JP2012521401A5

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Publication number: JP2012521401A5
Application number: JP2012501401A
Authority: JP
Filing date: 2010-03-17
Publication date: 2013-04-18
Anticipated expiration: 2030-03-17

Claims

式（Ｉｄ）：
で表される化合物
（式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して、水素、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎＯＲ^ｘ、ＣＯＲ^ｘ、ＣＯＯＲ^ｘ、ＣＯＮＲ^ｘＲ^ｙ、（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｘＲ^ｙ、（ＣＨ_２）_ｎＣＨＲ^ｘＲ^ｙ、（ＣＨ_２）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、及び（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＲ^ｘから選択され；
Ｒ^ｂは、水素、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン、置換又は非置換アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎＯＲ^ｘ、−ＣＯＲ^ｘ、−ＣＯＯＲ^ｘ、−ＣＯＮＲ^ｘＲ^ｙ、−Ｓ（Ｏ）_ｍＮＲ^ｘＲ^ｙ、−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−ＮＲ^ｘ（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎＯＲ^ｘ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｎＣＨＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−ＮＲ^ｘ（ＣＲ^ｘＲ^ｙ）_ｎＣＯＮＲ^ｘＲ^ｙ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＲ^ｘ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＳＯ_２Ｒ^ｘ、及び（ＣＨ_２）_ｎＮＨＳＯ_２Ｒ^ｘから選択され；
Ｕは、置換又は非置換アリール、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、フラン、チオフェン、ピロール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、ピリミジン、ピリジン、ピリダジン、及びベンゾチアゾールからなる群より選択される置換又は非置換複素環から選択され；
Ｖは、水素、シアノ、ニトロ、−ＮＲ^ｘＲ^ｙ、ハロゲン、ヒドロキシル、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アリール、アリールアルキル、ビアリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、ヘテロシクリルアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｘ、−ＯＲ^ｘ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｘＲ^ｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｘ、及び−ＳＯ_２ＮＲ^ｘＲ^ｙから選択されるか；
或いは、Ｕ及びＶは、Ｏ、Ｓ、及びＮから選択される１以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、置換されていてもよい３〜７員飽和又は不飽和環を共に形成してもよく；
各出現時において、Ｒ^ｘ及びＲ^ｙは、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、及びヘテロシクリルアルキルからなる群より選択され；
各出現時において、「ｍ」及び「ｎ」は、独立して、０以上且つ２以下から選択される）。
Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ ^ｂが、メチルである請求項１に記載の化合物。
Ｕがチアゾールであり、Ｖがフッ素、塩素、ｉｓｏ−ブチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、及びジフルオロメトキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいフェニルである請求項１〜２のいずれかに記載の化合物。
次式：
で表される化合物、又は薬学的に許容しうる塩
（式中、
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^ｂは、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して水素又は（Ｃ _１ −Ｃ _４）アルキルであり；
Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、置換又は非置換アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、及びハロアルコキシからなる群より選択される）。
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^ｂが、メチルである請求項４に記載の化合物。
Ｒ ^４、Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９が、同一であっても異なっていてもよく、且つ独立して、水素、フッ素、塩素、ｉｓｏ−ブチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、及びジフルオロメトキシから選択される請求項４〜５のいずれかに記載の化合物。
以下から選択される化合物：
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−［４−（２，３，４−トリクロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（３−メチルブトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛［４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロフェニル−３−トリフルオロメチル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジクロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジクロロ−４−（３，３，３−トリフルオロプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジクロロ−４−（３，３，４，４，４−ペンタフルオロブトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−５−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［４−（シクロプロピルメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［４−（シクロブチルメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［４−（シクロブチルメトキシ）−３，５−ジクロロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−［２−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ］フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−［４−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ］フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−ブロモ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ１−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロ−３−トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−シクロブチルメトキシ−３，５−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−５−フルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル］｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジクロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル］｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−５−フルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル］｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−フルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−（１，３，６−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
２−（７−ブロモ−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
２−（７−ブロモ−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−｛７−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−｛７−［（ジメチルアミノ）メチル］−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−｛７−［（ジエチルアミノ）メチル］−１，３−ジメチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（１，３，７−トリメチル−２，４−ジオキソ−２，３，４，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）−Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３−フルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロ−４−イソブトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジクロロ−４−イソブトキシフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジフルオロ−４−（３−メチルブトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジクロロ−４−イソブトキシフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３，５−ジクロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）−５−フルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（シクロブチルメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（３，４，６−トリメチル−５，７−ジオキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジクロロ−４−（２，２−ジメチルプロポキシ）フェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（３，４，６−トリメチル−５，７−ジオキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；及び
Ｎ−［５−（４−ブロモフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−（４，６−ジメチル−５，７−ジオキソ−３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−１−イル）アセトアミド；
又はその薬学的に許容しうる塩。
以下から選択される化合物：
Ｎ−［４−（４−イソブチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（４−クロロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，４−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３，５−ジフルオロフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［４−（３−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェニル）−１，３−チアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−フルオロ−３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３−フルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２，４−ジフルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−｛４−［４−（ジフルオロメトキシ）−３，５−ジフルオロフェニル］−１，３−チアゾール−２−イル｝−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（４−ブロモフェニル）イソオキサゾール−３−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；及び
Ｎ−｛４−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−２−（２，５，７−トリメチル−４，６−ジオキソ−４，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−イル）アセトアミド；
又はその薬学的に許容しうる塩。
次式：
で表される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物から選択される１以上の化合物と、１以上の薬学的に許容しうる賦形剤、担体、希釈剤、又はこれらの混合物とを含む医薬組成物。
対象におけるＴＲＰＡ１機能に関連する疾患又は症状の予防又は治療に使用するための組成物であって、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物を含む組成物。
疼痛、慢性疼痛、複合性局所疼痛症候群、神経因性疼痛、術後痛、関節リウマチ痛、変形性関節症痛、背痛、内臓痛、癌痛、痛覚過敏、神経痛、偏頭痛、ニューロパシー、糖尿病性ニューロパシー、坐骨神経痛、ＨＩＶ関連ニューロパシー、ヘルペス後神経痛、線維筋痛症、神経損傷、虚血、神経変性、脳卒中、脳卒中後痛、多発性硬化症、呼吸器疾患、喘息、咳、ＣＯＰＤ、炎症性障害、食道炎、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、骨盤過敏症、尿失禁、膀胱炎、火傷、乾癬、湿疹、嘔吐、胃十二指腸潰瘍、及び掻痒から選択されるＴＲＰＡ１機能に関連する疾患又は症状の症候の予防又は治療に使用するための請求項１１に記載の組成物。
慢性疼痛、神経因性疼痛、関節リウマチ痛、変形性関節症痛、ＣＯＰＤ、咳、又は喘息に関連する疾患又は症状の症候の予防又は治療に使用するための請求項１１に記載の組成物。