JP2012509347A5 - - Google Patents

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Fuerst, D.R., Gallinat, J., Boutros, N.N., 2007. Range of sensory gating values and test-retest reliability in normal subjects. Psychophysiology 44, 620-626.
Heinrichs, R.W., 2004. Meta-analysis and the science of schizophrenia: variant evidence or evidence of variants? Neurosci Biobehav Rev 28, 379-394.
Kaga, K., Harrison, J.B., Butcher, L.L., Woolf, N.J., Buchwald, J.S., 1992. Cat 'P300' and cholinergic septohippocampal neurons: depth recordings, lesions, and choline acetyltransferase immunohistochemistry. Neurosci Res 13, 53-71.
Katada, E., Sato, K., Sawaki, A., Dohi, Y., Ueda, R., Ojika, K., 2003. Long-term effects of donepezil on P300 auditory event-related potentials in patients with Alzheimer's disease. J Geriatr Psychiatry Neural 16, 39-43.
Maurer, T., DeBartolo, D., Tess, D., and Scott, D., 2005. The relationship between the exposure and non-specific binding of thirty-three central nervous system drugs in mice. Drug Metabolism and Disposition 33, 175-181.
Naatanen, R., Alho, K., 1995. Generators of electrical and magnetic mismatch responses in humans. Brain Topogr 7, 315-320.
Olincy, A., Harris, J.G., Johnson, L.L., Pender, V., Kongs, S., Allensworth, D., Ellis, J., Zerbe, G.O., Leonard, S., Stevens, K.E., Stevens, J.O., Martin, L., Adler, L.E., Soti, F., Kem, W.R., Freedman, R., 2006. Proof-of-concept trial of an alpha7 nicotinic agonist in schizophrenia. Arch Gen Psychiatry 63, 630-638.
Potter, D., Summerfelt, A., Gold, J., Buchanan, R.W., 2006. Review of clinical correlates of P50 sensory gating abnormalities in patients with schizophrenia. Schizophr Bull 32, 692-700.
Sandman, C.A., Patterson, J.V., 2000. The auditory event-related potential is a stable and reliable measure in elderly subjects over a 3 year period. Clin Neurophysiol 111, 1427-1437.
Schall, U., Johnston, P., Todd, J., Ward, P.B., Michie, P.T., 2003. Functional neuroanatomy of auditory mismatch processing: an event-related fMRI study of duration-deviant oddballs. Neuroimage 20, 729-736.
Trainor, G, 2007. The importance of plasma protein binding in drug discovery. Expert Opinion in Drug Discovery 2:51-64.
Turetsky, B.I., Calkins, M.E., Light, G.A., Olincy, A., Radant, A.D., Swerdlow, N.R., 2007. Neurophysiological endophenotypes of schizophrenia: the viability of selected candidate measures. Schizophr Bull 33, 69-94.
Umbricht, D., Krljes, S., 2005. Mismatch negativity in schizophrenia: a meta-analysis. Schizophr Res 76, 1-23.
Werber, A.E., Klein, C., Rabey, J.M., 2001. Evaluation of cholinergic treatment in demented patients by P300 evoked related potentials. Neural Neurochir Pol 35 Suppl 3, 37-43.
本発明によれば、以下の態様が提供される。
［１］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、認知機能を改善する方法。
［２］ １日投与量が1 mg以下である［１］記載の方法。
［３］ １日投与量が0.3 mg以下である［２］記載の方法。
［４］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、認知障害の治療方法。
［５］ １日投与量が1 mg以下である［４］記載の方法。
［６］ １日投与量が0.3 mg以下である［５］記載の方法。
［７］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、及び妄想性障害から選択される障害の治療方法。
［８］ １日投与量が1 mg以下である［７］記載の方法。
［９］ １日投与量が0.3 mg以下である［８］記載の方法。
［１０］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する方法。
［１１］ １日投与量が1 mg以下である［１０］記載の方法。
［１２］ １日投与量が0.3 mg以下である［１１］記載の方法。
［１３］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、実行機能を改善する方法。
［１４］ １日投与量が1 mg以下である［１３］記載の方法。
［１５］ １日投与量が0.3 mg以下である［１４］記載の方法。
［１６］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、アルツハイマー病の１以上の症状を治療する方法。
［１７］ １日投与量が1 mg以下である［１６］記載の方法。
［１８］ １日投与量が0.3 mg以下である［１７］記載の方法。
［１９］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、視覚運動スキル、学習、実行機能、及び遅延記憶の１つ以上を改善する方法。
［２０］ １日投与量が1 mg以下である［１９］記載の方法。
［２１］ １日投与量が0.3 mg以下である［２０］記載の方法。
［２２］ （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を3 mg未満の１日投与量で対象に投与することからなる、注意、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する方法。
［２３］ １日投与量が1 mg以下である［１０］記載の方法。
［２４］ １日投与量が0.3 mg以下である［１１］記載の方法。
［２５］ 対象が不安又は興奮の症状を有する前記のいずれか１項に記載の方法。
［２６］ 0.3乃至3.0 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
［２７］ 0.3乃至1.5 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
［２８］ 1 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。

Claims (63)

  1. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、アルツハイマー病又は統合失調症の患者における認知機能を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で患者に投与されるように用いられる、医薬。
  2. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項１記載の医薬。
  3. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項１記載の医薬。
  4. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項１記載の医薬。
  5. 統合失調症が妄想型、解体型、緊張型及び未分化型から選択される、請求項１記載の医薬。
  6. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬。
  7. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬。
  8. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬。
  9. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、アルツハイマー病又は統合失調症の患者における認知障害の治療用医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で患者に投与されるように用いられる、医薬。
  10. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項９記載の医薬。
  11. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項９記載の医薬。
  12. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項９記載の医薬。
  13. 統合失調症が妄想型、解体型、緊張型及び未分化型から選択される、請求項９記載の医薬。
  14. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
  15. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
  16. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の医薬。
  17. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、統合失調症、統合失調症様障害、統合失調感情障害、及び妄想性障害から選択される障害の治療用医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  18. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項１７記載の医薬。
  19. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項１７記載の医薬。
  20. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項１７記載の医薬。
  21. 統合失調症が妄想型、解体型、緊張型及び未分化型から選択される、請求項１７〜２０のいずれか１項に記載の医薬。
  22. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
  23. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
  24. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項１７〜２１のいずれか１項に記載の医薬。
  25. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  26. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項２５記載の医薬。
  27. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項２５記載の医薬。
  28. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項２５記載の医薬。
  29. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の医薬。
  30. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の医薬。
  31. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項２５〜２８のいずれか１項に記載の医薬。
  32. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、実行機能を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  33. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項３２記載の医薬。
  34. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項３２記載の医薬。
  35. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項３２記載の医薬。
  36. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の医薬。
  37. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の医薬。
  38. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の医薬。
  39. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、アルツハイマー病の１以上の症状を治療する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  40. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項３９記載の医薬。
  41. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項３９記載の医薬。
  42. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項３９記載の医薬。
  43. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の医薬。
  44. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の医薬。
  45. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項３９〜４２のいずれか１項に記載の医薬。
  46. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、視覚運動スキル、学習、実行機能、及び遅延記憶の１つ以上を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  47. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項４６記載の医薬。
  48. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項４６記載の医薬。
  49. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項４６記載の医薬。
  50. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載の医薬。
  51. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載の医薬。
  52. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項４６〜４９のいずれか１項に記載の医薬。
  53. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩を含有する、注意、学習、遅延記憶、作業記憶、視覚学習、処理速度、ビジランス、言語学習、視覚運動機能、社会的認知、長期記憶又は実行機能の１つ以上を改善する医薬であって、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩が0.1 mg〜3 mgの１日投与量で対象に投与されるように用いられる、医薬。
  54. １日投与量が0.3 mg〜3 mgである請求項５３記載の医薬。
  55. １日投与量が1 mg〜3 mgである請求項５３記載の医薬。
  56. １日投与量が0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgである請求項５３記載の医薬。
  57. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物、及び（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩溶媒和物から選択される、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬。
  58. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩である、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬。
  59. （Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミドの製薬上許容しうる塩が、（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド塩酸塩一水和物である、請求項５３〜５６のいずれか１項に記載の医薬。
  60. １日投与量が経口１日投与量である請求項１〜５９のいずれか１項に記載の医薬。
  61. 患者又は対象が不安又は興奮の症状を有する請求項１〜６０のいずれか１項に記載の医薬。
  62. 0.1 mg〜3.0 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
  63. 0.3 mg、1 mg、2 mg又は3 mgの（Ｒ）−７−クロロ−Ｎ−（キヌクリジン−３−イル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−カルボキサミド又はその製薬上許容しうる塩、及び製薬上許容しうる担体を含有する単位投与量医薬組成物。
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Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10164139A1 (de) 2001-12-27 2003-07-10 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
ES2541528T3 (es) 2008-11-19 2015-07-21 Forum Pharmaceuticals Inc. Tratamiento de trastornos cognitivos con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma
SI3029039T1 (en) 2010-05-17 2018-04-30 Forum Pharmaceuticals Inc. Pharmaceutical formulations containing crystalline forms of (R) -7-chloro-N- (quinuclidin-3-yl) benzo (b) thiophene-2-carboxamide hydrochloride monohydrate
EP2640378A4 (en) * 2010-11-18 2014-05-21 Envivo Pharmaceuticals Inc INFLAMMATION TREATMENT WITH CERTAIN NICOTINIC ACID ALPHA-7 RECEPTOR AGONISTS IN COMBINATION WITH ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS
WO2012154710A1 (en) * 2011-05-09 2012-11-15 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cognitive disorders with certain alpha-7 nicotinic acid receptor agonists in combination with nicotine
CN103747681A (zh) * 2011-07-01 2014-04-23 英维沃医药有限公司 有限认知损害的治疗方法
WO2013169646A1 (en) * 2012-05-08 2013-11-14 Envivo Pharmaceuticals, Inc. Methods of maintaining, treating or improving cognitive function
WO2018156202A1 (en) 2017-02-27 2018-08-30 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Anti-psychotic composition and treatment methods
WO2019060298A1 (en) 2017-09-19 2019-03-28 Neuroenhancement Lab, LLC METHOD AND APPARATUS FOR NEURO-ACTIVATION
US11717686B2 (en) 2017-12-04 2023-08-08 Neuroenhancement Lab, LLC Method and apparatus for neuroenhancement to facilitate learning and performance
EP3731749A4 (en) 2017-12-31 2022-07-27 Neuroenhancement Lab, LLC NEURO-ACTIVATION SYSTEM AND METHOD FOR ENHANCING EMOTIONAL RESPONSE
US11364361B2 (en) 2018-04-20 2022-06-21 Neuroenhancement Lab, LLC System and method for inducing sleep by transplanting mental states
WO2020056418A1 (en) 2018-09-14 2020-03-19 Neuroenhancement Lab, LLC System and method of improving sleep

Family Cites Families (113)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5122528A (en) 1983-12-22 1992-06-16 Erbamont, Inc. Analgesic use of benzobicyclic carboxamides
US4605652A (en) 1985-02-04 1986-08-12 A. H. Robins Company, Inc. Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido (and arylthioamido)-azabicycloalkanes
EP0201165B1 (en) 1985-03-14 1994-07-20 Beecham Group Plc Medicaments for the treatment of emesis
HU202108B (en) 1986-07-30 1991-02-28 Sandoz Ag Process for producing pharmaceutical compositions containing serotonine antqgonistic derivatives of indol-carboxylic acid or imidazolyl-methyl-carbazol
DE3827253A1 (de) 1987-08-20 1989-03-02 Sandoz Ag Ester und amide von cyclischen carbonsaeuren und cyclischen alkoholen und aminen sowie verfahren zu deren herstellung und sie enthaltende therapeutische zusammensetzungen
DE3740984A1 (de) 1987-12-03 1989-06-15 Sandoz Ag N-oxide von heterocyclischen carbonsaeurederivaten bzw. verfahren zu deren herstellung und deren verwendung
US5198437A (en) 1987-12-10 1993-03-30 Duphar International Research B.V. 1,7-annelated indolecarboxylic acid esters and amides
NZ227229A (en) 1987-12-10 1991-03-26 Duphar Int Res Indole derivatives and pharmaceutical compositions
US4863919A (en) 1988-02-01 1989-09-05 A. H. Robins Company, Incorporated Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido(and arylthiomido)-azabicycloalkanes
DE3810552A1 (de) 1988-03-29 1989-10-19 Sandoz Ag Ester und amide von indol-, benzo(b)thiopen-, benzo(b)furancarbonsaeuren oder 4-amino-2-methoxy-benzolsaeuren mit n-heterocyclischen oder n-heterobicyclischen alkoholen oder aminen, verfahren zu deren herstellung sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen sowie applikator zur verabreichung derselben
EP0353371A1 (en) 1988-08-04 1990-02-07 Synthelabo Memory enhancing-R-N-(1-azabicyclo[2.2.2] oct-3-yl) benzamides and thiobenzamides
IE62662B1 (en) 1989-01-06 1995-02-22 Elan Corp Plc Use of nicotine in the treatment of conditions susceptible to said treatment
US5189041A (en) 1990-11-16 1993-02-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Tricyclic 5-ht3 receptor antagonists
US5114947A (en) 1990-12-27 1992-05-19 Erbamont Inc. Method for alleviating anxiety using benzobicyclic carboxamides
DE4115215A1 (de) 1991-05-10 1992-11-12 Merck Patent Gmbh Indolderivate
SE9201478D0 (sv) 1992-05-11 1992-05-11 Kabi Pharmacia Ab Heteroaromatic quinuclidinenes, their use and preparation
US5977144A (en) 1992-08-31 1999-11-02 University Of Florida Methods of use and compositions for benzylidene- and cinnamylidene-anabaseines
MX9701292A (es) 1994-08-24 1997-05-31 Astra Ab Compuestos espiro-azabiciclicos utiles en la terapia.
US5703116A (en) 1995-04-18 1997-12-30 Geron Corporation Telomerase Inhibitors
US5863936A (en) 1995-04-18 1999-01-26 Geron Corporation Telomerase inhibitors
US5656638A (en) 1995-04-18 1997-08-12 Geron Corporation Telomerase inhibitors
US5760062A (en) 1995-04-18 1998-06-02 Geron Corporation Telomerase inhibitors
GB9606736D0 (en) 1996-02-19 1996-06-05 Shire International Licensing Therapeutic method
FR2756826B1 (fr) 1996-12-05 1999-01-08 Adir Nouveaux derives tetrahydropyridiniques substitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CN1157392C (zh) 1997-05-30 2004-07-14 神经研究公司 在尼古丁ach受体上作为胆碱能配体的8-氮杂双环(3,2,1)辛-2-烯以及辛烷衍生物
US7214686B2 (en) 1997-06-30 2007-05-08 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for effecting dopamine release
JPH1180027A (ja) 1997-09-12 1999-03-23 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 向知性薬
US6875606B1 (en) 1997-10-23 2005-04-05 The United States Of America As Represented By The Department Of Veterans Affairs Human α-7 nicotinic receptor promoter
US6277870B1 (en) 1998-05-04 2001-08-21 Astra Ab Use
CA2343320A1 (en) 1998-09-18 2000-03-30 The Rockefeller University Lynx, a novel family of receptor ligands in the central nervous system, corresponding nucleic acids and proteins and uses therof
US6953855B2 (en) 1998-12-11 2005-10-11 Targacept, Inc. 3-substituted-2(arylalkyl)-1-azabicycloalkanes and methods of use thereof
US6432975B1 (en) 1998-12-11 2002-08-13 Targacept, Inc. Pharmaceutical compositions and methods for use
SE9900100D0 (sv) 1999-01-15 1999-01-15 Astra Ab New compounds
FR2790474B1 (fr) 1999-03-05 2001-04-06 Synthelabo Derives de pyridopyranoazepines, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2791678B1 (fr) 1999-03-30 2001-05-04 Synthelabo Derives de 1,4-diazabicyclo [3.2.2] nonane-4-carboxylates et -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
US6416735B1 (en) 1999-11-08 2002-07-09 Research Triangle Institute Ligands for α-7 nicotinic acetylcholine receptors based on methyllcaconitine
JP2003530542A (ja) 1999-12-01 2003-10-14 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド 神経変性疾患の診断方法
AU784644B2 (en) 1999-12-14 2006-05-18 Pharmacia & Upjohn Company Human ion channels
FR2804430B1 (fr) 2000-01-28 2002-03-22 Sanofi Synthelabo Derives de 4-heteroaryl-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
GB0010955D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Novartis Ag Organic compounds
TR200402656T4 (tr) 2000-06-06 2004-11-22 Pfizer Products Inc. Antikanser ajanları olarak faydalı tiyofen türevleri
TW593223B (en) 2000-06-20 2004-06-21 Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa 1-amino-alkylcyclohexanes as 5-HT3 and neuronal nicotinic receptor antagonists
FR2810664B1 (fr) 2000-06-27 2004-12-24 Adir Nouveaux composes cyclopropaniques 1,1 et 1,2-dissubstitues, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP4616971B2 (ja) 2000-07-18 2011-01-19 田辺三菱製薬株式会社 １−アザビシクロアルカン化合物およびその医薬用途
US20030092613A1 (en) 2000-08-14 2003-05-15 Lee Daniel H. S. Alpha7 nicotinic receptor peptides as ligands for beta amyloid peptides
US6492385B2 (en) 2000-08-18 2002-12-10 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease
AU2001284645A1 (en) 2000-08-18 2002-03-04 Pharmacia And Upjohn Company Quinuclidine-substituted aryl compounds for treatment of disease
US6479510B2 (en) 2000-08-18 2002-11-12 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted aryl compounds for treatment of disease
WO2002017358A2 (en) 2000-08-21 2002-02-28 Pharmacia & Upjohn Company Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease (nicotinic acetylcholine receptor antagonists)
DE10044905A1 (de) 2000-09-12 2002-03-21 Merck Patent Gmbh (2-Azabicyclo[2.2.1]hept-7-yl)methanol-Derivate als nikontinische Acetylcholinrezeptor Agonisten
US20020086871A1 (en) 2000-12-29 2002-07-04 O'neill Brian Thomas Pharmaceutical composition for the treatment of CNS and other disorders
ES2275808T3 (es) 2001-02-06 2007-06-16 Pfizer Products Inc. Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de trastornos del snc y otros trastornos.
GB0108337D0 (en) 2001-04-03 2001-05-23 Novartis Ag Organic compounds
US6569865B2 (en) 2001-06-01 2003-05-27 Astrazeneca Ab Spiro 1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,2′(3′h)-furo[2,3-b]pyridine
AR036040A1 (es) 2001-06-12 2004-08-04 Upjohn Co Compuestos de heteroarilo multiciclicos sustituidos con quinuclidinas y composiciones farmaceuticas que los contienen
EP1419162A1 (en) 2001-08-24 2004-05-19 Pharmacia & Upjohn Company Substituted-aryl 7-aza 2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of disease
JP2003081978A (ja) 2001-09-10 2003-03-19 Mitsubishi Pharma Corp スピロ環式化合物およびその医薬用途
US20030105089A1 (en) 2001-09-12 2003-06-05 Wishka Donn G. Substituted 7-aza[2.2.1]bicycloheptanes for the treatment of disease
GEP20063814B (en) 2001-10-02 2006-05-10 Upjohn Co Azabicyclic-Substituted Fused-Heteroaryl Compounds for Treatment of DiseaseAzabicyclic-Substituted Fused-Heteroaryl Compounds for Treatment of Disease
WO2003037896A1 (en) 2001-10-26 2003-05-08 Pharmacia & Upjohn Company N-azabicyclo-substituted hetero-bicyclic carboxamides as nachr agonists
US6919359B2 (en) 2001-11-08 2005-07-19 Pfizer Inc Azabicyclic-substituted-heteroaryl compounds for the treatment of disease
GB0127008D0 (en) 2001-11-09 2002-01-02 Novartis Ag Organic compounds
JP2005510523A (ja) 2001-11-09 2005-04-21 ファルマシア アンド アップジョン カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー アザ二環式フェニル縮合複素環式化合物、及びα７ＮＡＣＨＲリガンドとしての当該化合物の使用
DE10156719A1 (de) 2001-11-19 2003-05-28 Bayer Ag Heteroarylcarbonsäureamide
FR2832714B1 (fr) 2001-11-23 2004-07-16 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(oxazolopyridin-2-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2832713B1 (fr) 2001-11-23 2004-02-13 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2] nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2832712B1 (fr) 2001-11-23 2004-02-13 Sanofi Synthelabo Derives de 4-(oxadiazol-3-yl)-1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane, leur preparation et leur application en therapeutique
BR0214929A (pt) 2001-12-14 2006-05-30 Targacept Inc métodos e composições para o tratamento de distúrbios do sistema nervoso central
DE10162442A1 (de) 2001-12-19 2003-07-03 Bayer Ag Monocyclische N-Aryl-amide
DE10162375A1 (de) 2001-12-19 2003-07-10 Bayer Ag Bicyclische N-Aryl-amide
DE10164139A1 (de) 2001-12-27 2003-07-10 Bayer Ag 2-Heteroarylcarbonsäureamide
BR0307714A (pt) 2002-02-15 2005-02-09 Upjohn Co Benzoilamidas substituìdas com azabiciclo e tioamidas para tratamento de distúrbios relacionados ao cns
US6858613B2 (en) 2002-02-19 2005-02-22 Pfizer Inc. Fused bicyclic-N-bridged-heteroaromatic carboxamides for the treatment of disease
US6894042B2 (en) 2002-02-19 2005-05-17 Pharmacia & Upjohn Company Azabicyclic compounds for the treatment of disease
US7001900B2 (en) 2002-02-20 2006-02-21 Pfizer Inc. Azabicyclic compounds for the treatment of disease
DE10211415A1 (de) 2002-03-15 2003-09-25 Bayer Ag Bicyclische N-Biarylamide
DE10211416A1 (de) 2002-03-15 2003-09-25 Bayer Ag Essig- und Propionsäureamide
US20030236287A1 (en) 2002-05-03 2003-12-25 Piotrowski David W. Positive allosteric modulators of the nicotinic acetylcholine receptor
AU2003267174A1 (en) 2002-05-09 2003-11-11 Memory Pharmaceuticals Corporation Qm-7 and qt-6 cells transfected with mutant cell surface expressed channel receptors and assays using the transfected cells
AU2003281169A1 (en) 2002-07-17 2004-02-02 Warner-Lambert Company Llc Combination of an allosteric carboxylic inhibitor of matrix metalloproteinase-13 with celecoxib or valdecoxib
DE10234424A1 (de) 2002-07-29 2004-02-12 Bayer Ag Benzothiophen-, Benzofuran- und Indolharnstoffe
WO2004014377A1 (en) 2002-08-13 2004-02-19 Warner-Lambert Company Llc 4-hydroxyquinoline derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
AU2003253186A1 (en) 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc Fused tetrahydropyridine derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
GB0220581D0 (en) * 2002-09-04 2002-10-09 Novartis Ag Organic Compound
US7429664B2 (en) 2002-09-25 2008-09-30 Memory Pharmaceuticals Corporation Indazoles, benzothiazoles, and benzoisothiazoles, and preparation and uses thereof
PL377777A1 (pl) 2002-12-11 2006-02-20 Pharmacia & Upjohn Company Llc Leczenie chorób połączeniami agonistów receptora alfa 7-nikotynowego i innych związków
US20050031651A1 (en) 2002-12-24 2005-02-10 Francine Gervais Therapeutic formulations for the treatment of beta-amyloid related diseases
MXPA05010496A (es) 2003-03-28 2005-11-16 Pharmacia & Upjohn Co Llc Moduladores alostericos positivos del receptor de acetilcolina nicotinico.
US20050119249A1 (en) 2003-12-02 2005-06-02 Erik Buntinx Method of treating neurodegenerative diseases using D4 and 5-HT2A antagonists, inverse agonists or partial agonists
US20050245531A1 (en) 2003-12-22 2005-11-03 Abbott Laboratories Fused bicycloheterocycle substituted quinuclidine derivatives
BRPI0508771A (pt) 2004-03-25 2007-08-14 Memory Pharm Corp indazóis, benzotiazóis, benzoisotiazóis, benzisoxazóis, e a preparação e usos dos mesmos
CN1922176A (zh) 2004-12-10 2007-02-28 艾博特公司 稠合的双环杂环取代的奎宁环衍生物
KR20080048550A (ko) 2005-09-23 2008-06-02 메모리 파마슈티칼스 코포레이션 인다졸, 벤조티아졸, 벤조이소티아졸, 벤즈이속사졸,피라졸로피리딘, 이소티아졸로피리딘, 및 이들의 제법 및용도
CN101535276B (zh) 2006-10-23 2013-08-28 赛福伦公司 作为ALK和c-MET抑制剂的2,4-二氨基嘧啶稠合双环衍生物
NZ580904A (en) 2007-05-11 2012-02-24 Pfizer Amino-heterocyclic compounds for inhibiting pde9
US7935815B2 (en) 2007-08-31 2011-05-03 Eisai R&D Management Co., Ltd. Imidazoyl pyridine compounds and salts thereof
AR068121A1 (es) 2007-08-31 2009-11-04 Eisai R&D Man Co Ltd Compuestos multiciclicos para tratar enfermedades neurodegenerativas
CN101883771A (zh) 2007-10-01 2010-11-10 科门蒂斯公司 作为α7-烟碱乙酰胆碱受体配体用于治疗阿尔茨海默氏病的奎宁环-4-基甲基1H-吲哚-3-甲酸酯衍生物
RU2010125121A (ru) 2007-11-21 2011-12-27 Эббот Лэборетриз (Us) Биарилзамещенные производные азабициклических алканов
PT2282778T (pt) 2008-04-29 2017-04-27 Pharnext Novas abordagens terapêuticas no tratamento da doença de alzheimer e doenças relacionadas através de uma modulação da angiogénese
KR20110071050A (ko) 2008-04-29 2011-06-28 파넥스트 알츠하이머 질환 및 관련 장애의 치료를 위한 조니사미드 및 아캄프로세이트의 조합 조성물
AU2009242127B2 (en) 2008-04-29 2014-03-27 Pharnext New therapeutic approaches for treating Alzheimer disease and related disorders through a modulation of cell stress response
CN102369202A (zh) 2008-11-13 2012-03-07 链接医药公司 氮杂喹啉酮衍生物及其应用
ES2541528T3 (es) 2008-11-19 2015-07-21 Forum Pharmaceuticals Inc. Tratamiento de trastornos cognitivos con (R)-7-cloro-N-(quinuclidin-3-il)benzo[b]tiofeno-2-carboxamida y sales farmacéuticamente aceptables de la misma
WO2010071846A2 (en) 2008-12-19 2010-06-24 Afraxis, Inc. Compounds for treating neuropsychiatric conditions
JP2012514011A (ja) 2008-12-30 2012-06-21 ラモト アト テルーアビブ ユニバーシティー リミテッド Ｎａｐを用いる併用治療の方法
TWI404721B (zh) 2009-01-26 2013-08-11 Pfizer 胺基－雜環化合物
ES2919563T3 (es) 2009-02-20 2022-07-27 Enhanx Biopharm Inc Sistema de administración de medicamentos a base de glutatión
CA2753696A1 (en) 2009-02-26 2010-09-02 Noritaka Kitazawa Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds and their use as beta amyloid production inhibitors
EP2419104B1 (en) 2009-04-13 2017-11-08 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Combinations of 5-ht4 receptor agonists and acetylcholinesterase inhibitors for treatment of cognitive disorders
BRPI1010024A2 (pt) 2009-06-05 2019-09-24 Link Medicine Corp derivados de aminopirrolidinona e uso dos mesmos
WO2011057199A1 (en) 2009-11-06 2011-05-12 Adenios, Inc. Compositions for treating cns disorders
US20110274628A1 (en) 2010-05-07 2011-11-10 Borschke August J Nicotine-containing pharmaceutical compositions

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