JP2013501731A5

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Publication number: JP2013501731A5
Application number: JP2012523982A
Authority: JP
Filing date: 2010-08-06
Publication date: 2013-09-19
Anticipated expiration: 2030-08-06

Description

本開示の一態様は、本明細書において以下の詳細な説明に定義されているように、疾患を処置する方法に関する。これらの処置方法は、式Ｉの化合物の投与を含み、ここで、式Ｉの化合物は、発明の詳細な説明に定義されているように、処置の必要な患者に、テモゾロミド（ＴＭＺ）および／または放射線治療（ＲＴ）のいずれかおよび場合により１種以上のさらなる処置と組み合わされて投与され、１種以上のさらなる処置は、発明の詳細な説明に記載されている通りである。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
癌を処置する方法であって、処置の必要な患者に式Ｉの化合物：

またはその薬学的に許容される塩を、テモゾロミド（ＴＭＺ）と組み合わせて投与することを含み、式中：
Ｒ ^１は、ハロであり；
Ｒ ^２は、ハロであり；
Ｑは、ＣＨまたはＮである、方法。
（項目２）
癌を処置する方法であって、処置の必要な患者に式Ｉの化合物：

またはその薬学的に許容される塩を、放射線治療（ＲＴ）と組み合わせて投与することを含み、式中：
Ｒ ^１は、ハロであり；
Ｒ ^２は、ハロであり；
Ｑは、ＣＨまたはＮである、方法。
（項目３）
式Ｉの化合物が以下の構造：

またはその薬学的に許容される塩によって表される、項目１〜２のいずれかに記載の方法。
（項目４）
式Ｉの化合物が以下の構造：

によって表される、項目１〜２のいずれかに記載の方法。
（項目５）
式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩が、薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤をさらに含む、項目１〜３のいずれか一項に記載の方法。
（項目６）
１種以上のさらなる処置が、（１）手術、（２）１種以上のさらなる化学治療剤、（３）１種以上のホルモン治療、（４）１種以上の抗体、（５）１種以上の免疫治療、（６）放射性ヨウ素治療、および（７）放射線から選択される、項目１および３〜５のいずれか一項に記載の方法。
（項目７）
１種以上のさらなる処置が放射線である、項目１および３〜６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８）
治療有効用量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、項目１〜７のいずれか一項に記載の方法。
（項目９）
治療有効用量のＴＭＺを投与することを含む、項目１および３〜８のいずれか一項に記載の方法。
（項目１０）
治療有効用量の放射線を投与することを含む、項目２〜９のいずれか一項に記載の方法。
（項目１１）
癌が脳の癌である、項目１〜１０のいずれか一項に記載の方法。
（項目１２）
癌が、星細胞腫、膠芽細胞腫、巨細胞膠芽腫、神経膠肉腫、および乏突起膠細胞要素を有する膠芽細胞腫から選択される、項目１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
（項目１３）
（１）同時期、（２）休止期および（３）維持期を含み、ここで：
同時期が放射線および式Ｉの化合物を患者に投与することを含み；
休止期が式Ｉの化合物も放射線も患者に投与しないことを含み；
維持期が式Ｉの化合物を患者に投与することを含む、項目１〜１２のいずれか一項に記載の方法。
（項目１４）
同時期の持続期間が７〜８週間であり、休止期の持続期間が約４週間であり、維持期の持続期間が、癌成長を遅らせるのに十分な持続期間を有する、項目１〜１３のいずれか一項に記載の方法。
（項目１５）
式Ｉの化合物が、同時期の間、毎日２５〜１２５ｍｇの投与量で患者に投与され；ＴＭＺが、同時期の間、患者に毎日５〜１８０ｍｇの投与量で患者に投与され；ＲＴが、同時期の間、最大６０Ｇｙの全用量で、５日／週の間毎日、１．８〜２Ｇｙ／分割を用いて患者に投与され；式Ｉの化合物は、維持期の間、毎日２５〜１２５ｍｇの投与量で患者に投与され；ＴＭＺは、５連続日の間、５〜１８０ｍｇの投与量で患者に投与され、癌成長が遅らされるまで２８日毎に繰り返される、項目１〜１４のいずれか一項に記載の方法。

Claims

癌を処置するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物：

またはその薬学的に許容される塩を含み、そして該組成物は、テモゾロミド（ＴＭＺ）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与されることを特徴とし、式中：
Ｒ^１は、ハロであり；
Ｒ^２は、ハロであり；
Ｑは、ＣＨまたはＮである、組成物。
癌を処置するための組成物であって、該組成物は、式Ｉの化合物：

またはその薬学的に許容される塩を含み、そして該組成物は、放射線治療（ＲＴ）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与されることを特徴とし、式中：
Ｒ^１は、ハロであり；
Ｒ^２は、ハロであり；
Ｑは、ＣＨまたはＮである、組成物。
式Ｉの化合物が以下の構造：

またはその薬学的に許容される塩によって表される、請求項１〜２のいずれかに記載の組成物。
式Ｉの化合物が以下の構造：

によって表される、請求項１〜２のいずれかに記載の組成物。
薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤をさらに含む、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
（１）手術、（２）１種以上のさらなる化学治療剤、（３）１種以上のホルモン治療、（４）１種以上の抗体、（５）１種以上の免疫治療、（６）放射性ヨウ素治療、および（７）放射線から選択される、１種以上のさらなる処置と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１および３〜５のいずれか一項に記載の組成物。
１種以上のさらなる処置が放射線である、請求項６に記載の組成物。
治療有効用量の化合物（Ｉ）またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
治療有効用量のＴＭＺと組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１および３〜８のいずれか一項に記載の組成物。
治療有効用量の放射線と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項２〜９のいずれか一項に記載の組成物。
癌が脳の癌である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
癌が、星細胞腫、膠芽細胞腫、巨細胞膠芽腫、神経膠肉腫、および乏突起膠細胞要素を有する膠芽細胞腫から選択される、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
癌の前記処置が、
（１）前記組成物が放射線と組み合わせて投与される、同時期、
（２）該組成物も放射線も投与されない、休止期、および
（３）該組成物が該患者に投与される、維持期
を含むことを特徴とする、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の組成物。
同時期の持続期間が７〜８週間であり、休止期の持続期間が約４週間であり、維持期の持続期間が、癌成長を遅らせるのに十分な持続期間を有する、請求項１３に記載の組成物。
式Ｉの化合物が、同時期の間、毎日２５〜１２５ｍｇの投与量で患者に投与され；ＴＭＺが、同時期の間、患者に毎日５〜１８０ｍｇの投与量で患者に投与され；ＲＴが、同時期の間、最大６０Ｇｙの全用量で、５日／週の間毎日、１．８〜２Ｇｙ／分割を用いて患者に投与され；式Ｉの化合物は、維持期の間、毎日２５〜１２５ｍｇの投与量で患者に投与され；ＴＭＺは、５連続日の間、５〜１８０ｍｇの投与量で患者に投与され、癌成長が遅らされるまで２８日毎に繰り返される、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の組成物。