JP2006519258A5 - - Google Patents
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Claims (10)
- 下記式の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、ピリドン、ピリダジノンおよびピリミドンからなる群から選択され；
ｎは１〜６であり；
Ｒ１およびＲ２はＮと一体となって、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、ベンゾピロリジン、ベンゾピペリジンまたはベンゾピペラジン環を形成していても良く；あるいはＲ１とＬ１またはＲ１と（ＣＨ２）ｎの１個の炭素とが５、６または７員環を形成していても良く；
Ｒ３がＨ、アルキルまたはアラルキルであり；
ＸおよびＹが独立に、ＣまたはＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ５とＲ６が一体となって５〜６員芳香族環または５〜７員脂肪族環を形成していても良く；
Ｌ１は、単結合、Ｏ、ＮＲ７、ＣＯ、ＳＯ２、ＮＲ８ＣＯ、ＮＲ９ＳＯ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１、ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１３、アレン、ヘテロアレン、ピリドン、ピリミドンおよびピリダジノンからなる群から選択され；
Ｌ２およびＬ３は独立に、単結合、ＣＨ２、ＮＲ１４、ＣＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｒ７〜Ｒ１４は独立に、Ｈ、アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；あるいはＲ８とＣＯおよびＡｒがピリドン、ピリダジノンおよびピリミドンを形成していても良い。］ - 下記式を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
各Ｒ１５は独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、アルコキシ、アミノカルボニルまたはアミノスルホニルであり；Ｒ１５のうちの２個が５〜６員芳香族環または５〜７員脂肪族環を形成していても良く；
ｍは０〜３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ＸおよびＹは請求項１で定義の通りである。］ - 下記式を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
各Ｒ１５は独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、アルコキシ、アミノカルボニルまたはアミノスルホニルであり；Ｒ１５のうちの２個が５〜６員芳香族環または５〜７員脂肪族環を形成していても良く；
Ｍは０〜３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎおよびＸは請求項１で定義の通りである。］ - 下記式の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
Ａｒは、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、ピリドン、ピリダジノンおよびピリミドンからなる群から選択され；
ｎは１〜６であり；
Ｒ１およびＲ２は独立に、Ｈ、アルキルまたはアラルキルであり；
Ｒ３がＨ、アルキルまたはアラルキルであり；
ＸがＣであり；
ＹがＮであり；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、ヒドロキシル、ハロ、ハロアルキル、アルコキシ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルからなる群から選択され；
Ｒ５とＲ６が一体となって５〜６員芳香族環または５〜７員脂肪族環を形成しており；
Ｌ１は、単結合、Ｏ、ＮＲ７、ＣＯ、ＳＯ２、ＮＲ８ＣＯ、ＮＲ９ＳＯ２、ＮＲ１０ＣＯＮＲ１１、ＮＲ１２ＳＯ２ＮＲ１３、アレン、ヘテロアレン、ピリドン、ピリミドンおよびピリダジノンからなる群から選択され；
Ｌ２およびＬ３は独立に、単結合、ＣＨ２、ＮＲ１４、ＣＯおよびＳＯ２からなる群から選択され；
Ｒ７〜Ｒ１４は独立に、Ｈ、アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群から選択され；あるいはＲ８とＣＯおよびＡｒがピリドン、ピリダジノンおよびピリミドンを形成していても良い。］ - 下記式を有する請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
各Ｒ１５は独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、アルコキシ、アミノカルボニルまたはアミノスルホニルであり；Ｒ１５のうちの２個が５〜６員芳香族環または５〜７員脂肪族環を形成していても良く；
ｍは０〜３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ＸおよびＹは請求項４で定義の通りである。］ - 下記式を有する請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
各Ｒ１５は独立に、Ｈ、アルキル、アラルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンゾヘテロアリール、アルコキシ、アミノカルボニルまたはアミノスルホニルであり；Ｒ１５のうちの２個が５〜６員芳香族環または５〜７員脂肪族環を形成していても良く；
ｍは０〜３であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、ｎ、ＸおよびＹは請求項４で定義の通りである。］ - ｛４−クロロ−３−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エトキシ］フェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）ア−ミン；
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｛３−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
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４−ベンジル−１−｛２−［３−（２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−４−イルアミノ）フェノキシ］エチル｝ピペリジン−４−オール；
４−ベンジル−１−｛２−［３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）−５−トリフルオロメチルフェノキシ］エチル｝ピペリジン−４−オール；
｛３−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エトキシ］フェニル｝−（２，６−ジメチルピリミジン−４−イル）アミン；
｛３−［２−（５−ベンジル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）エトキシ］フェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
｛３−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−トリフルオロメチルフェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
（２−メチルキノリン−４−イル）−｛３−［２−（４−フェニルピペリジン−１−イル）エトキシ］−５−トリフルオロメチルフェニル｝アミン；
｛３−［３−（１−メチル−１−フェニルエチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
｛３−［２−（５−ベンジル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）エトキシ］−５−トリフルオロメチルフェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
Ｎ−（２−｛１−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル｝エチル）−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）エチル］−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−２−メチル−５−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−２−ヒドロキシ−５−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−３−（２−トリフルオロメチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−２，４，６−トリメチル−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
２−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−４−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オン；
３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｃ］アゼピン−２−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−２，５−ビス（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）−Ｎ−［２−（オクタヒドロ−シス−イソキノリン−２−イル）エチル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アゼパン−１−イルエチル）−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−（２−ベンジルアミノエチル）−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（｛２−［３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］エチルアミノ｝メチル）安息香酸；
Ｎ−［２−（２，２−ジメチルプロピルアミノ）エチル］−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［２−（４−ベンジルピペラジン−１−イル）エチル］−３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
｛３−［５−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）イソオキサゾール−３−イル］フェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
｛３−［３−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）プロピル］−４−メチルフェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
Ｎ１−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）エチル］−Ｎ７−（２−メチルキノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１，７−ジアミン；
［３′−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イルメチル）ビフェニル−４−イル］−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
｛３−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エタンスルホニル］フェニル｝−（２−メチルキノリン−４−イル）アミン；
Ｎ−［２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）エチル］−Ｎ′−（２−メチルキノリン−４−イル）ピリミジン−４，６−ジアミン；
３−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−１−［３−（２−メチルキノリン−４−イルアミノ）フェニル］プロパン−１−オンオキシム
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。 - 請求項１〜４のいずれかに記載の化合物および製薬上許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
- ウロテンシン−ＩＩ受容体に拮抗させることによるウロテンシン−ＩＩ均衡障害に関連する状態の治療のための医薬組成物の製造における、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物の使用。
- 前記状態が、鬱血性心不全、卒中、虚血性心疾患、狭心症、心筋梗塞、心不整脈、本態性および肺性高血圧、腎疾患、急性および慢性腎不全、末期腎疾患、末梢血管疾患、男性勃起不全、糖尿病性網膜症、間欠性跛行／虚血性四肢疾患、虚血性／出血性卒中、ＣＯＰＤ、再狭窄、喘息、神経性炎症、片頭痛、代謝性血管障害、骨／軟骨／関節疾患、関節炎および他の炎症疾患、線維症、肺線維症、敗血症、アテローム性動脈硬化、異脂肪血症、依存症、精神分裂症、認識障害、アルツハイマー病、衝動性、不安、ストレス、抑鬱、パーキンソン病、運動障害、睡眠−覚醒サイクル、誘因動機付け、疼痛、神経筋機能、糖尿病、胃逆流、胃運動性障害、潰瘍および泌尿生殖器疾患からなる群から選択される請求項９に記載の使用。
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