 −C 6 ヘテロアルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 2 −C 8 ヘテロシクロアルキル、随意に置換されたアリール、随意に置換されたO−アリール、随意に置換されたヘテロアリールから独立して選択され、
nは0−2から選択される整数であり、
R 10 は、ハロゲン、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、−OR 5 、−OCF 3 、C 1 −C 6 カルボニルアルキル、または、−CF 3 から選択され、
R 5 は、H、C 1 −C 6 アルキル、C 1 −C 6 ハロアルキル、C 3 −C 8 シクロアルキル、フェニル、および、ベンジルから独立して選択され、
随意に、前記化合物は式(VIIA)の構造を有する、
- 薬学的に許容可能な希釈剤、賦形剤、または、結合剤と、請求項1−16のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能なプロドラッグ、または、薬学的に許容可能な溶媒和物とを含む、医薬組成物。
- ストア作動性カルシウムチャネル活性の阻害から恩恵を受けるであろう哺乳動物における疾患、障害または疾病を処置する化合物または組成物の使用であって、
前記使用は、
請求項1−16のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグ、もしくは、請求項17に記載の医薬組成物の、哺乳動物への投与を含む、使用。 - ストア作動性カルシウム(SOC)チャネルの活性を調節するための化合物または組成物の使用であって、
前記使用は、
SOCチャネルの複合体またはその一部を、請求項1−16のいずれかに記載の化合物、あるいは、その薬学的に許容可能な塩、薬学的に許容可能な溶媒和物、または、薬学的に許容可能なプロドラッグと、もしくは、請求項17に記載の医薬組成物と接触させることを含む、使用。 - 哺乳動物における疾患、障害、または、疾病は、炎症、糸球体腎炎、ぶどう膜炎、肝疾患または障害、腎疾患または障害、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、血管炎、皮膚炎、変形性関節症、炎症性筋疾患、アレルギー性鼻炎、腟炎、間質性膀胱炎、強皮症、骨粗しょう症、湿疹、移植臓器拒絶反応、同種または異種の移植、移植片拒絶反応、移植片対宿主疾患、エリテマトーデス、I型糖尿病、肺線維症、皮膚筋炎、甲状腺炎、重症筋無力症、自己免疫性溶血性貧血、嚢胞性線維症、慢性的な再発性肝炎、原発性胆汁性肝硬変、アレルギー性結膜炎、肝炎およびアトピー性皮膚炎、喘息、乾癬、多発性硬化症、シェーグレン症候群、および、自己免疫性疾患または疾病を含む、疾患/疾病から選択される、請求項18に記載の使用。
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