JP2005518371A - バニロイド受容体リガンド及び治療に於けるこれらの使用 - Google Patents

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Abstract

種々の疾患の治療のための、式（Ｉ）の一般的構造を有する化合物及びそれを含有する組成物。
【化１】

Description

本件特許出願は、２００１年１２月１０日出願の米国仮特許出願第６０／３３９，１６１号、２００１年１２月２１日出願の米国仮特許出願第６０／３４４，７３７号、２００２年５月２２日出願の米国仮特許出願第６０／３８３，３３１号及び２００２年８月８日出願の米国仮特許出願第６０／４０２，４２２号（これらはここに参照して組み込まれる）の利益を請求する。
バニロイド（ｖａｎｉｌｌｏｉｄ）受容体１（ＶＲ１）は、トウガラシ中の活性成分であるカプサイシンの分子標的である。Ｊｕｌｉｕｓらは、ＶＲ１の分子クローン化を報告した（Ｃａｔｅｒｉｎａら、１９９７年）。ＶＲ１は、カプサイシン及びレジニフェラトキシン（ｒｅｓｉｎｉｆｅｒａｔｏｘｉｎ）（外因性活性薬）、熱・酸刺激及び脂質二重層代謝の生成物、アナンダミド（Ｐｒｅｍｋｕｍａｒら、２０００年、Ｓｚａｂｏら、２０００年、Ｇａｕｌｄｉｅら、２００１年、Ｏｌａｈら、２００１年）並びにリポキシゲナーゼ代謝物（Ｈｗａｎｇら、２０００年）を含む、一連の異なった刺激によって活性化されるか又は増感される、非選択的カチオンチャンネルである。ＶＲ１は、ラット、マウス及びヒト（Ｏｎｏｚａｗａら、２０００年、Ｍｅｚｅｙら、２０００年、Ｈｅｌｌｉｗｅｌｌら、１９９８年、Ｃｏｒｔｒｉｇｈｔら、２００１年）に於いて、一次知覚ニューロンに於いて高度に発現する（Ｃａｔｅｒｉｎａら、１９９７年）。これらの知覚ニューロンは、真皮、骨、膀胱、胃腸管及び肺臓を含む多数の内臓器官を神経支配する；ＶＲ１は、また、これらに限定されないが、ＣＮＳ核、腎臓、胃及びＴ−細胞を含む他のニューロン組織及び非ニューロン組織に於いても発現する（Ｎｏｚａｗａら、２００１年、Ｙｉａｎｇｏｕら、２００１年、Ｂｉｒｄｅｒら、２００１年）。おそらく、これらの種々の細胞及び器官に於ける発現は、細胞シグナリング及び細胞分裂のようなそれらの基礎的特性に寄与する。
ＶＲ１の分子クローニングの前に、カプサイシンでの実験によって、ヒト、ラット及びマウスに於いて、知覚ニューロンの活性を増大させることができる、カプサイシン感受性受容体の存在が示された（Ｈｏｌｚｅｒ、１９９１年、Ｄｒａｙ、１９９２年、Ｓｚａｌｌａｓｉ及びＢｌｕｍｂｅｒｇ、１９９６年、１９９９年）。ヒトに於けるカプサイシンによる急性活性化の結果は、注射部位での疼痛であり、他の種に於いて知覚刺激に対する増加した行動感受性であった（Ｓｚａｌｌａｓｉ及びＢｌｕｍｂｅｒｇ、１９９９年）。ヒトに於ける皮膚へのカプサイシン適用は、投与の部位での熱及び疼痛の知覚のみならず、神経障害的疼痛のヒトの状態の二つの特徴的症状である、痛覚過敏及び異疼痛のより広い領域によって特徴付けられる痛みを伴う反応を起こす（Ｈｏｌｚｅｒ、１９９１年）。一緒にして、ＶＲ１の増加した活性は、疼痛状態の確立及び維持に於いて重要な役割を演じるように思われる。カプサイシンの局所又は皮内注射は、局在化した血管拡張及び浮腫形成をもたらすことが示された（Ｓｚａｌｌａｓｉ及びＢｌｕｍｂｅｒｇ、１９９９年、Ｓｉｎｇｈら、２００１年）。この証拠は、カプサイシンが、そのＶＲ１の活性化を通して、知覚神経の求心性及び遠心性機能を調節できることを示している。それで、疾患内への知覚神経巻き込みを、知覚神経の活性を増加又は減少させるためのバニロイド受容体の機能に影響を与える分子によって修正できた。
ＶＲ１遺伝子ノックアウトマウスは、熱及び酸刺激に対して知覚感受性を減少したことが示された（Ｃａｔｅｒｉｎａら、２０００年）。これは、ＶＲ１が、疼痛応答の発生（即ち、熱、酸又はカプサイシン刺激による）に対してのみならず、知覚神経の基本的活性の維持に対して寄与するという概念を支持する。この証拠は、疾患内のカプサイシン感受性神経巻き込みを示す研究と一致する。ヒト及びその他の種の一次知覚神経は、継続したカプサイシン刺激によって不活性にすることができる。このパラダイムは、一次知覚神経の受容体活性誘発脱感作を起こす−インビボでの知覚神経活性に於けるこのような減少は、被検者を、続いて起こる痛みを伴う刺激に対して感受性が少なくなるようにする。これに関して、カプサイシン及びレジンフェラトキシン（ｒｅｓｉｎｆｅｒａｔｏｘｉｎ）（ＶＲ１の外因性活性薬）の両方は脱感作をもたらし、これらは疾患のインビボモデルに於ける概念研究の多数の証拠のために使用されてきた（Ｈｏｌｚｅｒ、１９９１年、Ｄｒａｙ、１９９２年、Ｓｚａｌｌａｓｉ及びＢｌｕｍｂｅｒｇ、１９９９年）。
ＶＲ１作用薬又は拮抗薬は、種々の発生又は病因の疼痛、例えば、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛及び頭痛、特に片頭痛のような血管性頭痛、群発頭痛及び混合血管症候群並びに非血管性緊張性頭痛の治療のための鎮痛薬としての用途を有する。これらは、また、炎症性疾患又は状態の治療、例えば、関節炎及びリウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症（例えば、ぶどう膜炎）、炎症性又は不安定性膀胱障害（例えば、膀胱炎及び尿失禁）、乾癬及び炎症性コンポーネントによる皮膚障害並びにその他の慢性炎症状態の治療のための抗炎症薬として有用である。これらは、特に、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛の治療で有用である。これらは、また、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、例えば、三叉又はヘルペス性神経痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛及び腕神経叢摘出のような求心路遮断症候群の治療で有用である。これらは、また、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、例えば、単純疱疹の自発的病変の予防又は治療的処置に於いてそして呼吸器、尿生殖器、胃腸又は血管での内臓運動性の障害の制御に於いて、例えば、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症及び白斑を治療するために、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患及び下痢、壊死を起こす薬剤、例えば、エタノール又は化学療法薬により誘発される胃外傷のような胃腸異常症の予防的又は治療的処置のために、毛成長、血管運動性又はアレルギー性鼻炎の治療のために並びに気管支異常症又は膀胱反射亢進のような膀胱異常症の治療のために使用することについて示される。
［文献目録］
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本発明には、バニロイド受容体仲介疾患のような疾患並びに喘息、慢性関節リウマチ、変形性関節症、炎症性腸異常症、尿失禁、片頭痛及び乾癬のような知覚神経機能を含む、炎症性又は神経障害的疼痛及び疾患のような他の疾病の治療で有用な新規な種類の化合物が含まれる。特に、本発明の化合物は、急性炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ病、変形性関節炎、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性又は不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚疾患、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷又は機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸又は血管部位での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸異常症、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性又はアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療のために有用である。同様に、本発明には、また、この化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物及び組成物を使用する、炎症性又は神経障害的疼痛、喘息、慢性関節リウマチ、変形性関節症、炎症性腸異常症、尿失禁、片頭痛及び乾癬疾患のようなバニロイド受容体仲介疾患の治療方法並びに本発明の化合物の製造のために有用な中間体及び方法が含まれる。
本発明の化合物は、下記の一般構造式
Figure 2005518371
 （式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ及びＹは、以下に定義する）
又はその医薬適合性の塩によって表される。
上記のことは、単に、本発明の或る面の要約であり、如何なる手段に於いても、本発明を限定することを意図しておらず、そしてそのように解釈すべきではない。本明細書に引用した全ての特許、特許出願及びその他の刊行物は、その全部を参照してここに組み込まれる。
本発明の一つの局面は、一般構造式：
Figure 2005518371
 ［式中、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 若しくはナフチル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてナフチル、複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル、
Figure 2005518371
 又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
又はＲ１とＲ２とは一緒に、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ３は、Ｈ若しくはＣ１−４アルキルであり又はＲ１とＲ３とは一緒に、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり又は
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル及び−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、但し、Ｒ１が４−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−ニトロ−３−クロロフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、３−メチルチオフェニル又は２，３，４−メトキシフェニルであるとき、Ｒ４は、ハロ及びＣ１−４アルキルから選択された１個又は２個の置換基によって置換されたフェニルではなく、Ｒ１及びＲ４は共に３，４−メチレンジオキシフェニルではなく、そしてＲ１が４−トリフルオロメチルフェニルであるとき、Ｒ４は、ピリジニル、２−メチル−４−アミノキノリニル又は３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イルではなく、
Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ５は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ５とＲ６とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジの炭素原子は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲａＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ及び−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、このブリッジの利用可能なＮ原子は、Ｒａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ又は−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａによって置換されており、
Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり、
Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ７とＲ８とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジの炭素原子は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲａＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ及び−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、このブリッジの利用可能なＮ原子は、Ｒａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ又は−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａによって置換されており、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル若しくは−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が全てＨである場合、Ｒ１１は−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａではなく、
Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル若しくは−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒ１が４−Ｃ１−６アルキルフェニル又は２，４−ジメチルフェニルであるとき、Ｒ１１は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、それぞれ−Ｌ３−ＮＲａ−若しくはそれぞれ−Ｌ４−Ｏ−であり又はＲ１１及びＲ１２は、−ＮＲａ−Ｌ３−、−Ｌ３−ＮＲａ−、−Ｏ−Ｌ４−若しくは−Ｌ４−Ｏ−であり又はＲ１２は−ＮＲａＲｂであり又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく又はＲ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ２−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル及び−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり
Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり
Ｒａは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、
Ｒｃは、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｃは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、環員の２個以下はＯ若しくはＳであり、この複素環は場合によりフェニル環と縮合しており、複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｌ１は、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｌ２は、ＮＲａ、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）ｎ、−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＮＲａ−、−ＣＨ＝Ｎ−又は−ＮＲａＣＨ２−であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｌ４は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個又は１個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子の少なくとも１個は、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｘは、Ｏ、Ｓ若しくはＮＲａであり又はＸ及びＲ２は一緒に、＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、＝Ｃ−Ｏ−、＝Ｃ−Ｓ−若しくは＝Ｃ−ＮＲａ−であり、
Ｙは、ＮＨ又はＯであり、かつ
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、但し、Ｒ１が４−クロロフェニルであるとき、Ｒ４は３−メトキシフェニルではない］
を有する化合物に関する。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 若しくはナフチル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてナフチル、複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル、
Figure 2005518371
 又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、かつ
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｃ２−９アルキル又はＣ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、
Figure 2005518371
 又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１とＲ２とは一緒に、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１とＲ３とは一緒に、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＸとＲ２とは一緒に、＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、＝Ｃ−Ｏ−、＝Ｃ−Ｓ−又は＝Ｃ−ＮＲａ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲａ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個又は１個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲａ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、
Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、かつ
Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１０及びＲ１２の１個はＨではない。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
本発明の他の局面は、構造式：
Figure 2005518371
 を有する化合物又はその全ての医薬適合性の塩に関し、上記の式に於いて、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルであり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅであり、
Ｒ１５は、独立に、それぞれの場合に、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり又はＲ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣ１−６アルキル及び−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲｄ、ＮＲｄＲｄ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、しかし、Ｒ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はなく、
Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、ナフチル、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ６は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ７は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ８は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ９は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１個は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆよって置換されており、
Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１２は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、Ｒ１１又はＲ１３がＣＦ３である場合、Ｒ１２はＦではなく、又はＲ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆよって置換されており、
Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１３は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１３は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１４は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１４は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり
Ｒｄは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒｅは、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン（ｄｉａｚａｐｅｒｈｙｄｒｏｉｎｅ）、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジン及び１，４，２−オキサチアジンの群から選択された複素環であり、この複素環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環と近接して縮合しており、
Ｒｆは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、この複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、かつ
Ｒｇは、水素又は−ＣＨ３である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１６は、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄであり又はＲ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−５アルキル、ハロ又はＣ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１０とＲ１１とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆよって置換されており、又は
Ｒ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆよって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣ１−６アルキル及び−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ又は−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣ１−６アルキル及び−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ又は−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、０個、１個、２個、３個又は４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲｄ、ＮＲｄＲｄ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、１個、２個、３個又は４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲｄ、ＮＲｄＲｄ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい。
本発明の他の局面は、構造式：
Figure 2005518371
 を有する化合物又はその全ての医薬適合性の塩に関し、上記の式に於いて、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｙは、ＮＨ、Ｏ又はＳであり、
Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルであり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅであり、
Ｒ１５は、独立に、それぞれの場合に、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はなく、
Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、ナフチル、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ６は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ７は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ８は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ若しくは−（ＣＲｑＲｑ）ｏフェニル（但し、フェニルは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている）であり又はＲ９は、−（ＣＲｑＲｑ）ｏＨｅｔ（但し、Ｈｅｔは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環である）であり又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１個は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒｄは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒｅは、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジン及び１，４，２−オキサチアジンの群から選択された複素環であり、この複素環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環と近接して縮合しており、
Ｒｆは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、この複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒｇは、水素又は−ＣＨ３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＯである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＳである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−５アルキル、ハロ又はＣ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１５は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１５は、Ｒ１０から選択された０個、１個又は２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１５は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有する不飽和の６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、例でＲ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルではない。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有する飽和又は不飽和の６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はない。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はない。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９は、−（ＣＲｑＲｑ）ｏフェニル（但し、フェニルは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている）である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９は、−（ＣＲｑＲｑ）ｏＨｅｔ（但し、Ｈｅｔは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環である）であり又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されている。
本発明の他の局面は、構造式：
Figure 2005518371
 を有する化合物又は全てのその医薬適合性の塩に関し、上記の式に於いて、
Ｙは、Ｏ又はＳであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルであり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｉであり、
Ｒ１５は、独立に、それぞれの場合に、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個又は２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニル又は場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−Ｃ１−２ハロアルキル、−ＯＣ１−２ハロアルキル又はＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、Ｒ１がブロモフェニル、メチルフェニル若しくはトリフルオロメチルフェニルであるとき、Ｒ４は、トリフルオロメチルフェニル若しくはトリフルオロメチルハロフェニルではなく又はＲ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして複素環中の利用可能な窒素原子のそれぞれは、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子並びにＳ及びＯから選択された０個、１個若しくは２個の原子を含有し、残りが炭素原子である、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして環中の全ての利用可能な窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されており、
Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、ナフチル、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ６は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ブロモ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ７は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ８は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ９は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１個は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１０は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個若しくは２個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１２は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１３は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１３は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個若しくは２個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１４は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
Ｒｈは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており、
Ｒｉは、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−３−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イソキサゾール、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン−１−イル、２−イミダゾリン−２−イル、２−イミダゾリン−５−イル、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、１，４−ジヒドロピリミジン−１−イル、１，４−ジヒドロピリミジン−４−イル、１，４−ジヒドロピリミジン−５−イル、１，４−ジヒドロピリミジン−６−イル、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジン及び１，４，２−オキサチアジンの群から選択された複素環であり、この複素環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環と近接して縮合しており、
Ｒｊは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｈ及び−ＮＲｈＲｈから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、この複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｈ及び−ＮＲｈＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒｋは、水素又は−ＣＨ３である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル又はＣ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｉである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｉは、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−５アルキルから選択された１個の置換基によって、更にＲ５から独立に選択された０個、１個又は２個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１５はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１５は、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル又は場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又はＲ１５は、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ並びにＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１６はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１６は、ハロ、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−Ｃ１−２ハロアルキル、−ＯＣ１−２ハロアルキル又はＣ１−３アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 （式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４の少なくとも１個は、Ｃ１−４ハロアルキル又はハロ以外である）
である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４の少なくとも１個は、−ＯＲｈ又は−ＮＲｈＲｈである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして複素環中の全ての利用可能な窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ又は−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして複素環中の全ての利用可能な窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ又は−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、１個、２個、３個又は４個のＮ原子並びにＳ及びＯから選択された０個、１個又は２個の原子を含有し、残りが炭素原子である、８員、９員、１０員又は１１員二環式環であり、この環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして環中の全ての利用可能な窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ又は−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、０個、１個、２個、３個又は４個のＮ原子並びにＳ及びＯから選択された０個、１個又は２個の原子を含有し、残りが炭素原子である、８員、９員、１０員又は１１員二環式環であり、この環の炭素原子の少なくとも１個は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ５及びＲ９は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）及び−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈから選択される。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ６及びＲ８は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ又は−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）から選択される。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ又は−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１０及びＲ１４は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ並びにＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個又は３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから選択される。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１１及びＲ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ並びにＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個又は３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから選択される。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個又は３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＯである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＳである。
本発明の他の局面は、構造式：
Figure 2005518371
 を有する化合物に関し、上記の式に於いて、
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
（Ａ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（Ｂ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（ｃ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｄ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｅ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＯである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、［Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌ］
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＯである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、インドール、３Ｈ−インドール、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾチオフェン、１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、６−インドール、７−インドール、６−３Ｈ−インドール、７−３Ｈ−インドール、６−ベンゾ［ｂ］フラン、７−ベンゾ［ｂ］フラン、６−ベンゾチオフェン、７−ベンゾチオフェン、６−１Ｈ−インダゾール、７−１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、８−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、７−シンノリン、８−シンノリン、フタラジン、７−キナゾリン、８−キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＣＲ８である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、
Figure 2005518371
 であり、又は
Ｒ２は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＣＲ８である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＣＲ８である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＮである。
本発明の他の局面は、構造式：
Figure 2005518371
 を有する化合物に関し、上記の式に於いて、
Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
（Ａ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（Ｂ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
［ｃ］Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｄ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｅ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＯである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、 （Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌ］
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒｏは、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＯである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＹはＮＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、インドール、３Ｈ−インドール、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾチオフェン、１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、６−インドール、７−インドール、６−３Ｈ−インドール、７−３Ｈ−インドール、６−ベンゾ［ｂ］フラン、７−ベンゾ［ｂ］フラン、６−ベンゾチオフェン、７−ベンゾチオフェン、６−１Ｈ−インダゾール、７−１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、８−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、７−シンノリン、８−シンノリン、フタラジン、７−キナゾリン、８−キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＣＲ８である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、
Figure 2005518371
 であり、又は
Ｒ２は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ７は、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ９はＨである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＣＲ８である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＣＲ８である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の新規な化合物実施態様と結び付けて、ＺはＮである。
本発明の他の局面は、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療方法であって、構造式：
Figure 2005518371
 （式中、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 若しくはナフチル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてナフチル、複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル、
Figure 2005518371
 又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
又はＲ１とＲ２とは一緒に、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ３は、Ｈ若しくはＣ１−４アルキルであり又はＲ１とＲ３とは一緒に、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり又は
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル及び−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、
Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ５は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ５とＲ６とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジの炭素原子は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲａＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ及び−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、このブリッジの利用可能なＮ原子は、Ｒａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ又は−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａによって置換されており、
Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり、
Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ７とＲ８とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジの炭素原子は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲａＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ及び−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、このブリッジの利用可能なＮ原子は、Ｒａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ又は−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａによって置換されており、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル若しくは−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が全てＨである場合、Ｒ１１は−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａではなく、
Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル若しくは−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり
Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり
Ｒａは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒｃは、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｃは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、環員の２個以下はＯ若しくはＳであり、この複素環はフェニル環と任意に縮合しており、複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｌ１は、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
Ｌ２は、−ＮＲａ、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）ｎ、−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＮＲａ−、−ＣＨ＝Ｎ−又は−ＮＲａＣＨ２−であり、
Ｘは、Ｏ、Ｓ若しくはＮＲａであり又はＸ及びＲ２は一緒に、＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、＝Ｃ−Ｏ−、＝Ｃ−Ｓ−若しくは＝Ｃ−ＮＲａ−であり、
Ｙは、ＮＨ又はＯであり、かつ
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、但し、Ｒ１が４−クロロフェニルであるとき、Ｒ４は３−メトキシフェニルではない］
を有する化合物を投与する工程を含む方法に関する。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 若しくはナフチル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてナフチル、複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル、
Figure 2005518371
 又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、かつ
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ１は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｃ２−９アルキル又はＣ１−４ハロアルキルである。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ２は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ２は、
Figure 2005518371
 又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ２は、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ２は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ１とＲ２とは一緒に、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ１とＲ３とは一緒に、
Figure 2005518371
 である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、ＸとＲ３とは一緒に、＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、＝Ｃ−Ｏ−、＝Ｃ−Ｓ−又は＝Ｃ−ＮＲａ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲａ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個又は１個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
Ｙ２は、−ＮＲａ−又は−Ｏ−である。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、
Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、かつ
Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１０及びＲ１２の１個はＨではない。
他の実施態様に於いて、上記及び下記の治療方法実施態様と結び付けて、Ｒ４は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている。
本発明の他の局面は、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療方法であって、前記のそれぞれの化合物説明実施態様に従った化合物を、別々に及び代替的に投与する工程を含む方法に関する。
本発明の他の面には、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療方法であって、構造式：
Figure 2005518371
 （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
（Ａ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（Ｂ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（ｃ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｄ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｅ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである］
を有する化合物を投与する工程を含む方法が含まれる。
本発明の他の面には、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療方法であって、構造式：
Figure 2005518371
 （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
（Ａ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（Ｂ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（ｃ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｄ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｅ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである］
を有する化合物を投与する工程を含む方法が含まれる。
本発明の他の面には、前記の実施態様の何れか一つに従った化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含む医薬組成物が含まれる。
本発明の他の面には、薬剤としての、前記の化合物実施態様の何れか一つの使用が含まれる。
本発明の他の局面は、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療用の薬剤の製造に於ける、前記の実施態様の何れか一つに従った化合物の使用に関する。
本発明の他の局面は、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療用の薬剤の製造であって、この薬剤に、構造式：
Figure 2005518371
 （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
（Ａ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（Ｂ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（ｃ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｄ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｅ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである］
を有する化合物が含まれる製造に関する。
本発明の他の局面は、急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療用の薬剤の製造であって、この薬剤に、構造式：
Figure 2005518371
 （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
（Ａ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
（Ｂ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
(ｃ)Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｄ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
（Ｅ）Ｒ１は、
Figure 2005518371
 であり、
Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
ＹはＮＨであり、かつ
ＺはＣＲ８又はＮである］
を有する化合物が含まれる製造に関する。
本発明の化合物は、一般的に数個の非対称中心を有することができ、典型的に、ラセミ混合物の形で表される。本発明は、ラセミ混合物、部分的ラセミ混合物並びに分離したエナンチオマー及びジアステレオマーを包含することを意図している。
他の方法で特定しない限り、下記の定義が、明細書及び特許請求の範囲に記載された用語に適用される。
「Ｃα−βアルキル」は、分枝鎖、環式若しくは直鎖関係又はこの３種の全ての組合せで、α個からβ個までの炭素原子を含むアルキル基を意味する。このセクションに記載されたアルキル基には、二重結合又は三重結合が含まれていてもよい。Ｃ１−６アルキルの例には、これらに限定されないが、下記のもの：
Figure 2005518371
 が含まれる。
「ハロ」は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ及びＩから選択されたハロゲン原子を意味する。
「Ｃα−βハロアルキル」は、アルキル鎖に結合している水素原子の全ての数−少なくとも１個−が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩによって置換されている、上記のようなアルキル基を意味する。
「複素環」は、少なくとも１個の炭素原子並びに少なくとも１個のＮ、Ｏ及びＳから選択された他の原子を含む環を意味する。特許請求の範囲に見出すことができる複素環の例には、これらに限定されないが、下記のものが含まれる。
Figure 2005518371
 「医薬適合性の塩」は、当業者によりよく知られている、一般的な手段によって製造された塩を意味する。「薬理学的に許容される塩」には、これらに限定されないが、塩酸、塩化臭素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、リンゴ酸、酢酸、シュウ酸、酒石酸、クエン酸、乳酸、フマル酸、コハク酸、マレイン酸、サリチル酸、安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸などを含む、無機酸及び有機酸の塩基性塩が含まれる。本発明の化合物にカルボキシ基のような酸性官能基が含まれるとき、カルボキシ基のための適切な医薬適合性のカチオン対は当業者に公知であり、これらには、アルカリ、アルカリ土類、アンモニウム、第四級アンモニウムカチオンなどが含まれる。「薬理学的に許容される塩」の追加の例について、下記及びＢｅｒｇｅら、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．６６：１（１９７７）を参照されたい。
「離脱基」は、一般的に、アミン、チオール又はアルコール求核剤のような求核剤によって容易に置換可能な基を指す。このような離脱基はこの技術分野で公知である。このような離脱基の例には、これらに限定されないが、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド、Ｎ−ヒドロキシベンゾトリアゾール、ハロゲン化物、トリフラート、トシラートなどが含まれる。好ましい離脱基は、適切な場合に本明細書中に示されている。
「保護基」は、一般的に、カルボキシ、アミノ、ヒドロキシ、メルカプトなどのような選択された反応性基が、求核性、求電子性、酸化、還元などのような所望しない反応を受けるのを防止するために使用される、この技術分野で公知の基を指す。好ましい保護基を、適切な場合に本明細書中に示す。アミノ保護基の例には、これらに限定されないが、アラルキル、置換アラルキル、シクロアルケニルアルキル及び置換シクロアルケニルアルキル、アリル、置換アリル、アシル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、シリルなどが含まれる。アラルキルの例には、これらに限定されないが、ベンジル、オルト−メチルベンジル、トリチル及びベンズヒドリル（これらは、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アシルアミノ、アシルなど並びにホスホニウム塩及びアンモニウム塩のような塩によって場合により置換されていてよい）が含まれる。アリール基の例には、フェニル、ナフチル、インダニル、アントラセニル、９−（９−フェニルフルオレニル）、フェナントレニル、ジュレニルなどが含まれる。好ましくは６個から１０個の炭素原子を有する、シクロアルケニルアルキル又は置換シクロアルケニルアルキル基の例には、これらに限定されないが、シクロヘキセニルメチルなどが含まれる。適切なアシル、アルコキシカルボニル及びアラルコキシカルボニル基には、ベンジルオキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ベンゾイル、置換ベンゾイル、ブチリル、アセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタロイルなどが含まれる。同じアミノ基を保護するために、保護基の混合物を使用することができ、例えば、第一級アミノ基を、アラルキル基及びアラルコキシカルボニル基の両方によって保護することができる。アミノ保護基は、また、それらが結合している窒素原子と共に複素環式環、例えば、１，２−ビス（メチレン）ベンゼン、フタルイミジル、スクシンイミジル、マレイミジルなどを生成することができ、この場合これらの複素環式基には、更に、隣接するアリール及びシクロアルキル環が含まれていてもよい。更に、この複素環基は、ニトロフタルイミジルのように、モノ−、ジ−又はトリ置換されていてもよい。アミノ保護基は、また、塩酸塩、トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸などのような付加塩の生成により、酸化のような所望しない反応に対して保護することができる。アミノ保護基の多くは、また、カルボキシ、ヒドロキシ及びメルカプト基を保護するために適している。例えば、アラルキル基。ｔｅｒｔ−ブチルのようなアルキル基は、また、ヒドロキシ基及びメルカプト基を保護するための適切な基である。
シリル保護基は、１個又は２個以上のアルキル、アリール及びアラルキル基によって場合により置換されたケイ素原子である。適切なシリル保護基には、これらに限定されないが、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ジメチルフェニルシリル、１，２−ビス（ジメチルシリル）ベンゼン、１，２−ビス（ジメチルシリル）エタン及びジフェニルメチルシリルが含まれる。アミノ基のシリル化によって、モノ−又はジ−シリルアミノ基が得られる。アミノアルコール化合物のシリル化は、Ｎ，Ｎ，Ｏ−トリ−シリル誘導体に至る。シリルエーテル官能基からのシリル官能基の除去は、別個の反応段階として又はアルコール基との反応の間にインシトゥで、例えば、金属水酸化物又はフッ化アンモニウム試薬による処理によって容易に達成される。適切なシリル化剤は、例えば、塩化トリメチルシリル、塩化ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、塩化フェニルメチルシリル、塩化ジフェニルメチルシリル又はイミダゾール若しくはＤＭＦとのこれらの組合せ生成物である。アミンのシリル化方法及びシリル保護基の除去方法は、当業者に公知である。対応するアミノ酸、アミノ酸アミド又はアミノ酸エステルからの、これらのアミン誘導体の製造方法も、アミノ酸／アミノ酸エステル又はアミノアルコール化学を含む有機化学の技術分野の当業者に公知である。
保護基は、分子の残留部分に影響を与えない条件下で除去される。これらの方法はこの技術分野で公知であり、これらには、酸加水分解、水素化分解などが含まれる。好ましい方法には、アルコール、酢酸など又はこれらの混合物のような適切な溶媒系中で、炭素上パラジウムを使用する水素化分解による、ベンジルオキシカルボニル基の除去のような、保護基の除去が含まれる。ｔ−ブトキシカルボニル保護基は、ジオキサン又は塩化メチレンのような適切な溶媒系中で、ＨＣｌ又はトリフルオロ酢酸のような無機酸又は有機酸を使用して除去することができる。得られるアミノ塩を中和して、遊離アミンを容易に生成させることができる。メチル、エチル、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル、４−メトキシフェニルメチルなどのようなカルボキシ保護基は、当業者に公知である加水分解及び水素化分解条件下で除去することができる。
本発明の化合物には、環式及び非環式アミジン及びグアニジン基、ヘテロアリール基によって置換されたヘテロ原子（Ｙ’＝Ｏ、Ｓ、ＮＲ）などのような、互変異性形で存在し得る基が含有されていてよいことが注目されるべきであり、これらを下記の例：
Figure 2005518371
 で示し、一つの形を、命名し、説明し、表示し及び／又は本件特許出願で特許請求するけれども、全ての互変異性形が、このような名称、説明、表示及び／又は特許請求の範囲に、固有的に含まれるべきであることが意図される。
本発明の化合物のプロドラッグも、本発明によって意図される。プロドラッグは、患者へのプロドラッグの投与の後で、加水分解、代謝などのようなインビボ生理学的作用によって、本発明の化合物に化学的に変性される、活性又は非活性化合物である。プロドラッグの製造及び使用に含まれる適合性及び技術は、当業者に公知である。エステルを含むプロドラッグの一般的な検討について、Ｓｖｅｎｓｓｏｎ及びＴｕｎｅｋ、薬物代謝レビュー１６５（Ｄｒｕｇ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ Ｒｅｖｉｅｗ １６５）（１９８８年）及びＢｕｎｄｇａａｒｄ、プロドラッグの設計（Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ）、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ（１９８５年）を参照されたい。マスクしたカルボキシラートアニオンの例には、アルキル（例えば、メチル、エチル）、シクロアルキル（例えば、シクロヘキシル）、アラルキル（例えば、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル）及びアルキルカルボニルオキシアルキル（例えば、ピバロイルオキシメチル）のような、種々のエステルが含まれる。アミンは、アリールカルボニルオキシメチル置換誘導体（これは、インビボでエステラーゼによって開裂されて、遊離薬物及びホルムアルデヒドを放出する）としてマスクされた（Ｂｕｎｇａａｒｄ Ｊ．、Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第２５０３頁（１９８９年））。また、イミダゾール、イミド、インドールなどのような、酸性ＮＨ基を含有する薬物は、Ｎ−アシルオキシメチル基でマスクされた（Ｂｕｎｄｇａａｒｄ、プロドラッグの設計、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ（１９８５年））。ヒドロキシ基は、エステル及びエーテルとしてマスクされた。欧州特許第０３９，０５１号明細書（Ｓｌｏａｎ及びＬｉｔｔｌｅ、４／１１／８１）には、マンニッヒ塩基ヒドロキサム酸プロドラッグ、それらの製造及び使用が開示されている。
実験
一般
他の方法で記載しない限り、全ての物質は商業的供給者から得、更に精製することなく使用した。全ての部は重量基準であり、温度は他に示さない限り摂氏度ある。全ての化合物は、それらの指定した構造と一致するＮＭＲスペクトルを示した。融点は、ブチ（Ｂｕｃｈｉ）装置で決定し、補正しない。質量スペクトルデータは、電子スプレーイオン化（ｅｌｅｃｔｒｏｓｐｒａｙ ｉｏｎｉｚａｔｉｏｎ）技術によって決定した。全ての実施例は、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）によって決定したとき、＞９５％純度まで精製した。他の方法で示さない限り、反応は室温で進ませた。
下記の略語を使用する。
ａｑ．− 水性
ｃｏｎｄ− 濃縮した
ＤＭＦ− Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド
Ｅｔ２Ｏ− ジエチルエーテル
ＥｔＯＡｃ− 酢酸エチル
ＥｔＯＨ− エタノール
ｈ− 時
ｍｉｎ− 分
ＭｅＯＨ− メタノール
ｓａｔｄ− 飽和
ＴＨＦ− テトラヒドロフラン
（実施例１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−フェニルプロプ−２−エンアミド。
１０ｍＬガラスバイアルに、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、０．９８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ（ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］）を添加し、続いてＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）、１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（２２５ｍｇ、１．１７ミリモル、ベイケム（Ｂａｃｈｅｍ））及びアニリン（９８μＬ、１００ｍｇ、１．０８ミリモル、アルドリッチ（Ａｌｄｒｉｃｈ））を添加した。この反応混合物を、２５℃で２４時間、磁気攪拌した。ＥｔＯＡｃを添加し（６０ｍＬ）、この混合物を、１Ｎ ＮａＯＨ（２×２０ｍＬ）、１Ｎ ＨＣｌ（２０ｍＬ）、水（２０ｍＬ）及び飽和ＮａＣｌ（２０ｍＬ）で逐次的に洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過しそして濃縮した。ヘキサン及びＣＨ２Ｃｌ２からの再結晶によって、標題生成物を白色結晶として得た。ＭＰ１４１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２８０（Ｍ＋１）。
（実施例２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
還流凝縮器及び乾燥チューブを取り付けた２０ｍＬの丸底フラスコに、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、０．９８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）を添加し、続いてＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）、塩化オキサリル（９０μＬ、１３０ｍｇ、１．０３ミリモル、アルドリッチ）及びＤＭＦ（１μＬ）を添加した。この反応混合物を磁気攪拌し、還流で３０分間加熱した。この反応混合物を真空中で濃縮し、残渣をアセトン（２ｍＬ）中に溶解させた。この溶液を、３，４−ジメトキシアニリン（１８０ｍｇ、１．１７ミリモル、アルドリッチ）、炭酸カリウム（２００ｍｇ）、水（２ｍＬ）及びアセトン（２ｍＬ）の混合物に添加し、１０ｍＬガラスバイアル中で２５℃で磁気攪拌した。この反応混合物を２５℃で１６時間攪拌し、次いでＥｔＯＡｃ（６０ｍＬ）で希釈し、そして１Ｎ ＨＣｌ（２０ｍＬ）、１Ｎ ＮａＯＨ（２０ｍＬ）、水（２０ｍＬ）及び飽和ＮａＣｌ（２０ｍＬ）で逐次的に洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過しそして濃縮した。ヘキサン及びＣＨ２Ｃｌ２からの再結晶によって、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ１１５−１１６℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４０（Ｍ＋１）。
（実施例３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）４−アミノ−２−メトキシフェノール。
丸底フラスコに、４−ニトログアイアコール（５００ｍｇ、３．０ミリモル、アルドリッチ）及び無水ＥｔＯＨ（５０ｍＬ）を添加した。この溶液をＮ２下で磁気攪拌し、そして炭素上１０％Ｐｄ（２００ｍｇ、アルドリッチ）で処理した。この懸濁液をＨ２でパージし、次いで２５℃で１気圧Ｈ２下で１６時間攪拌した。この懸濁液をＮ２でパージし、セライトに通して濾過し、真空中で濃縮して、黒色固体を得た。この固体を、１：１ＣＨ２Ｃｌ２：ヘキサンで洗浄し、真空中で乾燥させて、標題生成物を薄褐色結晶として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４０（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）プロプ−２−エンアミド。
実施例２を製造するために使用した手順と同様にして、４−アミノ−２−メトキシフェノール、実施例３（ａ）、（１６４ｍｇ、１．１８ミリモル）及び４−ｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、０．９８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、粗製生成物をＣＨ２Ｃｌ２及びヘキサンから再結晶した後に、標題生成物を褐色結晶として得た。ＭＰ２０３−２０４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２６（Ｍ＋１）。
（実施例４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−５，６，７，８−テトラヒドロナフチル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−５，６，７，８−テトラヒドロナフチルアミン。
丸底フラスコに、６−アミノ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン（５００ｍｇ、３．１０ミリモル、メイブリッジ（Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ］）、トリエチルシラン（２．５０ｍＬ、１５．５ミリモル、アルドリッチ）及びトリフルオロ酢酸（５．０ｍＬ、６６ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃で２時間激しく磁気攪拌した。溶媒を真空中で除去し、そして残渣をＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）中に溶解させ、１Ｎ ＨＣｌ（１００ｍＬ、次いで５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした水性酸性抽出物を、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で洗浄し、次いで０℃で５Ｎ ＮａＯＨによってｐＨ１０にまで塩基性にした。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×５０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物を水（５０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を褐色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４８（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−５，６，７，８−テトラヒドロナフチル）プロプ−２−エンアミド。
実施例２を製造するために使用した手順と同様にして、２−５，６，７，８−テトラヒドロナフチルアミン、実施例４（ａ）、（１７３ｍｇ、１．１８ミリモル）及び４−ｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、０．９８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、シリカゲルクロマトグラフィー（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）続くＣＨ２Ｃｌ２及びヘキサンからの再結晶により精製した後に、標題生成物を白色結晶として得た。ＭＰ１９８−１９９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３４（Ｍ＋１）。
（実施例５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イルアミン。
丸底フラスコに、２−アミノ−４−ニトロフェノール（１．０ｇ、６．５ミリモル、アルドリッチ）、炭酸カリウム（１．８ｇ、１３ミリモル）、ＤＭＦ（５ｍＬ）及び１，２−ジブロモエタン（０．５９ｍＬ、６．９ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この混合物を磁気攪拌し、１２５℃油浴中で、Ｎ２下で２．５時間加熱した。２５℃まで冷却した後に、この反応混合物をＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＮａＯＨ（３×５０ｍＬ）、水（５０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、黒色残渣 （ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１８１（Ｍ＋１））を得た。この粗製生成物を、ＥｔＯＨ（１００ｍＬ）中に溶解させ、この溶液をＮ２でパージし、炭素上１０％Ｐｄ（４５０ｍｇ、アルドリッチ）で処理し、Ｈ２でパージし、次いで１気圧Ｈ２下で２時間磁気攪拌した。再びＮ２でパージした後に、この懸濁液を、セライトに通して濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（９５：５ ＣＨ２Ｃｌ２：エタノール中２Ｍ ＮＨ３）による精製によって、標題生成物を粘稠な褐色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１５１（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例２を製造するために使用した手順と同様にして、２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イルアミン、実施例５（ａ）、（１７６ｍｇ、１．１８ミリモル）及び４−ｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、０．９８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、シリカゲルクロマトグラフィー（段階勾配、６：３：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ヘキサン：ＥｔＯＡｃ次いで９：１ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ１０８−１１４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３７（Ｍ＋１）。
（実施例６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−オキソ（２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）６−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
クロロホルム（１００ｍＬ）中の、４−ニトロ−２−アミノフェノール（４．６ｇ、３０ミリモル、アルドリッチ）、ベンジルトリメチルアンモニウムクロリド（６．８ｇ、３０ミリモル、アルドリッチ）及び固体ＮａＨＣＯ３（１２．６ｇ、１５０ミリモル）の混合物を、丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌し、塩化クロロアセチル（２．９ｍＬ、３３ミリモル、アルドリッチ）を３０分間の期間かけて滴下方式で処理した。添加が完結した後に、この反応混合物を０℃で１時間、次いで５０℃で一晩攪拌した。溶媒を真空中で除去し、残渣を水（５０ｍＬ）で処理し、濾過によって集め、そして水で洗浄した。この固体をＥｔＯＨから再結晶して、６−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オンを得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）６−アミノ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
丸底フラスコ内で２５℃で磁気攪拌した、無水ＭｅＯＨ（２５ｍＬ）中の、６−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例６（ａ）、（０．５０ｇ、２．６ミリモル）及びＣｕＣｌ（０．７７ｍｇ、７．８ミリモル、アルドリッチ）の懸濁液に、ホウ水素化カリウム（０．９８ｇ、１８ミリモル、アルドリッチ）を少しずつ添加した。この反応混合物を２５℃で０．５時間攪拌し、次いで溶媒を真空中で除去し、残渣を水（３０ｍＬ）中に懸濁させ、ＥｔＯＡｃ（５×２０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を、飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６５（Ｍ＋１）。
(ｃ)（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−オキソ（２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、６−アミノ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例６（ｂ）、（２０７ｍｇ、１．２６ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２５８ｍｇ、１．２６ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、ＥｔＯＡｃ及びヘキサンから再結晶した後に、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ＞２８０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５１（Ｍ＋１）。
（実施例７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル−３−オキソ（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）４−メチル−６−ニトロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中の、６−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例６（ａ）、（９７０ｍｇ、２５ミリモル）、ベンジルトリメチルアンモニウムクロリド（１１４ｍｇ、０．５０ミリモル、アルドリッチ）及びヨードメタン（０．４７ｍＬ、７．５ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、１００ｍＬの丸底フラスコ内で磁気攪拌し、そしてＣｓＯＨ一水和物（４．２ｇ、２５ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で１時間攪拌し、水（５ｍＬ）で処理し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を水（５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（９：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）６−アミノ−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
１００ｍＬの丸底フラスコ内で２５℃で磁気攪拌した、ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の４−メチル−６−ニトロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例７（ａ）、（７００ｍｇ、３．４ミリモル）及びＮｉＣｌ２・６Ｈ２Ｏ（４００ｍｇ、１．７ミリモル、アルドリッチ）の溶液に、ＮａＢＨ４（１９０ｍｇ、５．１ミリモル、アルドリッチ）を少しずつ添加した。この反応混合物を３０分間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（ＣＨ２Ｃｌ２／ＥｔＯＡｃ）による精製によって、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７９（Ｍ＋１）。
(ｃ)（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル−３−オキソ（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］及び６−アミノ−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例７（ｂ）、（１８０ｍｇ、１．０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（４：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２０１−２０３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６５（Ｍ＋１）。
（実施例８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド。
０℃で丸底フラスコ内でＮ２下で磁気攪拌した、水素化アルミニウムリチウム（２．０ｍＬ、２．０ミリモル、ＴＨＦ中１．０Ｍ、アルドリッチ）の溶液に、６−アミノ−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例７ｂ、（１８０ｍｇ、１．０ミリモル）を添加した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度で１時間攪拌した。この反応を、２０％Ｈ２Ｏ／ＴＨＦ（１．２ｍＬ）、続いて５Ｎ ＮａＯＨ（０．２ｍＬ）を滴下により添加することによってクエンチした。この混合物を２５℃で３０分間攪拌し、次いで濾過し、ＥｔＯＡｃで洗浄した。濾液をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した （ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６５（Ｍ＋１））。実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、この粗製生成物及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸から、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１８６−１８８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５１（Ｍ＋１）。
（実施例９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−オキソ（２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）７−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
６−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例６（ａ）の製造のために使用した手順と同様にして、５−ニトロ−２−アミノフェノール（４．６ｇ、３０ミリモル、アルドリッチ）及び塩化クロロアセチル（２．９ｍＬ、３３ミリモル、アルドリッチ）から、ＥｔＯＨから再結晶した後に、７−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オンを得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：１９３（Ｍ−１）。
Figure 2005518371
（ｂ）７−アミノ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の、７−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例９（ａ）、（９７０ｍｇ、５．０ミリモル）及び炭素上１０％Ｐｄ（１００ｍｇ、アルドリッチ）の混合物を、丸底フラスコ内で１気圧Ｈ２下で２時間磁気攪拌した。この混合物をＮ２でパージし、セライトのパッドに通して濾過した。真空中での濃縮によって、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６５（Ｍ＋１）。
(ｃ)（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−オキソ（２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］及び７−アミノ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例９（ｂ）、（１６４ｍｇ、１．０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（４：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２２６−２２７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５１（Ｍ＋１）。
（実施例１０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコ内で、０℃でＮ２下で磁気攪拌した、ボラン−ＴＨＦ錯体（２．５ｍＬ、２．５ミリモル、ＴＨＦ中１．０Ｍ、アルドリッチ）の溶液に、７−アミノ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例９（ｂ）、（１６０ｍｇ、１．０ミリモル）を添加した。この反応混合物を還流下で２時間攪拌し、次いでＥｔＯＨ（０．５ｍＬ）で処理し、そして還流を更に１時間続けた。この混合物を濃ＨＣｌ（０．５ｍＬ）で処理し、そして還流を更に１時間続けた。溶媒を真空中で除去し、残渣を１Ｎ ＮａＯＨ（５ｍＬ）で処理し、そしてＣＨ２Ｃｌ２（３×２０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、粗製アニリン［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１５１（Ｍ＋１））を得た。実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］及びこの粗製アニリンから、シリカゲルクロマトグラフィー（８５：１５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１８６−１８８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３７（Ｍ＋１）。
（実施例１１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル−３−オキソ（２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）４−メチル−７−ニトロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
実施例７（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、７−ニトロ−２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例９（ａ）、（９７０ｍｇ、２５ミリモル）、ベンジルトリメチルアンモニウムクロリド（１１０ｍｇ、０．５０ミリモル、アルドリッチ）、ヨードメタン（０．４７ｍＬ、７．５ミリモル、アルドリッチ）及びＣｓＯＨ水和物（４．２ｇ、２５ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（９：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：２０７（Ｍ−１）。
Figure 2005518371
（ｂ）７−アミノ−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン。
実施例３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、４−メチル−７−ニトロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例１１（ａ）、（１．０ｇ、５．０ミリモル）から、ＥｔＯＨから再結晶した後に、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７９（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル−３−オキソ（２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］及び７−アミノ−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例１１（ｂ）、（１６４ｍｇ、１．０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（８５：１５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１９４−１９５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６５（Ｍ＋１）。
（実施例１２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１０を製造するために使用した手順と同様にして、７−アミノ−４−メチル−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−３−オン、実施例１１（ｂ）、（１８０ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（８５：１５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２３２−２３３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５１（Ｍ＋１）。
（実施例１３）
Figure 2005518371
エチル ６−｛（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノイルアミノ｝−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート。
Figure 2005518371
（ａ）エチル ６−ニトロ−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート。
アセトン（１０ｍＬ、アルドリッチ）中の２，３−ジブロモプロピオン酸エチル（４．８ｍＬ、３３ミリモル、アルドリッチ）の溶液を、８０ｍＬのアセトン中の２−アミノ−４−ニトロフェノール（４．６ｇ、３０ミリモル、アルドリッチ）の混合物に、１５０ｍＬの丸底フラスコ内で２５℃で添加した。添加後に、この混合物を６０℃で４８時間攪拌した。溶媒を真空中で除去し、残渣を水（３０ｍＬ）で処理し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を飽和ＮａＣｌ（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（９：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２５３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）エチル ６−アミノ−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート。
実施例３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、エチル ６−ニトロ−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート、実施例１３（ａ）、（１．３ｇ、５．０ミリモル）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２３（Ｍ＋１）。
(ｃ)実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（１．３ｇ、６．４ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］及びエチル ６−アミノ−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート、実施例１３（ｂ）、（１．４ｇ、６．４ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（８５：１５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２０７−２０８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４０９（Ｍ＋１）。
（実施例１４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド。
丸底フラスコ内で、Ｎ２下で０℃で磁気攪拌した、ＴＨＦ（５ｍＬ、アルドリッチ）中のエチル ６−｛（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノイルアミノ｝−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート、実施例１３、（４１０ｍｇ、１．０ミリモル）の溶液を、水素化ホウ素リチウム（１．５ｍＬ、３．０ミリモル、ＴＨＦ中２．０Ｍ、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度で３時間攪拌した。この反応を、飽和ＮＨ４Ｃｌ（５ｍＬ）の添加によってクエンチし、３０分間２５℃で攪拌し、ＥｔＯＡｃ（２×１５ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１６５−１６７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６７（Ｍ＋１）。
（実施例１５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル））−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−［（（２Ｒ）オキシラン−２−イル）メトキシ］−５−ニトロベンズアルデヒド。
ＤＭＦ（５ｍＬ、アルドリッチ）中の、（Ｒ）−グリシジルトシラート（１．１ｇ、５ミリモル、アルドリッチ）、２−ヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド（８４０ｍｇ、５．０ミリモル、アルドリッチ）及び固体Ｋ２ＣＯ３（１．４ｇ、１０ミリモル）の混合物を、丸底フラスコ内で１００℃でＮ２下で３０分間磁気攪拌した。この反応混合物を２５℃まで冷却し、水（２０ｍＬ）を添加し、この混合物をＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を水（２×２０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２４（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（（２Ｓ）−７−ニトロ−２Ｈ、３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−２−イル）メタン−１−オール。
丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌した、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中の、２−［（（２Ｒ）オキシラン−２−イル）メトキシ）−５−ニトロベンズアルデヒド、実施例１５（ａ）、（６７０ｍｇ、３．０ミリモル）の溶液に、８６％ｍ−クロロ過安息香酸（３５０ｍｇ、２．０ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度で１８時間攪拌した。次いで、この混合物をＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）で希釈し、１０％Ｎａ２Ｓ２Ｏ３（３ｍＬ）、ＮａＨＣＯ３（３×５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（３ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。得られた残渣をＭｅＯＨ（２０ｍＬ）及び１Ｎ ＮａＯＨ（６ｍＬ）で処理し、２５℃で１６時間攪拌した。この反応混合物を水（１０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２１２（Ｍ＋１）。
(ｃ)（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
丸底フラスコ内の、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）中の、（（２Ｓ）−７−ニトロ−２Ｈ、３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−２−イル）メタン−１−オール、実施例１５（ｂ）、（１１０ｍｇ、０．５ミリモル）及び炭素上１０％Ｐｄ（２０ｍｇ、アルドリッチ）の混合物を、１気圧Ｈ２下で２時間磁気攪拌した。この混合物をＮ２でパージし、セライトのパッドに通して濾過し、真空中で濃縮して、粗製アニリン［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１８２（Ｍ＋１））を得た。実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（１０２ｍｇ、０．５ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］及びこの粗製アニリンから、標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ１６９−１７１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６８（Ｍ＋１）。
（実施例１６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル））−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１５について記載した手順と同様にして、標題生成物を、（Ｓ）−グリシジルトシラート（アルドリッチ）、２−ヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド（アルドリッチ）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から出発して製造した。ＭＰ１７０−１７１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６８（Ｍ＋１）。
（実施例１７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）メタン−１−オール。
０℃でＮ２下で、還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコ内で磁気攪拌した、ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の２−メトキシ−４−ニトロ安息香酸（２．０ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）の溶液に、ボラン−ＴＨＦ錯体（３０ｍＬ、３０ミリモル、ＴＨＦ中１．０Ｍ、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を還流下で一晩攪拌した。反応を、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）続いて１Ｎ ＮａＯＨ（３０ｍＬ）を注意深く添加することによってクエンチした。この混合物をＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：１８２（Ｍ−１）。
Figure 2005518371
（ｂ）２−メトキシ−４−ニトロベンズアルデヒド。
１：１ヘキサン：ＣＨ２Ｃｌ２（６０ｍＬ）中の、（２−メトキシ−４−ニトロフェニル）メタン−１−オール、実施例１７（ａ）、（１．６ｇ、８．９ミリモル）及びＭｎＯ２（１５ｇ、１８０ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、４０℃で３時間磁気攪拌した。固体を濾過によって除去し、ＣＨ２Ｃｌ２で洗浄した。濾液を真空中で濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃ及びヘキサンから再結晶して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：１８０（Ｍ−１）。
Figure 2005518371
（ｃ）２−ヒドロキシ−４−ニトロベンズアルデヒド。
丸底フラスコ内で−７８℃で磁気攪拌した、ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）中の、２−メトキシ−４−ニトロベンズアルデヒド、実施例１７（ｂ）、（１９０ｍｇ、１．０ミリモル）の溶液に、ＢＢｒ３（０．１９ｍＬ、２．０ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度で２時間攪拌した。次いで、この反応混合物を−７８℃まで冷却し、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）で処理した。この混合物を２５℃まで加温し、この温度で３０分間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、２−ヒドロキシ−４−ニトロベンズアルデヒドを得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：１６６（Ｍ−１）。
（ｄ）（２Ｅ）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）]−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１５について記載した手順と同様にして、標題生成物を、２−ヒドロキシ−４−ニトロベンズアルデヒド、実施例１７（ｃ）、（Ｓ）−グリシジルトシラート（アルドリッチ）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、白色固体として得た。ＭＰ１５９−１６０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６８（Ｍ＋１）。
（実施例１８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１５について記載した手順と同様にして、標題生成物を、２−ヒドロキシ−４−ニトロベンズアルデヒド、実施例１７（ｃ）、（Ｒ）−グリシジルトシラート（アルドリッチ）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から出発して製造した。ＭＰ１６９−１７０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６８（Ｍ＋１）。
（実施例１９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン（６．３ｍＬ、５０ミリモル、アルドリッチ）及び９６％Ｈ２ＳＯ４（４２ｍＬ）を添加した。この混合物を、アミンの全てが溶解するまで攪拌し、次いで０℃まで冷却し、そしてＫＮＯ３（５．９ｇ、５９ミリモル）で少しずつ処理した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度で一晩攪拌した。次いで、この混合物を０℃まで冷却し、固体ＮａＯＨ、続いて５Ｎ ＮａＯＨで、ｐＨ１１に到達するまで中和した。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（８：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリンを橙色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリルアミン。
実施例３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、実施例１９（ａ）、（０．３５ｇ、２．０ミリモル）から、このアニリンを薄グレー色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４９（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリルアミン、実施例１９（ｂ）、（２８０ｍｇ、１．９ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（０．３３ｇ、１．６ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）次いでＥｔＯＡｃ及びヘキサンからの再結晶により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ２２５−２２７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３５（Ｍ＋１）。
（実施例２０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−メチル−７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。
１５ｍＬの丸底フラスコ内で、Ｎ２下で０℃で磁気攪拌した、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、実施例１９（ａ）、（０．３６ｇ、２ミリモル）の溶液に、水素化ナトリウム（０．１２ｇ、３ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）を添加した。１０分間攪拌した後、この反応混合物をヨードメタン（０．２４ｍＬ、４ミリモル、アルドリッチ）で滴下により処理した。この反応混合物を、０℃で１時間、２５℃で更に１時間攪拌し、次いでＥｔＯＡｃと飽和ＮａＣｌとの間に分配させた。水性相をＥｔＯＡｃ（４０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（７：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、生成物を橙色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９３（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１９、工程（ｂ）−（ｃ）について記載した手順と同様にして、１−メチル−７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、実施例２０（ａ）、（２４０ｍｇ、１．３ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（０．２３ｇ、１．１ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）次いでＥｔＯＡｃ及びヘキサンからの再結晶により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ２００−２０２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。
（実施例２１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−オキソ（６−１，３，４−トリヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）６−ニトロ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン（１．４７ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）及び９６％Ｈ２ＳＯ４（８．３ｍＬ）を添加した。この混合物を、物質の全てが溶解するまで攪拌し、次いで０℃まで冷却し、そしてＫＮＯ３（１．２ｇ、１１．７ミリモル）で少しずつ処理した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度で一晩攪拌した。この混合物を３５％ＮａＯＨでｐＨ９にまで塩基性にし、沈殿が得られた。この固体を濾過によって集め、水で洗浄し、真空中で５０℃で乾燥させて、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）６−アミノ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン。
実施例３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、６−ニトロ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン、実施例２１（ａ）、（１．７ｇ、８．９ミリモル）を、標題生成物に黄褐色固体として転化させた。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６３（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−オキソ（６−１，３，４−トリヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、６−アミノ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン、実施例２１（ｂ）、（０．６８ｇ、４．２ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（０．８６ｇ、４．２ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、ＭｅＯＨから再結晶した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２７５−２７６℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。
（実施例２２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−オキソ（７−１，３，４−トリヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）エチル ３−（２，４−ジニトロフェニル）プロプ−２−エノアート。
無水ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の、水素化ナトリウム（２．０ｇ、５０ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）の懸濁液を、Ｎ２下で２５℃で磁気攪拌し、ホスホノ酢酸トリエチル（１０ｍＬ、１１ｇ、５１ミリモル、アルドリッチ）で滴下により処理した。この反応混合物を１時間２５℃で攪拌し、次いで２，４−ジニトロベンズアルデヒド（９．０ｇ、４６ミリモル、アルドリッチ）で少しずつ処理した。２５℃で一晩攪拌した後、反応を、水（５０ｍＬ）の添加によってクエンチし、真空中で濃縮してＴＨＦを除去した。残った水性混合物をＥｔＯＡｃ（２×１５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を水（４×１００ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（７５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１：４ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を黒色油として得た。
Figure 2005518371
（ｂ）７−アミノ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン。
エチル ３−（２，４−ジニトロフェニル）プロプ−２−エノアート、実施例２２（ａ）、（３．０ｇ、１１ミリモル）を、氷酢酸（２４０ｍＬ）中に溶解させ、炭素上１０％Ｐｄ（２．４ｇ、アルドリッチ）で処理し、パル（Ｐａｒｒ）振盪機装置上で６５℃で６０ｐｓｉ Ｈ２下で３時間水素化した。この反応混合物を２５℃まで冷却し、Ｎ２でパージし、セライトに通して濾過し、フィルターケークを酢酸（２００ｍＬ）及びＥｔＯＨ（２００ｍＬ）で洗浄した。一緒にした濾液を真空中で濃縮し、次いで１Ｎ ＮａＯＨ（１５０ｍＬ）で処理し、ＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６３（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−オキソ（７−１，３，４−トリヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、７−アミノ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン、実施例２２（ｂ）、（３００ｍｇ、１．８ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（３７０ｍｇ、１．８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、標題生成物を白色結晶として得た。ＭＰ２８８−２９０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。
（実施例２３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）プロプ−２−エンアミド。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（５３０ｍｇ、２．４３ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）及びＤＭＦ（１０μＬ、アルドリッチ）を、Ｎ２下で添加した。この溶液を塩化オキサリル（３．０ｍＬ、６．０ミリモル、ＣＨ２Ｃｌ２中２．０Ｍ、アルドリッチ）で滴下により処理し、次いで２５℃で１時間攪拌した。この反応混合物を真空中で濃縮し、３−アミノフェノール（２６５ｍｇ、２．４３ミリモル、アルドリッチ）、ＴＨＦ（２０ｍＬ）及び飽和Ｋ２ＣＯ３（１５ｍＬ）で処理した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで１Ｎ ＨＣｌによってｐＨ４．５にまで酸性にした。この混合物をＥｔＯＡｃ（２×３０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物を乾燥させ、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９６（Ｍ＋１）。
（実施例２４）
Figure 2005518371
２−（３−｛（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノイルアミノ｝フェノキシ）酢酸。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）プロプ−２−エンアミド、実施例２３、（１２０ｍｇ、０．４０７ミリモル）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、ブロモ酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（６０μＬ、０．４０７ミリモル、アルドリッチ）及び５Ｎ ＮａＯＨ（１０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を、２５℃で一晩攪拌した。この混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で抽出し、有機抽出物を水（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。得られた残渣をトリフルオロ酢酸（１０ｍＬ）で処理し、２５℃で２時間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ１６６−１７２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５４（Ｍ＋１）。
（実施例２５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
磁気攪拌機及び還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコに、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）プロプ−２−エンアミド、実施例２３、（２００ｍｇ、０．６８ミリモル）、ＴＨＦ（１０ｍＬ）、２−ブロモエタノール（２００μＬ、２．８０ミリモル、アルドリッチ）及び５Ｎ ＮａＯＨ（１０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を、還流下で５時間攪拌した。２５℃まで冷却した後に、この混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で抽出した。有機抽出物を水（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を無色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４０（Ｍ＋１）。
（実施例２６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）３−（２−メトキシエトキシ）フェニルアミン。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、３−アミノフェノール（１．２ｇ、１１ミリモル、アルドリッチ）、ＴＨＦ（１５ｍＬ）及び水素化ナトリウム（４４０ｍｇ、１１ミリモル、鉱油中６０％、アルドリッチ）を０℃で添加した。この反応混合物を０℃で３０分間攪拌し、次いで２−ブロモエチルメチルエーテル（１．０ｍＬ、１１ミリモル、アルドリッチ）を滴下により添加した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで０℃に冷却し、飽和ＮａＣｌ（１０ｍＬ）でクエンチした。この混合物をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）で抽出し、有機相を水（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６８（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例２を製造するために使用した手順と同様にして、３−（２−メトキシエトキシ）フェニルアミン、実施例２６（ａ）、（３５０ｍｇ、２．４５ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（５００ｍｇ、２．４５ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を無色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５４（Ｍ＋１）。
（実施例２７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛３−［２−（１，３−ジオキソベンゾ［ｃ］アゾリン−２−イル）エトキシ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−［２−（３−ニトロフェノキシ）エチル］ベンゾ［ｃ］アゾリン−１，３−ジオン。
磁気攪拌機、添加漏斗及び還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコに、３−ニトロフェノール（２．０ｇ、１４ミリモル、フルカ（Ｆｌｕｋａ））、トリフェニルホスフィン（４．９ｇ、１９ミリモル、アルドリッチ）及びＤＭＦ（２０ｍＬ）を添加した。ＤＭＦ（２０ｍＬ）中のＮ−［２−ヒドロキシエチル）フタルイミド（２．７ｍｇ、１４ミリモル、アルドリッチ）及びアゾジカルボン酸ジエチル（３．３ｇ、１９ミリモル、アルドリッチ）の溶液を、添加漏斗を通して２５℃で滴下により添加した。この反応混合物を６０℃で１２時間攪拌した。この反応混合物を真空中で濃縮し、ＥｔＯＡｃ（５５ｍＬ）中に溶解させ、飽和ＮａＣｌ（２０ｍＬ）及び水（２０ｍＬ）で洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３１３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）２−［２−（３−アミノフェノキシ）エチル］ベンゾ［ｃ］アゾリン−１，３−ジオン。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコ内で、ＥｔＯＡｃ中の０．５％酢酸（１０ｍＬ）中の、２−［２−（３−ニトロフェノキシ）エチル］ベンゾ［ｃ］アゾリン−１，３−ジオン、実施例２７（ａ）、（１．９ｇ、６．１ミリモル）の溶液を、Ｎ２下で、炭素上１０％Ｐｄ（５００ｍｇ、アルドリッチ）で処理した。この懸濁液をＨ２でパージし、２５℃で１気圧Ｈ２下で一晩攪拌した。この懸濁液をＮ２でパージし、セライトのパッドに通して濾過した。溶媒を真空中で除去して、標題生成物を得た。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛３−［２−（１，３−ジオキソベンゾ［ｃ］アゾリン−２−イル）エトキシ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド。
実施例２を製造するために使用した手順と同様にして、２−［２−（３−アミノフェノキシ）エチル］ベンゾ［ｃ］アゾリン−１，３−ジオン、実施例２７（ｂ）、（１．７ｇ、６．１ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（１．２ｇ、６．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を灰白色フィルムとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４６９（Ｍ＋１）。
（実施例２８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−アミノエトキシ）フェニル］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、実施例２７、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛３−［２−（１，３−ジオキソベンゾ［ｃ］アゾリン−２−イル）エトキシ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド、（８５６ｍｇ、１．８３ミリモル）、ＥｔＯＨ（１５ｍＬ）及びヒドラジン（５７４μＬ、１８．３ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃で２時間攪拌した。この混合物を真空中で濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃ（４０ｍＬ）中に溶解させ、１０％Ｋ２ＣＯ３（１５ｍＬ）、水（１５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（段階勾配、ＥｔＯＡｃ続いて１：１ ＥｔＯＡｃ：ＥｔＯＨ）により精製して、標題生成物を油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３９（Ｍ＋１）。
（実施例２９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−インドリン−６−イルプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）ｔｅｒｔ−ブチル ６−（１−アザ−２，２−ジフェニルビニル）インドリンカルボキシラート。
丸底フラスコ内で２５℃で磁気攪拌した、ＣＨ２Ｃｌ２（３５ｍＬ）中のベンゾフェノンイミン（０．９１ｇ、５．０ミリモル、アルドリッチ）の溶液に、ＣＨ２Ｃｌ２（４０ｍＬ）中の６−アミノインドリン二塩酸塩（１．０４ｇ、５．０ミリモル、バイオシンスＡＧ（Ｂｉｏｓｙｎｔｈ ＡＧ））の溶液を添加した。この反応混合物を２５℃で１２時間攪拌し、次いでＣＨ２Ｃｌ２（３０ｍＬ）で希釈し、水（３０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（３０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この粗製生成物［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９９（Ｍ＋１）］を１，４−ジオキサン中に溶解させ、二炭酸二−ｔｅｒｔ−ブチル（８．０ｍＬ、８．０ミリモル、ＴＨＦ中１．０Ｍ、アルドリッチ）及び５Ｎ Ｎａ２ＣＯ３水溶液（５ｍＬ）で処理した。この反応混合物を、２５℃で完結するまで磁気攪拌し、次いで水（３０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌ（３０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３９９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）ｔｅｒｔ−ブチル ６−アミノインドリンカルボキシラート。
丸底フラスコ内で、１，４−ジオキサン（１０ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル ６−（１−アザ−２，２−ジフェニルビニル）インドリンカルボキシラート、実施例２９（ａ）、（０．８０ｇ、２．０ミリモル）の溶液を、１Ｎ ＨＣｌ水溶液（１０ｍＬ）で処理した。この反応混合物を２５℃で一晩磁気攪拌し、次いで水（２０ｍＬ）で希釈し、エチルエーテル（３０ｍＬ）で抽出した。水性相を５Ｎ ＮａＯＨ（１０ｍＬ）で処理し、エチルエーテル（３×３０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３５（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−インドリン−６−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、ｔｅｒｔ−ブチル ６−アミノインドリンカルボキシラート、実施例２９（ｂ）、（２３０ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、シリカゲルクロマトグラフィー（７：３ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、粗製生成物を得、これをＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）中に溶解させ、ジオキサン中の４Ｎ ＨＣｌ（５ｍＬ、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で１時間磁気攪拌し、次いで、５Ｎ ＮａＯＨ（１５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（１５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＰ１５３−１６７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２１（Ｍ＋１）。
（実施例３０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドリン−６−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−メチルインドリン−６−イルアミン。
丸底フラスコに、６−ニトロインドリン（１．６４ｇ、１０．０ミリモル、アルドリッチ）、３７％ホルムアルデヒド水溶液（２．３５ｇ、３０．０ミリモル、アルドリッチ）及びＴＨＦ（４０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を２５℃で磁気攪拌し、シアノ水素化ホウ素ナトリウム（１．８９ｇ、３０．０ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で３０分間攪拌し、次いで飽和Ｎａ２ＣＯ３で洗浄した。水性相をエチルエーテルで抽出し、有機相を一緒にし、真空中で残渣にまで濃縮した。Ｇｏｓｗａｍｉ，Ｐ．、Ｃｈｏｗｄｈｕｒｙ，Ｐ．；Ｉｎｄｉａｎ Ｊ Ｃｈｅｍ，Ｓｅｃｔ Ｂ、１９９７年、第３６（２）巻、第１８５−１８６頁の手順と同様にして、この粗製残渣をテトラヒドロフラン（６０ｍＬ）中に溶解させ、水（２ｍＬ）中のＺｎダスト（０．４３ｇ、６．６ミリモル、アルドリッチ）及びＡｌＣｌ３・６Ｈ２Ｏ（９．６ｇ、４０ミリモル、アルドリッチ）に添加し、２５℃で磁気攪拌した。この反応混合物を２５℃で１６時間攪拌し、次いで濾過した。この濾液を冷水（３００ｍＬ）に添加し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を真空中で濃縮して、標題生成物を褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４９（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドリン−６−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、１−メチルインドリン−６−イルアミン、実施例３０（ａ）、（１５０ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、標題生成物を無定形黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３５（Ｍ＋１）。
（実施例３１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチルインドリン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）Ｎ−（２−ブロモ−５−ニトロフェニル）アセトアミド。
２５℃で磁気攪拌した、氷酢酸（１．３Ｌ）中の２−ブロモ−５−ニトロアニリン（４３ｇ、０．２０モル、アルドリッチ）の溶液を、無水酢酸（２０ｍＬ、０．２１モル）で処理した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで水（６Ｌ）の中に注ぐことによってクエンチした。沈殿を濾過によって集め、水で洗浄し、真空中で乾燥させて、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２５９、２６２（Ｍ＋１、Ｍ＋３）。
Figure 2005518371
（ｂ）Ｎ−（２−ブロモ−５−ニトロフェニル）−Ｎ−（２−メチルプロプ−２−エニル）アセトアミド。
磁気攪拌機及び添加漏斗を取り付けた、火炎乾燥した丸底フラスコに、Ｎ−（２−ブロモ−５−ニトロフェニル）アセトアミド、実施例３１（ａ）、（４８ｇ、０．１９モル）、固体炭酸カリウム（１０３ｇ、７４４ミリモル）及び無水ＤＭＦ（８３０ｍＬ）を添加した。得られた溶液を２５℃で攪拌し、無水ＤＭＦ（１００ｍＬ）中の３−ブロモ−２−メチルプロペン（３８ｍＬ、３８０ミリモル、アルドリッチ）で、４５分間かけて、添加漏斗を通して滴下により処理した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで濾過し、飽和ＮａＨＣＯ３で処理した。有機相を除去し、水性相をＥｔＯＡｃ（３×１５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を水（４×７０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（７０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を金色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３１３、３１５（Ｍ＋１、Ｍ＋３）。
Figure 2005518371
（ｃ）１−アセチル−３，３−ジメチル−６−ニトロインドリン。
磁気攪拌機を取り付けた、火炎乾燥した丸底フラスコに、Ｎ−（２−ブロモ−５−ニトロフェニル）−Ｎ−（２−メチルプロプ−２−エニル）アセトアミド、実施例３１（ｂ）、（５５ｇ、０．１８モル）、テトラエチルアンモニウムクロリド水和物（３０．８ｇ、１８６ミリモル、アルドリッチ）、ギ酸ナトリウム（１４．４ｇ、２１２ミリモル、アルドリッチ）、酢酸ナトリウム（３６．３ｇ、４４３ミリモル）及び無水ＤＭＦ（４４３ｍＬ）を添加した。得られた溶液をＮ２でパージし、酢酸パラジウム（ＩＩ）（３．９７ｇ、１７．７ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を油浴中で８０℃で１５時間攪拌し、次いで２５℃に冷却し、セライトのパッドに通して濾過した。セライトをＥｔＯＡｃで洗浄し、一緒にした濾液を飽和ＮａＨＣＯ３（５００ｍＬ）で洗浄した。水性相をＥｔＯＡｃ（３×１００ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物を水（４×１００ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（２×１００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、１−アセチル−３，３−ジメチル−６−ニトロインドリンを褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３５（Ｍ＋１）。
（ｄ）（２Ｅ）−Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチルインドリン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌した、エチルエーテル（３ｍＬ）中の１−アセチル−３，３−ジメチル−６−ニトロインドリン、実施例３１（ｃ）、（１１０ｍｇ、０．４７ミリモル）の溶液に、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（０．６７ｇ、２．９６ミリモル、アルドリッチ）及び濃ＨＣｌ（０．３ｍＬ）を添加した。この反応混合物を０℃で１０分間攪拌し、２５℃まで加温し、次いでこの温度で一晩攪拌した。この反応混合物を１０Ｎ ＮａＯＨ（１０ｍＬ）で洗浄し、ＥｔＯＡｃで抽出し、真空中で濃縮した。実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、この粗製生成物及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（９２ｍｇ、０．４５ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（２：３ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を得た。ＭＰ１２１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３９１（Ｍ＋１）。
（実施例３２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１，３，３−トリメチルインドリン−６−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）３，３−ジメチル−６−ニトロインドリン。
磁気攪拌機及び還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコに、１−アセチル−３，３−ジメチル−６−ニトロインドリン、実施例３１（ｃ）、（１．７３ｇ、７．３９ミリモル）及びＥｔＯＨ（２０ｍＬ）を添加した。この溶液を１２Ｎ ＨＣｌ（２０ｍＬ）で処理し、次いで攪拌し、還流下で２時間加熱した。この反応混合物を０℃にまで冷却して沈殿を得、この沈殿を濾過によって集め、真空中で乾燥させて、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）１，３，３−トリメチルインドリン−６−イルアミン。
無水ＤＭＦ（１５ｍＬ）中の３，３−ジメチル−６−ニトロインドリン、実施例３２（ａ）の溶液を、２５℃で磁気攪拌し、水素化ナトリウム（０．１４ｇ、３．６ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）、続いてヨードメタン（０．１７、１．３ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で３時間攪拌し、次いで水（４０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を真空中で濃縮して、残渣 （ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０７（Ｍ＋１））を得、これを直ちにエチルエーテル（５ｍＬ）中に溶解させ、０℃で磁気攪拌し、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（１．７ｇ、７．５ミリモル、アルドリッチ）及び濃ＨＣｌ（０．８ｍＬ）で処理した。この反応混合物を０℃で１０分間攪拌し、２５℃にまで加温し、次いでこの温度で一晩攪拌した。この反応混合物を１０Ｎ ＮａＯＨ（２０ｍＬ）で洗浄し、ＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を真空中で濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７７（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１，３，３−トリメチルインドリン−６−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、１，３，３−トリメチルインドリン−６−イルアミン、実施例３２（ｂ）、（１７６ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、シリカゲルクロマトグラフィー（３：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を得た。ＭＰ９０−１０１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６３（Ｍ＋１）。
（実施例３３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドール−６−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−メチルインドール−６−イルアミン。
丸底フラスコに、６−ニトロインドール（０．８１ｇ、５．０ミリモル、アルドリッチ）及び無水ＤＭＦ（４０ｍＬ）を添加した。この溶液を磁気攪拌し、水素化ナトリウム（０．４０ｇ、１０ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）、続いてヨードメタン（０．７１ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）で処理した。攪拌を２５℃で３０分間続け、次いでこの反応混合物を水（７５ｍＬ）の添加によってクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮して残渣を得、これをＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中に溶解させ、炭素上１０％Ｐｄ（４００ｍｇ、アルドリッチ）で処理し、Ｈ２でパージし、１気圧Ｈ２下で４時間磁気攪拌した。この懸濁液をＮ２でパージし、セライトのパッドに通して濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０：５０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、アニリンを得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４７（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドール−６−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、１−メチルインドール−６−イルアミン、実施例３３（ａ）、（１５０ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、シリカゲルクロマトグラフィー（６５：３５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ９５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３３（Ｍ＋１）。
（実施例３４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−メチルインドール−５−イルアミン。
丸底フラスコに、５−ニトロインドール（０．８１ｇ、５．０ミリモル、アルドリッチ）及び無水ＤＭＦ（４０ｍＬ）を添加した。この溶液を磁気攪拌し、水素化ナトリウム（０．４０ｇ、１０ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）、続いてヨードメタン（０．７１ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）で処理した。攪拌を２５℃で３０分間続け、次いでこの反応混合物を水（７５ｍＬ）の添加によってクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮して粗製残渣を得た。Ｇｏｓｗａｍｉ，Ｐ．、Ｃｈｏｗｄｈｕｒｙ，Ｐ．；Ｉｎｄｉａｎ Ｊ Ｃｈｅｍ，Ｓｅｃｔ Ｂ、１９９７年、第３６（２）巻、第１８５−１８６頁の手順と同様にして、この粗製残渣をＴＨＦ（４０ｍＬ）中に溶解させ、水（１ｍＬ）中のＺｎダスト（０．２２ｇ、３．３ミリモル、アルドリッチ）及びＡｌＣｌ３・６Ｈ２Ｏ（４．７８ｇ、１９．８ミリモル、アルドリッチ）に添加し、２５℃で磁気攪拌した。この反応混合物を２５℃で１６時間攪拌し、次いで濾過した。この濾液を冷水（３００ｍＬ）に添加し、ＣＨ２Ｃｌ２（３×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を真空中で濃縮して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４７（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、１−メチルインドール−５−イルアミン、実施例３４（ａ）、（１５０ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（６５：３５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を結晶性黄色固体として得た。ＭＰ１７１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３３（Ｍ＋１）。
（実施例３５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドリン−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−メチル−５−ニトロインドリン。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、５−ニトロインドリン（０．８２、５．０ミリモル、アルドリッチ）、ヨードメタン（０．７１ｇ、５．０ミリモル、アルドリッチ）、水酸化ナトリウム（０．２４、６ミリモル）及びＤＭＦ（２０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を２５℃で３時間攪拌し、水（５０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（３×４０ｍＬ）で抽出し、一緒にした抽出物を真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（９７：３ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）１−メチルインドリン−５−イルアミン。
丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌した、エチルエーテル（２０ｍＬ）中の１−メチル−５−ニトロインドリン、実施例３５（ａ）、（０．５５ｇ、３．１ミリモル）の溶液に、塩化スズ（ＩＩ）二水和物（４．５ｇ、２０ミリモル、アルドリッチ）及び濃ＨＣｌ（２．５ｍＬ）を添加した。この反応混合物を０℃で１０分間攪拌し、２５℃にまで加温し、次いでこの温度で一晩攪拌した。この反応混合物を１０Ｎ ＮａＯＨ（３０ｍＬ）で洗浄し、水性相をＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、アニリンを得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４９（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドリン−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、１−メチルインドリン−５−イルアミン、実施例３５（ｂ）、（１５０ｍｇ、１．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（６０：４０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を結晶性黄色固体として得た。ＭＰ１９４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３５（Ｍ＋１）。
（実施例３６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾオキサゾール−５−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）５−ニトロベンゾオキサゾール。
Ａ．Ｒ．Ｋａｔｒｉｔｚｋｙら、Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ １９９５年、第４１巻、第３４５頁の手順に従って、丸底フラスコに、２−アミノ−４−ニトロフェノール（５．０ｇ、３２ミリモル、アルドリッチ）、オルトギ酸トリメチル（２０ｍＬ、１８０ミリモル、アルドリッチ）及びｐ−トルエンスルホン酸一水和物（３００ｍｇ、１．６ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を９５℃油浴中で１時間磁気攪拌し、次いで２５℃まで冷却した。この混合物を０℃まで冷却して沈殿を得、この沈殿を濾過によって集め、冷トルエン、ペンタンで洗浄し、次いで真空中で乾燥させて、標題生成物を暗褐色粉末として得た。
Figure 2005518371
（ｂ）ベンゾオキサゾール−５−イルアミン。
実施例３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、５−ニトロベンゾオキサゾール、実施例３６（ａ）、（２．４ｇ、１５ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（段階勾配、７：３次いで４．５：５．５次いで３：７ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１３５（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾオキサゾール−５−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、ベンゾオキサゾール−５−イルアミン、実施例３６（ｂ）、（５３０ｍｇ、４．０ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（８２０ｍｇ、４．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（７：３ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ次いでＣＨ２Ｃｌ２中１．２５％ＭｅＯＨ）により２回精製した後に、標題生成物を白色結晶として得た。ＭＰ１７７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２１（Ｍ＋１）。
（実施例３７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）ベンゾオキサゾール−６−イルアミン。
実施例３６、工程（ａ）−（ｂ）の製造について記載した手順と同様にして、２−アミノ−５−ニトロフェノール（５．０ｇ、３２ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を薄黄褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１３５（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、ベンゾオキサゾール−６−イルアミン、実施例３７（ａ）、（１．８ｇ、１３ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２．７ｇ、１３ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ］から、シリカゲルクロマトグラフィー（６：４：０．２ ＣＨ２Ｃｌ２：ヘキサン：ＭｅＯＨ）により精製した後に、標題生成物を黄褐色固体として得た。ＭＰ１４７−１４８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２１（Ｍ＋１）。
（実施例３８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［ｂ）フラン−５−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）メチル ２−（２−ホルミル−４−ニトロフェノキシ）アセタート。
丸底フラスコに、無水ＥｔＯＨ（１８０ｍＬ）中の２−ヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド（１０ｇ、６０ミリモル、アルドリッチ）の懸濁液を添加した。この懸濁液を、ＫＯＨ（４．４ｇ、６６ミリモル）で処理し、Ｎ２下で、６５℃油浴中で磁気攪拌しながら４５分間加熱した。この反応混合物を２５℃まで冷却し、真空中で濃縮した。無水ＤＭＦ（１８０ｍＬ）を添加し、反応フラスコを氷浴中で冷却し、これにブロモ酢酸メチル（１０ｍＬ、１１０ミリモル、アルドリッチ）を装入した。この反応混合物を２５℃で３．５時間攪拌し、次いで溶媒を真空中で除去した。水（２００ｍＬ）を添加し、この混合物をＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を、１Ｍ Ｈ３ＰＯ４、飽和ＮａＨＣＯ３及び飽和ＮａＣｌで洗浄した。ＭｇＳＯ４で乾燥させた後に、有機層を濾過し、真空中で濃縮した。残渣をＣＨ２Ｃｌ２及びヘキサンから再結晶して、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２４０（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）エチル ５−ニトロベンゾ［ｄ］フラン−２−カルボキシラート。
２５０ｍＬの丸底フラスコに、メチル ２−（２−ホルミル−４−ニトロフェノキシ）アセタート、実施例３８（ａ）、（５．３ｇ、２２ミリモル）、ＥｔＯＨ（１１０ｍＬ）及び１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデク−７−エン（３．７ｇ、２４ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃で２０時間磁気攪拌し、次いで真空中でその体積のほぼ半分にまで濃縮した。この混合物を氷浴中で２０分間冷却した後に、沈殿が生成し、これを濾過によって集め、氷冷ＥｔＯＨで洗浄した。得られた薄黄色固体を真空中で乾燥させて、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２５３（Ｍ＋Ｈ２Ｏ）。
Figure 2005518371
（ｃ）５−ニトロベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボン酸。
２５０ｍＬの丸底フラスコに、１０ｍＬのＨ２Ｏ中の、エチル ５−ニトロベンゾ［ｄ］フラン−２−カルボキシラート、実施例３８（ｂ）、（１．０ｇ、４．３ミリモル）、ＥｔＯＨ（１０ｍＬ）及びＫＯＨ（６１０ｍｇ、１１ミリモル）を添加した。この反応混合物を２５℃で２４時間攪拌し、次いで１Ｍ Ｈ３ＰＯ４（２００ｍＬ）で処理し、固体ＮａＣｌを飽和させた。水性相をＥｔＯＡｃ（３×７０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を黄色味を帯びた白色粉末として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２５（Ｍ＋Ｈ２Ｏ）。
Figure 2005518371
（ｄ）５−ニトロベンゾフラン。
１００ｍＬの丸底フラスコに、５−ニトロベンゾ［ｂ］フラン−２−カルボン酸、実施例３８（ｃ）、（８６０ｍｇ、４．２ミリモル）、銅（８３０ｍｇ、１３ミリモル、アルドリッチ）及びキノリン（３８ｍＬ、アルドリッチ）を添加した。反応フラスコを１８５℃油浴中に入れ、Ｎ２下で２０分間磁気攪拌した。２５℃にまで冷却した後、この混合物をセライトの１インチパッドに通して濾過した。濾液に１０％ＨＣｌ水溶液（３００ｍＬ）を添加し、水性相をＥｔ２Ｏ（３×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にしてエーテル層を１０％ＨＣｌ（４×２００ｍＬ、１×１００ｍＬ）、飽和ＮａＨＣＯ３（２００ｍＬ）及び飽和ＮａＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１０：０．２５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、５−ニトロベンゾフランを白色固体として得た。
Figure 2005518371
（ｅ）ベンゾ［ｂ］フラン−５−イルアミン。
１５０ｍＬの丸底フラスコに、５−ニトロベンゾフラン、実施例３８（ｄ）、（２７０ｍｇ、１．７ミリモル）及びエチルエーテル（１６ｍＬ）を添加した。この混合物を０℃でＮ２下で磁気攪拌し、１２Ｍ ＨＣｌ水溶液（２ｍＬ）中の塩化スズ（ＩＩ）二水和物（３．４ｇ、１５ミリモル、アルドリッチ）の溶液で処理した。この反応混合物を０℃で１０分間攪拌し、次いで２５℃まで加温し、この温度で２０時間攪拌した。水及び２Ｎ ＮａＯＨ（ｐＨ＞１０）を添加し、続いてセライト（１０ｇ）を添加した。この混合物をセライトのパッドに通して濾過し、この濾液をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を２Ｎ ＮａＯＨ、飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｋ２ＣＯ３で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を薄黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１３４（Ｍ＋１）。
（ｆ）（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［ｂ］フラン−５−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、ベンゾ［ｂ］フラン−５−イルアミン、実施例３８（ｅ）、（２３０ｍｇ、１．７ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（３５０ｍｇ、１．７ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（９：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を白色結晶として得た。ＭＰ１４９−１５０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２０（Ｍ＋１）。
（実施例３９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イルアミン。
１５０ｍＬの丸底フラスコに、５−ニトロベンゾフラン、実施例３８（ｄ）、（２５０ｍｇ、１．５ミリモル）、ＥｔＯＡｃ（１６ｍＬ）及び炭素上１０％Ｐｄ（３３ｍｇ、アルドリッチ）を添加した。この懸濁液を２５℃で１気圧Ｈ２下で２４時間攪拌し、次いでＮ２でパージし、セライトに通して濾過し、真空中で濃縮して、アニリンを赤褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１３６（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イルアミン、実施例３９（ａ）、（２４０ｍｇ、１．８ミリモル）及び４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（３７０ｍｇ、１．８ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）から、粗製標題生成物を得た。この生成物を、シリカゲルクロマトグラフィー（９：１：０．２５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ）により精製して、４５ｍｇの標題生成物及び追加の不純な画分を得た。この不純画分を一緒にし、真空中で濃縮した。残渣をＭｅＯＨ（２５ｍＬ）中に溶解させ、５Ｎ ＮａＯＨ（１０ｍＬ）で処理し、１時間攪拌した。この混合物を５Ｎ ＮａＯＨ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機相を５Ｎ ＮａＯＨ（２×）、５％クエン酸、飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（８：１：０．５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ中２Ｍ ＮＨ３）により精製して、追加の標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ１７５−１７６℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２２（Ｍ＋１）。
（実施例４０）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３，３−ビス（４−メチルフェニル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）３，３−ビス（４−メチルフェニル）プロプ−２−エン酸。
還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコ内で、０℃でＡｒ下で磁気攪拌した、無水ＴＨＦ（１６ｍＬ）中のＮａＨ（０．４４ｇ、１１ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）の懸濁液に、ホスホノ酢酸トリエチル（２．０ｍＬ、１０ミリモル、アルドリッチ）を、滴下により添加した。この反応混合物を２５℃にまで加温し、次いでこの温度で０．５時間攪拌した。４，４’−ジメチルベンゾフェノン（２．１ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）を一度に添加し、この反応混合物を攪拌し、還流下で４８時間加熱した。２５℃にまで冷却した後、この反応混合物をＨ２Ｏ（３０ｍＬ）でクエンチし、Ｅｔ２Ｏ（４×１０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物をＨ２Ｏ（５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で油状残渣にまで濃縮した。この残渣を１，４−ジオキサン（２．５ｍＬ）中に溶解させ、Ｈ２Ｏ（７ｍＬ）及びＫＯＨ（１．１ｇ、２０ミリモル）で処理し、次いで攪拌し、Ａｒ下で１８時間、還流下で加熱した。この反応混合物を２５℃にまで冷却し、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、Ｅｔ２Ｏ（１０ｍＬ）で洗浄した。水性相を１Ｎ ＨＣｌで酸性にし、クロロホルムで抽出した。一緒にしたクロロホルム抽出物を、飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、この酸を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２５３（Ｍ＋１）。
（ｂ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３，３−ビス（４−メチルフェニル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、３，３−ビス（４−メチルフェニル）プロプ−２−エン酸、実施例４０（ａ）、（０．５０ｇ、２．０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（０．３３ｇ、２．２ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ１６３−１６４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３８６（Ｍ＋１）。
（実施例４１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−メチルプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−メチルプロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）の製造について記載した手順と同様にして、２−ホスホノプロピオン酸トリエチル（２．４ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）及び４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアルデヒド（１．６ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２１９（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−メチルプロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−メチルプロプ−２−エン酸、実施例４１（ａ）、（０．４４ｇ、２．０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（０．３３ｇ、２．２ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製した後に、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ１５７−１５８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５２（Ｍ＋１）。
（実施例４２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−エチルプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−エチルプロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）の製造について記載した手順と同様にして、２−ホスホノ酪酸トリエチル（２．５ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）及び４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアルデヒド（１．６ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３３（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−エチルプロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−エチルプロプ−２−エン酸、実施例４２（ａ）、（０．４６ｇ、２．０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（０．３３ｇ、２．２ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製した後に、標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ１３３−１３４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６６（Ｍ＋１）。
（実施例４３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−（４−シクロプロピルフェニル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）４−シクロプロピル安息香酸エチル。
Ｎ２下で丸底フラスコに、亜鉛ダスト（０．８０ｇ、１２．５ミリモル、アルドリッチ）、塩化第一銅（１．２３ｇ、１２．５ミリモル、アルドリッチ）及びＥｔ２Ｏ（２ｍＬ）を添加した。この混合物を磁気攪拌し、還流下で３０分間加熱した。この懸濁液を４−ビニル安息香酸エチル（０．８５ｇ、４．８２ミリモル、アルドリッチ）続いて二ヨウ化メチレン（１．６８ｇ、６．２７ミリモル、アルドリッチ）で処理し、還流を２４時間続けた。この反応混合物を２５℃まで冷却し、濾過し、真空中で濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィー（９：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）４−シクロプロピルベンズアルデヒド。
４−シクロプロピル安息香酸エチル、実施例４３（ａ）、（３１６ｍｇ、１．６６ミリモル）を丸底フラスコに移し、Ｎ２下で水素化アルミニウムリチウム（０．３０ｍＬ、３．０ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で１時間磁気攪拌し、次いでＨ２Ｏ（０．５ｍＬ）続いて２０％ＫＯＨ水溶液（３ｍＬ）を滴下により添加することによってクエンチした。この懸濁液を濾過し、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮し、この粗製アルコールを無水ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中に再溶解させた。別の丸底フラスコ内で、塩化オキサリル（２．０ｍＬ、４．０ミリモル、ＣＨ２Ｃｌ２中の２．０Ｍ、アルドリッチ）の溶液をＮ２下で−７８℃で磁気攪拌し、無水ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の無水ジメチルスルホキシド（４．０ｍＬ、５６ミリモル、アルドリッチ）の溶液で滴下により処理した。この反応混合物を−７８℃で５分間攪拌し、次いでＣＨ２Ｃｌ２中の粗製アルコールの溶液で滴下により処理した。この反応混合物を−７８℃で更に５分間攪拌し、トリエチルアミン（２．０ｍＬ、１４ミリモル）で処理し、２５℃まで加温し、この温度で１時間攪拌した。この反応をＨ２Ｏの添加によってクエンチし、この混合物をＥｔ２Ｏで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮して、標題生成物２３０ｍｇ（２工程で９５％）を得た。
Figure 2005518371
（ｃ）（２Ｅ）−３−（４−シクロプロピルフェニル）プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）について記載した手順と同様にして、４−シクロプロピルベンズアルデヒド、実施例４３（ｂ）、（０．２３ｇ、１．６ミリモル）及びホスホノ酢酸トリエチル（０．３５ｇ、１．６ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１８９（Ｍ＋１）。
（ｄ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−（４−シクロプロピルフェニル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−（４−シクロプロピルフェニル）プロプ−２−エン酸、実施例４３（ｃ）、（１３０ｍｇ、０．６９ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１０４ｍｇ、０．６９ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（６５：３５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を透明なガラスとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２２（Ｍ＋１）。
（実施例４４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）６−（ｔｅｒｔ−ブチル）ピリジン−３−カルバルデヒド。
Ｒｙｂａｋｏｖａら、Ｚｈ．Ｏｒｇ．Ｋｈｉｍ．、１９９５年、第３１（５）巻、第６７０−６７３頁の手順と同様にして、ピリジン−３−メタノール（２．１８ｇ、２０．０ミリモル、アルドリッチ）、トリメチル酢酸（１０．２ｇ、１００ミリモル、アルドリッチ）、硝酸銀（０．６８ｇ、４．０ミリモル、アルドリッチ）及び１０％硫酸水溶液（２０ｍＬ）を、丸底フラスコ内で一緒にした。この反応混合物を磁気攪拌し、Ｈ２Ｏ（４０ｍＬ）中の過硫酸アンモニウム（９．１ｇ、４０ミリモル、アルドリッチ）の溶液で処理した。ガスの発生が観察され、この反応混合物を２５℃で２時間攪拌した。この反応混合物を水酸化アンモニウム水溶液の添加によってｐＨ９にまで塩基性にし、次いでＥｔＯＡｃによって抽出した。有機抽出物をＨ２Ｏで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この粗製生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（７０：３０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６４（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル））プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）について記載した手順と同様にして、６−（ｔｅｒｔ−ブチル）ピリジン−３−カルバルデヒド、実施例４４（ａ）、（０．５５ｇ、３．４ミリモル）及びホスホノ酢酸トリエチル（０．７６ｇ、３．４ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０６（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル））プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例４４（ｂ）、（２００ｍｇ、１．０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１５０ｍｇ、１．０ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（６０：４０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を透明なガラスとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３９（Ｍ＋１）。
（実施例４５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）３−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンズアルデヒド。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルベンゼン（１ｇ、６．８ミリモル、ウィリー（Ｗｉｌｅｙ））、硝酸セリウム（ＩＶ）アンモニウム（１７．５ｇ、２９．７ミリモル、アルドリッチ）及び５０％酢酸水溶液（１５０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を攪拌し、９０℃で１．５時間加熱した。この反応混合物を２５℃にまで冷却し、ヘキサン中１０％ＥｔＯＡｃで抽出した。この有機抽出物を真空中で濃縮して、粗製アルデヒドを得た。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）について記載した手順と同様にして、３−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンズアルデヒド、実施例４５（ａ）、（３２０ｍｇ、２．０ミリモル）及びホスホノ酢酸トリエチル（２５０ｍｇ、２．０ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０５（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例４５（ｂ）、（２００ｍｇ、１．０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１５０ｍｇ、１．０ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（６０：４０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を得た。ＭＰ１６８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３８（Ｍ＋１）。
（実施例４６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタン−１−オール。
磁気攪拌機及び還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコに、２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）安息香酸（５．０ｇ、２４ミリモル、ＡＢＣＲ）及びボラン−ＴＨＦ錯体（７２ｍＬ、７２ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）を、０℃でＮ２下で添加した。この反応混合物を６５℃まで加温し、この温度で２時間攪拌した。この反応混合物を２５℃まで冷却し、溶媒を真空中で除去した。得られた残渣をＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）中に溶解させ、飽和Ｎａ２ＣＯ３（１００ｍＬ）で洗浄した。この水性相をＣＨ２Ｃｌ２（４×８０ｍＬ）で逆抽出した。一緒にした有機抽出物を、飽和ＮａＣｌ（２００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から１０％ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を無色油として得た。
Figure 2005518371
（ｂ）２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアルデヒド。
ＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）中の［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタン−１−オール、実施例４６（ａ）、（４．４ｇ、２３ミリモル）の溶液に、粉砕した二クロム酸ピリジニウム（３８．４ｇ、１０２ミリモル、フルカ）を添加した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いでセライトに通して濾過した。このセライトパッドをＣＨ２Ｃｌ２（２×５０ｍＬ）で洗浄し、一緒にした濾液を真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から５％ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を白色スラリーとして得た。
Figure 2005518371
（ｃ）メチル （２Ｅ）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート。
ＣＨ２Ｃｌ２（５ｍＬ）中の２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアルデヒド、実施例４６（ｂ）、（９００ｍｇ、４．７ミリモル）を、カニューレを介して、丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌した、ＣＨ２Ｃｌ２（１５ｍＬ）中のカルボメトキシメチレントリフェニルホスホラン（２．０ｇ、６．１ミリモル、アルドリッチ）の溶液に添加した。この反応混合物を２５℃まで加温し、この温度でＮ２下で一晩攪拌した。溶媒を真空中で除去し、粗製物質をシリカゲルクロマトグラフィー（勾配、ヘキサン中０％から５％ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を白色固体として得た。
Figure 2005518371
（ｄ）（２Ｅ）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸。
メチル （２Ｅ）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート、実施例４６（ｃ）、（１．６ｇ、６．３ミリモル）を、湿潤ＥｔＯＨ（１５ｍＬ）中の水酸化リチウム一水和物（５３０ｍｇ、１２．６ミリモル、アルドリッチ）で処理し、丸底フラスコ内で２５℃で一晩磁気攪拌した。この反応混合物を１０％ＨＣｌ水溶液によってｐＨ＜２にまで酸性にし、ＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を飽和ＮａＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、この酸を白色固体として得た。
（ｅ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例４６（ｄ）、（２００ｍｇ、０．８５ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１９３ｍｇ、１．２８リモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、ヘキサン中０％から２０％ＥｔＯＡｃ）並びにＥｔＯＡｃ及びヘキサンからの再結晶により精製した後に、標題生成物を黄色結晶性固体として得た。ＭＰ１７４−１７５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６８（Ｍ＋１）。
（実施例４７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例４６、工程（ｂ）−（ｅ）を製造するために使用した手順と同様にして、標題生成物を、２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジルアルコール（ＡＢＣＲ）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（アルドリッチ）から、結晶性黄色固体として得た。ＭＰ１６９−１７０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３８６（Ｍ＋１）。
（実施例４８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例４６、工程（ｂ）−（ｅ）を製造するために使用した手順と同様にして、標題生成物を、２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルアルコール（アボカド（Ａｖｏｃａｄｏ））及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（アルドリッチ）から、結晶性黄色固体として得た。ＭＰ２０４−２０５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４１８（Ｍ＋１）。
（実施例４９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例４６、工程（ａ）−（ｅ）を製造するために使用した手順と同様にして、標題生成物を、２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）安息香酸（ＡＢＣＲ）及び５−アミノインドール（アルドリッチ）から、結晶性黄色固体として得た。ＭＰ２０３−２０５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。
（実施例５０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例４６、工程（ｂ）−（ｅ）を製造するために使用した手順と同様にして、標題生成物を、２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）ベンジルアルコール（ＡＢＣＲ）及び５−アミノインドール（アルドリッチ）から、結晶性黄色固体として得た。ＭＰ２２０−２２２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６７（Ｍ＋１）。
（実施例５１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例４６、工程（ｂ）−（ｅ）を製造するために使用した手順と同様にして、標題生成物を、２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルアルコール（アボカド）及び５−アミノインドール（アルドリッチ）から、結晶性黄色固体として得た。ＭＰ２０７−２０９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３９９（Ｍ＋１）。
（実施例５２）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）エチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−イノアート。
１Ｌの丸底フラスコに、（４−ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルアセチレン（３３．８ｇ、２１４ミリモル、ＧＦＳケミカルス（ＧＦＳ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））及び無水ＴＨＦ（２２０ｍＬ）を添加した。この溶液を磁気攪拌し、Ｎ２でパージし、−７８℃にまで冷却し、次いでｎ−ブチルリチウム（１３６ｍＬ、ヘキサン中の２．５Ｍ、アルドリッチ）をゆっくり添加した。添加が完結した後に、この混合物を０℃にまで徐々に加温し、３０分間磁気攪拌した。この反応混合物を再び−７８℃にまで冷却し、クロロギ酸エチル（２８．６ｍＬ、２９９．２ミリモル、アルドリッチ）を添加した。２５℃にまで加温し、一晩攪拌した後に、この反応を、１：１飽和ＮａＨＣＯ３：飽和ＮＨ４Ｃｌ（２００ｍＬ）でクエンチし、Ｅｔ２Ｏ（１０００ｍＬ）で抽出した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、黄色油を得た。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、０．５％から３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、エチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−イノアートを薄黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）エチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エノアート。
Ｅ．Ｐｉｅｒｓら、Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．、１９９４年、第７２巻、第１８１６頁の手順に従って、還流凝縮器及び磁気攪拌機を取り付けた１５０ｍＬの丸底フラスコに、エチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−イノアート、実施例５２（ａ）、（１５ｇ、６５ミリモル）、ヨウ化ナトリウム（３１ｇ、２０９ミリモル、アルドリッチ）及び氷酢酸（４８ｍＬ、８３０ミリモル）を添加した。この反応混合物をＮ２でパージし、このフラスコを予熱した１１５℃の油浴中に浸漬させた。この反応混合物を１１５℃で４時間磁気攪拌し、次いで２５℃にまで冷却し、Ｈ２Ｏ（２００ｍＬ）で処理した。水性相をＥｔ２Ｏ（５００ｍＬ）で抽出した。有機層を飽和Ｎａ２ＣＯ３で、ＣＯ２の発生が終わるまで洗浄し、次いで１Ｍ Ｎａ２Ｓ２Ｏ３（１００ｍＬ）、飽和ＮａＣｌで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、エチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エノアートを黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）エチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート。
還流凝縮器及び磁気攪拌機を取り付けた１００ｍＬの丸底フラスコに、エチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エノアート、実施例５２（ｂ）、（０．７５ｇ、２．１ミリモル）、４−トリフルオロメチルフェニルボロン酸（０．６０ｇ、３．１ミリモル、アルドリッチ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．２４ｇ、０．２１ミリモル、アルドリッチ）、トルエン（１０ｍＬ）、ＥｔＯＨ（２ｍＬ）及び２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３水溶液（２ｍＬ）を添加した。この反応混合物を８０℃でＮ２下で一晩磁気攪拌し、２５℃にまで冷却し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で希釈した。有機層を分離し、Ｈ２Ｏ、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、褐色油を得た。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、１．５％から２％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｄ）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸。
還流凝縮器を取り付けた５０ｍＬの丸底フラスコに、エチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート、実施例５２（ｃ）、（０．７４ｇ、２．０ミリモル）、１，４−ジオキサン（３ｍＬ）、ＫＯＨ（０．６６ｇ、１２ミリモル）及びＨ２Ｏ（１．５ｍＬ）を添加した。この反応混合物を加熱し、還流下で一晩攪拌し、Ｈ２Ｏ（２０ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌで酸性にした。水性混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×１００ｍＬ）で抽出した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。
（ｅ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例５２（ｄ）、（０．１５ｇ、０．４３ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（０．０７ｇ、０．４３ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、１０％から１８％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製した後に、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１５０−１５１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４８２（Ｍ＋１）。
（実施例５３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エノアート。
無水ＤＭＦ（４ｍＬ）中のエチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エノアート、実施例５２（ｂ）、（７１０ｍｇ、２．０ミリモル）の溶液を、ベンジル亜鉛ブロミド（１２ｍＬ、６．０ミリモル、ＴＨＦ中の０．５Ｍ溶液、アルドリッチ）に滴下により添加し、丸底フラスコ内でＡｒ下で０℃で磁気攪拌した。この混合物を、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）（７８ｍｇ、０．３０ミリモル、アルドリッチ）で一度に処理した。次いで、この反応混合物を２５℃で１６時間磁気攪拌し、Ｅｔ２Ｏ（１００ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（２５ｍＬ）及び飽和ＮａＣｌ（２５ｍＬ）で洗浄した。有機相をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（４９：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を無色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エン酸。
エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エノアート、実施例５３（ａ）、（５３０ｍｇ、１．８ミリモル）を、ＫＯＨ（０．２２ｇ、４．０ミリモル）、Ｈ２Ｏ（４ｍＬ）及び１，４−ジオキサン（２ｍＬ）で処理し、次いで還流下で１６時間磁気攪拌した。この反応混合物をＨ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌで酸性にし、クロロホルムで抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。得られた残渣をＥｔＯＡｃ及びヘキサンから結晶化させて、標題生成物を白色固体として得た。
（ｃ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エン酸、実施例５３（ｂ）、（２５０ｍｇ、０．８５ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１４０ｍｇ、０．９３ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製した後に、標題生成物を灰白色針状物として得た。ＭＰ９７−９９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２８（Ｍ＋１）。
（実施例５４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−メチルヘキス−２−エンアミド。
実施例５３を製造するために使用した手順と同様にして、３−メチルブチル亜鉛ブロミド（アルドリッチ）、エチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エノアート、実施例５２（ｂ）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（アルドリッチ）から出発して、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ１２３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３９４（Ｍ＋１）。
（実施例５５）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−イン酸。
磁気攪拌機及び還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコに、１，４−ジオキサン（５ｍＬ）中のエチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−イノアート、実施例５２（ａ）、（４．６ｇ、２０ミリモル）の溶液を添加した。この溶液をＨ２Ｏ（１５ｍＬ）及びＫＯＨ（２．２ｇ、４０ミリモル）で処理し、次いで攪拌し、還流下でＡｒ下で１８時間加熱した。２５℃にまで冷却した後、この混合物をＨ２Ｏ（２００ｍＬ）で希釈し、Ｅｔ２Ｏ（５０ｍＬ）で洗浄した。水性相を分離し、１Ｎ ＨＣｌで酸性にし、クロロホルムで抽出した。クロロホルム抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。ＥｔＯＡｃ及びヘキサンから結晶化させて、標題生成物を白色針状物として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−インアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−イン酸、実施例５５（ａ）、（４０４ｍｇ、２．０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（３３０ｍｇ、２．２ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ１９９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３６（Ｍ＋１）。
（ｃ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド。
実施例５２（ｂ）の製造について記載した手順と同様にして、Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−インアミド、実施例５５（ｂ）、（０．３３５ｇ、１．０ミリモル）、ヨウ化ナトリウム（０．４８ｇ、３．２ミリモル、アルドリッチ）及び氷酢酸（０．７３ｍＬ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製した後に、標題生成物を黄色結晶として得た。ＭＰ１６４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４６４（Ｍ＋１）。
（実施例５６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−（３−アミノフェニル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例５２、工程（ｃ）を製造するために使用した手順と同様にして、３−アミノフェニルボロン酸（０．２３ｇ、１．５ミリモル、アボカド）及びＮ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド、実施例５５、（０．４６ｇ、１．０ミリモル）から、標題生成物を灰白色結晶として得た。ＭＰ１４０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２９（Ｍ＋１）。
（実施例５７）
Figure 2005518371
エチル （４Ｅ）−５−（Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）カルバモイル）−４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ペント−４−エノアート。
実施例５３、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、３−エトキシ−３−オキソプロピル亜鉛ブロミド（６．０ｍＬ、３．０ミリモル、ＴＨＦ中の０．５Ｍ、アルドリッチ）及びＮ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド、実施例５５、（０．４６ｇ、１．０ミリモル）から、標題生成物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１０４−１０５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４３８（Ｍ＋１）。
（実施例５８）
Figure 2005518371
３−メトキシフェニル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノアート。
磁気攪拌機を取り付けた１００ｍＬの丸底フラスコに、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（５００ｍｇ、２．４５ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）及びＤＭＦ（１０μＬ）をＮ２下で添加した。この溶液を、塩化オキサリル（４．０ｍＬ、８．０ミリモル、ＣＨ２Ｃｌ２中の２．０Ｍ、アルドリッチ）で滴下により処理し、次いで２５℃で１時間攪拌した。この反応混合物を真空中で濃縮し、残渣を、３−メトキシフェノール（２６９μＬ、２．４５ミリモル、アルドリッチ）、ＴＨＦ（２０ｍＬ）及び飽和Ｋ２ＣＯ３（１５ｍＬ）で処理した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで１Ｎ ＨＣｌによってｐＨ４．５にまで酸性にした。この混合物をＥｔＯＡｃ（２×３０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機抽出物を乾燥させ、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ８３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３１１（Ｍ＋１）。
（実施例６０）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヒドロキシプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）ｔｅｒｔ−ブチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヒドロキシプロパノアート。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミン（１０．４ｍＬ、７４．０ミリモル、アルドリッチ）及び無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）を添加した。この溶液を−７８℃でＮ２下で攪拌し、ｎ−ブチルリチウム（３０．０ｍＬ、７５．０ミリモル、ヘキサン中の２．５Ｍ、アルドリッチ）で滴下により処理した。−７８℃で１０分間攪拌した後に、この反応混合物を酢酸ｔ−ブチル（１０．８ｍＬ、８０．１ミリモル、アルドリッチ）で処理した。−７８℃で３０分間攪拌した後に、このエノラートを、−７８℃でＮ２下で攪拌した、無水ＴＨＦ（１００ｍＬ）中の４−ｔ−ブチルベンズアルデヒド（１０．０ｇ、６１．６ミリモル、フルカ）の溶液に、カニューレを介して添加した。この反応混合物を攪拌しながら３時間かけて０℃にまで加温し、次いで飽和ＮＨ４Ｃｌでクエンチし、真空中で濃縮して、ＴＨＦを除去した。得られた混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ（１００ｍＬ）で希釈し、Ｅｔ２Ｏ（２００ｍＬ）で抽出した。有機抽出物をＨ２Ｏ（１００ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２６１（Ｍ＋１−Ｈ２Ｏ）。
Figure 2005518371
（ｂ）ｔｅｒｔ−ブチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−オキソプロパノアート。
ｔｅｒｔ−ブチル ３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヒドロキシプロパノアート、実施例６０（ａ）、（５．０ｇ、１８ミリモル）をＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）中に溶解させ、丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌し、クロロクロム酸ピリジニウム（５．８ｇ、２７ミリモル、アルドリッチ）で少しずつ処理した。この反応混合物を２５℃にまで加温し、この温度で５時間攪拌した。この混合物を、セライトのパッドに通して濾過し、フィルターケークをＣＨ２Ｃｌ２（３×１００ｍＬ）で洗浄し、一緒にした濾液を真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を黒色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２７７（Ｍ＋１）。
（ｃ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヒドロキシプロプ−２−エンアミド。
Ｗｉｓｅｍａｎら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９１年、第５６巻、第１７１３−１７１８頁の手順に従って、磁気攪拌機及び還流凝縮器を取り付けた丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−オキソプロパノアート、実施例６０（ｂ）、（６４０ｍｇ、２．３ミリモル）、１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（３５０ｍｇ、２．３ミリモル、アルドリッチ）及び無水トルエン（２０ｍＬ）を添加した。この混合物を攪拌し、１３０℃で２時間加熱した。２５℃にまで冷却すると、沈殿が観察された。ヘキサン（２０ｍＬ）をこの懸濁液に添加し、沈殿を濾過によって集め、ヘキサン（２０ｍＬ）で洗浄し、真空中で６０℃で乾燥させて、標題生成物を薄グレー色固体として得た。ＭＰ１６１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５４（Ｍ＋１）。
（実施例６１）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）［７−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−イソキノリル）］カルボキサミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−［（ｔｅｒｔ−ブチル）オキシカルボニル）−７−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸。
Ｄ．Ｍａら、Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．、１９９８年、第８（１８）巻、第２４４７−２４５０頁の手順に従って、磁気攪拌機及び還流凝縮器を取り付けた２５０ｍＬの丸底フラスコに、Ｎ−Ｂｏｃ−（ｐ−ｔｅｒｔ−ブチル）−Ｓ−フェニルアラニン（５．０ｇ、１５．６ミリモル、ベイケム）、ホルムアルデヒド（５０ｍＬ、Ｈ２Ｏ中３７重量％、アルドリッチ）及び濃ＨＣｌ（３０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を攪拌し、９０℃で４時間加熱した。溶媒を真空中で除去して、３．６ｇの残渣［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３４（Ｍ＋１）］を得て、これをＴＨＦ（１４０ｍＬ）中に溶解させ、５％Ｋ２ＣＯ３水溶液（１４０ｍＬ）及び二炭酸二−ｔ−ｔｅｒｔ−ブチル（４．８ｇ、２２ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで１Ｎ ＨＣｌでｐＨ５にまで酸性にした。この混合物をＥｔＯＡｃ（３００ｍＬ）で抽出し、有機相を飽和ＮａＣｌ（１００ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３４（Ｍ＋１）。
（ｂ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）［７−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル）］カルボキサミド塩酸塩。
磁気攪拌機を取り付けた２５０ｍＬの丸底フラスコに、２−［（ｔｅｒｔ−ブチル）オキシカルボニル］−７−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボン酸、実施例６１（ａ）、（１．５ｇ、４．６５ミリモル）、ＤＭＦ（１５ｍＬ）、１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（７００ｍｇ、４．６５ミリモル、アルドリッチ）、ジメチルアミノプロピル−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（１．２５ｇ、６．５ミリモル、アルドリッチ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（２．５ｍＬ、１３．９５ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃で一晩攪拌し、次いで真空中で濃縮した。残渣をＥｔＯＡｃ（３５ｍＬ）中に溶解させ、Ｈ２Ｏ（２×１５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、生成物［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４６７（Ｍ＋１）］を得、これを、１，４−ジオキサン（１０ｍＬ、アルドリッチ）中の４．０Ｎ ＨＣｌで処理し、２５℃で１時間攪拌した。溶媒を真空中で除去して、標題生成物を塩酸塩として得た。ＭＰ１３４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６７（Ｍ＋１）。
（ｃ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）［７−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−イソキノリル）］カルボキサミド。
Ｅ．Ｄ．Ｃｏｘ；Ｔ．Ｊ．Ｈａｇｅｎ；Ｒ．Ｍ．ＭｃＫｅｒｎａｎ；Ｊ．Ｍ．Ｃｏｏｋ、Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｒｅｓｔ．、１９９５年、第５（９）巻、第７１０−７１８頁の手順と同様にして、Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）［７−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル）］カルボキサミド塩酸塩、実施例６１（ｂ）を、ＥｔＯＡｃ（５５ｍＬ）中に懸濁させ、１０％ＮａＨＣＯ３（２０ｍＬ）及びＨ２Ｏ（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。得られた残渣（８０ｍｇ、０．２２ミリモル）を、トルエン（１０ｍＬ）中に溶解させ、二酸化マンガン（１１０ｍｇ、１．１ミリモル）で処理した。この反応混合物を７０℃でＮ２下で１．５時間磁気攪拌し、セライトに通して濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（８：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ１５４−１５７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６３（Ｍ＋１）。
（実施例６３）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エン酸。
カリウムビス（トリメチルシリル）アミド（６．１ｍＬ、３．０５ミリモル、トルエン中の０．５Ｍ、アルドリッチ）を、攪拌しながら滴下により、−７８℃でＡｒ下で磁気攪拌した無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の、ジフェニルホスホノ酢酸エチルエステル（０．９８ｇ、３．０５ミリモル、ＴＣＩ−ＵＳ）及び１８−クラウン−６（３．３５ｇ、１２．７ミリモル、アルドリッチ）の混合物に添加した。この反応混合物を−７８℃で０．５時間攪拌し、次いで、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中の４−ｔｅｒｔ−ブチルベンズアルデヒド（０．４２ｍＬ、２．５４ミリモル、アルドリッチ）の溶液で滴下により処理した。この混合物を−７８℃で１時間攪拌し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（５ｍＬ）でクエンチし、２５℃まで加温し、Ｈ２Ｏ（５０ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌで洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、褐色粘稠油［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３３（Ｍ＋１）］を得た。この油（０．８３ｇ）をＴＨＦ（５ｍＬ）及びＭｅＯＨ（５ｍＬ）中に溶解させ、丸底フラスコ内で２５℃で磁気攪拌し、１Ｎ ＬｉＯＨ（１０ｍＬ）で処理した。この反応混合物を２５℃で１８時間攪拌し、有機溶媒を真空中で除去し、水性相をＥｔ２Ｏで処理し、１０％クエン酸で酸性にし、ＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０５（Ｍ＋１）。
（ｂ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例６３（ａ）、（０．４６ｇ、２．３ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（０．３８ｇ、２．５８ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ１１４−１１６℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３８（Ｍ＋１）。
（実施例６４）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−フェニルプロプ−２−エンアミド。
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−インアミド、実施例５５（ｂ）、（０．３４ｇ、１．０ミリモル）を、還流凝縮器及び磁気攪拌機を取り付けた１００ｍＬの丸底フラスコ内で、乾燥窒素雰囲気下で、無水ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）中に溶解させた。この溶液に、ヨードベンゼン（０．２０ｇ、１．０ミリモル、アルドリッチ）及びビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（０．０８０ｇ、０．１４ミリモル、アクロス（Ａｃｒｏｓ））、続いてジエチルアミン（０．３４ｍＬ、３．３ミリモル、アルドリッチ）及びギ酸（０．０９８ｍＬ、２．６ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を還流下で２０時間加熱し、室温にまで冷却し、１Ｎ ＨＣｌ（２×５ｍＬ）、１Ｎ ＮａＯＨ（２×５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させた。この有機溶液を濾過し、濃縮して、褐色油を得、これをシリカゲルクロマトグラフィー（２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ８０−８２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４１４（Ｍ＋１）。
（実施例６５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−フェニルプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−フェニルプロプ−２−インアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、フェニルプロピオル酸（５．８ｇ、１４０ミリモル、アルドリッチ）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（６．６５ｇ、４４ミリモル、アルドリッチ）から、ＥｔＯＡｃ及びヘキサンから再結晶した後に、標題化合物を白色固体として得た。ＭＰ１３２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２８０（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−フェニルプロプ−２−エンアミド。
実施例６４を製造するために使用した手順と同様にして、１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヨードベンゼン（０．２６ｇ、１．０ミリモル、アルドリッチ）及びＮ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−フェニルプロプ−２−インアミド、実施例６５（ａ）、（０．２８ｇ、１．０ミリモル）から、ＥｔＯＡｃ及びヘキサンから再結晶した後に、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＰ１３９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４１４（Ｍ＋１）。
（実施例６６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（Ｎ−メチルカルバモイル）（１Ｈ−インダゾール−６−イル）］プロプ−２−エンアミド。
磁気攪拌棒を取り付けた丸底フラスコに、（２Ｅ）−Ｎ−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、実施例１５５、（６１ｍｇ、０．１９ミリモル）、ＴＨＦ（８ｍＬ）及びイソシアナトメタン（５４ｍｇ、０．９６ミリモル、カルボラブス（Ｃａｒｂｏｌａｂｓ））を添加した。この反応混合物を室温で８時間攪拌した。この反応混合物をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）で希釈し、水（８ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（４０：２０：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ）により精製して、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ２０８−２０９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋１）。
（実施例６７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛４−クロロ−３−［（メチルアミノ）カルボニルアミノ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２Ｅ）−Ｎ−（３−アミノ−４−クロロフェニル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
磁気攪拌棒を取り付けた丸底フラスコに、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−クロロ−３−ニトロフェニル）プロプ−２−エンアミド、実施例１５６、（２５０ｍｇ、０．６９ミリモル）、ＥｔＯＨ（８ｍＬ）、インジウム（８００ｍｇ、６．９ミリモル、アルドリッチ）及び飽和ＮＨ４Ｃｌ（１０ｍＬ）を添加した。この反応混合物を還流下で５時間攪拌した。溶媒を真空中で除去し、残渣をＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）中に溶解させ、水（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２９（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛４−クロロ−３−［（メチルアミノ）カルボニルアミノ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド。
実施例６６を製造するために使用した手順に従って、（２Ｅ）−Ｎ−（３−アミノ−４−クロロフェニル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、実施例６７（ａ）、（９０ｍｇ、０．２７ミリモル）及びイソシアナトメタン（１５６ｍｇ、２．７ミリモル、カルボラブス）から、シリカゲルクロマトグラフィー（２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ１２０−１２２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３８６（Ｍ＋１）。
（実施例６８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−キノキサリン−６−イルプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）キノキサリン−６−イルアミン。
磁気攪拌機を取り付けた丸底フラスコに、４−ニトロ−１，２−フェニレンジアミン（１．０ｇ、６．５ミリモル、アルドリッチ）、アセトニトリル（１０ｍＬ）及びグリオキサール（２．２ｍＬ、１９ミリモル、水中の４０重量％、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を５０℃で１２時間攪拌し、次いで真空中で濃縮して、１．１ｇの粗製６−ニトロ−キノキサリンを得た。この粗製生成物をメタノール中に溶解させ、１０％Ｐｄ／Ｃ（１０ｍｇ、アルドリッチ）で処理し、Ｈ２（１気圧）下で２５℃で一晩攪拌した。この反応混合物をセライトに通して濾過し、濾液を真空中で濃縮して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１４６（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−キノキサリン−６−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例２を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（１００ｍｇ、０．４０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）及びキノキサリン−６−イルアミン、実施例６８（ａ）、（７１ｍｇ、０．４０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（１：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ２２９−２３０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３２（Ｍ＋１）。
（実施例６９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（１−アセチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル））−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
 （ａ）１−アセチル−７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。
１５ｍＬの丸底フラスコ内で、７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、実施例１９（ａ）、（０．３６ｇ、２．０ミリモル）及び無水酢酸（３．５ｍＬ、３７ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、還流下で１．５時間加熱した。この反応混合物を真空中で濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃと３０％水酸化アンモニウムとの間に分配させた。水性層をＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）で抽出し、一緒にした有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）１−アセチル−７−アミノ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン。
実施例３、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、１−アセチル−７−ニトロ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、実施例６９（ａ）、（０．４４ｇ、２．０ミリモル）を標題生成物に転化させた。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９１（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−Ｎ−（１−アセチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル））−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順に従って、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（０．４１ｇ、２．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）及び１−アセチル−７−アミノ−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、実施例６９（ｂ）、（３７０ｍｇ、２．０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を無定形白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋１）。
（実施例７０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−メトキシエチル）インドール−６−イル］プロプ−２−エンアミド。
丸底フラスコに、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−インドール−６−イルプロプ−２−エンアミド、実施例１８９、（３２０ｍｇ、１．０ミリモル）及び無水ＤＭＦ（２０ｍＬ）を添加した。この溶液を磁気攪拌し、水素化ナトリウム（０．１０ｇ、２．５ミリモル、鉱油中の６０％分散液、アルドリッチ）、続いて２−ブロモエチルメチルエーテル（１４０ｍｇ、１．０ミリモル、アルドリッチ）で処理した。攪拌を２５℃で２時間続け、次いでこの反応混合物を、水（５０ｍＬ）の添加によってクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（６０：４０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＰ１３３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋１）。
（実施例７１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−メトキシエチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド。
実施例７０を製造するために使用した手順と同様にして、２−ブロモエチルメチルエーテル（１４０ｍｇ、１．０ミリモル、アルドリッチ）及び（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例１６１、（３２０ｍｇ、．０１ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（６５：３５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１３８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋１）。
（実施例７２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−６−イル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−６−イルアミン。
実施例３３、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、６−ニトロインドール（０．４９ｇ、３．０ミリモル、アルドリッチ）及び（２−ブロモエトキシ）−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラン（０．７２ｇ、３．０ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−６−イル｝プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）及び１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−６−イルアミン、実施例７２（ａ）、（２９０ｍｇ、１．０ミリモル）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４７７（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−６−イル］プロプ−２−エンアミド。
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−６−イル｝プロプ−２−エンアミド、実施例７２（ｂ）、（４２０ｍｇ、０．８８ミリモル）を丸底フラスコに移し、Ｎ２下で、テトラブチルアンモニウムフルオリド（２．０ｍＬ、２．０ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を水（２５ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３０：７０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＰ１７８℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６３（Ｍ＋１）。
（実施例７３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イルアミン。
実施例３３、工程（ａ）を製造するために使用した手順に従って、５−ニトロインドール（０．４９ｇ、３．０ミリモル、アルドリッチ）及び（２−ブロモエトキシ）−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシラン（０．７２ｇ、３．０ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イル｝プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順に従って、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（１００ｍｇ、０．５０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）及び１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イルアミン、実施例７３（ａ）、（１４５ｍｇ、０．５０ミリモル）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４７７（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例７２、工程（ｃ）を製造するために使用した手順に従って、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イル｝プロプ−２−エンアミド、実施例７３（ｂ）、（１３０ｍｇ、０．２７ミリモル）及びテトラブチルアンモニウムフルオリド（１．０ｍＬ、１．０ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（３０：７０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１８２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６３（Ｍ＋１）。
（実施例７４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）エチル ５−アミノインドール−２−カルボキシラート。
実施例３、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、エチル ５−ニトロインドール−２−カルボキシラート（２．３ｇ、９．９ミリモル、アクロス）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０５（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（５−アミノインドール−２−イル）メタン−１−オール。
エチル ５−アミノインドール−２−カルボキシラート、実施例７４（ａ）、（１．５ｇ、７．３ミリモル）を丸底フラスコに移し、Ｎ２下で水素化アルミニウムリチウム（１０ｍＬ、１０ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を２５℃で１時間磁気攪拌し、次いでＨ２Ｏ（０．５ｍＬ）続いて２０％ＫＯＨ水溶液（３０ｍＬ）を滴下で添加することによってクエンチした。この懸濁液を濾過し、水性相をＥｔＯＡｃで抽出した。有機抽出物を真空中で濃縮した。この粗製生成物をシリカゲルクロマトグラフィー（２０：８０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６３（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（２００ｍｇ、１．０ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）及び（５−アミノインドール−２−イル）メタン−１−オール、実施例７４（ｂ）、（１６０ｍｇ、１．０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（４０：６０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を薄黄褐色無定形固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。
（実施例７５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）エチル ６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチルピリジン−３−カルボキシラート。
実施例４４、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、２−メチルニコチン酸エチル（８．３ｇ、５０ミリモル、アルドリッチ）、トリメチル酢酸（２６ｇ、２５０ミリモル、アルドリッチ）、硝酸銀（１．７ｇ、１０ミリモル、アルドリッチ）、１０％硫酸水溶液（５０ｍＬ）及び過硫酸アンモニウム（２３ｇ、１００ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（８０：２０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２２（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチルピリジン−３−カルバルデヒド。
実施例４３、工程（ｂ）を製造するために使用した手順と同様にして、エチル ６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチルピリジン−３−カルボキシラート、実施例７５（ａ）、（５．２ｇ、２３ミリモル）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７８（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチルピリジン−３−カルバルデヒド、実施例７５（ｂ）、（３．０ｇ、１７ミリモル）及びホスホノ酢酸トリエチル（４．０ｇ、１８ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２０（Ｍ＋１）。
（ｄ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル））プロプ−２−エン酸、実施例７５（ｃ）、（１１０ｍｇ、０．５０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（７６ｍｇ、０．５０ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色無定形固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５３（Ｍ＋１）。
（実施例７６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］−Ｎ−インドール−６−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例７５（ｃ）、（２２０ｍｇ、１．０ミリモル）及び６−アミノインドール（１３０ｍｇ、１．０ミリモル、ランカスター（Ｌａｎｃａｓｔｅｒ））から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＰ１８２℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３４（Ｍ＋１）。
（実施例７７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾチアゾール−６−イル−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例７５（ｃ）、（２２０ｍｇ、１．０ミリモル）及び６−アミノベンゾチアゾール（１５０ｍｇ、１．０ミリモル、ランカスター）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色無定形固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５２（Ｍ＋１）。
（実施例７８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例７５（ｃ）、（０．８８ｇ、４．０ミリモル）及び５−アミノインドール（０．５３ｇ、４．０ミリモル、ランカスター）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色無定形固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３４（Ｍ＋１）。
（実施例７９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例７５（ｃ）、（１１０ｍｇ、０．５０ミリモル）及び（５−アミノインドール−２−イル）メタン−１−オール、実施例７４（ｂ）、（８１、０．５０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（２５：７５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２１３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６４（Ｍ＋１）。
（実施例８０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例４４（ｂ）、（４１ｍｇ、０．２０ミリモル）及び（５−アミノインドール−２−イル）メタン−１−オール、実施例７４（ｂ）、（３２ｍｇ、０．２０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（２０：８０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色無定形固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５０（Ｍ＋１）。
（実施例８１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イル｝プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例４４（ｂ）、（４１ｍｇ、０．２０ミリモル）及び１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イルアミン、実施例７３（ａ）、（６０ｍｇ、０．２０ミリモル）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４７８（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド。
実施例７２、工程（ｃ）を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−｛１−［２−（１，１，２，２−テトラメチル−１−シラプロポキシ）エチル］インドール−５−イル｝プロプ−２−エンアミド、実施例８１（ａ）、（７５ｍｇ、０．１６ミリモル）及びテトラブチルアンモニウムフルオリド（０．５０ｍＬ、０．５０ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（２０：８０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色無定形固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６４（Ｍ＋１）。
（実施例８２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−６−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルバルデヒド。
実施例４３、工程（ｂ）を製造するために使用した手順と同様にして、２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボン酸（５．０ｇ、２４ミリモル、オークウッド（Ｏａｋｗｏｏｄ））から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９０（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、２−メチル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルバルデヒド、実施例８２（ａ）、（３．７ｇ、２０ミリモル）及びホスホノ酢酸トリエチル（４．５ｇ、２０ミリモル、アルドリッチ）から、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３２（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−Ｎ−インドール−６−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例８２（ｂ）、（５８ｍｇ、０．２５ミリモル）及び６−アミノインドール（３３ｍｇ、０．２５ミリモル、ランカスター）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＰ２２３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４６（Ｍ＋１）。
（実施例８３）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例８２（ｂ）、（１２０ｍｇ、０．５０ミリモル）及び５−アミノインドール（６６ｍｇ、０．５０ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＰ２３１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４６（Ｍ＋１）。
（実施例８４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾチアゾール−６−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例８２（ｂ）、（１２０ｍｇ、０．５０ミリモル）及び６−アミノベンゾチアゾール（７５ｍｇ、０．５０ミリモル、ランカスター）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を白色固体として得た。ＭＰ１９６℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６４（Ｍ＋１）。
（実施例８５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例８２（ｂ）、（１２０ｍｇ、０．５０ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（７６ｍｇ、０．５０ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（５５：４５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を黄色固体として得た。ＭＰ１８６℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６５（Ｍ＋１）。
（実施例８６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ（７−１，３，４−トリヒドロキノリル）］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２−アミノ−４−ニトロフェニル）メタン−１−オール。
０℃で磁気攪拌した、ＴＨＦ（１５ｍＬ）中の４−ニトロアントラニル酸（９１０ｍｇ、５．０ミリモル、アルドリッチ）の溶液に、ボラン−テトラヒドロフラン錯体（１５ｍＬ、１５ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）を滴下により添加した。この反応混合物を還流まで一晩加熱した。次いでこの混合物を０℃にまで冷却し、ＭｅＯＨ（５ｍＬ）続いて１Ｎ ＮａＯＨ（３０ｍＬ）で滴下により処理した。室温で３０分間攪拌した後に、この混合物をＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を飽和ＮａＣｌ（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）続いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンからの再結晶により精製して、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）２−アミノ−４−ニトロベンズアルデヒド。
ＣＨ２Ｃｌ２／ヘキサン（１：１、１０ｍＬ）中の、（２−アミノ−４−ニトロフェニル）メタン−１−オール、実施例８６（ａ）、（３３６ｍｇ、２．０ミリモル）及びＭｎＯ２（３．４８ｇ、４０．０ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、室温で１時間攪拌した。この懸濁液を濾過し、ＣＨ２Ｃｌ２で洗浄した。この濾液を真空中で濃縮して、粗製生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１６７（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）メチル ７−ニトロ−２−オキソ−１，３，４−トリヒドロキノリン−３−カルボキシラート。
酢酸（２０ｍＬ）中の、２−アミノ−４−ニトロベンズアルデヒド、実施例８６（ｂ）、（１．６６ｇ、１０．０ミリモル）、マロン酸ジメチル（１．３７ｍＬ、１２．０ミリモル、アルドリッチ）、酢酸銅（ＩＩ）（１００ｍｇ、０．５ミリモル、アルドリッチ）及び酢酸カリウム（９９ｍｇ、１．０ミリモル、バイエル（Ｂａｙｅｒ））の混合物を、１１０℃で４８時間攪拌した。溶媒の大部分を真空中で除去し、得られた沈殿を濾過によって集め、ＥｔＯＡｃで洗浄し、真空中で乾燥させて、標題生成物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２４８（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｄ）３−（ヒドロキシメチル）−７−ニトロ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン及び（７−ニトロ−３−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）メタン−１−オール。
ＴＨＦ（５０ｍＬ）中のメチル ７−ニトロ−２−オキソ−１，３，４−トリヒドロキノリン−３−カルボキシラート、実施例８６（ｃ）、（１．２３ｇ、５．０ミリモル）の溶液に、ＬｉＢＨ４（１２．５ｍＬ、２５．０ミリモル、ＴＨＦ中の２．０Ｍ、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を４０℃で１８時間攪拌し、次いで飽和ＮＨ４Ｃｌ（２０ｍＬ）を注意深く添加することによってクエンチした。この混合物を室温で３０分間攪拌し、次いでＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を、飽和ＮａＣｌ（１０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製して、３−（ヒドロキシメチル）−７−ニトロ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２３（Ｍ＋１）］及び（７−ニトロ−３−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）メタン−１−オール［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２０９（Ｍ＋１）］を得た。
Figure 2005518371
（ｅ）７−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン。
実施例３、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、３−（ヒドロキシメチル）−７−ニトロ−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン、実施例８６（ｄ）、（６６ｍｇ、０．３０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１９３（Ｍ＋１）。
（ｆ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ（７−１，３，４−トリヒドロキノリル）］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、４−ｔｅｒｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（６７ｍｇ、０．３３ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）及び７−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）−１，３，４−トリヒドロキノリン−２−オン、実施例８６（ｅ）、（５２ｍｇ、０．２７ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（１０％ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ２０１−２０３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７９（Ｍ＋１）。
（実施例８７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（７−アミノ−３−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）メタン−１−オール。
実施例３、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、（７−ニトロ−３−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）メタン−１−オール、実施例８６（ｄ）、（１４０ｍｇ、０．６８ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製して、標題化合物を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：１７９（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、トランス−４−（トリフルオロメチル）ケイ皮酸（１２０ｍｇ、０．５５ミリモル、アルドリッチ）及び（７−アミノ−３−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）メタン−１−オール、実施例８７（ａ）、（９８ｍｇ、０．５５ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（１０％ＭｅＯＨ／ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色固体として得た。ＭＰ１７６−１７９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７７（Ｍ＋１）。
（実施例８８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）−１−メチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
ＤＭＦ（１．０ｍＬ、アルドリッチ）中の、（２Ｅ）−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、実施例８７、（７５ｍｇ、０．２０ミリモル）、ヨードメタン（０．０１４ｍＬ、０．２２ミリモル、アルドリッチ）及びＮａＨＣＯ３（８４ｍｇ、１．０ミリモル）の混合物を、室温で４時間攪拌した。水（５ｍＬ）を添加し、この混合物をＥｔＯＡｃ（２×２０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機相を水（５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（６０％ＥｔＯＡｃ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＰ１６７−１６９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３９１（Ｍ＋１）。
（実施例８９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ペント−２−エンアミド。
実施例５３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、（１，３−ジオキソラン−２−イルエチル）亜鉛ブロミド（３．０ｍＬ、１．５ミリモル、０．５Ｍ ＴＨＦ溶液、リーケ（Ｒｉｅｋｅ））及びＮ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド、実施例５５、（０．２３ｇ、０．５０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、３０％から３５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製した後に、標題生成物を無定形白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４３８（Ｍ＋１）。
（実施例９０）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−（３−ピリジル）ブト−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）３−（トリブチルスタンニルメチル）ピリジン。
Ｋａｉｓｅｒ，Ｅ，Ｍ．及びＰｅｔｔｙ，Ｊ．Ｄ．、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９７５年、第７０５−７０６頁の手順と同様にして、磁気攪拌機を取り付けた５０ｍＬの丸底フラスコに、リチウムジイソプロピルアミド（５．２ｍＬ、１０ミリモル、ヘプタン／ＴＨＦ／エチルベンゼン中の２．０Ｍ、アルドリッチ）を０℃で窒素下で、続いてヘキサメチルホスホルアミド（１．８ｍＬ、１０ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この混合物を１５分間攪拌し、次いでＴＨＦ（４ｍＬ）中の３−ピコリン（１．０ｍＬ、１０ミリモル、アルドリッチ）の溶液で、５分間処理した。この反応混合物を３０分間攪拌し、次いでＴＨＦ（６ｍＬ）中の塩化トリブチルスズ（２．８ｍＬ、１０ミリモル、アルドリッチ）の溶液を添加した。得られた溶液を室温にまで徐々に加温し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、２％から５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を無色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３８２（Ｍ＋１）。
（ｂ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−（３−ピリジル）ブト−２−エンアミド。
磁気攪拌機を取り付けた５０ｍＬの丸底フラスコに、３−（トリブチルスタンニルメチル）ピリジン、実施例９０（ａ）、（０．３７ｇ、０．９７ミリモル）、Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド、実施例５５、（０．３０ｇ、０．６５ミリモル）、１−メチル−２−ピロリジノン（２．５ｍＬ、アルドリッチ）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（７５ｍｇ、０．０６ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を１１０℃で一晩攪拌し、次いでＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３、水及び飽和ＮａＣｌで洗浄した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（２５％から４５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製し、続いて逆相分取ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／０．１％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ）により精製した。所望の生成物を含有する画分を、ＮａＨＣＯ３で中和した。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、有機相を真空中で濃縮して、標題生成物を無定形白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２９（Ｍ＋１）。
（実施例９１）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−ピロリジニルブト−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）メチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ブト−２−エノアート。
Ｎ２でパージした１００ｍＬの丸底フラスコに、１−ブロモ−４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゼン（２．３４ｇ、１１．０ミリモル、アルドリッチ）、クロトン酸メチル（１．０８ｍＬ、１．０ミリモル、アルドリッチ）、Ｎ−メチルジシクロヘキシルアミン（３．３１ｍＬ、１５ミリモル、アルドリッチ）、酢酸パラジウム（０．０４５ｇ、０．２０ミリモル、アルドリッチ）、テトラエチルアンモニウムクロリド（１．６６ｇ、１０．０ミリモル、フルカ）及びＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（４０ｍＬ、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を１００℃で一晩磁気攪拌し、次いで２５℃にまで冷却し、Ｅｔ２Ｏで希釈し、セライトに通して濾過した。この溶液をＨ２Ｏ（３×）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、ヘキサン中の０．５％から３％ジクロロメタン）により精製して、標題生成物を無色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２３３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）メチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−ピロリジニルブト−２−エノアート。
５０ｍＬの丸底フラスコ内でＮ２下で磁気攪拌した、ＣＣｌ４（１５ｍＬ）中のメチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ブト−２−エノアート、実施例９１（ａ）、（０．３７ｇ、１．６ミリモル）の溶液を、Ｎ−ブロモスクシンイミド（０．３１ｇ、１．７５ミリモル、アルドリッチ）及び２，２’−アゾビスイソブチロニトリル（５ｍｇ、０．０３ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この反応混合物を還流下で一晩磁気攪拌し、次いで２５℃にまで冷却した。固体を濾過した。濾液を真空中で濃縮して、黄色油［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３１１、３１３（Ｍ＋１、Ｍ＋３））を得た。ＴＨＦ（５ｍＬ）中のこの黄色油の溶液に、ピロリジン（０．１６ｍＬ、１．９ミリモル、アルドリッチ）及びＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．３３ｍＬ、１．９ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩磁気攪拌し、次いで真空中で濃縮した。この残渣を水で処理し、ジクロロメタン（３×）で抽出した。有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、黄色油を得た。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、４％から２０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を薄黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３０２（Ｍ＋１）。
（ｃ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−ピロリジニルブト−２−エンアミド。
メチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−ピロリジニルブト−２−エノアート、実施例９１（ｂ）、（１８８ｍｇ、０．６２ミリモル）を入れた５０ｍＬの丸底フラスコに、ＴＨＦ（２ｍＬ）、ＭｅＯＨ（０．２ｍＬ）、Ｈ２Ｏ（１ｍＬ）及び水酸化リチウム一水和物（５４ｍｇ、１．２５ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を室温で一晩磁気攪拌した。過剰の水酸化リチウム一水和物を濾過により除去した。この混合物を逆相分取ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／０．１％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ）によって精製し、真空中で濃縮し、次いで過剰のＥｔ２Ｏ中のＨＣｌで処理した。真空中で濃縮して、薄黄色固体［ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２８８（Ｍ＋１））を得た。実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、この固体（７７ｍｇ）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（６１ｍｇ、０．４０ミリモル、アルドリッチ）から、粗製標題生成物を得た。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配、ＣＨ２Ｃｌ２中の１％から５％ＭｅＯＨ）により精製し、続いて逆相分取ＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／０．１％ＴＦＡを含むＨ２Ｏ）により精製した。所望の生成物を含有する画分を、ＮａＨＣＯ３で中和した。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、有機相を真空中で濃縮して、標題生成物を薄黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２１（Ｍ＋１）。
（実施例９２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾリルヘキス−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ペント−２−エノアート。
実施例５３（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、（１，３−ジオキソラン−２−イルエチル）亜鉛ブロミド（０．５Ｍ ＴＨＦ溶液、４０ｍＬ、２０ミリモル、リーケ）及びエチル （２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エノアート、実施例５２（ｂ）、（３．５８ｇ、１０．０ミリモル）から出発して、標題生成物を無色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−オキソヘキス−２−エノアート。
丸底フラスコに、エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ペント−２−エノアート、実施例９２（ａ）、（２．７ｇ、８．１ミリモル）、ＴＨＦ（３ｍＬ）及び５Ｎ ＨＣｌ（１２ｍＬ）を添加した。この反応混合物を、最初に室温で２４時間攪拌し、次いで４０℃で一晩加熱した。ｐＨを、ＮａＨＣＯ３の添加によって５〜６に調節し、この混合物をＥｔＯＡｃで抽出した。一緒にした有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２８９（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−ヒドロキシヘキス−２−エノアート。
１００ｍＬの丸底フラスコ内で０℃で磁気攪拌した、ＭｅＯＨ（１８ｍＬ）中のエチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−オキソヘキス−２−エノアート、実施例９２（ｂ）、（１．５ｇ、５．３ミリモル）の溶液に、水素化ホウ素ナトリウム（０．４０ｇ、１１ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この混合物を室温にまで２時間かけて徐々に加温し、次いで水（２０ｍＬ）でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（４×）で抽出した。この有機抽出物をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１５％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を無色油として定量的収率で得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｄ）エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−ヨードヘキス−２−エノアート。
室温で、エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−ヒドロキシヘキス−２−エノアート、実施例９２（ｃ）、（０．８０ｇ、２．７ミリモル）及びＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）を装入した１００ｍＬの丸底フラスコに、トリフェニルホスフィン（０．８７ｇ、３．３ミリモル、アルドリッチ）、イミダゾール（０．２２ｇ、３．３ミリモル、アルドリッチ）及びＩ２（１．２ｇ、４．７ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２時間攪拌し、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を白色半固体として定量的収率で得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４０１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｅ）エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾールヘキス−２−エノアート。
室温で磁気攪拌した、エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−ヨードヘキス−２−エノアート、実施例９２（ｄ）、（１．１ｇ、２．７ミリモル）、イミダゾール（０．２０ｇ、３．０ミリモル、アルドリッチ）、ベンジルトリエチルアンモニウムクロリド（６３ｍｇ、０．３０ミリモル、アルドリッチ）及びＣＨ２Ｃｌ２（１５ｍＬ）を装入した１００ｍＬの丸底フラスコに、水酸化カリウム（５０％水溶液、１．５ｍＬ）を添加した。この反応混合物を５０℃で一晩攪拌し、次いで水で希釈した。この反応混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。この有機溶液をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題生成物を薄黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｆ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾールヘキス−２−エン酸。
還流凝縮器を取り付けた５０ｍＬの丸底フラスコに、エチル （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾールヘキス−２−エノアート、実施例９２（ｅ）、（０．３５ｇ、１．０ミリモル）、ＴＨＦ（６ｍＬ）及びＫＯＨ（５０％水溶液、１．５ｍＬ）を添加した。この反応混合物を加熱し、還流下で一晩磁気攪拌し、次いで真空中で濃縮し、氷酢酸でｐＨ４〜５まで酸性にした。この水性混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出し、この有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５％から１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３１３（Ｍ＋１）。
（ｇ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾリルヘキス−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾールヘキス−２−エン酸、実施例９２（ｆ）、（７６ｍｇ、０．２４ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（３６ｍｇ、０．２４ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（３％から５％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製した後に、標題生成物を無定形灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４４６（Ｍ＋１）。
（実施例９３）
Figure 2005518371
３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−イミダゾール−１−イル−ヘキス−２−エン酸ベンゾチアゾール−６−イルアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾールヘキス−２−エン酸、実施例９２（ｆ）、（７６ｍｇ、０．２４ミリモル）及び６−アミノベンゾチアゾール（３６ｍｇ、０．２４ミリモル、ランカスター）から、シリカゲルクロマトグラフィー（３％から５％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２）により精製した後に、標題化合物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４４５（Ｍ＋１）。
（実施例９４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボン酸。
丸底フラスコに、２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチン酸（２．０ｇ、８．９ミリモル、マトリックス（Ｍａｔｒｉｘ））及びモルホリン（５．０ｇ、５７ミリモル、アルドリッチ）を添加した。この反応混合物を２５℃で４８時間磁気攪拌し、次いで１Ｎ ＨＣｌ（１００ｍＬ）で希釈し、ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）で抽出した。水性相をＮａＣｌで飽和させ、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で再び抽出した。一緒にしたＥｔＯＡｃ抽出物を、１Ｎ ＨＣｌ（５０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を灰白色ろう状固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２７７（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル）メタン−１−オール。
無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルボン酸、実施例９４（ａ）、（２．１ｇ、７．６ミリモル）の溶液を、攪拌しながらＮ２下で２５℃で、水素化アルミニウムリチウム（１５ｍＬ、１５ミリモル、ＴＨＦ中の１．０Ｍ、アルドリッチ）で滴下により処理した。この反応混合物を２５℃で１．５時間攪拌し、次いでロシェル塩の１０％水溶液（５０ｍＬ、酒石酸ナトリウムカリウム、アルドリッチ）の滴下添加によってクエンチした。ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）を添加し、この二相混合物を２５℃で２時間激しく攪拌した。この混合物を水（１００ｍＬ）で希釈し、相を分離させた。水性相をＥｔＯＡｃ（２×７５ｍＬ）で抽出し、有機相を一緒にし、１Ｎ ＮａＯＨ（２×７５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（７５ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を粘稠な黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２６３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルバルデヒド。
無水ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中の塩化オキサリル（３．６ｍＬ、７．２ミリモル、ＣＨ２Ｃｌ２中の２．０Ｍ、アルドリッチ）の溶液を、オーブン乾燥した丸底フラスコ内で−６０℃で、Ｎ２下で磁気攪拌した。この溶液をメチルスルホキシド（１．１ｍＬ、１５ミリモル、アルドリッチ）で滴下により処理し、次いで１０分間攪拌した。無水ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中の［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］メタン−１−オール、実施例９４（ｂ）、（１．７ｇ、６．５ミリモル）の溶液を、カニューレを経て添加し、この反応混合物を−６０℃で１５分間攪拌した。トリエチルアミン（４．５ｍＬ、３２ミリモル、アルドリッチ）を添加し、冷却浴を取り除き、この反応混合物を２５℃にまで加温し、この温度で１時間攪拌した。この混合物を水（３０ｍＬ）で洗浄し、水性洗液をＣＨ２Ｃｌ２（２×２０ｍＬ）で逆抽出した。一緒にした有機相を水（３０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（３０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（９：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を粘稠な黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２６１（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｄ）（２Ｅ）−３−［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）について記載した手順と同様にして、２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−カルバルデヒド、実施例９４（ｃ）、（１．２ｇ、４．６ミリモル）から、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３０３（Ｍ＋１）。
（ｅ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド。
（２Ｅ）−３−［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エン酸、実施例９４（ｄ）、（２００ｍｇ、０．６６ミリモル）を、無水ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中に溶解させ、塩化オキサリル（０．３６ｍＬ、０．７２ミリモル、ＣＨ２Ｃｌ２中の２．０Ｍ、アルドリッチ）及び無水ＤＭＦ（２μＬ）で処理した。この反応混合物を還流下で３０分間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。この残渣を無水ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中に溶解させ、ピリジン（０．２７ｍＬ、３．５ミリモル、アルドリッチ）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１２０ｍｇ、０．７９ミリモル、アルドリッチ）で処理し、還流下で１５分間攪拌した。この反応混合物を真空中で濃縮し、残渣をＥｔＯＡｃ（７５ｍＬ）中に溶解させた。この混合物を１Ｎ ＨＣｌ（２×５０ｍＬ）、１Ｎ ＮａＯＨ（５０ｍＬ）、水（５０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。ＥｔＯＡｃ及びヘキサンから再結晶して、標題生成物を薄黄褐色結晶として得た。ＭＰ２００−２０１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４３６（Ｍ＋１）。
（実施例９５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモフェニル］プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモ−１−（ブロモメチル）ベンゼン。
Ｋｉｋｕｃｈｉ，Ｄら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９８年、第６３巻、第６０２３−６０２６頁の手順に従って、エルレンマイヤーフラスコ内で２５℃で磁気攪拌した、水（７５ｍＬ）中の臭素酸ナトリウム（２２ｇ、１４５ミリモル、アルドリッチ）の溶液に、アセトニトリル（６０ｍＬ）中の４−ｔ−ブチルトルエン（５．０ｍＬ、２９ミリモル、アルドリッチ）の溶液を添加した。この二相混合物を激しく攪拌し、その間に、水（１５０ｍＬ）中の重亜硫酸ナトリウム（１５ｇ、１４５ミリモル、ベイカー（Ｂａｋｅｒ））の溶液を、添加漏斗を経て２０分間かけて滴下により添加した。この反応混合物を６時間攪拌し、次いでＥｔ２Ｏ（３００ｍＬ）で抽出した。有機相を飽和Ｎａ２Ｓ２Ｏ３水溶液（２×１００ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を薄橙色油として得た。
Figure 2005518371
（ｂ）４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモベンズアルデヒド。
Ｍａｌｌｏｒｙら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ、２００１年、第５７巻、第３７１５−３７２４頁の手順に従って、無水ＥｔＯＨ（１００ｍＬ）中のナトリウムエトキシド（１２ｍＬ、３２ミリモル、ＥｔＯＨ中の２１％、アルドリッチ）の溶液を、Ｎ２下で２５℃で磁気攪拌し、２−ニトロプロパン（２．９ｍＬ、３２ミリモル、アルドリッチ）続いて４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモ−１−（ブロモメチル）ベンゼン、実施例９５（ａ）、（９．０ｇ、２９ミリモル）で処理した。この反応混合物を２５℃で５時間攪拌し、次いで真空中で橙色固体にまで濃縮した。この固体を、Ｅｔ２Ｏ（１５０ｍＬ）と水（１００ｍＬ）との間に分配させた。層を分離し、有機相を水（１００ｍＬ）、１Ｎ ＮａＯＨ（２×７５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を橙色油として得た。
Figure 2005518371
（ｃ）（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモフェニル］プロプ−２−エン酸。
実施例４０、工程（ａ）について記載した手順と同様にして、４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモベンズアルデヒド、実施例９５（ｂ）、（６．５ｇ、２７ミリモル）から、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２８３、２８５（Ｍ、Ｍ＋２）。
（ｄ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモフェニル）プロプ−２−エンアミド。
実施例９４、工程（ｅ）について記載した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモフェニル）プロプ−２−エン酸、実施例９５（ｃ）、（３．０ｇ、１１ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（１．９ｇ、１３ミリモル、アルドリッチ）から、ＣＨ２Ｃｌ２及びヘキサンから再結晶した後に、標題生成物を灰白色結晶として得た。ＭＰ２０６−２１０℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４１６、４１８（Ｍ、Ｍ＋２）。
（実施例９６）
Figure 2005518371
エチル ２−［（１Ｅ）−２−（Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）カルバモイル）ビニル］−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンゾアート。
Ｍａら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９９年、第６４巻、第１２０−１２５頁の手順に従って、無水ＥｔＯＨ（５ｍＬ）及びメチルスルホキシド（５ｍＬ）中の、（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモフェニル）プロプ−２−エンアミド、実施例９５、（２００ｍｇ、０．４８ミリモル）の溶液を、トリエチルアミン（０．６７ｍＬ、０．４８ミリモル、アルドリッチ）及び１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン（５０ｍｇ、０．１２ミリモル、アルドリッチ）で処理した。この混合物を、一酸化炭素の流れでパージし、次いで酢酸パラジウム（２２ｍｇ、０．１０ミリモル、アルドリッチ）で処理し、一酸化炭素のバルーン下で７０℃油浴中で３時間攪拌した。この反応混合物を２５℃にまで冷却し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）と水（２０ｍＬ）との間に分配させた。有機相を水（１０ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（１０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（段階勾配、４：１次いで３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）続いてＥｔＯＡｃ及びヘキサンからの再結晶により精製して、標題生成物を白色結晶として得た。ＭＰ１５５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４１０（Ｍ＋１）。
（実施例９７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）安息香酸。
ピリジン（７５ｍＬ）中の２−ブロモ−１−メチル−４−トリフルオロメチルベンゼン（７．６ｇ、３２ミリモル、ＡＢＣＲ）の溶液に、過マンガン酸テトラエチルアンモニウム（２４ｇ、９６ミリモル、Ｓａｌａら、Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍ．、１９７８年、第２５３頁の手順に従って製造した）を添加した。この反応混合物を７０℃にまで加温し、この温度で３０時間攪拌した。この反応混合物を２５℃にまで冷却し、濃ＨＣｌ（１５０ｍＬ）及びＮａＨＣＯ３（１５０ｇ）を含有する氷浴の中に注いだ。この混合物は透明な水溶液に変わり、これをＥｔＯＡｃ（４×２００ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を飽和ＮａＣｌ（２００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：２６７（Ｍ−１）。
Figure 2005518371
（ｂ）［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタン−１−オール。
実施例４６、工程（ａ）を製造するために使用した手順と同様にして、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）安息香酸、実施例９７（ａ）、（５．４ｇ、２０ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から１０％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：３１３（Ｍ＋アセタート）。
Figure 2005518371
（ｃ）２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアルデヒド。
実施例４６、工程（ｂ）を製造するために使用した手順と同様にして、［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタン−１−オール、実施例９７（ｂ）、（４．６ｇ、１８ミリモル）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から４％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を無色油として得た。
Figure 2005518371
（ｄ）メチル （２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート。
実施例４６、工程（ｃ）を製造するために使用した手順と同様にして、２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）ベンズアルデヒド、実施例９７（ｃ）、（２．３ｇ、８．９ミリモル）及びカルボメトキシメチレントリフェニルホスホラン（４．２ｇ、１２．５ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から３％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を白色固体として得た。
Figure 2005518371
（ｅ）（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸。
実施例４６、工程（ｄ）を製造するために使用した手順と同様にして、メチル （２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート、実施例９７（ｄ）、（２．２５ｇ、８．９ミリモル）から、標題生成物を得た。
（ｆ）（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例９７（ｅ）、（１４０ｍｇ、０．４８ミリモル）及び５−アミノインドール（７５ｍｇ、０．５７ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から２５％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ２０５−２０７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４０９（Ｍ＋１）。
（実施例９８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−ベンゾチアゾール−６−イル−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例９７（ｅ）、（１４０ｍｇ、０．４７ミリモル）及び６−アミノベンゾチアゾール（８６ｍｇ、０．５７ミリモル、ランカスター）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から３０％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ２１４−２１５℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２７（Ｍ＋１）。
（実施例９９）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例９７（ｅ）、（１４０ｍｇ、０．４７ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（８６ｍｇ、０．５７ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から１８％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を灰白色固体として得た。ＭＰ２１２−２１３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２８（Ｍ＋１）。
（実施例１００）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（６−メトキシ（３−ピリジル））−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
トルエン（１．２ｍＬ）、２．０Ｍ Ｎａ２ＣＯ３水溶液（０．４ｍＬ）及びエタノール（０．４ｍＬ）中の、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例９７、（１００ｍｇ、０．２４ミリモル）、２−メトキシ−５−ピリジンボロン酸（６０ｍｇ、０．３９ミリモル、ディジタル・スペシャルティー・ケミカルス（Ｄｉｇｉｔａｌ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ））、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（２２ｍｇ、０．０２４ミリモル、アルドリッチ）及びトリフェニルホスフィン（２６ｍｇ、０．０９８ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、１２０℃で一晩攪拌した。この反応混合物を、セライトのパッドに通して濾過し、水（５０ｍＬ）で希釈した。水性相をＥｔＯＡｃ（３×６０ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を飽和ＮａＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から２０％ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ２１９−２２１℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４３８（Ｍ＋１）。
（実施例１０１）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（４−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１００を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例９７、（１２０ｍｇ、０．２９ミリモル）及びピリジン−４−ボロン酸（７２ｍｇ、０．５９ミリモル、フロンティア・サイエンティフィック（Ｆｒｏｎｔｉｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ））から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から６０％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ２２９−２３４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４０８（Ｍ＋１）。
（実施例１０２）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１００を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例９７、（１２０ｍｇ、０．２９ミリモル）及びピリジン−３−ボロン酸（５８ｍｇ、０．４７ミリモル、フロンティア・サイエンティフィック）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から２０％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＰ１９６−１９７℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４０８（Ｍ＋１）。
（実施例１０３）
Figure 2005518371
ｔｅｒｔ−ブチル ４−｛２−［（１Ｅ）−２−（Ｎ−インドール−５−イルカルバモイル）ビニル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝−１，２，５，６−テトラヒドロピリジンカルボキシラート。
実施例１００を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例９７、（１００ｍｇ、０．２４ミリモル）及び４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（１３０ｍｇ、０．４２ミリモル、Ｗｕｓｔｒｏｗ，Ｄ．Ｊ．ら、Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、１９９１年、第９９３頁及びＩｓｈｉｙａｍａ，Ｔ．ら、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．、１９９５年、第６０巻、第７５０８頁の手順に従って製造した）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から３５％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を無定形黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：５１２（Ｍ＋１）。
（実施例１０４）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（１，３−チアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１００を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例９７、（１００ｍｇ、０．２４ミリモル）及び２−トリブチルスタンニルチアゾール（１５５ｍｇ、０．４２ミリモル、フロンティア・サイエンティフィック）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から３５％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題生成物を橙色固体として得た。ＭＰ２０３−２０４℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４１４（Ｍ＋１）。
（実施例１０５）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（３−ピリジルメチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
１−メチル−２−ピロリジノン（１．５ｍＬ）中の、（２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、実施例９７、（１１０ｍｇ、０．２７ミリモル）、３−（トリブチルスタンニルメチル）ピリジン、実施例９０（ａ）、（１６０ｍｇ、０．４３ミリモル）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（２４ｍｇ、０．０２７ミリモル、アルドリッチ）及びトリフェニルホスフィン（２８ｍｇ、０．１１ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、１００℃で一晩攪拌した。この反応混合物をセライトのパッドに通して濾過し、水（５０ｍＬ）で希釈した。水性相をＥｔＯＡｃ（３×６０ｍＬ）で抽出した。一緒にした抽出物を飽和ＮａＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から７０％ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題化合物を橙色固体として得た。ＭＰ２０２−２０３℃。ＭＳ（ＥＳＩ，負イオン）ｍ／ｚ：４２０（Ｍ−１）。
（実施例１０６）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（７−キノリル）プロプ−２−エンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）メチル （２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート。
トルエン（５ｍＬ）、１．０Ｍ Ｎａ２ＣＯ３水溶液（２ｍＬ）及びエタノール（２ｍＬ）中の、メチル （２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート、実施例９７（ｄ）、（５８５ｍｇ、１．８９ミリモル）、ピリジン−３−ボロン酸（９５０ｍｇ、２．８ミリモル、フロンティア・サイエンティフィック）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（１７０ｍｇ、０．１９ミリモル、アルドリッチ）及びトリフェニルホスフィン（２００ｍｇ、０．７６ミリモル、アルドリッチ）の混合物を、８０℃でＮ２下で一晩攪拌した。この反応混合物を、セライトのパッドに通して濾過し、水（６０ｍＬ）で希釈した。水性相をＥｔＯＡｃ（３×６０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機抽出物を飽和ＮａＣｌ（１００ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から３５％ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３０８（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸。
湿潤エタノール（５ｍＬ）中の、メチル （２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エノアート、実施例１０６（ａ）、（５４０ｍｇ、１．８ミリモル）及びＬｉＯＨ一水和物（３７０ｍｇ、８．８ミリモル）の混合物を、室温で一晩攪拌した。この反応混合物をＨＣｌ水溶液（２．０Ｍ、４．４ｍＬ、８．８ミリモル）で中和し、減圧下で濃縮した。この物質を真空下で６０℃で４時間乾燥させて、９５５ｍｇの粗製物質（これには、副生物としてＬｉＣｌが含有されていた）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９４（Ｍ＋１）。
（ｃ）（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（７−キノリル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例１０６（ｂ）、（１８５ｍｇ）及び７−アミノキノリン（６４ｍｇ、０．４４ミリモル、スペックス（Ｓｐｅｃｓ））から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から７５％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を無定形灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２０（Ｍ＋１）。
（実施例１０７）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（３−キノリル）プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例１０６（ｂ）、（１８５ｍｇ）及び３−アミノキノリン（６４ｍｇ、０．４４ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から４５％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を白色固体として得た。ＭＰ１９６−１９９℃。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４２０（Ｍ＋１）。
（実施例１０８）
Figure 2005518371
（２Ｅ）−Ｎ−インドール−６−イル−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
実施例１を製造するために使用した手順と同様にして、（２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エン酸、実施例１０６（ｂ）、（１８５ｍｇ）及び６−アミノインドール（５９ｍｇ、０．４４ミリモル、アルドリッチ）から、シリカゲルクロマトグラフィー（勾配：ヘキサン中０％から５０％ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を無定形橙色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４０８（Ｍ＋１）。
（実施例１０９）
Figure 2005518371
Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロパンアミド。
Figure 2005518371
（ａ）（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド。
無水ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）中の４−ｔ−ブチル−トランス−ケイ皮酸（５００ｍｇ、２．４５ミリモル、ＥＭＫＡ−Ｃｈｅｍｉｅ）の溶液を磁気攪拌し、塩化オキサリル（０．２２ｍＬ、２．５ミリモル、アルドリッチ）及びＤＭＦ（０．００５ｍＬ）で処理した。この反応混合物を還流下で３０分間攪拌し、次いで真空中で濃縮した。この残渣をアセトン（１ｍＬ）中に溶解させ、アセトン（２ｍＬ）及び水（４ｍＬ）中の１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（３７０ｍｇ、２．４５ミリモル、アルドリッチ）及びＫ２ＣＯ３（５００ｍｇ）の混合物に添加し、０℃で攪拌した。この反応混合物を０℃で３０分間激しく攪拌し、次いで氷水（５０ｍＬ）で希釈した。得られた固体沈殿物を濾過によって集め、ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）及びＥｔ２Ｏ（１５０ｍＬ）中に溶解させた。この橙色溶液を１Ｎ ＨＣｌ（３×７５ｍＬ）、飽和ＮａＣｌ（５０ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、標題生成物を灰白色フォームとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３３８（Ｍ＋１）。
（ｂ）Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロパンアミド。
（２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、実施例１０９（ａ）、（２００ｍｇ、０．５９ミリモル）をＥｔＯＨ（２５ｍＬ）中に溶解させ、Ｎ２でパージし、炭素上１０％Ｐｄ（５０ｍｇ、アルドリッチ）で処理し、次いでＨ２でパージし、この懸濁液を２５℃で１気圧Ｈ２下で１６時間攪拌した。この懸濁液をＮ２でパージし、セライトのパッドに通して濾過し、真空中で白色フォームにまで濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（４５：４５：１０ ヘキサン：ＣＨ２Ｃｌ２：ＥｔＯＡｃ）により精製して、標題生成物を透明なガラスとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４０（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
Figure 2005518371
（実施例１１０）
Figure 2005518371
（ａ）４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ピリジン。
４−ブロモピリジン塩酸塩（アルドリッチ）（８．９ｇ、４６ミリモル）及びテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ）（１．６ｇ、１．４ミリモル）に、１，２−ジメトキシエタン（２５０ｍＬ）を窒素下で攪拌しながら添加した。２０分後に、Ｎａ２ＣＯ３の溶液（水７０ｍＬ中９．７ｇ）及び４−ｔｅｒｔ−ブチルベンゼンボロン酸（９．８ｇ、５５ミリモル）を逐次的にこの混合物に添加した。この反応物を還流下で一晩攪拌した。この反応混合物を真空中で、その元の体積の約１／３にまで濃縮し、この混合物をＥｔＯＡｃ（２×１００ｍＬ）で抽出した。一緒にしたＥｔＯＡｃ層を食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１：５ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）により精製して、標題化合物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２１２（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ピリジン １−オキシド。
１００ｍＬの丸底フラスコ内の、４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ピリジン（８．７ｇ、４１ミリモル）及びメチルトリオキソレニウム（ＶＩＩ）（アルドリッチ）（１７０ｍｇ、０．７ミリモル）の混合物に、ＣＨ２Ｃｌ２（１８ｍＬ）を添加した。次いでこの混合物を１２ｍＬの過酸化水素（アルドリッチ）を滴下して処理した。この反応物を室温で窒素下で一晩攪拌した。次いで、塩化メチレン及び食塩水を添加し、水性層をＣＨ２Ｃｌ２（４０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮して、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２８（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−ブロモピリジン。
５０ｍＬの丸底フラスコ内の１０ｍＬのＣＨ２Ｃｌ２中に溶解させたトリフェニルホスフィン（アルドリッチ）（２．４ｇ、９．１ミリモル）に、臭素（アルドリッチ）（０．４３ｍＬ、８．５ミリモル）を添加した。０℃で１０分間攪拌した後に、４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ピリジン １−オキシド（１．５ｇ、６．５ミリモル）を滴下により添加し、続いてＥｔ３Ｎ（１．２ｍＬ、８．５ミリモル）を添加した。この反応混合物を０℃で１時間、次いで室温で一晩攪拌した。塩化メチレン及び食塩水を添加し、水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層を集め、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（１０：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄色油として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２９３（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｄ）２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル｛４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］（２−ピリジル）｝アミン。
オーブン乾燥した５０ｍＬの丸底フラスコに、４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−ブロモピリジン（１８０ｍｇ、０．６３ミリモル）及び１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（アルドリッチ）（１９１ｍｇ、１．３ミリモル）、続いて無水トルエン（６０ｍＬ）及びＤＭＦ（６ｍＬ）を添加した。ニードルから上記の溶液を通して１時間、窒素をバブリングさせた。次いで酢酸パラジウム（アルドリッチ）（２１ｍｇ、０．０１ミリモル）及びＢＩＮＡＰ（アルドリッチ）（５９ｍｇ、０．０１ミリモル）をこの反応物に導入し、続いてナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（アルドリッチ）（１７０ｍｇ、１．８ミリモル）を導入した。この反応混合物を９０℃油浴中で一晩加熱した。室温にまで冷却した後、この反応混合物をエーテル中に溶解させ、食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）により精製した後に、標題化合物を薄黄褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６１（Ｍ＋１）。ＭＰ：１６２−１６３℃。
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
（実施例１２４）
Figure 2005518371
（ａ）Ｎ２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−ピリジン−２，４−ジアミン。
５ｍＬのバイアル中に、４−アミノ−２−クロロピリジン（アルドリッチ・ケミカル社（Ａｌｄｒｉｃｈ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ））（１．１ｇ、８．７ミリモル）、１，４−ベンゾジオキサン−６−アミン（アルドリッチ・ケミカル社）（５．３ｇ、３５ミリモル）及びヨウ化銅（Ｉ）（アルドリッチ・ケミカル社）（０．１７ｇ、０．８７ミリモル）を添加した。内容物を室温で５分間超音波処理し、次いでスミス・マイクロ波合成器（Ｓｍｉｔｈ Ｍｉｃｒｏｗａｖｅ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｒ）内で２００℃で１０分間加熱した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー（９５：５ ジクロロメタン：ＭｅＯＨ中の２Ｎ ＮＨ３）により精製して、標題化合物を黒色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２４４（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン。
イソペンチルニトリル（アルドリッチ・ケミカル社）（３．９ｍＬ、２９ミリモル）を、１，２−ジメトキシエタン（６０ｍＬ）中の、Ｎ２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４）ジオキシン−６−イル）−ピリジン−２，４−ジアミン （実施例２（ａ）、２．４ｇ、９．８ミリモル）、ヨウ化カリウム（アルドリッチ・ケミカル社）（１．６ｇ、９．８ミリモル）、ヨウ素（アルドリッチ・ケミカル社）（１．２ｇ、４．９ミリモル）及びヨウ化銅（Ｉ）（アルドリッチ・ケミカル社）（１．９ｇ、９．８ミリモル）の混合物に添加した。この反応混合物を６０℃から６５℃で１時間加熱した。室温にまで冷却した後に、不溶性物質を濾過によって除去し、濾液をＥｔＯＡｃで希釈し、２５％ＮＨ４ＯＨ水溶液、５％重亜硫酸ナトリウム水溶液及び次いで食塩水で洗浄した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮した。この残渣をバイオテージ（Ｂｉｏｔａｇｅ］４０Ｍカラム（２．５：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３５５（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）（４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ピリジン−２−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン。
５ｍＬのバイアル中に、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例２（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）を添加した。窒素下で１０分間攪拌した後に、Ｎａ２ＣＯ３水溶液（水０．５ｍＬ中２２ｍｇ）及び３，４−（メチレンジオキシ）フェニルボロン酸（アルドリッチ・ケミカル社）（４２ｍｇ、０．２５ミリモル）を導入した。この反応物をスミス・マイクロ波合成器内で１５０℃で１０分間加熱した。この残渣を、ＥｔＯＡｃと食塩水との間に分配させた。水性層をＥｔＯＡｃで抽出し、一緒にしたＥｔＯＡｃ層を食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮した。バイオテージ４０Ｓカラム（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を明黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１１６．０−１１８．０℃。
（実施例１２５）
Figure 2005518371
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノベンゼンボロン酸（アルドリッチ・ケミカル社）（４１ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）の混合物から、マイクロ波スミス合成器内で１５０℃で１０分間加熱し、バイオテージ４０Ｓカラム（１．５：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を黄褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４８（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１５４．０−１５５．５℃。
（実施例１２６）
Figure 2005518371
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）、４−フルオロベンゼンボロン酸（アボカド・ケミカル社）（３５ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）の混合物から、マイクロ波スミス合成器内で１５０℃で１０分間加熱し、バイオテージ４０Ｓカラム（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３２３（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１３４．５−１３５．０℃。
（実施例１２７）
Figure 2005518371
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）、３−（トリフルオロメチル）フェニルボロン酸（アルドリッチ・ケミカル社）（４７ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）の混合物から、マイクロ波スミス合成器内で１５０℃で１０分間加熱し、バイオテージ４０Ｓカラム（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を明黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３７３（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１３８．９−１４０．５℃。
（実施例１２８）
Figure 2005518371
（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−ピリジン−２−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）、ベンゾチオフェン−２−ボロン酸（フロンティア・サイエンティフィック社）（４５ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）の混合物から、マイクロ波スミス合成器内で１５０℃で１０分間加熱し、バイオテージ４０Ｓカラム（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を明黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６１（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１５４．０−１５４．１℃。
（実施例１２９）
Figure 2005518371
１−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリジン−４−イル］フェニル｝エタノン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、０．７３ｇ、２．１ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（０．１２ｇ、０．１１ミリモル）、４−アセチルフェニルボロン酸（アルドリッチ・ケミカル社）（０．４１ｇ、２．５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２０ｍＬ）の混合物から、９０℃で一晩加熱し、バイオテージ４０Ｍカラム（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を明橙色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４７（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１７８．０−１８０．５℃。
（実施例１３０）
Figure 2005518371
１−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリジン−４−イル］フェニル｝エタノール。
２ｍＬのＭｅＯＨ中の１−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリジン−４−イル）−フェニル｝エタノン （実施例７、０．１９ｇ、０．５５ミリモル）の懸濁液に、ＭｅＯＨ中のメチルアミンの溶液（アルドリッチ・ケミカル社）（２Ｎ、０．５５ｍＬ、１．１ミリモル）を添加した。この反応物を室温で窒素下で一晩攪拌した。次いで、この反応物にＮａＢＨ４（アルドリッチ・ケミカル社）（２５ｍｇ、０．６６ミリモル）を添加し、これを更に５時間攪拌した。溶媒を蒸発させ、残渣をバイオテージ４０Ｍカラム（９７：３ ジクロロメタン：ＭｅＯＨ中の２Ｎ ＮＨ３）上で精製して、標題化合物を灰白色フォームとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４９（Ｍ＋１）。Ｍｐ：５５．９−６１．５℃。
（実施例１３１）
Figure 2005518371
［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）、３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルボロン酸（アルドリッチ・ケミカル社）（６４ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）の混合物から、マイクロ波スミス合成器内で１５０℃で１０分間加熱し、バイオテージ４０Ｓカラム（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を明黄色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：４４１（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１３０．０−１３１．５℃。
（実施例１３２）
Figure 2005518371
（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン。
実施例４０１（ｃ）について記載した同じ手順に従って、（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−（４−ヨード−ピリジン−２−イル）−アミン （実施例４０１（ｂ）、７５ｍｇ、０．２ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ・ケミカル社）（１２ｍｇ、０．０１１ミリモル）、４−（トリフルオロメトキシ）フェニルボロン酸（ランカスター・シンセシス社（Ｌａｎｃａｓｔｅｒ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｌｔｄ．））（５１ｍｇ、０．２５ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（２ｍＬ）の混合物から、マイクロ波スミス合成器内で１５０℃で１０分間加熱し、バイオテージ４０Ｓカラム（４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製した後、標題化合物を橙色ガラスとして得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３９８（Ｍ＋１）。
（実施例１３３）
Figure 2005518371
（ａ）４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン
２５０ｍＬの丸底フラスコ内に、４−ブロモピリジン塩酸塩（アルドリッチ）（４．７ｇ、２４ミリモル）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（アルドリッチ）（１．４ｇ、１．２ミリモル）及び１，２−ジメトキシエタン（１２０ｍＬ）を添加した。窒素下で１０分間攪拌した後、Ｎａ２ＣＯ３の溶液（３０ｍＬの水中５．２ｇ）及び４−トリフルオロメチルベンゼンボロン酸（５．１ｇ、２７ミリモル）を、この混合物に逐次的に添加した。この反応物を９０℃油浴中で一晩攪拌した。１，２−ジメトキシエタンを真空中で蒸発させ、この残渣にＥｔＯＡｃを添加した。水性層を分離し、ＥｔＯＡｃ（２×５０ｍＬ）で抽出した。一緒にしたＥｔＯＡｃ抽出物を食塩水で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮した。溶離剤としてＥｔＯＡｃ／ヘキサンを使用するシリカゲルフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物を明黄褐色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２２４（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｂ）４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン １−オキシド
１００ｍＬの丸底フラスコ内の、４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン（５．０ｇ、２２ミリモル）及びメチルトリオキソレニウム（ＶＩＩ）（アルドリッチ）（１１０ｍｇ、０．４５ミリモル）の混合物に、ＣＨ２Ｃｌ２（１０ｍＬ）を添加した。過酸化水素（５ｍＬ、アルドリッチ）を滴下により添加し、この反応物を室温でＮ２下で４８時間攪拌した。この混合物をＣＨ２Ｃｌ２と食塩水との間に分配させ、水性層をＣＨ２Ｃｌ２（４０ｍＬ）で抽出した。一緒にした有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮して、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２４０（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｃ）２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン
４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン １−オキシド（２．４ｇ、１０ミリモル）に、オキシ塩化リン（１２ｍＬ）を室温で添加した。この反応混合物を還流下で５時間加熱した。ＰＯＣｌ３を減圧下で除去し、残渣をＥｔＯＡｃと水酸化アンモニウム水溶液との間で分配させた。この水性層をＥｔＯＡｃで抽出し、一緒にした有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この粗製物質をバイオテージ４０Ｍカラム（８：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上でクロマトグラフィーにより精製して、標題化合物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：２５８．５（Ｍ＋１）。
Figure 2005518371
（ｄ）キノリン−３−イル−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン
オーブン乾燥した５０ｍＬの丸底フラスコに、２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン（１３８ｍｇ、０．５４ミリモル）及び３−アミノキノリン（アルドリッチ・ケミカル社）（９３ｍｇ、０．６４ミリモル）続いて無水トルエン（４５ｍＬ）を添加した。窒素を、ニードルを経て上記の溶液を通して１時間バブリングさせた。次いで、酢酸パラジウム（アルドリッチ・ケミカル社）（１８ｍｇ、０．０８ミリモル）及びＢＩＮＡＰ（アルドリッチ・ケミカル社）（５０ｍｇ、０．０８ミリモル）をこの反応物に一度に添加し、続いてナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド（アルドリッチ・ケミカル社）（１４５ｍｇ、１．５ミリモル）を添加した。この反応混合物を９０℃で一晩加熱した。室温にまで冷却した後、この反応混合物をエーテルに溶解させ、食塩水で洗浄した。水性層をエーテル（２×）で抽出し、一緒にしたエーテル層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。この残渣をバイオテージ４０Ｓカラム（２．５：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６６（Ｍ＋１）。Ｍｐ：２０７．４−２０７．５℃。
Figure 2005518371
Figure 2005518371
（実施例１３４）
Figure 2005518371
７−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−キノリン
オーブン乾燥した５０ｍＬの丸底フラスコに、７−ヒドロキシキノリン（アルドリッチ）（８７ｍｇ、０．６ミリモル）及びＤＭＦ（１ｍＬ）を添加した。この溶液を窒素下に置き、ＮａＨ（２４ｍｇ、０．６ミリモル）を一度に添加した。１０分間攪拌した後、２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチルフェニル）ピリジン（実施例４１０（ｃ）、１２９ｍｇ、０．５ミリモル）を添加した。この反応混合物を１５５℃の油浴中で７２時間加熱した。室温にまで冷却した後に、この反応混合物をＥｔＯＡｃと食塩水との間に分配させた。水性層をＥｔＯＡｃで抽出し、一緒にした有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、真空中で濃縮した。この粗製物質をバイオテージ４０Ｓカラム（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を灰白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６７（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１５６．５−１５８．５℃。
（実施例１３５）
Figure 2005518371
２−（３−メトキシ−フェノキシ）−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン
この物質を、実施例２（ｄ）に記載した方法に従って、ＤＭＦ（１ｍＬ）中の、２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン（実施例４１０（ｃ）、１２９ｍｇ、０．５ミリモル）、３−メトキシフェノール（６６μＬ、０．６ミリモル）及び水素化ナトリウム（２４ｍｇ、０．６ミリモル）を使用して製造した。バイオテージ４０Ｓカラム（８：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３４６（Ｍ＋１）。Ｍｐ：７７．５−７９．６℃。
（実施例１３６）
Figure 2005518371
８−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−キノリン−２−イルアミン
ＤＭＦ（２ｍＬ）中の、２−アジド−キノリン−８−オール（０．２８ｇ、１．５ミリモル）、２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン（実施例４１０（ｃ）、０．２６ｇ、１ミリモル）及び水素化ナトリウム（６４ｍｇ、１．６ミリモル）の混合物を、１８０℃の油浴中で４８時間加熱した。次いで、この反応混合物を５ｍＬのチューブに移し、マイクロ波スミス合成器内で２５０℃で１０分間照射した。ＥｔＯＡｃ及び食塩水を添加し、水性層をＥｔＯＡｃで抽出した。一緒にした有機層を、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この化合物をバイオテージ４０Ｓカラム（９８：２ ジクロロメタン：ＭｅＯＨ）上で、続いてＥｔＯＡｃ／ヘキサンからの再結晶により精製して、標題化合物を明黄色光沢結晶として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３８２（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１９６．５−１９９．５℃。分析：Ｃ２１Ｈ１４Ｆ３Ｎ３Ｏとしての計算値：Ｃ、６６．１４；Ｈ、３．７０；Ｎ、１１．０２。実測値：Ｃ、６６．１８；Ｈ、３．６９；Ｎ、１１．０８。
（実施例１３７）
Figure 2005518371
８−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−キノリン
この物質を、実施例４１３に記載した方法に従って、ＤＭＦ（３ｍＬ）中の、２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン（実施例４１０（ｃ）、０．１６ｇ、０．６ミリモル）、８−ヒドロキシキノリン（０．１ｇ、０．７ミリモル）、水素化ナトリウム（３８ｍｇ、１．０ミリモル）及びヨウ化銅（Ｉ）（１２ｍｇ、０．０６ミリモル）を使用して製造した。バイオテージ４０Ｓカラム（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６７（Ｍ＋１）。分析：Ｃ２１Ｈ１３Ｆ３Ｎ２Ｏとしての計算値：Ｃ、６８．８５；Ｈ、３．５８；Ｎ、７．６５。実測値：Ｃ、６８．８８；Ｈ、３．５９；Ｎ、７．５１。
（実施例１３８）
Figure 2005518371
２−メチル−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−ベンゾチアゾール
この物質を、実施例４１３に記載した方法に従って、ＤＭＦ（３ｍＬ）中の、２−クロロ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン（実施例４１０（ｃ）、０．１６ｇ、０．６ミリモル）、２−メチル−５−ベンゾチアゾロール（０．１２ｇ、０．７ミリモル）、水素化ナトリウム（３８ｍｇ、１．０ミリモル）及びヨウ化銅（Ｉ）（１２ｍｇ、０．０６ミリモル）を使用して製造した。バイオテージ４０Ｓカラム（３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）上で精製して、標題化合物を白色固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ，正イオン）ｍ／ｚ：３６７（Ｍ＋１）。Ｍｐ：１６０．５−１６３．５℃。分析：Ｃ２０Ｈ１３Ｆ３Ｎ２ＯＳ．０．２５Ｈ２Ｏとしての計算値：Ｃ、６１．４５；Ｈ、３．４８；Ｎ、７．１７；Ｓ、８．２０。実測値：Ｃ、６１．４５；Ｈ、３．３９；Ｎ、７．１７；Ｓ、８．３１。
Figure 2005518371
（追加の実施例）
上記の手順に従って又はそれらを僅かに修正して及び当業者によく知られている手順に従って、下記の実施例を商業的に入手可能な試薬から製造した。
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
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Figure 2005518371
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Figure 2005518371
Figure 2005518371
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Figure 2005518371
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Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
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Figure 2005518371
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Figure 2005518371
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Figure 2005518371
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Figure 2005518371
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Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
（追加の実施例）
上記の手順に従って及び実施例１０９での手順を例示したシンナミド（ｃｉｎｎａｍｉｄｅ］に適用して又はそれらを僅かに修正して並びに当業者によく知られている手順に従って、下記の実施例を商業的に入手可能な試薬から製造した。
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
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Figure 2005518371
Figure 2005518371
下記の実施例も、前記の一般的反応図式及び合成実施例を使用して製造した。
Figure 2005518371
Figure 2005518371
Figure 2005518371
一次脊髄後根神経節ニューロン中のカプサイシン誘導Ｃａ２＋流入（ｉｎｆｌｕｘ）
胚の１９日齢（Ｅ１９）脊髄後根神経節（ＤＲＧ）を、定期妊娠した（ｔｉｍｅｄ−ｐｒｅｇｎａｎｔ）最終的に麻痺させたスプレーグ−ドーリーラット（チャールス・リバー社（Ｃｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ）、マサチューセッツ州ウイルミントン（Ｗｉｌｍｉｎｇｔｏｎ））から解剖し、５％の熱不活性化ウマ血清（ライフ・テクノロジーズ社（Ｌｉｆｅ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ））を含有する氷冷したＬ−１５培地（ライフ・テクノロジーズ社、ニューヨーク州グランド・アイランド（Ｇｒａｎｄ Ｉｓｌａｎｄ））中に集めた。次いで、ＤＲＧを、パパイン解離システム（ワーシントン・バイオケミカル社（Ｗｏｒｔｈｉｎｇｔｏｎ Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｒｐ．）、ニュージャージー州フリーホールド（Ｆｒｅｅｈｏｌｄ））を使用して、単細胞懸濁液の中に解離させた。この解離した細胞を、２００×ｇで５分間ペレット化し、１ｍｇ／ｍＬのオボムコイド阻害薬、１ｍｇ／ｍＬのオバルミン及び０．００５％のＤＮＡアーゼを含有するＥＢＳＳ中に再懸濁させた。細胞懸濁液を、１０ｍｇ／ｍＬのオボムコイド阻害薬、１０ｍｇ／ｍＬのオバルミンを含有する勾配溶液を通して、２００×ｇで６分間遠心分離して細胞破片を除去し、８８−μｍナイロンメッシュ（フィッシャー・サイエンティフィック社（Ｆｉｓｈｅｒ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）、ペンシルベニア州ピッツバーグ（Ｐｉｔｔｓｂｕｒｇｈ））を通して濾過して、全ての凝集物を除去した。細胞数を血球計で決定し、細胞を、１０×１０３細胞数／ウエルで完全培地中で、ポリ−オルニチン１００μｇ／ｍＬ（シグマ社（Ｓｉｇｍａ））及びマウス・ラミニン１μｇ／ｍＬ（ライフ・テクノロジーズ社）被覆した９６ウエルプレートの中に播種した。この完全培地は、最小必須培地（ＭＥＭ）及びハムのＦ１２（Ｈａｍ’ｓ Ｆ１２）、１：１、ペニシリン（１００Ｕ／ｍＬ）およびストレプトマイシン（１００μｇ／ｍＬ）並びに神経成長因子（１０ｎｇ／ｍＬ）、１０％熱不活性化ウマ血清（ライフ・テクノロジー社）からなっている。培養物を、３７℃、５％ＣＯ２及び１００％湿度で保持した。神経細胞の成長を制御するために、５−フルオロ−２’−デオキシウリジン（７５μＭ）及びウリジン（１８０μＭ）を、培地の中に含有させた。ＶＲ１の活性化は、これらの細胞アッセイに於いて、カプサイシン刺激（０．０１−１０μＭの範囲内）又は酸刺激（ｐＨ４．１で緩衝させた３０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ／Ｍｅｓの添加）を使用して達成した。また、化合物を、アッセイフォーマットで試験して、それらのＶＲ１での作用薬特性を評価した。ＶＲ１の活性化は、放射性カルシウム（４５Ｃａ２＋：アメルシャム社（Ａｍｅｒｓｈａｍ）ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）の細胞摂取の関数として追跡された。
カプサイシン拮抗薬アッセイ：培養中３日でのＥ−１９ＤＲＧ細胞を、ＨＢＳＳ（ＢＳＡ０．１ｍｇ／ｍＬ及びｐＨ７．４で１ｍＭ Ｈｅｐｅｓを補充したハンクス緩衝食塩溶液）中で、ＶＲ１拮抗薬の連続濃度で、１５分間、室温でインキュベーションした。次いで、細胞を、ハムのＦ１２中に、０．１ｍｇ／ｍＬのＢＳＡ、１５ｍＭのＨｅｐｅｓ、ｐＨ７．４及び１０μＣｉ／ｍＬの４５Ｃａ２＋（アメルシャム社ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）を含有する活性化緩衝液中で、２分間室温で、ＶＲ１作用薬、カプサイシン（５００ｎＭ）でチャレンジさせる。
酸拮抗薬アッセイ：化合物を、Ｅ−１９ＤＲＧ細胞と共に、室温で２分間予備インキュベーションし、その後３０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ／Ｍｅｓ緩衝液（最終アッセイｐＨ５）中の４５Ｃａ２＋を添加し、次いで更に２分間放置し、その後化合物を洗出する。４５Ｃａ２＋（アメルシャム社ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）の最終濃度は、１０μＣｉ／ｍＬである。
作用薬アッセイ：化合物を、Ｅ−１９ＤＲＧ細胞と共に、４５Ｃａ２＋の存在下で室温で２分間インキュベーションし、その後化合物を洗出する。最終４５Ｃａ２＋（アメルシャム社ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）１０μＣｉ／ｍＬ。
化合物洗出及び分析：機能アッセイの直後に、ＥＬＸ４０５プレート・ウォッシャー（バイオ−テク・インスツルメンツ社（Ｂｉｏ−Ｔｅｋ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ Ｉｎｃ．））を使用して、アッセイプレートを洗浄する。ＰＢＳ、０．１ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡで３回洗浄する。洗浄の間に吸引する。マイクロベータ・ジェット（ＭｉｃｒｏＢｅｔａ Ｊｅｔ）（ワラック社（Ｗａｌｌａｃ Ｉｎｃ．））を使用してプレートを読む。次いで、化合物活性を、適切な計算アルゴリズムを使用して計算する。
４５カルシウム２＋アッセイ・プロトコル
化合物を、ＣＭＶプロモーター下でヒトＶＲ１又はラットＶＲ１を安定に発現する中国産ハムスター卵巣細胞系を使用してアッセイすることができる。細胞を、トリプシンを使用する７０％合流（ｃｏｎｆｌｕｅｎｃｙ）で普通に通過させた成長培地中で培養し、化合物評価の２４時間前にアッセイプレート内で平板培養することができる。
可能な成長培地：
ＤＭＥＭ、高グルコース（ギブコ（Ｇｉｂｃｏ）１１９６５−０８４）。
１０％透析した血清（ハイクローン（Ｈｙｃｌｏｎｅ］ＳＨ３００７９．０３）。
１Ｘ非必須アミノ酸（ギブコ１１１４０−０５０）。
１Ｘグルタミン−ペニシリン−ストレプトマイシン（ギブコ１０３７８−０１６）。
ゲネチシン（Ｇｅｎｅｔｉｃｉｎ）、４５０μｇ／ｍＬ（ギブコ１０１３１−０３５）。
化合物を１００％ＤＭＳＯ中に希釈し、濃度の数ｌｏｇ単位に亘って［４０μＭ−２ｐＭ］活性について試験することができる。化合物を、ＨＢＳＳ緩衝剤（ｐＨ７．４）０．１ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡ中に更に希釈し、その後、評価することができる。アッセイ中の最終ＤＭＳＯ濃度は０．５％から１％であった。それぞれのアッセイプレートは、緩衝剤のみ及び公知の拮抗薬化合物（カプサゼピン（ｃａｐｓａｚｅｐｉｎｅ］又は前記のＶＲ１拮抗薬の１種）で制御することができる。
ＶＲ１の活性化は、カプサイシン刺激（０．１μＭから１μＭの範囲内）又は酸刺激（ｐＨ４．１で緩衝させた３０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ／Ｍｅｓの添加）を使用するこれらの細胞アッセイで達成できた。また、化合物を、アッセイフォーマットで試験して、それらのＶＲ１での作用薬特性を評価できた。
カプサイシン拮抗薬アッセイ：化合物を細胞（ヒト又はラットＶＲ１を発現する）と共に、室温で２分間予備インキュベーションし、その後４５Ｃａ２＋及びカプサイシンを添加し、次いで更に２分間放置し、その後化合物を洗出する。カプサイシン（２００ｍＭ）をハムのＦ１２、０．１ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡ、１５ｍＭ Ｈｅｐｅｓ中にｐＨ７．４で添加することができる。添加した最終４５Ｃａ２＋（アメルシャム社ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）は、１０μＣｉ／ｍＬである。
酸拮抗薬アッセイ：化合物を細胞（ヒト又はラットＶＲ１を発現する）と共に、室温で２分間予備インキュベーションし、その後３０ｍＭ Ｈｅｐｅｓ／Ｍｅｓ緩衝液（ファイナル・アッセイ（Ｆｉｎａｌ Ａｓｓａｙ）ｐＨ５）中の４５Ｃａ２＋を添加し、次いで更に２分間放置し、その後化合物を洗出する。添加した最終４５Ｃａ２＋（アメルシャム社ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）は、１０μＣｉ／ｍＬである。
作用薬アッセイ：化合物を、細胞（ヒト又はラットＶＲ１を発現する）と共に、２分間４５Ｃａ２＋の存在下でインキュベーションし、その後、化合物を洗出することができる。添加した最終４５Ｃａ２＋（アメルシャム社ＣＥＳ３−２ｍＣｉ）は、１０μＣｉ／ｍＬである。
化合物洗出及び分析：機能アッセイの直後に、アッセイプレートを、ＥＬＸ４０５プレート・ウォッシャー（バイオ−テク・インスツルメンツ社）を使用して洗浄できた。ＰＢＳ、０．１ｍｇ／ｍＬ ＢＳＡで３回洗浄し、洗浄の間に吸引できた。次いで、マイクロベータ・ジェット（ワラック社）を使用してプレートを読むことができ、適切な計算アルゴリズムを使用して、化合物活性を計算できた。
有用な核酸配列及びタンパク質は、米国特許第６，３３５，１８０号明細書、同第６，４０６，９０８号明細書及び同第６，２３９，２６７号明細書（それらの全部を参照してここに組み込まれる）に記載されている。
急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症のようなバニロイド受容体疾患の治療のために、本発明の化合物を、経口で、非経口で、吸入スプレーにより、直腸で又は局所に、一般的な医薬適合性の担体、添加剤及び賦形剤を含有する用量単位配合物で投与することができる。本明細書で使用する用語「非経口」には、皮下、静脈内、筋肉内、胸骨内、注入技術又は腹膜内が含まれる。
本明細書に於いて疾患及び異常症の治療は、例えば、疼痛、炎症などのような予防治療が必要であると信じられる被検者（即ち、動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒト）への、本発明の化合物、それらの薬物的塩又は何れかの医薬組成物の予防的投与を意図し、これらを含む。
本発明の化合物及び／又は本発明の組成物による、バニロイド受容体仲介疾患、癌及び／又は高血糖症を治療するための用量処方は、疾患の種類、患者の年齢、体重、性、医学的状態、状態の酷度、投与の経路並びに使用される特別の化合物を含む、種々の要因に基づいている。それで、用量処方は、広範囲に変化し得るが、標準的方法を使用して日常的に決定できる。体重１キログラム当たり、１日当たり、約０．０１ｍｇから３０ｍｇ、好ましくは約０．１ｍｇから１０ｍｇ／ｋｇ、更に好ましくは約０．２５ｍｇから１ｍｇ／ｋｇのオーダーの用量レベルが、本明細書に開示された全ての使用方法のために有用である。
本発明の薬物的活性化合物は、ヒト及び他の哺乳動物を含む患者に投与するための薬剤を製造するために、一般的な薬剤学の方法に従って処理することができる。
経口投与のために、医薬組成物は、例えば、カプセル剤、錠剤、懸濁剤又は液剤の形態であってよい。医薬組成物は、好ましくは、所定の量の活性成分を含有する用量単位の形態で製造される。例えば、これらには、約１ｍｇから２０００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇから５００ｍｇ、更に好ましくは約５ｍｇから１５０ｍｇの活性成分の量が含有されてよい。ヒト又は他の哺乳動物のための適切な一日用量は、患者の状態及び他の要因に依存して広範囲に変化してよいが、再び、日常的な方法を使用して決定することができる。
また、活性成分を、食塩水、デキストロース又は水を含む適切な担体との組成物として、注射により投与することができる。一日非経口用量処方は、約０．１ｍｇから約３０ｍｇ／全体重ｋｇ、好ましくは約０．１ｍｇから約１０ｍｇ／ｋｇ、更に好ましくは約０．２５ｍｇから１ｍｇ／ｋｇである。
滅菌注射可能水性又は油性懸濁液のような注射可能製剤は、適切な分散又は湿潤剤及び懸濁剤を使用して、公知のものに従って配合することができる。また、滅菌注射可能製剤は、例えば、１，３−ブタンジオール中の溶液のような、非毒性の非経口的に許容される希釈剤又は溶媒中の滅菌注射可能溶液又は懸濁液であってもよい。使用することができる許容される賦形剤及び溶媒の中には、水、リンゲル液及び生理食塩液がある。更に、滅菌不揮発性油が、溶媒又は懸濁媒体として一般的に使用される。この目的のために、合成モノ又はジグリセリドを含む全てのブランドの不揮発性油を使用することができる。更に、オレイン酸のような脂肪酸が、注射剤の製剤に於いて用途を有する。
薬物の直腸投与用の坐剤を、薬剤を、常温で固体であるが、直腸温度で液体であり、それで直腸内で溶融して薬物を放出する、カカオ脂及びポリエチレングリコールのような適切な非刺激性賦形剤と混合することによって製剤することができる。
本発明の化合物の活性成分の適切な局所用量は、一日に１回から４回、好ましくは１回又は２回投与される、０．１ｍｇから１５０ｍｇである。局所投与のために、活性成分は、配合物の０．００１％から１０％ｗ／ｗ、例えば、１重量％から２重量％を構成してよいけれども、これは、配合物の１０％ｗ／ｗのように多いが好ましくは５％ｗ／ｗ以下であり、更に好ましくは０．１％から１％を構成してよい。
局所投与のために適した配合物には、皮膚を通して浸透するために適している液体製剤又は半液体製剤（例えば、リニメント剤、ローション剤、軟膏剤、クリーム剤又はペースト剤）及び眼、耳又は鼻に投与するために適している滴剤が含まれる。
投与するために、本発明の化合物を、通常、投与の指示された経路のために適している１種又は２種以上の添加剤と一緒にする。この化合物を、ラクトース、スクロース、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエステル、ステアリン酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸及び硫酸のナトリウム塩及びカルシウム塩、アラビアゴム、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン及び／又はポリビニルアルコールと混合し、そして一般的な投与のために錠剤化又はカプセル化することができる。その代わりに、本発明の化合物を、食塩水、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、トウモロコシ油、ラッカセイ油、綿実油、ゴマ油、トラガカントゴム及び／又は種々の緩衝液中に溶解させることができる。他の添加剤及び投与の方式は、薬物技術分野でよく知られている。担体又は希釈剤には、グリセリルモノステアラート若しくはグリセリルジステアラート単独又はワックスと共に又はこの技術分野で公知の他の物質のような、時間遅延物質が含まれてよい。
医薬組成物は、固体形（顆粒剤、散剤又は坐剤を含む）又は液体形（例えば、水剤、懸濁剤又は乳剤）に製造することができる。医薬組成物は、滅菌のような一般的な薬物操作に付すことができ及び／又は保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、緩衝剤などのような一般的な添加剤を含有することができる。
経口投与のための固体剤形には、カプセル剤、錠剤、丸剤、散剤及び顆粒剤が含まれてよい。このような固体剤形に於いて、活性化合物を、少なくとも１種の、スクロース、ラクトース又はデンプンのような不活性希釈剤と混合することができる。このような剤形には、また、通常の実施に於けるように、不活性希釈剤以外の追加の物質、例えば、ステアリン酸マグネシウムのような滑剤が含まれてよい。カプセル剤、錠剤及び丸剤の場合に、この剤形には、また、緩衝剤が含まれてよい。錠剤及び丸剤は、更に、腸溶性皮膜付きで製剤することができる。
経口投与のための液体剤形には、水のようなこの技術分野で一般的に使用される不活性希釈剤を含有する、医薬適合性の乳剤、水剤、懸濁剤、シロップ剤及びエリキシル剤が含まれてよい。このような組成物には、また、湿潤剤、甘味剤、矯味・矯臭剤及び芳香剤のような添加剤が含まれてよい。
本発明の化合物は、１個又は２個以上の非対称炭素原子を有することができ、それで光学異性体の形で並びにそれらのラセミ又は非ラセミ混合物の形で存在することができる。この光学異性体は、一般的な方法に従ったラセミ混合物の分割により、例えば、ジアステレオ異性体塩の形成により、光学活性酸又は塩基での処理により、得ることができる。適切な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、ジトルオイル酒石酸及びショウノウスルホン酸が含まれ、次いで結晶化によるジアステレオ異性体の混合物の分離、続いてこれらの塩からの光学活性塩基の単離。光学異性体の分離のための異なった方法には、エナンチオマーの分離を最大にするように最適に選択されたキラルクロマトグラフィーカラムの使用が含まれる。更に他の利用可能な方法には、本発明の化合物を、活性化された形にある光学的に純粋の酸又は光学的に純粋のイソシアナートと反応させることによる、共有ジアステレオ異性体分子の合成が含まれる。合成されたジアステレオ異性体を、クロマトグラフィー、蒸留、結晶化又は昇華のような一般的手段によって分離し、次いで、加水分解して、エナンチオマー的に純粋の化合物を得ることができる。本発明の光学活性化合物は、活性出発物質を使用することによって、同様に得ることができる。これらの異性体は、遊離酸、遊離塩基、エステル又は塩の形であってよい。
同様に、本発明の化合物は、同じ分子式の化合物であるが、その中の原子が、お互いに対して、異なって配列されている異性体として存在することができる。特に、本発明の化合物のアルキレン置換基は、通常そして好ましくは、これらの基のそれぞれの定義に於いて、左から右の方に読まれるように示されるように、分子の中に配列され、挿入されている。しかしながら、或る場合には、当業者は、これらの置換基が、分子内の他の原子に対して配向が逆になっている、本発明の化合物を製造することが可能であることを認める。即ち、挿入されるべき置換基は、それが分子の中に逆配向で挿入される以外は、前記のものと同じものであってよい。当業者は、本発明の化合物のこれらの異性体形が本発明の範囲内に包含されると解釈すべきであることを認める。
本発明の化合物は、無機酸又は有機酸から誘導される塩の形で使用することができる。この塩には、これらに限定されないが、下記のもの、即ち、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パーモ酸塩（ｐａｌｍｏａｔｅ］、ペクチン酸塩、過硫酸塩、２−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシラート、メシラート及びウンデカン酸塩が含まれる。また、塩基性窒素含有基を、塩化、臭化及びヨウ化メチル、エチル、プロピル及びブチルのような低級アルキルハロゲン化物；硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチル及びジアミルのような硫酸ジアルキル；塩化、臭化及びヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチル及びステアリルのような長鎖ハロゲン化物；臭化ベンジル及びフェネチルのようなアラルキルハロゲン化物並びにその他のような試薬によって四級化することができる。水又は油−溶解性又は分散性生成物が、それによって得られる。
医薬適合性の酸付加塩を形成するために使用することができる酸の例には、塩酸、硫酸及びリン酸のような無機酸並びにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸及びクエン酸のような有機酸が含まれる。他の例には、ナトリウム、カリウム、カルシウム若しくはマグネシウムのようなアルカリ金属若しくはアルカリ土類金属との塩又は有機塩基との塩が含まれる。
また、本発明の化合物の代謝的置換活性エステル又はプロドラッグ形を含む、カルボン酸又はヒドロキシル含有基の医薬適合性のエステルも、本発明の範囲内に包含される。代謝的置換活性エステルは、例えば、血液レベルの増加をもたらし、化合物の対応する非エステル化形の効能を延長することができるものである。プロドラッグ形は、投与されたときは分子の活性形ではないが、代謝、例えば、酵素開裂又は加水分解開裂のような、ある種のインビボ活性又は生体内変化の後で、治療的に活性になるものである。エステルを含むプロドラッグの一般的な検討について、Ｓｖｅｎｓｓｏｎ及びＴｕｎｅｋ、薬物代謝レビュース１６５（Ｄｒｕｇ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ Ｒｅｖｉｅｗｓ １６５）（１９８８年）及びＢｕｎｄｇａａｒｄ、プロドラッグの設計（Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ）、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ（１９８５年）を参照されたい。マスクしたカルボキシラートアニオンの例には、アルキル（例えば、メチル、エチル）、シクロアルキル（例えば、シクロヘキシル）、アラルキル（例えば、ベンジル、ｐ−メトキシベンジル）及びアルキルカルボニルオキシアルキル（例えば、ピバロイルオキシメチル）のような、種々のエステルが含まれる。アミンは、アリールカルボニルオキシメチル置換誘導体（これは、インビボでエステラーゼによって開裂されて、遊離薬物及びホルムアルデヒドを放出する）としてマスクされた（Ｂｕｎｇａａｒｄ、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．第２５０３頁（１９８９年））。また、イミダゾール、イミド、インドールなどのような、酸性ＮＨ基を含有する薬物は、Ｎ−アシルオキシメチル基でマスクされた（Ｂｕｎｄｇａａｒｄ、プロドラッグの設計、Ｅｌｓｅｖｉｅｒ（１９８５年））。ヒドロキシ基は、エステル及びエーテルとしてマスクされた。欧州特許第０３９，０５１号明細書（Ｓｌｏａｎ及びＬｉｔｔｌｅ、４／１１／８１）には、マンニッヒ塩基ヒドロキサム酸プロドラッグ、それらの製造及び使用が開示されている。本発明の化合物のエステルには、例えば、メチル、エチル、プロピル及びブチルエステル並びに酸単位とヒドロキシル含有単位との間で形成された他の適切なエステルが含まれてよい。代謝的置換活性エステルには、例えば、メトキシメチル、エトキシメチル、イソプロポキシメチル、α−メトキシエチル、α−（（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルオキシ）エチル、例えば、メトキシエチル、エトキシエチル、プロポキシエチル、イソプロポキシエチルなどのような基；２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチル基、例えば、５−メチル−２−オキソ−１，３−ジオキソレン−４−イルメチルなど；Ｃ１〜Ｃ３アルキルチオメチル基、例えば、メチルチオメチル、エチルチオメチル、イソプロピルチオメチルなど；アシルオキシメチル基、例えば、ピバロイルオキシメチル、α−アセトキシメチルなど；エトキシカルボニル−１−メチル；又はα−アシルオキシ−α−置換メチル基、例えば、α−アセトキシエチルが含まれてよい。
更に、本発明の化合物は、エタノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、水等々のような一般的な溶媒から結晶化させることができる結晶性固体として存在することができる。それで、本発明の化合物の結晶性形は、親化合物又はその医薬適合性の塩の多形相、溶媒和物及び／又は水和物として存在することができる。このような形態の全ては、同様に、本発明の範囲内に入ると解釈されるべきである。
本発明の化合物は、単独の活性薬剤として投与することができるけれども、これらはまた、１種又は２種以上の本発明の化合物又は他の薬剤と組み合わせて使用することもできる。組合せ物として投与するとき、治療剤は、同時に若しくは異なった時点で与えられる別個の組成物として配合することができ又は治療剤は単一組成物として与えることができる。
前記のことは本発明の単なる例示であり、本発明を、開示された化合物に限定することを意図していない。当業者に自明である変形及び変化は、付属する特許請求の範囲で定義された本発明の範囲及び本質内であることが意図される。
前記の説明から、当業者は、本発明の精神及び範囲から逸脱することなく本発明の本質的特徴を容易に確認することができ、それを種々の用法及び条件に適合するように、本発明の変更及び修正を行うことができる。

Claims (174)

  1. 構造式：
    Figure 2005518371
     ［式中、Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     若しくはナフチル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてナフチル、複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ２は、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル、
    Figure 2005518371
     又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    又はＲ１とＲ２とは一緒に、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ３は、Ｈ若しくはＣ１−４アルキルであり又はＲ１とＲ３とは一緒に、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ４は、
    Figure 2005518371
     であり又は
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル及び−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、但し、Ｒ１が４−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−ニトロフェニル、２−ニトロ−３−クロロフェニル、３，４−メチレンジオキシフェニル、３−メチルチオフェニル又は２，３，４−メトキシフェニルであるとき、Ｒ４は、ハロ及びＣ１−４アルキルから選択された１個又は２個の置換基によって置換されたフェニルではなく、Ｒ１及びＲ４は共に３，４−メチレンジオキシフェニルではなく、そしてＲ１が４−トリフルオロメチルフェニルであるとき、Ｒ４は、ピリジニル、２−メチル−４−アミノキノリニル又は３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イルではなく、
    Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ５は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ５とＲ６とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジの炭素原子は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲａＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ及び−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、このブリッジの利用可能なＮ原子は、Ｒａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ又は−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａによって置換されており、
    Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり、
    Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ若しくは−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり又はＲ７とＲ８とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジの炭素原子は、ハロ、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、−ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲａＣ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ及び−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、このブリッジの利用可能なＮ原子は、Ｒａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ又は−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａによって置換されており、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａであり、
    Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
    Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル若しくは−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、Ｒ１０、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４が全てＨである場合、Ｒ１１は−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ又は−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａではなく、
    Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル若しくは−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
    Ｒ１が４−Ｃ１−６アルキルフェニル又は２，４−ジメチルフェニルであるとき、Ｒ１１は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、それぞれ−Ｌ３−ＮＲａ−若しくはそれぞれ−Ｌ４−Ｏ−であり又はＲ１１及びＲ１２は、−ＮＲａ−Ｌ３−、−Ｌ３−ＮＲａ−、−Ｏ−Ｌ４−若しくは−Ｌ４−Ｏ−であり又はＲ１２は−ＮＲａＲｂであり又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく又はＲ４は、任意に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ２−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル及び−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり
    Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり
    Ｒａは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒｂは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、
    Ｒｃは、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｃは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、環員の２個以下はＯ若しくはＳであり、この複素環はフェニル環と任意に縮合しており、複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｌ１は、結合、−ＣＨ２ＣＨ２−又は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、
    Ｌ２は、ＮＲａ、Ｏ、Ｓ（＝Ｏ）ｎ、−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＮＲａ−、−ＣＨ＝Ｎ−又は−ＮＲａＣＨ２−であり、
    Ｌ３は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
    Ｌ４は、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個又は１個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子の少なくとも１個は、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
    Ｘは、Ｏ、Ｓ若しくはＮＲａであり又はＸ及びＲ２は一緒に、＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、＝Ｃ−Ｏ−、＝Ｃ−Ｓ−若しくは＝Ｃ−ＮＲａ−であり、
    Ｙは、ＮＨ又はＯであり、かつ
    ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、但し、Ｒ１が４−クロロフェニルであるとき、Ｒ４は３−メトキシフェニルではない］
    を有する化合物。
  2. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     若しくはナフチル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、フェニル環と任意に縮合しており、そしてナフチル、複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ２が、Ｈ、ヒドロキシ、ハロ、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキル、
    Figure 2005518371
     又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、かつ
    Ｒ３が、Ｈ又はＣ１−４アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ７が、独立に、それぞれの場合に、Ｃ２−９アルキル又はＣ１−４ハロアルキルである、請求項３に記載の化合物。
  5. Ｒ１が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｒ２が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項５に記載の化合物。
  7. Ｒ２が、
    Figure 2005518371
     又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項２に記載の化合物。
  8. Ｒ２が、
    Figure 2005518371
     である、請求項７に記載の化合物。
  9. Ｒ２が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項７に記載の化合物。
  10. Ｒ１とＲ２とが一緒に、
    Figure 2005518371
     である、請求項２に記載の化合物。
  11. Ｒ１とＲ３とが一緒に、
    Figure 2005518371
     である、請求項２に記載の化合物。
  12. ＸとＲ２とが一緒に、＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、＝Ｃ−Ｏ−、＝Ｃ−Ｓ−又は＝Ｃ−ＮＲａ−である、請求項２に記載の化合物。
  13. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
    Ｙ２が、−ＮＲａ−又は−Ｏ−である、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  14. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｌ３が、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個又は１個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
    Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
    Ｙ２が、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  15. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｌ３が、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
    Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
    Ｙ２が、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  16. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｌ３が、１個、２個又は３個の炭素原子並びにＯ、Ｎ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する２個又は３個原子の飽和又は不飽和ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、＝Ｏ、−ＯＲａ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＲａ、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル又は−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そしてこのブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｃ又は−Ｃ１−３アルキルＲｃによって置換されており、
    Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
    Ｙ２が、−ＮＲｂ−又は−Ｏ−である、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  17. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒｂが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｒａであり、かつ
    Ｙ２が、−ＮＲａ−又は−Ｏ−である、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ４が、０個、１個、２個、３個又は４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子が、Ｈ、ハロ、ＯＲａ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  19. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ１０が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
    Ｒ１１が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
    Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、
    Ｒ１２が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、
    Ｒ１３が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、かつ
    Ｒ１４が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、−Ｃ１−３アルキルＯＲａ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲａ、−ＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＮＲａＲａ、−ＮＲａ−Ｃ１−６アルキルＯＲａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＣ１−６アルキル又は−ＮＲａＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルであり、Ｒ１０及びＲ１２の１個はＨではない、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  20. Ｒ４が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＲａ及び−ＮＲａＲａから選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項２、４、５、８又は９の何れか１項に記載の化合物。
  21. 構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルであり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅであり、
    Ｒ１５は、独立に、それぞれの場合に、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルであり、
    Ｒ４は、
    Figure 2005518371
     であり又はＲ４は、任意に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣ１−６アルキル及び−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子は、Ｈ、ハロ、ＯＲｄ、ＮＲｄＲｄ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、しかし、Ｒ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はなく、
    Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、ナフチル、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ６は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ７は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
    Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ８は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ９は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１個は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり、
    Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり又はＲ１０とＲ１１とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆよって置換されており、
    Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１２は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、Ｒ１１又はＲ１３がＣＦ３である場合、Ｒ１２はＦではなく、又はＲ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆよって置換されており、
    Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１３は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１３は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１４は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１４は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり
    Ｒｄは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒｅは、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジン及び１，４，２−オキサチアジンの群から選択された複素環であり、この複素環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環と近接して縮合しており、
    Ｒｆは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、フェニル環と任意に縮合しており、この複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、かつ
    Ｒｇは、水素又は−ＣＨ３である］
    を有する化合物又はその全ての医薬適合性の塩。
  22. Ｒ１６が、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
  23. Ｒ１０が、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄであり又はＲ１０が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環が、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルである、請求項２１に記載の化合物。
  24. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     である、請求項２１に記載の化合物。
  25. Ｒ７が、Ｃ１−５アルキル、ハロ又はＣ１−４ハロアルキルである、請求項２４に記載の化合物。
  26. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルである、請求項２１に記載の化合物。
  27. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅである、請求項２１に記載の化合物。
  28. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅである、請求項２７に記載の化合物。
  29. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     である、請求項２１に記載の化合物。
  30. Ｒ１０とＲ１１とが一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されており、又は
    Ｒ１１とＲ１２とは一緒に、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジであり、このブリッジ中の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、＝Ｏ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄによって置換されており、このブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されている、請求項２９に記載の化合物。
  31. Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣ１−６アルキル及び−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ又は−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されている、請求項２１に記載の化合物。
  32. Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環及びブリッジの炭素原子が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＣ１−６アルキル及び−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルから独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｆ又は−Ｃ１−３アルキルＲｆによって置換されている、請求項３１に記載の化合物。
  33. Ｒ４が、０個、１個、２個、３個又は４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子が、Ｈ、ハロ、ＯＲｄ、ＮＲｄＲｄ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい、請求項２１に記載の化合物。
  34. Ｒ４が、１個、２個、３個又は４個のＮ原子を含有し、残りが炭素原子であり、６員環の少なくとも１個が芳香族である、縮合６員環を含む１０員二環式環であり、この炭素原子が、Ｈ、ハロ、ＯＲｄ、ＮＲｄＲｄ、Ｃ１−６アルキル及びＣ１−３ハロアルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよい、請求項３３に記載の化合物。
  35. 構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
    Ｙは、ＮＨ、Ｏ又はＳであり、
    Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたナフチルであり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＲｅであり、
    Ｒ１５は、独立に、それぞれの場合に、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニル又はＮ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４は、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はなく、
    Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、ナフチル、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ６は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ７は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
    Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ８は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ若しくは−（ＣＲｑＲｑ）ｏフェニル（但し、フェニルは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている）であり又はＲ９は、−（ＣＲｑＲｑ）ｏＨｅｔ（但し、Ｈｅｔは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環である）であり又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１個は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり、
    Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１０は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒｄは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒｅは、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−５−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジン及び１，４，２−オキサチアジンの群から選択された複素環であり、この複素環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環と近接して縮合しており、
    Ｒｆは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、この複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｄ及び−ＮＲｄＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｇは、水素又は−ＣＨ３であり、
    Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
    Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
    Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎである］
    を有する化合物又はその全ての医薬適合性の塩。
  36. ＹがＮＨである、請求項３５に記載の化合物。
  37. ＹがＯである、請求項３５に記載の化合物。
  38. ＹがＳである、請求項３５に記載の化合物。
  39. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     である、請求項３５に記載の化合物。
  40. Ｒ７が、Ｃ１−５アルキル、ハロ又はＣ１−４ハロアルキルである、請求項３９に記載の化合物。
  41. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルである、請求項３５に記載の化合物。
  42. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｅである、請求項３５に記載の化合物。
  43. Ｒ１５が、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニルである、請求項３５に記載の化合物。
  44. Ｒ１５が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項３５に記載の化合物。
  45. Ｒ１５が、Ｒ１０から選択された０個、１個又は２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
  46. Ｒ１５が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択され又はＲ１０が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環が、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＳＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｃ（＝ＮＲｄ）ＮＲｄＲｄ、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｄ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ及び−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
  47. Ｒ１６が、独立に、それぞれの場合に、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル又はＣ１−３アルキルである、請求項３５に記載の化合物。
  48. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有する不飽和の６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項３５に記載の化合物。
  49. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４が、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はない、請求項３５に記載の化合物。
  50. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個の原子を含有する飽和又は不飽和の６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４が、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はない、請求項３５に記載の化合物。
  51. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、しかし、Ｒ４が、３，５−ジトリフルオロメチルフェニル又は３−トリフルオロメチル−４−フルオロフェニルの場合はない、請求項３５に記載の化合物。
  52. Ｒ９がＨである、請求項３５に記載の化合物。
  53. Ｒ９が、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｄＣ２−６アルキルＮＲｄＲｄ若しくは−ＮＲｄＣ２−６アルキルＯＲｄ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｄＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｄ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｄＲｄ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｄＲｄ、−ＮＲｄＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）又は−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｄＲｄである、請求項３５に記載の化合物。
  54. Ｒ９が、−（ＣＲｑＲｑ）ｏフェニル（但し、フェニルは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている）である、請求項３５に記載の化合物。
  55. Ｒ９が、−（ＣＲｑＲｑ）ｏＨｅｔ（但し、Ｈｅｔが、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環である）であり又はＲ９が、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環が、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されている、請求項３５に記載の化合物。
  56. 構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、Ｙは、Ｏ又はＳであり、
    ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルであり又はＲ１は、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｉであり、
    Ｒ１５は、独立に、それぞれの場合に、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個又は２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニル又は場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジは、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ１６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−Ｃ１−２ハロアルキル、−ＯＣ１−２ハロアルキル又はＣ１−３アルキルであり、
    Ｒ４は、
    Figure 2005518371
     であり、Ｒ１がブロモフェニル、メチルフェニル若しくはトリフルオロメチルフェニルであるとき、Ｒ４は、トリフルオロメチルフェニル若しくはトリフルオロメチルハロフェニルではなく又はＲ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして複素環中の利用可能な窒素原子のそれぞれは、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されており又はＲ４は、０個、１個、２個、３個若しくは４個のＮ原子並びにＳ及びＯから選択された０個、１個若しくは２個の原子を含有し、残りが炭素原子である、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子のそれぞれは、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル若しくは−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子は＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして環中の全ての利用可能な窒素原子は、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ若しくは−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されており、
    Ｒ５は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、ナフチル、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ５は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ６は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ７は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ブロモ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ７は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
    Ｒ８は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、Ｒ１０から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ８は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたフェニル環であり又はＲ９は、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換された、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９の少なくとも１個は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ若しくは−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）であり又はＲ９は、１個の窒素原子を含有する、飽和若しくは不飽和の４員若しくは５員環複素環であり、この環は、ハロ、Ｃ１−２ハロアルキル及びＣ１−３アルキルから独立に選択された０個、１個若しくは２個の置換基で置換されており、
    Ｒ１０は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１０は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個若しくは２個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１０は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ１１は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１１は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ１２は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１２は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ１３は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１３は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環は、０個若しくは１個のベンゾ基及び０個若しくは１個の、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員複素環式環と縮合しており、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１３は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ１４は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個若しくは３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個若しくは２個の原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員、６員若しくは７員単環式若しくは６員、７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており又はＲ１４は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルであり、
    Ｒｈは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、このフェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されており、
    Ｒｉは、チオフェン、ピロール、１，３−オキサゾール、１，３−チアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール、１，３，４−チアジアゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，３−チアジアゾール、１Ｈ−１，２，３−トリアゾール、イソチアゾール、１，２，４−オキサジアゾール、１，２，４−チアジアゾール、１，２，３，４−オキサトリアゾール、１，２，３，４−チアトリアゾール、１Ｈ−１，２，３，４−テトラアゾール、１，２，３，５−オキサトリアゾール、１，２，３，５−チアトリアゾール、フラン、イミダゾール−１−イル、イミダゾール−３−イル、イミダゾール−４−イル、１，２，４−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、イソキサゾール、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、チオラン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、４，５−ジヒドロチオフェン、２−ピロリン、４，５−ジヒドロフラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、ピリジン、２Ｈ−３，４，５，６−テトラヒドロピラン、チアン、１，２−ジアザペルヒドロイン、１，３−ジアザペルヒドロイン、ピペラジン、１，３−オキサザペルヒドロイン、モルホリン、１，３−チアザペルヒドロイン、１，４−チアザペルヒドロイン、ピペリジン、２Ｈ−３，４−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−４Ｈ−チイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリジン、２Ｈ−５，６−ジヒドロピラン、２，３−ジヒドロ−６Ｈ−チイン、１，２，５，６−テトラヒドロピリジン、３，４，５，６−テトラヒドロピリジン、４Ｈ−ピラン、４Ｈ−チイン、１，４−ジヒドロピリジン、１，４−ジチアン、１，４−ジオキサン、１，４−オキサチアン、１，２−オキサゾリジン、１，２−チアゾリジン、ピラゾリジン、１，３−オキサゾリジン、１，３−チアゾリジン、イミダゾリジン、１，２，４−オキサジアゾリジン、１，３，４−オキサジアゾリジン、１，２，４−チアジアゾリジン、１，３，４−チアジアゾリジン、１，２，４−トリアゾリジン、２−イミダゾリン−１−イル、２−イミダゾリン−２−イル、２−イミダゾリン−５−イル、３−イミダゾリン、２−ピラゾリン、４−イミダゾリン、２，３−ジヒドロイソチアゾール、４，５−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロイソチアゾール、２，５−ジヒドロイソキサゾール、２，５−ジヒドロイソチアゾール、２，３−ジヒドロイソキサゾール、４，５−ジヒドロオキサゾール、２，３−ジヒドロオキサゾール、２，５−ジヒドロオキサゾール、４，５−ジヒドロチアゾール、２，３−ジヒドロチアゾール、２，５−ジヒドロチアゾール、１，３，４−オキサチアゾリジン、１，４，２−オキサチアゾリジン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、２，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−１−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−３−イル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−５−イル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］オキサジアゾール、２，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、４，５−ジヒドロ−［１，２，４］チアジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］オキサジアゾール、２，３−ジヒドロ−［１，３，４］チアジアゾール、［１，４，２］オキサチアゾール、［１，３，４］オキサチアゾール、１，３，５−トリアザペルヒドロイン、１，２，４−トリアザペルヒドロイン、１，４，２−ジチアザペルヒドロイン、１，４，２−ジオキサザペルヒドロイン、１，３，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，２，５−オキサジアザペルヒドロイン、１，３，４−チアジアザペルヒドロイン、１，３，５−チアジアザペルヒドロイン、１，２，５−チアジアザペルヒドロイン、１，３，４−オキサジアザペルヒドロイン、１，４，３−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，２−オキサチアザペルヒドロイン、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリダジン、１，２，３，６−テトラヒドロピリダジン、１，２，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジン、１，２，３，６−テトラヒドロピラジン、１，２，３，４−テトラヒドロピラジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２］チアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］チアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］チアジン、１，２，３，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，３，５］トリアジン、２，３，４，５−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、１，４，５，６−テトラヒドロ−［１，２，４］トリアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］ジチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］ジオキサジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］オキサジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］オキサジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］オキサジアジン、５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，３］チアジアジン、３，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３，４］チアジアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−［１，２，５］チアジアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、５，６−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，３］オキサチアジン、２，３−ジヒドロ−［１，４，２］オキサチアジン、４，５−ジヒドロピリジン、１，６−ジヒドロピリジン、５，６−ジヒドロピリジン、２Ｈ−ピラン、２Ｈ−チイン、３，６−ジヒドロピリジン、２，３−ジヒドロピリダジン、２，５−ジヒドロピリダジン、４，５−ジヒドロピリダジン、１，２−ジヒドロピリダジン、１，４−ジヒドロピリミジン−１−イル、１，４−ジヒドロピリミジン−４−イル、１，４−ジヒドロピリミジン−５−イル、１，４−ジヒドロピリミジン−６−イル、２，３−ジヒドロピリミジン、２，５−ジヒドロピリミジン、５，６−ジヒドロピリミジン、３，６−ジヒドロピリミジン、４，５−ジヒドロピラジン、５，６−ジヒドロピラジン、３，６−ジヒドロピラジン、４，５−ジヒドロピラジン、１，４−ジヒドロピラジン、１，４−ジチイン、１，４−ジオキシン、２Ｈ−１，２−オキサジン、６Ｈ−１，２−オキサジン、４Ｈ−１，２−オキサジン、２Ｈ−１，３−オキサジン、４Ｈ−１，３−オキサジン、６Ｈ−１，３−オキサジン、２Ｈ−１，４−オキサジン、４Ｈ−１，４−オキサジン、２Ｈ−１，３−チアジン、２Ｈ−１，４−チアジン、４Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，３−チアジン、４Ｈ−１，４−チアジン、２Ｈ−１，２−チアジン、６Ｈ−１，２−チアジン、１，４−オキサチイン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，３−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，３−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，３−トリアジン、２，３−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、３Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，６Ｈ−１，２，４−トリアジン、３，４−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，２，４−トリアジン、５，６−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、４，５−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、２Ｈ，５Ｈ−１，２，４−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，２，４−トリアジン、１Ｈ，４Ｈ−１，３，５−トリアジン、１，２−ジヒドロ−１，３，５−トリアジン、１，４，２−ジチアジン、１，４，２−ジオキサジン、２Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、６Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，４−オキサジアジン、４Ｈ−１，３，５−オキサジアジン、４Ｈ−１，２，５−オキサジアジン、２Ｈ−１，３，５−チアジアジン、６Ｈ−１，２，５−チアジアジン、４Ｈ−１，３，４−チアジアジン、４Ｈ−１，３，５−チアジアジン、４Ｈ−１，２，５−チアジアジン、２Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−チアジアジン、６Ｈ−１，３，４−オキサジアジン及び１，４，２−オキサチアジンの群から選択された複素環であり、この複素環は、場合により、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された０個、１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環と近接して縮合しており、
    Ｒｊは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｈ及び−ＮＲｈＲｈから選択された０個、１個若しくは２個の基によって置換されたフェニルであり又はＲｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、この複素環の炭素原子は、０個、１個若しくは２個のオキソ基によって置換されており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＲｈ及び−ＮＲｈＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｋは、水素又は−ＣＨ３である］
    を有する化合物又はその全ての医薬適合性の塩。
  57. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     である、請求項５６に記載の化合物。
  58. Ｒ７が、Ｃ２−６アルキル又はＣ１−４ハロアルキルである、請求項５６に記載の化合物。
  59. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたナフチルである、請求項５６に記載の化合物。
  60. Ｒ１が、Ｒ５から独立に選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｉである、請求項５６に記載の化合物。
  61. Ｒｉが、ハロ、Ｃ１−４ハロアルキル及びＣ１−５アルキルから選択された１個の置換基によって、更にＲ５から独立に選択された０個、１個又は２個の置換基によって置換されている、請求項６０に記載の化合物。
  62. Ｒ１５がＨである、請求項５６に記載の化合物。
  63. Ｒ１５が、Ｒ１０、Ｒ１０から選択された０個、１個若しくは２個の置換基によって置換されたＣ１−８アルキル又は場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和若しくは不飽和の３個若しくは４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この複素環及びブリッジが、Ｒ１０から独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又はＲ１５が、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ並びにＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個若しくは３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換された−（ＣＨ２）ｎフェニルである、請求項５６に記載の化合物。
  64. Ｒ１６がＨである、請求項５６に記載の化合物。
  65. Ｒ１６が、ハロ、−ＮＨＣ１−３アルキル、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）Ｃ１−３アルキル、−ＯＣ１−３アルキル、−Ｃ１−２ハロアルキル、−ＯＣ１−２ハロアルキル又はＣ１−３アルキルである、請求項５６に記載の化合物。
  66. Ｒ４が、
    Figure 2005518371
     （式中、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４の少なくとも１個が、Ｃ１−４ハロアルキル又はハロ以外である）
    である、請求項５６に記載の化合物。
  67. Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３及びＲ１４の少なくとも１個が、−ＯＲｈ又は−ＮＲｈＲｈである、請求項６６に記載の化合物。
  68. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子が＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして複素環中の全ての利用可能な窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ又は−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されている、請求項５６に記載の化合物。
  69. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個又は２個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この複素環の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子が＝Ｏによって更に置換されていてよく、そしてブリッジ中の全ての利用可能な窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ又は−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されている、請求項５６に記載の化合物。
  70. Ｒ４が、１個、２個、３個又は４個のＮ原子並びにＳ及びＯから選択された０個、１個又は２個の原子を含有し、残りが炭素原子である、８員、９員、１０員又は１１員二環式環であり、この環の炭素原子のそれぞれが、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されており、そして飽和炭素原子が＝Ｏによって更に置換されていてよく、そして環中の全ての利用可能な窒素原子が、Ｈ、−Ｃ１−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ１−３アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−３アルキルＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｊ又は−Ｃ１−３アルキルＲｊによって置換されている、請求項５６に記載の化合物。
  71. Ｒ４が、０個、１個、２個、３個又は４個のＮ原子並びにＳ及びＯから選択された０個、１個又は２個の原子を含有し、残りが炭素原子である、８員、９員、１０員又は１１員二環式環であり、この環の炭素原子の少なくとも１個が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、オキソ、−ＯＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＯＣ１−６アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＣ１−６アルキル又は−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキルによって置換されている、請求項５６に記載の化合物。
  72. Ｒ５及びＲ９が、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｒｈ、−ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＳ（＝Ｏ）２（Ｃ１−６アルキル）及び−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈから選択される、請求項５６に記載の化合物。
  73. Ｒ６及びＲ８が、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ又は−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）から選択される、請求項５６に記載の化合物。
  74. Ｒ７が、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＣ１−４ハロアルキル、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−８アルキルＯＲｈ、−Ｃ１−６アルキルＮＲｈＲｈ又は−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）である、請求項５６に記載の化合物。
  75. Ｒ１０及びＲ１４が、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ並びにＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個又は３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから選択される、請求項５６に記載の化合物。
  76. Ｒ１１及びＲ１３が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈ並びにＣ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個又は３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから選択される、請求項５６に記載の化合物。
  77. Ｒ１２が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択され又はＲ１２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｈ、−ＳＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｈ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−８アルキル）、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｈＲｈ、−ＮＲｈＣ２−６アルキルＮＲｈＲｈ及び−ＮＲｈＣ２−６アルキルＯＲｈから選択された０個、１個、２個又は３個の基によって置換されたＣ１−４アルキルである、請求項５６に記載の化合物。
  78. ＹがＯである、請求項５６に記載の化合物。
  79. ＹがＳである、請求項５６に記載の化合物。
  80. 構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
    ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
    Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
    Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
    Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
    Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    （Ａ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （Ｂ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    ［ｃ］Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
    Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｄ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｅ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮである］
    を有する化合物。
  81. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐが、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙが、Ｏ又はＮＨである、請求項８０に記載の化合物。
  82. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項８１に記載の化合物。
  83. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項８１に記載の化合物。
  84. Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである、請求項８１に記載の化合物。
  85. Ｒ７が、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである、請求項８１に記載の化合物。
  86. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項８１に記載の化合物。
  87. Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項８１に記載の化合物。
  88. Ｒｏが、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項８１に記載の化合物。
  89. ＹがＯである、請求項８１に記載の化合物。
  90. ＹがＮＨである、請求項８１に記載の化合物。
  91. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、［Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌ］
    Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐが、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙが、Ｏ又はＮＨである、請求項８０に記載の化合物。
  92. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項９１に記載の化合物。
  93. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項９１に記載の化合物。
  94. Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである、請求項９１に記載の化合物。
  95. Ｒ７が、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである、請求項９１に記載の化合物。
  96. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項９１に記載の化合物。
  97. Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項９１に記載の化合物。
  98. Ｒｏが、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項９１に記載の化合物。
  99. ＹがＯである、請求項９１に記載の化合物。
  100. ＹがＮＨである、請求項９１に記載の化合物。
  101. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環が、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４が、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
    Ｒ７が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮである、請求項８０に記載の化合物。
  102. Ｒ４が、インドール、３Ｈ−インドール、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾチオフェン、１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環が、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１０１に記載の化合物。
  103. Ｒ４が、６−インドール、７−インドール、６−３Ｈ−インドール、７−３Ｈ−インドール、６−ベンゾ［ｂ］フラン、７−ベンゾ［ｂ］フラン、６−ベンゾチオフェン、７−ベンゾチオフェン、６−１Ｈ−インダゾール、７−１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、８−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、７−シンノリン、８−シンノリン、フタラジン、７−キナゾリン、８−キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環が、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１０１に記載の化合物。
  104. Ｒ９が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍである、請求項１０１に記載の化合物。
  105. Ｒ９がＨである、請求項１０１に記載の化合物。
  106. ＺがＣＲ８である、請求項１０１に記載の化合物。
  107. ＺがＮである、請求項１０１に記載の化合物。
  108. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１０１に記載の化合物。
  109. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
    Ｒ２が、
    Figure 2005518371
     であり、又は
    Ｒ２が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７が、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
    Ｒ９が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮである、請求項８０に記載の化合物。
  110. Ｒ２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１０９に記載の化合物。
  111. Ｒ２が、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１０９に記載の化合物。
  112. Ｒ２が、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒが、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１０９に記載の化合物。
  113. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項１０９に記載の化合物。
  114. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１０９に記載の化合物。
  115. Ｒ９がＨである、請求項１０９に記載の化合物。
  116. ＺがＣＲ８である、請求項１０９に記載の化合物。
  117. ＺがＮである、請求項１０９に記載の化合物。
  118. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４が、置換されていないフェニルではなく、
    Ｒ９が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹがＮＨであり、かつ
    ＺがＣＲ８又はＮである、請求項８０に記載の化合物。
  119. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１１８に記載の化合物。
  120. ＺがＣＲ８である、請求項１１８に記載の化合物。
  121. ＺがＮである、請求項１１８に記載の化合物。
  122. 構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
    ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
    Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
    Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
    Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
    Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    （Ａ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （Ｂ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （ｃ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
    Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｄ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｅ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮである］
    を有する化合物。
  123. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子が０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐが、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙが、Ｏ又はＮＨである、請求項１２２に記載の化合物。
  124. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項１２３に記載の化合物。
  125. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項１２３に記載の化合物。
  126. Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである、請求項１２３に記載の化合物。
  127. Ｒ７が、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである、請求項１２３に記載の化合物。
  128. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１２３に記載の化合物。
  129. Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子が０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１２３に記載の化合物。
  130. Ｒｏが、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子が０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１２３に記載の化合物。
  131. ＹがＯである、請求項１２３に記載の化合物。
  132. ＹがＮＨである、請求項１２３に記載の化合物。
  133. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、 （Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌ］
    Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子が０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐが、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙが、Ｏ又はＮＨである、請求項１２２に記載の化合物。
  134. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項１３３に記載の化合物。
  135. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項１３３に記載の化合物。
  136. Ｒ７が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキルである、請求項１３３に記載の化合物。
  137. Ｒ７が、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒ又はＣｌである、請求項１３３に記載の化合物。
  138. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１３３に記載の化合物。
  139. Ｒｏが、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員又は７員単環式環であり、この環の炭素原子が０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１３３に記載の化合物。
  140. Ｒｏが、０個、１個、２個又は３個のＮ原子を含有する、飽和、部分的飽和又は不飽和の６員環であり、この環の炭素原子が０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環が、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１３３に記載の化合物。
  141. ＹがＯである、請求項１３３に記載の化合物。
  142. ＹがＮＨである、請求項１３３に記載の化合物。
  143. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環が、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４が、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
    Ｒ７が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９が、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹがＮＨであり、かつ
    ＺがＣＲ８又はＮである、請求項１２２に記載の化合物。
  144. Ｒ４が、インドール、３Ｈ−インドール、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾチオフェン、１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環が、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１４３に記載の化合物。
  145. Ｒ４が、６−インドール、７−インドール、６−３Ｈ−インドール、７−３Ｈ−インドール、６−ベンゾ［ｂ］フラン、７−ベンゾ［ｂ］フラン、６−ベンゾチオフェン、７−ベンゾチオフェン、６−１Ｈ−インダゾール、７−１Ｈ−インダゾール、ベンズイミダゾール、ベンズチアゾール、１Ｈ−ベンゾトリアゾール、７−キノリン、８−キノリン、７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、８−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン、イソキノリン−７−イル、イソキノリン−８−イル、７−シンノリン、８−シンノリン、フタラジン、７−キナゾリン、８−キナゾリン及びキノキサリンから選択された複素環であり、この複素環が、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１４３に記載の化合物。
  146. Ｒ９が、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍである、請求項１４３に記載の化合物。
  147. Ｒ９がＨである、請求項１４３に記載の化合物。
  148. ＺがＣＲ８である、請求項１４３に記載の化合物。
  149. ＺがＮである、請求項１４３に記載の化合物。
  150. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１０１に記載の化合物。
  151. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
    Ｒ２が、
    Figure 2005518371
     であり、又は
    Ｒ２が、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７から独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ４が、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７が、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
    Ｒ９が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹがＮＨであり、かつ
    ＺがＣＲ８又はＮである、請求項１２２に記載の化合物。
  152. Ｒ２が、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１５１に記載の化合物。
  153. Ｒ２が、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１５１に記載の化合物。
  154. Ｒ２が、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒが、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する、飽和又は不飽和の５員又は６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環が、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環又は縮合フェニル環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１５１に記載の化合物。
  155. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合しているフェニル環であり、この環及びブリッジが、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこのブリッジ炭素原子が、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されている、請求項１５１に記載の化合物。
  156. Ｒ７が、ｔｅｒｔ−ブチル又はトリフルオロメチルである、請求項１５１に記載の化合物。
  157. Ｒ９がＨである、請求項１５１に記載の化合物。
  158. ＺがＣＲ８である、請求項１５１に記載の化合物。
  159. ＺがＮである、請求項１５１に記載の化合物。
  160. Ｒ１が、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２が、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４が、置換されていないフェニルではなく、
    Ｒ９が、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹがＮＨであり、かつ
    ＺがＣＲ８又はＮである、請求項１２２に記載の化合物。
  161. Ｒ４が、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されている、請求項１６０に記載の化合物。
  162. ＺがＣＲ８である、請求項１６０に記載の化合物。
  163. ＺがＮである、請求項１６０に記載の化合物。
  164. 化合物が、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−フェニルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−５，６，７，８−テトラヒドロナフチル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−オキソ（２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル−３−オキソ（２Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−オキソ（２Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル−３−オキソ（２Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（４−メチル（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−７−イル））プロプ−２−エンアミド、
    エチル ６−｛（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノイルアミノ｝−２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−２−カルボキシラート、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ，４Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−オキサザペルヒドロイン−６−イル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ）−３−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［（３Ｒ）−３−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［（２Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［（２Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−オキソ（６−１，３，４−トリヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２−オキソ（７−１，３，４−トリヒドロキノリル））プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（３−ヒドロキシフェニル）プロプ−２−エンアミド、
    ２−（３−｛（２Ｅ)−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノイルアミノ）フェノキシ）酢酸、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（２−メトキシエトキシ）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛３−［２−（１，３−ジオキソベンゾ［ｃ］アゾリン−２−イル）エトキシ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［３−（２−アミノエトキシ）フェニル］−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−インドリン−６−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドリン−６−イル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチルインドリン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１，３，３−トリメチルインドリン−６−イル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドール−６−イル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドール−５−イル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（１−メチルインドリン−５−イル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−ベンゾオキサゾール−５−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−ベンゾオキサゾール−６−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−ベンゾ［ｂ］フラン−５−イル−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−５−イル）プロプ−２−エンアミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３，３−ビス（４−メチルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−メチルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−２−エチルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−（４−シクロプロピルフェニル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［２，３−ジフルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−フェニルブト−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−メチルヘキス−２−エンアミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヨードプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−（３−アミノフェニル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    エチル（４Ｅ）−５−（Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）カルバモイル）−４−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］ペント−４−エノアート、
    ３−メトキシフェニル（２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エノアート、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−ヒドロキシプロプ−２−エンアミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）［７−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−イソキノリル）］カルボキサミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−フェニルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−３−フェニルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（Ｎ−メチルカルバモイル）（１Ｈ−インダゾール−６−イル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−｛４−クロロ−３−［（メチルアミノ）カルボニルアミノ］フェニル｝プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−キノキサリン−６−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（１−アセチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル））−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−メトキシエチル）インドール−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−メトキシエチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−６−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］−Ｎ−インドール−６−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−ベンゾチアゾール−６−イル−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−メチル（３−ピリジル）］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−［２−（ヒドロキシメチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［６−（ｔｅｒｔ−ブチル）（３−ピリジル）］−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシエチル）インドール−５−イル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−６−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−ベンゾチアゾール−６−イル−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−メチル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）−２−オキソ（７−１，３，４−トリヒドロキノリル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−［３−（ヒドロキシメチル）−１−メチル（７−１，２，３，４−テトラヒドロキノリル）］−３−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−５−（１，３−ジオキソラン−２−イル）ペント−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−（３−ピリジル）ブト−２−エンアミド、
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）（２Ｚ）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−４−ピロリジニルブト−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］−６−イミダゾリルヘキス−２−エンアミド、
    ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−イミダゾール−１−イル−ヘキス−２−エン酸ベンゾチアゾール−６−イルアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−モルホリン−４−イル−６−（トリフルオロメチル）（３−ピリジル）］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）−２−ブロモフェニル］プロプ−２−エンアミド、
    エチル２−［（１Ｅ)−２−（Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）カルバモイル）ビニル）−５−（ｔｅｒｔ−ブチル）ベンゾアート、
    （２Ｅ）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−インドール−５−イルプロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−ベンゾチアゾール−６−イル−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［２−ブロモ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（６−メトキシ（３−ピリジル））−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（４−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    ｔｅｒｔ−ブチル４−｛２−［（１Ｅ）−２−（Ｎ−インドール−５−イルカルバモイル）ビニル］−５−（トリフルオロメチル）フェニル｝−１，２，５，６−テトラヒドロピリジンカルボキシラート、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（１，３−チアゾール−２−イル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−５−イル−３−［２−（３−ピリジルメチル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（７−キノリル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−Ｎ−（３−キノリル）プロプ−２−エンアミド、
    （２Ｅ）−Ｎ−インドール−６−イル−３−［２−（３−ピリジル）−４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロプ−２−エンアミド及び
    Ｎ−（２Ｈ，３Ｈ−ベンゾ［３，４−ｅ］１，４−ジオキサン−６−イル）−３−［４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニル］プロパンアミド
    から選択される、請求項１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩。
  165. 化合物が、
    （４−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ピリジン−２−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン、
    （２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン、
    （２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（４−フルオロ−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン、
    （２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン、
    （４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−ピリジン−２−イル）−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン、
    １−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリジン−４−イル］フェニル｝エタノン、
    １−｛４−［２−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルアミノ）−ピリジン−４−イル］フェニル｝エタノール、
    ［４−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）アミン、
    （２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル）−［４−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン及び
    キノリン−３−イル−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イル］アミン
    から選択される、請求項２１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩。
  166. 化合物が、
    ７−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−キノリン、
    ２−（３−メトキシ−フェノキシ）−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン、
    ８−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−キノリン−２−イルアミン、
    ４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イルアミン、
    Ｎ−｛４−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−ベンゾチアゾール−２−イル｝−アセトアミド、
    ８−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−キノリン及び
    ２−メチル−５−［４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ピリジン−２−イルオキシ］−ベンゾチアゾール
    から選択される、請求項５６に記載の化合物又はその医薬適合性の塩。
  167. 化合物が、
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    から選択される、請求項２１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩。
  168. 化合物が、
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
    Figure 2005518371
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    Figure 2005518371
    から選択される、請求項１に記載の化合物又はその医薬適合性の塩。
  169. 請求項１から１６８の何れか１項に記載の化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含む医薬組成物。
  170. 薬剤としての、請求項１から１６８の何れか１項に記載の化合物の使用。
  171. 急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療用の薬剤の製造に於ける、請求項１から１６８の何れか１項に記載の化合物の使用。
  172. 急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療用の薬剤の製造であって、この薬剤に、構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
    ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
    Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
    Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
    Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
    Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    （Ａ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （Ｂ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （ｃ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
    Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｄ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｅ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
    Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮである］
    を有する化合物が含まれる製造。
  173. 急性、炎症性及び神経障害的疼痛、歯の疼痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸異常症、炎症性眼異常症、炎症性若しくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性コンポーネントによる皮膚障害、慢性炎症状態、炎症性疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害的疼痛並びに付随する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病神経障害疼痛、灼熱痛、交感神経的に維持された疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷若しくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸若しくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、熱傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒症、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍形成、十二指腸潰瘍、下痢、壊死を起こす薬剤により誘発される胃外傷、毛成長、血管運動性若しくはアレルギー性鼻炎、気管支異常症又は膀胱異常症の治療用の薬剤の製造であって、この薬剤に、構造式：
    Figure 2005518371
     （式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ又はＮＲｍであり、
    ｎは、独立に、それぞれの場合に、０、１又は２であり、
    ｏは、独立に、それぞれの場合に、０、１、２又は３であり、
    Ｒｍは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ又はＲｎであり、
    Ｒｎは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、フェニル又はベンジルであり、
    Ｒｑは、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｓは、Ｒｑから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されたＲｎであり、
    Ｒ３は、Ｈ又はＣ１−４アルキルであり、
    Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ６は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    （Ａ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （Ｂ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    Ｒｏは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個、３個又は４個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和、部分的飽和又は不飽和の５員、６員若しくは７員単環式又は７員、８員、９員、１０員若しくは１１員二環式環であり、この環の炭素原子は０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、この環は、Ｒｐから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、
    Ｒｐは、独立に、それぞれの場合に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍであり、かつ
    Ｙは、Ｏ又はＮＨであり；又は
    （ｃ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、ハロ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された１個、２個、３個、４個又は５個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）飽和、部分的飽和又は不飽和の８員、９員、１０員又は１１員二環式複素環であり、但し、キノリン−６−イル、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル、ベンゾチアゾール−２−イル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルを除き、この複素環は、Ｃ１−９アルキル、オキソ、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）ｎＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＣ１−６アルキル、−ＮＲｍＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、但し、Ｒ４は、２−アミノカルボニルメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、２−シアノメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−８−イル、キノリン−３−イル、３Ｈ−キナゾリン−４−オン−３−イル、ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル、３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−６−イル又は４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン−７−イルではなく、
    Ｒ７は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９は、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ又は−（ＣＨ２）ｎＲｃであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｄ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ若しくは−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されたＣ１−６アルキルであり又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏフェニルであり、このフェニルは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており又は
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒｑ）２）ｏＲｒであり、このＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから独立に選択された１個、２個若しくは３個のヘテロ原子を含有する、飽和若しくは不飽和の５員若しくは６員環複素環であり、この環員の２個以下はＯ又はＳであり、この複素環は、場合によりフェニル環と縮合しており、そしてこの複素環若しくは縮合フェニル環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個若しくは２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個若しくは３個の置換基によって置換されており、
    Ｒ４は、場合により、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有し、残りの原子が炭素である（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは２個以下である）、飽和又は不飽和の３個又は４個原子ブリッジと近接して縮合している、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個のヘテロ原子を含有する飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環及びブリッジは、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、そしてこの環及びブリッジ炭素原子は、０個、１個又は２個の＝Ｏ基によって置換されており、
    Ｒ７は、Ｃ２−８アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ、Ｂｒであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮであり；又は
    （Ｅ）Ｒ１は、
    Figure 2005518371
     であり、
    Ｒ２は、Ｈ、−ＯＲｍ、Ｃｌ、Ｃ１−３ハロアルキル又はＣ１−６アルキルであり、
    Ｒ４は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する（但し、Ｏ及びＳ原子の組合せは１個以下である）、飽和又は不飽和の５員又は６員環であり、この環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ並びにＣ１−２ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｎ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲｓ、−ＳＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（＝ＮＲｍ）ＮＲｍＲｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｓ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＮＲｍＲｓ、−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｓ及び−ＮＲｍＣ２−６アルキルＯＲｍから選択された１個又は２個の基によって置換されたＣ１−４アルキルから独立に選択された０個、１個、２個又は３個の置換基によって置換されており、Ｒ４は、置換されていないフェニルではなく、
    Ｒ７は、Ｃ２−６アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｉ又はＢｒであり、
    Ｒ９は、独立に、それぞれの場合に、Ｈ、Ｃ１−９アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、ニトロ、シアノ、−ＯＣ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍ、−ＮＲｍＲｍ、−ＮＲｍ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＮＲｍＲｍ又は−ＮＲｍ−Ｃ１−６アルキルＯＲｍであり、
    ＹはＮＨであり、かつ
    ＺはＣＲ８又はＮである］
    を有する化合物が含まれる製造。
  174. 請求項１から１６８の何れか１項に記載の化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含む医薬組成物。
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