JP2013514308A5 - - Google Patents
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- SJNNBUGQFRYLIN-VSJLXWSYSA-N 3-[1-[4-[(4aR,10bR)-9-ethoxy-8-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-thiopyrano[4,3-c]isoquinolin-6-yl]benzoyl]piperidin-4-yl]-1-[(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)methyl]-6-phenylthieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound N([C@@H]1CCSC[C@@H]1C=1C=C(C(=CC=11)OC)OCC)=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)N(CC1)CCC1N(C(C=1SC(=CC=11)C=2C=CC=CC=2)=O)C(=O)N1CC=1C=C(C)ON=1 SJNNBUGQFRYLIN-VSJLXWSYSA-N 0.000 claims 1
- VOUVKLMFXLJZGO-KKLWWLSJSA-N 3-[1-[4-[(4aR,10bR)-9-ethoxy-8-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-thiopyrano[4,3-c]isoquinolin-6-yl]benzoyl]piperidin-4-yl]-1-[(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)methyl]-6-phenylthieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound N([C@@H]1CCSC[C@@H]1C=1C=C(C(=CC=11)OC)OCC)=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)N(CC1)CCC1N(C(C=1SC(=CC=11)C=2C=CC=CC=2)=O)C(=O)N1CC1=NC=C(C)S1 VOUVKLMFXLJZGO-KKLWWLSJSA-N 0.000 claims 1
- GNLSEJMUDHTYHC-CZNDPXEESA-N 3-[1-[4-[(4aR,10bR)-9-ethoxy-8-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-thiopyrano[4,3-c]isoquinolin-6-yl]benzoyl]piperidin-4-yl]-1-[[2-(methoxymethyl)tetrazol-5-yl]methyl]-6-phenylthieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound N([C@@H]1CCSC[C@@H]1C=1C=C(C(=CC=11)OC)OCC)=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)N(CC1)CCC1N(C(C=1SC(=CC=11)C=2C=CC=CC=2)=O)C(=O)N1CC=1N=NN(COC)N=1 GNLSEJMUDHTYHC-CZNDPXEESA-N 0.000 claims 1
- FGACFVKAZUAWPM-CZNDPXEESA-N 3-[1-[4-[(4aR,10bR)-9-ethoxy-8-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-thiopyrano[4,3-c]isoquinolin-6-yl]benzoyl]piperidin-4-yl]-1-[[3-(methoxymethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-6-phenylthieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound N([C@@H]1CCSC[C@@H]1C=1C=C(C(=CC=11)OC)OCC)=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)N(CC1)CCC1N(C(C=1SC(=CC=11)C=2C=CC=CC=2)=O)C(=O)N1CC1=NC(COC)=NO1 FGACFVKAZUAWPM-CZNDPXEESA-N 0.000 claims 1
- MMPLLDUQZUVJLJ-CZNDPXEESA-N 3-[1-[4-[(4aR,10bR)-9-ethoxy-8-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-thiopyrano[4,3-c]isoquinolin-6-yl]benzoyl]piperidin-4-yl]-1-[[3-(methylsulfanylmethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]methyl]-6-phenylthieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound N([C@@H]1CCSC[C@@H]1C=1C=C(C(=CC=11)OC)OCC)=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)N(CC1)CCC1N(C(C=1SC(=CC=11)C=2C=CC=CC=2)=O)C(=O)N1CC1=NC(CSC)=NO1 MMPLLDUQZUVJLJ-CZNDPXEESA-N 0.000 claims 1
- PYKDEBUAHLQAGH-CZNDPXEESA-N 3-[1-[4-[(4aR,10bR)-9-ethoxy-8-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-1H-thiopyrano[4,3-c]isoquinolin-6-yl]benzoyl]piperidin-4-yl]-1-[[5-(methoxymethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methyl]-6-phenylthieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-dione Chemical compound N([C@@H]1CCSC[C@@H]1C=1C=C(C(=CC=11)OC)OCC)=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)N(CC1)CCC1N(C(C=1SC(=CC=11)C=2C=CC=CC=2)=O)C(=O)N1CC1=NN=C(COC)O1 PYKDEBUAHLQAGH-CZNDPXEESA-N 0.000 claims 1
- 125000001541 3-thienyl group Chemical group S1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- 206010006451 Bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 claims 1
- 208000007451 Chronic Bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 1
- 208000006897 Interstitial Lung Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005069 Pulmonary Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000002815 Pulmonary Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000005448 ethoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000003037 imidazol-2-yl group Chemical group [H]N1C([*])=NC([H])=C1[H] 0.000 claims 1
Claims (25)
- 式1
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1が、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C4−アルコキシであり、かつ
R2が、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又は
R1及びR2が、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
R3は、R4によって置換された5員の複素環式の環であり、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、チオフェン−2−イル、チオフェン−3−イル、イミダゾール−2−イル、イミダゾール−4−イル、イソキサゾール−3−イル、イソキサゾール−4−イル、イソキサゾール−5−イル、1,3−オキサゾール−2−イル、1,3−オキサゾール−4−イル、1,3−オキサゾール−5−イル、1,3−チアゾール−2−イル、1,3−チアゾール−4−イル、1,3−チアゾール−5−イル、1,2,3−トリアゾール−4−イル、1,2,4−トリアゾール−3−イル、1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、1,2,4−チアジアゾール−5−イル、1,2,4−チアジアゾール−3−イル、1,3,4−チアジアゾール−2−イル、テトラゾール−2−イル又はテトラゾール−5−イルから選択され、その際、
R4は、C1〜C4−アルキル、メトキシメチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシメチル、プロピルオキシメチル、エトキシエチル、メチルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、メチルスルファニルプロピル、エチルスルファニルメチル、プロピルスルファニルメチル又はエチルスルファニルエチルであり、
R5は、非置換のフェニル、R6によって置換されたフェニル又はR6とR7によって置換されたフェニルであり、その際、
R6は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであり、かつ
R7は、ハロゲン、C1〜C4−アルキル又はC1〜C4−アルコキシであるか、又は
R6及びR7は、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を形成する]の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 式1で示され、その式中、
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1が、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C4−アルコキシであり、かつ
R2が、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C4−アルコキシであるか、又は
R1及びR2が、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
R3は、R4によって置換された5員の複素環式の環であり、ピラゾール−3−イル、ピラゾール−4−イル、イソキサゾール−3−イル、イソキサゾール−4−イル、イソキサゾール−5−イル、1,3−オキサゾール−2−イル、1,3−オキサゾール−4−イル、1,3−オキサゾール−5−イル、1,3−チアゾール−2−イル、1,3−チアゾール−4−イル、1,3−チアゾール−5−イル、1,2,3−トリアゾール−4−イル、1,2,4−トリアゾール−3−イル、1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、1,2,4−チアジアゾール−5−イル、1,2,4−チアジアゾール−3−イル、1,3,4−チアジアゾール−2−イル、又はテトラゾール−5−イルから選択され、その際、
R4は、C1〜C4−アルキル、メチルスルファニルメチル、エチルスルファニルメチル、メチルスルファニルエチル、メトキシメチル、エトキシメチル又はメトキシエチルであり、かつ
R5は、非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 式1で示され、その式中、
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1が、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C2−アルコキシであり、かつ
R2が、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C2−アルコキシであるか、又は
R1及びR2が、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
R3は、1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル、1−エチル−1H−イミダゾール−2−イル、5−エチル−チオフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、3−エチル−チオフェン−2−イル、1−メチル−ピラゾール−3−イル、1−エチル−ピラゾール−3−イル、1−メチル−ピラゾール−4−イル、2−エチル−ピラゾール−4−イル、4−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル、4−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル、5−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル、4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル、4−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、3−エチル−イソキサゾール−5−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−エチル−イソキサゾール−3−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、4−エチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル、3−メトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メトキシプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−プロポキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチルスルファニルプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−プロピルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−t−ブチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−エトキシメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチルスルファニルメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−エチルスルファニルメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、5−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、2−メチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−メチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、1−エチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル、1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−エチル−2H−テトラゾール−2−イル、5−メチル−2H−テトラゾール−2−イル、1−メトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル、1−エトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−メトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イル、2−エトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イル、1−メチルスルファニルメチル−1H−テトラゾール−5−イル、1−エチルスルファニルメチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−メチルスルファニルメチル−2H−テトラゾール−5−イル又は2−エチルスルファニルメチル−2H−テトラゾール−5−イルであり、
R5は、非置換のフェニル、R6によって置換されたフェニル又はR6とR7によって置換されたフェニルであり、その際、
R6は、フッ素、メチル又はメトキシであり、かつ
R7は、フッ素、メチル又はメトキシである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 式1で示され、その式中、
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1が、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C2−アルコキシであり、かつ
R2が、C1〜C2−アルコキシ又はフッ素によって大部分がもしくは完全に置換されたC1〜C2−アルコキシであるか、又は
R1及びR2が、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を形成するか、のいずれかであり、
R3は、1−メチル−ピラゾール−3−イル、1−エチル−ピラゾール−3−イル、1−メチル−ピラゾール−4−イル、2−エチル−ピラゾール−4−イル、4−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル、4−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、5−メチル−1,3−オキサゾール−2−イル、5−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル、3−メチル−イソキサゾール−5−イル、3−エチル−イソキサゾール−5−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−エチル−イソキサゾール−3−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、4−エチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、2−エチル−1,3−チアゾール−5−イル、3−メトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−エトキシメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチルスルファニルメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−エチルスルファニルメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、5−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、3−メチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、2−メチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、2−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−メチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル、1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル、2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル、1−メトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル、1−エトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−メトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イル、2−エトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イル、1−メチルスルファニルメチル−1H−テトラゾール−5−イル、1−エチルスルファニルメチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−メチルスルファニルメチル−2H−テトラゾール−5−イル又は2−エチルスルファニルメチル−2H−テトラゾール−5−イルであり、かつ
R5は、非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 式1で示され、その式中、
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1は、メトキシ又はエトキシであり、
R2は、メトキシであり、
R3は、1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル、5−エチル−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、1−エチル−ピラゾール−3−イル、2−エチル−ピラゾール−4−イル、4−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、5−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル、4−メチル−1,3−オキサゾール−5−イル、3−エチル−イソキサゾール−5−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、3−メトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メトキシプロピル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−プロポキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−t−ブチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、2−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル、5−エチル−2H−テトラゾール−2−イル、1−メトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル又は2−メトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イルであり、かつ
R5は、フェニル、1,3−ベンゾジオキソール−5−イル、2−フルオロフェニル、4−フルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェニル、3,4−ジフルオロフェニル、2−メトキシ−4−フルオロフェニル、2−メトキシ−5−フルオロフェニル又は2,5−ジメトキシフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 式1で示され、その式中、
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1は、メトキシ又はエトキシであり、
R2は、メトキシであり、
R3は、1−エチル−ピラゾール−3−イル、2−エチル−ピラゾール−4−イル、4−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、5−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−4−イル、2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル、3−エチル−イソキサゾール−5−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、3−メトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メトキシメチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル、2−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−エチル−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル、1−メトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル又は2−メトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イルであり、かつ
R5は、非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 式1で示され、その式中、
Aは、S、S(O)又はS(O)2であり、
R1は、エトキシであり、
R2は、メトキシであり、
R3は、5−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル、3−エチル−イソキサゾール−5−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル、3−メトキシメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−メチルスルファニルメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル、2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル、1−メトキシメチル−1H−テトラゾール−5−イル又は2−メトキシメチル−2H−テトラゾール−5−イルであり、かつ
R5は、非置換のフェニルである、請求項1に記載の化合物又は該化合物の立体異性体。 - 請求項1に記載の化合物であって、
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(5−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(5−メチル−1,2,4−オキサゾール−3−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(3−エチルイソキサゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(5−エチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(4−エチル−1,3−オキサゾール−2−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(5−メチルイソキサゾール−3−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−(1−{4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)−1−[(3−エチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−{[5−(メトキシメチル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル]メチル}−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−1,3−オキサゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−({3−[(メチルスルファニル)メチル]−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル}メチル)−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−(1−{4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]ベンゾイル}ピペリジン−4−イル)−1−{[3−(メトキシメチル)−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル]メチル}−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−1,3−オキサゾール−4−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(1−エチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−2,2−ジオキシド−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−メチル−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(3−エチル−1,2,4−チアジアゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(1−エチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(2R,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−2−オキシド−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(2S,4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−2−オキシド−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({3−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({3−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(3−エチル−1,2,4−オキサゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン;
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−{[2−(メトキシメチル)−2H−テトラゾール−5−イル]メチル}−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン、及び
3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−{[1−(メトキシメチル)−1H−テトラゾール−5−イル]メチル}−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン
からなる群から選択される化合物。 - 3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオンである、請求項1に記載の化合物。
- 3−[1−({3−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオンである、請求項1に記載の化合物。
- 疾病の治療もしくは予防において使用するための、請求項1から9までのいずれか1項に記載の式1の化合物又はその立体異性体。
- 疾病の治療もしくは予防において使用するための、請求項10に記載の式1の化合物。
- 疾病の治療もしくは予防において使用するための、請求項11に記載の式1の化合物。
- 請求項1から9までのいずれか1項に記載の少なくとも1種の式1の化合物又はその立体異性体を、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤と一緒に含む医薬組成物。
- 請求項10に記載の式1の化合物を、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤と一緒に含む医薬組成物。
- 請求項11に記載の式1の化合物を、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤と一緒に含む医薬組成物。
- 請求項1から9までのいずれか1項に記載の式1の化合物又はその立体異性体を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
- 請求項10に記載の式1の化合物を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
- 請求項11に記載の式1の化合物を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療又は予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
- 請求項18から20までのいずれか1項に記載の使用であって、前記の急性もしくは慢性の気道疾患が、間質性肺疾患、肺線維症、嚢胞性線維症、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び肺高血圧症に関連するCOPDからなる群から選択される前記使用。
- 前記急性もしくは慢性の気道疾患が気管支喘息である、請求項19又は20に記載の使用。
- 前記急性もしくは慢性の気道疾患が慢性閉塞性肺疾患(COPD)である、請求項19又は20に記載の使用。
- 3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオンと、コルチコステロイド、抗コリン作動薬、β 2 −アドレナリン作動性受容体アゴニスト、H1受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、5−リポキシゲナーゼインヒビター、エンドセリン受容体アンタゴニスト、プロスタサイクリン、カルシウムチャンネル遮断剤、ベータブロッカー、4型ホスホジエステラーゼインヒビター、5型ホスホジエステラーゼインヒビター、免疫抑制剤、ビタミンD類似体、HMG−CoAレダクターゼインヒビター、肺サーファクタント、抗生物質、グアニリルシクラーゼアクチベーター/刺激物質、テトラヒドロビオプテリン及びテトラヒドロビオプテリン誘導体、抗凝血薬、利尿薬、ピルフェニドン及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも1種の治療剤と、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、固定組合せ物。
- 3−[1−({4−[(4aR,10bR)−9−エトキシ−8−メトキシ−3,4,4a,10b−テトラヒドロ−1H−チオピラノ[4,3−c]イソキノリン−6−イル]フェニル}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−1−[(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)メチル]−6−フェニルチエノ[3,2−d]ピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオンと、コルチコステロイド、抗コリン作動薬、β 2 −アドレナリン作動性受容体アゴニスト、H1受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、5−リポキシゲナーゼインヒビター、エンドセリン受容体アンタゴニスト、プロスタサイクリン、カルシウムチャンネル遮断剤、ベータブロッカー、4型ホスホジエステラーゼインヒビター、5型ホスホジエステラーゼインヒビター、免疫抑制剤、ビタミンD類似体、HMG−CoAレダクターゼインヒビター、肺サーファクタント、抗生物質、グアニリルシクラーゼアクチベーター/刺激物質、テトラヒドロビオプテリン及びテトラヒドロビオプテリン誘導体、抗凝血薬、利尿薬、ピルフェニドン及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも1種の治療剤と、少なくとも1種の製剤学的に認容性の助剤とを含む、非固定組合せ物又はキット・オブ・パーツ。
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