JP2012508260A5

JP2012508260A5 -

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Publication number: JP2012508260A5
Application number: JP2011535772A
Authority: JP
Filing date: 2009-11-10
Publication date: 2012-12-27
Anticipated expiration: 2029-11-10

Description

（式中、可変基は、本明細書で定義されるとおりである）
を有する。
例えば、本発明は以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：

の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ ^１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、該単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ ^１は１〜５個のＪ ^１基で場合によって置換されており；
Ｃ ^２、Ｃ ^３およびＣ ^５は、炭素であり；
Ｒ ^２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ ^１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；それぞれのＱは、１〜４個のＪ ^Ｑ基で独立して場合によって置換されており；Ｑは、０から２個のＪで置換されているかまたは環員としてＪを含み；
Ｑは、Ｑ ^１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成するか；またはＱおよびＱ ^１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成するか；またはＱおよびＱ ^１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成し、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ ^１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、ＪはＱもしくはＱ ^１いずれかに結合することができ；
Ｑ ^１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ ^１は、１〜４個のＪ ^Ｑ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｊは、フルオロ、オキソ、または水素結合アクセプターを含む部分であり、
前記水素結合アクセプターは、
ａ）球の中心が、Ｃ ^２から離れる方向にＣ ^２ −Ｃ ^５軸によって画定される線上のＣ ^５から６Åに位置し、
ｂ）球の半径が４Åである
球内に位置し；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
それぞれのＪ ^ＱおよびＪ ^Ｑ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、ＮＯ _２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ） _ｍ −Ｑ ^２であり；
Ｊ ^１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ ^２） _ｍ −Ｑ ^３であり；
Ｖは、Ｃ _１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、酸素、窒素、硫黄、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪ ^Ｖで場合によって置換されており；
Ｖ ^２は、Ｃ _１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、酸素、窒素、硫黄、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪ ^Ｖ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ ^２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ ^２は、１〜５個のＪ ^Ｑ２で場合によって置換されており；
Ｑ ^３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ ^３は、１〜５個のＪ ^Ｑ３で場合によって置換されており；
それぞれのＪ ^ＶおよびＪ ^Ｖ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ _２、ＮＯ _２、Ｃ _１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＮＨＣＯ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ _１〜４脂肪族）ＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ _１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪ ^Ｑ２およびＪ ^Ｑ３は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ） _ｐ −Ｑ ^４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ _１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ _１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ハロゲン、Ｃ _１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＯ _２、ＣＮ、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＳＯ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、前記Ｃ _１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ ^４は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり；それぞれのＱ ^４は、１〜５個のＪ ^Ｑ４で場合によって置換されており；
Ｊ ^Ｑ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ _１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって置き換えられており；
Ｒは、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ _１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
（項目２）
Ｒ ^１が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ ^１は１〜５個のＪ ^１基で場合によって置換されており；
Ｑが、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または部分的不飽和の非芳香族環であり；ＱはＱ ^１に場合によって縮合することができ；それぞれのＱは、１〜４個のＪ ^Ｑ基で独立して場合によって置換されており；Ｑは、１から２個のＪで置換されているかまたは環員としてＪを含み；
Ｑ ^１が、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ ^１は、１〜４個のＪ ^Ｑ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｊが、フルオロ、または水素結合アクセプターを含む部分であり；
Ｌが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−であり；
それぞれのＪ ^ＱおよびＪ ^Ｑ１が、独立して、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ） _ｍ −Ｑ ^２であり；
それぞれのＪ ^Ｑ２およびＪ ^Ｑ３が、独立して、ハロゲン、ＮＯ _２、ＣＮ、またはＣ _１〜６脂肪族であり、ここで、最大１個のメチレン単位は、Ｎ（Ｒ） _２、ＯＲ、ＳＲ、ＣＯＲ、ＣＯ _２Ｒ、ＣＯＮ（Ｒ） _２、ＳＯＲ、ＳＯ _２Ｒ、ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、ＯＣＯＲ、ＮＲＣＯＲ、ＮＲＣＯＯＲ、ＮＲＳＯＲ、ＮＲＳＯ _２Ｒ、ＮＲＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、ＯＣＯＮ（Ｒ） _２、またはＮＲＣＯＮ（Ｒ） _２で場合によって置き換えられており；ここで、該Ｃ _１〜６脂肪族は、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ハロゲン、Ｃ _１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＯ _２、ＣＮ、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ _１〜４脂肪族）、またはハロＣ _１〜４脂肪族から選択される１〜４個の置換基で場合によって置換されており；
それぞれのＪ ^Ｖは、独立して、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ハロゲン、Ｃ _１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＯ _２、ＣＮ、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｏ（ハロＣ _１〜４脂肪族）、またはハロＣ _１〜４脂肪族である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｊが、オキソまたは（Ｖ ^１）−Ｒ”であり；
Ｖ ^１がＣ _１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、ＣＯ、ＳＯ、ＳＯ _２、Ｓ、またはＯで置き換えられており；
Ｒ’が、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり；
Ｒ”が、Ｈであるか、またはＯ、Ｎ、もしくはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む５〜６員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個の、ハロ、Ｃ _１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、またはアセチルで場合によって置換されている、項目２に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^１が、

である、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｑが、Ｃ _３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、項目２に記載の化合物。
（項目６）
Ｑが、

である、項目２に記載の化合物。
（項目７）
ＪがＣ _１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ _１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、項目２に記載の化合物。
（項目８）
式Ｉａ：

の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ ^１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ ^１は１〜５個のＪ ^１基で場合によって置換されており；
Ｒ ^２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ ^１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；Ｑは、１〜４個のＪ ^Ｑ基で場合によって置換されており；Ｑは、１〜２個のＪ基で場合によって置換されており；
Ｑ ^１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ ^１は、１〜４個のＪ ^Ｑ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｑは、Ｑ ^１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成するか；またはＱおよびＱ ^１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成するか；またはＱおよびＱ ^１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ ^１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱもしくはＱ ^１いずれかに結合することができ；
それぞれのＪ ^ＱおよびＪ ^Ｑ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ） _ｍ −Ｑ ^２であり；
Ｊは、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｖ ^１ −Ｒ”、または−（Ｖ） _ｍ −Ｒ ^＊であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｊ ^１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ ^２） _ｍ −Ｑ ^３であり；
Ｖは、Ｃ _１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪ ^Ｖで場合によって置換されており；
Ｖ ^１は、Ｃ _１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって置き換えられており；Ｖ ^１は、１〜６個のＪ ^Ｖ１で場合によって置換されており；
Ｖ ^２は、Ｃ _１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖ ^２は、１〜６個のＪ ^Ｖ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ ^２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ ^２は、１〜５個のＪ ^Ｑ２で場合によって置換されており；
Ｑ ^３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ ^３は、１〜５個のＪ ^Ｑ３で場合によって置換されており；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＲ”は、１〜５個のＪ’で場合によって置換されており；
それぞれのＪ ^Ｖ、Ｊ ^Ｖ１およびＪ ^Ｖ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ _２、ＮＯ _２、Ｃ _１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＮＨＣＯ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ _１〜４脂肪族）ＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ _１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪ ^Ｑ２、Ｊ ^Ｑ３、およびＪ’は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ） _ｐ −Ｑ ^４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ _１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ _１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ハロゲン、Ｃ _１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＮＯ _２、ＣＮ、ＣＯ _２Ｈ、ＣＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＳＯ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２ＮＨ（Ｃ _１〜４脂肪族）、ＳＯ _２Ｎ（Ｃ _１〜４脂肪族） _２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ _１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、該Ｃ _１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ ^４は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の単環式環であり；それぞれのＱ ^４は、Ｊ ^Ｑ４で場合によって置換されており；
Ｊ ^Ｑ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ _１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ） _２で場合によって置き換えられており；
それぞれのＲ ^＊、Ｒ’、およびＲは、独立して、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ _１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
（項目９）
それぞれのＪ ^ＱおよびＪ ^Ｑ１が、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ _２、またはＶ−Ｒである、項目８に記載の化合物。
（項目１０）
ＱまたはＱ ^１が、１〜２個のＪで置換されている、項目８に記載の化合物。
（項目１１）
ＱまたはＱ ^１が、０個のＪ ^ＱおよびＪ ^Ｑ１ならびに１個のＪで置換されている、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
それぞれのＪが、独立して、オキソ、（Ｖ ^１）−Ｒ”または−（Ｖ） _ｍ −Ｒ ^＊であり；
それぞれのＶおよびＶ ^１が、独立して、Ｃ _１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ） _２ −で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _２ −、−Ｓ−、または−Ｏ−で置き換えられており；
それぞれのＪ ^ＶおよびＪ ^Ｖ１は、独立して、ハロまたはＣ _１〜４アルキルであり；
Ｒ’は、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり；
Ｒ ^＊は、ＨまたはＣ _１〜４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個のＪ’で場合によって置換されており；
Ｊ’は、オキソ、ハロ、Ｃ _１〜３アルキル、ハロＣ _１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、またはアセチルである、項目１０に記載の化合物。
（項目１３）
Ｑが、環員として硫黄、窒素、または酸素を含む、項目８に記載の化合物。
（項目１４）
Ｑが、環員として窒素を含む、項目０に記載の化合物。
（項目１５）
前記Ｑの窒素が、１個のＪ ^Ｑで置換されており；
Ｊ ^Ｑが、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、Ｃ _１〜６脂肪族、またはベンジルであり；ここで、Ｊ ^Ｑは、１〜３個のＪ ^Ｑ２で場合によって置換されており；
Ｊ ^Ｑ２が、ハロ、ハロＣ _１〜６脂肪族、ＣＮ、ＮＯ _２、またはＣ _１〜６脂肪族であり、ここで、前記Ｃ _１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられている、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
ｎが１である、項目８に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ^１が二環式環である、項目１６に記載の化合物。
（項目１８）
前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む８〜９員のヘテロアリールである、項目１７に記載の化合物。
（項目１９）
前記ヘテロ原子が窒素である、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
前記環が、ベンゾイミダゾイル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、またはチアゾロピリジルから選択される、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^１が、単環式５〜６員環である、項目１６に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^１が、ピラゾリル、フェニル、ピリジル、またはピラジニルである、項目２１に記載の化合物。
（項目２３）
ｎが０である、項目８に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^１が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；それぞれのＲ ^１は、１〜５個のＪ ^１基で場合によって置換されている、項目２３に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^１が、ピリミジルまたはピリジルから選択される６員の単環式環である、項目２４に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^１が、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員のヘテロアリール環であるか；またはＲ ^１が、０〜４個の窒素原子を含む６員のアリールもしくはヘテロアリール環に縮合した、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５員のヘテロアリール環である、項目２４に記載の化合物。
（項目２７）
前記環ヘテロ原子（Ｇとして示される）が、以下の式ＩＩ：

に示されるとおりのＣ ^３に結合した炭素原子の隣に位置する、項目２３に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^１が、別の環に場合によって縮合した５員環であるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員環である、項目２７に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^１が、５員環であり、

から選択され；ここで、それぞれのＲ ^１は、１〜２個のＪ ^１で場合によって置換されている、項目２８に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^１が、

から選択される、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^１が、

である、項目３０に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^１が、

である、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｊ ^１が、Ｃ _１〜４アルキル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、フラニル、またはＮＨ−フェニルである、項目３２に記載の化合物。
（項目３４）
Ｊ ^１が、フェニルである、項目３３に記載の化合物。
（項目３５）
Ｊ ^１のフェニルが、１〜３個のＪ ^Ｑ３で場合によって置換されており；ここで、Ｊ ^Ｑ３は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ） _ｐ −Ｑ ^４から選択され；ｐは０〜１であり；ＸはＣ _１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ _１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており；ＲはＨであり；Ｑ ^４は、ＯまたはＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員の単環式環であり；ここで、Ｘは、１〜３個のハロまたはＣＮで場合によって置換されている、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｊ ^Ｑ３がＣ _１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、Ｘの１〜２個のメチレン単位は、−Ｏ−または−ＮＲ−で置き換えられている、項目３５に記載の化合物。
（項目３７）
Ｑ ^４が、場合によって置換された３〜６員のシクロアルキル環である、項目３５に記載の化合物。
（項目３８）
Ｊ ^Ｑ３が、ハロ、ＯＨ、ＮＨ _２、ＣＨ _２ＮＨ _２、ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２、ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨＣＨ _３、Ｃ（ＣＨ _３） _２ＮＨ _２、ＣＨ _２ＣＨ _２ＮＨ _２．ＣＨ _２ＮＨＣＨ _３、ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、ＣＨ（ＣＨ _３）ＮＨ _２、ＣＨ _２ＮＨＣ（ＣＨ _３） _２、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨＦ _２、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ（ＣＨ _３）ＯＨ、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２Ｃ（ＣＨ _３） _２ＯＨ、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ（ＯＨ）−シクロプロピル、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３） _２、ＣＨ _２ＮＨＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３） _３、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _３、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _３、ＣＨ _２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３、ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、アゼチジニルまたはピロリジニルである、項目３５に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ^１が、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、ベンゾフラニル、またはベンゾチアゾリルから選択される、項目２３に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ ^１が、

から選択され、ここで、それぞれのＲ ^１は、１〜２個のＪ ^１で場合によって置換されており；ＡはＣまたはＮであり、但し、少なくとも２個のＡは、炭素であり；Ｘ _１は、Ｏ、Ｎ、またはＳである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ ^１が、

であり、ここで、それぞれのＲ ^１は、１〜２個のＪ ^１で場合によって置換されており；Ａは、炭素または窒素であり；Ｘ _１は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される、項目４０に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ ^１がベンゾイミダゾリルである、項目４１に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ ^２がＱ（すなわち、単環式環）である、項目８、１６、または２３に記載の化合物。
（項目４４）
Ｑが、Ｃ _３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、項目４３に記載の化合物。
（項目４５）
Ｑが、炭素原子を介して結合している、項目８に記載の化合物。
（項目４６）
Ｑが、

である、項目４５に記載の化合物。
（項目４７）
ＱまたはＱ−Ｑ ^１が、Ｃ _３〜８脂環式環、

から選択され；ここで、該ピリドンに結合した該Ｃ _１〜４脂肪族は、ハロ、ハロＣ _１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、またはアセチルで場合によって置換されている、項目４５に記載の化合物。
（項目４８）
Ｑが、場合によって置換された

である、項目４７に記載の化合物。
（項目４９）
Ｑが、

である、項目４５に記載の化合物。
（項目５０）
Ｑが、窒素原子を介して結合している、項目８に記載の化合物。
（項目５１）
Ｑが、場合によって置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、ここで、該Ｑは、Ｑ ^１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成するか；またはＱおよびＱ ^１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成するか；またはＱおよびＱ ^１は一緒になって、架橋二環式環Ｑ−Ｑ ^１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ ^１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱまたはＱ ^１いずれかに結合することができる、項目５０に記載の化合物。
（項目５２）
Ｑが、

から選択される、場合によって置換された基である、項目５１に記載の化合物。
（項目５３）
Ｊが、

に示されるとおりのＱの位置に結合しており、ここで、Ｑは、１〜４個のＪ ^Ｑで場合によって置換されている、項目５２に記載の化合物。
（項目５４）
ＱおよびＱ ^１が一緒に合わさって、

からなる群から選択される二環式環を形成し、ここで、それぞれのＱまたはＱ ^１は、それぞれ１〜２個のＪ ^ＱまたはＪ ^Ｑ１で、場合によって１個のＪで独立して場合によって置換されている、項目５１に記載の化合物。
（項目５５）
Ｊが、

に示されるとおりのＱまたはＱ ^１の位置に結合しており；ここで、Ｑは、それぞれ、１〜４個のＪ ^ＱまたはＪ ^Ｑ１で場合によって置換されている、項目５４に記載の化合物。
（項目５６）
Ｊが、Ｃ _１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ _１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、項目１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｊが、オキソ、Ｖ ^１ −Ｒ”、または−（Ｖ） _ｍ −Ｒ ^＊であり、ここで、それぞれのＶおよびＶ ^１は独立して、Ｃ _１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ、またはＳＯ _２で置き換えられており；
Ｒ ^＊は、ＨまたはＣ _１〜６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または不飽和の単環式環である、項目１または８に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ^２が、ピペラジンまたはテトラヒドロピリジニルであり；ｍが０であり；Ｊが、オキソ、Ｖ ^１ −Ｒ”、または−（Ｖ） _ｍ −Ｒ ^＊であり、ここで、Ｒ”は、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、フェニルであり；Ｒ ^＊は、ハロ、Ｏ（Ｃ _１〜４アルキル）、ハロＣ _１〜４アルキル、またはＣＮで場合によって置換されている、項目５７に記載の化合物。
（項目５９）
Ｖが、Ｏ、Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、（Ｃ _１〜４アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｎ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜４アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル） _２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ _１〜６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ _１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル） _２、ＳＯ _２、Ｓ（Ｏ） _２（Ｃ _１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ） _２（Ｃ _１〜６アルキル）ＮＨ、Ｓ（Ｏ） _２ＮＨ（Ｃ _１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル） _２、ＮＨＳＯ _２、またはＮＨＳＯ _２Ｎ（Ｃ _１〜６アルキル） _２であり；
Ｒ ^＊が、ＨまたはＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ”が、Ｃ _３〜Ｃ _８脂環式、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルである、項目５７に記載の化合物。
（項目６０）
Ｖが、Ｏ、ＯＣＨ _２、ＣＨ _２Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２ＮＨＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＯＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＨ _２ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ _２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ _２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ _３）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２ −、ＮＨ、Ｎ（Ｃ _１〜６脂肪族）、Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２ＯＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２ＯＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ _３） _２ＣＨ _２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ _２ＣＨ _３）ＣＨ _２ＣＨ _２、ＳＯ _２、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _２、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _２ＣＨ _２、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＮＨ、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＮＨ、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２、Ｓ（Ｏ） _２ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＨ _２、Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２、ＮＨＳＯ _２、またはＮＨＳＯ _２Ｎ（ＣＨ _３）ＣＨ _２であり；
Ｒが、ＨまたはＣ _１〜６アルキルであり；
Ｑ ^２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルであり；ここで、該Ｑ ^２は、Ｃ _１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ハロＣ _１〜４アルキル、ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル） _２、またはＯ（Ｃ _１〜６アルキル）で場合によって置換されている、項目５９に記載の化合物。
（項目６１）
Ｊが、Ｃ _１〜６脂肪族、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ _１〜６脂肪族）、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（Ｃ _１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ホモピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ _１〜６脂肪族） _２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ） _２（Ｃ _１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ） _２（フェニル）、−Ｓ（Ｏ） _２（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ） _２（ピリジル）、−Ｓ（Ｏ） _２（フラニル）、−Ｓ（Ｏ） _２（イミダゾリル）、−Ｓ（Ｏ） _２（チエニル）、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＨ（Ｃ _１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｃ _１〜６脂肪族） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＨ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＨ（ベンジル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、ＮＨＳ（Ｏ） _２Ｎ（Ｃ _１〜６脂肪族） _２、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜６脂肪族）、Ｎ（Ｃ _１〜６脂肪族） _２から選択され；
ここで、該フェニル、ベンジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはＣ _１〜６脂肪族は、ハロ、Ｃ _１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、アセチル、ＳＯ _２（Ｃ _１〜３アルキル）で場合によって置換されている、項目１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６２）
Ｊが、オキソ、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ _１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ _１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル） _２、−Ｓ（Ｏ） _２（Ｃ _１〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ） _２ＮＨ（Ｃ _１〜４アルキル）、または−Ｓ（Ｏ） _２Ｎ（Ｃ _１〜４アルキル） _２から選択される、項目６１に記載の化合物。
（項目６３）
Ｊが、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２（フェニル）、ＮＨ _２、ＮＨ（Ｃ _１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、−ＮＨＳ（Ｏ） _２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｎ（Ｃ _１〜３アルキル） _２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _２Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ _１〜３アルキル）、フェニル、ピリジル、チアゾリル、ＣＦ _３、ピリミジル（ｐｙｒｉｍｉｄｉｙｌ）から選択され、ここで、該フェニル、ピリジル、またはピリミジル基は、ハロ、Ｏ（Ｃ _１〜６脂肪族）、ＣＮ、ＣＦ _３、Ｃ（Ｏ）（フラニル）で場合によって置換されている、項目１６、２３、５２、および５４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目６４）

から選択される化合物。
（項目６５）

から選択される化合物。
（項目６６）

から選択される化合物。
（項目６７）

から選択される化合物。
（項目６８）

から選択される化合物。
（項目６９）

から選択される化合物。
（項目７０）
式Ｉの化合物を含む組成物であって、可変基が、項目１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、組成物。
（項目７１）
患者におけるＡＴＲを阻害する方法であって、項目１から６９のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程を含む方法。
（項目７２）
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌、ＨＩＶ、肝炎、アデノウイルス、または乾癬から選択される疾患を治療する方法であって、可変基が、項目１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
（項目７３）
前記疾患が癌である、項目７２に記載の方法。
（項目７４）
前記患者に、ＤＮＡ損傷剤から選択される追加の治療剤を投与する工程を含み、前記追加の治療剤が、治療される疾患に適しており；該追加の治療剤が、単一剤形として前記化合物と一緒に、または複数剤形の一部として該化合物と別個に投与される、項目７３に記載の方法。
（項目７５）
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、放射線類似作用ネオカルジノスタチン、白金酸塩剤、トポＩ阻害剤、トポＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、アルキル化剤、アルキルスルホネート、代謝拮抗剤、または抗生物質から選択される、項目７４に記載の方法。
（項目７６）
前記ＤＮＡ損傷剤が、電離放射線、白金酸塩剤、トポＩ阻害剤、トポＩＩ阻害剤、または代謝拮抗剤から選択される、項目７５に記載の方法。
（項目７７）
前記白金酸塩剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、ロバプラチン、四硝酸トリプラチン、ピコプラチン、サトラプラチン、プロリンダクおよびアロプラチンから選択され；前記トポＩ阻害剤が、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンおよびベロテカンから選択され；前記トポＩＩ阻害剤が、エトポシド、ダウノルビシン、ドキソルビシン、アクラルビシン、エピルビシン、イダルビシン、アムルビシン、ピラルビシン、バルルビシン、ゾルビシンおよびテニポシドから選択され；前記代謝拮抗剤が、アミノプテリン、メトトレキサート、ペメトレキセド、ラルチトレキセド、ペントスタチン、クラドリビン、クロファラビン、フルダラビン、チオグアニン、メルカプトプリン、フルオロウラシル、カペシタビン、テガフル、カルモフル、フロクスウリジン、シタラビン、ゲンシタビン、アザシチジンおよびヒドロキシ尿素から選択され；前記アルキル化剤が、メクロレタミン、シクロホスファミド、イホスファミド、トロホスファミド、クロランブシル、メルファラン、プレドニムスチン、ベンダムスチン、ウラムスチン、エストラムスチン、カルムスチン、ロムスチン、セムスチン、ホテムスチン、ニムスチン、ラニムスチン、ストレプトゾシン、ブスルファン、マンノスルファン、トレスルファン、カルボクオン、チオＴＥＰＡ、トリアジクオン、トリエチレンメラミン、プロカルバジン、ダカルバジン、テモゾロミド、アルトレタミン、ミトブロニトール、アクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、およびプリカマイシンから選択される、項目７５に記載の方法。
（項目７８）
前記白金酸塩剤が、シスプラチン、オキサリプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、またはサトラプラチンから選択され；前記トポＩ阻害剤が、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン／ＳＮ３８、ルビテカンから選択され；前記トポＩＩ阻害剤が、エトポシドから選択され；前記代謝拮抗剤が、メトトレキサート、ペメトレキセド、チオグアニン、フルダラビン、クラドリビン、シタラビン、ゲンシタビン、６−メルカプトプリン、または５−フルオロウラシルから選択され；前記アルキル化剤が、ナイトロジェンマスタード、ニトロソ尿素、トリアゼン、アルキルスルホネート、プロカルバジン、またはアジリジンから選択され；前記抗生物質が、ヒドロキシ尿素、アントラサイクリン、アントラセネジオン、またはストレプトマイセスファミリーから選択される、項目７５に記載の方法。
（項目７９）
前記ＤＮＡ損傷剤が、白金酸塩剤または電離放射線である、項目７６に記載の方法。
（項目８０）
前記癌が、以下の癌：口腔：頬腔、唇、舌、口腔、咽頭；心臓：肉腫（血管肉腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、脂肪肉腫）、粘液腫、横紋筋腫、線維腫、脂肪腫および奇形腫；肺：気管支原性癌（扁平上皮細胞または類表皮細胞、未分化小細胞、未分化大細胞、腺癌）、胞巣状（細気管支）癌、気管支腺腫、肉腫、リンパ腫、軟骨腫性過誤腫、中皮腫；胃腸：食道（扁平上皮癌、咽頭、腺腫、平滑筋肉腫、リンパ腫）、胃（癌、リンパ腫、平滑筋腫）、膵臓（管癌、インスリノーマ、グルカゴノーマ、ガストリノーマ、カルチノイド腫瘍、ビポーマ）、小腸（ｓｍａｌｌｂｏｗｅｌｏｒｓｍａｌｌｉｎｓｔｅｓｔｉｎｅｓ）（腺腫、リンパ腫、カルチノイド腫瘍、カポジ肉腫、平滑筋腫、血管腫、脂肪腫、神経線維腫、線維腫）、大腸（ｌａｒｇｅｂｏｗｅｌｏｒｌａｒｇｅｉｎｔｅｓｔｉｎｅｓ）（腺腫、管状腺腫、絨毛状腺腫、過誤腫、平滑筋腫）、結腸、結腸−直腸（ｃｏｌｏｎ−ｒｅｃｔｕｍ）、結腸直腸（ｃｏｌｏｒｅｃｔａｌ）；直腸、尿生殖路：腎臓（腺腫、ウィルム腫瘍［腎芽腫］、リンパ腫）、膀胱および尿道（扁平上皮癌、移行上皮癌、腺腫）、前立腺（腺腫、肉腫）、精巣（セミノーマ、奇形腫、胎児性癌、悪性奇形腫、絨毛癌、肉腫、間細胞癌、線維腫、線維腺腫、類腺腫瘍、脂肪腫）；肝臓：ヘパトーム（肝細胞癌）、肝内胆管癌、肝芽腫、血管肉腫、肝細胞腺腫、血管腫、胆管経路；骨：骨原性肉腫（骨肉腫）、線維肉腫、悪性線維性組織球腫、軟骨肉腫、ユーイング肉腫、悪性リンパ腫（細網肉腫）、多発性骨髄腫、悪性巨細胞腫脊索腫、骨軟骨腫（骨軟骨性外骨腫）、良性軟骨腫、軟骨芽腫、軟骨粘液線維腫、類骨骨腫および巨細胞腫；神経系：頭蓋（骨腫、血管腫、肉芽腫、キサントーマ、変形性骨炎）、髄膜（髄膜腫、髄膜肉腫、神経膠腫症）、脳（星細胞腫、髄芽腫、グリオーマ、上衣細胞腫、胚細胞腫［松果体腫］、多形性グリア芽腫、希突起グリオーマ、シュワン細胞腫、網膜芽細胞腫、先天性腫瘍）、脊髄神経線維腫、髄膜腫、グリオーマ、肉腫）；婦人科：子宮（子宮内膜癌）、子宮頚部（子宮頸癌、前腫瘍子宮頚部異形成）、卵巣（卵巣癌［漿液性腺癌、粘液性腺癌、未分類癌］、顆粒膜−髄膜細胞腫、セルトリ・ライディッヒ細胞腫、未分化胚細胞腫、悪性奇形腫）、外陰部（扁平上皮癌、上皮内癌、腺腫、線維肉腫、メラノーマ）、膣（明細胞癌、扁平上皮癌、ブドウ状肉腫（胎児性横紋筋腫）、ファロピウス管（癌）、乳房；皮膚：悪性メラノーマ、基底細胞癌、扁平上皮細胞癌、カポジ肉腫、ケラトアカントーマ、異形成母斑（ｍｏｌｅｓｄｙｓｐｌａｓｉｔｃｎｅｖｉ）、脂肪腫、血管腫、皮膚繊維腫、ケロイド、乾癬；甲状腺：乳頭状甲状腺癌腫、小胞状甲状腺癌腫；髄質甲状腺癌腫、多発性内分泌腺腫２Ａ型、多発性内分泌腺腫２Ｂ型、家族性髄質甲状腺癌腫、褐色細胞腫、傍神経節腫；ならびに副腎：神経芽細胞腫から選択される固形腫瘍である、項目７２から７９のいずれか一項に記載の方法。
（項目８１）
前記癌が、肺癌、頭頚部癌、膵臓癌、胃癌、および脳腫瘍からなる群から選択される、項目８０に記載の方法。
（項目８２）
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞における細胞死を促進する方法であって、可変基が、項目１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
（項目８３）
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、癌細胞におけるＤＮＡ損傷の修復を予防する方法であって、可変基が、項目１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
（項目８４）
生物試料におけるＡＴＲを阻害する方法であって、式Ｉの化合物を該生物試料と接触させる工程を含む方法。
（項目８５）
前記生物試料が細胞である、項目８４に記載の方法。
（項目８６）
式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、ＤＮＡ損傷剤に細胞を感作させる方法であって、可変基が、項目１から６９のいずれか一項に定義されたとおりである、方法。
（項目８７）
前記細胞が、ＡＴＭシグナル伝達カスケードにおける欠陥を有する癌細胞である、項目８２から８６のいずれか一項に記載の方法。
（項目８８）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１またはＨ２ＡＸの１種または複数の変化した発現または活性である、項目８７に記載の方法。
（項目８９）
前記癌が、ＤＮＡ損傷腫瘍遺伝子を発現する癌細胞である、項目８２から８６のいずれか一項に記載の方法。
（項目９０）
前記癌細胞が、Ｋ−Ｒａｓ、Ｈ−Ｒａｓ、Ｒａｆ、Ｍｙｃ、Ｍｏｓ、Ｅ２Ｆ、Ｃｄｃ２５Ａ、ＣＤＣ４、ＣＤＫ２、サイクリンＥ、サイクリンＡおよびＲｂの１種または複数の変化した発現または活性を有する、項目８９に記載の方法。
（項目９１）
放射線増感剤または化学療法増感剤としての項目１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目９２）
癌を治療するための単一剤（単剤療法）としての項目１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目９３）
ＤＮＡ損傷応答（ＤＤＲ）欠陥を伴う癌を有する患者を治療するための項目１から６９のいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目９４）
前記欠陥が、ＡＴＭ、ｐ５３、ＣＨＫ２、ＭＲＥ１１、ＲＡＤ５０、ＮＢＳ１、５３ＢＰ１、ＭＤＣ１、またはＨ２ＡＸの突然変異または欠失である、項目９３に記載の使用。

Claims

式Ｉａ：

の化合物またはその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ^１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式アリールまたはヘテロアリール環であり；ここで、前記単環式アリールまたはヘテロアリール環は、別の環に場合によって縮合して、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式アリールまたはヘテロアリール環を形成し；Ｒ^１は１〜５個のＪ^１基で場合によって置換されており；
Ｒ^２は、−Ｑまたは−Ｑ−Ｑ^１であり；
Ｑは、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜７員の単環式飽和または不飽和の非芳香族環であり；Ｑは、１〜４個のＪ^Ｑ基で場合によって置換されており；Ｑは、１〜２個のＪ基で場合によって置換されており；
Ｑ^１は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の単環式飽和または不飽和の環であり；それぞれのＱ^１は、１〜４個のＪ^Ｑ１基で独立して場合によって置換されており；
Ｑは、Ｑ^１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ^１を形成するか；またはＱおよびＱ^１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ^１を形成するか；またはＱおよびＱ^１は、一緒になって架橋二環式環Ｑ−Ｑ^１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ^１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱもしくはＱ^１いずれかに結合することができ；
それぞれのＪ^ＱおよびＪ^Ｑ１は、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ）_ｍ−Ｑ^２であり；
Ｊは、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、Ｖ^１−Ｒ”、または−（Ｖ）_ｍ−Ｒ^＊であり；
Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）−であり；
ｎは、０または１であり；
Ｊ^１は、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、Ｖ−Ｒ、または−（Ｖ^２）_ｍ−Ｑ^３であり；
Ｖは、Ｃ_１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で場合によって置き換えられており；Ｖは、１〜６個のＪ^Ｖで場合によって置換されており；
Ｖ^１は、Ｃ_１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で場合によって置き換えられており；Ｖ^１は、１〜６個のＪ^Ｖ１で場合によって置換されており；
Ｖ^２は、Ｃ_１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で場合によって独立して置き換えられており；Ｖ^２は、１〜６個のＪ^Ｖ２で場合によって置換されており；
ｍは、０または１であり；
Ｑ^２は、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ^２は、１〜５個のＪ^Ｑ２で場合によって置換されており；
Ｑ^３は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＱ^３は、１〜５個のＪ^Ｑ３で場合によって置換されており；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜８員の飽和もしくは不飽和の単環式環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される０〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の飽和もしくは不飽和の二環式環であり、それぞれのＲ”は、１〜５個のＪ’で場合によって置換されており；
それぞれのＪ^Ｖ、Ｊ^Ｖ１およびＪ^Ｖ２は、独立して、ハロゲン、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＯ_２、Ｃ_１〜４脂肪族、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ＮＨＣＯ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）ＣＯ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＳＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＨＳＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ_１〜４脂肪族）ＳＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）であり、ここで、該Ｃ_１〜４脂肪族は、ハロで場合によって置換されており；
それぞれのＪ^Ｑ２、Ｊ^Ｑ３、およびＪ’は、独立して、ハロ、オキソ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）_ｐ−Ｑ^４であり、
ｐは、０または１であり；
Ｘは、Ｃ_１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ_１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており、ここで、Ｘは、１〜４個の、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ハロゲン、Ｃ_１〜４脂肪族、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ＳＯ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＳＯ_２（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＳＯ_２ＮＨ（Ｃ_１〜４脂肪族）、ＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１〜４脂肪族）_２、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜４脂肪族）、またはＮ（Ｃ_１〜４脂肪族）Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜４脂肪族）で場合によって独立して置換されており、ここで、該Ｃ_１〜４脂肪族は、１〜３個のハロで場合によって置換されており；
Ｑ^４は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を有する３〜６員の単環式環であり；それぞれのＱ^４は、Ｊ^Ｑ４で場合によって置換されており；
Ｊ^Ｑ４は、ハロ、ＣＮ、またはＣ_１〜４アルキルであり、ここで、最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、またはＳ（Ｏ）_２で場合によって置き換えられており；
それぞれのＲ^＊、Ｒ’、およびＲは、独立して、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、ここで、該Ｃ_１〜４アルキルは、１〜４個のハロで場合によって置換されている）。
それぞれのＪ^ＱおよびＪ^Ｑ１が、独立して、ハロ、オキソ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、またはＶ−Ｒである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
ＱまたはＱ^１が、１〜２個のＪで置換されている、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
ＱまたはＱ^１が、０個のＪ^ＱおよびＪ^Ｑ１ならびに１個のＪで置換されている、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
それぞれのＪが、独立して、オキソ、（Ｖ^１）−Ｒ”または−（Ｖ）_ｍ−Ｒ^＊であり；
それぞれのＶおよびＶ^１が、独立して、Ｃ_１〜６脂肪族鎖であり、ここで、該脂肪族鎖の最大３個のメチレン単位は、−ＮＲ’−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ）_２−で場合によって置き換えられていてもよく；ここで、結合点から離れた第１または第２のメチレン基は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ−、または−Ｏ−で置き換えられており；
それぞれのＪ^ＶおよびＪ^Ｖ１は、独立して、ハロまたはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ’は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ^＊は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり；
Ｒ”は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜７員の単環式環であり；ここで、該Ｒ”は、１〜３個のＪ’で場合によって置換されており；
Ｊ’は、オキソ、ハロ、Ｃ_１〜３アルキル、ハロＣ_１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜３アルキル）_２、またはアセチルである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、環員として硫黄、窒素、または酸素を含む、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、環員として窒素を含む、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
前記Ｑの窒素が、１個のＪ^Ｑで置換されており；
Ｊ^Ｑが、フェニル、ピリジル、ピリミジル、チアゾリル、Ｃ_１〜６脂肪族、またはベンジルであり；ここで、Ｊ^Ｑは、１〜３個のＪ^Ｑ２で場合によって置換されており；
Ｊ^Ｑ２が、ハロ、ハロＣ_１〜６脂肪族、ＣＮ、ＮＯ_２、またはＣ_１〜６脂肪族であり、ここで、前記Ｃ_１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられている、請求項７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
ｎが１である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が二環式環である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む８〜９員のヘテロアリールである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
前記ヘテロ原子が窒素である、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
前記環が、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、ベンゾトリアゾリル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、またはチアゾロピリジルから選択される、請求項１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、単環式５〜６員環である、請求項９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、ピラゾリル、フェニル、ピリジル、またはピラジニルである、請求項１４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
ｎが０である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５〜６員の単環式ヘテロアリール環であるか、または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜６個のヘテロ原子を有する８〜１０員の二環式ヘテロアリール環であり；それぞれのＲ^１は、１〜５個のＪ^１基で場合によって置換されている、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、ピリミジルまたはピリジルから選択される６員の単環式環である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員のヘテロアリール環であるか；またはＲ^１が、０〜４個の窒素原子を含む６員のアリールもしくはヘテロアリール環に縮合した、酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜２個のヘテロ原子を含む５員のヘテロアリール環である、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
前記環ヘテロ原子（Ｇとして示される）が、以下の式ＩＩ：

に示されるとおりのＣ^３に結合した炭素原子の隣に位置する、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、別の環に場合によって縮合した５員環であるか、または酸素、窒素、もしくは硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む単環式５員環である、請求項２０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、５員環であり、

から選択され；ここで、それぞれのＲ^１は、１〜２個のＪ^１で場合によって置換されている、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

から選択される、請求項２２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

である、請求項２３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

である、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^１が、Ｃ_１〜４アルキル、シクロヘキシル、フェニル、チエニル、フラニル、またはＮＨ−フェニルである、請求項２５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^１が、フェニルである、請求項２６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^１のフェニルが、１〜３個のＪ^Ｑ３で場合によって置換されており；ここで、Ｊ^Ｑ３は、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｘ−Ｒ、または−（Ｘ）_ｐ−Ｑ^４から選択され；ｐは０〜１であり；ＸはＣ_１〜１０脂肪族であり、ここで、該Ｃ_１〜６脂肪族の１〜３個のメチレン単位は、−ＮＲ、−Ｏ−、−Ｓ−、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＳ（Ｏ）で場合によって置き換えられており；ＲはＨであり；Ｑ^４は、ＯまたはＮから選択される０〜２個のヘテロ原子を含む３〜６員の単環式環であり；ここで、Ｘは、１〜３個のハロまたはＣＮで場合によって置換されている、請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｑ３がＣ_１〜１０脂肪族鎖であり、ここで、Ｘの１〜２個のメチレン単位は、−Ｏ−または−ＮＲ−で置き換えられている、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑ^４が、場合によって置換された３〜６員のシクロアルキル環である、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊ^Ｑ３が、ハロ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ_２、ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２、ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_２ＮＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２．ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）_２ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）−シクロプロピル、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_３、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_３、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３、ＣＨ_２ＮＨ−シクロプロピル、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、アゼチジニルまたはピロリジニルである、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、ベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、ベンゾフラニル、またはベンゾチアゾリルから選択される、請求項１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

から選択され、ここで、それぞれのＲ^１は、１〜２個のＪ^１で場合によって置換されており；ＡはＣまたはＮであり、但し、少なくとも２個のＡは、炭素であり；Ｘ_１は、Ｏ、Ｎ、またはＳである、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

であり、ここで、それぞれのＲ^１は、１〜２個のＪ^１で場合によって置換されており；Ａは、炭素または窒素であり；Ｘ_１は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される、請求項３３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１がベンゾイミダゾリルである、請求項３４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２がＱ（すなわち、単環式環）である、請求項１、９、または１６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルである、請求項３６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、炭素原子を介して結合している、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、

である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
ＱまたはＱ−Ｑ^１が、Ｃ_３〜８脂環式環、

から選択され；ここで、該ピリドンに結合した該Ｃ_１〜４脂肪族は、ハロ、ハロＣ_１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜３アルキル）_２、またはアセチルで場合によって置換されている、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、場合によって置換された

である、請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、

である、請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、窒素原子を介して結合している、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、場合によって置換されたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ホモピペリジニル、モルホリニル、またはチオモルホリニルであり、ここで、該Ｑは、Ｑ^１に場合によって縮合して、縮合二環式環Ｑ−Ｑ^１を形成するか；またはＱおよびＱ^１は、炭素原子において場合によって一緒に連結されて、スピロ環の二環式環Ｑ−Ｑ^１を形成するか；またはＱおよびＱ^１は一緒になって、架橋二環式環Ｑ−Ｑ^１を形成し、ここで、該架橋は、１〜３個の原子長であり；Ｑ−Ｑ^１は、１〜２個のＪ基で場合によって置換されていてもよく；ここで、Ｊは、ＱまたはＱ^１のいずれかに結合することができる、請求項４３に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｑが、

から選択される、場合によって置換された基である、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、

に示されるとおりのＱの位置に結合しており、ここで、Ｑは、１〜４個のＪ^Ｑで場合によって置換されている、請求項４５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
ＱおよびＱ^１が一緒に合わさって、

からなる群から選択される二環式環を形成し、ここで、それぞれのＱまたはＱ^１は、それぞれ１〜２個のＪ^ＱまたはＪ^Ｑ１で、場合によって１個のＪで独立して場合によって置換されている、請求項４４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、

に示されるとおりのＱまたはＱ^１の位置に結合しており；ここで、Ｑは、それぞれ、１〜４個のＪ^ＱまたはＪ^Ｑ１で場合によって置換されている、請求項４７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、Ｃ_１〜６脂肪族鎖であり、ここで、Ｃ_１〜６脂肪族の最大２個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択されるヘテロ原子で場合によって置き換えられている、請求項９、１６、４５、および４７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、オキソ、Ｖ^１−Ｒ”、または−（Ｖ）_ｍ−Ｒ^＊であり、ここで、それぞれのＶおよびＶ^１は独立して、Ｃ_１〜６アルキリデン鎖であり、ここで、０〜３個のメチレン単位は、Ｏ、Ｎ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ、またはＳＯ_２で置き換えられており；
Ｒ^＊は、ＨまたはＣ_１〜６アルキルであり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ”は、窒素、酸素、または硫黄から独立して選択される０〜３個のヘテロ原子を有する３〜７員の飽和または不飽和の単環式環である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、ピペラジンまたはテトラヒドロピリジニルであり；ｍが０であり；Ｊが、オキソ、Ｖ^１−Ｒ”、または−（Ｖ）_ｍ−Ｒ^＊であり、ここで、Ｒ”は、チアゾリル、ピリジル、ピリミジル、フェニルであり；Ｒ^＊は、ハロ、Ｏ（Ｃ_１〜４アルキル）、ハロＣ_１〜４アルキル、またはＣＮで場合によって置換されている、請求項５０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｖが、Ｏ、Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、（Ｃ_１〜４アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｎ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜４アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜６アルキル）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜６アルキル）ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、ＳＯ_２、Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１〜６アルキル）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（Ｃ_１〜６アルキル）−、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２、ＮＨＳＯ_２、またはＮＨＳＯ_２Ｎ（Ｃ_１〜６アルキル）_２であり；
Ｒ^＊が、ＨまたはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ”が、Ｃ_３〜Ｃ_８脂環式、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルである、請求項５０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｖが、Ｏ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２−、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１〜６脂肪族）、Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ_３）_２ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）ＣＨ_２ＣＨ_２、ＳＯ_２、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２、ＮＨＳＯ_２、またはＮＨＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）ＣＨ_２であり；
Ｒが、ＨまたはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｑ^２が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、フラニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはテトラヒドロピラニルであり；ここで、該Ｑ^２は、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＮ、ハロ、ハロＣ_１〜４アルキル、ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）_２、またはＯ（Ｃ_１〜６アルキル）で場合によって置換されている、請求項５２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、Ｃ_１〜６脂肪族、オキソ、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ_１〜６脂肪族）、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（Ｃ_１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）（ピロリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（ホモピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（モルホリニル）、−Ｃ（Ｏ）（テトラヒドロピラニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ベンジル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜６脂肪族）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜６脂肪族）_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）_２（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）_２（ベンジル）、−Ｓ（Ｏ）_２（ピリジル）、−Ｓ（Ｏ）_２（フラニル）、−Ｓ（Ｏ）_２（イミダゾリル）、−Ｓ（Ｏ）_２（チエニル）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（Ｃ_１〜６脂肪族）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１〜６脂肪族）_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（フェニル）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ベンジル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜６脂肪族）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１〜６脂肪族）_２、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜６脂肪族）、Ｎ（Ｃ_１〜６脂肪族）_２から選択され；
ここで、該フェニル、ベンジル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、またはＣ_１〜６脂肪族は、ハロ、Ｃ_１〜３アルキル、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜３アルキル）_２、アセチル、ＳＯ_２（Ｃ_１〜３アルキル）で場合によって置換されている、請求項９、１６、４５、および４７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、オキソ、−ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ_１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２（Ｃ_１〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（Ｃ_１〜４アルキル）、または−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｃ_１〜４アルキル）_２から選択される、請求項５４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｊが、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２（フェニル）、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜３アルキル）_２、−ＮＨＳ（Ｏ）_２（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（フェニル）、−ＮＨＣ（Ｏ）（ピリジル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（フェニル）、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｃ_１〜３アルキル）_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｎ（Ｃ_１〜３アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）Ｏ（Ｃ_１〜３アルキル）、フェニル、ピリジル、チアゾリル、ＣＦ_３、ピリミジル（ｐｙｒｉｍｉｄｉｙｌ）から選択され、ここで、該フェニル、ピリジル、またはピリミジル基は、ハロ、Ｏ（Ｃ_１〜６脂肪族）、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ（Ｏ）（フラニル）で場合によって置換されている、請求項９、１６、４５、および４７のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
から選択される化合物。
から選択される化合物。
から選択される化合物。
から選択される化合物。
から選択される化合物。
から選択される化合物。
式Ｉの化合物を含む組成物であって、可変基が、請求項１から６２のいずれか一項に定義されたとおりである、組成物。