JP2009521431A5 - - Google Patents

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Claims (18)

  1. 式：
    Figure 2009521431
     ［式中、
    Ｒ1は、ニトロ、シアノ、ハロ及びアセチルから選択され；
    Ｒ2は、フェニル、ヘテロアリール、フェニルメチル及びフェニルオキシメチルから選択され；ここで、Ｒ2は、場合により、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、ハロ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-6アルキニル、Ｃ3-7シクロアルキルアルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ及びＣ1-3アルコキシＣ1-6アルコキシから選択される１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換され、ここで、置換基Ｑは、Ｒ2の芳香族及び／又はヘテロ芳香族環に結合し；
    Ｒ3は、Ｈ又はＦであり；
    Ｒ4は、メチル、メトキシカルボニル又はエチルである］
    の化合物、及びその塩、溶媒和物又は溶媒和した塩。
  2. Ｒ1がニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ及びアセチルから選択される、請求項１に記
    載の化合物。
  3. Ｒ2がフェニル、ピリジニル、チエニル、フェニルメチル及びフェニルオキシメチルか
    ら選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
  4. Ｒ2が１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換されたフェニルであり、１つの置換基Ｑが結合位に対してパラ位にある、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ2が１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換されたピリジン−３−イルであり、ここで、１つの置換基Ｑがピリジン環の６位の置換基である、請求項３に記載の化合物。
  6. Ｒ2が１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換されたピリジン−２−イルであり、ここで、１つの置換基Ｑがピリジン環の５位の置換基である、請求項３に記載の化合物。
  7. Ｒ2が１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換されたチエン−２−イルであり、ここで、１つの置換基Ｑがチオフェン環の５位の置換基である、請求項３に記載の化合物。
  8. Ｑが（１−メチルプロパ−２−イン−１−イル）オキシ、１−メチルプロピルオキシ、２，２，２−トリフルオロ−エトキシ、２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ、２，２−ジフルオロ−エトキシ、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ、２−フルオロエトキシ、２−メトキシ−１−メチル−エトキシ、２−メトキシ−プロポキシ、クロロ、クロロ（ジフルオロ）メチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、エトキシ、エチニルフェニル、フルオロ、イソプロポキシ、イソプロピル、メトキシ、メチルピペラジニル、メチルピペリジニルオキシ、プロポキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ2が２つの置換基Ｑで置換され、その内の１つが２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ、２−フルオロエトキシ、シクロペンチルオキシ、メトキシ、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ、２−メトキシプロピルオキシ、メチルピペラジニル及びメチルピペリジニルオキシから選択され；そしてもう一方の置換基がクロロ、フルオロ及びトリフルオロメチルから選択される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｒ4がメチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ1がニトロ、シアノ、クロロ、フルオロ及びアセチルから選択され；そして、
    Ｒ2が（１−メチルプロパ−２−イン−１−イル）オキシ、１−メチルプロピルオキシ、２，２，２−トリフルオロ−エトキシ、２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ、２，２−ジフルオロエトキシ、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ、２−フルオロエトキシ、２−メトキシ−１−メチル−エトキシ、２−メトキシ−プロポキシ、クロロ、クロロ（ジフルオロ）メチル、シクロペンチルオキシ、シクロプロピル、エトキシ、エチニルフェニル、フルオロ、イソプロピル、メチルピペラジニル、メチルピペリジニルオキシ、プロポキシ、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから選択される１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換されたフェニルであり、１つの置換基Ｑが結合位に対してパラ位にある；
    請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｒ1が、ニトロ、シアノ、クロロ及びフルオロから選択され；そして、
    Ｒ2が、２，２，２−トリフルオロ−エトキシ、２，２，３，３−テトラフルオロ−プロポキシ、２，２−ジフルオロ−エトキシ、２−フルオロ−１−フルオロメチル−エトキシ、２−フルオロエトキシ、２−イソプロポキシ、クロロ、シクロペンチルオキシ、シクロプロピルメトキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブチル及びトリフルオロメチルから選択される１つ又はそれ以上の置換基Ｑで置換されたピリジニル又はチエニルである；
    請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  13. 以下の化合物：
    ２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−アセチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１−｛４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］フェニル｝エチル）アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１−｛４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］フェニル｝エチル）アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１−｛４−［クロロ（ジフルオロ）メチル］フェニル｝エチル）アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（４−エチニルフェニル）エチル］アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−クロロ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（６−イソプロポキシ−ピリジン−３−イル）−エチル］−アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−（１−｛４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］フェニル｝エチル）アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］−２−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−［１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］アセトアミド；
    ２−（７−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリ
    フルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］プロピル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
    （４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）｛［（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセチル］アミノ｝酢酸メチル；
    Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［（１−メチルプロパ−２−イン−１−イル）オキシ］フェニル｝エチル）−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］フェニル｝エチル）−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（１−｛２−クロロ−４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］フェニル｝エチル）−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（１−｛４−［クロロ（ジフルオロ）メチル］フェニル｝エチル）−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（１−｛５−クロロ−６−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝エチル）−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−（１−｛６−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］ピリジン−３−イル｝エチル）−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］オキシ｝フェニル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−エトキシフェニル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−イソプロポキシフェニル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（４−｛［（２Ｓ）−２−メトキシプロピル］オキシ｝フェニル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（４−シクロプロピルフェニル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（４−エチニルフェニル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［（１Ｓ）１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（５−イソプロポキシピリジン−２−イル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）エチル］−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−チエニル）エチル］−２−（７−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−２−イル）エチル］−２−（７−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（６−イソプロポキシピリジン−３−イル）エチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−１−メチルエチル］−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−フルオロエトキシ）フェニル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［４−（２−メトキシ−１−メチルエトキシ）フェニル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［３−クロロ−５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［４−（２，２−ジフルオロエトキシ）フェニル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［４−（シクロペンチルオキシ）−３−フルオロフェニル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］−３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［４−｛［（２Ｓ）−２−メトキシプロピル］オキシ｝−３−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［５−（シクロプロピルメトキシ）ピリジン−２−イル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［５−クロロ−６−（２−フルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［６−（２，２−ジフルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［６−（２−フルオロエトキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−［６−（シクロペンチルオキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−｛１−メチル−２−［３−（トリフルオロメチル）フェノキシ］エチル｝−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシピリジン−３−イル）エチル］−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチルピリジン−３−イル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルピリジン−３−イル）エチル］−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    Ｎ−［１−（６−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロピリジン−３−イル）エチル］−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；及び、
    Ｎ−［１−（６−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン−３−イル）エチル］−２−（７−シアノ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    から成るグループから選択される請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. 以下の化合物：
    Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛４−［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エトキシ］フェニル｝エチル）−２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    ２−（７−ニトロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）−Ｎ−｛１−［６−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ピリジン−３−イル］エチル｝アセトアミド；
    Ｎ−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；及び
    Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミド；
    のいずれかから選択される請求項１３に記載の化合物。
  15. Ｎ−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミドである請求項１４に記載の化合物。
  16. Ｎ−［（１Ｓ）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］−２−（６，７−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル）アセトアミドである請求項１４に記載の化合物。
  17. 治療に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
  18. ＶＲ１媒介疾患の治療のための、並びに／又は急性又は慢性神経因性疼痛、急性及び慢性侵害受容性疼痛及び急性又は慢性炎症性疼痛などの急性及び／若しくは慢性疼痛性障害；及び／若しくは呼吸器疾患；関節炎；変形性関節症；関節リウマチ；線維筋痛；腰痛；術後疼痛；慢性骨盤痛のような内臓痛；膀胱炎；過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；膵炎；虚血、坐骨神経痛、糖尿病性ニューロパシー、多発性硬化症、間質性膀胱炎及び／又は間質性膀胱炎に関係する疼痛；ＨＩＶニューロパシー；喘息；咳嗽；慢性閉塞性肺疾患、特に慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）及び気腫；肺線維症及び間質性肺疾患；及び／又は炎症性腸疾患（ＩＢＤ）；胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）；乾癬に伴う疼痛及び他の徴候や症状；熱傷誘発疼痛及び／又は熱傷に起因する炎症性疼痛；がんに伴う疼痛及び他の徴候や症状；肥満及び／又は片頭痛；嘔吐；尿失禁；及び／又は過活動膀胱、並びに上記疾患に関連した徴候及び／又は症状の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
JP2008547169A 2005-12-23 2006-12-21 バニロイド受容体１（ｖｒ１）阻害剤としての新規なベンゾイミダゾール誘導体 Pending JP2009521431A (ja)

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