JP2009530399A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 式Ｉ：
Ｘは、ＯＲ、ＮＲａＲｂ又はＮＲ-Ｂ-Ｄであり；
Ｂは、アルキレン、置換アルキレン、又は-(ＣＲ１Ｒ２)ｎ-Ｅ-(ＣＲ３Ｒ４)ｍ-であり；
Ｄは、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ３Ｒ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、テトラゾリル、-Ｂ(ＯＲ)(ＯＲ"）、-Ｐ(Ｏ)Ｒ'ＯＲ"又はＰＯ３Ｒ'Ｒ"であり；
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ５)-、-Ｎ(Ｒ５)ＳＯ２-、ＮＲ５、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｏ(Ｏ)Ｃ-、-ＣＯＮＲ５-、-ＮＲ５ＣＯ-であるか、又は存在せず；
Ｒ、Ｒ'及びＲ"は、各々の存在に対して独立してＨ又は低級アルキルであり；
Ｒａ及びＲｂは、ＲａとＲｂが両方共にＯＨにはならないことを条件として、各々の存在に対して独立してＨ、ＯＨ、低級アルキル、置換若しくは非置換のアリール、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈ、低級アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｒ１〜Ｒ４は、各々の存在に対して独立してＨ、低級アルキル、フルオロ又はハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、又は置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｍは、１〜３であり；及び
ｎは、０〜３である）
によって表わされる化合物であって；
但し、前記化合物が、式：
Ｒ１はＣＨ２-ＳＯ３Ｒ３及びＲ２は-Ｈであるか；又はＲ１は-ＣＯＯＨ及びＲ２は-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＳＣＨ３若しくは-ＣＨ２-Ｓ-ＣＨ２-ＣＯＯＨであり；及び
Ｒ３は、-Ｈ又は塩基性アミノ酸である）
によって表わされる化合物又はその薬学的に許容される塩ではないことを条件とし、
並びに前記化合物が、
からなる群より選択される化合物の１つではないことを条件とする、前記化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグ。 - Ｐ及びＱが各々Ｈであり；ＸがＮＲ-Ｂ-Ｄであり；Ｂがアルキレン又は置換アルキレンであり；ＤがＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲａＲｂ、又はＰＯ３ＲａＲｂであり；及びＲがＨ又は低級アルキルである、請求項１に記載の化合物。
- 化合物が、次の式：
によって表わされる化合物及びその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグである請求項１に記載の化合物。 - 請求項１〜３のいずれかに記載の化合物の有効量及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
- 医薬組成物が、ＥＲストレスに関連する疾患を治療する又は予防するためのものである請求項４に記載の医薬組成物。
- 次の式Ｉ：
Ｘは、ＯＲ、ＮＲａＲｂ又はＮＲ-Ｂ-Ｄであり；
Ｂは、アルキレン、置換アルキレン、又は-(ＣＲ１Ｒ２)ｎ-Ｅ-(ＣＲ３Ｒ４)ｍ-であり；
Ｄは、ＣＯ２Ｒ、ＣＯＮＲａＲｂ、ＳＯ３Ｒ、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、テトラゾリル、-Ｂ(ＯＲ)(ＯＲ"）、-Ｐ(Ｏ)Ｒ'ＯＲ"又はＰＯ３Ｒ'Ｒ"であり；
Ｅは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、-ＳＯ２Ｎ(Ｒ５)-、-Ｎ(Ｒ５)ＳＯ２-、ＮＲ５、-Ｃ(Ｏ)Ｏ-、-Ｏ(Ｏ)Ｃ-、-ＣＯＮＲ５-、-ＮＲ５ＣＯ-であるか、又は存在せず；
Ｒ、Ｒ'及びＲ"は、各々の存在に対して独立してＨ又は低級アルキルであり；
Ｒａ及びＲｂは、ＲａとＲｂが両方共にＯＨにはならないことを条件として、各々の存在に対して独立してＨ、ＯＨ、低級アルキル、置換若しくは非置換のアリール、又は置換若しくは非置換のヘテロアリールであり；
Ｒは、Ｈ、低級アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり；
Ｒ１〜Ｒ４は、各々の存在に対して独立してＨ、低級アルキル、フルオロ又はハロアルキルであり；
Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、又は置換若しくは非置換アリール、又は置換若しくは非置換ヘテロアリールであり；
ｍは、１〜３であり；及び
ｎは、０〜３である）
によって表わされる化合物であって；
但し、前記化合物が、式：
Ｒ１はＣＨ２-ＳＯ３Ｒ３及びＲ２は-Ｈであるか；又はＲ１は-ＣＯＯＨ及びＲ２は-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＯＮＨ２、-ＣＨ２-ＣＨ２-ＳＣＨ３若しくは-ＣＨ２-Ｓ-ＣＨ２-ＣＯＯＨであり；及び
Ｒ３は、-Ｈ又は塩基性アミノ酸である）
によって表わされる化合物又はその薬学的に許容される塩ではないことを条件とする、前記化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグの有効量を含んでなるＥＲストレスに関連する疾患を治療する又は予防するための医薬組成物。 - 次の式：
によって表わされる化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグの有効量を含んでなるＥＲストレスに関連する疾患を治療する又は予防するための医薬組成物。 - ＥＲストレスに関連する疾患が、肥満、インスリン耐性、２型糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、及び他のＥＲストレス関連の疾病からなる群より選択される、請求項５から７のいずれかに記載の医薬組成物。
- ＥＲストレスに関連する疾患が、肥満、インスリン耐性、２型糖尿病、高コレステロール血症、又はアテローム性動脈硬化症のいずれかである請求項５から８のいずれかに記載の医薬組成物。
- 式：
によって表わされる化合物並びにその薬学的に許容されるエステル、塩及びプロドラッグの有効量、及び薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
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