JP2005508301A5

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Publication number: JP2005508301A5
Application number: JP2003510012A
Authority: JP
Filing date: 2002-07-05
Publication date: 2006-01-05
Anticipated expiration: 2022-07-05

Claims

i) 少なくとも約5℃の融点を有し、液状の形態にある担体を含む第一の組成物を、第一の組成物の融点に相当するかまたはそれより低い温度で微細に分散された固体の材料を含む第二の組成物上に噴霧し、そして
ii) 得られる組成物を、任意に高せん断混合機、低せん断混合機または流動床の中で、混合するかまたは機械的作用させて粒子を得る
ことを含む、医薬品、化粧品または食品組成物を製造するための粒子の製造方法。
第一または第二の組成物が、1つ以上の治療的および／または予防的活性物質をさらに含む請求項１に記載の方法。
治療的活性および／または予防的物質が、最大で約3 mg/ml、または最大で約1 mg/ml、または最大で約0.01 mg/mlの25℃およびpH 約7.4で測定される水溶解性を有する請求項2に記載の方法。
担体が、少なくとも約10℃、または少なくとも約20℃、または少なくとも約25℃の融点を有する請求項1に記載の方法。
第二の組成物の温度が、担体または第一の組成物の融点より少なくとも約2℃、または少なくとも約5℃、または少なくとも約10℃低い請求項1に記載の方法。
前記方法が流動床の中で行われ、担体組成物の噴霧が流動状態にある第二の組成物上に、任意に温度調節手段を備えた噴霧装置により行われる、請求項1に記載の方法。
得られる粒子が、少なくとも約10μm、または約20μm〜約2000μmの幾何学的重量平均径d _gw を有する請求項1に記載の方法。
得られる粒子中の担体の濃度が、約5〜約95% v/vである請求項1に記載の方法。
第一の組成物が、担体または担体組成物を溶融させる温度に担体または第一の組成物を加熱することにより、液状にされる請求項1に記載の方法。
第一の組成物が本質的に非水性であり、最大で約20％ w/wの水を含む請求項1に記載の方法。
担体が、高くても約300℃の融点を有する請求項1に記載の方法。
担体が親水性担体、疎水性担体、界面活性剤またはこれらの混合物である請求項1に記載の方法。
担体が、ポリエーテルグリコール、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレン、ポロキサマー；ポリエチレングリコール；ポリプロピレングリコール；キシリトール、ソルビトール、酒石酸ナトリウムカリウム、スクローストリベヘネート、グルコース、ラムノース、ラクチトール、ベヘン酸、ヒドロキノンモノメチルエーテル、酢酸ナトリウム、フマル酸エチル、ミリスチン酸、クエン酸；ポリグリコール化グリセリド、ゲルシール(Gelucire) 50/13、ゲルシール44/14、ゲルシール50/10、ゲルシール62/05；スクロ−エステル(Sucro-ester) 7、スクロ−エステル11、スクロ−エステル15、マルトース、マンニトール、直鎖状飽和炭化水素、ソルビタンエステル、パラフィン；油脂、カカオバター、牛脂、ラード、ポリエーテルグリコールエステル；高級脂肪酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、高級アルコール、セタノール、ステアリルアルコール、低融点ワックス、グリセリルモノステアレート、硬化獣脂、ミリスチルアルコール、ステアリルアルコール、置換および／または非置換のモノグリセリド、置換および／または非置換のジグリセリド、置換および／または非置換のトリグリセリド、蜜ろう、さらし蜜ろう、カルナウバワックス、カストールワックス、木ろう、アセチレートモノグリセリド；NVPポリマー、PVPポリマー、アクリルポリマー、およびこれらの混合物からなる群より選択される請求項12に記載の方法。
担体が、約400〜約35,000の範囲の平均分子量を有するポリエチレングリコール、またはポリエチレングリコール1,000、またはポリエチレングリコール2,000、またはポリエチレングリコール3,000、またはポリエチレングリコール4,000、またはポリエチレングリコール5,000、またはポリエチレングリコール6,000、またはポリエチレングリコール7,000、またはポリエチレングリコール8,000、またはポリエチレングリコール9,000、またはポリエチレングリコール10,000、またはポリエチレングリコール15,000、またはポリエチレングリコール20,000またはポリエチレングリコール35,000、または約2,000〜約7,000,000の分子量を有するポリエチレンオキサイドである請求項13に記載の方法。
担体が、ポロキサマー、好ましくはポロキサマー188、ポロキサマー237、ポロキサマー338およびポロキサマー407；ソルビタンエステル、ソルビタンジ−イソステアレート、ソルビタンジオレエート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキ−イソステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンセスキステアレート、ソルビタントリ−イソステアレート、ソルビタントリオレエート、ソルビタントリステアレート、ならびにこれらの混合物からなる群より選択される請求項1に記載の方法。
第一の組成物が親水性および／または疎水性の担体の混合物を含む請求項1に記載の方法。
第一の組成物または第二の組成物が、充填剤、結合剤、崩壊剤、滑剤、着色剤、呈味隠ぺい剤、pH調整剤、可溶化剤、安定化剤、加湿剤、界面活性剤、抗酸化剤などからなる群より好ましくは選択される1つ以上の医薬的に許容される賦形剤をさらに含む請求項1に記載の方法。
第一または第二の組成物が、化粧品用に活性もしくは有益な物質、または食品もしくは栄養物質を含む請求項1に記載の方法。
第二の組成物が、マグネシウムアルミノシリケートまたはマグネシウムアルミノメタシリケートを含み、得られる粒状材料中の担体の量が、少なくとも約30% v/v、または少なくとも約40% v/v、または少なくとも約50% v/vである請求項1に記載の方法。
医薬品、化粧品または食品組成物が、液体、半固体もしくは固体の形態にある請求項1に記載の方法。
粒状材料が、錠剤の製造における使用に適する請求項1に記載の方法。
i) 少なくとも約5℃の融点を有し、液状の形態にある担体を含む第一の組成物を、第一の組成物の融点に相当するかまたはそれより低い温度で微細に分散された固体の材料を含む第二の組成物上に噴霧し、そして
ii) 得られる組成物を、混合するかまたは機械的作用させて粒子を得る
ことを含み、第一または第二の組成物のいずれかが、25℃およびpH 7.4で最大で約3 mg/mlの水溶解性を有する治療的活性または予防的物質を含む、治療的活性または予防的物質の生物学的利用能を改善する方法。
医薬組成物の製造の前またはその間に、治療的活性および／または予防的物質を、第一および／または第二の組成物の中に組み込むことにより、該物質を請求項1に記載の方法に付すことを含む、酸化感受性である治療的活性および／または予防的物質を含む医薬組成物の貯蔵寿命を改善する方法。
請求項1に記載の方法により得られる、医薬品、化粧品または食品の製造用の粒状材料。
固体投与形態の製造用、好ましくは錠剤製造用、より好ましくは直接打錠により得られる錠剤の製造用の請求項24に記載の粒状材料。
フィルムコーティング、修飾放出コーティング、腸溶コーティング、保護コーティングおよび抗付着性コーティングからなる群より選択されるコーティングで被覆された、請求項24に記載の粒状材料。
i) 少なくとも約5℃の融点を有し、液状の形態にある担体を含む第一の組成物を、第一の組成物の融点に相当するかまたはそれより低い温度で微細に分散された固体の材料を含む第二の組成物上に噴霧し、そして
ii) 得られる組成物を、混合するかまたは機械的作用させて粒子を得る
ことを含む方法により得られる粒状材料を含む、任意に流体、半固体または固体組成物の形態にある医薬組成物。
粉末、錠剤、カプセルまたはサッシェの形態にある請求項27に記載の医薬組成物。
溶液、分散液、エマルジョンおよび懸濁液の1以上の液状の形態にある請求項27に記載の医薬組成物。
i) 少なくとも約5℃の融点を有し、液状の形態にある担体を含む第一の組成物を、第一の組成物の融点に相当するかまたはそれより低い温度で微細に分散された固体の材料を含む第二の組成物上に噴霧し、そして
ii) 得られる組成物を、混合するかまたは機械的作用させて粒子を得て、そして
iii) 第一の組成物に含まれる担体の融点より低い温度に混合物を加熱して、少なくとも10μmの幾何学的重量平均径を有する粒状材料を得る
ことを含む方法により得られ、粒状材料中の担体の濃度が少なくとも約40% v/vである医薬粒状材料。
固体投与形態の製造用、好ましくは錠剤の製造用の請求項30に記載の粒状材料。
粒状材料が流動性および／または抗付着性に関して充分な特性をもつので、固体投与形態を製造する際に滑沢剤の添加を省略できる請求項31に記載の粒状材料。
マグネシウムアルミノシリケートおよび／またはマグネシウムアルミノメタシリケートを含む請求項30に記載の粒状材料。