JP2004501916A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 下記式(I)のカルバメート、
【化１】
［式中、R1、R2、R3は、ベンゼン環の可能な位置に結合している同一または相違の基であって、H、OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、(C1-C4)-アルキルチオ、(C1-C4)-アルコキシル、１または複数のF置換(C1-C4)-アルコキシル、カルバモイルアミン、(C1-C4)-アルキル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルキルよりなる群から独立的に選ばれる基であり；あるいは、R1とR2またはR2とR3のいずれかが-CH2-CH2-CH2-および-CH2-CH2-CH2-CH2-よりなる群から選ばれるビラジカルを形成し得；そして
R4は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルネニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2-,3-チエニル、2-,3-フリル、2-,3-,4-ピリジル、1-,2-ナフチル、1-,2-ベンゾジオキソラニル、1-,2-ベンゾジオキサニル、フェニル、置換フェニル(OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、カルバモイルアミン、ヒドロキシカルボニル、(C1-C4)-アルコキシカルボニル、(C1-C4)-アルキルチオ、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルキル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルコキシルよりなる群から選ばれる１または複数の基で置換される)よりなる群から選ばれる基である］
；およびそのキヌクリジル窒素についての薬学的に許容される第４級アルキルアンモニウム塩、そのキヌクリジル窒素についてのN-オキサイド；およびその立体異性体、立体異性体の混合物、薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物。
【請求項２】 R4が、フェニルまたは置換フェニル(OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、カルバモイルアミン、ヒドロキシカルボニル、(C1-C4)-アルコキシカルボニル、(C1-C4)-アルキルチオ、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルキル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルコキシルよりなる群から選ばれる１または複数の基で置換されている)である、請求項１の化合物。
【請求項３】 R4が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルネニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2-,3-チエニル、2-,3-フリル、2-,3-,4-ピリジル、1-,2-ナフチル、1-,2-ベンゾジオキソラニル、1-,2-ベンゾジオキサニルよりなる群から選ばれる、請求項１の化合物。
【請求項４】 キヌクリジン環の窒素原子が、薬学的に許容される(C1-C4)-アルキルアンモニウム塩を形成している、請求項１−３いずれかの化合物。
【請求項５】 キヌクリジン環の窒素原子が、N-オキサイドを形成している、請求項１−３いずれかの化合物。
【請求項６】 キヌクリジン環の３位に対応する立体中心が、下記式を有する(R)である、請求項１−５いずれかの化合物。
【化２】
【請求項７】 請求項１−６いずれかの化合物を含有する、泌尿器失禁の処置のための医薬組成物。
【請求項８】 泌尿器失禁が不安定性膀胱によるものである、請求項７の医薬組成物。
【請求項９】 請求項１―６いずれかの化合物を含有する、過敏性腸症候群の処置のための医薬組成物。
【請求項１０】 請求項１―６の化合物を含有する、呼吸器疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１１】 疾患が、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、喘息、気腫、鼻炎よりなる群から選ばれる、請求項１０の医薬組成物。
【請求項１２】 請求項１―６何れかの化合物を含有する、眼科手術のための医薬組成物。
【請求項１】 下記式(I)のカルバメート、
【化１】
R4は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルネニル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、2-,3-チエニル、2-,3-フリル、2-,3-,4-ピリジル、1-,2-ナフチル、1-,2-ベンゾジオキソラニル、1-,2-ベンゾジオキサニル、フェニル、置換フェニル(OH、SH、CN、F、Cl、Br、I、カルバモイルアミン、ヒドロキシカルボニル、(C1-C4)-アルコキシカルボニル、(C1-C4)-アルキルチオ、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルキル、１または複数のFまたはOH置換(C1-C4)-アルコキシルよりなる群から選ばれる１または複数の基で置換される)よりなる群から選ばれる基である］
；およびそのキヌクリジル窒素についての薬学的に許容される第４級アルキルアンモニウム塩、そのキヌクリジル窒素についてのN-オキサイド；およびその立体異性体、立体異性体の混合物、薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物。
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【請求項８】 泌尿器失禁が不安定性膀胱によるものである、請求項７の医薬組成物。
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【請求項１０】 請求項１―６の化合物を含有する、呼吸器疾患の処置のための医薬組成物。
【請求項１１】 疾患が、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、喘息、気腫、鼻炎よりなる群から選ばれる、請求項１０の医薬組成物。
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