JP2010529045A5 - - Google Patents

Claims (30)

1. 

   
   （式中、
   ｎは、０〜２からなる群から選択される整数であり；
   ｓは、０〜２からなる群から選択される整数であり；
   Ａは、Ｈ、置換または非置換アルキル、ハロゲン、および置換または非置換ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
   Ｘは、Ｈ、ハロゲン、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ハロアルキル、およびＯＲ^５からなる群から選択されるメンバーであり、
   ただし、
   Ｒ^５は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、アシル、およびＳ（Ｏ）_２Ｒ^５ａからなる群から選択されるメンバーであり、
   ただし、
   Ｒ^５ａは、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
   ＹおよびＺは、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^９、ＳＲ^９、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、ＮＲ^１０Ｒ^１１、およびＮＯ_２からなる群から独立して選択されるメンバーであり、
   ただし、ＹとＺとは、それらが結合している原子と一緒になって任意選択により結合して、１〜３個のヘテロ原子を任意選択により含む、５員環〜７員環を形成し、
   ただし、
   Ｒ^９は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；かつ
   Ｒ^１０およびＲ^１１は、Ｈ、ＯＲ^１２、アシル、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
   ただし、
   Ｒ^１２は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；かつ
   Ｒ^１３は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
   ただし、Ｒ^１０とＲ^１１とは、それらが結合している原子と一緒になって任意選択により結合して、１〜３個のヘテロ原子を任意選択により含む、３員環〜７員環を形成し；
   Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、ＯＲ^６、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
   ただし、
   Ｒ^６は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；かつ
   Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、ＯＲ^７、アシル、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、
   ただし、
   Ｒ^７は、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
   Ｒ^８は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
   ただし、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４のうちの少なくとも２つが、それらが結合している原子と一緒になって任意選択により結合して、１〜３個のヘテロ原子を任意選択により含む、３員環〜７員環を形成する。）
   からなる群から選択されるメンバーである構造を有する化合物。
2. Ｒ^３およびＲ^４が、置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、および置換または非置換Ｃ_１〜Ｃ_４ヘテロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^３およびＲ^４が、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、および置換または非置換シクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーである、請求項１に記載の化合物。
4. 

   
   （式中、ＡはＨである。）
   からなる群から選択されるメンバーである構造を有する、請求項１に記載の化合物。
5. 

   
   からなる群から選択されるメンバーである構造を有する、請求項４に記載の化合物。
6. ＹおよびＺが、Ｈ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ_３からなる群から独立して選択されるメンバーである、請求項４に記載の化合物。
7. ＹおよびＺが、クロロである、請求項６に記載の化合物。
8. ｓが１である、請求項７に記載の化合物。
9. ｎが１である、請求項８に記載の化合物。
10. 

    
    （式中、Ｒ^４は、ＨおよびＣＨ_３からなる群から選択されるメンバーである。）
    からなる群から選択されるメンバーである構造を有する、請求項９に記載の化合物。
11. 

    
    （式中、
    Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４はそれぞれ独立して、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^ｂ）_ｂおよびＣ（Ｒ^ｂ）_ｂ（Ｒ^ｃ）からなる群から選択され；
    ａは、０〜２からなる群から選択される整数であり；
    ｂは、０〜１からなる群から選択される整数であり；
    Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^１４、ＳＲ^１４、ＮＲ^１５Ｒ^１６、ＮＲ^１５Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４、ＮＲ^１５Ｃ（Ｏ）Ｒ^１４、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１４、アシル、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１４、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１５Ｒ^１６、Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１５Ｒ^１６、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、および置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり；
    各Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、Ｈ、アシル、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであり、ただし、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６のうちの２つが、それらが結合している原子と一緒になって任意選択により結合して、３員環〜７員環を形成し、この環は、１〜３個のヘテロ原子を任意選択により含む。）
    からなる群から選択されるメンバーである構造を有する、請求項４に記載の化合物。
12. 請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物、および薬学的に許容できる担体、ビヒクルまたは希釈剤を含む医薬組成物。
13. 治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物を含む、神経障害を治療または予防するための医薬組成物。
14. 前記神経障害が、物質乱用、線維筋痛症、疼痛、睡眠障害、注意欠陥障害（ADD）、注意欠陥多動性障害（ADHD）、下肢静止不能症候群、うつ病、統合失調症、不安症、強迫性障害、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不安および神経変性疾患からなる群から選択されるメンバーである、請求項１３に記載の医薬組成物。
15. 前記睡眠障害が、睡眠時無呼吸である、請求項１４に記載の医薬組成物。
16. 前記疼痛が、神経因性疼痛である、請求項１４に記載の医薬組成物。
17. 治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物を含む、摂食障害を治療または予防するための医薬組成物。
18. 治療有効量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物を含む、肥満を治療または予防するための医薬組成物。
19. 請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物を含む、細胞による少なくとも１つのモノアミンの再取り込みを阻害するための医薬組成物。
20. 前記モノアミンが、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンからなる群から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の医薬組成物。
21. 請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和化合物を含む、１つまたは複数のモノアミン輸送体を調節するための医薬組成物。
22. 前記モノアミン輸送体が、セロトニン輸送体（SERT）、ドーパミン輸送体（DAT）およびノルエピネフリン（NET）輸送体からなる群から選択されるメンバーである、請求項２１に記載の医薬組成物。
23. 前記物質乱用が、コカイン、ニコチンまたはそれらの組合せから選択されるメンバーの乱用である、請求項１４に記載の医薬組成物。
24. 前記神経変性疾患がパーキンソン病である、請求項１４に記載の医薬組成物。
25. 

    
    の式を有する化合物。
26. 請求項２５に記載の化合物を、薬学的に許容できる賦形剤と組み合わせて含む医薬品製剤。
27. 

    
    の式を有する化合物。
28. 請求項２７に記載の化合物を、薬学的に許容できる賦形剤と組み合わせて含む医薬品製剤。
29. 

    
    の式を有する化合物。
30. 請求項２９に記載の化合物を、薬学的に許容できる賦形剤と組み合わせて含む医薬品製剤。